JPS6368519A - 化粧用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産　土の 本発明は所定の皮膚障害の治療及び予防における治療用
組成物及びその使用に関するものであり、特に特定の皮
膚障害の治療及び予防のための治療用組成物の調製にお
いて、日焼は止め活性成分と共に２−ヒドロキシアルカ
ン酸、またはそのエステルを使用することに関する。

本発明の治療用組成物は人の皮膚に局所的に適用するも
のであり、特に皮膚を太陽光線に過剰に曝した後に起こ
る落屑を治療及び／または予防するためのものである．
該治療用組成物は更に、やはり皮膚を太陽光線に過剰に
曝すことから生じる紅斑を軽減することができる。

笈股左炎１ 正常な人の皮膚が太陽光線に過剰に曝らされると、普通
は日焼けと言われる紅斑を生じる炎症性反応をひき起こ
す．続いて上層の皮がはがれて皮膚の外見を損なうが、
特に日焼けの色を失って、次いで皮膚に脱水症状及び更
に重大な障害を起こすことがある。

皮膚を太陽光線に曝す前に日焼は止めを使って処置をし
ておくと、紅斑を予防するか、少なくとも制限すること
ができる．しかし、制限なく紅斑が起こると、日焼は止
めは続いて起こる皮膚の皮むけ（落屑）には少しの効果
もない．太陽光線に曝しすぎた皮膚の通常の処置は、水
中油性クリームのようなモイスチャライザーを局所に適
用することであるが、しかし通常これは紅斑を伴ったほ
てりやかゆみを緩和する冷却効果しか与えず、皮膚がむ
けるのを予防することはできない。

人の皮膚に有効で皮膚に局所的に適用するための化粧品
として許容し得る水性組成物が米国特許第４　４２４　
２３４号（Ｌｅｖｅｒ　Ｂｒｏｔｈｅｒｓ　Ｃｏｍｐａ
ｎｙ）明細書中で提案されており、その組成は水酸化ｃ
ｓ−ｃｔｏカルボン酸及び水量外の化粧品として許容し
得る基剤とから成る０日焼は止め剤は数多くの化粧品と
して許容し得る基剤中に含有されるが、しかしこの中に
は特定の日焼は止め剤と水酸化Ｃ，−Ｃ，。カルボン酸
の組み合わせは太陽光線による落屑の予防または治療に
使用され得るという示唆はない。

発明者は、予期に反して、２−ヒドロキシアルカン酸ま
たはそのエステル、及び日焼は止め活性成分の両方を包
含する組成物を局所的に適用することが太陽光線による
落屑の治療及び／または予防に使用され得ることを見出
した。

口　　を　゛　るための 従って、本発明は太陽光線による落屑の治療または予防
のための治療用組成物の調製における、構造 Ｃ１１ａ（ＣＨｉ）ｎｃＨＯＨＣ０ＯＲ［Ｒは−１１、
Ｃ２−ｔｏアルキルまたはモノグリセリド、ジグリセリ
ド、若しくはトリグリセリド残基、ｎはＯまたは１から
２７の整数１ を有する、２−ヒドロキシアルカン酸若しくはそのエス
テル又はそれらの混合物、及び日焼は止め活性成分又は
それらの混合物の使用を提供する。

本発明は太陽光線による落屑を特徴とする皮膚障害を緩
和または予防するための治療用組成物をも提供し、その
組成物は、局所適用用の治療上許容し得る基剤中の活性
成分と、して、上述したように、２−ヒドロキシアルカ
ン酸及びそのエステル及びそれらの混合物、から選択さ
れる治療上有効量の落屑抑制剤、及び日焼は止め活性成
分又はそれらの混合物から成る。

本発明は、組成物の有効量を体の該当部分に局所的に適
用することから成る、太陽光線による落屑の症状を緩和
するための方法をも提供する。該組成物は、局所適用用
の治療上許容し得る基剤中の活性成分として、上述した
ように、２−ヒドロキシアルカン酸若しくはそのエステ
ル又はそれらの混合物、及び日焼は止め活性成分又はそ
れらの混合物を包含する。

本発明は、太陽光線による落屑の治療または予防におい
て活性成分として、上述したように、２−ヒドロキシア
ルカン酸若しくはそのエステル又はそれらの混合物、及
び日焼は止め活性成分又はそれらの混合物から成る治療
用組成物の使用も提供する。

従って、本発明の目的は一つまたはそれ以上の２−ヒド
ロキシアルカン酸またはそのエステル、及び一つまたは
それ以上の日焼は止め剤から成る、太陽光線に曝されす
ぎて傷んだ人の皮膚に局所的に適用された場合太陽光線
による落屑の進行を阻止または予防する治療用組成物を
提供することである。また、上述したように、太陽光線
による落屑の進行を予防するために太陽光線に過剰に曝
す前に皮膚に局所的に適用し得る治療用組成物を提供す
ことも本発明の目的である。

２−ヒドロキシアル　ン　　び　のエステルＣＨ，（Ｃ
Ｈ２）口ＣＨＯＩＩ　　Ｃ０ＯＲ［Ｒは−１１、Ｃ２−
１゜アルキルまたはモノグリセリド、ジグリセリド、若
しくはトリグリセリド残基、ｎは０または１から２７の
整数］ を有する２−ヒドロキシアルカン酸またはそのエステル
を包含する。２−ヒドロキシアルカン酸の例としては、 ２−ヒドロキシプロパン酸 ２−ヒドロキシアトラン酸 ２−ヒドロキシヘキサン酸 ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシデカン酸 ２−ヒドロキシドデカン酸 ２−ヒドロキシテトラデカン酸 ２−ヒドロキシヘキサデカン酸 ２−ヒドロキシオクタデカン酸 ２−ヒドロキシオクタエイコサン酸、 及びこれらの混合物がある。

好適な２−ヒドロキシアルカン酸は、２−ヒドロキシプ
ロパン酸、２−ヒドロキシヘキサン酸及び２−ヒドロキ
シオクタン酸である。

２−ヒドロキシアルカン酸のエステルの例としては、 ２−ヒドロキシプロパン酸エチルエステル２−ヒドロキ
シプロパン酸プロピルエステル２−ヒドロキシアトラン
酸エチルエステル２−ヒドロキシヘキサン酸メチルエス
テル２−ヒドロキシヘキサン酸エチルエステル２−ヒド
ロキシオクタン酸ヘキシルエステル２−ヒドロキシオク
タン酸メチルエステル２−ヒドロキシオクタン酸エチル
エステル２−ヒドロキシオクタン酸ペンチルエステル２
−ヒドロキシオクタン酸オクチルエステル２−ヒドロキ
シオクタデカン酸エチルエステル２−ヒドロ゛ギシオク
タン酸モノグリセリド２−ヒドロキシオクタン酸ジグリ
セリド２−ヒドロキシオクタン酸トリグリセリド、及び
これらの混合物がある。

本発明に使用する２−ヒドロキシアルカン酸またはその
エステルの治療上有効量は、通常は治療用組成物の０．
１から２０重量％、好適には０．５から１０重量％であ
り、更に好ましくは０．５から２重量％である。

番　めパ 本発明の治療用組成物は一つまたはそれ以上の日焼は止
め活性成分も包含する。

日焼は止め活性成分の例としては、 ｐ−アミノ安息香酸 エチルジヒドロキシプロピルｐ−アミノ安息香酸（例　
＾ｍｅｒｓｃｒｅｅｎ　ｐ） グリセリルｐ−アミノ安息香酸 （例　Ｅｓｃａｌｏｌ　１０６） ２．４−ジヒドロキシベンゾフェノン （例　ｔｌｖｉｎｕｌ　４００） ２−エトキシエチル−ｐ−メトキシシンナメート（例　
Ｇｉｖ　Ｔａｎ　Ｆ） ジ−エタノールアミンｐ−メトキシシンナメート（例　
Ｐａｒｓｏｌ　１ｌｙｄｒｏ） ２−エチルヘキシルサリチレート （例　　Ｓｕｎ　　Ａｒｏｍａ　　ＷＨＯ）ホモメチル
サリチレート （例　　Ｆｉｌｔｒｏｓｏｌ　　八） ２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルフォン酸 （例　Ｅｕ５ｏｌｅｘ　２３２） エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート（例　Ｐａｒ
ｓｏｌ　ＭＣＸ） ３−（４−メチルベンジリジン）ショウノウ（例　Ｅｕ
５ｏｌｅｘ　６３００） ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（例　Ｅ
ｕ５ｏｌｅｘ　４３６０） ブチルメトキシジベンゾイルメタン （例　Ｐａｒｓｏｌ　１７８９） ４−イソプロピルジベンゾイルメタン （例　Ｅｕ５ｏｌｅｘ　８０２０） がある。

本発明に使用する日焼は止め活性成分の治療上有効量は
、通常は治療用組成物の０．０１から１０重量％、好適
には０．１から５重量％であり、更に好ましくは１から
５重量％である。

゛　２、−六し′る基 本発明の治療用組成物は、一般に当該分野で使用される
化粧品として許容し得る成分から形成される、ローショ
ン、クリーム、軟膏、ゲル、粉末、固形スティックまた
はエアゾール剤濃縮液の形態の治療上許容し得る基剤も
包含する。

本発明によって使用される治療上許容し得る基剤の量は
、２−ヒドロキシアルカン酸及び／またはそのエステル
、日焼は止め活性成分並びに任意成・分を考慮した後に
、治療用組成物の残余を形成する。従って治療上許容し
得る基剤は、通常は治療用組成物の５０から９９．８９
重量％、好適には７０から９９．４重量％である。

任１０え分一 本発明による治療用組成物は、治療上許容し得る基剤の
提供のために通常使用されるものに加えて、更に任意の
成分を包含する。

即ち、ローション、クリーム、軟膏、ゲル、粉末、固形
スティック及びエアゾール剤濃縮液を調製するのに通常
使用される成分に加えて、治療用組成物は更に、香料、
着色料、防腐剤、酸化予防剤、軟化剤または噴霧剤を任
意に包含することができる。

パ２　　　　の； 本発明の治療用組成物は溶液、ローション、ゲル、クリ
ーム、軟膏、固形スティック、エアゾール若しくは粉末
、その他、人の皮膚に局所的に適用するのに適した形態
に調製する。

治療用組成物を調製するために、治療用組成物がローシ
ョン、エアゾールのような液体、またはゲル、クリーム
、軟膏のような半流動体、または固形スティックの場合
、有効量の２−ヒドロキシアルカン酸及び／またはその
エステル並びに日焼は止め剤を、水、エタノールまたは
他の水性若しくは非水性の治療上許容し得る基剤、の中
で溶解し、次いで所望であれば、例えば油またはシリコ
ーン油と水を含む適当なりリームまたは軟膏ベース、あ
るいはステアリン酸ナトリウムのような凝固剤を含むス
ティックベース、あるいは一般の液化ガス剤とこの溶液
を通常の方法で混合する必要がある。

治療剤を粉末の形態で提供するために治療用組成物が粉
末の場合、２−ヒドロキシアルカン酸及び／またはその
エステル並びに日焼は止め剤を、滑石、澱粉、カオリン
、フラー土その他の適当な粉末ベースの粉末希釈剤と混
合する必要がある。

所望であれば、太陽光線による落屑の治療または予防に
適するように集中的または数回に渡る使用において皮膚
の該当部分に投与し易くするために、別の治療上許容し
得るキャリア、希釈剤または軟化剤を本発明による治療
用組成物に組み入れることもできる。

本発明による治療用組成物に皮膚障害の治療に更に効果
がある別の治療用活性物質を組み入れることも可能であ
る。

ｒＵ！！２ＪＬ逼− 治療用組成物が水を含む場合、水相は２から９・のｐｌ
！値、好適には３から６及び理想的には４から５のｐＨ
値を持つべきである。

２より小さいｐＨ値を持つ治療用組成物は、太陽光線に
よる落屑の治療及び予防に有効ではあるが、そのような
組成物を局所的に適用すると、ひりひりしたり、はてり
やかゆみを生じることが判明している。９より大きいｐ
Ｈ値を持つ治療用組成物は、太陽光線による落屑の治療
及び予防の有効性において低減したものとなる。

治療上許容し得るｐＨ値調節剤ならどんなものでも本発
明組成物に使用できる。　ｐＨ値調節剤の例はアルカノ
ールアミン、特にトリエタノールアミン、及び乳酸／ト
リエタノールアミン乳酸塩のようなりＬ析液を包含する
。

九１Ｌ丸 本発明は人の太陽光線による落屑の治療または予防のた
めの方法をも提供し、その治療方法は皮膚の該当部分に
、治療上許容し得る基剤と、０．１から２０重量％の２
〜ヒドロキシアルカン酸及び／またはそのエステル並び
に０．０１から１０重量％の日焼は止め剤を包含する組
成物の治療上有効量を適用することから成る。

一般に、太陽光線による落屑の発生を低減または予防す
るために人の皮膚に局所的に適用する本発明による組成
物の治療上有効量は、１００平方ｅ１ｍの皮膚に対して
０．１から１ｇである。この量を、特に太陽光線に曝す
前に通常は１日に１または２回適用する。所望であれば
１回の量を増やしても減らしてもよい。

次の臨床実験は本発明による治療用組成物を用いた皮膚
障害の治療を例示する。各実施例において、被実験者を
２−ヒドロキシオクタン酸及び日焼は止め活性剤の両方
を包含する製剤の局所適用によって処置する０％で表さ
れた量は重量比である。

大１ル− 過剰な太陽光線に当たって顔に紅斑ができた３人の患者
には、２−ヒドロキシオクタン酸（１％）及び日焼は止
め剤（Ｐａｒｓｏｌ　ＭＣＸ、２％）を包含する水中油
性クリームの局所適用によって該当部分を処置した。治
療は３日間続けて夜と朝に繰り返し、落屑を生じる皮膚
の皮むけは完全に防止された。

表１」ＬＬ 太陽光線に過剰に曝して紅斑ができ皮膚が広範囲にむけ
（落屑）を人に対して、日焼は止め（Ｐａｒｓｏｌ　Ｍ
ＣＸ、１．５％及びＰａｒｓｏｌ　１７８９．０．５％
）及び２−ヒドロキシオクタン酸（１％）を包含するク
リームの局所適用による処置をした。この治療は１週間
続けて夜と朝に繰り返し、皮がこれ以上むけるのが防止
された。

火１１１ 太陽光線に曝して腕が常習的に極度の日焼は及び落屑を
被った女性被実験者には、予防として左腕に２−ヒドロ
キシオクタン酸（１％）及び日焼は止め（Ｐａｒｓｏｌ
　１７８９１％）を包含する組成物を、並びにもう一方
の腕には通常の水中油性モイスチャライズローションを
使う処置をした。

太陽光線に曝した後、左腕は太陽光線による落屑に対し
て完全に保護され、一方布腕は極度に皮がむけ、紅斑が
できることが判明した。

火］１阻Ａ工 女性被実験者は太陽光線に当たる前に、２−ヒドロキシ
オクタン酸（１％）及び日焼は止め（Ｐａｒｓｏ　ＩＭ
ＣＸ、３％）を包含する組成物を顔に適用した。この被
実験者は頻繁に太陽光線による落屑に悩まされていたが
、この処置の結果皮はむけながっな。

及１眞ｉ 太陽光線に過剰に曝して太陽光線による落屑を定期的に
経験している２人の女性被実験者には、太陽光線に当た
る前に、２−ヒドロキシオクタン酸（１％）及び日焼は
止め（Ｐａｒｓｏｌ　ＨＣＸ、１％及びＰａｒｓｏｌ　
１７８５．１％）を包含するクリームの局所適用による
処置をした。いずれの被実験者も太陽光線による落屑を
免れた。

上記臨床実験は、２−ヒドロキシオクタン酸及び日焼は
止めは皮膚に局所的に適用された場合、充分早ければ太
陽光線による落屑を予防することを確証する０本発明に
より定義した方法に従って調製した治療用組成物は、従
って特に太陽光線にあたる前に皮膚に局所的に適用すれ
ば、太陽光線による落屑の発症を予防でき、過剰な量の
太陽光線に曝した後で紅斑ができてがらも太陽光線にょ
る落屑を予防できる。

次の実施例６及び７は本発明による治療用組成物を例示
する。各々参照される水中油性（０／、）ベースは次の
製剤を有する。

註　　　　　　　　　　　　　　笈ｙｂ−鉱油　　　　
　　　　　　　　　　　　１５乳化剤　　　　　　　　
　　　　　　　７香料　　　　　　　　　　　　　　　
　０．７防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　０．４
酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　０．０５水　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００ま
で丸ｍ この例は本発明による治療用日焼はローションの製剤を
例示する。

註　　　　　　　　　　　　　　　　莢廚直２−ヒドロ
キシプロパン酸　　　　　　　５Ｐａｒｓｏｌ　ＭＣＸ
　　　　　　　　　　　　　　　１．５Ｐａｒｓｏｌ　
１７８９　　　　　　　　　　　　　０．５香料　　　
　　　　　　　　　　　　　０．９ｏ／ｗベース　　　
　　　　　　　　　　　１００までＸ１１Ｚ− この例は本発明による治療用日焼はクリームの製剤を例
示する。

ＬＬ　　　　　　　　　　　　　　２ｉ１．Ｍ２−ヒド
ロキシアトラン酸　　　　　　　３゜５Ｅｕｓｏｌｅｘ
　６３００　　　　　　　　　　　　１Ｅｕｓｏｌｅｘ
　８０２０　　　　　　　　　　　　１．５香料　　　
　　　　　　　　　　　　　１．５ｏ／１１ベース　　
　　　　　　　　　　　　１００までＸ１」１［ この例は本発明による治療用ブレーサンローションの製
剤を例示する。使用する油中水性（−１０）ベースは次
の製剤を有する。

ｒＬ！Ｌ　　　　　　　　　　　　　　笈４シリコーン
油　　　　　　　　　　　　２０乳化剤　　　　　　　
　　　　　　　　８防腐剤　　　　　　　　　　　　　
　　０．４酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　０．
０５水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
００まで成」Ｌ　　　　　　　　　　　　　　　　　友
ム１２−ヒドロキシプロパン酸　　　　　　　４２−ヒ
ドロキシオクタン酸　　　　　　　ＩＰａｒｓｏｌ　Ｈ
ＣＸ　　　　　　　　　　　　　　　３．８Ｐａｒｓｏ
ｌ　１７８９　　　　　　　　　　　　　１香料　　　
　　　　　　　　　　　　　０．５−１０ベース　　　
　　　　　　　　　　　　１００まで衷１」［Ｌ この例は、実施例８の油中水性（Ｉｌｏ）ベースを基盤
にした本発明による治療用ブレーサンローションの製剤
を例示する。

戊１　　　　　　　　　　　　　　　　　　％見ｊ２−
ヒドロキシオクタン酸エチルエステル２Ｐａｒｓｏｌ　
ＭＣＸ　　　　　　　　　　　　　　２．５Ｐａｒｓｏ
ｌ　１７８９　　　　　　　　　　　　　０．５香料　
　　　　　　　　　　　　　　　０．８ｗ１０ベース　
　　　　　　　　　　　　　　１００まで火１ｊｕ皇 この例は、実施例８の油中水性（Ｉｌｏ＞ベースを基盤
にした本発明による治療用日焼はクリームを例示する。

え形　　　　　　　　　　　　笈ムデ ２−ヒドロキシオクタン酸 ジグリセリドエステル　　　　　　　　５Ｐａｒｓｏｌ
　ＭＣＸ　　　　　　　　　　　　　　２Ｐａｒｓｏｌ
　１７８９　　　　　　　　　　　　　１香料　　　　
　　　　　　　　　　　　１ｗ１０ベース　　　　　　
　　　　　　　１００まで失１０叩月− この例は、実施例８の油中水性（ｗｌｏ）ベースを基盤
にした本発明による治療用日焼はクリームを例示する。

計　　　　　　　　　　　　　　　Ｘム寛２−ヒドロキ
シオクタエイコサン酸　　　４Ｐａｒｓｏｌ　ＭＣＸ　
　　　　　　　　　　　　　　２Ｐａｒｓｏｌ　１７８
９　　　　　　　　　　　　　１．５香料　　　　　　
　　　　　　　　　　０．５ｗ１０ベース　　　　　　
　　　　　　　　１００まで上記実施例中に記述した組
成物の局所適用は、太陽に当たる前または日焼けの後の
処置として、太陽光線により皮がむけるのを防いだり緩
和したり、紅斑を軽減したり取り除いたりするのに使用
される。

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. （１）太陽光線による落屑を特徴とする皮膚障害を緩和
   または予防するための治療用組成物であって、局所適用
   の治療上許認し得る基剤中の活性成分として、 （ｉ）構造 ＣＨ＿３（ＣＨ＿２）ｎＣＨＯＨＣＯＯＲ ［Ｒは−Ｈ、Ｃ＿２−＿１＿０アルキルまたはモノグリ
   セリド、ジグリセリド、若しくはトリグリセリド残基、
   ｎは０または１から２７の整数］ を有する治療上有効量の２−ヒドロキシアルカン酸また
   はそのエステル、及び （ｉｉ）治療上有効量の日焼け止め活性成分またはその
   混合物、 から成る前記組成物。
2. （２）２−ヒドロキシアルカン酸が、 ２−ヒドロキシプロパン酸 ２−ヒドロキシアトラン酸 ２−ヒドロキシヘキサン酸 ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシデカン酸 ２−ヒドロキシドデカン酸 ２−ヒドロキシテトラデカン酸 ２−ヒドロキシヘキサデカン酸 ２−ヒドロキシオクタデカン酸 ２−ヒドロキシオクタエイコサン酸、 及びこれらの混合物から選択される特許請求の範囲第１
   項に記載の組成物。
3. （３）２−ヒドロキシアルカン酸エステルが、２−ヒド
   ロキシプロパン酸エチルエステル ２−ヒドロキシプロパン酸プロピルエステル２−ヒドロ
   キシアトラン酸エチルエステル ２−ヒドロキシヘキサン酸メチルエステル ２−ヒドロキシヘキサン酸エチルエステル ２−ヒドロキシオクタン酸ヘキシルエステル２−ヒドロ
   キシオクタン酸メチルエステル ２−ヒドロキシオクタン酸エチルエステル ２−ヒドロキシオクタン酸ペンチルエステル２−ヒドロ
   キシオクタン酸オクチルエステル２−ヒドロキシオクタ
   デカン酸エチルエステル２−ヒドロキシオクタン酸モノ
   グリセリド ２−ヒドロキシオクタン酸ジグリセリド ２−ヒドロキシオクタン酸トリグリセリド、及びこれら
   の混合物から選択される特許請求の範囲第１項または第
   ２項に記載の組成物。
4. （４）２−ヒドロキシアルカン酸及び／またはそのエス
   テルが全組成物の０．１から２０重量％の濃度で存在す
   る特許請求の範囲第１項、第２項または第３項に記載の
   組成物。
5. （５）日焼け止め活性成分が、 ｐ−アミノ安息香酸 エチルジヒドロキシプロピルｐ−アミノ安息香酸グリセ
   リルｐ−アミノ安息香酸 ２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン ２−エトキシエチル−ｐ−メトキシシンナメートジ−エ
   タノールアミンｐ−メトキシシンナメート２−エチルヘ
   キシルサリチレート ホモメチルサリチレート ２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルフォン酸 エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート ３−（４−メチルベンジリジン）ショウノウ２−ヒドロ
   キシ−４−メトキシベンゾフェノンブチルメトキシジベ
   ンゾイルメタン ４−イソプロピルジベンゾイルメタン から選択される特許請求の範囲第１項ないし第４項のい
   ずれかの項に記載の組成物。
6. （６）日焼け止め活性成分が組成物の０．０１から１０
   重量％の濃度で存在する特許請求の範囲第１項ないし第
   ５項のいずれかの項に記載の組成物。