JPH01265017A - ソルボヒドロキサミン酸と抗炎症剤を含む光保護組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は紫外線照射の有害な効果、例えば、皮膚の日焼
は及び日光−誘発早期老化などから皮膚を保護するのに
有用な局所用組成物に関する。

発明の背景 日光浴は世界中で人気のある活動である。日焼けには健
康、美、地位及び富が伴う。多くのレジャータイム活動
、例えば水泳、テニス、ゴルフ、釣が日光の中で行われ
る。更に、多くの人々は彼等の職業のために長時間強制
的に日光の中に居なければならない。

しかしながら、日光の皮膚に及ぼす損傷効果は文献に良
く記されている。殆んどの人が考えているのとは反対に
、過剰のＵＶ曝露の悪影響を被るのに日光浴をする必要
はない。事実、単に日光内の日常的な毎日の活動によっ
て多くの損傷がなされ得る。科学者のあるものは、太陽
が平均人の皮膚に人生の間及ぼす７０％を越える損傷は
単に戸外に居るか或いは窓の側に座っている結果である
と推定している。

日光への長時間曝露の主たる短期間の危害は紅斑（即ち
、日焼け）である。ｒＵＶＢＪ波長範囲と称される２９
０〜３２０ナノメータの波長紫外線照射範囲が紅斑の主
たる原因となる傾向を示す。

ｒＵＶＡＪ波長範囲と称される３２０〜４００ナノメー
タの波長紫外線照射範囲も又紅斑を生成する。

紅斑の短期間危害に加えて、ＵＶ照射曝露に伴う長期間
の危害もある。これらの長期間危害の一つは皮膚表面に
おける悪性変化である。数多くの疫学的研究は日光曝露
と人皮肩痛の間の強い関係を示している。紫外線照射の
もう一つの長期間危害は皮膚の早期老化である。この状
態は皮膚のしわ形成及び黄色化、ならびにあか切れ、毛
細管拡張症（くも血管）、太陽角化症（成長）、斑状出
血（皮下出血病巣）及び弾性の喪失（垂れ下り）などの
その他の物理的変化により特徴付けられる。

ＵＶＡ及びＵＶＢ波長照射への曝露に伴う悪影響はより
十分にデシモン（ＤｃＳＩｍｏｎｃ）、「日焼は止め及
び日焼は製品（Ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ　ａｎｄ　５ｕｎｔ
ａｎ　Ｐｒｏｄ−ｕｃｔｓ）　　Ｊ　　、　Ｈａｎｄｂ
ｏｏｋ　　ｏｆ　　Ｎｏｎｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ　
　Ｄｒｕｇｓ　　。

第７版、２６章、４９９〜５１１頁、（Ａｍｅｒｉｃａ
ｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　　Ａｓ５ｏｃｉａｔ
ｉｏｎ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ、Ｄ、Ｃ，。

１９８２）；グローブ及びフォーブス（Ｇｒｏｖｅ　ａ
ｎｄＦｏｒｂｅｓ）、「日焼けＩＬめ剤のＵＡ−Ａ照射
に対する光保護作用の評価方法（Ａ　Ｍｅｔｈｏｄ　ｆ
ｏｒ　［Ｅｖａｌｕａ−ｔｌｎｇ　ｔｈｅ　Ｐｈｏｔｏ
ｐｒｏｔｅｃｔｊｏｎ　Ａｃｔｉｏｎ　ｏｆ’　５ｕｎ
ｓｃｒｅｅｎ＾ｇｃｎｔｓ　Ａｇａｉｎｓｔ　ＵＶ−Ａ
　Ｉ？ａｄｉａｔｉｏｎ）Ｊ　、Ｉｎｔｅｒｎａｔｊ−
ｏｎａｌ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ’　Ｃｏｓｍｅｔｉｃ
　５ｃｉｅｎｃｅ、　４．１５〜２４頁（１９８２）；
及び米国特許 ４．３８７．０８９号明細書に書かれており、これらの
全ての開示内容は蔵に準用する。故に、紫外線照射の即
時の影響は化粧品的に且つ社会的に満たされているが、
長期間の危害は累積的であり、潜在的に深刻である。

これらの影響が一般大衆により深刻に受止められている
事実は太陽保護製品市場を考慮することにより示唆され
る。この市場は近年相当成長し、数多くの新しい製品が
毎年導入されている。従来、季節的営業とみなされてい
たものは最早ない。太陽保護化合物は現在では各種個人
手当て製品、特に毎日着用される化粧品タイプの製品に
含まれている。

明らかに、過度のＵＶ曝露を避ける最も有効な方法は単
に太陽の中の外に出ることを慎むことである。これは非
実用的な解決であるのみならず、戸外で働く人にとって
は不可能なことである。更に、日光曝露のある種の効果
は有益なものである。

ビタミンＤはＵＶ照射に曝露された皮膚において合成さ
れる。このビタミンの体内の欠乏はくる病、即ち骨軟化
症を引起こし得る。又、最近の研究は人の幸福感を高め
得る方法で物理的過程を変更し得ることを示唆している
。

日焼は止め剤は自然に室内に存在する。これらにはメラ
ニン、カロチノイド類、ウロヵン酸、タンパク質類、及
び脂質類などが含まれる。これらの天然の日焼は止め剤
は、しかしながら、完全な保護は与えず、極めて明るい
皮膚を有する人に対してはそれらは殆んど保護を与えな
い。

長年に亘って、ＵＶ曝露の影響を緩和するための多くの
手段が考えられてきている。中東諸国においては人々は
彼等の皮膚を長い衣装、カフイエ、及びベールで遮って
いる。これは、しがしながら、殆んどの人々にとって受
入れられない解決方法である。

皮膚をＵＶ照射から保護するために、光遮断剤が市販さ
れている。これらの試剤は、紫外線照射を散乱或いは反
射させるものである。具体例としては、二酸化チタン及
び酸化亜鉛が挙げられる。

しかしながら、これらの試剤を含む組成物は不透明であ
り通常色が魅力的でなく鼻或いは耳の頂部以外に使用す
るのには受入れられないものとみなされている。更に、
これらの試剤は極めて擦り落し、或いは摩耗しやすく、
その結果殆んど或いは全く保護がｊ′−４られない。

もう一つの利用可能な試剤は太陽に曝露なしに「日焼け
（ｔａｎ）ｊを与えるものである。その様な試剤は通常
皮膚染料よりなり、有害なＵＶ照射に対して全く保護を
与えるものではない。これらの試剤は日焼けの外観は望
まれる如何なる場所においても皮膚に適用される。−例
としては、ジヒドロキシアセトン、これは角質層におけ
る特定のアミノ酸と反応して色を与える。この種の製品
の欠点は不均一な着色及び幾分不自然な赤褐色色素を生
ずることである。

これらの製品に関連して経口的に摂取される人工１１焼
は化合物がある。−例としてカンタキサンチンかある。

これらの化合物は表皮膚の下の脂肪細胞を着色すること
により作用するようである。

その様な製品も又不拘−な日焼けを生じ、連続した推持
投与を必要とする。ここでも又、これらの製品は有害の
照射に対して何等の保護も与えない。

太陽保護のための最も通常の試剤は日焼は止めである。

これらの試剤は化学的手段を介してそれらの効果を及は
す。それらは紫外線が皮膚に浸透できないようにそれを
吸収する。日焼は止めはユーザーに幾つかの問題を与え
る。例えば、それらは有効であるためには曝露時に皮膚
表面になければならない。日焼は止めは予防的であるの
で太陽に当ることを予期しなければならない。最も有効
であるためには、日焼は止めは皮膚上に連続した均一膜
として存在しなければならない。その様な膜を皮膚表面
に運ぶことは極めて困難であり、その膜を長時間に亘っ
て維持することは殆んど困難である。日焼は止めは曝露
時に皮膚の表面上に残存しなければならない。しかしな
がら、日焼け１トめは汗をかくこと、或いは水泳により
容易に擦り落され、洗い落され、又、皮膚中に浸透する
ことによっても失なわれ得る。日焼は止め剤はしばしば
それぞれ主として日焼は或いは刺戟により皮膚及び目に
炎症を引起こす。日焼は止めに関するもう一つの問題は
それらの有効性が大きくなればなる程、ｌ］焼は応答が
増々減少されることである。

ＵＶ−誘発損傷が起った後に、皮膚の外観を改良する方
法が示唆されている。コラーゲンの湿潤化剤としての局
所適用は一つのその様な方法である。その他の方法とし
てはコラーゲン或いはジメチルポリシロキサンの注入を
含むものである。更に別の方法は「化学的剥離」を起こ
すために皮膚に化学的調剤の適用を含むものである。

或いは又、ＵＶ−誘発損傷が起った後に皮膚を修復する
ための方法が示唆されている。一つのその様な方法は、
米国特許４，６０３，１４６号明細書に開示されている
ようなレチン酸の皮膚への適用を含むものである。これ
らの方法のいずれも十分に有効であることが示されてお
らず又、殆んとが広範囲の且つ費用のかかる処理を含む
ものである。明らかに、ＵＶ照射により誘発される損傷
は、それが起こる前に防止するのが、はるかによりよい
ことである。皮膚に対する短期及び長期ＵＶ損傷の両者
に対して保護すると共に、同時に皮膚の日焼けを安全で
便利な方法で可能にする光保護剤が最も理想的である。

共役ンエン酸（ｄｉｃｎｏｉｃ　ａｃｉｄ）とその誘導
体は一般に紫外線曝露の有害な影響から皮膚を光保設す
るための冷却剤としてイイ用であることが知られている
。例えば、日光に対する長期間の曝露の慢性的な影響を
制御するための２．４−へキサジエン−１−オールを含
む多数の化合物の使用は１９７８年５月４日発行のＭａ
ｊｅＬｉへの米国特許第４．０９８，８８１号に開示さ
れている。ソルビン酸またはその塩の日除処方での使用
もまた知られている。例えば、１９８　年４月２８日発
行のＫｃｒｋｈｏｒらへの米国特許第４，２６４．５８
１号り照。

トコフェロール（ビタミンＥ）は局所用組成物における
光保護剤用として開示されている。例えば米国特許４，
１４４，３２５号明細書蓼照。トコフェロールは日焼は
応答を干渉することなしにＵＶ−照射から皮膚を保護す
る作用をする。しかしながら、化粧品企業の経験は安定
性問題特に酸化の問題をＨすることを示唆している。こ
れらの問題に近づくために一つの良く用いられる手法は
トコフェロールのエステルを含む組成物の配Ｉｓ−ヲ含
むものであるが、これらのエステル類は通常トコフェロ
ール自体よりもより安定である。米国特許４，２４８，
８６１号明細書は、太陽照射の皮膚への悪影響を防止す
るための酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール
、プロピオン酸トコフェロール、及びオレイン酸トコフ
ェロールの使用を開示する。米国特許４，０００，２７
６号明細書はオロチン酸トコフェロールよりなる化粧品
組成物を開示する。安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸及び
ｐ−ニトロ−安息香酸トコフェロールはヨーロッパ特許
公開公報１６６．２２１号（Ｔｕｏｍ　ｉ　−ｎｅｎ、
１９８６年１月２日公開）におけるＥｌ焼は止め用に開
示されている。トコフェロールのリノール酸、ニコチン
酸及び２−エチルヘキサン酸エステルは特開昭６１−１
４３，３３１号明細書の化粧品組成物用に開示されてい
る。殆んどのトコフェロールエステル類により提供され
る増大した配合安定性は不幸にして光保護効率の減少の
損失をもたらす。明らかに、トコフェロールと同様に作
用するが、しかし、安定性の問題のない光保護剤が最も
好ましい。

紅斑を緩和するための抗炎症剤の局所的使用は公知であ
る。ステロイド系抗炎症剤、非ステロイド系抗炎症剤、
並びに「天然の」抗炎症剤例えば植物アロエベラの抽出
物などを含有する組成物がその様な用途に開示されてい
る。例えば米国特許４．１８５，１００号明細書（ヒド
ロコルチゾン、デキサミタソン、ナプロキセン、ケトプ
ロフェン、イブプロフェン）、米国特許４，３３８，２
９３号明細書（ステロイド系抗炎症剤）、ロー等（Ｌａ
ｗ。

ｅｔ　ａｔ、）　、Ｂｒ、Ｊ、Ｐｈａｒｍ、、５９（４
）　、５９１−５’９７（１９７７）（イブプロフェン
）；カイトベイ（Ｋａｉｄｂｅｙ）、　Ｊ、Ｉｎｖｅｓ
ｔ、Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ、　　６　６．１５３−１
５６　（１９７６）　　（インドメタシン）；及びグル
ーバー笠（Ｇｒｕｂｅｒ　ｅｔ　ａｔ、）、ＣＣ１１ｎ
ｉｃａｌＰｈａｒ、ａｎｄ　Ｔｈｅｒａｐｅｕｔ、１３
（１）　、１０９〜１１３（１９７１）（アスピリン、
フェノプロフェン）参照。紅斑を予防するためのＵＶ曝
露前の抗炎症剤の短期適用、並びに皮膚へのＵＶ−誘発
損傷をす少なくするためのＵＶ曝露後の適用が教示され
ている。

本発明の目的はその使用が太陽への曝露の急性（紅斑）
及び慢性（元老化）効果の両者を防止する安定な形態の
局所用組成物を提供することである。

本発明の目的は又、日焼は応答を妨害すること無しにこ
れらの太陽の悪影響を防止するための局所用組成物、清
浄化組成物及び方法を提供することである。

更に本発明の目的は、皮膚中に浸透し、擦り落し、摩耗
或いは洗い落しのより少ない光保護組成物を提供するこ
とである。

更に本発明の目的は、余り効率の損失なしにＵＶ曝露に
先立ち皮膚に適用することのできる光保護組成物を提供
することである。

発明の要約 本発明は、安全で光保護的に有効な量のソルボヒドロキ
サミン酸（ｓｏｒｂｏｈｙｄｒｏｘａｍｊｃ　ａｃｉｄ
）または、その薬理的に許容できる塩類、安全で完爆ｊ
的に有効な量の抗炎症剤および有効量の局所キャリアー
を含む局所用途に有用な組成物に関する。

本発明は、また安全で光保護的に有効な量のソルボヒド
ロキサミン酸、または薬理的に許容できるその塩類、安
全で光保護的に有効な量の抗炎症剤、光保護的に有効な
量の日焼は止め剤および有効量の局所キャリアーを含む
局所用途に有用な組成物に関する。

本発明は、また安全で光保護的に有効な口のソルボヒド
ロキサミン酸、または薬理的に許容できるその塩類、安
全で光保護的に有効な瓜の抗炎症剤、安全で光保護的に
有効量のソルビン酸トコフェロールおよび有効量の局所
キャリアーを含む局所用に有用な組成物に関する。

本発明は、また安全で光保護的に有効な瓜のソルボヒド
ロキサミン酸、またはその薬理的に許容できる塩類、安
全で光保護的に有効量の抗炎症剤、安全で光保護的に有
効量のソルビン酸トコフェロール、安全で光保護的に有
効な盆の日焼は止め剤および有効量の局所キャリアーを
含む局所用に有用な組成物に関する。

本発明は更に、安全て完爆護的に有効な量のソルポヒド
ロキサミン酸、またはその薬理的に許容できる塩類およ
び安定で完爆護的に有効量の抗炎症剤を、皮膚を紫外線
に曝露すると共にその皮膚に適用することを含む皮膚へ
の紫外線曝露の有害な影響を防ロニする方法に関する。

本発明は、また安全で完爆護的に有効な量のソルボヒド
ロキサミン酸、または薬理的に許容できるその塩類、安
全で完爆護的に有効な量の抗炎症剤および安全で完爆護
的に有効量の日焼は止め剤を、皮膚を紫外線に曝露する
と共に、皮膚に適用することを含む、皮膚への紫外線曝
露の有害な影響を防止する方法に関する。

本発明は、また安全で完爆護的に有効な量のソルボヒド
ロキサミン酸、または薬理的に許容できるその塩類、安
全て完爆護的に有効な量の抗炎症剤、および安全で完爆
護的に有効な量のソルビン酸トコフェロールを皮膚を紫
外線に曝露すると共にその皮膚に適用することを含む皮
膚への紫外線曝露の有−害な影響を防止する方法に関す
る。

本発明は、また安全で完爆護的に有効な量のソルボヒド
ロキサミン酸、または薬理的に許容できるその塩類、安
全で完爆設的に有効量の抗炎症剤、安全で完爆護的に有
効な量のソルビン酸トコフェロールおよび安全で完爆護
的に有効量の日焼は止め剤を、皮膚の紫外線への曝露と
共にその皮膚へ適用することを含む皮膚への紫外線曝露
の有害な影響を防止する方法に関する。

発明の詳細な記述 活性剤 本発明は紫外線曝露の有害な影響を防ぐためのソルボヒ
ドロキサミン酸を含む組成物の局所使用に関する。

ソルボヒドロキサミン酸、または２，４−へキサジエン
アミドＮ−ヒドロキシは次式を持つ。

ＣＨ３−ＣＨ−ＣＨ−ＣＨ−ＣＨ−Ｃ−ＮＨ−ＯＨソル
ボヒドロキサミン酸は以下のようにして合成される。ヒ
ドロキシルアミンヒドロクロリド（２５２，８ｇｍ５）
を６０℃に温めてＭ　ｅ　ＯＨ（１２００ｍｌ）に溶解
する。この溶液を室温に冷却した後、ＭｅＯＨ（１１０
０ｍ１ｓ）中のＫＯＨ（４５３，１ｇｍｓ）の液を４０
℃未満の温度に維持しながら撹拌してゆっくりと加える
。溶液は大；のＫＣＩの沈澱を生じ、これは続行する前
に濾過によって除かれる。ン戸液をソルビン酸エチル（
３４０ｇｍｓ）を加えながら撹拌し、混合物を室温で１
６時間撹拌する。ｐＨを次に６ＮのＨＣＩの添加により
ｐＨ３，５へ注意深く調節する。史にＫＣＩが沈澱しン
濾過される。メタノール／水性溶ｉ（Ｅを次に１．２ｇ
の容積にフラッシュ蒸発し冷蔵庫中に置き結晶化させる
。２４時間後、固体結晶をン濾過により集め蒸留水（６
００＋ｎｆｓ）で洗浄し２４°Ｃでフリーズドライする
。乾燥した製品を次にジエチルエーテル（１１００ｉｌ
ｓ）中で粉砕し、固体をン濾過て集め空気乾燥する。粉
砕され、４０メツシユ篩を通した後では製品の重さは２
０５．９ｇｍ５で白色の固体である。

ソルボヒドロキサミン酸はＮｅｖ　Ｊｅｒｓｅｙ、Ｖｉ
ｎｅｌａ−ｎｄにあるＰｒ１ｎＬｏｎ　Ｌａｂｓから商
業的に入手可能である。

本発明でまた有用なるものは、ソルボヒドロキサミン酸
の薬理的に許容できる塩類である。ここで言う「薬理的
に許容できる塩類」とは、塩類が光防護的効力を備え、
不当な毒性、刺激、アレルギー反応などなく人間の皮膚
と接触して使用されるに適した合理的な利益／危険比率
にふさイつしいものであることを意味する。特に適した
塩類には、ソルボヒドロキサミン酸のナトリウム、カリ
ウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、トリ
エタノールアンモニウム、ジェタノールアンモニウム、
およびモノエタノールアンモニウム塩類が含まれる。

安全で完爆護的に有効量のソルボヒドロキサミン酸また
は薬理的に許容できるその塩類は本発明の組成物中に使
用される。「安全で薬理的に有効な二」とは組成物が適
切に適用された時に完爆護を与えるに十分な量で、いか
なる副作用または有害な皮膚反応を起こしたりする程多
量ではなく、一般に組成物の約１乃至約２０％、好まし
くは約２乃至約１０％の量を意味する。

ソルボヒドロキサミン酸は主として非日焼は止め光防護
剤であるということに注目するのが重要である。日除は
皮膚の表面に作用し、有害な光線が皮膚中に入らないよ
うに紫外線照射を吸収する。

ソルボヒドロキサミン酸は、皮膚中で損傷を与える反応
を防止する多分、それ自身の光化学反応冷却およびキレ
ート化能力によって皮膚中で作用する。ソルボヒドロキ
サミン酸は皮膚に浸透して作用するので、日焼は止めへ
の効力を著しく減少する活性成分のすり落し、すり減ら
し、洗い出しは本発明とは本質的に関係がない。さらに
、日除については臨界的であるが、本発明の活性成分の
全曝露期間についての皮膚上への−様な被覆を保つこと
は必要ではない。ソルボヒドロキサミン酸は、紫外線曝
露に先立つ４時間までまたはそれ以上の時間に皮膚に適
用される。ソルボヒドロキサミン酸は紫外線曝露の急性
影響、例えば日焼、および紫外線曝露の慢性影響、例え
ば、皮膚の早期老化の両方に対して保護する。

本発明の光保護組成物においては、抗炎症剤かソルボヒ
ドロキサミン酸と共に活性剤として含まれる。抗炎症剤
の包含は組成物の光保護利益を高めるものである。抗炎
症剤はＵＶＡ放射領域において強く保護する（それは幾
らかのＵＶＢ保護も又与えるが）のに対し、ソルビン酸
トコフェロールはＵＶＢ放射領域において強く保護する
。この様に、この組合せは広範囲の保護を与える。ＵＶ
放射線に対する急性曝露の効果即ち紅斑を減少させる抗
炎症剤の局所的使用は公知である。しかしながら、本発
明において抗炎症剤の慢性的使用ち又ＵＶ放射に対する
慢性的曝露より生ずる先考化を大きく減少させることが
発見された。又抗炎症剤とソルビン酸トコフェロールの
組合わせか各活性成分単独により与えられるよりもより
大きな完爆ｊを与えることも発見された。更にこの組合
わせは各活性成分単独の効果の合計により提供されるよ
りもより大きな光保護を与える。より大きな光保護とは
ＵＶ曝露の急性効果即ち紅斑の減少、及びＵＶ曝露の慢
性的効果例えば皮膚の早期しわ形成及びたるみなどの減
少の両方を意味する。

安全且つ光保護的に有効量の抗炎症剤が本発明の組成物
に添加される。「安全且つ光保護的にＨ効」なことは組
成物が適当に適用された場合に光保護を与えるに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程多くはない二を意味し、通常組成物の約０．
１％〜約１０％、好ましくは約０．５％〜約５％である
。組成物中に用いられる抗炎症剤の正確な量はその様な
抗炎症剤は強度が広範に変わるので＋ｌＪ用される特別
の抗炎症剤に応じて異なる。

ステロイド系抗炎症剤を挙げると、コルチコステロイド
類例えばヒドロコルチゾン、ヒドロキントリアンムシノ
ロン、アルファーメチルデキサメタシン、デキサメタシ
ン−ホスフェート、ベクロメタゾンジブロピオネート、
クロベタゾールバレレート、デソニド、デツキジメタシ
ン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタ
シン、ジクロリシン、ジフラゾンジアセテート、ジフル
コルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクロロ
ロンアセテート、フルドロコルチゾン、フルメタシンビ
バレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシニド、
フルコルチンブチルエステル、フルオロメタロン、フル
プレドニゾン（フルプレドニゾン）アセテート、フルラ
ンドレノロン、ハルジノニド、ヒドロコルチゾンアセテ
ート、ヒドロコルチゾンブチレート、メチルプレドニゾ
ロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コル
トドキソン、フルオシニド、フルドロコルチゾン、ジフ
ルオロシンジアセテート、フルラドレノロンアセトニド
、メトリシン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタ
メタシン及びそのエステル類、クロロプレドニゾン、ク
ロルプレドニソンアセテート、クロコルテロン、クレン
ノロン、ジクロリシン、ジフルプレドネート、フルクロ
ロニド、フルニソリド、フルオロメタロン、フルベロロ
ン、フレプレドニゾロン、ヒドロコルチゾンバレレート
、ヒドロコルチゾンシク口ペンチルプロビオネ−ト、ヒ
ドロコルチゾント、メプレドニゾン、バラメタシン、プ
レドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾンジプロピ
オネート、トリアムシノロン及びそれらの混合物が使用
されるが、これらに限定されるものではない。本発明に
おいて使用するのに好ましいステロイド系抗炎症剤はヒ
ドロコルチゾンである。

本発明の組成物において有用である第二の抗炎症剤群と
しては非ステロイド系抗炎症剤が挙げられる。この群に
含まれる各種化合物は当業者に周知のものである。非ス
テロイド系抗炎症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細
な開示内容については標皇的教科書、例えば抗炎症及び
抗リューマチ薬品（Ａｎｔｉ−Ｉｎｒｌａ＋ｎｍａｔｏ
ｒｙ　ａｎｄ　Ａｎｔｉ−ＲｈｅｕｍａｔｉｃＤｒｕｇ
ｓ）、Ｋ、Ｄ、レインスフオード（Ｒａｉｎｓｒｏｒｄ
）、Ｖｏｌ。１−ＩＩＩ、ＣＲＣＲｒｃｓｓ、Ｂｏｃａ
　Ｂａｔｏｎ（１９８５）及び抗炎症剤、化学及び薬理
学（Ａｎｔｉ−ｊｎｒｌａｎｕｎａｔｏｒｙＡｇｅｎｔ
ｓ、Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　　ａｎｄ　　Ｐｈａｒｍａｃ
ｏｌｏｇｙ）、　　１　、　Ｉ？、Ａ。

シェラ−（Ｓｃｈｅｒｒｅｒ）等、＾ｃａｄｅｍｉｃ　
Ｐｒｅｓｓ、ＮｅｗＹｏｒｋ（１９７４）を参照すれば
よい（これらの文献は荏に■用する）。

本発明の組成物に有用な具体的非ステロイド系抗−炎症
剤としては下記のものが挙げられるが、これらに限定さ
れるものではない： ■）　ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、ス
トキシカム及びＣＰ−１４，３０４などのオキシカム類
： ２）　アスピリン、ジスアルシト、ベノリレート、トリ
リセート、サファプリン、ツルプリン、ジフルニザール
、及びフエンドザールなどのサリチレート類； ３）　　シクロフェナック、フェンクロフェナック、イ
ンドメタシン、スリンダック、ｌ−ルメチン、イソキセ
バック、フロフェナック、チオビナツク、シトメタシン
、アセミタシン、フェンチアザ・ツク、ゾメビラック、
クリダナック、オキセビナツク、及びフェルビナツクな
どの酢酸誘導体；４）　メフェナミン酸、メクロフェナ
ミン酸、フルフェナミン酸、ニフルミン酸及びトルフェ
ナミン酸などのツェナメート類； ５）イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフエ
ン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフ
ェン、フエンブフエン、インドプロフェン、ビルプロフ
ェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ
ェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフ
ェン、アルミノプロフェン及びチアプロフェンなどのプ
ロピオン酸誘導体：及び ６）フェニルブタシン、オキシフェンブタシン、フェプ
ラゾン、アザプロパシン及びトリメタシンなどのピラゾ
ール類。

これらの非ステロイド系抗炎症剤並びにこれらの抗炎症
剤の薬学的に許容可能な塩及びエステルも又用いられる
。例えば、エトフェナメート、フルフェナミン酸誘導体
は特に局所用用途に有用である。これらの非ステロイド
系抗炎症剤の中でイブプロフェン、ナプロキセン、フル
フェナミン酸、メフェナミン酸、メクロフェナミン酸、
ピロキシカム及びフェルビナツクが好ましく、イブプロ
フェン、ナプロキセン及びフルフェナミン酸が最も好ま
しい。

本発明において有用であるもう一つの抗炎症剤群は米国
特許出願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、８７９．８６３明細書（
Ｌｏｏｍａｎｓ　ｅＬ　ａｌ、　１９８６年６月２７日
出願）に開示されている抗炎症剤である。この出願は特
定の置換されたフェニル化合物、特に置換２，６−ジ−
ｔ−ブチルフェノール誘導体よりなるステロイド系抗炎
症剤群を開示する。例えば、４−（４′　−ペンチン−
３′−オン）−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール；４
−（５’　　−ヘキシン１′ル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール；４−（（Ｓ）　　−（−）　　−３’
　　−メチル−５′　−ヘキシノイル）−２，６−ジ−
ｔ−ブチルフェノール；４−　（（Ｒ）−（＋）−３’
　　−メチル−５′　−ヘキシノイル）−２，６−ジ−
ｔ−ブチルフェノール；及び４−　　（３’　、３’　
　−ジメトキシプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブチ
ルフェノールが本発明おいて有用である。

更に本発明において有用である抗炎症剤群は米国特許出
願５ｅｒ４ａｌ　Ｎｏ、０５１．４４６明細書（Ｄｕｅ
ｌ　ｌｅｒ、　１９８７年５月１８日出願）に開示され
ているものである。この出願は特定の２−ナフチル−３
何エステル化合物、特に２個以上のキラル中心を有する
ナプロキセンエステル及びナプロキソールエステル化合
物及びそのジアステレオマー混合物を開示する。例えば
、（Ｓ）　〜ナプロキセンー　（Ｓ）−２−ブチルエス
テル、（Ｓ）　　−ナプロキセン−（Ｒ）−２−ブチル
エステル、（Ｓ）−ナブロキソール（Ｒ）−２−メチル
ブチレート、（Ｓ）　　−ナプロキセンル（Ｓ）−２−
メチルブチレート、（Ｓ）　　−ナプロキセン−（Ｓ）
−２−ブチルエステル及び（Ｓ）　　−ナプロキセン−
（Ｒ）−２−ブチルエステルのジアステレオマー混合物
、及び（Ｓ）　−ナブロキソールー　（Ｒ）−２−メチ
ルブチレートと（Ｓ）　　−ナブロギソールー　（Ｓ）
−２−メチルブチレートのジアステレオマー混合物が本
発明において有用である。

最後に、所謂「天然」抗炎症剤が本発明において有用で
ある。例えばキャンデリラワックス、アルファービスア
ポロール、アロエベラ、マンジスタ〔ルビアＷ　（Ｒｕ
ｂｉａ）、特にルビア・コルジフオリア（１？ｕｂｉａ
　Ｃｏｒｄｊｆｏｌ　ｉａ）の植物から抽出されたもの
〕、及びグツガル〔コミフォラ属（Ｃｏｍｍ　ｉ　ｐｈ
−ｏｒａ）、特にコミフォラ争ムクール（Ｃｏｍｍｊｐ
ｈｏｒａＭｕｋｕ　ｌ　）の植物から抽出されたもの〕
が用いられる。

担体 活性剤ソルビン酸トコフェロールに加えて、本発明の組
成物は安全且つＨ動量の許容可能な担体を含Ｈする。「
許容可能な局所用担体」という用語は薬学的に許容可能
な担体及び化粧品的に許容可能な担体の両者を包含し、
それは活性成分を皮膚に運ぶのに適した実質的に非刺戟
性の適合性成分（単独或いは混合物のいずれでもよい）
を包含する。弦に用いられる「適合性」という用語は担
体の各成分がソルビン酸トコフェロールと及び１目互に
組成物の有効性を皮膚をＵＶ照射の影響から保護するた
めに使用する際に実質的に減少させるＦ０互作用がない
ように混ぜ占わせることかできなければならないことを
意味する。これらの担体は勿論それらを人或いは低級動
物の皮膚への慢性的局所投与に適したものにするのに十
分に高い純度及び十分に低い毒性のものでなければなら
ない。

担体の「安全且つ有効量」という用語はソルビン酸トコ
フェロールを皮膚に運ぶのに十分な量であるが、しかし
、如何なる副作用或いは皮膚反応も引起こさない量を意
味し、−膜内に組成物の約５０％〜約９９％、好ましく
は約９０％〜約９８％である。

これらの担体の配合における変化の結果、本発明の範囲
内の各種製品が得られる。これらの製品の夕１゛プは次
の二つの群即ち薬品／化粧品組成物及び清浄化組成物に
分けることかできる。

薬品／化粧品組成物 本発明の薬品／化粧品組成物は広範な各種製品の種類に
製られる。これらは例えばローション、クリーム、ビー
チオイル、ゲル、スティック、スプレー、軟膏、ペース
ト、ムース、及び化粧品などが含まれる。これらの製品
の種類は二つの基本的な担体系の種類即ち溶液及びエマ
ルジョンのいずれかよりなるものである。

溶液として配合される本発明の薬品／化粧品組成物は薬
学的に或いは化粧品的に許容可能な有機溶媒を典型的に
含むものである。「薬学的に許容可能な有機溶媒」及び
「化粧品的に許容可能な９機溶媒」という用語はその中
にソルビン酸トコフェロールを分散或いは溶解すること
ができることに加えて、又許容可能な安全性（例えば、
刺戟及び増感特性）並びに良好な審美的性質（例、べと
べと或いはねばねばした感じがない）を有する９機溶媒
を示す。その様な溶媒の最も典型的な例はイソプロパツ
ールである。その他の適当な有機溶媒の具体例としては
次のものが挙げられる：プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール（２００〜６００）、ポリプロピレン
グリコール（４２５〜２０２５）、グリセロール、１，
２゜４−ブタントリオール、ソルビトールエステル類、
１．２．６−ヘキサントリオール、エタ、ノール、ブタ
ンジオール、水及びそれらの混合物。これらの溶液は約
１％〜約２０％、好ましくは約２％〜約１０％のソルビ
ン酸トコフェロール、及び灼８００６〜約９９°６、好
ましくは約９０％〜約９８％の許容可能な有機溶媒を含
有する。

本発明の薬品／化粧品組成物がエアロゾールとして配合
され、皮膚にスプレーとして適用される場合には噴射剤
が溶液組成物に添加される。社で有用な噴射剤の具体例
としては塩素化、フッ素化及び塩素−フッ素化低分子量
炭化水素類が挙げれる。本発明において有用なその他の
噴射剤としては低分子量炭化水素混合物（例、Ｐ旧１１
ｉｐｓ　Ｐｅｔｒ−ｏｌｅｕｍ　Ｃｏｍｐａｎｙの子会
社のＰｈ１ｌｌｉｐｓ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏ。

製のＰｒｏｐｅｌｌａｎｔ　Ａ４６として商業的に知ら
れているブタン、イソブタン及びプロパンの混合物）、
エーテル類及びハロ炭化水素類例えばジチメルエーテル
或いはジクロロジフルオロメタン単独或いはそれとジク
ロロテトラフルオロエタンとの混合物などが挙げられる
。炭化水素及びハロ炭化水素噴射剤と亜酸化窒素とのｌ
昆合物も又用いられる。窒素及び二酸化炭素も又噴射ガ
スとして用いられる。

それらは容器の内容物を放射するのに十分な割合で用い
られる。蔵で有用な噴射剤のより完全な開示内容は二に
おいて章用するサガリン（Ｓａｇａｒｉｎ。

Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ　５ｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｃｃ
ｈｎｏｌｏｌＨｙ、第２版、Ｖｏｌ、２、ｐｐ、４４３
〜４６５　（１９７２））に見ることができる。

或いは又、皮膚軟化剤は溶１１にとして配合される本発
明の担体系よりなってよい。この様にして配合される組
成物の具体例はビーチオイル製品である。その様な組成
物は約１％〜約２０％のソルビン酸トコフェロール、及
び杓２％〜約５０％のｚ学的／化粧品的に許容可能な皮
膚軟化剤を含Ｈする。

荏に用いられる「皮膚軟化剤（ｅｍｏｌｉｅｎｔ）　ｊ
とは皮膚の乾燥の防止或いは緩和、並びに保護のために
用いられる物質を指す。広範囲の各種の適当な皮膚軟化
剤か公知であり、本発明において用いられる。妓に重用
するサガリンＣ８ａｇａｒｉｎ、Ｃｏｓｍｃ−ｔｉｃｓ
、５ｃｉｅｎｃｃ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ　、
第２版）Ｖｏｌ、ｌ５ｐｐ、３２〜４３　（１９７２）
：ｌは数多くの適当な物質の具体例を含んでいる。有用
な皮膚軟化剤の群の具体例としては下記のものが挙げら
れる：１、　炭化水素油類及びワックス類。具体例とし
て鉱油、ワセリン、パラフィン、セレシン、オシケライ
ト、微結晶ワックス、ポリエチレン、及びパーハイドロ
スクアレンなどが挙げられる。

２、　　シリコーンオイル類、たとばジメチルポリシロ
キサン類、メチルフェニルポリシロキサン類、水溶性及
びアルコール可溶性シリコーングリコール共重合体。

３、トリグリセリドエステル類、例えば植物及び動物油
脂類。具体例としては、ヒマシ浦、サフラワ油、綿実油
、コーン浦、オリーブ油、タラ肝／巾、アーモンドｌ由
、アボカド７山、バーム／由、ゴマ浦及び大豆油などか
争げられる。

４、　　アセトグリセリドエステル類、例えばアセチル
化モノグリセリド類。

５、　エトキシル化グリセリド類、例えばエトキシル化
グリセリルモノステアレート。

６、　１０〜２０個の炭素原子を何する脂肪酸のアルキ
ルエステル類。脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブ
チルエステル類が特に本発明で有用である。その他の有
用なアルキルエステル類の具体例としてはへキシルラウ
レート、イソへキシルラウレート、イソへキシルパルミ
テート、イソプロピルパルミテート、デシルオレエート
、イソデシルオレエート、ヘキサデシルステアレート、
デシルステアレート、イソプロピルイソステアレート、
ジイソプロピルアジペ−１・、ジイソヘキシルアジペー
ト、ジヘキシルデシルアジベート、ジイソプロピルセバ
ケート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート及
びセチルラクテートか挙げられる。

７、　１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケ
ニルエステル類。具体例としてはオレイルミリステート
、オレイルステアレート、及びオレイルオレエートが挙
げられる。

８、　１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸類。適当
な具体例としては、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリス
チン酸、バルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン
酸、ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール酸
、リシノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸及びエルカ酸
が挙げられる。

９．　１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪アルコール
類。ラウリル、ミリスチル、セチル、ヘキサデシル、ス
テアリル、イソステアリル、ヒドロキシステアリル、オ
レイル、リシルイル、ビヘニル、及びエルシルアルコー
ル類並びに２−オクチルドデカノールが満足できる脂肪
アルコール類の具体例である。

１０、　　脂肪アルコールエーテル類。１０〜２０個の
炭素原子のエトキシル化脂肪アルコール類としては１〜
５０個のエチレンオキシド基或いは１〜５０個のプロピ
レンオキシド基を結合して有するラウリル、セチル、ス
テアリル、イソステアリル、オレイル及びコレステロー
ルアルコール類が挙げられる。

１１、　エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エステ
ル類などのエーテル−エステル類。

１２、　　　ラノリン及び誘導体。ラノリン、ラノリン
浦、ラノリンワックス、ラノリンアルコール類、ラノリ
ン脂肪酸類、イソプロビルラル−ト、エトキシル化ラノ
リン、エトキシル化ラノリンアルコール類、エトキシル
化コレステロール、プロポキシル化ラノリンアルコール
類、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコー
ル類、ラノリンアルコール類すル−ト、ラノリンアルコ
ール類すシル−ト、ラノリンアルコール類すシル−トの
アセテート、エトキシル化アルコール−エステル類のア
セテート、ラノリンの水素添加分解、エトキシル化水素
添加ラノリン、エトキシル化ソルビトールラノリン、及
び液体及び桑固体ラノリン吸収塩基などがラノリンから
誘導される皮膚軟化剤の具体例である。

１３、　　多価アルコール類及びポリエーテル誘導体。

プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリ
プロピレングリコール類２０００及び４０００、ポリオ
キンエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオ
キシプロピレンポリオキシエチレングリコール、グリセ
ロール、ソルビトール、エトキシル化ソルビトール、ヒ
ドロキシプロピルソルビトール、ポリエチレングリコー
ル類２００−６０００、メトキシポリエチレングリコー
ル類３５０．５５０，７５０，２０００及び５０００、
ポリ　〔エチレンオキシド〕単独重合体（１００，００
０〜５，０００，０００）　、ポリアルキレングリコー
ル及び誘導体、ヘキシレングリコール（２−メチル−２
，４−ベンタンジオール）、１．３−ブチレングリコー
ル、１．　２．　６−ヘキサンジオール、エトキシサジ
オールＵＳＰ　（２−エチル−１，３−ヘキサンジオー
ル）Ｃ１５’１８ビンナルグリコール、及びトリメチロ
ールプロパンのポリオキシプロピレン誘導体かこの群の
物質の具体例である。

１４、　多価アルコールエステル類。エチレングリコー
ルモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ジエチレングリコ
ールモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ポリエチレング
リコール（２００〜６０００）モノ−及びジー脂肪酸エ
ステル類、ポリエチレングリコールモノ−及びジー脂肪
酸エステル類、ポリプロピレングリコール２０００モノ
オレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノス
テアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノス
テアレート、グリセリルモノ−及びジー脂肪酸エステル
類、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル類、エトキ
シル化グリセリルモノステアレート、１，３−ブチレン
グリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコ
ールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂
肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル類、及びポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類が姓におい
て使用するのに満足できる多価アルコールエステル類で
ある。

１５、　　蜜蝋、スパームアセチル、ミリスチルミリス
テート、ステアリルステアレートなどのワックスエステ
ル類。

１６、　　蜜蝋誘導体、例えばポリオキシエチレンソル
ビトール蜜蝋。これらはエーテル−エステル類の混合物
を形成する蜜蝋と各種エチレンオキシド含量のエトキシ
ル化ソルビトールとの反応生成物である。

１７、　　カルナウバ及びキャンデリラワックスなどを
含む植物性ワックス類。

］８．　　リン脂質類例えばレシチン及び誘導体。

１９、　　ステロール類。コレステロール及びコレステ
ロール脂肪酸エステルがその具体例である。

２０、　　脂肪酸アミド類、エトキシル化脂肪酸アミド
類、固体脂肪酸アルカノールアミド類などのアミド類。

皮膚のコンディショニングを与える時に有用な皮膚軟化
剤はグリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオ
ール、乳酸及びその塩類、尿素、ピロリドンカルボン酸
及びその塩類、アミノ酸類、グアニジン、ジグリセロー
ル及びトリグリセロールである。好ましい皮膚コンデイ
ショニング剤は米国特許出願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、０２
３．　０５９　（オー等（Ｏｒｒ　ｅｔ　ａｌ、）　、
１．９８７年３月６日出願〕に開示されているプロポキ
シル化グリセロール誘導体である。これらのものは下記
式から選ばれる式を何する： （式中、ｎ−１又は２） 及びそれらの混合物。好ましくは、本発明の組成物は約
１〜約１０重量％のこのプロポキシル化グリセロール誘
導体を含んでなる。

ローションを溶液担体からつくることができる。

ローション類は典型的には約１％〜約２０％、好ましく
は約２％〜約１０％のソルビン酸トコフェロール、約１
％〜約２０％、好ましくは約５％〜１０％の皮膚軟化剤
及び約５０％〜約９０％、好ましくは約６０％〜約８０
％の水よりなる。溶液担体系から配合されるもう一つの
種類の製品はクリームである。本発明のクリームは約１
％〜約２００６、好ましくは約２％〜約１０２６のソル
ビン酸トコフェノール、約５％〜約５０％、好ましくは
約１０％〜約２０％の皮膚軟化剤及び約４５％〜約８５
％、好ましくは約５０％〜約７５％の水よりなる。

よりなる。

溶液担体系から配合される更にもう一つの種類の製品は
軟膏である。軟膏は動物或いは植物油或いは準固体炭化
水素類（油性）の単純なベースを含んでなる。軟膏は又
水を吸収してエマルジョンを形成する。吸収軟膏ベース
を含んでもよい。その様な軟膏ベースの具体例としては
無水ラノリン及び親水性ワセリンが挙げられる。エマル
ジョン軟膏ベースは水中曲成いは油中水エマルジョンで
ある。軟膏担体は又水溶性であってもよい。その様な軟
膏担体の具体例としてはグリコールエーテル類、プロピ
レングリコール類、ポリオキシルステアレート類、及び
ポリソルベート類が挙げられる。軟膏は又約２％〜約１
０％の皮膚軟化剤プラス約０．１％〜約２％の増粘剤よ
りなってもよい。

適当な増粘剤の具体例としては次のものが挙げられる：
セルロース誘導体（例、メチルセルロース及びヒドロキ
シプロピルメチルセルロース）、合成高分子量重合体（
例、カルボキシビニル重合体及びポリビニルアルコール
）、植物ハイドロコロイド類（例、カラヤガム及びトラ
ガカントガム）、クレー増粘剤（例、コロイド状マグネ
シウムアルミニウムシリケート及びベントナイト）、及
びカルボキシビニル重合体（ＣａｒｂｏｐｏｌＲ−Ｂ、
Ｆ、Ｇｏｏｄｒ−ｉｅｈ　Ｃｏｍｐａｎｙより販売、そ
の様な重合体は本発明において準用する米国特許２，７
９８，０５３号明細書に詳細に記載されている）。

本発明において有用な増粘剤のより完全な開示内容は本
発明において準用するサガリン（Ｓａｇａｒ−１ｎ、Ｃ
ｏｓｍｃｔｔｃ、５ｃｔｃｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎ
ｏｌｏｇｙ、　’７５２版、Ｖｏｌ、１、ｐｐ、７２−
７３　（１９７２））に見ることができる。

担体系がエマルジョンとして配合される場合には、担体
系の約１％〜約１０％、好ましくは約２％〜約５９・６
を乳化剤が占める。乳化剤は非イオン性、アニオン性、
或いはカチオン性であってよい。

適当な乳化剤は例えば米国特許 ３．７５５，５６０号、米国特許 ４．４２１，７６９号各明細書、及びマツクチュッチョ
ン（）ＩｃＣｕｔｃｈｃｏｎ、Ｄｅｔｅｒｇｃｎｔｓ　
ａｎｄ　Ｅｍｕｌｓｉｆ−ｉｃｒｓ、Ｎｏｒｔｈ　Ａｍ
ｅｒｉｃａｎ　Ｅｄｉｔｉｏｎ、ｐｐ、３１７〜３２４
　（１９８６））に開示されており、これらの開示内容
は本発明において学用する。好ましい乳化剤はアニオン
性或いは非イオン性であるがその他の種類も用いられて
よい。

有用な非イオン性乳化剤の具体例としては、１０〜２０
個の炭素原子をＨする脂肪アルコール類、２〜２０モル
のエチレンオキシド或いはプロピレンオキシドと縮合さ
れた１０〜２０個の炭素原子を何する脂肪アルコール類
、２〜２０モルのエチレンオキシドと縮合されたアルキ
ル鎖に６〜１２個の炭素原子を有するアルキルフェノー
ル類、脂肪酸部分か１０〜２０個の炭素原子を有するエ
チレングリコールのモノ−及びジー脂肪酸エステル類、
脂肪酸部分が１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸モ
ノグリセリド類、ポリエチレングリコール、２００〜６
０００の分子量のポリエチレングリコール類、２００〜
３００００分子量のプロピレングリコール、ソルビトー
ル、ソルビタン、ポリオキシエチレンソルビトール、ポ
リオキシエチレンソルビタン及び親水性ワックスエステ
ル類である。その様な乳化剤の具体例としてはポリオキ
シエチレン（８）ステアレート、ミリスチルエトキシ（
３）ミリステート、ポリオキンエチレン（１００）モノ
ステアレート、ラウリン酸ジェタノールアミド、ステア
リン酸モノエタノールアミド、水素添加植物グリセリド
類、ナトリウムステアロイル−２−ラクチレート及びカ
ルシウムステアロイル−２−ラクチレートが挙げられる
。

適当なアニオン性乳化剤としては脂肪酸部分が］０〜２
０個の炭素原子を有する脂肪酸石けん、例えばナトリウ
ム、カリウム、及びトリエタノールアミン石けんが挙げ
られる。その他の適当なアニオン性乳化剤としては、ア
ルカリ金属、アンモニウム或いは置換アンモニウムアル
キルサルフェート類、アルキルアリールスルホネート類
、及びアルキル部分に１０〜３０個の炭素原子を有する
アルキルエトギンエーテルスルホネートられる。アルキ
ルエトキシエーテルスルホネート類は１〜５０個のエチ
レンオキシド単位を含有する。

本発明において有用なカチオン性乳化剤としては四級ア
ンモニウム、モルホリニウム及びピリジニウム化合物が
挙げられる。その様な乳化剤の具体例としてはジアルキ
ル（ＣＩ２　　’　Ｉｆり四級アンモニウム塩、セチル
トリメチルアンモニウム塩、アルキルジメチルベンジル
アンモニウム塩及びセチルピリジニウム塩が挙げられる
。

水中曲型及び曲中水型のローション及びクリームなどの
単一エマルジョン皮膚手入れ調剤は化粧品技術において
よく知られており、本発明において有用である。又、本
発明において準用する米国特許４，２５４，１０５号明
細書に開示されるような水中油中水型の多相エマルジョ
ン組成物も本発明において存用である。−膜内にその様
な単一或いは多相エマルジョンは水、皮膚軟化剤及び乳
化剤を必須成分として含有する。

米国特許出願Ｓｅｒｉａｌ　Ｎｏ．０　２　２，　８　
７　６号明細書〔フィギエロア等（Ｐｉｇｕｅｒｏａ　
ｅｔ　ａｔ．）、１９８７年３月６日出願、本発明にお
いて亭用〕に開示されるようなシリコーン中水中／Ｔｈ
流体エマルジョンよりなる三重エマルジョン担体系も又
本発明において有用である。より詳しくは、その様な三
重エマルジョン担体系は、ａ）　（ビヒクルの）約１５
〜約９０重量％の少なくともコ一種の液体有機ポリシロ
キサンにより本質的に構成されるシリコーン流体連続相
、ｂ）　（ビヒクルの）約３０〜約８　０　ｔｆｉ　ｍ
％の水用中に分散された化粧品的に許容可能な油状液体
非粒状相の水中油エマルジョンよりなる水性不連続相、
及びｃ）　（ビヒクルの）約０、　　５〜約５重量％の
（ｂ）を（ａ）に分散するのに有効分散量のジメチコン
コポリオールよりなるものである。

該液体有機ポリシロキサンはジメチコンコポリオール、
ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキづン、混
合Ｃ１〜Ｃ３アルキルポリシロキサン、フエニルジメチ
コン及び約２００，０００〜約１，０００，０００の平
均分子二を有する。１分子量ジメチコンよりなる群から
選ばれる１種以上の非−揮発性オルガノポリシロキサン
類との混合物中におけるオクタメチルシクロテトラシロ
キサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメ
チルシクロヘキサシロキサン、シクロメチコン、及びヘ
キサメチルジシロキサンよりなる群から選ばれる１種以
」二の揮発性有機ポリシロキサンによりそれぞれ約５：
１乃至約２５：１の重量比で構成され、該油性相は重質
鉱物油、コレステロール及びセチルパルミテートにより
それぞれ約１０＋５：１の重量比よりなる。

この三重エマルジョン担体系を約１％〜約２０％、好ま
しくは約２％〜約１０％のソルビン酸トコフェロールと
組合わせて本発明の薬品／化粧品組成物を得ることがで
きる。

本発明の薬品／化粧品組成物に有用なもう一つのエマル
ジョン担体系はミクロエマルジョン担体系である。その
様な系は約９％〜約１５％のスクアラン、約２５％〜約
４０％のシリコーン浦、約８％〜約２０％の脂肪アルコ
ール、約１５％〜約３０％のポリオキシエチレンソルビ
タンモノ−脂肪酸（Ｔｗｅｅｎｓの商品名で市販されて
いる）、或いはその他の非イオン性物質、及び約７％〜
約２０％の水よりなる。この担体系は約２％〜約１０％
のソルビン酸トコフェロールと組合わされる。

ローション及びクリームは溶液と同様にエマルジョンと
して配合することができる。典型的にはその様なローシ
ョンは約１％〜約２０％、好ましくは約２％〜約１０％
のソルビン酸トコフェロール、約１％〜約２０％、好ま
しくは約５％〜約１０％の皮膚軟化剤、約２５％〜約７
５％、好ましくは約４５％〜約９５％の水、及び約１％
〜約１０％、好ましくは約２％〜約５％の乳化剤よりな
る。その様なりリームは典型的には約１％〜約２０％、
好ましくは約２％〜約１０％のソルビン酸トコフェロー
ル、約１％〜約２０％、好ましくは約５％〜約１０％の
皮膚軟化剤、約２０％〜約８０％、好ましくは約３０％
〜約７０％の水、約１％〜約１０％、好ましくは約２％
〜約５％の皮膚軟化剤よりなる。

本発明の薬品／化粧品組成物がゲル或いは化粧品スティ
ックとして配合される場合には上記に開示された適量の
増粘剤がクリーム或いはローション配合物に添加される
。

本発明の薬品／化粧品組成物は又ファンデーション或い
は口紅などのメーキャップ製品としても配合される。フ
ァンデーションは適量の増粘剤、顔料及び呑料を有する
溶液或いはローションベースのものである。口紅は着色
剤をその中に分散したスティックを形成するのに十分に
堅い浦−ワックスペースにより本質的に構成される。

本発明の局所用薬品／化粧品組成物は前記成分に加えて
通常局所用組成物に用いられる広範囲の付加的油溶性物
質及び／又は水溶性物質をそれらの技術的に確立された
割合で含有してよい任意油溶性物質の中には非揮発性シ
リコーン流体、例えば２５℃において約１０〜約 １００．０００センチストークスの範囲の粘度を有する
ポリジメチルシロキサン類などがある。これらのシロキ
サン類は皮膚感触を高めるために有用であり、Ｄｏｗ　
Ｃｏｒｎｊｎｇ　ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎからＤｏｗＣ
ｏｒｎｉｎｇ　２００系列として市販されている。これ
らの任意の油溶性物質は全組成物の約２０％まで好まし
くは約１０％までを占める。

各種水溶性物質も又本発明の組成物中に存在してよい。

これらには調湿剤例えばグリセロール、ソルビトール、
プロピレングリコール、アルコキシル化グルコース及び
ヘキサントリオール、エチルセルロース、ポリビニルア
ルコール、カルボキシメチルセルロース、ＶｅｅｇｕＩ
ＩＲ（マグネシウムアルミニウムシリケート、Ｒ，Ｔ、
ＶａｎｄｅｒｂｉｌＬ、Ｉｎｃ、）などの植物性ガム類
及びクレー類；タンパク質及びポリペプチド類；防腐剤
例えばヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル
及びブチルエステル類（パラベン類−Ｍａｌｌｉｎｃｋ
ｒｏｄｔ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｒ−ｐｏｒａｔｉｏ
ｎ）　、ＥＤＴＡ、メチルイソチアソリノン及びイミダ
ゾリジニル尿素（Ｇｅｒｉａｌｌ　１１５−８ｕｔｔｏ
ｎＬ、ａｂｏｒａｔｏｒｉｃｓ）　　；及び必要に応じ
て存在する脂肪酸或いは増貼剤の一部を中和するための
アルカリ剤例えば水酸化すトリウム或いは水酸化カリウ
ムなどが包含される。加えて、本発明の局所用組成物は
通常の化粧品用補助剤例えば染料、乳白剤（例、二酸化
チタン）、顔料及び香料を含Ｈすることができる。

本発明の薬品／化粧品組成物は安全且つ有効量の浸透向
上剤を含んでもよい。「安全且つ有効量」とはソルビン
酸トコフェロールの皮膚中への浸透を高めるのに十分で
あるがしかし、如何なる副作用或いは皮１町反応を引起
こさない量を意味し、通常組成物の約１％〜約５％であ
る。有用な浸透向上剤の具体例は特に米国特許４，５３
７，７７６号、４．５５２，８７２号、４，５５７，９
３４号、４，１３０，６６７号、３，９８９，８１６号
、４．０１７，６４１号各明細書及びヨーロソぺ特許公
開公報００４３７３８号明細書に開示されている。米国
特許４，５３７，７７６号明細書は、ａ）Ｎ−（２−ヒ
ドロキシエチル）ピロリドン及びｂ）メチルラウレート
、オレイン酸、オレイルアルコール、モノオレイン、ミ
リスチルアルコール、及びそれらの混合物から選ばれる
細胞エンベロープ妨害化合物により約１：５〜約５００
　：　１の（ａ）：　　（ｂ）の重量比で本質的に構成
される浸透向上ビヒクルを教示する。米国特許４．５５
７，９３４号明細書は浸透向上剤１−ドデシルアザシク
ロへブタン−２−オン、及び１゜２−プロパンジオール
、１，３−プロパンジオール、１，２−ブタンジオール
、ピロリドン、１−（２−ヒドロキシエチル）−アザシ
クロペンタン−２−オン及びそれらの混合物よりなる群
から選ばれる浸透向上ジオール或いはシクロケト化合物
よりなる薬学的組成物を教示する。米国特許４．１３０
，６６７号明細書は下記成分よりなる浸透向上剤を記載
している： （ａ）少なくとも約０．１重量％のスクロースモノオク
タノエート、スクロースモツプカッエート、スクロース
モノラウレート、スクロースモノミリステート、スクロ
ースモノオレエ−ト、スクロースモノステアレー１・、
スクロースモノオレエート、及びスフロースジオレエー
トよりなる群から選ばれた糖エステル、及び （ｂ）少なくとも約０，１重量％のオクチルジメチルホ
スフィンオキシト、ノニルジメチルホスフィンオキシト
、デシルジメチルホスフィンオキシド、ウンデシルジメ
チルホスフィンオキシド、ドデシルジメチルホスフィン
オキシド、２−ヒドロキシデシルジメチルホスフィンオ
キシド、及び２−ヒドロキシデシルジメチルホスフィン
オキシドよりなる群から選ばれたホスフィンオキシト化
合物。

スルホキシド類もホスフィンオキシトの代りにある場合
に用いられる。

本発明の組成物中にはその他の通常の皮膚手入れ製品添
加剤が含まれてもよい。例えば、コラーゲン、ヒイアル
ロン酸、エラスチン、加水分解物、プリムローズ浦、ジ
ョジョバ油、表皮成長因子、大豆サポニン類、ムコ多糖
類、及びそれらの混合物が使用される。

各種ビタミン類も又本発明の組成物に含まれてよい。例
えばビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＢ２、ビオチ
ン、パントテン酸、ビタミンＤ及びそれらの混合物か用
いられる。

清浄化組成物 本発明の皮膚清浄化組成物はソルボヒドロキサミン酸に
加えて化粧品的に許容可能な界面活性剤を含んでなる。

「化粧品的に許容可能な界面活性剤」という用語は単に
有効な皮膚清浄化剤であるのみならず、又不当な毒性、
刺戟、アレルギー性応答などなしに用いることのできる
界面活性剤を指す。更にこの界面活性剤は組成物の皮膚
をＵＶ照射の影響から保護する有効性を実質的に減少さ
せる相互作用のないようにソルボヒドロキサミン酸と混
ぜ合わすことのできるものでなければならない。

本発明の皮膚清浄化組成物は約１％〜約２５％、好まし
くは約５％〜約１０％のソルボヒドロキザミン酸、約１
％〜約９０％、好ましくは約５００６〜約８５％の化粧
品的に許容可能な界面活性剤を含有する。

皮膚清浄化組成物の物理的形態は重要ではない。

組成物は例えばトイレット棒、液体、ペースト或いはム
ースとして配合することができる。トイレット捧は最も
普通に皮膚を洗浄するために用いられる清浄化剤の形態
であるので最も好ましい。

本発明の組成物の界面活性剤成分はアニオン性、非イオ
ン性、双性イオン性、双極及び両性界面活性剤、並びに
それらの界面活性剤の混合物から選ばれる。その様な界
面活性剤は洗剤技術の当業者には周知のものである。

最も普通の種類のアニオン性界面活性剤は広く有機イオ
ウ反応生成物の水溶性塩特にアルカリ金属塩として説明
されており、それらの生成物は分子構造中に約９〜約１
５個の炭素原子を含有するアルキル基、及びスルホン酸
及び硫酸エステル基よりなる群から選ばれる基を有する
。これらの界面活性剤の重要な具体例はナトリウム、ア
ンモニウム或いはカリウムアルキルサルフェート類、特
に獣脂或いはヤシ油のグリセリド類を還元することによ
り製造される高級アルコール類を硫酸化することにより
得られるもの、アルキル基か約９〜約１５個の炭素原子
を含有するナトリウム或いはカリウムアルキルベンゼン
スルホネート類、特に本発明において準用する米国特許 ２．２２０，０９９号及び２，４７７．３８３号各明細
書に記載されるタイプのもの、ナトリウムアルキルグリ
セリルエーテルスルホネート類、特に獣脂及びヤシ油か
ら得られる高級アルコール類のエーテル類、ナトリウム
ヤシ油脂肪酸モノグリセリドサルフェート及びスルホネ
ート類１モルの高級脂肪アルコール（獣脂或いはヤシ油
アルコール類及び約３モルのエチレンオキシドとの反応
生成物の硫酸エステルのナトリウム或いはカリウム塩、
約３モルのエチレンオキシドとのアルキルフェノールエ
チレンオキシドエーテルサルフェートのナトリウム或い
はカリウム塩、アルキルフェノールエチレンオキシドの
ナトリウム或いはカリウム塩、分子当り約４単位のエチ
レンオキシドとのアルキルフェノールエチレンオキシド
エーテルサルフェートのナトリウム或いはカリウム塩で
アルキル基が約９個の炭素原子を含むもの、イセチオン
酸てエステル化され水酸化ナトリウムで中和された脂肪
酸の反応生成物であり、例えば脂肪酸がヤシ油から得ら
れたもの、メチルタウリンの脂肪酸アミドのナトリウム
又はカリウム塩であって、脂肪酸が例えばヤシ油から得
られたもの、及びその池水発明において準用する米国特
許 ２．４８６，９２１号、２，４８６．９２２号及び２，
３％，２７８号各明細書に具体的に示されるような公知
のものが挙げられる。

一つの重要な有用なアニオン性界面活性剤の種類は石け
んである。本発明の組成物において界面活性剤として用
いることのできる石けんとしては約８〜約２４、好まし
くは約１０〜約２０の炭素原子を含有する脂肪酸のアル
カリ金属（例、ナトリウム又はカリウム）石けんか挙げ
られる。これらの石けんを作成する際に用いられる脂肪
酸は例えば植物或いは動物由来のグリセリド類（例、パ
ーム浦、ヤシ油、ババッス浦、大豆油、ヒマシ浦、獣脂
、鯨油、魚油、グリース、ラード及びそれらの混合物）
などの天然資源から得ることができる。

これらの脂肪酸は又合成により製造することができる（
石油原料の酸化或いはＦｉｓｈｅｒ−Ｔｒｏｐｓｃｈ法
）。

アルカリ金属石けんは油脂の直接けん化或いは別の製造
方法において製造された遊離脂肪酸の中和により作るこ
とができる。特に釘用なのはヤシ油及び獣脂から得られ
た脂肪酸の混合物のナトリウム及びカリウム塩即ちナト
リウム及びカリウム獣脂及びヤシ石けんである。

蔵に脂肪酸混合物に関して用いられる「獣脂」という用
語は典型的には２．５％Ｃ１４，２９％Ｃ２３％０１８
．２％パルミトール酸、 １６ゝ ４１．５％オレイン酸及び３％リノール酸（最初の三つ
の脂肪酸は飽和である）の炭素鎖分布を有する脂肪酸を
指す。同様な分布を有するその他の混合物、例えば各種
動物の獣脂及びラードから選ばれる脂肪酸も又獣脂の用
語内に含まれる。獣脂は又硬化（即ち水素添加）されて
不飽和脂肪酸部分の一部或いは全部を飽和脂肪酸部分に
転換することができる。

益に用いられる「ヤシ油」という用語は、典型的には約
８％Ｃ８，７９０Ｃｔ　ｏ、４８％ｃ１゜、１７９０　
Ｃ１ａ、９％Ｃ１６，２１０Ｃｔ　ｓ、７％オレイン酸
及び２％リノール酸（最初の六つの脂肪酸は飽和である
）の炭素鎖長分布を有する脂肪酸混合物を指す。同様な
炭素鎖長分布を有する資源例えばバーム穀油、ババス浦
も又ヤシ油の用語に含まれる。

非イオン性界面活性剤はアルキレンオキシド基（親水性
）と脂肪族或いはアルキル芳呑族であるｒ１′機疎水性
化合物との縮合により製造される化合物と広く定義され
る。任意の特別の疎水性部と縮合される親水性即ちポリ
オキシアルキレン基の長さは親水性及び疎水性要素間に
所望程度の均衡を白゛する水溶性化合物を得るように容
易に調製することができる。

例えば周知の非イオン性界面活性剤群はＢＡＳＰＷｙａ
ｎｄｏｔｌｅ　ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎによりＰｌｕｒ
ｏｎｉｃの商品名のドに市販されている。これらの化合
物はエチレンオキシドとプロピレンオキシドをプロピレ
ングリコールと縮合して１し成される疎水性ベースと縮
合することにより形成される。勿論、水不溶性を示す分
子の疎水性部分は約１５００〜約１８００の分子量を有
する。ポリオキシュ、チレン基のこの疎水性部分への添
加は分子全体の水溶性を増大する傾向を示し、生成物の
液体特性はポリオキシエチレン含量が縮合生成物の全重
量の約５０％になる点まで保持される。

その他の適当な非イオン性界面活性剤としては例えば下
記のものが挙げられる： （ｉ）アルキルフェノール類のポリエチレンオキシド縮
合物、例えば約６〜約１２個の炭素原子を直鎖或いは分
岐鎖立体配置で含有するアルキル基を釘するアルキルフ
ェノールとエチレンオキシドとの縮合生成物であって、
該エチレンオキシドかアルキルフェノールのモル当り約
５〜約２５モルのエチレンオキシドに等しい量で存在す
るもの。

その様な化合物におけるアルキル置換基は例えばｉｉｉ
合されたプロピレン、ジイソブチレン、オクタン及びノ
ナンから誘導される。この種類の化合物の具体例として
はフェノールのモル当り約９．５モルのエチレンオキシ
ドと縮合されたノニルフェノール、フェノールのモル当
り約１２モルのエチレンオキシドと縮合されたドデシル
フェノール、フェノールのモル当り約１５モルのエチレ
ンオキシドと縮合されたジノニルフェノール、及びフェ
ノールのモル当り約１５モルのエチレンオキシドと縮合
されたジイソオクチルフェノールなどが挙げられる。こ
の種の市販の非イオン性界面活性剤としてはＧＡＰ　ｃ
ｏｒｐｏｒａｔ　ｉｏｎにより市販されているＩｇｃｐ
ａｌ　Ｃｏ−ｆ３３０　、及び全てＲｏｈｍ　＆　Ｈａ
ａｓ　Ｃｏｍｐａｎｙにより市販されているＴｒｉｔｏ
ｎ　Ｘ−４５、Ｘ−１１４、Ｘ−１００及びＸ−１０２
などが挙げられる。

（＋ｉ）エチレンオキシドと組成が所望とされる疎水性
及び親水性要素間のバランスに応じて変えられるプロピ
レンオキシドとエチレンジアミン生成物の反応から得ら
れる生成物との縮合から得られるもの。具体例としては
約４０〜約８０重量％のポリオキシエチレンＳ；含ＨＬ
、約５０００〜約１１．０００の分子量を資するエチレ
ンオキシド基とエチレンジアミンと過剰プロピレンオキ
シドの反応生成物により形成される疎水性塩基であって
、２５００〜３０００のオーダーの分子量を有する塩基
との反応から得られる化音物である。この種の非イオン
性界面活性剤の具体例としてはＷｙａｎｄｏｔｌｅ　Ｃ
ｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎにより市販さ
れているテトロニック化合物のある種のものが含まれる
。

（ｉｉｉ）　８〜１８個の炭素原子を直鎖或いは分岐鎖
立体配置で釘する脂肪族アルコールとエチレンオキシド
との縮合生成物例えばヤシアルコールのモル当り１０〜
３０モルのエチレンオキシドをＨするヤシアルコールエ
チレンオキシド縮合物。この種の市販の非イオン性界面
活性剤の具体例としてはＵｎｉｏｎ　Ｃａｒｂｉｄｅ　
Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから市販されているＴｃｒｇｉ
ｔｏｌ　１５−８−９　　（Ｃｔｔ−Ｃ１５二級アルコ
ールと９モルのエチレンオキシドとの縮合生成物）、５
ｈｃｌｌ　Ｃｈｅｎ＋Ｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａｎｙから市
販されているＮｃｏｄｏｌ　４５−９　　（Ｃ１４−Ｃ
１５線状アルコールと９モルのエチレンオキシドとの縮
合生成物）　、Ｎｃｏｄｏｌ４５−７　（Ｃ１４−ｃ　
１５線状アルコールと７モルのエチレンオキシドとの縮
合生成物）　、Ｎｃｏｄｏｌ　４５−４（ＣＩ４−０１
５線状アルコールと４モルのエチレンオキシドとの縮合
生成物）、及びＴｈｅ　Ｐｒｏｃｔｃｒ　＆Ｇａｍｂｌ
ｅ　Ｃｏｍｐａｎｙにより市販されているＫｙｒｏ　Ｅ
ＯＢ（Ｃ１３−Ｃ１５線状アルコールと９モルのエチレ
ンオキシドとの縮合生成物）なとが挙げられる。

（ｉｖ）一つのアルキル基が１０〜１８個の範囲の炭素
原子を角゛し、二つのアルキル基が１〜３個の炭素原子
を何し、アルキル基がヒドロキン置換基を含有し得るト
リアルキルアミンオキシド類及びトリアルキルホスフィ
ンオキシト類。具体例としてはドデシル（ジー２−ヒド
ロキシエチル）アミンオキシド及びテトラデシルジメチ
ルホスフィンオキシドなどが挙げられる。

双性イオン界面活性剤は分子が広範囲のｐＨ値に亘って
分子にカチオン性及びアニオン性の両方の親水性基を与
える内部塩を形成する塩基性基及び酸性基の両者を含有
するベタイン及びベタイン−様化合物よりなる。これら
の界面活性剤の幾つかの普通の具体例か益に準用する米
国特許２．０８２，２７５号、２，７０２，２７９号、
及び２，５５５，０８２号各明細書に記載されている。

適当な双性イオン界面活性剤は下記一般式： （式中、Ｒ１は約８〜約２２個の炭素原子を含有するア
ルキル基であり、Ｒ及びＲ３は約１〜約３個の炭素原子
を含有し、Ｒ４は約１〜約４個の炭素原子を含有するア
ルキレン鎖であり、Ｘは水素及びヒドロキシ基よりなる
群から選ばれ、Ｙはカルボキシル基及びスルホニル基よ
りなる群から選ばれ、且っＲ、Ｒ及びＲ３基の合計は約
１４〜約２６個の炭素原子である）。

系のｐＨに応じてカチオン性或いはアニオン性であり得
る双極性及び両性界面活性剤はドデンルーベーターアラ
ニンのような洗剤、米国特許２．６５８，０７２号明細
書の教示に従ってドデシルアミンをナトリウムイセチオ
ネートと反応させることにより調製されるもののような
Ｎ−アルキルタウリン類、米国特許２，４３８，０９１
号明ｍ書の教示に従って製造されるものなどのＮ−高級
アルキルアスパラギン酸類、及び米国特許２．５２８，
３７８号明細書に記載されＭｉｒａｎｏｌの商品名で販
売されている製品などが挙げられ、これらの特ｉ！１゛
は社に僧用する。

本発明において食用な追加の界面活性剤は蔓に準用する
ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎのＤｅＬｅｒｇｅｎＬｓ　ａｎｄ
　Ｅｍｕｌｓｊｆｉ−ｅｒ　（Ｎｏｒｔｈ　ＡｒＢｅｒ
ｉｃａｎ編、３１７〜Ｂ２４頁、１９８６年）に見るこ
とができる。

本発明の清浄化組成物は任意にそれらの技術的に確立さ
れた割合で皮膚清浄化組成物に通常用いられる物質を含
有することができる。

通常の抗菌剤及び消毒剤は皮膚清浄化組成物内に約０．
５％〜約４％の割合で含ませることができる。蔵に用い
るのに適した典型的な抗菌消毒剤としては３，４−ジ〜
及び３．４’、５’−）リーブコモサリチルアニリド類
、４，４′　　−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル
）カルブアニリド、３．４．４’　　−トリクロロカル
ブアニリド及びこれらの物質の混合物などが挙げられる
。これら及び関連物質の皮膚清浄化組成物における使用
はより詳細に社に準用する米国特許 ３．２５６，２００号明細書に記載されている。

非イオン性皮膚軟化剤は本発明の皮膚清浄化１１１成物
内に皮膚コンデイショニング剤として約１０％までの割
合で含ませることができる。その様な物質としては例え
ば鉱物油、約１００’Ｆ〜約１７０°Ｆの融点を有する
パラフィンワックス、脂肪ソルビタンエステル類（萩に
準用する米国特許　　６３．９８８，２５５号明細書参
照）、ラノリン及びラノリン誘導体、イソプロピルミリ
ステートなどのエステル類、及びヤシ油或いは水素添加
獣脂などのトリグリセリド類などが挙げられる。

ヤシ油脂肪酸などの遊離脂肪酸などは本発明の組成物に
約１０％までの割合で添加して組成物により生成される
泡の容量及び品質（クリームらしさ）を改良することが
できる。

香料、染料、顔料も又本発明の皮膚清浄化組成物中に導
入することもできる。香料は約０．　５％〜３％の割合
で用いるのが好ましく、染料及び顔料は約０．００１％
〜約Ｑ、５％の割合で用いるのが好ましい。

特に好ましい任意成分はカチオン性或いは非イオン性重
合体皮膚感触助剤である。両種類の重合体の減少した皮
膚刺戟の利益はＵｎｉｏｎ　Ｃａｒｂｉｄｅによる「皮
膚手入れのためのポリマーＪ　Ｒ（ＰｏｉｙｍｅｒＪｌ
？　ｒｏｒ　５ｋｉｎ　Ｃａｒｅ）　Ｊ　　（１９７７
年）に示されている。本発明において用いるには、カチ
オン性重合体の方がより良好な皮膚感触利益を与えるの
で非イオン性重合体より好ましい。この目的に有用なカ
チオン性重合体及び非イオン性重合体の具体例は以下に
示される。

本発明において有用であることが判明した重合体皮膚感
触助剤の量は組成物の約０．５％〜約５２６、好ましく
は約０．１％〜約２％、より好ましくは約０．　１％〜
約１％である。

特に好ましい皮膚感触助剤はカチオン性（四級化）グア
ーガム、例えばＣｅ１ａｎｅｓｅ　Ｃｏｒｐ、からのＪ
ａｇｕａｒ　Ｃ−１４−８である。

本発明において有用なその他の種類の高分子二重合体皮
膚感触剤としては非イオン性グアーガム類、Ｍｅｒｃｋ
　＆　Ｃｏ、Ｉｎｃ、により作られる１４ｅｒｑｕａｔ
１００及び５５０　；　Ｕｎｉｏｎ　Ｃａｒｂｉｄｅ　
Ｃｏｒｐ、により作られるＵＣＡＲＥ重合体Ｊ　Ｒ−４
００；　ＭｉｒａｎｏｌＣｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａ
ｎｙ、Ｉｎｃ、により作られるＭｉｒａｐｏｌＡ１５；
及びｌ１ｅｎｋｅｌ　Ｉｎｃ、により作られるＧａ　ｌ
　ａｅ−ｔａｓｏｌ　８１１などが挙げられる。

皮膚感触助剤として有用であることが判明した非イオン
性重合体としては非イオン性多糖類、例えばＣｃｌａｎ
ｅｓｅ　Ｃｏｒｐ、の一部門であるＣｃｌａｎｅｓｃ　
Ｗａ−ｔｃｒ　５ｏｌｕｂｌｅ　Ｐｏｌｙｍｅｒｓによ
り販売されている非イオン性ヒドロキシプロピルグアー
ガム類などが挙げられる。好ましい非イオン性ヒドロキ
シプロピルグアーガム物質は約０．６のヒドロキシプロ
ピルモル置換率を有するＪａｇｕａｒＲＩＩＰ−６０で
ある。もう一つの有用な非イオン性皮膚感触助剤として
はセルロース非イオン性重合体、例えば、ヒドロキシエ
チルセルロース及びカルボキシメチルセルロースか挙げ
られる。

上記成分に加えて、任意の調湿剤、増粘剤、防腐剤、ア
ルカリ性剤、皮膚コンディショニングプロポキシル化グ
リセロール誘導体或いは化粧品補助剤も又皮膚清浄化組
成物に用いられる。

トイレット石けん棒として配合される皮膚清浄化剤は、
通常、約５０％〜約９０％の界面活性剤よりなる。水分
は通常約５％〜約２０％の割合で存在する。液体として
配合される皮膚清浄化組成物は通常的１０％〜約３０％
の界面活性剤及び約、　　６０％〜０％〜約９水よりな
る。ペーストとして配合される皮膚清浄化組成物は通常
約２０％〜約６０％の界面活性剤及び約３０％〜約５０
％の水よりなる。ペースト及び液体は又通常天然ガム類
及び重合体などの有機増粘剤を含有する。

石けんベーストイレット棒組成物の具体例は蔵に準用す
る米国特許３，５６７．７４９号明細書に見られる。本
発明の組成物を調製する際に用いることのできる合成ベ
ーストイレット棒の具体例は藍に準用する米国特許２，
９８７，４８４号明細書に見られる。その他の石けん／
合成ベーストイレット棒の具体例は在に準用する米国特
許３．０７０，５４７号及び３，３７６．２２９号各明
細書に見られる。本発明の液体組成物を製造する際に用
いることのできる石けんベース液体清浄化組成物の具体
例は姓に準用する米国特許４．３１０，４３３号明細書
に見られる。本発明の組成物を調製する際に用いること
のできる合成ベース液体清浄化組成物の具体例は益に引
用する米国特許４，３３８，２１１号明細書に見られる
。

ペースト組成物は米国特許４，３１０，４３３号及び４
，３３８，２１１号各明細書の組成物における水の割合
を適当に減少させることにより作ることができる。

本発明の皮膚清浄化組成物は又加圧エアロゾルムース組
成物に配合することもできる。ムース組成物は約８８％
〜約９７％、好ましくは約９０％〜約％％の溶液型の配
合物（ａ縮されたもの）、及び約３％〜約１２％、好ま
しくは約４％〜約１０％の噴射剤を含有する。これらの
組成物において有用な好ましい界面活性剤は在に準用す
るヨーロッパ特許公開公報０１９４０９７号（Ｓｃｈｍ
ｉｄｔｅｔａｌ、１９８６年９月１０日公開）に記載さ
れている。特に好ましい噴射剤はＰｈ１ｌｌｉｐｓ　Ｐ
ｅｔｒｏｌｅｕｍＣｏｍｐａｎｙの子会社であるＰ旧１
１ｉｐｓ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍ−ｐａｎｙにより
作られているＰｒｏｐｅｌｌａｎｔ　Ａ４Ｂとして商業
的に知られているブタン、イソブタン及びプロパンの混
合物である。

本発明の皮膚清浄化組成物は好ましくは又洗い落しを防
止し、皮膚へのソルビン酸トコフェノールの沈積を確実
にするための固着剤も含んでなる。

適当な固着剤はグアーガム及びＰｏｌｙｍｅｒ　Ｊｌ？
である。

［１光の損傷に対する最適の保護は本発明の非−１」焼
は止め光保護剤と日焼は止めの組合せを用いることによ
り得ることかできる。ソルボヒドロキサミン酸の完爆訛
能力は主としてＵＶＢ放射に対するものである。即ち、
ソルボヒドロキサミン酸とＵＶＡ日焼は止めの１１合せ
が最も望ましいものである。追加のＵＶＢ保護も又その
様な組成物内に含まれてもよい。本発明の組成物中の日
焼は止めの低割合の包含はユーザー〇日焼は応答を余り
減少させないであろうが、しかし、急性ＵＶ損偏に対す
る即時の保護を高めるであろう。

広範囲の各種通常の１１焼は止め剤がソルボヒドロキサ
ミン酸と組合わせて使用するのに適したものである。Ｓ
ｅｇａｒｉｎ等のＣｏｓｍｅｔｉｃ　５ｃｉｅｎｃｅ　
ａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙの第８章、１８９頁以降は
数多くの適当な日焼は剤を開示している。具体的な適当
な［］焼は止め剤としては例えば次のものか挙げられる
：ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル
、イソブチ、グリセリル、エステル類；ｐ−ジメチルア
ミノ安息香酸）；アントラニレート（即ち、０−アミノ
ベンゾエート：メチル、メンチル、フェニル、ベンジル
、フェニルエチル、リナリル、タービニル及びシクロへ
キモニルエステル類）；サリチレート類（アミル、フェ
ニル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジプロピ
レングリコールエステル類）；桂皮酸誘導体（メンチル
及びベンジルエステル類、α−フェニルシンナモニトリ
ル；ブチルシンナモイルピルベート）；ジヒドロキン桂
皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロ
ン、メチルアセト−ウンベリフェロン）；トリヒドロキ
シ桂皮酸誘導体（ニスフレチン、メチルニスフレチン、
ダフチネン、及びグルコシド類、エスクリン及びダフニ
ン）；炭化水素類（ジフェニルブタジェン、スチルベン
）ジベンザルアセトン及びベンザルアセトフェノン；ナ
フトールスルホネート類（２−ナフトール−３。

６−ジスルホン酸及び２−ナフトール−６、８−ジスル
ホン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシルナフトエ酸及
びその塩；〇−及びｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホ
ネート類；クマリンＸ４体（７−ヒドロキシ、７−メチ
ル、３−フェニル）ニジアゾール類（２−アセチル−３
−ブロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メ
チルナフトキサゾール、各種アリールベンゾチアゾール
類）キニン塩（パイサルフエイト、サルフェート、クロ
ライド、オレエート及びタンネート）：キノリン誘導体
（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）
；ヒドロキシ−或いはメトキシ−置換ベンゾフェノン類
；尿酸及びピロ尿酸；タンニン酸及びその誘導体（例、
ヘキサエチルエーテル）；（プチルカービチル）（６−
プロピルビベロニル）エーテル；ハイドロキノン：ベン
ゾフェノン類（オキシベンゼン、スリソベンゾン、ジオ
キシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２．　　２’。

４、４′−テトラヒドロキシベンゾフェノン、２。

２′−ジヒドロキシ−４．４′　−ジメトキシベンゾフ
ェノン、オクタベンゾン；４−イソプロピルビベンゾイ
ルメタン；ブチルメトキシジベンゾイルメタン：エトク
リレン；及び４−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン
。

これらのうち、２−エチルヘキシルｐ−メトキシシンナ
メート、４．４’−ｔ−ブチルメトキシジベンゾイルメ
タン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、
オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸、ジガロイルトリ
オレエート、２，２−ジヒドロオキシ−４−メトキシベ
ンゾフェノン、エチル４−　〔ビス（ヒドロキシプロピ
ル）〕アミ、ノベンゾエート、２−エチルヘキシル２−
ンアノ〜３．３−ジフェニルアクリレート、２−エチル
へキシルサリチレート、グリセリルｐ−アミノベンゾエ
ート、３，３．５−１−リメチルシクロへキシルサリチ
レート、メチルアントラニレート、ｐ−ジメチルアミノ
安息香酸或いはアミノベンゾエート、２−エチルヘキシ
ルｐ−ジメチルアミノベンゾエート、２−フェニルベン
ズイミダゾール−５−スルホン酸、２−　（ｐ−ジメチ
ルアミノフェニル）−５−スルホニックベンズオキサゾ
エ酸及びこれらの化合物の混合物が特に有用である。

本発明の組成物に有用な好ましい日焼は止め剤は２−エ
チルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。

本発明のソルボヒドロキサミン酸組成物には安全且つ光
保獲的に有効量の日焼は止めか使用される。「安全Ｒつ
完爆１度的」とは組成物が適用された際に光保護を与え
るのに十分であるが、しかし、如何なる副作用或いは皮
膚反応も引起こす程多くはない二を意味する。日焼は止
め剤は又ソルボヒドロキザミン酸と相溶性でなければな
らない。

「相溶性」とは］］焼は止め剤か光保護用の組成物の有
効性を実質的に減少させる相互作用がないようにソルボ
ヒドロキサミン酸と混ぜ合わすことができなければなら
ないことを意味する。通常組成物の約１％〜約２０％、
好ましくは約２％〜約１０％を日焼は市め剤か占める。

正確な量は選ばれた日焼は止め剤及び所望の日光保護因
子（Ｓ　Ｐ　Ｆ）に応じて異なる。

ＳＰＦは紅斑に対して通常用いられる日焼は止め剤の完
爆遵の目安である。この数はもう一つのパラメータ、最
少紅斑投与ｍ（ＭＥＤ）から得られる。ＭＥＤは「遅延
紅斑応答を顕在化させる特定波長における最小曝露二」
と定義される。このＭ　Ｅ　Ｄは皮膚に到達するエネル
ギーの量及び放射線に対する皮膚の応答性を示す。特別
の光保護剤のＳＰＦは保護皮膚のＭＥＤを未保護皮膚の
Ｍ　Ｅ　Ｄで除することにより得られる。ＳＰＦが高け
れば高い程、日焼は止め剤の日焼は防止の有効性かより
大きい。このＳＰＦ値はある人がＩＭ　Ｅ　Ｄを経験す
る前に（未保護皮膚を有する人と対比して）日焼は止め
剤を用いて日光中に何倍長く滞在できるかを物語る。例
えば、６のＳＰＦを１４する日焼けＩＩ−め剤を利用す
るとある個人をＩＭＥＤを受取る前に日光中に６倍の長
さ滞在させることを可能にする。日焼け１ヒめ剤のＳＰ
Ｆ値が増大するに゛つれて、皮膚の目焼けの発達の機会
がより少なくなる。市販の日焼は止め製品は２〜３４の
ＳＰＦ値を有する。

紅斑に対するソルボヒドロキサミン酸および抗炎症剤の
光保護能力も、また測定し得る。ソルボヒドロキサミン
酸は５ＰＦ−２［］除に匹敵する紅斑低減を与える。−
膜内に、抗炎症剤は５ＰＦ−２日除に匹敵する紅斑低減
を与える。５ＰＦ−２日除剤を日焼に対する防護用にソ
ルボヒドロキサミン酸、および抗炎症剤と共に用いると
、その組合わせは５ＰＦ−６日除に匹敵する防護を与え
る。

ソルボヒドロキサミン酸と抗炎症剤の使用によりＵＶ曝
露の長期間の影響例えば皮膚の早期老化に対して達成さ
れる利益を測定することははるかに困難である。光−誘
発された皮膚のしわ形成を測定する一方法が「太陽老化
皮膚の動物モデル：ＵＶ−照射された毛のないマウス皮
膚における組織学的、物理学的可視変化（Ａｎ　Ａｎｉ
ｍａｌ　Ｍｏｄｅｌ　ｏ「５ｏｌａｒ−＾ｇｅｄ　５ｋ
ｉｎ：Ｈｌｓｔｏｌｏｇｊｃａｌ、Ｐｈｙｓｉｃａｌ、
ａｎｄＶｉｓｉｂｌｅ　Ｃｈａｎｇｅｓ　ｉｎ　ＵＶ−
ｔｒｒａｄｉａｔｅｄ　ＨａｉｒｌｅｓｓＭｏｕｓｅ　
５ｋｉｎ）　ビセット等［（ＢｉｓｓｅｔＬ　ｅｔ　ａ
ｌ、）、Ｐｈｏｔｏｃｈｅｍ、Ｐｂｏｔｏｂｉｏｌ、、
４６　　ｐｐ、３Ｂ７−３７８（１９８７））　　に開
示されている。

又、本発明においては、サバテリ（Ｓａｂａｔｅｌ　ｌ
　ｉ）、米国特許出願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、０５４．　
０８５（１９８７年６月２日出願）及びサバテリ等、米
国特許出願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、０５４．　０４６　（
１９８７年６月２日出願）に開示されるような日焼は止
め剤が特に本発明において有用である。その中に開示さ
れる日焼は止め剤は単一分子内に異なった紫外線吸収ス
ペクトルを示ず二つの異なった発色団部分を何する。こ
れらの発色団部分の一方は主としてＵＶＢ放射範囲にお
いて吸収し、他方は強くＵＶＡ放射範囲において吸収す
る。

これらの日焼けｔめ剤は通常の日焼は止め剤に対してよ
り高い効率、より広いＵＶ吸収、より低い皮膚浸透性及
びより長い持続効力を与える。

この群の日焼は止め剤の好ましい群は２．４−ンヒドロ
キシベンゾフェノンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシ
ル）メチルアミン安息香酸エステル、４−ヒドロキシジ
ベンゾイルメタンとのＮ。

Ｎ−シー　（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香
酸エステル、４〜ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４
−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香
酸エステル、２−ヒドロキン−４−（２−ヒドロキシエ
トキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘ
キシル）メチルアミン安息香酸エステル、４−（２−ヒ
ドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ、Ｎ−
（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル
、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベ
ンゾフェノンのＮ、Ｎ−ジ−　（２−エチルヘキシル）
−４−アミノ安息谷酸エステル、及び４〜　（２−ヒド
ロキンエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ、Ｎ−ジ−　
（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル
及びそれらの混合物などである。

本発明の組成物は日焼は止め剤と共に或いはそれ無しに
又シャンプー、コンディショナー、ムースその他の整髪
製品としても配合される。ＵＶ放射線は髪を損傷するこ
とが知られており、本発明の光保護剤はその様な損傷を
最小にする。更に、その様な配合は本発明の光保護剤を
やはりＵＶＪｆｉ偏されやすい頭皮へ適用するための手
段を提供する。任意の適合性のある技術上認識されてい
る整髪配合物を約１％〜約５％の割合で添加されるソル
ビン酸トコフェロールと共に用いることができる。必要
に応じて日焼は止めも又約１％〜約５％で含ませられて
もよい。

本発明の任意の組成物にそれらの組成物の支店同前性を
改良するための、特に水による流出或いは擦り落しに対
する［・対性を高めるための試剤も添加されてもよい。

この利益を与える好ましい試剤はエチレンとアクリル酸
の共重合体である。この共重合体よりなる組成物は蔓に
桑用する米国特許４．６６３，１５７号明細書に開示さ
れている。

開示された皮膚固着剤は二つの単二体エチレン及びアク
リル酸の重合体形態よりなり下記のものを与える： Ｃ＝Ｏ 「 Ｈ （式中、Ｘ対ｙの比は約１：２４乃至約１＝９であり、
分子の重量平均分子瓜は約３５００〜約４５００、好ま
しくは約４０００〜約４３００である）。

これらの共重合体はａ）約１？６〜約２０％のソルビン
酸トコフェロール＋（ｆ意の油溶性［１焼は止め剤；ｂ
）約０．２５％〜約３％の上記エチレン−アクリル酸共
重合体；ｃ）約２％〜約１０％の乳化剤：及びｄ）約７
０％〜約９０％の水よりなる水中面エマルジョン日焼は
止め組成物であって、光保護剤対共重合体の比が約１２
＝１〜約１５＝１であるものに含まれるのが好ましい。

これらの共！ｆｉ合体と組合わせて特に有用な日焼は止
め剤は２〜エチルヘキンルｐ−メトキシシン六メート、
ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−
４−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ−ア
ミノ安息香酸及びそれらの混合物である。

本発明の光保護組成物はソルボヒドロキサミン酸および
抗炎症剤にプラスして、安全で光防護的に白゛効二のソ
ルビン酸トコフェロールを含んでもよい。「安全で光防
護的に白°動量」とは、組成物か適切に適用された時に
光防護を与えるに十分ではあるが、なんらかの副作用ま
たは有害な皮膚反応を起こす程多量ではない量を意味し
、通常は組成物の約１乃至約２０％、好ましくは約２乃
至約１８％である。このようなラジカルスカベンジャー
化合物の例は、アスコルビン酸（ビタミンＣ）とその塩
ｐｔｒ、　　トコフェロール（ビタミンＥ）、その他の
トコフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安息香
酸およびその塩類、６−ヒドロキシ−２，５，７−８−
テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（商標Ｔｒｏｌ
ｏｘの下に商業的に入手できる）、没食子酸とそのアル
キルエステル類、特に没食子酸プロピル、尿酸とその塩
類およびアルキルエステル類、ソルビン酸とその塩類、
脂肪酸のアスコルビルエステル類、アミン（例えば　Ｎ
。

Ｎ−ジエチルヒドロキンルアミン、アミノグアニジン）
、スルフヒドリル化合物（例えば、グルタチオン）、ジ
ヒドロキシフマル酸とその塩類である。これらの化合物
の夫々は光防獲能力を持つ、しかし、ソルボヒドロキサ
ミン酸と共に本発明におけるラジカルスカベンジャーソ
ルビン酸トコフェロールの使用が好まれる。

約１乃至約５％のこれらラジカルスカベンジャー化合物
はここに教示されるソルボヒドロキサミン酸の水準と共
に本発明で使用される。正確な量は特定の化合物がこれ
らの化合物として使用されることによって変化し、効果
において幾分変化する。

紫外線曝露によって起こる有害な影響を防止する方法 本発明はさらに紫外線照射の有害な影響から人間の皮膚
を保護する方法にも関する。このような保護は急性紫外
線曝露から起こる損傷、例えば紅斑に対する詐りでなく
、慢性紫外線曝露、例えばフォトエージングに結果する
損傷に対しても拡がる。このような方法は安全で光防護
的に有効量のソルボヒドロキサミン酸、または上に記載
されたような薬理的に許容てきるその塩類と、安全で光
防護的に有効な二の抗炎症剤の両方を同時に皮膚に適用
することを含む。「同時」ということは、はぼ同じ時間
に人体の同じ場所の皮膚に薬剤を適用することを意味す
る。これは、他のものの適用後に皮膚へこれらの薬剤の
一つを適用することで達成されるけれども、好ましくは
混合された両者の薬剤を含む組成物が皮膚に適用される
。「安全で光防護的に有効な量」の夫々の薬剤とは、皮
膚に対する紫外線照射の何害な影ツを実質的に低減する
に十分な量ではあるが、いがなる副作用または有害な皮
膚反応を起こす程多くはない量を意味し、通常には約０
．００５乃至約０．５Ｂ、好ましくは約０．０１乃至約
０．１Ｂの皮膚１ｃ−当りの抗炎症剤、および約０．０
１乃至約１．　０ｍｇ。

好ましくは約０．０５乃至約０．５Ｂの皮膚１ｃＩｌｔ
当りのソルボヒドロキサミン酸である。ソルボヒトロキ
サミン酸と抗炎症剤は皮膚上に単に拡げれば良く、好ま
しくは浸透を強めるために皮膚へすり込んでもよい。

本発明の方法に用いられる抗炎症剤は好ましくは、ヒド
ロコルチゾン（１＋ｙｄｒｏｃｏｒＬ＋５ｏｎｅ）　、
イブプロヘン（１ｂｕｐｒｏｆｅｎ）、ナプロキセン（
ｎａｐｒｏｘｅｎ）、フルフェナミン酸（ｒｌｕｒｅｎ
ａｍＩｃ　ａｃｉｄ）、メクロフェナミン酸（ｍｅｃｌ
ｏｌ’ｅｎａｍｉｃ　ａｃｉｄ）、ピロキシカム（ｐｊ
　ｒｏｘ　Ｉｃａｍ＞、フェルビナツク（ｆｅｌｂｂ＋
ａｃ）　、４−（４′　−ペンチン−３′−オン）−２
，６−ジ−１−ブチルフェノール、４−（５’　　−ヘ
キシノイル）−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４
−　　＋（Ｓ）　　−（−）　　−３’　　−メチル−
５′　−ヘキシノイルｌ−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェ
ノール、４−　１　（Ｒ）　　−（十）　　−３’　　
−メチル−５′　−ヘキシノイルｌ−２，６−ジ−ｔ−
ブチルフェノール、４−　　（３’　、３’　）　　−
ジメトキシプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブチルフ
ェノール、マンジスサ（Ｍａｎｊ　１ｓｔｈａ）、グガ
ール（Ｇｕｇｇａ　ｌ　）およびその混合から成る群よ
り選ばれる。最も好ましい抗炎症剤は、イブプロヘン、
ナプロキセン、フルフェナミン酸およびそれらの混合物
より成る群より選ばれる。

紫外線曝露の間中皮膚上に被覆として残らなければなら
ない代表的な日除と異なり、ソルボヒドロキサミン酸と
抗炎症剤との組合わせは紫外線曝露と関連して、即ち、
紫外線曝露の以前に、またはそれに伴って或いは、曝露
後に適用される。これは、活性成分が皮膚に浸透して作
用し、このためにすり落し、洗い出し、またはすり減ら
しを受は易くないというためである。さらに特定的には
、この組合わせは紫外線曝露に先立つ約４時間以内、紫
外線＋ｔ１露後の約３０分以内またはその間の何時にて
も適用される。紫外線照射からの急性損傷に対する保護
には、曝露直前または曝露直後のソルボヒドロキサミン
酸および抗炎症剤の適用で十分である。紫外線照射から
の慢性損傷に対する保護には、ソルボヒドロキサミン酸
および抗炎症剤の毎日数回、例えば約２乃至約５回、好
ましくは日に２回の適用か好ましい。

史に、ＵＶ曝露により引起こされる悪影宙を防止するた
めの、本発明のもう一つの方法は安全且つ光保護的に自
゛動量のソルボヒドロキサミン酸、安全且つ光保護的に
有効量の抗炎症剤及び安全且つ光保護的に有効量の日焼
は止め剤を皮膚に同時に適用することを含むものである
。「同時」とは、これらの試剤の体の同一部位の皮膚へ
の約同時の適用を意味する。これは、これらの試剤の皮
膚への逐次的（次々と）適用することにより達成するこ
とかできるが、好ましくは全ての三つの試剤を混ぜ合わ
せてなる組成物が皮膚に適用される。各試剤の「安全且
つ光保護的に有効量」とは皮膚に対するＵＶ照射の悪影
宙を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応も引起こさない程度の
量を意味し、通常ｃｏ？皮膚当り、約０．０１ｍｇ〜約
１ｍｇ、好ましくは約０．０５ｍｇ〜約０２５ｍｇのソ
ルビン酸トコフェロール、ｃｔｌ皮膚皮膚的０．００５
ｎ＋ｇ〜約０、　５ｍｇ、好ましくは約０．０Ｉｎ＋ｇ
〜約０．１ｍｇの抗炎症剤及びｃＪ皮膚当り約０．０１
＋ｎｇ〜約１ｍｇ、好ましくは約０．０５ｒＱｇ〜約０
．　５ｍｇの日焼は止め剤である。ソルビン酸トコフェ
ロール、抗−炎症剤、及び日焼は止め剤は単に皮膚上に
広げればよいが、好ましくは浸透を高めるために皮膚中
に擦り込まれる。この組合わせはＵＶ曝露に関連して、
即ちＵＶ曝露の前、同時に或いは後に適用される。即ち
、この組合せはＵＶ曝露前約４時間まで、ＵＶ曝曝露的
約３０分で或いはその間の任意の時間に適用される。

好ましくは、本発明方法において用いられる［−１焼は
止め剤は、２−エチルヘキシルｐ−メトキシシナメート
、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキン
−４−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ−
アミノ安息香酸、２．４−ジヒドロキシベンゾフェノン
の４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安
息香酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンの
Ｎ、　Ｎ−ジ−　（２−エチルヘキシル）−４−アミノ
安息香酸エステル、４−ヒドロキシジ−ベンゾイルメタ
ンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミン
安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロ
キシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エ
チルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−（
２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ
、Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エ
ステル、２−ヒドキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ
）ベンゾフェノンのＮ−Ｎ−ジ−　（２−エチルヘキシ
ル）−４−アミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロ
キンエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ、Ｎ−ジ−　（
２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステルお
よびそれらの混合物より成る群から選ばれる。最も好ま
しくは、日焼は止め剤は、２−エチルヘキシルｐ−メト
キシシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン
、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、オク
チルジメチルｐ−アミノ安息香酸、２−ヒドロキシ−４
−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンのＮ、Ｎ
−ジ−　（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸
エステル、４−　（２−ヒドロキシエトキシ）−ジ−ベ
ンゾイルメタンの４−Ｎ。

Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息香酸エ
ステルおよびそれらの混合物より成る群から選ばれる。

紫外線曝露からの急性の損傷に対する保護に対しては、
紫外線曝露の直前のソルボヒドロキサミン酸、抗炎症剤
および日焼は止め剤の適用が十分である。紫外線からの
慢性の損傷に対する保護に対しては、ソルボヒドロキサ
ミン酸、抗炎症剤および日焼は止め剤を毎日数回、例え
ば、日に約２乃至約５回、好ましくは日に２回の適用が
好ましい。

紫外線曝露によって起こる白゛害な彩りを防止するため
の本発明の他の方法には、安全て先保護的にＩｌｌな瓜
のソルボヒドロキサミン酸、安全で先保護的に有効な量
の抗炎症剤および安全で完爆訝的に有効な瓜のソルビン
酸トコフェロールを同時に皮膚へ適用することを含む。

「同時に」という用語は、略同時に人体の同じ場所の皮
膚への薬剤の適用を意味する。これは他の薬剤の適用後
に皮膚へのそれら薬剤のそれぞれを適用することにより
達成されるが、好まｌ、　＜は、３成分を総べてを混合
して含む組成物が皮膚に適用される。それぞれの薬剤の
「安全で光保護的に有効な量」とは、紫外線曝露の有害
な影響を実質的に低減するのに十分な量であるが、いか
なる副作用または有害な皮膚反応を起こす程多量ではな
い量を意味し、通常、皮膚１ｃ−当り約０．１乃至約１
．０％、好ましくは約０．０５乃至約０．５％のソルボ
ヒドロキサミン酸、約０．００５乃至約０．５％、好ま
しくは０．０１乃至約０．１％の抗炎症剤および約０，
０１乃至約１．、Ｏｍｇ、好ましくは、約０、　０５乃
至約０．　５Ｂのソルビン酸トコフェロールである。

ソルボヒドロキサミン酸、抗炎症剤およびソルビン酸ト
コフェロールは皮膚上に単に拡げられるか、好ましくは
浸透を高めるために皮膚へすり込まれる。活性成分は同
時に、即ち、紫外線曝露前、またはそれに伴って、また
はその後に適用される。

紫外線曝露からの急性の損傷に対する保護については、
曝露直前の活性成分の適用が十分である。

紫外線曝露からの慢性の損傷に対する保護としては、口
に数回、例えば、日に約２乃至約５回、好ましくは日に
約２回の適用が推奨される。

紫外線曝露によって起こる角害な影害を防１１−するた
めの本発明の他の方法は、安全で光保護的にａ動量のソ
ルボヒドロキザミン酸、安全て光保護的に有効量の抗炎
症剤、安全で光保護的に釘動量のソルビン酸トコフェロ
ールおよび安全で光保護的に有効な量の日焼は止め剤を
皮膚に同時に適用することを含む。「同時に」というの
は、はぼ同じ時間に人体の同じ場所の皮膚への薬剤の適
用を意味する。これは、これらの薬剤のそれぞれを皮膚
に順次、適用することにより達成されるが、好ましくは
、これらの薬剤の総べてを混合して含む組成物か皮膚に
適用される。それぞれの薬剤の「安全で光保護的に有効
な量」とは、皮膚に対する紫外線曝露の有害な影響を実
質的に低減するに十分であるが、いかなる副作用または
有害な皮膚反応をし起こさせる程多瓜ではない瓜を意味
し、通常、皮膚１ｃ−当り約０，０１乃至約１、Ｏｎ＋
ｇ。

好ましくは約０．０５乃至約０．５Ｂのソルボヒドロキ
サミン酸、約０．０１乃至約１．０ｍｇ、好ましくは約
０．０５乃至約０．　５ｍｇのソルビン酸トコフェロー
ル、約０．０１乃至約１．０ｍｇ、好ましくは約０．０
５乃至約０．５Ｂの日除剤、約０．００５乃至約０．　
５ａ＋ｇ、好ましくは約０．０１乃至約０．　　Ｌｍｇ
の抗炎症剤である。

これらの薬剤は皮膚上に単に拡げるたけでもよいが、好
ましくは浸透を高めるために皮膚にすり込まれる。活性
成分は紫外線曝露に先立ち、または、それに伴っである
いはその後に適用される。

急性の紫外線曝露に対する保護には、曝露直前または直
後の活性成分の適用が十分である。紫外線曝露による慢
性損傷に対する保護には、Ｉ］に数回、例えば、約２乃
至約５回、好ましくは毎日約２回の適用が推奨される。

以下の例は、本発明の適用範囲内の好ましい実施態様を
さらに記載し示すものである。例は説明の目的でのみ与
えられ、発明の多様な変形がその精神と適用範囲とを逸
脱することなく可能であるが故に、本発明を制限するも
のと１．て解釈されるべきではない。

ソルボヒドロキサミン酸は、その塩（中性）およびアニ
オニック型式の両方での光（’４ａ剤として活性である
。故に、本発明で使用されるソルボヒドロキサミン酸お
よびソルボヒドロキサミン酸塩なる用語はいずれの型に
おいても活性成分として引用されることを意味する。

実施例中の全てのパーセント及び比容は特に断りのない
限り、重量基準である。

例　　　Ｉ 湿りを１５えるローションを通常の混合技術を利用して
下記の成分を組合わせることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％水（精　製）
　　　　　　　　　　　７０．８９アルキルパラベン類
　　　　　　　　０．９０グリセリン　　　　　　　　
　　　３．５０水酸化カリウム　　　　　　　　　　０
．０９−０．１５四ナトリウムＥＤＴＡ　　　　　　　
　Ｏ，１０セチルアルコール　　　　　　　　　１．２
５ステアリン酸　　　　　　　　　　　０．７５グリセ
リルステアレート　　　　　　０．６３のＦｉｎｓｏｌ
ｖ−ＴＮ） ソルボヒドロキサミン酸　　　　　　２，００水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　０．０５オクチルメトキシ
シンナメート　　　７，５０ベンゾフェノン−３１，０
０ オクチルジメチルＰＡＢＡ　　　　　　１．００ジメチ
コン　　　　　　　　　　　　０，３０イミダゾリジニ
ル尿素　　　　　　　０，１０エチレンアクリレート共
重合体　　　３．８０チ　　ロ　　シ　　ン　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．　１０水酸化ナトリ
ウムはソルボヒドロキサミン酸を中和するために最初の
組成物に添加される。もしソルボヒドロキサミン酸がカ
リウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、ト
リエタノールアンモニウム、ジェタノールアンモニウム
、またはモノエタノールアンモニウム塩基で中和される
ならば、実質的に同様な結果が得られる。

このローションは急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こ
される損傷を抑制するために局所的に適用される。約０
．５Ｂ／ｃＪのソルビン酸トコフェロール及び約０．　
５ｍｇ／ｃＪの日焼は止め剤をＵＶ曝露の直前に皮膚に
沈積するのに十分な量のローションの使用が適当である
。ローションがＵＶ曝露前４時間まで或いはＵＶ曝露後
３０分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得
られる。

オクチルメトキシンンナメート、ベンゾフェノン−３、
及びオクチルジメチルＰ　Ａ　Ｂ　Ａを全部或いは部分
的に２−エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、プ
チルメトキシジヘンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４
−メトキンベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換す
る場合にも実質的に同様な結果が得られる。

例　　　■ 皮膚ローションを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせることにより調製する。

７す、杏酸エステル 水（精　製）　　　　　　　　　　　４５．４９ジメチ
ルイソソルバイト　　　　　　８．００ジオクチルマレ
エート　　　　　　　　８．００のＦｌｎｓｏｌｖ−Ｔ
Ｎ） グリセリン　　　　　　　　　　　３．５０工チレンア
クリレート共重合体　　　３．８０ソルボヒドロキサミ
ン酸　　　　　　２，００水酸化ナトリウム　　　　　
　　　　　０，０５ソルビン酸トコフエロール　　　　
　０．０５セチルアルコール　　　　　　　　　１．７
５Ｉｎｃ、からＢｒ１ｊ系列で市販） ステアリン酸　　　　　　　　　　　１，２５グリセリ
ルステアレート　　　　　　１．１３アルキルパラベン
類　　　　　　　　０．９０二酸化チタン　　　　　　
　　　　　０．４０ジメチコン　　　　　　　　　　　
　０，３０市販） イミダゾリジニル尿素　　　　　　　０．１０水酸化カ
リウム　　　　　　　　　　０．１５チ　　ロ　　シ　
　ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．　１
　〇四ナトリウムＥＤＴＡ　　　　　　　　Ｏ，１０こ
のローションは急性或いはＵＶ曝露により引起こされる
損傷を抑制するための局所適用に有用である。約０．　
５ｍｇ／ｃｊのソルボヒドロキサメート及び約０．５ｍ
ｇ／ｅＪの日焼は止め剤をＵＶ曝露の直前に沈積するの
に十分な量のローションの使用が適当である。ローショ
ンがＵＶ曝露前４時間まで或いはＵＶ曝露後３０分まで
に適用されるならば実質的に同様な結果が得られる。

もし、ソルビン酸トコフェロールが全部または部分的に
アスコルビン酸およびその塩類、トコフェロール、トコ
フェロールエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸およ
びその塩類、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラ
−メチル−クロマン−２−カルボン酸、没食子酸および
そのアルキルエステル、尿酸およびその塩類およびエス
テル、ソルビン酸およびその塩類、アミン、スルフヒド
リル化合物、ジヒドロキシフマル酸およびその塩類、ま
たはそれらの混合物で置換されるならば、実質的に同様
な結果が得られる。

４−　（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタン
の４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安
息香酸エステルが全部或いは部分的に２，４−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの４−Ｎ。

Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エス
テル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンのＮ、Ｎ−ジ
−　（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エス
テル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ
）ベンゾフェノンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシル
）メチルアミノ安息香酸エステル、４−　（２−ヒドロ
キシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ、Ｎ−（２
−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、２
〜ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ
フェノンのＮ、Ｎ−ジ−　（２−エチルヘキシル）−４
−アミノ安息香酸エステル、或いは４−　（２−ヒドロ
キシエトキシ）ジベンゾイルエタンのＮ、　Ｎ−ジ−　
（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル
、及びそれらの混合物で置換される場合にも実質的に同
様な結果が得られる。

例　　　■ 日焼はクリームを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせて調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％鉱　　　物　
　　油　　　　　　　　　　　　２０．００オクチルパ
ルミテー）　　　　　　　１０．００グリセリルイソス
テアレート　　　　４．００オクチルメトキシシンナメ
ート　　　７．５０オキシベンゾン　　　　　　　　　
　３．００から市販） アルキルパラベン類　　　　　　　　０．３０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　２．００ソルボヒドロキサミ
ン酸　　　　　　　２，００水酸化ナトリウム　　　　
　　　　　０．０５イブプロフエン　　　　　　　　　
　１，００水（精　製）　　　　　　　　　　　適　　
量このローションは急性或いはＵＶ曝露により引起こさ
れる損傷を抑制するための局所適用に有用である。約０
．５ｍｇ／ｃｊのソルボヒドロキサメート及び約０．５
ｍｇ／ｃ−の日焼は止め剤、及び約０、　１＋ｇ／ｃシ
のイブプロフェンをＵＶ曝露の直前に沈積するのに十分
な量のローションの使用が適当である。ローションがＵ
Ｖ曝露前４時間まで或いはＵＶ曝露後３０分までに適用
されるならば実質的に同様な結果が得られる。

オクチルメトキシシンナメート及びオキシベンゾンが全
部或いは部分的に２−エチルヘキシルｐ−メトキシシン
ナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−ヒ
ドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様な結果が得られ
る。

イブプロフェンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾン
アセテート、ナプロキセン、フルフェナミン酸、メフェ
ナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、４−（４’　　−ぺレチン−３′−オン）−
２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（５’−ヘキ
シノイル）−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−
　　（Ｓ）−（−）−３’　　−メチル−５′ヘキシノ
イル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（Ｒ）
−（十）　　−３’　　−メチル−５′　−ヘキシノイ
ル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−　　（３
’　。

３′−ジメトキシプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール、マンジスタ（Ｍａｎｊｉｓｔｈａ）、
グツガル（Ｇｕｇｇａｌ）及びそれらの混合物で置換さ
れる場合にも実質的に同様な結果が得られる。

例　　　■ 日焼はスティックを通常の混合技術を利用して下記成分
を組合わせることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％キャンデリラ
ワックス　　　　　　　１９．１２オシケライトワツク
ス　　　　　　１９．２５ワ　　セ　　　リ　　　ン　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１９．２５ラ　　
ノ　　　リ　　　ン　　　　　　　　　　　　　　　　
　　１５．００鉱　　物　　油　　　　　　　　　　　
　１４．８５オクチルジメチルＰＡＢＡ　　　　　　７
．００ベンゾフェノン−３３，００ ＢＨＡ　（防腐剤ニブチル化ヒト　　　０．０５０キシ
アニソール） プロピルパラベン　　　　　　　　　０，１０ソルボヒ
ドロキサミン酸　　　　　　５．００水酸化ナトリウム
　　　　　　　　　０．１３香　　　料　　　　　　　
　　　　　　　　　　　適　　　量このスティックは急
性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こされる炎症を抑制す
るために例えば口唇に局所適用するのに適したものであ
る。約０．５Ｈ／ｃ−のソルボヒドロキサメート及び約
０．　５ｍｇ／ｃｊの日焼は止め剤の口唇へのＵＶ曝露
直前に沈積するのに十分な量のスティックの使用が適当
である。スティックをＵＶ曝露前４時間まで或いはＵＶ
曝露後３０分までに適用されるならば実質的に同様な結
果が得られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡ及びベンゾフェノン−３が全
部或いは部分的に、２−エチルヘキシルｐ−メトキシシ
ンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン及びそれらの
混合物で置換されても実質的に同様な結果が得られる。

例　　　Ｖ 低ＳＰＦ日焼はクリームを通常の混合技術を利用して下
記成分を組合わせることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％四ナトリウム
ＥＤＴＡ　　　　　　　　０．０５アルキルパラベン類
　　　　　　　　０．３０ら市販） グリセリン　　　　　　　　　　　２．００エーテル） ソルビタンステアレート　　　　　　　１．５０オクチ
ルジメチルＰＡＢＡ　　　　　　３．００ジメチコン　
　　　　　　　　　　　２．００ステアリルアルコール
　　　　　　　６．００トリエタノールアミン　　　　
　　　　０．２０ソルボヒドロキサミン酸塩　　　　　
２．００水酸化ナトリウム　　　　　　　　　０．０５
水（精　製）　　　　　　　　　　　適　　量このクリ
ームは急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こされる損傷
を抑制するための局所適用に有用である。約０．５ｍｇ
／ｃ＃のソルボヒドロキサメート及び約０．５ｍｇ／ｃ
シの日焼は止め剤を皮膚へのＵＶ曝露直前に沈積するの
に十分な量のクリームの使用が適当である。クリームが
ＵＶ曝露前４時間まで或いはＵＶ曝露後３０分までに皮
膚に適用されるならば実質的に同様な結果が得られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡが全部或いは部分的に、２−
エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメト
キシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果が得られる。

例　　　■ 日焼は水性美顔用ゲルを通常の混合技術を利用して下記
成分を組合わせることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％水（精　製）
４９．　９５ ア　　　　ロ　　　　エ　　　　　　　　　　　　　　
　　　　３８．００ｅａｒｂｏｐｏｌ　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１　、　００グリセリン　　
　　　　　　　　　３，００メチルパラベン　　　　　
　　　　　０．２０トリエタノールアミン　　　　　　
　　０．９０２−フェニルーベンジメドイッ　　　２．
００クスルホン酸 ソルボヒドロキサメート塩　　　　　２，００水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　０，０５着色剤及び香料　
　　　　　　　　　適　　量この水性ゲルは急性或いは
慢性Ｕ　Ｖ曝露により引起こされる損傷を抑制するため
に顔に適用されるのに有用である。約０．５ｍｇ／ｃＪ
のソルボヒドロキサメートをＵＶ曝露直前に顔へ沈積す
るのに十分な量のゲルの使用が適当である。ゲルが顔に
ＵＶ曝露４時間前まで或いはＵＶ曝露３０分後までに適
用されるならば実質的に同様な結果が得られる。

例　　　■ 日焼はゲルを通常の混合技術を利用して下記成分を相合
わせることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量？６オゾケライ
トワツクス　　　　　　　９．９５パラフイン　　　　
　　　　　　　１０．００ワ　　セ　　リ　　　ン　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１０．００イソプロ
ピルミリステー）　　　　　　５．００鉱　　　　油　
　　　　　　　　　　　　　５８．００オクチルジメチ
ルＰＡＢＡ　　　　　　２．５０プロピルパラベン　　
　　　　　　　　Ｏ，］、０ＢＨＡ　　　　　　　　　
　　　　　　　Ｏ，０５ソルボヒドロキサミン酸　　　
　　　２．００水酸化すＩ・リウム　　　　　　　　　
０．０５ナプロキセン　　　　　　　　　　　２．ＯＯ
香料及び着色料　　　　　　　　　　適　　量この日焼
はゲルは急性或いは慢性ＵＶ［［１露により引起こされ
る損傷を抑制するために局所適用されるのが有用である
。約０．５Ｂ／ｃ＋＃のソルボヒドロキサメート、約０
．　５ｍｇ／ｃｄの日焼は止め剤、及び約０．　１ｍｇ
／ｃａｆのナプロキセンをＵＶ曝露直前に皮膚へ沈積す
るのに十分な量のゲルの使用が適当である。ゲルが皮膚
にＵＶ曝露３０分後まで或いはＵＶ曝露４時間前までに
適用されるならば実質的に同様な結果が得られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡが全部或いは部分的に２−エ
チルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
−ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果が得られる。

ナプロキセンが全部或いは部分的にハイドロコルチゾン
アセテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メフ
ェナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、４−（４’　　−ペンチン−３′−オン）
−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（５’−ヘ
キシノイル）−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４
−　　（Ｓ）−（−）−３’　　−メチル−５′　−ヘ
キシノイル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−
　　（Ｒ）−（＋）−３’　　−メチル−５′　−ヘキ
シノイル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（
３’。

３′−ジメトキシプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール、マンジスタ、グツガル及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様の結果が得られ
る。

例　　　■ 日焼は油を通常の混合技術を利用して下記成分を組合わ
せることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量０６ゴ　　　マ
　　　油　　　　　　　　　　　　　　　５．０シクロ
メチコン　　　　　　　　　２０．０イソプロピルミリ
ステート　　　　　５．０ＢＨＡ　　　　　　　　　　
　　　　　　０．　０５ソルビタンオＬノエート　　　
　　　　　１．　０オクチルジメチルＰＡＢＡ　　　　
　　１．　５プロピルパラベン　　　　　　　　　　０
．　７ソルボヒドロキサミン酸塩　　　　　２．００水
酸化ナトリウム　　　　　　　　　０．０５鉱　　　　
油　　　　　　　　　　　　　　　　適　　　量この日
焼は油は急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こされる損
傷を抑制するために局所適用されるのか有用である。０
．５Ｂ／ｃＪのソルビン酸トコフェロール、約０．５ｍ
ｇ／ｃＪの日焼は止め剤をＵＶ曝露直前皮膚へ沈積する
のに十分な量の油の使用が適当である。浦が皮膚にＵＶ
曝露４時間前までに或いはＵＶ曝露後３０分までに適用
されるならば実質的に同様な結果が得られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡが全部或いは部分的に２−エ
チルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実質
的に同様な結果が得られる。

例　　　■ 湿りを与えるシリコーン中水中油日焼は止めエマルジョ
ンローションを下記成分から形成する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％水　柑： 精　　　製　　　水　　　　　　　　　　　　５７．１
２バネチン、８０％水溶液　　　　　　０．１０（調湿
剤） メチルパラベン　　　　　　　　　　０．２０市販） グリセリン　　　　　　　　　　　２．５０乳化剤） ソルボヒドロキサミン酸　　　　　　２．００水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　０．０５浦相： 重質鉱物油　　　　　　　　　　　　１．７５コレステ
ロール　　　　　　　　　　１．００セチルパルミテー
ト　　　　　　　　０．２０ＰＥＧ−２２／ドデシルグ
リコ　　　０，２〇−ル共重合体 エチルパラベン　　　　　　　　　　０，１０プロピル
パラベン　　　　　　　　　０．１５中和剤ベース： トリエタノールアミン　　　　　　　　０．１０着色剤
及び香料： ＦＤ　＆　ＣＲｅｄ　Ｎｏ、４（１％水溶液）　　　　
　０．０３后臭剤浦　　　　　　　　　　　　　０．０
３シクロメチコン　　　　　　　　　　３．００フエニ
ルジメチコン　　　　　　　　１．　００オクチルメト
キシシンナメート７．００ベンゾフェノン−３０，５０ ナプロキセン　　　　　　　　　　　２．００適当な機
械的撹拌機（Ｔｅｋｍａｒ　Ｍｏｄｅｌ　ＲＷ−２０撹
拌モーター、ＩＫＡ−ＷＥＲＫ、西ドイツ製）を備えた
適当な大きさの容器内において、水、パンテチン、メチ
ルパラベン、グリセリン及びスルホネート乳化剤を約７
２〜７５℃まで加熱し、混合する。撹拌は水溶液中に渦
巻きが形成されるまで増大される。増粘剤、Ｃａｒｂｏ
ｍｃｒをゆっくり渦巻きに添加し、完全に水和し、得ら
れたゲル溶液がゼラチン状粒子がなくなり組成が均一に
なるまで混合させる。温度は一定の撹拌により約７２〜
７５℃に維持する。

油相の成分を別の適当な大きさの容器に添加し、油相が
一度溶融した時点で遅い機械的撹拌を用いて約８０〜８
５℃まで加熱する。この時点で、日焼は止め剤、ナプロ
キセン及びソルビン酸トコフェロールを混入する。溶融
した時点で撹拌を維持して油相を加熱時に均一に保持す
る。

加熱された油相を次いで撹拌しながらゆっくり加熱した
水相に添加し、水中油エマルジョンを形成する。添加完
了後、エマルジョンの不必要な空気混和を避けるために
機械的撹拌手段を減速し、混合を７０〜７５°Ｃにおい
て約１５分間継続する。

エマルジョンを次いで適度の撹拌をもって約６０℃まで
冷却する。塩基、トリエタノールアミンを次いでゆっく
り添加して酸性Ｃａｒｂｏｍｃｒ９４０を中和し、エマ
ルジョン（ｐＨ６，５）を適当な速度で均一になるまで
混合する。この均質な水中油エマルジョンを次いで約４
５〜５０℃まで冷却し、着色剤及び着臭剤面を添加後適
度な撹拌を継続して室温（約２５°Ｃ）まで冷却する。

四つのシリコーン流体及びその他のシリコーン柑成分を
均質なシリコーン柑が達成されるまで別の容器内で一緒
に混合する。水中油エマルジョンをシリコーン柑に撹拌
しながらローション形態の均質なシリコーン中水中油二
重エマルジョンが達成されるまでゆっくり添加する。

この湿りを与えるローションは急性或いは慢性ＵＶ曝露
により引起こされる損傷を抑制するために局所適用に有
用である。約０．　５ｍｇ／ｃｄのソルボヒドロキサメ
ート、約０．　５ｍｇ／ｃＪの日焼は止め剤及び約０．
　１ｍｇ／ｃｊのナプロキセンをＵＶ曝露直前皮膚へ沈
積するのに十分な量のローションの使用が適当である。

ローションが皮膚にＵＶ曝露後３０分まで及びＵＶ曝露
前４時間までに適用されると実質的に同様な結果が得ら
れる。このローションは又、慢性ＵＶ曝露により引起こ
される損傷を抑制するために約０．５ｍｇ／ｃ−のソル
ボヒドロキサメート、約０．　５＋ｎｇ／ｃＪの日焼は
止め剤及び約０　、　１　ｍｇ／　ｃＪのナプロキセン
を皮膚に沈積させるのに十分な量で毎日数回、例えば毎
日２或いは３回、長期間に亘って、例えば１週間より長
く適用されてもよい。

オクチルメトキシシンナメート及びベンゾフェノン−３
が全部或いは部分的に、２−エチルヘキシルｐ−メトキ
シシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。

ナプロキセンが全部或いは部分的にヒドロフルチジンア
セテート、イブプロフェン、フルフエ、ナミン酸、メフ
ェナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、４−（４’　　−ペンチン−３′−オン）
−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（５’ヘキ
シノイル）−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−
　　（Ｓ）−（−）−３′　　−メチル−５′−ヘキシ
ノイル−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール −３′　−メチル−５７−ヘキジノイルー２，６−ジ−
ｔ−ブチルフェノール、４−　　（３’　、３’　　−
ジメトキシプロピオニル）−２．６−ジ−ｔ−ブチルフ
ェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの混合物
で置換されても実質的に同様の結果か得れる。

例　　　Ｘ 下記成分から皮膚コンディショニングトイレット棒を調
製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量Ｌ！６獣脂／ヤ
シヤシけん（５０１５０）　　　　６　１　、　　６　
１水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９．
８７２−ヒドロキシプロピルグリセ　　　４．００リル
エーテル ナトリウムヤングリセリルエ−　　　８，８０チルスル
ホネート ヤシ脂肪酸（ＣｎＦＡ）　　　　　　　４．００ソルボ
ヒドロキサミン酸　　　　　　５．００水酸化ナトリウ
ム　　　　　　　　　０．０５香　　　料　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　１．　４ＯＮａＣｌ　　　
　　　　　　　　　　　　１．０４Ｎａ２ＳＯ４　　　
　　　　　　　０、３４Ｎ　ａ　４　Ｅ　Ｄ　Ｔ　Ａ　
　　　　　　　　　Ｏ　、　０　６Ｔ　ｉＯ　２０　、
　２　０ イド） Ｍｅｒｑｕａｔ　５５０　　（ポリカタニウム　　　１
，０〇少量成分（容色剤、防腐剤、充　　　１．５５填
剤など） 上記組成物は次の様にして調製される。

クラチッング工程 ２９、８％の水、５２．７％の５　０１５　０牛脂／ヤ
シ（Ｔ／Ｃｎ）石けん、１６．７％のナトリウムヤシグ
リセリルエーテルスルホネートベースト、３．３％ヤシ
遊離脂肪酸（Ｃｎ　Ｆ　Ａ）、３．１％の２−ヒドロキ
シプロピルグリセリルエーテル、及び０．２％のＮａＣ
１を含有するミックスの約１２７．６部を約１５０〜２
００丁（６５〜９４℃）に加熱する。約１０，０部の水
和重合体ＪＡＧＵＡＲＣ−１５を混入する。次いでソル
ビン酸トコフェロールを添加し、混入する。

真空乾燥工程 タラソチャーミックスをミックスの水分を約１０％に減
少させ、この石けんをヌードルにするために約５０　ｍ
ｍｔ１ｇ絶対圧力で真空乾燥させる。これらのヌードル
を一度ロール掛は工程を通過させる。

混水工程 一度ロール掛けした石けんヌードルを秤量し、バッチ混
求機内に入れる。混水機内の約９９．１部のヌードルに
０．２０部のＴｌＯ２，１，４部の香料、０．１５部の
着色剤溶液、０．１５部の約４０％のＥＤＴＡを含有す
る溶液を添加した。

これらの合一した成分を十分に混合する。

ロール掛は工程 ３本ロールの石けんミルを全てのロールを８５〜１０５
丁（２９〜４１℃）に設定した。混水機からの混合物を
ミルを数回通過させて均質なミックスを得た。これは緊
密混合工程である。

成形及び打抜き工程 通常の成形機を約９０丁（３２°Ｃ）のバレル温度及び
約１１０丁（４３℃）の先端温度に設定する。用いる成
形機は二段の間に約４０〜６５ｍｍＨｇの真空をｉｌ能
にする二段二軸成形機である。成形機から押出された石
けん棒は典型的には円形成いは楕円形であり個々のプラ
グに切断される。これらのプラグを次いで通常の石けん
打抜き装置上で打抜いて最終トイレット石けん棒を得る
。

このトイレット棒の清浄化への使用は急性或いは慢性Ｕ
Ｖ曝露により引起こされる損傷を抑制するためのソルビ
ン酸トコフェロールの皮膚への沈積のための有用な手段
を提供する。約０．０５＋ｎｇ／ｃＪのソルビン酸トコ
フェロールがＵＶ曝露直前に皮膚に沈積されるようなト
イレット棒の使用が適当である。トイレット棒がＵＶ曝
露４時間前まで或いはＵＶ曝露３０分後までに使用され
ると実質的に同様な結果か得られる。

例　　　ＸＩ 化粧清浄化剤 化粧清浄化剤（泡立てムース組成物）を下記成分から調
製する。

エマルジョン濃縮液（Ａ）　　　　組成物の重量％ＤＲ
Ｏ水’　　　　　　　　　　　５２．６３２−ヒドロキ
シプロピルグリセ　　１５．００リルエーテル １０獣脂）−５０％活性 ナトリウムラウロイルサルコシ　　　６．６６ネートー
３３％活性 ＰＥＧ６００　　　　　　　　　　　４．００アロエベ
ラゲル　　　　　　　　　　１．００ステアリン酸　　
　　　　　　　　　　１，００クエン酸　　　　　　　
　　　　　　　　０．３０ソルボヒドロキサミン酸　　
　　　　５，００水酸化ナトリウム　　　　　　　　　
０．１３ライド） 香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
２０ＦＤ　ｇＢ　Ｒｅｓ染料＃４　　　　　　　　　　
０．　２０ラウリルアルコール　　　　　　　　０．２
０アルキルパラベン類　　　　　　　　０，３０Ｇｅｒ
ｒＡａｌｌ　１１５（イミダゾリジニル　　　０．１０
尿素） Ｎ　ａ　４　Ｅ　Ｄ　Ｔ　Ａ　　　　　　　　　　Ｏ、
１０に正逆浸透により精製した水 Ａ−４６噴射剤（イソブタン−プロパン）（Ｂ）（１０
０ｇａ縮液中６．４ｇ） この組成物は単一バッチ法により調製する。

ＤＲＯ水を７１．１℃にし、Ｊａｇｕａｒ重合体を撹拌
しながら添加する。撹拌を維持しながら、次の成分を逐
次添加する：ナトリウムグリセロールエーテルスルホネ
ート、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ラウリル
アルコール、ＰＥＧ−６００、パラベン類、ＥＤＴＡ、
染料、２−ヒドロキシプロピルグリセリルエーテル、ス
テアリン酸、アロエベラゲル、クエン酸及びソルビン酸
トコフェロール。この混合物を次いて１３５〜１４０下
まで冷却し、次の成分を逐次撹拌しながら添加した：Ｌ
ｅｘｅｉｎ、Ｃｅｒｍａｌ　Ｉ及び香料。得られた混合
物を室温まで冷却する。

アルミニウム缶に次いで冷却したエマルジョン濃縮液を
充填する。エアロゾール作動機組立物を次いで缶に締め
付けて緊密なシールを形成する。

加圧Ａ−４６噴射剤を次いで６缶に６％の噴射剤及び９
４％エマルジョン濃縮液よりなる組成物を与える十分な
量を缶中にポンプで入れる。

エアロゾール組立物の作動時に組成物はクリーム状の泡
立つムースの形態で加圧下に分配され、それは皮膚に清
浄化のため及び急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こさ
れる損傷を抑制するためにソルボヒドロキサメートを皮
膚に沈積する手段として適用することができる。約０．
０５Ｄ／ｃＪのツルボヒドロキサメートをＵＶ曝露直前
に皮膚に沈積するのに十分な化粧Ｈ’ｆ浄化剤の適用が
適当である。清浄化剤がＵＶ曝露４時間前まで或いはＵ
Ｖ曝露３０分後までに使用されると実質的に同様な結果
が得られる。

例　　　Ｘ■ 下記成分を以下に説明するように組合わせることにより
クリーム石けんを調製する。

ポリエチレングリコール４００　　１０．００ポリエチ
レングリコール（ＬＷ、　　　　５．　００６３００）
モノステアレート ポリオキシエチレン（２０）ソ　　　３．００ルビタン
モノステアレート ソルボヒドロキサメート　　　　　　３．００水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　０．０８フルフエナミン酸
　　　　　　　　　５．００２−エチルへキシルメトキ
シシ　　　３．００ンナメート 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０．４
２グリセリン　　　　　　　　　　１０．００呑料及び
防腐剤　　　　　　　　　適量（ｑ、ｓ、）グルタミン
酸ナトリウム、ナトリウム水素添加獣脂グルタメート及
びココイルグルタメート、ポリエチレングリコール、ポ
リエチレングリコールモノステアレート、ポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレート、ソルボヒドロキサ
メート、ソルビン酸トコフェロール、フルフェナミン酸
、２−エチルへキシルメトキンシンナメート及び水を加
熱しながら一緒に溶解する。グリセリンを撹拌しながら
添加する。混合物を約６０℃まで冷却し、香料及び防腐
剤を添加する。混合物を撹拌しながら３５℃まで冷却す
る。

結果はその清浄化への使用が急性或いは慢性ＵＶ曝露に
より引起こされる損傷を抑制するためにソルボヒドロキ
サメート、フルフェナミン酸、及び２−エチルへキシル
メトキシシンナメートを皮膚に沈積するための有用な手
段を与えるクリーム石けんである。約０．０５ｍｇ／ｃ
Ｊのソルビン酸トコフェロール、０．０５ｍｇ／ｃｄの
日焼は止め剤及ヒ０　、　０１　ｍｇ／　ｃｄのフルフ
ェナミン酸をＵＶ曝露直前に皮膚に沈積するのに十分な
りリーム石けんの量の使用が適当である。石けんがＵＶ
曝露３０分後まで或いはＵＶ曝露４時間前までに使用さ
れると、実質的に同様な結果が得られる。

２−エチルへキシルメトキシシンナメートが、全部或い
は部分的に、オクチルメトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキン−４−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
、実質的に同様の結果が得られる。

フルフェナミン酸が、全部或いは部分的にヒドロコルチ
ゾンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メフ
ェナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、４−（４’　　−ベンチルー３′−オン）
−２，６−ジ−ｔ−ブチルフエ、ノール、４−（５’−
ヘキシノイル）−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、
４−　　（Ｓ）−（−）−３’　　−メチル−５′　−
へキシノール−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４
−（Ｒ）−（＋）−３’　　−メチル−５′　−ヘキシ
ノイル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（３
’。

３′−ジメトキシプロピオニル−２，６−ジ−ｔ−ブチ
ルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの混
合物で置換されても実質的に同様な結果が得られる。

例　　　ｘｍ Ｆ記成分を組合わせることによりシャンプー組成物を作
成する。

−ト アンモニウムキシレンスルホネ　　　２．２−ト アンモニウムラウレスサルフエ４．〇 −ト ＮａＣ１Ｏ，５ ソルボヒドロキサミン酸　　　　　　　５．０水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　０．１３オクチルジメチル
ＰＡＢＡ　　　　　　７．　０水　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　６７、　９７香料及び秤量成分　
　　　　　　　　１．２アンモニウムラウリルサルフエ
ート、アンモニウムラウレスサルフェート、及びアンモ
ニウムキンレンスルホネートを先ず一緒に混合する。ソ
ルボヒドロキサメート及びオクチルジメチルＰ　Ａ　Ｂ
　Ａ及び香料及び少量成分を添加し得られたー　混合物
を７０に設定したＴｅｃｋｍａｒＲミル内で７０℃で２
分間撹拌する。

得られたシャンプー組成物を水で濡らした髪に添加し、
髪を処理し、次いで濯ぎ出す。これは急性或いは慢性Ｕ
Ｖ曝露により引起こされる損傷を抑制するために頭皮へ
のソルビン酸トコフェロール及びオクチルジメチルＰＡ
ＢＡの沈積を可能にする。約０．　５ｔｎｇ／ｄのソル
ボヒドロキサメート及び０．０５Ｂ／ｃ−の日焼は止め
剤をＵＶ曝露直前頭皮へ沈積するのに十分なシャンプー
の量で使用するのが適当である。シャンプーがＵＶ曝露
３０分まで或いは４時間前までに使用されても実質的に
同様な結果が得られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡが全部或いは部分的に、２−
エトキシへキシルメトキシンンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキン−４−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルメトキシシンナメート、及び
それらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得
られる。

フルフェナミン酸が全部或いは部分的にヒドロコルチゾ
ンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メフェ
ナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、４−（４’　　−ペンチン−３７−オン）−
２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（５’−ヘキ
シノイル）−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−
　　（Ｓ）−（−）−３’　　−メチル−５′　−ヘキ
シノイル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（
Ｒ）−（＋）−３’　　−メチル−５′　−ヘキシノイ
ル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（３’。

３′−ジメトキシプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの
混合物で置換されても実質的に同様の結果が得られる。

出願人代理人　　佐　　藤　　−雄 手　　続　　補　　正　　Ｓ　　（方式）１　事件の表
示 昭和６３年特許願第２６７０１９号 ３　補正をする者 事件との関係　　　　特許出願人 発進口　　平成　１年　３月　７日 ６　補正の対象 願書の出願人の欄、委任状、及び明細書７　補正の内容

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、ａ）安全で光保護的に有効な量、好ましくは１乃至
   ２０％、さらに好ましくは２乃至５％の、ソルボヒドロ
   キサミン酸および薬理的に許容できるその塩類から選ば
   れる薬剤、ｂ）安全で光保護的に有効な量、好ましくは
   ０．１乃至１０％、さらに好ましくは、０．５乃至２％
   の好ましくは、ヒドロコルチゾン、イブプロフェン、ナ
   プロキセン、フルフェナミン酸、メフェナミン酸、メク
   ロフェナミン酸、ピロキシカム、フェルビナック、４−
   （４′−ペンチン−３′−オン）−２，６−ジ−￥ｔ￥
   −ブチルフェノール、４−（５′−ヘキシノイル）−２
   ，６−ジ−￥ｔ￥−ブチルフェノール、４−（（Ｓ）−
   （−）−３′−メチル−５′−ヘキシノイル）−２，６
   −ジ−￥ｔ￥−ブチルフェノール、４−（（Ｒ）−（＋
   ）−３′−メチル−５′−ヘキシノイル）−２，６−ジ
   −￥ｔ￥−ブチルフェノール、４−（３′，３′−メト
   キシプロピオニル）−２，６−ジ−￥ｔ￥−ブチルフェ
   ノール、マンジスサ、グガール、およびそれらの混合物
   から選ばれ、さらに好ましくは、イブプロフェン、ナプ
   ロキセン、フルフェナミン酸、およびそれらの混合物か
   ら選ばれる抗炎症剤、 ｃ）安全で有効量の局所キャリアー を含むことを特徴とする局所用に有用で、好ましくはロ
   ーション、クリーム、ゲル、エアロゾールスプレイ、化
   粧用のファウンデーションまたは棒口紅の形の組成物。 ２、前記キャリアーが軟化薬、好ましくは炭化水素油お
   よびワックス、シリコーンオイル、トリグリセライドエ
   ステル、アセトグリセライドエステル、エトキシル化グ
   リセライド、脂肪酸のアルキルエステル、脂肪酸のアル
   ケニルエステル、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アルコ
   ールエーテル、エトキシル化脂肪アルコールの脂肪酸エ
   ステル、エーテルエステル、ラノリンおよびその誘導体
   、多価アルコール、ポリエーテル誘導体、多価アルコー
   ルエステル、ワックスエステル、みつろう誘導体、植物
   ワックス、燐脂質、ステロール、アミド、次式を有する
   プロポキシル化グリセロール誘導体、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、及び ▲数式、化学式、表等があります▼、 （式中、ｎ＝１又は２） およびそれらの混合物より選ばれる軟化薬を含むことを
   特徴とする請求項１に記載の組成物。 ３、前記キャリアーが （ａ）本質的に少なくとも１個の液状オルガノポリシロ
   キサンより成るシリコーン流体連続相の乳化組成物１５
   乃至９０重量パーセント、 （ｂ）水性相に分散された化粧品として許容できる油性
   液状非粒子相の水中油型乳化物を含む水性非連続相の乳
   化組成物３０乃至８０重量パーセント、 （ｃ）（ｂ）を（ａ）中に分散させるためにジメチコー
   ンコポリオールの有効分散量の乳化組成物０．５乃至５
   重量パーセントを含むシリコーン流体中水中油型乳化組
   成物を含むことを特徴とする請求項１に記載の組成物。 ４、前記キャリアーが次式を持つエチレンアクリル酸コ
   ポリマー約０．２５乃至約３パーセントを含むことを特
   徴とする請求項１に記載の組成物。 ▲数式、化学式、表等があります▼ （ここでｘ：ｙの比は１：９乃至１：２４でコポリマー
   の分子量は３５００乃至４５００である）５、前記キャ
   リアーが化粧品として許容できる界面活性剤、好ましく
   は５乃至８０％を含むことを特徴とする皮膚清浄化に有
   用で好ましくは棒石けん、液状石けん、ペーストまたは
   ムースの形にある請求項１に記載の組成物。 ６、組成物が安全で有効量の浸透増進剤をさらに含むこ
   とを特徴とする請求項１乃至４のいずれかに記載の組成
   物。 ７、組成物が安全で光保護的に有効量、好ましくは１乃
   至１０％の日除剤、好ましくは、２−エチルヘキシルｐ
   −メトキシシナメート、ブチル−メトキシジベンゾイル
   メタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン
   、オクチル−ジメチルｐ−アミノ安息香酸、２，４−ジ
   ヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチル
   ヘキシル）メチル−アミノ安息香酸エステル、４−ヒド
   ロキシジベンゾイル−メタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチ
   ルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル、４−ヒド
   ロキシ−ジ−ベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エ
   チルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒ
   ドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェ
   ノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチル−ア
   ミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ
   ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２エチルヘキシ
   ル）メチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−
   ４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンのＮ−
   Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸
   エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイ
   ルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−
   アミノ安息香酸エステルおよびそれらの混合物より選ば
   れる日焼け止め剤をさらに含むことを特徴とする請求項
   １乃至４のいずれかに記載の組成物。 ８、安全で光保護的に有効な量、好ましくは１乃至２０
   ％、さらに好ましくは、２乃至５％の、アスコルビン酸
   およびその塩、トコフェロール、トコフェロールエステ
   ル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸およびそれらの塩、６
   −ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン
   −２−カルボン酸、没食子酸およびそのアルキルエステ
   ル、尿酸およびその塩とエステル、ソルビン酸およびそ
   の塩、脂肪酸のアスコルビン酸エステル、アミン、スル
   ヒドリル化合物、ジヒドロキシフマル酸およびその塩お
   よびその混合物から選ばれるラジカルスカベンジャー、
   好ましくはトコフェロールソルベートをさらに含むこと
   を特徴とする請求項１乃至７のいずれかに記載の組成物
   。 ９、皮膚に対する紫外線曝露の有害な影響を禁止するた
   めの局所組成物の製造のためのソルボヒドロキサミン酸
   または薬理的に許容できるその塩、および抗炎症剤の使
   用で、その抗炎症剤がヒドロコルチゾン、イブプロフェ
   ン、ナプロキセン、フルフェナミン酸、メフェナミン酸
   、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェルビナック
   、４−（４′−ペンチン−３′−オン）−２，６−ジ−
   ￥ｔ￥−ブチルフェノール、４−（５′−ヘキシノイル
   ）−２，６−ジ−￥ｔ￥−ブチルフェノール、４−（（
   Ｓ）−（−）−３′−メチル−５′−ヘキシノイル）−
   ２，６−ジ−￥ｔ￥−ブチルフェノール、４−（（Ｒ）
   −（＋）−３′−メチル−５′−ヘキシノイル）−２，
   ６−ジ−￥ｔ￥−ブチルフェノール、４−（３′，３′
   −メトキシプロピオニル）−２，６−ジ−￥ｔ￥−ブチ
   ルフェノール、マンジスサ、グガール、およびそれらの
   混合物から選ばれ、さらに好ましくは、イブプロフェン
   、ナプロキセン、フルフェナミン酸、およびその混合物
   から選ばれ、好ましくは０．０５乃至０．５ｍｇ／ｃｍ
   ＾２のソルボヒドロキサミン酸またはその塩、および０
   ．０１ｍｇ／ｃｍ＾２乃至０．１ｍｇ／ｃｍ＾２の抗炎
   症剤を皮膚に、好ましくは紫外線光に皮膚を曝露する前
   ４時間から曝露後３０分に適用されるようにその組成物
   を適用することを特徴とするソルボヒドロキサミン酸ま
   たは薬理的に許容できるその塩および抗炎症剤の使用法
   。 １０、組成物が、安全で光保護的に有効量の日除剤で好
   ましくは、２−エチル−ヘキシルｐ−メトキシシナメー
   ト、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキ
   シ−４−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ
   −アミノ安息香酸、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノ
   ンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ
   安息香酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタン
   のＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安
   息香酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンの
   ４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息
   香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシ
   エトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチル
   ヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−（２−
   ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ
   −（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
   ル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）
   ベンゾフェノンのＮ−Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）
   −４−アミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシ
   エトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エ
   チルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステルおよびそ
   れらの混合物から選ばれ日除剤を、その日除剤の好まし
   くは０．０１乃至１．０ｍｇ／ｃｍ＾２、さらに好まし
   くは０．０５乃至０．５１ｇ／ｃｍ＾２が皮膚に適用さ
   れるように、さらに含むことを特徴とする請求項９に記
   載の使用法。