KR101591672B1

KR101591672B1 - 피부 외용제

Info

Publication number: KR101591672B1
Application number: KR1020107014847A
Authority: KR
Inventors: 에리코 다케오카; 다카시 데시가와라; 겐타로 구사바; 아키라 마츠오; 준코 다무라
Original assignee: 가부시키가이샤 시세이도
Priority date: 2007-12-07
Filing date: 2008-12-05
Publication date: 2016-02-04
Also published as: TWI438007B; AU2008332297B2; WO2009072629A1; TW200932282A; CN101918031A; KR20100098677A; BRPI0821087A2; EP2233154A1; RU2010128073A; EP2233154A4; JP4341983B2; AU2008332297A1; US20100316581A1; JP2009155326A

Abstract

(과제)
유용성 약제 (레티놀, 아세트산토코페롤 등) 의 초기 침투 속도를 제어하여 서방시킴으로써, 피부 자극을 저감시키고, 윤기 있는 감촉을 가지며, 안전성이 우수하고, 또한 안정성도 우수한 피부 외용제를 제공한다.
(해결수단)
유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 포함한 피부 외용제로서, 상기 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물이 고체 ~ 반고체 왁스와, 비이온 계면활성제와, 수계 분산매와, 유용성 약제를 함유하고, 비이온 계면활성제 / 왁스의 질량비가 1.0 이상이며, 왁스가 유용성 약제를 내포하여 고체 ~ 반고체 상태로 수계 분산매 중에 미세 분산되어 이루어진 것인 상기 피부 외용제.

Description

피부 외용제{SKIN EXTERNAL PREPARATION}

본 발명은 유용성 약제를 내포한 왁스가 고체 ~ 반고체 상태로 수계 분산매 중에 미세 분산되어 이루어진 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 포함한 피부 외용제에 관한 것이다. 본 발명은 특히, 유용성 약제의 방출 속도를 제어하여 서방성 (徐放性) 효과를 높임으로써 피부 자극을 억제시키고, 안전하며, 사용성 (윤기 있음) 이 우수하고, 또한 안정성이 우수한 피부 외용제에 관한 것이다.

종래, 레티놀 (= 비타민 A) 이나 레티놀 유도체와 같은 유용성 약제를 피부 외용제, 화장료 등에 배합하는 경우, 고점도이며, 상온 액상의 유분 고 (高) 배합의 제형인 것으로 한정되었다. 예를 들어 특허 문헌 1 에는, 수용성 또는 수분산성 유효 물질을 함유하는 고체상을 미립자 상태로 유상 중에 분산시킨 유성 조성물이 기재되어 있고, 상기 유상 중에 유용성 유효 물질 (토코페롤, 비타민 A 등) 을 함유시켜도 된다는 것이 기재되어 있다. 그러나 상기 특허 문헌 1 의 유성 조성물은 유상 (유화제, 유성 성분) 이 높게 배합되어 있어, 윤기 있는 사용 감촉을 수득할 수 없다는 문제가 있다. 한편, 계 중의 유분량을 낮춘 경우, 윤기 있는 사용 감촉 면에서는 개량이 보이지만, 유용성 약제의 피부에 대한 분배량이 상대적으로 많아져, 피부 자극성 면에서 문제가 있다. 보다 구체적으로는, 레티놀이나 레티놀 유도체 등의 유용성 약제는 피부 자극성이 있고, 유분 저배합의 계에서는, 유용성 약제의 유분에 대한 분배를 제어하는 것이 어려워, 피부에 대한 침투량이 많아지는 경향이 있으며, 피부에 대한 자극이 높아진다는 우려가 있어, 안전성 면에서 문제가 있다.

한편, 화장품에 있어서, 왁스 배합에 따른 끈적거림, 번쩍거림 등의 결점을해소하기 위해서, 왁스를 용매 중에 미세 분산시켜 왁스 에멀젼으로서 사용함으로써, 상기 결점 해소에 부가하여 안정성, 안전성도 우수한 왁스 미세 분산 조성물을 수득한다는 기술이 본 출원인에 의해 제안되어 있다 (예를 들어, 특허 문헌 2 ~ 4 참조). 그러나, 특허 문헌 2 ~ 4 에 기재된 왁스 미세 분산 조성물은 모두 왁스 자체가 갖는 광택, 보형(保形)성 등의 효능을 이용하여, 세팅 로션, 헤어 무스 등의 모발 화장료나, 광택제에 적용하는 것을 목적으로 하는 것으로, 이들 특허 문헌에는 본 발명과 같은 유용성 약제의 방출 속도를 컨트롤하여 서방성을 높여 피부에 대한 자극을 억제시킨다는 점에 대한 기재ㆍ시사는 없다.

또 특허 문헌 5 ~ 6 에도 왁스의 마이크로 디스퍼젼을 포함한 모발 화장 조성물이 기재되어 있는데, 이들 특허 문헌 5 ~ 6 에 개시된 기술도, 왁스 자체가 갖는 광택, 보형성 등의 효능을 이용하여, 세팅 로션, 헤어 무스 등의 모발 화장료나, 광택제에 적용하는 것을 목적으로 하고, 본 발명과 같은 유용성 약제의 방출 속도를 컨트롤하여 서방성을 높여 피부에 대한 자극을 억제시킨다는 점에 대한 기재ㆍ시사는 없다.

일본 공개특허공보 평11-113487호 (단락 번호 [0012] 등) 일본 공개특허공보 평10-324617호 일본 공개특허공보 평11-286418호 일본 공개특허공보 평11-263915호 일본 공개특허공보 평4-230616호 일본 공개특허공보 평3-2112호

본 발명은 상기 종래의 문제점을 감안하여 이루어진 것으로, 그 목적은 유용성 약제의 초기 침투 속도를 제어하여 서방시킴으로써, 피부 자극을 저감시키고, 또 윤기 있는 감촉을 가지며, 안전성이 우수하고, 또한 안정성도 우수한 피부 외용제를 제공하는 것에 있다.

상기 과제를 해결하기 위해서 본 발명자들은 예의 연구를 거듭한 결과, 미세 왁스 중에 유용성 약제를 내포시키고, 이것을 수계 분산매 중에 분산시킴으로써, 이른바 유용성 약제를 미세 왁스로 피복시키고, 이와 같은 구조를 갖는 미세 왁스에 의해 내포된 유용성 약제의 왁스 외부에 대한 침투 속도를 제어하고, 유용성 약제 성분을 서방시킴으로써, 피부에 대한 자극성도 없고, 안전하며, 또 윤기 있는 감촉을 갖는 조성물이 수득됨을 알아 내어, 본 발명을 완성시키기에 이르렀다.

즉 본 발명은 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 포함한 피부 외용제로서, 상기 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물이 고체 ~ 반고체 왁스와, 비이온 계면활성제와, 수계 분산매와, 유용성 약제를 함유하고, 비이온 계면활성제 / 왁스의 질량비가 1.0 이상이며, 왁스가 유용성 약제를 내포하여 고체 ~ 반고체 상태로 수계 분산매 중에 미세 분산되어 이루어진 것인 상기 피부 외용제를 제공한다.

상기에 있어서, 유용성 약제가 비타민 A 및 그 유도체, 비타민 B₂ 유도체, 비타민 B₆ 유도체, 비타민 D 및 그 유도체, 비타민 E 및 그 유도체, 필수 지방산, 유비퀴논 및 그 유도체, 비타민 K 류, 레조르신 유도체, 글리틸레틴산 및 그 유도체, 유용성 비타민 C 유도체, 스테로이드 화합물, 니코틴산 벤질, 트리클로로카르바닐리드, 트리클로로하이드록시디페닐에테르, 글리틸레틴산스테아릴, γ-오리자놀 및 디부틸하이드록시톨루엔 중에서 선택된 1 종 또 2 종 이상인 양태가 바람직하다.

또, 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 중에서의 전체 비이온 계면활성제의 가중 평균한 HLB 가 10 ~ 15 인 양태가 바람직하다.

또한, 비이온 계면활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬에테르류, 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르류, 폴리옥시에틸렌글리세릴에테르지방산에스테르류 및 폴리옥시에틸렌 피마자유 또는 폴리옥시에틸렌 경화피마자유 및 그 유도체 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상을 포함한 양태가 바람직하다.

또, 비이온 계면활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬에테르류 및/또는 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르류와, 폴리옥시에틸렌글리세릴에테르지방산에스테르류를 포함한 양태가 바람직하다.

또한, 폴리옥시에틸렌알킬에테르류, 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르류가 하기 식 (I) 및/또는 하기 식 (II) 로 나타낸 화합물 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상인 양태가 바람직하다.

〔식 (I), (II) 중, R 은 탄소 원자수 12 ~ 24 의 알킬기 또는 알케닐기를 나타내고, m 은 5 ~ 30 의 수를 나타내고, n 은 0 ~ 5 의 수를 나타낸다.〕

또 상기에 있어서, 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물이 상온에서 고체 ~ 반고체인 왁스와, 비이온 계면활성제와, 수계 분산매와, 유용성 약제를 함유하고, 비이온 계면활성제 / 왁스의 질량비가 1.0 이상인 계를, 왁스의 융점 이상, 가용화 온도 범위로 가온시켜 가용화 상태를 거친 후, 상온으로 냉각시켜 수득된 것인 양태가 바람직하다.

본 발명에 따라, 유용성 약제의 방출 속도를 제어하여 서방성 효과를 높임으로써 피부 자극을 억제시키고, 안전하며, 사용성 (윤기 있음) 이 우수하고, 또한 안정성이 우수한 피부 외용제가 제공된다.

도 1 은 실시예 4 에서의 유용성 약제의 침투량 제어의 효과를 나타낸 그래프이다.

이하, 본 발명에 대해 상세하게 서술한다.

한편, 이하의 기재에서, 「POE」는 폴리옥시에틸렌을, 「POP」는 폴리옥시프로필렌을 각각 의미한다.

[유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물]

본 발명의 피부 외용제에 사용되는 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물은 상온에서 고체 ~ 반고체인 왁스와, 비이온 계면활성제와, 수계 분산매와, 유용성 약제를 함유하고, 왁스가 유용성 약제를 내포하여 고체 ~ 반고체 상태로 수계 분산매 중에 미세 분산되어 이루어진 것이다.

〈왁스〉

본 발명에서 사용되는 왁스는 상온에서 고체 ~ 반고체인 성상을 이루고, 구체예로서 밀랍, 칸델릴라왁스, 면랍, 카르나우바왁스, 베이베리왁스, 이보타납, 경랍, 몬탄왁스, 쌀겨왁스, 라놀린, 케이폭왁스, 모우왁스, 아세트산라놀린, 액상 라놀린, 사탕수수왁스, 라놀린지방산이소프로필, 라우르산헥실, 환원라놀린, 죠쇼바왁스, 경질라놀린, 셀락왁스, 에데트산3나왁스, 마이크로크리스탈린왁스, 파라핀왁스, POE 라놀린알코올에테르, POE 라놀린알코올아세테이트, POE콜레스테롤에테르, 라놀린지방산폴리에틸렌글리콜, 지방산글리세리드, 경화피마자유, 바셀린, POE 수소첨가 라놀린알코올에테르 등을 들 수 있다. 단, 이들 예시에 한정되는 것이 아니다.

또한, 이들 왁스는 혼합하여 사용할 수 있고, 다른 고형상 또는 액상 유분 등을 혼합해도 상온에서 고체 ~ 반고체 상태인 범위에서 사용할 수 있다.

이와 같은 유분으로는, 다음과 같은 것을 들 수 있다. 단, 이들 예시에 한정되는 것이 아니다.

액체 유지로는, 아보가도유, 동백유, 타톨유, 마카데미아너트유, 옥수수유, 밍크유, 올리브유, 유채씨유, 난황유, 참기름, 퍼식오일, 소맥배아유, 산다화유, 피마자유, 아마인유, 홍화유, 면실유, 들기름, 대두유, 땅콩유, 다실유, 비자나무유, 쌀겨유, 가문비류나무유, 일본오동나무유, 호호바유, 배아유, 트리글리세린, 트리옥탄산글리세린, 테트라옥탄산펜타에리트리트, 트리이소팔미트산글리세린 등이 있다.

고체 유지로는, 카카오오일, 야자유, 경화야자유, 팜유, 팜핵유, 목랍핵유, 경화유 등이 있다. 탄화수소 오일로는, 유동 파라핀, 오조케라이트, 스쿠알렌, 프리스탄, 파라핀, 스쿠알란 등이 있다.

본 발명에서의 왁스의 배합량은 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 전체량 중에 0.01 ~ 25 질량% 가 바람직하고, 특히 바람직하게는 0.1 ~ 15 질량% 이다. 0.01 질량% 미만에서는, 충분한 양의 유용성 약제를 내포하는 것이 어렵고, 한편, 25 질량% 를 초과하여 배합한 경우, 제제의 조제가 곤란해진다.

또, 윤기 있는 사용 감촉 면에서 유분은 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 중, 0.1 ~ 5 질량% 정도가 바람직하다.

〈비이온 계면활성제〉

비이온 계면활성제로는, 일반적으로 화장료에 사용될 수 있는 것이면 특별히 한정되는 것이 아니지만, 본 발명에서는 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물중에서의 전체 비이온 계면활성제의 가중 평균한 HLB 가 10 ~ 15 인 것이 바람직하고, 보다 바람직하게는 HLB 가 11 ~ 14, 특히 바람직하게는 HLB 가 12 ~ 13 이다. HLB 가 상기 범위의 비이온 계면활성제를 사용함으로써, 고온 상태 (예를 들어, 왁스의 융점 이상의 가용화 온도 범위) 에 가용화된 투명한 조성물이 수득된다. HLB 는 하기 수학식 1

[수학식 1]

(단, MW 는 친수기부의 분자량을 나타내고, MO 는 친유기부의 분자량을 나타낸다) 로 나타낸 가와카미식에 의해 산출된다.

본 발명에서는 비이온 계면활성제로서 특히, POE 알킬에테르류, POEㆍPOP 알킬에테르류, POE 글리세릴에테르지방산에스테르류, 그리고 POE 피마자유 또는 POE 경화피마자유 및 그 유도체 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상이 바람직하게 사용된다. 그 중에서도 POE 알킬에테르류, POEㆍPOP 알킬에테르류를 사용하면 조제된 유용성 약제를 내포한 왁스 미세 분산물의 시간 경과적 안정성이 양호하고, 시간 경과적으로 미세 입자의 응집 등에 따른 외관의 변화 (투명성의 저하) 나 분산 입자의 크리밍이 개선되므로 더욱 바람직하다.

또, 후술하는 바와 같이, 본 발명에서 사용되는 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물은 가온시켜 왁스를 가용화시킨 후, 상온으로 냉각시켜 왁스 미세 분산물을 수득하는 제조 방법이 바람직하지만, 비이온 계면활성제로서 POE 알킬에테르류, POEㆍPOP 알킬에테르류 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상과, POE 글리세릴에테르지방산에스테르류를 병용함으로써, 왁스의 가용화 속도를 현격히 높일 수 있어 제조 효율의 향상을 도모할 수 있다.

상기 POE 알킬에테르류, POEㆍPOP 알킬에테르류로서 하기 식 (I) 및/또는 하기 식 (II) 로 나타낸 화합물 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상이 바람직하게 사용된다.

이와 같은 POE 알킬에테르류, POEㆍPOP 알킬에테르류로는, 예를 들어 POE 라우릴에테르, POE 세틸에테르, POE 스테아릴에테르, POE 올레일에테르, POE 베헤닐에테르, POE 데실테트라데실에테르, POE 모노부틸에테르, POE 2-데실테트라데실에테르, POE 수소첨가 라놀린, POE 글리세린에테르, POEㆍPOP 라우릴에테르, POEㆍPOP 세틸에테르, POEㆍPOP 스테아릴에테르, POEㆍPOP 올레일에테르, POEㆍPOP 베헤닐에테르, POEㆍPOP 데실테트라데실에테르, POEㆍPOP 모노부틸에테르, POEㆍPOP 2-데실테트라데실에테르, POEㆍPOP 수소첨가 라놀린, POEㆍPOP 글리세린에테르 등을 들 수 있다.

상기 POE 글리세릴에테르지방산에스테르류로는, 예를 들어 POE 글리세릴에테르모노스테아르산에스테르, POE 글리세릴에테르모노이소스테아르산에스테르, POE 글리세릴에테르트리이소스테르산에스테르 등을 들 수 있다.

상기 POE 피마자유 또는 POE 경화피마자유 및 그 유도체로는, 예를 들어 POE 피마자유, POE 경화피마자유, POE 경화피마자유 모노이소스테아레이트, POE 경화피마자유 트리이소스테아레이트, POE 경화피마자유모노피로글루탐산 모노이소스테아르산디에스테르, POE 경화피마자유 말레산 등을 들 수 있다.

본 발명에서는 상기 이외의 비이온 계면활성제도 임의로 사용할 수 있고, 예를 들어, POE 소르비탄모노올레에이트, POE 소르비탄테트라올레에이트 등의 POE 소르비탄 지방산에스테르류; POE 소르비트 POE 소르비트 모노라우레이트, POE 소르비트모노올레에이트, POE 소르비트펜타올레에이트, POE 소르비트모노스테아레이트 등의 POE 소르비트지방산에스테르류; POE 모노올레에이트, 디스테아르산에틸렌글리콜 등의 POE 지방산에스테르류; POE 옥틸페닐에테르, POE 노닐페닐에테르, POE 디노닐페닐에테르 등의 POE 알킬페닐에테르류; 플루로닉 등의 플루로닉류; 테트로닉 등의 테트라 POEㆍ테트라 POP 에틸렌디아민 축합물류; POE 소르비트 밀랍 등의 POE 밀랍ㆍ라놀린 유도체; 야자유지방산디에탄올아미드, 라우르산모노에탄올아미드, 지방산 이소프로판올아미드 등의 알칸올 아미드; POE 프로필렌글리콜 지방산에스테르, POE 알킬아민, POE 지방산아미드, 자당지방산에스테르, POE 노닐페닐포름알데히드 축합물, 알킬에톡시디메틸아민옥사이드, 트리올레일인산 등을 들 수 있다.

본 발명에서의 비이온 계면활성제 / 왁스의 배합 비율은 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 전체량 중에 1.0 이상 (질량비) 이며, 더욱 바람직하게는 1.1 이상이다. 이 질량비가 1.0 미만에서는 안정성이 양호한 조성물을 수득하는 것이 어렵다. 또한, 상기 질량비의 상한은 특별히 한정되는 것이 아니지만, 5.0 정도 이하로 하는 것이 바람직하고, 더욱 바람직하게는 3.0 정도 이하이다. 이 질량비 값이 너무 크면 사용 감촉이 나빠지기 쉽다.

〈수계 분산매〉

본 발명에 있어서, 상기 왁스는 미립자로서 수계 분산매 중에 미세 분산된다. 이 수계 분산매로는, 물을 단독으로 사용해도 되고, 또는, 물과 에탄올, 글리세린, 폴리에틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 1,3-부탄디올, 자일리톨, 소르비톨, 말티톨, 콘드로이틴황산, 히알루론산, 무코이틴황산, 카로닌산, 아테로콜라겐, 콜레스테릴-12-하이드록시스테아레이트, 락트산나트륨, 담즙산염, 단사슬 가용성 콜라겐, 디글리세린(EO)PO부가물, 자리 추출액, 서양톱풀 추출액, 멜리로트 추출액 등과의 혼합액으로 사용해도 된다. 또한 왁스 미립자 (= 미세 왁스) 는 입자직경 500 nm 이하인 미세 왁스로 수계 용매 중에 분산되는 것이 바람직하다.

〈유용성 약제〉

본 발명에 있어서 미세 왁스에 내포됨으로써 피부에 서방 효과를 가지고 흡수되는 유용성의 약제로는, 예를 들어 유용성의, 미백제, 보습제, 항염증제, 항균제, 호르몬제, 비타민류, 각종 아미노산 및 그 유도체나 효소, 항산화제, 육모제, 자외선 흡수제 등의 약제 성분을 들 수 있다. 구체적으로는, 비타민 A (= 레티놀) 및 그 유도체 (예를 들어, 레티놀아세테이트, 레티놀팔미테이트 등), 비타민 B₂ 유도체 (예를 들어, 리보플라빈아세트산에스테르 등), 비타민 B₆ 유도체 (예를 들어, 피리독신디카프릴레이트, 피리독신디팔미테이트, 피리독신디라우릴레이트 등), 비타민 D (= 칼시페롤) 및 그 유도체 (예를 들어, 에르고칼시페롤, 콜레칼시페롤 등), 비타민 E (= 토코페롤) 및 그 유도체〔예를 들어, 비타민 E 아세테이트 (= 아세트산토코페롤) 등〕, 필수 지방산〔예를 들어, 리놀산, 리놀레인산, 아라키돈산, 에이코사펜타엔산, 도코사헥사엔산, 및 이들을 함유하는 식물 추출 엑기스 (예를 들어 측백나무 등) 등〕, 유비퀴논 (= 보조효소 Q10) 및 그 유도체, 비타민 K 류 (예를 들어, 필로퀴논, 메나퀴논, 메나지온 등), 레조르신 유도체 (예를 들어, 4-알킬레졸시놀 유도체 및/또는 그 염 등), 글리틸레틴산 및 그 유도체 (예를 들어, 글리틸레틴산스테아릴 등), 유용성 비타민 C 유도체〔예를 들어, 비타민 C 디팔미테이트 (= 디팔미트산아스코빌), 스테아르산아스코르빌 등〕, 스테로이드 화합물 (예를 들어, 여성호르몬이나 남성호르몬 등), 니코틴산 벤질 (육모제 성분), 트리클로로카르바닐리드 (살균제 성분), 트리클로로하이드록시디페닐에테르 (방부제 성분), γ-오리자놀 (항산화제 성분), 디부틸하이드록시톨루엔 (항산화제 성분), 자외선 흡수제로서 옥틸메톡시신나메이트, 4-(1,1-디메틸에틸)-4＇-메톡시벤조일메탄 및 옥토크릴렌 등을 들 수 있다. 단, 이들 예시에 한정되는 것이 아니다. 유용성 약제는 1 종 또는 2 종 이상을 사용할 수 있다.

본 발명에 있어서의 유용성 약제의 배합량은 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 전체량 중에 0.0001 ~ 10 질량% 가 바람직하고, 특히 바람직하게는 0.001 ~ 5 질량% 이다. 0.0001 질량% 미만에서는, 유용성 약제의 효과가 충분히 발휘되기 어렵고, 한편, 10 질량% 를 초과하여 배합해도, 배합량의 증가에 부합된 더 나은 효과의 향상은 기대할 수 없다.

〈제조 방법〉

본 발명에 사용되는 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물에서는, 왁스가 유용성 약제를 내포하여 고체 ~ 반고체 상태로 수계 분산매 중에 미세 분산되어 있다. 이와 같은 왁스 조성물의 제조 방법은 특별히 한정되는 것이 아니지만, 이하에 나타낸 제조 방법을 적합예로 들 수 있다.

즉, 왁스와, 비이온 계면활성제와, 수계 분산매와, 유용성 약제를 함유하는 계를, 왁스의 융점 이상, 가용화 온도 범위로 가온시켜 가용화 상태를 거친 후, 상온으로 냉각시켜 수득하는 제조 방법이다. 보다 구체적인 적합 양태로서 예를 들어, 이온 교환수에 비이온 계면활성제, 원하는 바에 따라 더 다가 알코올을 용해시키고, 85 ~ 95 ℃ 로 가열하여 왁스 (예를 들어, 카르나바왁스 등) 를 첨가하고, 30분간 ~ 2시간 정도 프로펠라 교반하고, 가용화 상태를 확인한 후, 유용성 약제를 첨가 후, 빙랭시켜, 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 수득한다. 이 때, 상기 서술한 바와 같이, 비이온 계면활성제로서 POE 알킬에테르류, POEㆍPOP 알킬에테르류 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상과, POE 글리세릴에테르지방산에스테르류를 병용함으로써, 왁스의 가용화 속도를 현격히 높일 수 있어 제조 효율의 향상을 도모할 수 있다. 이로써, 수분산매 중에 미세 왁스 내에 유용성 약제가 내포된 형태로 분산된다. 또한 이 구체예에 나타낸 조건에 제조 방법이 한정되는 것이 아님은 물론이다.

상기 제조 방법 이외에도, 왁스와, 비이온 계면활성제와, 수계 분산매와, 유용성 약제를 함유하는 계를, 왁스의 융점 이상에서 고전단력 유화기를 사용하여 조제해도 된다. 강력한 전단력을 부여할 수 있는 유화기, 예를 들어 고압 호모게나이저를 사용하는 경우에는, 400 기압 이상의 압력 하에서 유화시키는 것이 바람직하지만, 더욱 바람직하게는, 왁스의 융점 이상의 온도에서 600 기압 이상의 압력 하에서 유화시키는 것이 바람직하다.

[피부 외용제]

본 발명의 피부 외용제는 상기 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 함유한다. 본 발명의 피부 외용제에는, 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 외에, 통상 피부 외용제 등의 화장료에 첨가할 수 있는 성분을 필요에 따라 적절히 배합할 수 있다. 이와 같은 임의 첨가 성분으로는, 예를 들어, 다가 알코올 (글리세린 등) 등의 보습제, 향료, pH 조정제, 방부제, 각종 분말, 수용성 고분자 (예를 들어, 천연 수용성 고분자, 반합성 수용성 고분자, 합성 수용성 고분자, 무기 수용성 고분자 등), 실리콘계 화합물 등을 들 수 있지만, 단 이들 예시에 한정되지 않는다.

본 발명 피부 외용제는 구체적으로는, 화장수, 로션형 미용액, 젤형 미용액, 스킨 케어 크림 등으로서 바람직하게 사용된다. 제형은 투명 ~ 반투명한 미분산 화장수나 증점된 젤 등을 적합예로 들 수 있다. 단, 이들 예시에 한정되는 것이 아니다.

실시예

본 발명에 대해 이하에 실시예를 들어 더 상세하게 서술하지만, 본 발명은 이것에 의해 전혀 한정되는 것은 아니다. 배합량은 특별히 기재하지 않는 한, 그 성분이 배합되는 계에 대한 질량% 로 나타낸다.

[실시예 1 : 비이온 계면활성제의 최적 HLB]

하기 기본 처방 1 에 있어서, 비이온 계면활성제의 HLB 를 표 1 에 나타낸 바와 같이 변화시켜 그 유화 상태를 조사하고, 비이온 계면활성제의 최적 HLB 에 대해 검토하였다.

〈기본 처방 1〉

카르나바왁스 10 질량%

레티놀 0.1 질량%

비이온 계면활성제 (표 1에 나타낸 각 비이온 계면활성제) 13.5 질량%

이온 교환수 잔부

합계 100 질량%

(시험 방법)

하기 표 1 에 나타낸 조성을 갖는 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 조제하였다. 즉, 이온 교환수에 계면활성제를 용해시키고, 85 ~ 95 ℃ 로 가열하여 카르나바왁스를 첨가하고 약 2 시간 프로펠라 교반하였다. 추가로 레티놀을 첨가하고, 약 10 분간 프로펠라 교반하였다. 그 후, 빙랭시켜, 조성물을 수득하였다.

이들 조성물을 실온에서 1 시간 정치 (靜置) 시킨 후에, 육안으로 외관 (유화 상태) 을 관찰하였다. 결과를 표 1 에 나타낸다.

표 1 의 결과에서 알 수 있는 바와 같이, 비이온 계면활성제의 HLB 가 10 이상, 15 까지 균일한 유화계의 형성이 가능함을 알 수 있다. 또 비이온 계면활성제의 HLB 가 11 ~ 14 로 투명 ~ 반투명한 1 액상의 계를 수득할 수 있고, 특히 투명계를 수득하기 위해서는 HLB 12 ~ 13 임이 확인되었다.

[실시예 2 : 비이온 계면활성제의 종류와 계의 분산 상태]

상기 기본 처방 1 에 있어서, 비이온 계면활성제로서 POE 직사슬 알킬에테르, POE 분기사슬 알킬에테르를 사용하여 그 POE 부가 몰수를 변화시킴으로써 HLB 를 9 ~ 15 사이에서 변화시켜, 계의 분산 상태를 하기 평가 기준에 따라 평가하였다. 결과를 표 2 에 나타낸다.

(시험 방법)

이온 교환수에 계면활성제를 용해시키고, 85 ~ 95 ℃ 로 가열하여 카르나바왁스를 첨가하고 약 2 시간 프로펠라 교반하였다. 또한, 레티놀을 첨가하고, 약 10 분간 프로펠라 교반하였다. 그 후, 빙랭시켜, 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 수득하였다.

이들 조성물을 실온에서 1 시간 정치시킨 후에, 육안으로 외관을 관찰하였다. 결과를 표 2 에 나타낸다.

(평가)

○ : 투명한 1 액상을 형성하였음

△ : 반투명 내지 균일한 크림상을 나타냈음

× : 분리되었음

표 2 에 나타낸 결과에서 알 수 있는 바와 같이, 각 비이온 계면활성제를 단독으로 사용한 경우에는, 대략 HLB 가 12 ~ 13 으로 투명한 1 액상을 형성할 수 있음을 알 수 있었다. 또, 복수의 비이온 계면활성제를 조합하여 사용할 수도 있음도 확인되었다.

[실시예 3 : 시간 경과적 안정성]

하기 기본 처방 2 에 있어서, 비이온 계면활성제를 하기 표 3 에 나타낸 바와 같이 변화시켜, 계의 안정성에 대해 하기 평가 기준에 따라 평가하였다.

〈기본 처방 2〉

카르나바왁스 10 질량%

레티놀 (표 3 에 나타낸 배합량)

비이온 계면활성제 (표 3 에 나타낸 각 비이온 계면활성제) 15 질량%

이온 교환수 잔부

합계 100 질량%

(시험 방법)

이온 교환수에 계면활성제를 용해시키고, 85 ~ 95℃ 로 가열하여 카르나바왁스, 레티놀을 첨가하고 약 2 시간 프로펠라 교반하였다. 그 후, 빙랭시켜, 투명 1 액상의 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 조제하였다. 이 조성물 (시료 1 ~ 8) 을 50℃ 에서 1 주일 방치한 후 상태를 육안으로 관찰하고, 하기 평가 기준에 따라 시간 경과적 안정성을 평가하였다. 결과를 표 3 에 나타낸다.

(평가)

○ : 조제 직후와 변함 없고, 상태의 변화 없음

× : 분리되었음.

표 3 에 나타낸 결과에서 알 수 있는 바와 같이, 비이온 계면활성제 / 왁스 (질량비) 가 1 미만인 시료 7 에서는 분리되어 양호한 안정성을 수득할 수 없었다.

[실시예 4 : 유용성 약제 (아세트산토코페롤) 방출 제어 효과]

하기 표 4 에 나타낸 처방으로 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 (시료 X ~ Z) 을 조제하고, 아세트산토코페롤의 피부 침투량을 평가하였다. 아세트산토코페롤의 피부 침투량의 평가는 각 시료를 피부에 도포한 직후 ~ 20 시간 경과 동안, 5 시간 마다에 계측하였다. 결과를 도 1 에 나타낸다. 또한, 시료 X ~ Z 모두 안정성은 양호하였다.

도 1 에 나타낸 바와 같이, 시료 Y 및 시료 Z 의 왁스 미세 분산물에서는, 시료 X 로 나타낸 유상이 상온에서 액체 상태인 통상 O/W 유화물과 비교하여, 초기 침투량을 유효하게 제어할 수 있고, 피부에 침투된 아세트산토코페롤량이 거의 일정하게 유지되어 있음이 도시되었다.

[실시예 5 ~ 8, 비교예 1 ~ 2 : 피부 자극과 사용성의 평가]

전문 패널 20 명에 의해, 하기 표 5 에 나타낸 조성 (실시예 5 ~ 8, 비교예 1 ~ 2) 의 시료를 조제하고, 이것을 피부에 도포하여, 피부 자극성과 사용 감촉의 평가를 하기 평가 기준에 따라 평가하였다. 결과를 표 5 에 나타낸다. 또한, 실시예 5 ~ 8, 비교예 1 ~ 2 모두 안정성은 양호하였다.

(피부 자극성 평가)

○ : 20 명 중 15 명 이상이 피부 자극이 없는 것으로 회답

△ : 20 명 중 10 ~ 14 명이 피부 자극이 없는 것으로 회답

× : 20 명 중 9 명 이하가 피부 자극이 없는 것으로 회답

(윤기 있음)

○ : 20 명 중 15 명 이상이 윤기 있는 것으로 회답

△ : 20 명 중 10 ~ 14 명이 윤기 있는 것으로 회답

× : 20 명 중 9 명 이하가 윤기 있는 것으로 회답.

[실시예 9, 비교예 3 : 왁스의 가용화 속도]

하기 표 6 에 있어서, 이온 교환수에 계면활성제, 디프로필렌글리콜을 용해시키고, 85 ~ 95 ℃ 로 가열하여 카르나바왁스를 첨가하고 프로펠라 교반하고, 카르나바왁스가 가용화될 때까지의 시간을 측정하였다. 결과를 표 6 에 나타낸다.

표 6 의 결과에서 알 수 있는 바와 같이, 비이온성 계면활성제로서 POE(20)베헤닐에테르와 POE(20)글리세릴에테르이소스테아르산에스테르를 병용한 실시예 9 에서는, POE(20)베헤닐에테르 1 종만을 사용한 비교예 3 과 비교하여, 왁스가 가용화되는 시간을 대폭 단축화시킬 수 있었다.

[실시예 10 ~ 11 : 유용성 약제 (레티놀) 의 잔존율]

하기 표 7 에 나타낸 조성을 갖는 시료를 조제하고, 50 ℃, 2 개월간 보존한 후의, 유용성 약제 (레티놀) 의 잔존율을 하기 방법으로 측정하였다. 결과를 표 7 에 나타낸다.

(레티놀 잔존율 측정법)

실시예 10, 11 의 각 시료 0.5 g 씩 정밀하게 칭량하고, 각각 자일렌 5 mL 를 첨가하여 수욕 상에서 가열한 후, 분산시키고, 디부틸하이드록시톨루엔의 아세톤 용액 (0.5 %) 30 mL 를 첨가하고, 추가로 약 80℃ 로 가열한 후, 상온까지 방랭시키고, 글리틸리틴산스테아릴 내표준용액 (= 글리틸리틴산스테아릴 약 2 g 를 정밀하게 칭량하고, 아세톤을 첨가하여 용해시키고, 정확하게 3000 mL 로 한 용액) 5 mL 를 각각 정확하게 칭량하여 첨가 혼합하였다. 이 혼합액 2 ㎕ 씩 채취하여 시험 용액으로 하고, 내표준물질의 피크 면적에 대한 레티놀의 피크 면적비로 구하고, 미리 작성한 검량선으로부터 질량비를 구하여 하기 수학식 2 에 나타낸 식을 이용하여 레티놀의 양 (IU/g) 을 구하였다.

[수학식 2]

레티놀의 양 (IU/g) = (검량선에서 구한 질량비 × 내표준용액 5 mL 중의 글리틸리틴산 스테아릴의 양 (mg) × 정량용 레티놀의 국제 단위 (IU/g))/ (본 제품의 채취량 (g) × 1000)

<시험 조건>

검출기 : 자외 흡광 광도계 (측정 파장 : 0 ~ 10분 : 280 nm, 10 분 이후 254 nm)

칼럼 : 내경 3.0 mm, 길이 50 mm 의 스테인리스관에 실리콘 수지로 피복 처리한 후 옥타데실기를 화학 결합시킨 3 ㎛ 의 실리카 겔을 충전하였다.

칼럼 온도 : 40 ℃ 부근의 일정 온도

이동상 A : 물

이동상 B : 메탄올

이동상의 이송액 : 이동상 A 및 B 의 혼합비를 다음과 같이 변경하여 농도 구배 제어하였다.

주입 후 0 ~ 5 분간 : 이동상 A 15 → 0, 이동상 B 85 → 100

주입 후 5 분간 경과 이후 : 이동상 A 0, 이동상 B 100

한편, 유량은 주입 후 0 ~ 5 분간은 매분 0.4 mL 부근의 일정량, 5 분간 경과후에는 매분 0.6 mL 부근의 일정량으로 하였다.

<검량선의 작성>

정량용 레티놀 약 0.1 g 를 정밀하게 칭량하고, 디부틸하이드록시톨루엔의 아세톤 용액 (1→200) 을 첨가하여 용해시켜 정확하게 200 mL 로 하였다. 이 액 0.1 mL, 0.25 mL, 0.5 mL 및 1 mL 를 각각 정확하게 채취하고, 각각에 글리틸리틴산 스테아릴 내표준용액 5 mL 씩을 정확하게 첨가하여 디부틸하이드록시톨루엔의 아세톤 용액 (1→200) 을 첨가하여 40 mL로 하고, 검량선용 표준용액으로 하였다. 검량선용 표준용액 5 ㎕ 를 채취하고, 상기 시험 조건에서 시험을 실시하여, 수득된 크로마토그램의 피크 면적비 (레티놀/내표준물질) 를 가로축으로, 질량비 (레티놀/내표준물질) 를 세로축으로 하여 검량선을 작성하였다.

표 7 의 결과에서 알 수 있는 바와 같이, 비이온성 계면활성제로서 POE(20)베헤닐에테르과 POE(20)글리세릴에테르이소스테아르산 에스테르를 병용한 경우, 50 ℃ 에서 2 개월간 보존한 후에도, 유용성 약제 (레티놀) 의 배합량이 0.01 질량%, 0.1 질량% 인 어느 경우에도 양호한 잔존율을 나타냈다.

이하에 추가로 본 발명의 처방예를 나타낸다.

[배합 처방예 1 : 화장수]

(배합 성분) (질량%)

(1) 카르나바왁스 1.5

(2) POE(20)베헤닐에테르 1.8

(3) 레티놀 0.1

(4) 디부틸하이드록시톨루엔 0.05

(5) 아세트산토코페롤 0.05

(6) 글리세린 5

(7) 이온 교환수 잔부

(8) 향료 적당량

(9) 페녹시에탄올 0.5

(제법)

(1) ~ (5) 및 (8) 과, (6) 과 (7) 의 일부를 약 95 ℃ 에서 교반 혼합하여 투명성을 띤 후, 빙랭시키고, 왁스의 미세 분산물을 수득한 후에, 이 왁스의 미세 분산물을, (6) 과 (7) 의 잔부와 (9) 의 혼합물에 첨가하여 화장수를 수득한다.

[배합 처방예 2 : 화장수]

(배합 성분) (질량%)

(1) 카르나바왁스 1.5

(2) POE(10)베헤닐에테르 0.9

(3) POE(30)베헤닐에테르 0.9

(4) POE(30) 글리세릴에테르이소스테아르산에스테르 0.05

(5) 칸델릴라왁스 0.5

(6) 이온 교환수 잔부

(7) 레티놀아세테이트 0.05

(8) 이소부틸레조르신 0.3

(9) 비타민 C 디팔미테이트 0.05

(10) 파라벤 0.3

(11) 디프로필렌글리콜 5

(제법)

(1) 과, (2) ~ (4), (6), (11) 의 일부를 약 95 ℃ 에서 교반 혼합하여 투명성을 띤 후 (7) ~ (9) 의 일부를 첨가하고 빙랭시켜 왁스의 미세 분산물인 약제 조성물 A 를 수득한다. 한편, (5) 와, (2) ~ (4) 의 잔부 및 (6), (11) 의 일부를 약 95 ℃ 에서 교반 혼합하고, 투명성을 띤 후 (7) ~ (9) 의 잔부를 첨가하고 빙랭시켜 왁스의 미세 분산물인 약제 조성물 B 를 수득한다. (6), (11) 의 잔부와 (10) 을 혼합하고 추가로 A 와 B 를 혼합하여 A 와 B 의 왁스 조성이 다른 화장수를 수득한다.

[배합 처방예 3 : 항노화 화장수]

(배합 성분) (질량%)

(1) 카르나바왁스 1.5

(2) POE(10)베헤닐에테르 0.1

(3) POE(20)베헤닐에테르 2

(4) POE(30)베헤닐에테르 0.1

(5) POP(1) POE(15)베헤닐에테르 0.2

(6) POE(20)글리세릴에테르이소스테아르산에스테르 0.2

(7) POE(60)경화피마자유 0.2

(8) 레티놀 0.01

(9) 레티놀아세테이트 0.01

(10) 레티놀팔미테이트 0.01

(11)

-토코페롤 0.01

(12) 아세트산토코페롤 0.05

(13) 디부틸하이드록시톨루엔 0.02

(14) 아스코르브산나트륨 0.1

(15) 아스코르브산인산나트륨 0.01

(16) 아스코르브산2-글루코사이드 0.5

(17) 트라넥삼산 2

(18) 에리트리톨 0.01

(19) 자일리톨 0.01

(20)글리세린 5

(21) 디프로필렌글리콜 5

(22) POEㆍPOP 디메틸에테르 0.5

(23) 페녹시에탄올 0.5

(24) 에데트산3나트륨 0.02

(25) 시트르산 적당량

(26) 시트르산나트륨 적당량

(27) 수산화칼륨 적당량

(28) 메틸폴리실록산 2

(29) 베헤닐알코올 0.1

(30) 스테아로일메틸타우린나트륨 0.05

(31) 에탄올 5

(32) 향료 적당량

(33) 이온 교환수 잔부

[배합 처방예 4 : 미백 젤]

(배합 성분) (질량%)

(1) 카르나바왁스 0.5

(2) 캔델릴라왁스 0.3

(3) 라이스왁스 0.2

(4) 비즈왁스 0.1

(5) 마이크로크리스탈린왁스 0.1

(6) 파라핀왁스 0.1

(7) 바셀린 0.1

(8) 베헤닐알코올 0.1

(9) 스테아릴알코올 0.03

(10) POE(10)베헤닐에테르 0.1

(11) POE(20)베헤닐에테르 1.5

(12) POE(30)베헤닐에테르 0.1

(13) POE(20)글리세릴에테르이소스테아르산에스테르 0.1

(14) 레티놀팔미테이트 0.01

(15)

-토코페롤 0.01

(16) 테트라이소팔미토일아스코르빌(= 유용성 비타민 C) 0.01

(17) 이소부틸레조르신 0.01

(18) 리놀산 0.03

(19) 리놀레인산 0.02

(20) 아스코르브산인산나트륨 0.01

(21) 아스코르브산인산마그네슘 0.01

(22) 아스코르브산2-글루코사이드 2

(23) 에틸아스코르브산 0.01

(24) 판토테닐에틸에테르 0.01

(25) 알부틴 0.01

(26) 트라넥삼산메틸아미드염 1

(27) 글리틸리틴산디칼륨 0.01

(28) 4-메톡시살리실산염 1

(29) 글리세린 1

(30) 디프로필렌글리콜 10

(31) 폴리옥시에틸렌글리콜 1

(32) 파라옥시벤조산에스테르 0.15

(33) 페녹시에탄올 0.3

(34) 에데트산3나트륨 0.02

(35) 시트르산 적당량

(36) 시트르산나트륨 적당량

(37) 수산화칼륨 적당량

(38) 메틸폴리실록산 2

(39) 페닐폴리실록산 1

(40) 스테아로일메틸타우린나트륨 0.05

(41) 카르복시비닐폴리머 2

(42) 아크릴산/아크릴산알킬(C_10-30)코폴리머 0.5

(43) 하이드록시에틸셀룰로오스 0.1

(44) 메틸셀룰로오스 1

(45) 2-메타크릴로일옥시에틸포스포릴콜린ㆍ

메타크리산부틸 공중합체 0.1

(46) 에탄올 10

(47) 향료 적당량

(48) 이온 교환수 잔부

[배합 처방예 5 : 피부 거침 개선 크림]

(배합 성분) (질량%)

(1) 카르나바왁스 0.8

(2) 캔델릴라왁스 0.2

(3) 비즈왁스 0.1

(4) 마이크로크리스탈린왁스 0.1

(5) 바셀린 0.1

(6) 유동파라핀 0.1

(7) 스쿠알렌 0.1

(8) POE(20)베헤닐에테르 2

(9) POP(1)POE(15)베헤닐에테르 0.2

(10) POE(20)글리세릴에테르이소스테아르산에테스르 0.8

(11)

-토코페롤 0.01

(12) 아세트산토코페롤 0.01

(13) 글리틸레틴산스테아릴 0.01

(14) 유용성 비타민 B 0.01

(15) 디부틸하이드록시톨루엔 0.01

(16) 니코틴산벤질 0.01

(17) 트라넥삼산 0.5

(18) 트라넥삼산메틸아미드염 0.1

(19) 4-메톡시살리실산염 0.5

(20) 니코틴산 0.01

(21) 니코틴산아미드 0.01

(22) 하이드록시프롤린 0.01

(23) 세린 0.01

(24) 티오타우린 0.01

(25) 아르기닌 0.01

(26) 트리메틸글리신 0.01

(27) 에리트리톨 5

(28) 글리세린 2

(29) 부틸렌글리콜 5

(30) 디프로필렌글리콜 5

(31) 폴리옥시에틸렌글리콜 2

(32) 페녹시에탄올 0.5

(33) 에데트산3나트륨 0.02

(34) 시트르산 적당량

(35) 시트르산나트륨 적당량

(36) 수산화칼륨 적당량

(37) 메틸폴리실록산 2

(38) 페닐폴리실록산 1

(39) 데카메틸시클로펜타실록산 5

(40) 2-에틸헥산산세틸 1

(41) 표백밀랍 1

(42) 바틸알코올 1.65

(43) 베헤닐알코올 0.77

(44) 스테아로일메틸타우린나트륨 0.01

(45) 폴리비닐알코올 0.05

(46) 에탄올 5

(47) 향료 적당량

(48) 이온 교환수 잔부

[배합 처방예 6 : 모이스처젤]

(배합 성분) (질량%)

(1) 카르나바왁스 0.5

(2) 라이스왁스 0.4

(3) 파라핀왁스 0.1

(4) POE콜레스테롤에테르 0.1

(5) 스테아르산글리세릴 0.05

(6) 경화피마자유 0.1

(7) 베헤닐알코올 0.2

(8) 바틸알코올 0.05

(9) 스테아르산 0.05

(10) 트리글리세린 0.05

(11) 트리옥탄산글리세린 0.05

(12) 파라핀 0.1

(13) POE(10)베헤닐에테르 0.7

(14) POE(30)베헤닐에테르 0.8

(15) POP(1)POE(15)베헤닐에테르 0.2

(16) POE(20)글리세릴에테르이소스테아르산에테스르 0.01

(17) POE(60)경화피마자유 0.5

(18) 아세트산토코페롤 0.01

(19) 글리틸레틴산스테아릴 0.01

(20) 유비퀴논 0.01

(21)

-카로틴 0.01

(22) 에르고칼시페롤(= 비타민 D2) 0.005

(23) 콜레칼시페롤(= 비타민 D3) 0.005

(24)γ-오리자놀 0.01

(25) 아스코르브산인산마그네슘 1

(26) 니코틴산 0.01

(27) 우레아 2

(28) 히알루론산 0.001

(29) 아세틸화히알루론산 0.001

(30) 트레할로오스 1

(31) 에리트리톨 1

(32) 자일리톨 1

(33) 글리세린 5

(34) 폴리옥시에틸렌글리콜 5

(35) POEㆍPOP 디메틸에테르 1

(36) 페녹시에탄올 0.5

(37) 에데트산3나트륨 0.02

(38) 시트르산 적당량

(39) 시트르산나트륨 적당량

(40) 수산화칼륨 적당량

(41) 메틸폴리실록산 1

(42) 페닐폴리실록산 1

(43) 베헤닐알코올 0.1

(44) 스테아로일메틸타우린나트륨 0.05

(45) 한천 2.5

(46) 디메틸아크릴아미드/아크릴로일디메틸타우린

나트륨클로스폴리머 0.1

(47) 향료 적당량

(48) 이온 교환수 잔부

[배합 처방예 7 : 자외선방지 젤]

(배합 성분) (질량%)

(1) 카르나바왁스 0.4

(2) 비즈왁스 0.5

(3) 파라핀왁스 0.1

(4) POE콜레스테롤에테르 0.1

(5) 경화피마자유 0.1

(6) 베헤닐알코올 0.5

(7) 바틸알코올 0.1

(8) 스테아르산 0.05

(9) 트리글리세린 0.05

(10) 테트라옥탄산펜타에리트리트 0.1

(11) POE(20)베헤닐에테르 1.8

(12) POE(20)글리세릴에테르이소스테아르산에테스르 1.5

(13) POE(60)글리세릴에테르이소스테아르산에테스르 0.03

(14) 아세트산토코페롤 0.01

(15) 글리틸레틴산스테아릴 0.01

(16) 이소부틸레조르신 0.01

(17) 옥토크릴렌 0.05

(18) 메톡시계피산옥틸 0.05

(19) 트라넥삼산 1

(20) 트라넥삼산메틸아미드염 1

(21) 니코틴산아미드 0.01

(22) 하이드록시프롤린 0.01

(23) 글리세린 10

(24) 부틸렌글리콜 5

(25) 폴리옥시에틸렌글리콜 1

(26) POEㆍPOP 디메틸에테르 5

(27) 파라옥시벤조산에스테르 0.1

(28) 페녹시에탄올 0.5

(29) 에데트산3나트륨 0.02

(30) 시트르산 적당량

(31) 시트르산나트륨 적당량

(32) 수산화칼륨 적당량

(33) 메틸폴리실록산 3

(34) 페닐폴리실록산 2

(35) 카르복시비닐폴리머 5

(36) 아크릴산/아크릴산알킬(C₁₀ _-30) 코폴리머 0.5

(37) 켈트롤 0.05

(38) 에탄올 5

(39) 향료 적당량

(40) 이온 교환수 잔부

산업상 이용 가능성

본 발명의 피부 외용제는 유용성 약제의 초기 침투 속도를 제어하여 서방시킴으로써, 피부 자극을 저감시키고, 또 윤기 있는 감촉을 가지며 안전성이 우수하면서 또한 안정성도 우수하다.

Claims

유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물을 포함한 피부 외용제로서, 상기 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물이 고체 ~ 반고체 왁스와, 비이온 계면활성제와, 수계 분산매와, 유용성 약제를 함유하고, 비이온 계면활성제 / 왁스의 질량비가 1.0 이상이며, 왁스가 유용성 약제를 내포하여 고체 ~ 반고체 상태로 수계 분산매 중에 입자직경 500 nm 미만인 미세 왁스로 분산되어 이루어진 것이고, 또한 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 중에서의 전체 비이온 계면활성제의 가중 평균한 HLB 가 10 ~ 15 인 상기 피부 외용제.
제 1 항에 있어서,
유용성 약제가 비타민 A 및 그 유도체, 비타민 B₂ 유도체, 비타민 B₆ 유도체, 비타민 D 및 그 유도체, 비타민 E 및 그 유도체, 필수 지방산, 유비퀴논 및 그 유도체, 비타민 K 류, 레조르신 유도체, 글리틸레틴산 및 그 유도체, 유용성 비타민 C 유도체, 스테로이드 화합물, 니코틴산 벤질, 트리클로로카르바닐리드, 트리클로로하이드록시디페닐에테르, 글리틸레틴산스테아릴, γ-오리자놀 및 디부틸하이드록시톨루엔 중에서 선택된 1 종 또 2 종 이상인 피부 외용제.
제 1 항에 있어서,
비이온 계면활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬에테르류, 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르류, 폴리옥시에틸렌글리세릴에테르지방산에스테르류 및 폴리옥시에틸렌 피마자유 또는 폴리옥시에틸렌 경화피마자유 및 그 유도체 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상을 포함한 피부 외용제.
제 1 항에 있어서,
비이온 계면활성제로서 폴리옥시에틸렌알킬에테르류, 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르류, 또는 이들 모두와, 폴리옥시에틸렌글리세릴에테르지방산에스테르류를 포함한 피부 외용제.
제 3 항 또는 제 4 항에 있어서,
폴리옥시에틸렌알킬에테르류, 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르류가 하기 식 (I) 및 하기 식 (II) 로 나타낸 화합물 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상인 피부 외용제.

〔식 (I), (II) 중, R 은 탄소 원자수 12 ~ 24 의 알킬기 또는 알케닐기를 나타내고, m 은 5 ~ 30 의 수를 나타내고, n 은 0 ~ 5 의 수를 나타낸다.〕
제 1 항에 있어서,
유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물이 상온에서 고체 ~ 반고체인 왁스와, 비이온 계면활성제와, 수계 분산매와, 유용성 약제를 함유하고, 비이온 계면활성제 / 왁스의 질량비가 1.0 이상이고, 또한 유용성 약제 함유 왁스 미세 분산 조성물 중에서의 전체 비이온 계면활성제의 가중 평균한 HLB 가 10 ~ 15 인 계를, 왁스의 융점 이상, 가용화 온도 범위로 가온시켜 가용화 상태를 거친 후, 상온으로 냉각시켜 수득된 것인 피부 외용제.
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