JPH01265016A - ソルボヒドロキサミン酸を含有する光保護組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は紫外線照射の有害な効果、例えば、皮膚の日焼
は及び日光−誘発早期老化などから皮膚を保護するのに
有用な局所用組成物に関する。

発明の背景 １」光浴は世界中で人気のある活動である。日焼けには
健康、美、地位及び富が伴う。多くのレジャータイム活
動、例えば水泳、テニス、ゴルフ、釣が日光の中で行わ
れる。更に、多くの人々は彼等の職業のために長時間強
制的に日光の中に居なければならない。

しかしながら、日光の皮膚に及ぼす損傷効果は文献に良
く記されている。殆んどの人が考えているのとは反対に
、過剰のＵＶ曝露の悪影響を被るのに日光浴をする必要
はない。事実、単に日光内の日常的な毎日の活動によっ
て多くの損傷がなされ得る。科学者のあるものは、太陽
が平均人の皮膚に人生の間及ぼす７０％を越える損傷は
単に戸外に居るか或いは窓の側に座っている結果である
と推定している。

口元への長時間曝露の主たる短期間の危害は紅斑（即ち
、日焼け）である。ｒＵＶＢＪ波長範囲と称される２９
０〜３２０ナノメータの波長紫外線照射範囲が紅斑の主
たる原因となる傾向を示す。

ｒＵＶＡＪ波長範囲と称される３２０〜４００ナノメー
タの波長紫外線照射範囲も又紅斑を生成する。

紅斑の短期間危害に加えて、ＵＶ照射曝露に伴う長期間
の危害もある。これらの長期間危害の一つは皮膚表面に
おける悪性変化である。数多くの疫学的研究は日光曝露
と人皮肩痛の間の強い関係を示している。紫外線照射の
もう一つの長期間危害は皮膚の早期老化である。この状
態は皮膚のしわ形成及び黄色化、ならびにあか切れ、毛
細管拡張症（くも血管）、太陽角化症（成長）、斑状出
血（皮下出血病巣）及び弾性の喪失（垂れ下り）などの
その他の物理的変化により特徴付けられる。

ＵＶＡ及びＵＶＢ波長照射への曝露に伴う悪影響はより
十分にデシモン（ＤｅＳｉｍｏｎｅ）、「日焼は止め及
び日焼は製品（Ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ　ａｎｄ　５ｕｎｔ
ａｎ　Ｐｒｏｄ−ｕｅｔｓ）　　Ｊ　　、　ｌ１ａｎｄ
ｂｏｏｋ　　ｏｒ　Ｎｏｎｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ　
　Ｄｒｕｇｓ　　。

第７版、２６章、４９９〜５１１頁、（Ａｍｅｒｉｃａ
ｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　　Ａｓ５ｏｃｉａｔ
ｉｏｎ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ、Ｄ、Ｃ，。

１９８２）；グローブ及びフォーブス（Ｇｒｏｖｅ　ａ
ｎｄＰｏｒｂｅｓ）、「日焼は止め剤のＵＡ−Ａ照射に
対する光保護作用の評価方法（Ａ　Ｍｅｔｈｏｄ　ｆｏ
ｒ　Ｅｖａｌｕａ−１ｊｎｇ　ｔｈｅ　Ｐｈｏｔｏｐｒ
ｏｔｅｃｔｊｏｎ　Ａｃｔｉｏｎ　ｏｒＳｕｎｓｅｒｃ
ｃｎＡｇｅｎｔｓ　Ａｇａｉｎｓｔ　ＵＶ−Ａ　Ｒａｄ
ｉａｔｉｏｎ）Ｊ　、Ｉｎｔｃｒｎａｔｉ−ｏｎａｌ　
Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｒＣｏｓＩＩｌｅｔｉｃ　５ｃＩｅ
ｎｃｅ、　４．１５〜２４頁（１９８２）；及び米国特
許 ４．３８７，０８９号明細書に書かれており、これらの
全ての開示内容は萩に準用する。故に、紫外線照射の即
時の影響は化粧品的に且つ社会的に満たされているが、
長期間の危害は累積的であり、潜在的に深刻である。

これらの影響が一般大衆により深刻に受止められている
事実は太陽保護製品市場を考慮することにより示唆され
る。この市場は近年相当成長し、数多くの新しい製品が
毎年導入されている。従来、季節的営業とみなされてい
たものは最早ない。太陽保護化合物は現在では各種個人
手当て製品、特に毎日着用される化粧品タイプの製品に
含まれている。

明らかに、過度のＵＶ曝露を避ける最も有効な方法は単
に太陽の中の外に出ることを慎むことである。これは非
実用的な解決であるのみならす、戸外で働く人にとって
は不可能なことである。更に、日光曝露のある種の効果
は有益なものである。

ビタミンＤはＵＶ照射に曝露された皮膚において合成さ
れる。このビタミンの体内の欠乏はくる病、即ち骨軟化
症を引起こし得る。又、最近の研究は人の幸福感を高め
得る方法で物理的過程を変更し得ることを示唆している
。

［：１焼は止め剤は自然に室内に存在する。これらには
メラニン、カロチノイド類、ウロカン酸、タンパク質類
、及び脂質類などが含まれる。これらの天然の日焼は止
め剤は、しかしながら、完全な保護は与えず、極めて明
るい皮膚を有する人に対してはそれらは殆んど保護を与
えない。

長年に亘って、ＵＶ曝露の影響を緩和するための多くの
手段が考えられてきている。中東諸国においては人々は
彼等の皮膚を長い衣装、カフイエ、及びベールで遮って
いる。これは、しかしながら、胎んどの人々にとって受
入れられない解決方法である。

皮膚をＵＶ照射から保護するために、光遮断剤が市販さ
れている。これらの試剤は、紫外線照射を散乱或いは反
射させるものである。具体例としては、二酸化チタン及
び酸化亜鉛が挙げられる。

しかしながら、これらの試剤を含む組成物は不透明であ
り通常色が魅力的でなく鼻或いは耳の頂部以外に使用す
るのには受入れられないものとみなされている。更に、
これらの試剤は極めて擦り落し、或いは摩耗しやすく、
その結果殆んど或いは全く保護が得られない。

もう一つの利用可能な試剤は太陽に曝露なしに「日焼け
（ｔａｎ）Ｊを与えるものである。その様な試剤は通常
皮膚染料よりなり、有害なＵＶ照射に対して全く保護を
与えるものではない。これらの試剤は日焼けの外観は望
まれる如何なる場所においても皮膚に適用される。−例
としては、ジヒドロキシアセトン、これは角質層におけ
る特定のアミノ酸と反応して色を与える。この種の製品
の欠点は不均一な着色及び幾分不自然な赤褐色色素を生
ずることである。

これらの製品に関連して経口的に摂取される人工日焼は
化合物がある。−例としてカンタキサンチンがある。こ
れらの化合物は表皮膚の下の脂肪細胞を着色することに
より作用するようである。

その様な製品も又不拘−な日焼けを生じ、連続した維持
投与を必要とする。ここでも又、これらの製品は有害の
照射に対して何等の保護も与えない。

太陽保護のための最も通常の試剤は日焼は止めである。

これらの試剤は化学的手段を介してそれらの効果を及は
す。それらは紫外線が皮膚に浸透できないようにそれを
吸収する。日焼は止めはユーザーに幾つかの問題を与え
る。例えば、それらは有効であるためには曝露時に皮膚
表面になければならない。日焼は止めは予防的であるの
で太陽に当ることを予期しなければならない。最も有効
であるためには、日焼は止めは皮膚上に連続した均一膜
として存在しなければならない。その様な膜を皮膚表面
に運ぶことは極めて困難であり、その膜を長時間に亘っ
て維持することは殆んど困難である。日焼は止めは曝露
時に皮膚の表面上に残存しなければならない。しかしな
がら、日焼は止めはｔモをかくこと、或いは水泳により
容易に擦り落され、洗い落され、又、皮膚中に浸透する
ことによっても失なわれ得る。１］焼は止め剤はしばし
ばそれぞれ主として１］焼は或いは刺戟により皮膚及び
目に炎症を引起こす。日焼は止めに関するもう一つの問
題はそれらの有効性が大きくなればなる程、日焼は応答
が増々減少されることである。

ＵＶ−誘発損傷が起った後に、皮膚の外観を改良する方
法が示唆されている。コラーゲンの湿潤化剤としての局
所適用は一つのその様な方法である。その他の方法とし
てはコラーゲン或いはジメチルポリシロキサンの注入を
含むものである。更に別の方法は「化学的剥離」を起こ
すために皮膚に化学的調剤の適用を含むものである。

或いは又、ＵＶ−誘発損傷が起った後に皮膚を修復する
ための方法が示唆されている。一つのその様な方法は、
米国特許４，６０３，１４６号明細書に開示されている
ようなレチン酸の皮膚への適用を含むものである。これ
らの方法のいずれも十分に有効であることが示されてお
らず又、殆んどが広範囲の且つ費用のかかる処理を含む
ものである。明らかに、ＵＶ照射により誘発される損傷
は、それが起こる前に防止するのが、はるかによりよい
ことである。皮膚に対する短期及び長期ＵＶ損傷の両者
に対して保護すると共に、同時に皮膚の日焼けを安全で
便利な方法で可能にする光保護剤が最も理想的である。

共役ジエン酸およびそれらの誘導体は、一般に、ＵＶ露
先の有害な効果から皮膚を保護する急冷剤（ｑｕｅｎｃ
ｈｅｒ）として有用であることが既知である。

例えば、２．４−ヘキサンジエン−１〜オールを含めた
多数の化合物を使用して日光への長期の露光の慢性効果
を制御することは、米国特許第４．０９８，８８１号明
細書に開示されている。

日やけどめ処方物中でのソルビン酸またはその塩の使用
も、挟着である。例えば、米国特許第４．２６４，５８
１号明細書参照。

トコフェロール（ビタミンＥ）は局所用組成物における
光保護剤用として開示されている。例えば米国特許４，
１４４，３２５号明細書多照。トコフェロールは日焼は
応答を干渉することなしにＵＶ−照射から皮膚を保護す
る作用をする。しかしながら、化粧品企業の経験は安定
性問題特に酸化の問題を何することを示唆している。こ
れらの問題に近づくために一つの良く用いられる手法は
トコフェロールのエステルを含む組成物の配合を含むも
のであるが、これらのエステル類は通常トコフェロール
自体よりもより安定である。米国特許４，２４８，８６
１号明細書は、太陽照射の皮膚への悪影響を防止するた
めの酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、プ
ロピオン酸トコフェロール、及びオレイン酸トコフェロ
ールの使用を開示する。米国特許４，０００，２７６号
明細書はオロチン酸トコフェロールよりなる化粧品組成
物を開示する。安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸及びｐ−
ニトロ−安息香酸トコフェロールはヨーロッパ特許公開
公報１６６．２２１号（Ｔｕｏｏ＋１−ｎｅｎ、１９８
６年１月２日公開）における日焼は止め用に開示されて
いる。トコフェロールのリノール酸、ニコチン酸及び２
−エチルヘキサン酸エステルは特開昭６１−１４３，３
３１号明細書の化粧品組成物用に開示されている。殆ん
どのトコフェロールエステル類により提供される増大し
た配合安定性は不幸にして光保護効率の減少の損失をも
たらす。明らかに、トコフェロールと同様に作用するが
、しかし、安定性の問題のない光保護剤が最も好ましい
。

紅斑を緩和するための抗炎症剤の局所的使用は公知であ
る。ステロイド系抗炎症剤、非ステロイド系抗炎症剤、
並びに「天然の」抗炎症剤例えば植物アロエベラの抽出
物などを含有する組成物かその様な用途に開示されてい
る。例えば米国特許４．１８５，１００号明細書（ヒド
ロコルチゾン、デキサミタソン、ナプロキセン、ケトプ
ロフェン、イブプロフェン）、米国特許４，３３８，２
９３号明細Ｍ（ステロイド系抗炎症剤）、ロー等（１，
ａν。

ｅＬ　ａｌ、）　、Ｉ３ｒ、Ｊ、Ｐｈａｒｍ、、５９（
４）　、５９１−５９７（１９７７）（イブプロフェン
）；カイトベイ（Ｋａｉｄｂｅｙ）、Ｊ、Ｉｎｖｅｓｔ
、Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ、　６６．１５３−１５６　
（１９７６）　　（インドメタシン）；及びグルーバー
等（Ｇｒｕｂｅｒ　ｅｔ　ａｌ、）、ＣＣ１１ｎｉｃａ
ｌＰｈａｒ、ａｎｄ　　Ｔｈｅｒａｐｅｕｔ、１３（１
）　　、　１０９〜１　１　３（１９７１）（アスピリ
ン、フェノプロフェン）り照。紅斑を予防するためのＵ
Ｖ曝露前の抗炎症剤の短期適用、並びに皮膚へのＵＶ−
誘発損１易をす少なくするためのＵＶ曝露後の適用が教
示されている。

本発明の目的はその使用が太陽への曝露の急性（紅斑）
及び慢性（元老化）効果の両者を防止する安定な形態の
局所用組成物を提供することである。

本発明の目的は又、日焼は応答を妨害すること無しにこ
れらの太陽の悪影響を防止するための局所用組成物、清
浄化組成物及び方法を提供することである。

更に本発明の目的は、皮膚中に浸透し、擦り落し、摩耗
或いは洗い落しのより少ない光保訛組成物を提供するこ
とである。

更に本発明の目的は、余り効率の損失なしにＵＶ曝露に
先立ち皮膚に適用することのできる光保護組成物を提供
することである。

発明の概要 本発明は光保護的に有効量のソルボヒドロキサミン酸或
いはその薬学的に許容可能な塩、及び安全且つＨ効率の
局所用担体を含んでなる局所適用に使用な組成物に関す
る。

本発明は又、光保護的に有効量のソルボヒドロキサミン
酸或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効量
の１」焼は止め剤及び安全且つ有効量の局所用担体を含
んでなる局所適用に有用な組成物にも関する。

本発明は又、光保設的に有効量のソルボキサミン酸、或
いはその薬学的に許容可能な塩、光保獲差剤に有効量の
ソルビン酸トコフェロール、安全且つ有効量の局所用担
体を含んでなる局所適用にもイイ用な組成物にも関する
。皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制する方法に関する
。

本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルボキサミ
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩及び光保護的に有
効量のソルビン酸トコフェロールを皮膚の紫外線曝露に
関連して皮膚に適用することよりなる、皮膚・＼の紫外
線曝露の悪影響を抑制する方法に関する。

本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルボキサミ
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効
量のソルビン酸トコフェロール及び光保護的に有効量の
日焼は止め剤を皮膚の紫外線曝露に関連して皮膚に適用
することよりなる、皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制
する方法に関する。

本発明は又光保調的に有効量のソルボヒドロキサミン酸
或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効量の
ソルビン酸トコフェロール、光保護的に有効量の日焼は
止め剤及び安全且つＧ効率の局所用担体を含んでなる局
所適用に使用な組成物にも関する。

本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルボキサミ
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩を皮膚の紫外線曝
露に関連して皮膚に適用することよりなる皮膚への紫外
線曝露の悪影響を抑制する方法に関する。

本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルボキサミ
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩、及び光保獲的に
有効量の日焼は止め剤を皮膚の紫外線曝露に関連して皮
膚に適用することよりなる方法に関する。

発明の詳細な説明 活性剤 本発明はＵＶ曝露の悪影響を防止するためのソルポヒド
ロキサミン酸を含有する組成物の局所的使用に関するも
のである。

ソルボヒドロキサミン酸、即ち２，４−ヘキサジエナミ
ド、Ｎ−ヒドロキシは次の一般式を白°する： ＣＨ３−ＣＨ＝　ＣＨ−ＣＨ−ＣＨ−Ｃ−Ｎ　Ｈ−ＯＨ
ソルボヒドロキサミン酸は次の様にして合成される。ヒ
ドロキシアミン塩酸塩（２５２，８ｇ）を６０℃まで温
ためることによりＭ　ｅ　ＯＨ（１２００＋ｎｌ）に溶
解する。この溶液を室温まで冷却後、ＫＯＨ（４５３，
１ｇ）のＭ　ｅ　ＯＨ（１１００ｎ＋ｌ）の溶液を温度
を４０℃未満に維持しながら撹拌しながらゆっくり添加
する。この溶液はＫＣＩの重い沈澱を沈積し、これを次
の操作に進む前にｉ濾過により除去する。炉液を次いて
エチルツルベート（３４０ｇ）を添加しながら撹拌し、
この混合物を室温で１６時間撹拌する。ｐＨを次いて６
Ｎ　　ＨＣＩの添加により注意深＜ｐＨ３，５に調整す
る。更にＫＣＩが沈澱し、これをン戸別する。メタノー
ル／水性溶液を次いで１．２ｇの容量までフラッシュ蒸
発させて冷蔵庫に入れて結晶化させる。２４時間後固体
結晶をか過により集め、蒸留水（６００＋ｎｌ）て濯ぎ
２４°Ｃで凍結乾燥する。乾燥生成物を次いでジエチル
エーテル（１１００ｒａｌ）中で擦りつぶし、固体をン
濾過により集め、風乾する。粉砕して４０メツシユ篩を
通過させた後、生成物が２０５．９ｇの重量で白色固体
として得られた。

ソルボヒドロキサミン酸はＦｒ１ｎｔｏｎ　Ｌａｂｓ（
Ｖｉｎｃ−１ａｎｄ、ニュージャージ州）から市販され
ている。

本発明においては又、ソルボヒドロキサミン酸ａｇ用的
に許容可能な塩も有用である。

られる「薬学的に許容可能な塩」とはその塩が望ましい
光保護的利益を与え、不当な毒性、刺戟、アレルギー性
応答など無しに人の皮膚に接触して用いるのに適し、合
理的利益／リスク比に合致するものであることを意味す
る。適当な塩の具体例としては、ソルボヒドロキサミン
酸のナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム
、アンモニウム、トリエタノールアンモニウム、ジェタ
ノールアンモニウム及びモノエタノールアンモニウム塩
などが挙げられる。

本発明の組成物においては安全且つ光保護的に有効量の
ソルボヒドロキサミン酸が用いられる。

「安全且つ光保護的に９効」瓜とは組成物が適当に適用
された際に光保護を与えるに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさないのに十
分な量を意味し、一般的には組成物の約１％〜約２０％
、好ましくは約２％〜約１−〇％である。

ソルボヒドロキサミン酸は非−日焼は止め光保護剤であ
ることを注意することが重要である。日焼は止めは皮膚
の表面上に作用して有害な光線が皮膚に入らないように
ＵＶ放射線を吸収するものである。ソルボヒドロキサミ
ン酸はおそらく皮膚内における損傷反応を防止するその
ラジカル捕捉及び光化学反応消滅能力により皮膚の内部
に作用するものである。ソルボヒドロキサミン酸が皮膚
に浸透して作用するので日焼は止めの有効性を弱める活
性成分の擦り落し、摩滅或いは洗い落しなどは本発明と
は本質的に無関係である。更に、日焼は止めに関しては
重要であるが、本発明の活性成分の均一な被覆を全曝露
時間に互って保つ必要はない。ソルボヒドロキサミン酸
は皮膚にＵＶ曝露前４時間以上まで適用することができ
る。ツルボヒドロキサミン酸はＵＶ曝露の急性の効果、
例えば日焼け、及びＵＶ曝露の慢性的効果、例えば皮膚
の早期老化の両方に対して保護する。

担体 活性剤ソルボヒドロキサミン酸に加えて、本発明の組成
物は安全且つ有効量の許容可能な担体を含有する。「許
容可能な局所用担体」という用語は薬学的に許容可能な
担体及び化粧品的に許容可能な担体の両者を包含し、そ
れは活性成分を皮膚に運ぶのに適した実質的に非刺戟性
の適合性成分（単独或いは混合物のいずれでもよい）を
包含する。益に用いられる「適合性」という用語は担体
の各成分がソルボヒドロキサミン酸と及び相互に組成物
の有効性を皮膚をＵＶ照射の影響から保護するために使
用する際に実質的に減少させる相互作用がないように混
ぜ合わせることができなければならないことを意味する
。これらの担体は勿論それらを人或いは低級動物の皮膚
への慢性的局所投与に適したものにするのに十分に高い
純度及び十分に低い毒性のものでなければならない。担
体の「安全且つ有効量」という用語はソルボヒドロキサ
ミン酸を皮膚に運ぶのに十分な量であるが、しかし、如
何なる副作用或いは皮膚反応も引起こさない量を意味し
、一般的に組成物の約５０％〜約９９％、好ましくは約
９０％〜約９８％である。

これらの担体の配合における変化の結果、本発明の範囲
内の各種製品か得られる。これらの製品のタイプは次の
二つの群即ち薬品／化粧品組成物及び清浄化組成物に分
けることができる。

薬品／化粧品組成物 本発明の薬品／化粧品組成物は広範な各種製品の種類に
製られる。これらは！！ＡＪえばローション、クリーム
、ビーチオイル、ゲル、スティック、スプレー、軟骨、
ペースト、ムース、及び化粧品などが含まれる。これら
の製品の種類は二つの基本的な担体系の種類即ち溶液及
びエマルジョンのいずれかよりなるものである。

溶液として配合される本発明の薬品／化粧品組成物は薬
学的に或いは化粧品的に許容可能な有機溶媒を典型的に
含むものである。「薬学的に許容可能な有機溶媒」及び
「化粧品的に許容可能な有機溶媒」という用語はその中
にソルボヒドロキサミン酸を分散或いは溶解することが
できることに加えて、又許容可能な安全性（例えば、刺
戟及び増感特性）並びに良好な審美的性質（例、べとべ
と或いはねばねばした感じがない）を存するｈｔｉ溶媒
を示す。その様な溶媒の最も典型的な例はイソプロパツ
ールである。その他の適当な有機溶媒の具体例としては
次のものが挙げられる：プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール（２００〜６００）、ポリプロピレン
グリコール（４２５〜２０２５）、グリセロール、１，
２゜４−ブタントリオール、ソルビトールエステル類、
１、　２．　６〜ヘキサントリオール、エタノール、ブ
タンジオール、水及びそれらの混合物。これらの溶液は
約１％〜約２０％、好ましくは約２％〜約１０％のソル
ボヒドロキサミン酸、及び約８０％〜約９９％、好まし
くは約９０％〜約９８％の許容可能な有機溶媒を含有す
る。

本発明の薬品／化粧品組成物がエアロゾールとして配合
され、皮膚にスプレーとして適用される場合には噴射剤
が溶液組成物に添加される。蔵で有用な噴射剤の具体例
としては塩素化、フッ素化及び塩素−フッ素化低分子量
炭化水素類が挙げれる。本発明において有用なその他の
噴射剤としては低分子量炭化水素混合物（例、Ｐｈｊｌ
ｌｉｐｓ　ＰｅＬｒ−ｏｌｅｕｍ　Ｃｏｍｐａｎｙの子
会社のＰｈ１ｌｌｉｐｓ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏ。

製のＰｒｏｐｅｌｌａｎｔ　Ａ４６として商業的に知ら
れているブタン、イソブタン及びプロパンの混合物）、
エーテル類及びハロ炭化水素類例えばジチメルエーテル
或いはジクロロジフルオロメタン単独或いはそれとジク
ロロテトラフルオロエタンとの混合物などが挙げられる
。炭化水素及び！１０炭化水素噴射剤と亜酸化窒素との
混合物も又用いられる。窒素及び二酸化炭素も又噴射ガ
スとして用いられる。

それらは容器の内容物を放射するのに十分な割合で用い
られる。在で有用な噴射剤のより完全な開示内容は藍に
おいて準用するサガリン［Ｓａｇａｒｉｎ。

Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ　５ｃｉｃｎｃｃ　ａｎｄ　Ｔｅｃ
ｈｎｏｌｏｇｙ、第２版、Ｖｏｌ、２、ｐｐ、４４３〜
４６５　（１９７２）：ｌに見ることができる。

或いは又、皮膚軟化剤は溶液として配合される本発明の
担体系よりなってよい。この様にして配合される組成物
の具体例はビーチオイル製品である。その様な組成物は
約１％〜約２０％のツルボヒドロキサミン酸、及び約２
％〜約５０％の薬学的／化粧品的に許容可能な皮膚軟化
剤を含有する。

蔵に用いられる［皮膚軟化剤（ｅｍｏｌｉｅｎｔ）　Ｊ
とは皮膚の乾燥の防止或いは緩和、並びに保護のために
用いられる物質を指す。広範囲の各種の適当な皮膚軟化
剤が公知であり、本発明において用いられる。姓に■用
するサガリン［Ｓａｇａｒｊｎ、Ｃｏｓｍｅ−ｔｊｃｓ
、５ｃｉｃｎｃｃ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ　、
第２版、Ｖｏｌ、１、ｐｐ、３２〜４３　（１９７２）
］は数多くの適当な物質の具体例を含んでいる。有用な
皮膚軟化剤の群の具体例としては下記のものが挙げられ
る＝１、　炭化水素油類及びワックス類。具体例として
鉱油、ワセリン、パラフィン、セレシン、オシケライト
、微結晶ワックス、ポリエチレン、及びパーハイドロス
クアレンなどが挙げられる。

２、　　シリコーンオイル類、たとばジメチルポリシロ
キサン類、メチルフェニルポリシロキサン類、水溶性及
びアルコール可溶性シリコーングリコール共重合体。

３、トリグリセリドエステル類、例えば植物及び動物油
脂類。具体例としては、ヒマシ浦、サフラワ浦、綿実油
、コーン浦、オリーブ浦、タラ肝油、アーモンド浦、ア
ボカド油、パーム浦、ゴマ浦及び大豆油などか挙げられ
る。

４．　　アセトグリセリドエステル類、例えばアセチル
化モノグリセリド類。

５、　　エトキシル化グリセリド類、例えばエトキシル
化グリセリルモノステアレート。

６、　１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルキ
ルエステル類。脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブ
チルエステル類が特に本発明で有用である。その他の有
用なアルキルエステル類の具体例としてはへキシルラウ
レート、イソへキシルラウレート、イソへキシルパルミ
テート、イソプロピルパルミテート、デシルオレエート
、イソデシルオレエート、ヘキサデシルステアレート、
デシルオレエ−ト、イソプロピルイソステアレート、ジ
イソプロピルアジペート、ジイソヘキシルアジペート、
ジヘキジルデシルアジベ−１・、ジイソプロピルセバケ
ート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート及び
セチルラクテートが挙げられる。

７、　１０〜２０個の炭素原子をＨする脂肪酸のアルケ
ニルエステル類。具体例としてはオレイルミリステート
、オレイルステアレート、及びオレイルオレエートが挙
げられる。

８、　１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸類。適当
な具体例としては、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリス
チン酸、バルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン
酸、ヒドロキンステアリン酸、オレイン酸、リノール酸
、リシノール酸、アラキシン酸、ベヘン酸及びエルカ酸
が挙げられる。

９、　　１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪アルコー
ル類。ラウリル、ミリスチル、セチル、ヘキサデシル、
ステアリル、インステアリル、ヒドロキシステアリル、
オレイル、リシルイル、ビヘニル、及びエルシルアルコ
ール類並びに２−オクチルドデカノールが満足できる脂
肪アルコール類の具体例である。

１０、脂肪アルコールエーテル類。１０〜２０個の炭素
原子のエトキシル化脂肪アルコール類としては１〜５０
間のエチレンオキシド基或いは１〜５０個のプロピレン
オキシド基を結合して有するラウリル、セチル、ステア
リル、イソステアリル、オレイル及びコレステロールア
ルコール類か挙げられる。

１１、　　エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エス
テル類などのエーテル−エステル類。

１２、　　　ラノリン及び誘導体。ラノリン、ラノリン
ｌ由、ラノリンワックス、ラノリンアルコール類、ラノ
リン脂肪酸類、イソブロビルラル−ト、エトキンル化ラ
ノリン、エトキシル化ラノリンアルコール類、エトキシ
ル化コレステ古−ル、プロポキシル化ラノリンアルコー
ル類、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコ
ール類、ラノリンアルコール碩すル−ト、ラノリンアル
コール碩１Ｊンル−ト、ラノリンアルコール類すシル−
トのアセテート、エトキシル化アルコール−エステル類
のアセテート、ラノリンの水素添加分角〒、エトキシル
化水素添加ラノリン、エトキンル化ソルビトールラノリ
ン、及び液体及び準固体ラノリン吸収塩基などがラノリ
ンから誘導される皮膚軟化剤の具体例である。

１３、　　多価アルコール類及びポリエーテル誘導体。

プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリ
プロピレングリコール類２０００及び４０００、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオ
キシプロピレンポリオキシエチレングリコール、グリセ
ロール、ソルビトール、エトキシル化ソルビトール、ヒ
ドロキシプロピルソルビトール、ポリエチレングリコー
ル類２００−６０００、メトキシポリエチレングリコー
ル類３５０．５５０．７５０．２０００及び５０００、
ポリ〔エチレンオキシド〕単独重合体（１００，０００
〜５，０００，０００）　、ポリアルキレングリコール
及び誘導体、ヘキシレングリコール（２−メチル−２，
４−ベンタンジオール）、１．３−ブチレングリコール
、１，２．６−ヘキサンジオール、エトキシサジオール
ＵＳＰ　（２−エチル−１，３−ヘキサンジオール）Ｃ
１０’１８ビンナルグリコール、及びトリメチロールプ
ロパンのポリオキシプロピレン誘導体がこの群の物質の
具体例である。

１４、　多価アルコールエステル類。エチレングリコー
ルモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ジエチレングリコ
ールモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ポリエチレング
リコール（２００〜６０００）モノ−及びジー脂肪酸エ
ステル類、ポリエチレングリコールモノ−及びジー脂肪
酸エステル類、ポリプロピレングリコール２０００モノ
オレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノス
テアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノス
テアレート、グリセリルモノ−及びジー脂肪酸エステル
類、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル類、エトキ
シル化グリセリルモノステアレート、１．３−ブチレン
グリコールモノステアレート、１．３−ブチレングリコ
ールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂
肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル類、及びポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類か丑におい
て使用するのに満足できる多価アルコールエステル類で
ある。

１５、　　蜜蝋、スパームアセチル、ミリスチルミリス
テート、ステアリルステアレートなどのワックスエステ
ル類。

１６、　　蜜蝋誘導体、例えばポリオキシエチレンソル
ビトール蜜蝋。これらはエーテル−エステル類の混合物
を形成する蜜蝋と各種エチレンオキシドコニのエトキシ
ル化ソルビトールとの反応生成物である。

１７、　　カルナウバ及びキャンデリラワックスなどを
含む植物性ワックス類。

１８、　　　リン脂質類例えばレシチン及び誘導体。

１９、　　ステロール類。コレステロール及びコレステ
ロール脂肪酸エステルがその具体例である。

２０、　　脂肪酸アミド類、エトキシル化脂肪酸アミド
類、固体脂肪酸アルカノールアミド類などのアミド類。

皮膚のコンディショニングを与える時に釘用な皮膚軟化
剤はグリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオ
ール、乳酸及びその塩類、尿素、ピロリドンカルボン酸
及びその塩類、アミノ酸類、グアニジン、ジグリセロー
ル及びトリグリセロールである。好ましい皮膚コンデイ
ショニング剤は米国特許出願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、０２
３．　０５９　［オー等（Ｏｒｒ　ｅｔ　ａｌ、）　、
１９８７年３月６日出願〕に開示されているプロポキシ
ル化グリセロール誘導体である。これらのものは下記式
から選ばれる式を有する： （式中、ｎ−１又は２） 及びそれらの混合物。好ましくは、本発明の組成物は約
１〜約１０重二％のこのプロポキシル化グリセロール誘
導体を含んでなる。

ローションを溶液担体からつくることができる。

ローション類は典型的には約１％〜約２０％、好ましく
は約２％〜約１０％のソルボヒドロキサミン酸、約１％
〜約２０％、好ましくは約５％〜１０％の皮膚軟化剤及
び約５０％〜約９０％、好ましくは約６０％〜約８０％
の水よりなる。溶液担体系から配合されるもう一つの種
類の製品はクリームである。本発明のクリームは約１％
〜約２０％、好ましくは約２％〜約１０％のソルボヒド
ロキサミン酸、約５％〜約５０％、好ましくは約１０％
〜約２０％の皮膚軟化剤及び約４５％〜約８５％、好ま
しくは約５０％〜約７５％の水よりなる。

溶液担体系から配合される更にもう一つの種類の製品は
軟膏である。軟膏は動物或いは植物油或いは準固体炭化
水素類（油性）の単純なベースを含んでなる。軟膏は又
水を吸収してエマルジョンを形成する。吸収軟膏ベース
を含んでもよい。その様な軟膏ベースの具体例としては
無水ラノリン及び親水性ワセリンが挙げられる。エマル
ジョン軟膏ベースは水中曲成いは油中水エマルジョンで
ある。軟膏担体は又水溶性であってもよい。その様な軟
膏担体の具体例としてはグリコールエーテル類、プロピ
レングリコール類、ポリオキシルステアレート類、及び
ポリソルベート類が挙げられる。軟膏は又約２％〜約１
０％の皮膚軟化剤プラス約０．１％〜約２％の増粘剤よ
りなってもよい。

適当な増粘剤の具体例としては次のものが挙げらレル：
セルロース誘導体（例、メチルセルロース及びヒドロキ
シプロピルメチルセルロース）、合成高分子量重合体（
例、カルボキシビニル重合体及びポリビニルアルコール
）、植物ハイドロコロイド類（例、カラヤガム及びトラ
ガカントガム）、クレー増粘剤（例、コロイド状マグネ
シウムアルミニウムシリケート及びベントナイト）、及
びカルボキシビニル重合体（ＣａｒｂｏｐｏｌＲ−Ｂ、
Ｐ、Ｇｏｏｄｒ−ｉｅｈ　Ｃｏｍｐａｎｙより販売、そ
の様な重合体は本発明において準用する米国特許２，７
９８，０５３号明細書に詳細に記載されている）。

本発明において釘用な増粘剤のより完全な開示内容は本
発明において準用するサガリン［Ｓａｇａｒ−ｉｎ、Ｃ
ｏｓｍｅｔｉｃ、５ｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎ
ｏｌｏｇｙ、第２版、Ｖｏｌ、１、ｐｐ、７２−７３　
（１９７２））に見ることができる。

担体系がエマルジョンとして配合される場合には、担体
系の約１％〜約１０％、好ましくは約２％〜約５２６を
乳化剤が占める。乳化剤は非イオン性、アニオン性、或
いはカチオン性であってよい。

適当な乳化剤は例えば米国特許 ３．７５５，５６０号、米国特許 ４．４２１，７６９号各明細書、及びマツクチュツチョ
ン［ＭｃＣｕｔｃｈｃｏｎ、Ｄｅｔｅｒｇｃｎｔｓ　ａ
ｎｄ　ＥＩＩｌｕｌｓｉｆ−ｉｅｒｓ、Ｎｏｒｔｈ　Ａ
ｍｅｒｉｃａｎ　Ｅｄｉｔｉｏｎ、ｐｐ、　３１７〜３
２４　（１９８６））に開示されており、これらの開示
内容は本発明において亭用する。好ましい乳化剤はアニ
オン性或いは非イオン性であるがその他の種類も用いら
れてよい。

有用な非イオン性乳化剤の具体例としては、１０〜２０
個の炭素原子を有する脂肪アルコール類、２〜２０モル
のエチレンオキシド或いはプロピレンオキシドと縮合さ
れた１０〜２０個の炭素原子を何する脂肪アルコール類
、２〜２０モルのエチレンオキシドと縮合されたアルキ
ル鎖に６〜１２個の炭素原子を有するアルキルフェノー
ル類、脂肪酸部分か１０〜２０個の炭素原子を有するエ
チレングリコールのモノ−及びジー脂肪酸エステル類、
脂肪酸部分が１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸モ
ノグリセリド類、ポリエチレングリコール、２００〜６
０００の分子量のポリエチレングリコール類、２００〜
３０００の分子量のプロピレングリコール、ソルビトー
ル、ソルビタン、ポリオキシエチレンソルビトール、ポ
リオキシエチレンソルビタン及び親水性ワックスエステ
ル類である。その様な乳化剤の具体例としてはポリオキ
シエチレン（８）ステアレート、ミリスチルエトキシ（
３）ミリステート、ポリオキシエチレン（１００）モノ
ステアレート、ラウリン酸ジェタノールアミド、ステア
リン酸モノエタノールアミド、水素添加植物グリセリド
類、ナトリウムステアロイル−２−ラクチレート及びカ
ルシウムステアロイル−２−ラクチレートが挙げられる
。

適当なアニオン性乳化剤としては脂肪酸部分が１０〜２
０個の炭素原子を有する脂肪酸石けん、例えばナトリウ
ム、カリウム、及びトリエタノールアミン石けんが挙げ
られる。その他の適当なアニオン性乳化剤としては、ア
ルカリ金属、アンモニウム或いは置換アンモニウムアル
キルサルフェート類、アルキルアリールスルホネート類
、及びアルキル部分に１０〜３０個の炭素原子を有する
アルキルエトキシエーテルスルホネート類が挙げられる
。アルキルエトキシエーテルスルホネート類は１〜５０
個のエチレンオキシド単位を含有する。

本発明において有用なカチオン性乳化剤としては四級ア
ンモニウム、モルホリニウム及びピリジニウム化合物が
挙げられる。その様な乳化剤の具体例としてはジアルキ
ル（Ｃ１２−Ｃ１８）四級アンモニウム塩、セチルトリ
メチルアンモニウム塩、アルキルジメチルベンジルアン
モニウム塩及びセチルピリジニウム塩が挙げられる。

水中浦型及び油中水型のローション及びクリームなどの
単一エマルジョン皮膚手入れ調剤は化粧品技術において
よく知られており、本発明において有用である。又、本
発明において準用する米国特許４，２５４，１０５号明
細書に開示されるような水中油中水型の多相エマルジョ
ン組成物も本発明において有用である。−膜内にその様
なＪｉ　−或いは多相エマルジョンは水、皮膚軟化剤及
び乳化剤を必須成分として含有する。

米国特許出願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、０２２．８７６号明
細書〔フィギエロア等（Ｐｉｇｕｅｒｏａ　ｅｔ　ａ！
、）Ｓ１９８７年３月６日出願、本発明において準用〕
に開示されるようなシリコーン中水中油流体エマルジョ
ンよりなる三重エマルジョン担体系も又本発明において
有用である。より詳しくは、その様な三重エマルジョン
担体系は、ａ）　（ビヒクルの）約１５〜約９０重量％
の少なくとも１種の液体有機ポリシロキサンにより本質
的に［を成されるシリコーン流体連続相、ｂ）　（ビヒ
クルの）約３０〜約８０重量％の水相中に分散された化
粧品的に許容可能な油状液体非粒状用の水中面エマルジ
ョンよりなる水性不連続相、及びＣ）　（ビヒクルの）
約０．５〜約５重量％の（ｂ）を（ａ）に分散するのに
有効分散量のジメチコンコポリオールよりなるものであ
る。

該液体有機ポリシロキサンはジメチコンコボリオール、
ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、混
合０１〜Ｃ３アルキルポリシロキサン、フエニルジメチ
コン及び約２００，０００〜約１，０００，０００の平
均分子量を有する高分子量ジメチコンよりなる群から選
ばれる１種以上の非−揮発性オルガノポリシロキサン類
との混合物中におけるオクタメチルシクロテトラシロキ
サン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチ
ルシクロヘキサシロキサン、シクロメチコン、及びヘキ
サメチルジシロキサンよりなる群から選ばれる１種以上
の揮発性有機ポリシロキサンによりそれぞれ約５．１乃
至約２５：１の重量比で構成され、該油性相は重質鉱物
油、コレステロール及びセチルパルミテートによりそれ
ぞれ約１０：５：１の重量比よりなる。

この三重エマルジョン担体系を約１％〜約２０％、好ま
しくは約２％〜約１０％のソルビン酸トコフェロールと
組合わせて本発明の薬品／化粧品組成物を得ることがで
きる。

本発明の薬品／化粧品組成物に有用なもう一つのエマル
ジョン担体系はミクロエマルジョン担体系である。その
様な系は約９％〜約１５％のスクアラン、約２５％〜約
４０％のシリコーン浦、約８％〜約２０％の脂肪アルコ
ール、約１５％〜約３０％のポリオキシエチレンソルビ
タンモノ−脂肪酸（Ｔｗｅｃｎｓの商品名で市販されて
いる）、或いはその他の非イオン性物質、及び約７％〜
約２０％の水よりなる。この担体系は約２％〜約１０％
のソルビン酸トコフェロールと組合わされる。

ローション及びクリームは溶液と同様にエマルジョンと
して配合することができる。典型的にはその様なローシ
ョンは約１％〜約２０％、好ましくは約２％〜約１０％
のソルビン酸トコフェロール、約１％〜約２０％、好ま
しくは約５％〜約１０％の皮膚軟化剤、約２５％〜約７
５％、好ましくは約４５％〜約９５％の水、及び約１％
〜約１０％、好ましくは約２％〜約５％の乳化剤よりな
る。その様なりリームは典型的には約１％〜約２０％、
好ましくは約２％〜約１０％のソルビン酸トコフェロー
ル、約１％〜約２０％、好ましくは約５％〜約１０％の
皮膚軟化剤、約２０％〜約８０％、好ましくは約３０％
〜約７０％の水、約１％〜約１０％、好ましくは約２％
〜約５％の皮膚軟化剤よりなる。

本発明の薬品／化粧品組成物がゲル或いは化粧品スティ
ックとして配合される場合には上記に開示された適量の
増粘剤がクリーム或いはローション配合物に添加される
。

本発明の薬品／化粧品組成物は又ファンデーション或い
は口紅などのメーキャップ製品としてし配合される。フ
ァンデーションは適量の増粘剤、顔料及び香料を有する
溶液或いはローションベースのものである。口紅は着色
剤をその中に分散したスティックを形成するのに十分に
堅い浦−ワソクスベースにより本質的に構成される。

本発明の局所用薬品／化粧品組成物は前記成分に加えて
通常局所用組成物に用いられる広範囲の付加的油溶性物
質及び／又は水溶性物質をそれらの技術的に確立された
割合で含有してよい任意油溶性物質の中には非揮発性シ
リコーン流体、例えば２５℃において約１０〜約 １００．０００センチストークスの範囲の粘度を何する
ポリジメチルンロキサン類などかある。これらのシロキ
サン類は皮膚感触を高めるために有用であり、Ｄｏｗ　
Ｃｏｒｎｉｎｇ　ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎからＤａｙＣ
ｏｒｎｉｎｇ　２００系列として市販されている。これ
らの任意の油溶性物質は全組成物の約２０％まで好まし
くは約１０％までを占める。

各種水溶性物質も又本発明の組成物中に存在してよい。

これらには調湿剤例えばグリセロール、ソルビトール、
プロピレングリコール、アルコキンル化グルコース及び
ヘキサントリオール、エチルセルロース、ポリビニルア
ルコール、カルボキシメチルセルロース、Ｖｅｃｇｕｍ
Ｒ（マグネシウムアルミニウムシリケート、Ｒ，Ｔ、Ｖ
ａｎｄｅｒｂｉｌＬ、　Ｉｎｃ、）などの植物性ガム類
及びクレー類；タンパク質及びポリペプチド類；防腐剤
例えばヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル
及びブチルエステル類（パラベン類−Ｍａｌｌｉｎｃｋ
ｒｏｄｔ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｒ−ｐｏｒａｔｉｏ
ｎ）　、ＥＤＴＡ、メチルイソチアゾリノン及びイミダ
ゾリジニル尿素（ＧｅｒＩ！１ａｌｌ　１１５−３ｕｔ
ｔｏｎＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ）　　；及び必要に応
じて存在する脂肪酸或いは増粘剤の一部を中和するため
のアルカリ剤例えば水酸化ナトリウム或いは水酸化カリ
ウムなどが包含される。加えて、本発明の局所用組成物
は通常の化粧品用補助剤例えば染料、乳白剤（例、二酸
化チタン）、顔料及び香料を含有することができる。

本発明の薬品／化粧品組成物は安全且つ有効量の浸透向
上剤を含んでもよい。「安全且つ有効量」とはソルボヒ
ドロキサミン酸の皮膚中への浸透を高めるのに十分であ
るがしかし、如何なる副作用或いは皮膚反応を引起こさ
ない量を意味し、通常組成物の約１％〜約５％である。

有用な浸透向上剤の具体例は特に米国特許４，５３７，
７７６号、４．５５２，８７２号、４，５５７，９３４
号、４．１３０，６６７号、３，９８９，８１６号、４
．０１７，６４１号各明細書及びヨーロッパ特許公開公
報００４３７３８号明細書に開示されている。米国特許
４，５３７，７７６号明細書は、ａ）Ｎ−（２−ヒドロ
キシエチル）ピロリドン及びｂ）メチルラウレート、オ
レイン酸、オレイルアルコール、モノオレイン、ミリス
チルアルコール、及びそれらの混合物から選ばれる細胞
エンベロープ妨害化合物により約１：５〜約５００　：
　１の＜ａ）：　　（ｂ）の重量比で本質的に構成され
る浸透向上ビヒクルを教示する。米国特許 ４．５５７，９３４号明細書は浸透向上剤１−ドデンル
アザシクロへブタン−２−オン、及び１゜２−プロパン
ジオール、１，３−プロパンジオール、１，２−ブタン
ジオール、ピロリドン、１−（２−ヒドロキシエチル）
−アザシクロペンタン−２−オン及びそれらの混合物よ
りなる群から選ばれる浸透向上ジオール或いはシクロケ
ト化合物よりなる薬学的組成物を教示する。米国特許４
．１３０，６６７号明細書は下記成分よりなる浸透向上
剤を記載している： （ａ）少なくとも約０．１重量％のスクロースモノオク
タノエート、スクロースモツプカッエート、スクロース
モノラウレート、スクロースモノミリステート、スクロ
ースモノパルミテート、スクロースモノステアレート、
スクロースモノオレエート、及びスフロースジオレエー
トよりなる群から選ばれた糖エステル、及び （ｂ）少なくとも約０．１重量％のオクチルジメチルホ
スフィンオキシト、ノニルジメチルホスフィンオキシト
、デシルジメチルホスフィンオキシド、ウンデシルジメ
チルホスフィンオキシド、ドデシルジメチルホスフィン
オキシド、２−ヒドロキンデシルジメチルホスフィンオ
キシド、及び２−ヒドロキシドデシルジメチルホスフィ
ンオキシドよりなる群から選ばれたホスフィンオキシト
化合物。

スルホキシド類もホスフィンオキシトの代りにある場合
に用いられる。

本発明の組成物中にはその他の通常の皮膚手入れ製品添
加剤が含まれてもよい。例えば、コラーゲン、ヒイアル
ロン酸、エラスチン、加水分解物、ブリムローズ浦、ジ
ョジョバ油、表皮成長因子、大豆サポニン類、ムコ多糖
類、及びそれらの混合物が使用される。

各種ビタミン類も又本発明の組成物に含まれてよい。例
えばビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＢ２、ビオチ
ン、パントテン酸、ビタミンＤ及びそれらの混合物か用
いられる。

清浄化組成物 本発明の皮膚清浄化組成物はソルボヒドロキサミン酸に
加えて化粧品的に許容可能な界面活性剤を含んでなる。

「化粧品的に許容可能な界面活性剤」という用語は単に
有効な皮膚清浄化剤であるのみならず、又不当な毒性、
刺戟、アレルギー性応答などなしに用いることのできる
界面活性剤を指す。更にこの界面活性剤は組成物の皮膚
をＵＶ照射の影響から保護する有効性を実質的に減少さ
せる相互作用のないようにソルボヒドロキサミン酸と混
ぜ合わすことのできるものでなければならない。

本発明の皮膚清浄化組成物は約１％〜約２５％、好まし
くは約５％〜約１０％のソルボヒドロキサミン酸、約１
％〜約９０％、好ましくは約５％〜約８５％の化粧品的
に許容可能な界面活性剤を含有する。

皮膚清浄化組成物の物理的形態は重要ではない。

組成物は例えばトイレット捧、液体、ペースト或いはム
ースとして配合することができる。トイレット棒は最も
普通に皮膚を洗浄するために用いられる清浄化剤の形態
であるので最も好ましい。

本発明の組成物の界面活性剤成分はアニオン性、非イオ
ン性、双性イオン性、双極及び両性界面活性剤、並びに
それらの界面活性剤の混合物から選ばれる。その様な界
面活性剤は洗剤技術の当業者には周知のものである。

最も普通の種類のアニオン性界面活性剤は広く有機イオ
ウ反応生成物の水溶性塩特にアルカリ金属塩として説明
されており、それらの生成物は分子構造中に約９〜約１
５個の炭素原子を含有するアルキル基、及びスルホン酸
及び硫酸エステル基よりなる群から選ばれる基を有する
。これらの界面活性剤の重要な具体例はナトリウム、ア
ンモニウム或いはカリウムアルキルサルフェート類、特
に獣脂或いはヤシ油のグリセリド類を還元することによ
り製造される高級アルコール類を硫酸化することにより
得られるもの、アルキル基が約９〜約１５個の炭素原子
を含有するナトリウム或いはカリウムアルキルベンゼン
スルホネート類、特に本発明において準用する米国特許 ２．２２０，０９９号及び２，４７７．３８３号各明細
書に記載されるタイプのもの、ナトリウムアルキルグリ
セリルエーテルスルホネート類、特に獣脂及びヤシ油か
ら得られる高級アルコール類のエーテル類、ナトリウム
ヤシ油脂肪酸モノグリセリドサルフェート及びスルホネ
ート類１モルの高級脂肪アルコール（獣脂或いはヤシ油
アルコール類及び約３モルのエチレンオキシドとの反応
生成物の硫酸エステルのナトリウム或いはカリウム塩、
約３モルのエチレンオキシドとのアルキルフェノールエ
チレンオキシドエーテルサルフェートのナトリウム或い
はカリウム塩、アルキルフェノールエチレンオキシドの
ナトリウム或いはカリウム塩、分子当り約４単位のエチ
レンオキシドとのアルキルフェノールエチレンオキシド
エーテルサルフェートのナトリウム或いはカリウム塩で
アルキル基が約９個の炭素原子を含むもの、イセチオン
酸でエステル化され水酸化ナトリウムで中和された脂肪
酸の反応生成物であり、例えば脂肪酸かヤシ油から得ら
れたもの、メチルタウリンの脂肪酸アミドのナトリウム
又はカリウム塩−Ｃあって、脂肪酸が例えばヤシ油から
得られたもの、及びその池水発明において準用する米国
特許 ２．４８６，９２１号、２，４８６，９２２号及び２，
３％，２７８号各明細書に具体的に示されるような公知
のものが挙げられる。

一つの重要な有用なアニオン性界面活性剤の種類は石け
んである。本発明の組成物において界面活性剤として用
いることのできる石けんとしては約８〜約２４、好まし
くは約１０〜約２０の炭素原子を含量する脂肪酸のアル
カリ金属（例、ナトリウム又はカリウム）石けんか挙げ
られる。これらの石けんを作成する際に用いられる脂肪
酸は例えば植物或いは動物由来のグリセリド類（例、バ
ーム油、ヤシ曲、ババッス浦、大豆油、ヒマシ浦、獣脂
、鯨油、魚油、グリース、ラード及びそれらの混合物）
などの天然資源から得ることかできる。

これらの脂肪酸は又合成により製造することができる（
石油原料の酸化或いはＦｉｓｈｅｒ−Ｔｒｏｐｓｃｈ法
）。

アルカリ金属石けんは油脂の直接けん化或いは別の製造
方法において製造された遊離脂肪酸の中和により作るこ
とができる。特に有用なのはヤシ浦及び獣脂から得られ
た脂肪酸の混合物のナトリウム及びカリウム塩即ちナト
リウム及びカリウム獣脂及びヤシ石けんである。

在に脂肪酸混合物に関して用いられる「獣脂」という用
語は典型的には２．５％Ｃ１４，２９％Ｃ，，２３°６
Ｃ１８，２゛）６バルミト−ル酸、４１．５％オレイン
酸及び３％リノール酸（最初の三つの脂肪酸は飽和であ
る）の炭素鎖分布を有する脂肪酸を指す。同様な分布を
有するその他の混合物、例えば各種動物の獣脂及びラー
ドから選ばれる脂肪酸も又獣脂の用語内に含まれる。獣
脂は又硬化（即ち水素添加）されて不飽和脂肪酸部分の
一部或いは全部を飽和脂肪酸部分に転換することができ
る。

社に用いられる「ヤシ浦」という用語は、典型的には約
８％　Ｃｓ、７％Ｃｉｏ’　４８％　Ｃ１□、１７％Ｃ
，９？６Ｃ，６，２９ｏ　Ｃｔ　ｇ、７％オレイン酸及
び２％リノール酸（最初の六つの脂肪酸は飽和である）
の炭素鎖長分布を有する脂肪酸混合物を指す。

同様な炭素鎖長分布を有する資源例えばバーム穀油、バ
バス浦も又ヤシ浦の用語に含まれる。

非イオン性界面活性剤はアルキレンオキシド基（親水性
）と脂肪族或いはアルキル芳香族である有機疎水性化合
物との縮りにより製造される化合物と広く定義され乙。

１１意の特別の疎水性基と縮合される親水性即ちポリオ
キシアルキレン基の長さは親水性及び疎水性要素間に所
望程度の均衡を有する水溶性化合物を得るように容易に
調製することができる。

例えば周知の非イオン性界面活性剤群はＢＡＳＦＷｙａ
ｎｄｏｔｔｅ　ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎによりＰｌｕｒ
ｏｎｊｃの商品名の下に市販されている。これらの化合
物はエチレンオキシドとプロピレンオキシドをプロピレ
ングリコールと縮合して形成される疎水性ベースと縮合
することにより形成される。勿論、水不溶性を示す分子
の疎水性部分は約１５００〜約１８００の分子量を釘す
る。ポリオキシエチレン基のこの疎水性部分への添加は
分子全体の水溶性を増大する傾向を示し、生成物の液体
特性はポリオキシエチレン含量が縮合生成物の全重量の
約５０％になる点まで保持される。

その他の適当な非イオン性界面活性剤としては例えば下
記のものが挙げられる： （＋）アルキルフェノール類のポリエチレンオキシド縮
合物、例えば約６〜約１２個の炭素原子を直鎖或いは分
岐鎖立体配置で含量するアルキル基を有するアルキルフ
ェノールとエチレンオキシドとの縮合生成物であって、
該エチレンオキシドかアルキルフェノールのモル当り約
５〜約２５モルのエチレンオキシドに等【７い瓜で存在
するもの。

その様な化合物におけるアルキル置換基は例えば重合さ
れｔこプロピレン・、ジイソブチレン、オクタン及びノ
ナンから誘導される。この種類の化合物の具体例として
はフェノールのモル当り約９．５モルのエチレンオキシ
ドと縮合されたノニルフェノール、フェノールのモル当
り約１２モルのエチレンオキシドと縮合されたドデシル
フェノール、フェノールのモル当り約１５モルのエチレ
ンオキシドと縮合されたジノニルフェノール、及びフェ
ノールのモル当り約１５モルのエチレンオキシドと縮合
されたジイソオクチルフェノールなどが挙げられる。こ
の種の市販の非イオン性界面活性剤としてはＧＡＰ　Ｃ
ｏｒｐｏｒａｔｉｏｎにより市販されているＩｇｅｐａ
ｌ　Ｃｏ−６３０、及び全てＩ？ｏｈｍ　＆Ｉ（ａａｓ
　Ｃｏｍｐａｎｙにより市販されているＴｒｉｔｏｎ　
Ｘ−４５、Ｘ−１１４、Ｘ−１００及びＸ−１０２など
が挙げられる。

（１１）エチレンオキシドと組成が所望とされる疎水性
及び親水性要素間のバランスに応じて変えられるプロピ
レンオキシドとエチレンジアミン生成物の反応から得ら
れる生成物との縮合から得られるもの。具体例としては
約４０〜約８０重量％のポリオキシエチレンを含有し、
約５０００〜約１１．０００の分子量を有するエチレン
オキシド基とエチレンジアミンと過剰プロピレンオキシ
ドの反応生成物により形成される疎水性塩基であって、
２５００〜３０００のオーダーの分子量を有する塩基と
の反応から得られる化合物である。この種の非イオン性
界面活性剤の具体例としてはＷ７ａｌｌｄＯ１Ｌｅ　Ｃ
ｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎにより市販さ
れているテトロニック化合物のある種のものが含まれる
。

（ｉｉｉ）　８〜１８個の炭素原子を直鎖或いは分岐鎖
立体配置でＨする脂肪族アルコールとエチレンオキシド
との縮合生成物例えばヤシアルコールのモル当り１０〜
３０モルのエチレンオキシドを有するヤシアルコールエ
チレンオキシド縮合物。この種の市販の非イオン性界面
活性剤の具体例としてはＵｎｉｏｎ　Ｃａｒｂｉｄｅ　
Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから市販されているＴｅｒｇｉ
ｔｏｌ　１５−８−９　　（Ｃ１１−Ｃ１５二級アルコ
ールと９モルのエチレンオキシドとの縮合生成物）、５
ｈｅｌｌ　ＣｈｅＴＯｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａｎｙから市
販されているＮｅｏｄｏｌ　４５−９　　（Ｃ，４−Ｃ
ｌ３線状アルコールと９モルのエチレンオキシドとの縮
合生成物）　、Ｎｅｏｄｏ１４５−７　（Ｃ１４−Ｃ１
５線状アルコールと７モルのエチレンオキシドとの縮合
生成物）　、Ｎｅｏｄｏｌ　４５−４（Ｃ１４−０１５
線状アルコールと４モルのエチレンオキシドとの縮合生
成物）、及びＴｈｅ　Ｐｒｏｃｔｅｒ　＆Ｇａｍｂｌｅ
Ｃｏ１１ｐａｎｙにより市販されているＫｙｒｏ　ＥＯ
Ｂ（Ｃ１３−Ｃ１５線状アルコールと９モルのエチレン
オキシドとの縮合生成物）などが挙げられる。

（ｉｖ）一つのアルキル基が１０〜１８個の範囲の炭素
原子を有し、二つのアルキル基が１〜３個の炭素原子を
有し、アルキル基がヒドロキシ置換基を含有し得るトリ
アルキルアミンオキシド類及びトリアルキルホスフィン
オキンド類。具体例としてはドデシル（ジー２−ヒドロ
キシエチル）アミンオキシド及びテトラデシルジメチル
ホスフィンオキシドなどが挙げられる。

双性イオン界面活性剤は分子が広範囲のｐＨ値に亘って
分子にカチオン性及びアニオン性の両方の親水性基を与
える内部塩を形成する塩基性基及び酸性基の両者を含量
するベタイン及びベタイン−様化合物よりなる。これら
の界面活性剤の幾つかの普通の具体例が社に準用する米
国特許２．０８２，２７５号、２，７０２，２７９号、
及び２，５５５，０８２号各明細占に記載されている。

適当な双性イオン界面活性剤は下記−管式： （式中、Ｒ１は約８〜約２２個の炭素原子を含有するア
ルキル基であり、Ｒ及びＲ３は約１〜約３個の炭素原子
を含有し、Ｒ４は約１〜約４個の炭素原子を含有するア
ルキレン鎖であり、Ｘは水素及びヒドロキシ基よりなる
群から選ばれ、Ｙはカルボキシル基及びスルホニル基よ
りなる群から選ばれ、且つＲ１、Ｒ２及びＲ３基の合計
は約１４〜約２６個の炭素原子である）。

系のｐＨに応じてカチオン性或いはアニオン性であり得
る双極性及び両性界面活性剤はドデンルーベーターアラ
ニンのような洗剤、米国特許２．６５８，０７２号明細
書の教示に従ってドデシルアミンをナトリウムイセチオ
ネートと反応させることにより調製されるもののような
Ｎ−アルキルタウリン類、米国特許２，４３８，０９１
号明細書の教示に従って製造されるものなどのＮ−高級
アルキルアスパラギン酸類、及び米国特許２．５２８，
３７８号明細書に記載されＭｉｒａｎｏｌの商品名で販
売されている製品などが挙げられ、これらの特許は在に
準用する。

本発明において有用な追加の界面活性剤は蔵に準用する
ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎのＤｅｔｅｒｇｅｎｔｓ　ａｎｄ
　Ｅｍｕｌｓｉｆｉ−ｅｒ　（Ｎｏｒｔｈ　Ａｍｅｒｉ
ｃａｎ編、３１７〜３２４頁、１９８６年）に見ること
ができる。

本発明の清浄化組成物は任意にそれらの技術的に確立さ
れた割合で皮膚清浄化組成物に通常用いられる物質を含
有することができる。

通常の抗菌剤及び消毒剤は皮膚清浄化組成物内に約０．
　５％〜約４％の割合で含ませることができる。蔵に用
いるのに適した典型的な抗菌消毒剤としては３．４−ジ
−及び３．４’、５’−）リーブロモサリチルアニリド
類、４．４′　−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル
）カルブアニリド、３．４．４’　　ｉリクロロ力ルブ
アニリド及びこれらの物質の混合物などが挙げられる。

これら及び関連物質の皮膚清浄化組成物における使用は
より詳細に在に準用する米国特許 ３．２５６，２００号明細書に記載されている。

非イオン性皮膚軟化剤は本発明の皮膚）＾浄化組成物内
に皮膚コンデイショニング剤として約１０％までの割合
で含ませることかできる。その様な物質としては例えば
鉱物油、約１００°Ｆ〜約１７０’Ｆの融点を有するパ
ラフィンワックス、脂肪ソルビタンエステル類（並に準
用する米国特許３．９８８．２５５号明細書謬照）、ラ
ノリン及びラノリン誘導体、イソプロピルミリステーＩ
・などのエステル類、及びヤシ曲成いは水素添加獣脂な
どのトリグリセリド類などが挙げられる。

ヤシ浦脂肪酸などの遊離脂肪酸などは本発明の組成物に
約１０％までの割合で添加して組成物により生成される
泡の容量及び品質（クリームらしさ）を改良することが
できる。

香料、染料、顔料も又本発明の皮膚清浄化組成物中に導
入することもできる。香料は約０．５０６〜３％の割合
で用いるのが好ましく、染料及び顔料は約０．００１％
〜約０．５！’６の割合で用いるのが好ましい。

特に好ましい任意成分はカチオン性或いは非イオン性重
合体皮膚感触助剤である。両種類の重合体の減少した皮
膚刺戟の利益はＵｎｉｏｎ　Ｃａｒｂｉｄｅによる「皮
膚手入れのためのポリマーＪ　Ｒ（ＰｏｌｙＩＩｌｅｒ
ＪＲｆ’ｏｒ　５ｋｉｎ　Ｃａｒｅ）　Ｊ　　（１９７
７年）に示されている。本発明において用いるには、カ
チオン性重ご体の方がより良好な皮膚感触助剤を与える
ので非イオン性重合体より好ましい。−この目的に有用
なカチオン性重合体及び非イオン性重合体の具体例は以
下に示される。

本発明においてｑ用であることが判明した重合体皮膚感
触助剤の二は組成物の約０．５％〜約５％、好ましくは
約０．１％〜約２％、より好ましくは約０．１％〜約１
％である。

特に好ましい皮膚感触助剤はカチオン性（四級化）グア
ーガム、例えばＣｅ１ａｎｅｓｃ　Ｃｏｒｐ、からのＪ
ａｇｕａｒ　Ｃ−１４−８である。

本発明において有用なその他の種類の高分子量重合体皮
膚感触剤としては非イオン性グアーガム類、Ｍｃｒｃｋ
　＆　Ｃｏ、ｌｎｃ、により作られるＭＯｒｑｕａｔｌ
ｏｏ及び５５０　；　Ｕｎ４ｏｎ　Ｃａｒｂｉｄｅ　Ｃ
ｏｒｐ、により作られる１ｊｃＡＲＥ重合体Ｊ　Ｒ−４
００；　ＭｉｒａｎｏｌＣｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａ
ｎｙ、Ｉｎｃ、により作られるＭｉｒａｐｏｌＡ１５；
及びＨｅｎｋｅｌ　Ｉｎｃ　　により作られるＧａ１ａ
ｅ−Ｌａｓｏｌ　８１１などが挙げられる。

皮膚感触助剤として何周であることか判明した非イオン
性重合体としては非イオン性多糖類、例えばＣｅ１ａｎ
ｅｓｅ　Ｃｏｒｐ、の一部門であるＣｅ１ａｎｅｓｅ　
Ｗａ−Ｌｅｒ　５ｏｌｕｂｌｅ　Ｐｏｌｙｍｅｒｓによ
り販売されている非イオン性ヒドロキシプロピルグアー
ガム類などが挙げられる。好ましい非イオン性ヒドロキ
ンプロピルグアーガム物質は約０．６のヒドロキシプロ
ピルモル置換率を有するＪａｇｕａｒ”　ＩＩＰ−ＧＯ
である。もう一つの有用な非イオン性皮膚感触助剤とし
てはセルロース非イオン性重合体、例えば、ヒドロキン
エチルセルロース及びカルボキシメチルセルロースか挙
げられる。

上記成分に加えて、１壬、念の調湿剤、増貼剤、μノ腐
剤、アルカリ性剤、皮膚コンディショニングプロポキシ
ル化グリセロール誘導体或いは化粧品補助剤も又皮膚清
浄化組成物に用いられる。

トイレット石けん棒として配合される皮膚清ｉｊ）化剤
は、通、ｉ：；、、約５００６〜約９０％の界面活性剤
よりなる。水分（、；通、ｉｉ；約５％〜約２０％の割
合で存在する。液体として配合される皮膚２１Ｌｔ浄化
♀１１成物は通常約１０％〜約３０％の界面活性剤及び
釣６０％〜約９０％の水よりなる。ペーストとして配合
される皮膚ｔ１ν浄化組成物は通常約２０％〜約６０％
の界面活性剤及び約３０％〜約５０％の水よりなる。ペ
ースト及び液体は又通常天然ガム頃及び重合体などの有
機増粘剤を含有する。

石けんベーストイレット捧組成物の具体例は蘇に弗用す
る米国特許３，５６７．７４９号明細書に見られる。本
発明の組成物を調製する際に用いることのできる合成ベ
ーストイレット棒の具体例は彼に準用する米国特許２，
９８７．４８４号明細書に見られる。その他の石けん／
合成ベーストイレット棒の具体例は萩に準用する米国特
許３．０７０，５４７号及び３，３７６．２２９号各明
細書に見られる。本発明の液体組成物を製造する際に用
いることのできる石けんベース液体、前浄化組成物の具
体例は社に準用する米国特許４．３１０，４３３号明細
書に見られる。本発明の＆Ｊｌ成物を調製する際に用い
ることのできる合成ベース液体清浄化組成物の具体例は
蔵に引用する米国特許４，３３８．２１１号明細書に見
られる。

ペースト組成物は米国特許４，３１０，４３３号及び４
，３３８，２１１号各明細書の組成物における水の割合
を適当に減少させることにより作ることかできる。

本発明の皮膚清浄化組成物は又加圧エアロゾルムース組
成物に配合することもできる。ムース組成物は約８８％
〜約９７％、好ましくは約９０％〜約％％の溶液型の配
合物（濃縮されたもの）、及び約３％〜約１２％、好ま
しくは約４％〜約１０％の噴射剤を含有する。これらの
組成物においてイｆ用な好ましい界面活性剤は社に準用
するヨーロッパ特＾′１公開公報０１９４０９７号（Ｓ
ｅｌ＋ｍ１ｄｔｅＬ　ａｌ、１９８６年９月１０目公開
）に記載されている。特に好ましい噴射剤はＰ旧ｆｌｉ
ｐｓ　ＰｅｔｒｏｌｅｕｍＣＯｍｌｌａｌｌｙの子会社
であるＰｈ１ｌｌｉｐｓ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍ−
ｐａｎｙにより作られているＰｒｏｐｅｌｌａｎｔ　Ａ
２Ｂとして商業的に知られているブタン、イソブタン及
びプロパンの混合物である。

本発明の皮膚清浄化組成物は好ましくは又洗い落しを防
止し、皮膚へのソルビン酸トコフェノールの沈積を確実
にするための固着剤も含んでなる。

適当な固着剤はグアーガム及びＰｏｌｙｍｅｒ　ＪＲで
ある。

組合わせ活性剤 １丁１焼は止め剤 日光の損傷に対する最適の保護は本発明の非−日焼は止
め光保護剤と［Ｊ焼は止めの組合せを用いることにより
得ることができる。ソルボヒドロキサミン酸の光保護能
力は主としてＵＶＢ放射に対するものである。即ち、ソ
ルボヒドロキザミン酸とＵＶＡ日焼は止めの組合せか最
も望ましいものである。追加のＵＶＢ保訛も又その様な
組成物内に含まれてもよい。本発明の組成物中の日焼は
止めの低割合の包含はユーザーの日焼は応答を余り減少
させないであろうが、しかし、急性ＵＶ損傷に対する即
時の保護を高めるであろう。

広範囲の各種通常の日焼は止め剤がソルボヒドロキサミ
ン酸と組合わせて使用するのに適したものである。Ｓｅ
ｇａｒｉｎ等のＣ□５１１ｅ（ｌＣ８（：１ｅｎｃｅ　
ａｎｄＴｅｅ１１ｎ０１０ｇ７の第８章、１８９頁以降
は数多（の適当な日焼は剤を開示している。具体的な適
当な日焼は止め剤としては例えば次のものが挙げられる
；ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル
、イソブチ、グリセリル、エステル類；ｐ−ジメチルア
ミノ安息香酸）：アンドラニレート類（即ち、０−アミ
ノベンゾエート；メチル、メンチル、フェニル、ベンジ
ル、フェニルエチル、リナリル、タービニル及びシクロ
へキモニルエステル類）：サリチレート類（アミル、フ
ェニル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジプロ
ピレングリコールエステル類）；桂皮酸誘導体（メンチ
ル及びベンジルエステル類、α−フェニルシンナモニト
リル；ブチルシンナモイルピルベート）；ジヒドロキシ
桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェ
ロン、メチルアセト−ランへりフエロン）；トリヒドロ
キシ桂皮酸誘導体（ニスフレチン、メチルニスフレチン
、ダフチネン、及びグルコシド類、エスクリン及びダフ
ニン）；炭化水素類（ジフェニルブタジェン、スチルベ
ン）ジベンザルアセトン及びペンサルアセトフェノン：
ナフトールスルホネート類（２−ナフトール−３、６−
ジスルホン酸及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン
酸のナトリウム塩）ニジヒドロキシ−ナフトエ酸及びそ
の塩：〇−及びｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホネー
ト類：クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、
３−フェニル）；ジアゾール類（２−アセチル−３−ブ
ロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチル
ナフトキサゾール、各種アリールベンゾチアゾール類）
キニン塩（パイサルフェイト、サルフェート、クロライ
ド、オレエート及びタンネート）；キノリン誘導体（８
−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；ヒ
ドロキシ−或いはメトキシ−置換ベンゾフェノン類；尿
酸及びピロ尿酸：タンニン酸及びその誘導体（例、ヘキ
サエチルエーテル）：（プチルカービ千ル）（６−プロ
ピルビペロニル）エーテル；ハイドロキノン；ベンゾフ
ェノン類（オキシベンゼン、スリソベンゾン、ジオキシ
ベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２′。

４．４′−テトラヒドロキシベンゾフェノン、２゜２′
−ジヒドロキシ−４，４′　−ジメトキシベンゾフェノ
ン、オクタベンゾン、４−イソプロピルビベンゾイルメ
タン；ブチルメトキシジベンゾイルメタン；工トクリレ
ン；及び４−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン。

これらのうち、２−エチル・＼キシルｐ−メトキシシン
ナメート、４．４’−ｔ−ブチルメトキシジベンゾイル
メタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン
、オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸、ジガロイルト
リオレエート、２，２−ジヒドロキシ−４−メトキシベ
ンゾフェノン、エチル４−　〔ビス（ヒドロキシプロピ
ル）〕アミノベンゾエート、２−エチルヘキシル２−シ
アノ−３，３−ジフェニルアクリレート、２−エチルへ
キシルサリチレート、グリセリルｐ−アミノベンゾエー
ト、３，３．５４リメチルンクロへキシルサリチレート
、メチルアントラニレート、ｐ−ジメチルアミノ安息香
酸或いはアミノベンゾエート、２−エチルヘキシルｐ−
ジメチルアミノベンゾエート、２−フェニルベンズイミ
ダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミノ
フェニル）−５−スルポニックベンズオキサゾエ酸及び
これらの化合物の混合物が特に有用である。

本発明の組成物に有用な好ましい日焼は止め剤は２−エ
チルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。

本発明のソルボヒドロキサミン酸組成物には安全且つ光
保護的に有効量の日焼は止めが使用される。「安全且つ
光保護的」とは組成物が適用された際に光保護を与える
のに十分であるが、しかし、如何なる副作用或いは皮膚
反応も引起こす程多くはない二を意味する。日焼は止め
剤は又ソルボヒドロキサミン酸と相溶性でなければなら
ない。

「相溶性」とは日焼は止め剤が光保護用の組成物の有効
性を実質的に減少させる相互作用がないようにソルボヒ
ドロキサミン酸と混ぜ合わすことができなければならな
いことを意味する。通常組成物の約１％〜約２０％、好
ましくは約２％〜約１０％を日焼は止め剤が占める。正
確な量は選ばれた日焼は止め剤及び所望の日光保設因子
（ＳＰＦ）に応じて異なる。

ＳＰＦは紅斑に対して通常用いられる日焼け１にめ剤の
光保護の目安である。この数はもう一つのパラメータ、
最少紅斑投与ｉｍ　（Ｍ　Ｅ　Ｄ　）から得られる。Ｍ
ＥＤは「遅延紅斑応答を顕在化させる特定波長における
最小曝露量」と定義される。このＭＥＤは皮膚に到達す
るエネルギーの量及び放射線に対する皮膚の応答性を示
す。特別の光保護剤のＳＰＦは保護皮膚のＭＥＤを未保
護皮膚のＭ　Ｅ　Ｄで除することにより１７られる。Ｓ
ＰＦか高ければ高い程、日焼は止め剤の日焼は防止の有
効性がより大きい。このＳＰＦ値はある人かＩＭＥＤを
経験する前に（未保護皮膚を有する人と対比して）日焼
は止め剤を用いて日光中に何倍長く滞在できるかを物語
る。例えば、６のＳＰＦを有する日焼は止め剤を利用す
るとある個人をＩＭＥＤを受取る前に日光中に６倍の長
さ滞在させることを可能にする。日焼は止め剤のＳＰＦ
値か増大するにつれて、皮膚の日焼けの発達の機会がよ
り少なくなる。市販の日焼は止め製品は２〜３４のＳＰ
Ｆ値を６する。

ソルボヒドロキサミン酸の紅斑に対する光保護能力も又
測定することができる。ソルボヒドロキサミン酸は５Ｐ
Ｆ−２日焼は止め剤と等価の紅斑減少を与える。５ＰＦ
−２日焼は止め剤がソルボヒドロキサミン酸と共に日焼
けに対する保護のために用いられる場合には、この組合
わせは５ＰＦ−４１Ｊ焼は止めと等価の保護を与える。

ソルボヒドロキサミン酸の使用によりＵＶ曝露の長期間
の影響例えば皮膚の早期老化に対して達成される利益を
測定することははるかに困難である。光−誘発された皮
膚のしわ形成を測定する一方法か「太陽老化皮膚の動物
モデル：ＵＶ−照射された毛のないマウス皮膚における
組織学的、物理学的可視変化（Ａｎ　Ａｎｉｍａｌ　Ｍ
ｏｄｅｌ　ｏｒＳｏｌａｒ−ＡｇｅｄＳｋｉｎ：ｔ（ｉ
ｓＬｏｌｏｇｉｃａｌ、Ｐｈｙｓｉｃａｌ、ａｎｄ　　
Ｖｉｓｉｂｌｅ　　Ｃｈａｎ−ｇｅｓ　ｉｎ　ＵＶ−１
ｒｒａｄｉａｔｅｄ　Ｈａｉｒｌｅｓｓ　Ｍｏｕｓｅ　
５ｋｉｎ）ビセノト等［（ＢｉｓｓｅｔＬ　ｅＬ　ａｌ
、）　、ＰｈｏＬｏｃｈｅＩＩ＋、円〕ｏｔｏｂｉｏ１
．．４６　ｐｐ、３Ｇ７−３７Ｂ１９８７）：ｌに開示
されている。

又、本発明においては、サバテリ（Ｓａｂａｔｃｌ　ｌ
ｉ）、米国特許出願５ｅｒｉａｌ　’Ｊｏ、０５４，０
８５（１９８７年６１１２日出願）及びサバテリ等、米
国特許出願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、０５４．　０４６　（
１９８７年６Ｊｉ２日出願）に開示されるような日焼け
１にめ剤か特に本発明において有用である。その中に開
示される日焼は止め剤は単一分子内に異なった紫外線吸
収スペクトルを示す二つの異なった発色団部分をＨする
。これらの発色団部分の一方は主としてＵＶＢ放射範囲
において吸収し、他方は強くＵＶＡ放射範囲において吸
収する。

これらの日焼は止め剤は通常の日焼は止め剤に対してよ
り高い効率、より広いＵＶ吸収、より低い皮膚浸透性及
びより長い持続効力を与える。

この群の日焼は止め剤の好ましい群は２，４−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシ
ル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキンジ
ベンゾイルメタンとのＮ。

Ｎ−ジ−　（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香
酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４
−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香
酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキンエ
トキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘ
キシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒ
ドロキシエトキン）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ、Ｎ−
（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安は香酸エステル
、２−ヒドロキン−４−（２−ヒドロキシエトキン）ヘ
ンシフエノンのＮ、Ｎ−ジ−　（２−エチルヘキシル）
−４−アミノ安息香酸エステル、及び４−　（２−ヒド
ロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ、　Ｎ−ジ−
　（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステ
ル及びそれらの混合物などである。

本発明の組成物は日焼は止め剤と共に或いはそれ無しに
又シャンプー、コンディショナー、ムースその他の整髪
製品としても配合される。ＵＶ放射線は髪を損傷するこ
とが知られており、本発明の光保護剤はその様な損傷を
最小にする。更に、その様な配合は本発明の光保護剤を
やはりＵＶ損傷されやすい頭皮へ適用するための手段を
提供する。任意の適合性のある技術上認識されている整
髪配合物を約１％〜約５％の割合で添加されるソルボヒ
ドロキサミン酸と共に用いることができる。

必要に応じて日焼は止めも又約１り６〜約５％で含ませ
られてもよい。

本発明の任意の組成物にそれらの組成物の皮膚固着性を
改良するための、特に水による流出或いは擦り落しに対
する耐性を高めるための試剤も添加されてもよい。この
利益を与える好ましい試剤はエチレンとアクリル酸の共
重合体である。この共重合体よりなる組成物は姓に準用
する米国特許４．６６３，１５７号明細書に開示されて
いる。

開示された皮膚固廿剤は二つの単量体エチレン及びアク
リル酸の重合体形態よりなり下記のものをりえる。

−Ｏ Ｈ （式中、Ｘ対ｙの比は約１：２４乃至約１：９てあり、
分子の重量平均分子量は約３５００〜約４５００、好ま
しくは約４０００〜約４３００である）。

これらの共重合体はａ）約１％〜約２０％のソルボヒド
ロキサミン酸十任意の油溶性日焼は止め剤；ｂ）約０．
２５％〜約３％の上記エチレン−アクリル酸共重合体；
ｃ）約２％〜約１０％の乳化剤；及びｄ）約７０％〜約
９０％の水よりなる水中面エマルジョン日焼は止め組成
物であって、光保訛剤対共重合体の比が約１２：１〜約
１５＝１であるものに含まれるのか好ましい。これらの
共重合体と組合わせて特に有用な日焼は止め剤は２−エ
チルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。

抗−炎症剤 本発明の好ましい光保護組成物においては、抗炎症剤が
ソルボヒドロキサミン酸と共に活性剤として含まれる。

抗炎症剤の包含は組成物の光保護利益を高めるものであ
る。抗炎症剤はＵＶＡ放射領域において強く保護する（
それは幾らかのＵＶＢ保護も又与えるが）のに対し、ソ
ルボヒトロキサミン酸はＵＶＢ放射領域において強く保
護する。この様に、この組合せは広範囲の保護を与える
。ＵＶ放射線に対する急性曝露の効果即ち紅斑を減少さ
せる抗炎症剤の局所的使用は公知である。しかしながら
、本発明において抗炎症剤の慢性的使用も又ＵＶ放射に
対する慢性的曝露より生ずる先考化を大きく減少させる
ことが発見された。

又抗炎症剤とソルボヒドロキサミン酸の組合イ）せが各
活性成分単独により与えられるよりもより大きな光保護
を与えることも発見された。更にこの組合わせは各活性
成分単独の効果の合計により提供されるよりもより大き
な光保護を与える。より大きな光保護とはＵＶ曝露の急
性効果即ち紅斑の減少、及びＵＶ曝露の慢性的効果例え
ば皮膚の早期しわ形成及びたるみなどの減少の両方を意
味する。

安全且つ光保護的に有効量の抗炎症剤が本発明の組成物
に添加される。「安全且つ光保護的に有効」な毒とは組
成物が適当に適用された場合に光保護を与えるに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程多くはない量を意味し、通常組成物の約０．
１％〜約１０％、好ましくは約０．　５％〜約５％であ
る。組成物中に用いられる抗炎症剤の正確な量はその様
な抗炎症剤は強度が広範に変イつるので利用される特別
の抗炎症剤に応じて異なる。

ステロイド系抗炎症剤を挙げると、コルチコステロイド
類例えばヒドロコルチゾン、ヒドロキシトリアンムシノ
ロン、アルファーメチルデキサメタシン、デキサメタシ
ン−ホスフェート、ベクロメタゾンジブロピオネート、
クロベタゾールバレレート、デソニド、デツキジメタシ
ン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタ
シン、ジクロリシン、ジフラゾンジアセテート、ジフル
コルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクロロ
ロンアセテート、フルドロコルチゾン、フルメタシンビ
バレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシニド、
フルコルチンブチルエステル、フルオロメタロン、フル
プレドニゾン（フルプレドニゾン）アセテート、フルラ
ンドレノロン、ハルジノニド、ヒドロコルチゾンアセテ
ート、ヒドロコルチゾンブチレート、メチルプレドニゾ
ロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コル
トドキソン、フルオシニド、フルドロコルチゾン、ジフ
ルオロシンジアセテート、フルラドレノロンアセトニド
、メトリシン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタ
メタシン及びそのエステル類、クロロプレドニゾン、ク
ロルブレドニソンアセテート、クロコルテロン、クレシ
ノロン、ジクロリシン、ジフルプレドネート、フルクロ
ロニド、フルニソリド、フルオロメタロン、フルペロロ
ン、フレプレドニゾロン、ヒドロコルチゾンバレレー１
・、ヒドロフルチジンシクロペンチルプロピオネート、
ヒドロコルチゾント、メブレドニゾン、バラメタシン、
プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾンジプロ
ビオネート、トリアムシノロン及びそれらの混合物が使
用されるが、これらに限定されるものではない。本発明
において使用するのに好ましいステロイド系抗炎症剤は
ヒドロコルチゾンである。

本発明の組成物においてを用である第二の抗炎症剤群と
しては非ステロイド系抗炎症剤が挙げられる。この群に
含まれる各種化合物は当業者に周知のものである。非ス
テロイド系抗炎症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細
な開示内容については漂■的教科書、例えば抗炎症及び
抗リューマチ薬品（Ａｎｔｉ刊ｎ「ｌａｎｍａｔｏｒｙ
　ａｎｄ　Ａｌｌｔｉ−ＲｌｌｅｕｍａｔｉＣＤｒｕｇ
ｓ）、Ｋ、Ｄ、レインスフオード（Ｒａｉｎｓｆｏｒｄ
）、Ｖｏｌ、Ｉ−ｍ、ＣＩ？ＣＲｒｅｓｓ、Ｂｏｃａ　
Ｂａｔｏｎ（１９８５）及び抗炎症剤、化学及び薬理学
（Ａｎｔｉ−１ｎｆｌａｍｒＡａｔｏｒｙＡｇｅｎｔｓ
、Ｃｔ＋ｅｍｉｓｔｒｙ　ａｎｄ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ
ｏｇｙ）、１．Ｒ，Ａ。

シェラ−（Ｓｃｈｅｒｒｅｒ）等、Ａｃａｄｅｍｉｃ　
Ｐｒｅｓｓ、ＮｅｗＹｏｒｋ（１９７４）をＩ　Ｈ＜（
すればよい（これらの文献はユに準用する）。

本発明の組成物に有用な具体的非ステロイド系抗−炎症
剤としては下記のものが挙げられるが、これらに限定さ
れるものではない： １）　ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、ス
トキシカム及びＣＰ−１４，３０４などのオキシカム類
； ２〉　アスピリン、ジスアルンド、ベノリレート、トリ
リセート、ザファブリン、ツルプリン、ジフルニザール
、及びフエンドザールなどのサリチレート類： ３）　シクロフェナック、フェンクロフェナック、イン
ドメタシン、スリンダック、トルメチン、イソキセパッ
ク、フロフェナック、チオビナツク、シトメタシン、ア
セミタシン、フェンチアサック、ゾメビラック、クリダ
ナック、オキセピナック、及びフェルビナツクなどの酢
酸誘導体：４）メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、
フルフェナミン酸、ニフルミン酸及びトルフェナミン酸
などのツェナメート類： ５）イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフエ
ン・、フエンブフエン、ケトプロフェン、フェノプロフ
ェン、フエンブフエン、インドプロフェン、ピルプロフ
ェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ
ェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スブロフ
エン、アルミノプロフェン及びチアプロフェンなどのプ
ロピオン酸誘導体；及び ６）フェニルブタシン、オキシフェンブタシン、フェプ
ラゾン、アザプロペシン及びトリメタシンなとのピラゾ
ール類。

これらの非ステロイド系抗炎症剤並びにこれらの抗炎症
剤の薬学的に許容可能な塩及びエステルも又用いられる
。例えば、エトフェナメート、フルフェナミン酸誘導体
は特に局所用用途に有用である。これらの非ステロイド
系抗炎症剤の中でイブプロフェン、ナプロキセン、フル
フェナミン酸、メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、
ピロキシカム及びフェルビナツクが好ましく、イブプロ
フェン、ナプロキセン及びフルフェナミン酸が最も好ま
しい。

本発明において有用であるもう一つの抗炎症剤群は米１
ｇ０特許出願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、８７９．　８６３明
細書（Ｌｏｏｍａｎｓ　ｅｔ　ａｌ、　１９８６年６月
２７日出願）に開示されている抗炎症剤である。この出
願は特定の置換されたフェニル化合物、特に置換２．６
−ジ−ｔ−ブチルフェノール誘導体よりなるステロイド
系抗炎症剤群を開示する。例えば、４−（４′　−ペン
チン−３′−オン）−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノー
ル；４−（５’　　−ヘキシノイル）−２，６−ジ−ｔ
−ブチルフェノール；４−（（Ｓ）−（−）−３’　　
−メチル−５′　−ヘキシノイル）−２，６−ジ−ｔ−
ブチルフェノール；４−　（（Ｒ）−（＋）−３’　　
−メチル−５′　−ヘキシノイル）−２，６−ジ−ｔ−
ブチルフェノール；及び４−　　（３’　、３’　　−
ジメトキンプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブチルフ
ェノールか本発明おいて有用である。

更に本発明において有用である抗炎症剤群は米国特許出
願５ｅｒｉａｌ　Ｎｏ、　０５１　、４４６明■１１書
（Ｍｕｅｌ　ｌｅｒ、　１９８７年５月１８日出願）に
開示されているものである。この出願は特定の２−ナフ
チル−含有エステル化合物、特に２個以上のキラル中心
を有するナプロキセンエステル及びナプロキソールエス
テル化合物及びそのシアステ１７オマ一混合物を開示す
る。例えば、（Ｓ）　　−ナプロキセン−（Ｓ）−２−
ブチルエステル、（Ｓ）　　−ナプロキセン−（Ｒ）−
２−ブチルエステル、（Ｓ）−ナプロキソール（Ｒ）−
２−メチルブチレート、（Ｓ）　　−ナプロキソール（
Ｓ）−２−メチルブチレート、（Ｓ）　　−ナプロキセ
ン−（Ｓ）−２−ブチルエステル及び（Ｓ）　　−ナプ
ロキセン−（Ｒ）−２−ブチルエステルのジアステレオ
マー混合物、及び（Ｓ）　　−ナプロキソールー　（Ｒ
）−２−メチルブチレートと（Ｓ）　　−ナプロキソー
ルー　（Ｓ）−２−メチルブチレートのジアステレオマ
ー混合物が本発明において有用である。

最後に、所謂「天然」抗炎症剤が本発明において有用で
ある。例えばキャンデリラワックス、アルファービスア
ポロール、アロエベラ、マンジスタ〔ルビア属（１？ｕ
ｂｉａ）、特にルビア・コルジフオリア（１？ｕｂｊａ
　Ｃｏｒｄｉｆｏｌ　ｉａ）のＷＩ物から抽出されたも
の〕、及びグツガル〔コミフォラ属ＣＣｏｍｍ１ｐｈ−
ｏｒａ）、特にコミフォラームクール（Ｃｏｍｍｊｐｈ
ｏｒａＭｕｋｕｌ）の植物から抽出されたもの〕が用い
られる。

本発明の一層より好ましい組成物はソルボヒドロキサミ
ン酸、日焼は止め剤及び光保護のための抗炎症剤を含ん
でなるものである。その士、丘な組成物は約１％〜約１
０％、好ましくは約２％〜約５％のソルビン酸トコフェ
ロール、約１％〜約１５％、好ましくは約２％〜約１０
％の日焼は止め、及び約０．２％〜約５％、好ましくは
約０．５％〜約２％の抗炎症剤を含んでなるものである
。この組合せは各光保護剤単独により与えられるものよ
りも広い保護を与える。更に、この組合わせは、各活性
剤単独の効果の合計により与えられるものよりもより大
きい光保護を与える。より大きい光保護とはＵＶ曝露の
急性効果、例えば紅斑の減少及びＵＶ照射の慢性的効果
例えば皮膚の早期のしわ形成及び垂れ下りなどの減少の
両者を意味する。

本発明の光保護剤単独はソルボヒドロキザミン酸に加え
て、安全且つ光保護的に有効量のラジカル捕捉化合物を
含有してよい。［安全且つ光保護的に有効量」とは組成
物が適当に適用された場合に光保護を与えるのに十分で
あるが、しかし如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引
起こさない量を意味し、通常組成物の約１％〜約２０％
、好ましくは約２％〜約１０％である。このようなラジ
カル捕捉化合物の例は、アスコルビン酸（ビタミンＣ）
及びその塩、トコフェロール（ビタミンＥ）その他のト
コフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安息香酸
類及びその塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テト
ラメチルクロマン−２−カルボン酸（商標名Ｔｒｏｌｏ
ｘＲとして市販されている）、没食子酸及びそのアルキ
ルエステル類、特にプロピルガレート、尿酸及びその塩
及びアルキルエステル類、ソルビン酸及びその塩、脂肪
酸のアスコルビルエステル類、アミン類（例、Ｎ、Ｎ−
ジエチルヒドロキシアミン、アミノグアニジン）スルフ
ヒドリル化合物（例、グルタチオン）及びジヒドロキシ
フマール酸及びその塩などである。

これらの化合物の各々は光保護能力を有する。しかしな
がら、本発明におけるソルビン酸トコフェロール単独の
使用が好ましい。

約１％〜約５％のこれらのラジカル捕捉化合物が在に教
示される割合のソルビン酸トコフェロールと組合わせて
本発明において用いられる。正確な瓜はこれらの化合物
は幾分強度において異なるので用いられる特別の化合物
に応じて異なる。

ＵＶ曝露により引起こされる悪影響の防子、方法本発明
は更に人及び低級動物の皮膚をＵＶ照射の悪影響から保
護する方法に関する。ツルボヒドロキサミン酸によるそ
の様な保護は急性ＵＶ曝露から生ずる損傷、例えば紅斑
のみならず、慢性ＵＶ照射から生ずる損傷例えば元老化
にも及ぶものである。

その様な方法は人或いは低級動物の皮膚に安全且つ光保
護的に有効量のソルボヒドロキサミン酸又は上述したそ
の薬学的に許容しうる塩を適用することよりなるもので
ある。これは本出願において説明されたソルボヒドロキ
サミン酸よりなる組成物を用いることにより達成される
。社に用いられる「安全且つ光保護的に有効量」という
用語はＵＶ照射の悪影響を実質的に減少するのに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程には多くない秒を意味する。典型的には、安
全且つ光保護的に有効量とはＣ−皮膚当り約０．０１１
ＩＩｇ〜約１．ＯＢ、好ましくは約０．０５ｍｇ〜約０
．５Ｂである。ソルボヒドロキサミン酸は皮膚に単に広
げるか或いはスプレーされ、好ましくは皮膚は浸透を高
めるために皮膚中に擦り込まれる。ソルボヒドロキサミ
ン酸はＵＶ曝露前或いは同時に適用されると、最も良好
に作用する。それは又ＵＶ照射後約３０分まで適用され
てもよい。しかしながら、ＵＶ曝露中、皮膚上に波膜と
して残らなければならない典型的な日焼は止めと異なり
、ソルボヒドロキサミン酸の適用は曝露前４時間までに
なされればよい。これは活性剤が皮膚に浸透して作用す
るからであり、擦り落し、洗い落し、或いは摩滅には余
り形層されな０゜ＵＶ照射からの急性損傷に対して保護
するためにはソルボヒドロキサミン酸の曝露直前の適用
が好ましい。ＵＶ照射からの慢性的損傷に対する保護の
ためにはソルボヒドロキサミン酸の毎日の数回の適用、
通常毎日約２回及び約５回、好ましくは２回、が好まし
い。

ＵＶ曝露により引起こされる悪影響を防止するための本
発明の好ましい方法は安全且つ光保護的に有効量のソル
ボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保訛的に釘効量の日
焼は止め剤の両者を皮膚に同時に適用することを含むも
のである。同時適用とはこれらの試剤を体の同一箇所に
ほぼ同時に適用することを意味する。これは、これらの
試剤の一方を他方の適用後適用することによって達成す
ることができるが、好ましくは両試剤を混ぜ合わせた組
成物が皮膚に適用される。日焼は止め剤の「安全且つ光
保護的に有効量」とは皮膚に対するＵＶ照射の悪影響を
実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如何な
る副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさない量を意味し
、通常皮膚のｃｔｌ当り約０．０１ｍｇ〜約１．０ｍｇ
５好ましくは約０．０５ｍｇ〜約０．５ｍｇの日焼は止
め剤である。

好ましくは、本発明において用いられる日焼は止め剤は
２−エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート；ブチル
メトキシジベンゾイルメタン；２−ヒドロキシ−４−メ
トキシベンゾフェノン；オクチルジメチルｐ−アミノ安
息香酸、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ
、Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エ
ステル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンの４−Ｎ、
Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エス
テル；２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ
）ベンゾフェノンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシル
）メチルアミノ安息香酸エステル；４−（２−ヒドロキ
シエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ、Ｎ−（２−
エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２−
ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフ
ェノンのＮ、Ｎ−ジ−　（２−エチルヘキシル）−４−
アミノ安息香酸エステル；４−（２−ヒドロキシエトキ
シ）ジベンゾイルメタンのＮ、Ｎ−ジ−（２−エチルヘ
キシル）−４−アミノ安息香酸エステル及びそれらのｉ
＝物よりなる群から選ばれる。

ソルボヒドロキサミン酸及び日焼は止め剤は単に皮膚に
広げられるか或いはソルボヒドロキサミン酸の浸透を高
めるために皮膚中に擦り込まれる。

これらの活性剤はＵＶ曝露に関連して、即ちＵＶ曝露前
、同時、或いは後に適用される。ＵＶ照射からの急性損
傷に対する保護のためには曝露直前の活性剤の適用で十
分である。ＵＶ照射の慢性的損傷に対する保護のために
は毎日数回、例えば毎日２回の適用が好ましい。

ＵＶ曝露により引起こされる悪い影響を防止するための
本発明のもう一つの方法は、安全Ｒつ光保護的にＨ動量
のソルボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保護的に有効
ユのソルビン酸トコフェロールの両者を皮膚に同時に適
用することを含むものである。「同時」とは、これらの
試剤の、体の同一箇所の皮膚への約同時の適用を意味す
る。これは、これらの試剤の一方を他方の適用後に皮膚
に適用することによって達成することができるが、好ま
しくは両試剤を混ぜ合４つせでなる組成物を皮膚に適用
するのがよい。ソルビン酸トコフェロールの「安全且つ
光保訛的に有効量」とはＵＶ照射の皮膚への有害な影響
を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如何
なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こす程ではない二
を意味し、通常Ｃ−皮膚当り約０．０１ｍｇ〜約１．０
ｍｇ、好ましくは約０．０５ｍｇ〜約０．５Ｂのソルビ
ン酸トコフェロールである。

ソルボヒドロキサミン酸及びソルビン酸トコフェロール
及び抗炎症剤は単に皮膚上に広げてよいが、しかし、好
ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込むのが良い
。これらの活性剤は、ＵＶ照射に関連して即ちＵＶ照射
前、同時或いは後に適用される。ＵＶ照射からの急性損
傷に対する保護のためには、これらの活性剤の曝露直前
の適用で十分である。ＵＶ照射からの慢性的損傷に対す
る保護のためには、毎［１数回例えば約２回〜約５回、
好ましくは毎日２回の適用がよい。

ＵＶ曝露により引起こされる悪い影響を防止するための
本発明のより好ましい方法は安全且つ光保護的に有効量
のソルボヒドロキサミン酸と安全且つ光保護的に有効量
のソルビン酸トコフェロール及び安全且つ光保護的に有
効量の日焼は止め剤の両者を皮膚に同時に適用すること
を含むものである。「同時」とは、これらの試剤の体の
同一箇所の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、
これらの試剤の一方を他方の適用後に皮膚に適用するこ
とによって達成することかできるが、好ましくは両試剤
を混ぜ合わせてなる組成物を皮膚に適用するのがよい。

各試剤の「安全且つ光保護的に有効口」とはＵＶ照射の
皮膚への有害な影言を実質的に減少させるのに十分であ
るか、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引
起こす程ではない二を意味し、通常ｃＪ皮膚当り約０．
０１１ｇ〜約１．ＯＢ、好ましくは約０．０５ｍｇ〜約
０．５ｍｇのソルボヒドロキサミン酸及びＣａの皮膚当
り約０．０１ｍｇ〜約１．　０＋ｎｇ、好ましくは約０
．０５＋ｎｇ〜約０．５Ｂのソルビン酸トコフェロール
とＣ♂皮膚当り約０．０１〜１．　０ｍｇ、好ましくは
約０．０５〜０．　　’５ＩＩ１ｇの日焼は止め剤であ
る。

これらの剤は、単純に皮膚上に塗るか皮膚にすり込んで
浸透を高めてもよい。活性物質は、ＵＶ露光と連絡して
、即ち、ＵＶ露光前、ＵＶ露光時またはＵＶ露光後に適
用する。ＵＶ線からの急性損傷に対する保護のために、
露光直前の活性物質の適用で十分である。ＵＶ線からの
慢性損傷に対する保護のためには、１０２〜５回、好ま
しくは１日約２回の適用が、好ましい。

ＵＶ曝露の悪い急性の効果例、紅斑を抑制するための抗
炎症剤の使用は公知である。しかしながら、本発明にお
いて抗炎症剤を用いてＵＶ曝露の悪い慢性的効果例えば
皮膚の早期しわ形成、垂れ下りが抑制されることが発見
された。即ち、本発明は皮膚に安全且つ光保護的に有効
量の抗炎症剤の慢性的適用を行うことを特徴とするＵＶ
照射の慢性的効果から皮膚を保護する方法に関する。社
に用いられる「安全且つ光保護的に有効量」とは皮膚へ
のＵＶ照射の悪影響を実質的に減少させるに十分である
が、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起
こさない瓜を意味する。典型的には、安全且つ光保護的
に有効量はＣ♂皮膚当り約０．００５Ｂ〜約０．５Ｂ、
好ましくは約０．０１１０ｇ〜約０．１Ｂの抗炎症剤で
ある。「慢性的適用」とは、７日間、好ましくは１０［
１間を越える長期間に互って皮膚に毎口数回通常約２回
〜約５回、好ましくは２回適用することを意味する。好
ましくは、この適用処決はユーザーが自らを損傷を引起
こすＵＶ照射に慢性的に曝露する間中継続するのがよい
。これは数日間、数ケ月或いはそれ以上に亘る適用を含
むものである。抗炎症剤は（１１に皮膚に広げればよい
が、好ましくは浸透を高めるために皮膚内に擦り込むの
がよい。

好ましくは、本発明において用いられる抗炎症剤はヒド
ロコルチゾン、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフ
ェナミン酸、メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、ピ
ロキシカム、フエルビナソり、４　（４′　−ペンチン
−３′〜オン）−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール；
４−（５’　　−ヘキシノイル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール、４−　　（（Ｓ）−（−）−３’　　
−メチル−５′−ヘキシノイル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール、４−　（、（Ｒ）−（＋）−３’　　
−メチル−５′−ヘキシノイル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール、４−　　（３，３’　　−ジメトキシ
プロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、
マンジスタ、グツガル及びそれらの混合物よりなる群か
ら選ばれる。

ＵＶ曝露により引起こされる悪い影響を防止するための
本発明のより好ましい方法は安全且つ光保護的にＨ動量
のツルボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保護的に打動
量の抗炎症剤の両者を皮膚に同時に適用することを含む
ものである。「同時」とは、これらの試剤の体の同一箇
所の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、これら
の試剤の一方を他方の適用後に皮膚に適用することによ
って達成することができるが、好ましくは両試剤を混ぜ
合わせてなる組成物を皮膚に適用するのかよい。各試剤
の「安全且つ光保護的に有効量」とはＵＶ照射の皮膚へ
の自゛害な影響を実質的に減少させるのに十分であるが
、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こ
す程ではない瓜を意味し、通常ｃｊ皮膚当り約０．００
５ｍｇ〜約０．５目、好ましくは約０．０１ｍｇ〜約０
．１＋ｎｇの抗炎症剤及びＣ♂の皮膚当り約０．０１ｍ
ｇ〜約１．０ｍｇ、好ましくは約０．０５ｍｇ〜約０．
５ｍｇのソルボヒドロキサミン酸である。ソルボヒドロ
キサミン酸及び抗炎症剤は単に皮膚上に広げて良いが、
しかし、好ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込
むのが良い。

ソルボヒドロキサミン酸単独の場合と異なり、ソルボヒ
ドロキサミン酸＋抗炎症剤の組合わせはＵＶ照射に関連
して即ちＵＶ照射前、同時或いは後に適用される。即ち
、この組合わせはＵＶ曝露前約４時間前まで、ＵＶ曝露
後３０分後まで或いはその間の任意の時間において適用
される。これは、ＵＶ曝露後適用されても抗炎症剤が作
用して皮膚内の悪い反応を最少にするからである。

ＵＶ照射からの急性損傷に対する保護のためには、ソル
ボヒドロキサミン酸及び抗炎症剤の曝露直前或いは曝露
直後の適用が十分である。ＵＶ照射からの慢性的損傷に
対する保護のためには、ソルボヒドロキサミン酸と抗炎
症剤の毎日数回例えば約２回〜約５回、好ましくは毎日
２回の適用か好ましい。

更に、ＵＶ曝露により引起こされる悪影響を防止するた
めの、本発明のもう一つの方法は安全且つ光保護的にＨ
／ＡＷのソルボヒドロキサミン酸、安全且つ光保護的に
Ｈ動量の抗炎症剤及び安全且つ光保護的に打動量の日焼
は止め剤を皮膚に同時に適用することを含むものである
。「同時」とは、これらの試剤の体の同一部位の皮膚へ
の約同時の適用を意味する。これは、これらの試剤の皮
膚への逐次的（次々と）適用することにより達成するこ
とができるが、好ましくは全での三つの試剤を混ぜ合わ
せてなる組成物が皮膚に適用される。各試剤の「安全且
つ光保護的に有効量」とは皮膚に対するＵＶ照射の悪影
響を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応も引起こさない程度の
量を意味し、通常ｃＪ皮膚当り、約０．０１ｍｇ〜約Ｉ
　Ｂ、好ましくは約０．０５ｍｇ〜約０．５Ｂのソルボ
ヒドロキサミン酸、ｃＪ皮膚当り約０．００５ｍｇ〜約
０．５ｍｇ、好ましくは約０．０１ｍｇ〜約０．１［Ｉ
ｌｇの抗炎症剤及びｃｉ皮膚当り約０．０１ａ＋ｇ〜約
ＩＢ、好ましくは約０．０５＋ｕｇ〜約０．５Ｈの日焼
は止め剤である。ソルボヒドロキサミン酸、抗−炎症剤
、及び日焼は止め剤はｊｌｌ−に皮膚上に広げればよい
が、好ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込まれ
る。この組合わせはＵＶ曝露に関連して、即ちＵＶ曝露
の前、同時に或いは後に適用される。即ち、この組合せ
はＵＶ曝露前約４時間まで、ＵＶ曝曝露的約３０分で或
いはその間の任意の時間に適用される。

ＵＶ照射からの急性損傷に対する保護のためには、ソル
ビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日焼は止め剤のＵ
Ｖ曝露直前の適用で十分である。

Ｕ　Ｖ　、１ｊ４（射からの慢性的損傷に対する保護の
ためには、ソルビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日
焼は止め剤の毎日数回の適用、例えば約２回〜約５回、
好ましくは毎日２回の適用が好ましい。

更に、ＵＶ曝露により引起こされる悪影響を防止するた
めの、本発明のもう一つの方法は、安全且つ光保護的に
有効量のソルボヒドロキサミン酸、安全且つ光保護的に
有効量のソルビン酸トコフェロール、安全且つ光保護的
に有効二〇日焼は止め剤及び安全且つ光保護的に有効量
の抗炎症剤を皮膚に同時に適用することを含むものであ
る。「同時」とは、これらの試剤の、体の同一部位の皮
膚への約同時の適用を意味する。これは、これらの試剤
の皮膚への逐次的適用により達成することができるか、
好ましくは全ての試剤を混ぜ合わせてなる組成物が皮膚
に適用される。各試剤の「安全且つ光保護的に有効量」
とは皮膚に対するＵＶ照射の悪影曾を実質的に減少させ
るのに十分であるが、しかし、如何なる副作用或いは悪
い支店反応も引起こさない程度の量を意味し、通常ｃ４
皮膚当り約０．０１ｍｇ〜約１−．〔１ｍｇ、好ましく
は約０．０５ｍｇ〜約０．５ｍｇのソルボヒドロキサミ
ン酸、約０　、　０１　ｍｇ−Ｓ’Ｊ　１　ｍｇ、好ま
しくは約０．０５ｍｇ〜約０．５Ｂのソルビン酸トコフ
ェロール、約０．０１Ｂ〜約１　ｍｇ、好ましくは約０
．０５ｍｇ〜約０．５Ｂの日焼は止め剤及び約０．００
５ｍｇ〜約０．　５ｍｇ、好ましくは約０．０１ｍｇ〜
約０．Ｌｍｇの抗炎症剤である。

これらの試剤はｉｌｌに皮膚上に広げればよいが、好ま
しくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込まれる。これ
らの活性剤はＵＶ曝露に関連して、即ちＵＶ曝露の前、
同時に或いは後に適用される。

ＵＶ照射からの急性損傷に対する保護のためには、これ
らの活性剤のＵＶ曝露直前或いは直後の適用で十分であ
る。ＵＶ照射からの慢性的損傷に対する保護のためには
、毎［１数回の適用、例えば約２回〜約５回、好ましく
は毎日２回の適用でよい。

以下の具体例は本発明の範囲内の好ましい実施態様を更
に説明し例示するものである。これらの具体例は例示を
目的としてのみ与えられるものであり、その数多くの変
化がその趣旨及び範囲を離れることなく可能であるので
、本発明の限定するものとは考えられてはならない。

ツルボヒドロキサミン酸はその酸（中性）及びアニオン
形態の両者において光保護剤として活性である。従って
、社で用いられるソルボヒドロキサメート及びソルボヒ
ドロキサメートはいずれかの形態の活性剤を指すもので
ある。

実施例中の全てのパーセント及び比率は特に断りのない
限り、重量基僧である。

例　　　Ｉ 湿りを与えるローションを通常の混合技術を１１１用し
て下記の成分を組合わせることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量０６水（精　製
）　　　　　　　　　　　　７０．８９列で市販） アルキルパラヘン類　　　　　　　　０．９０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　３．５０水酸化カリウム　　
　　　　　　　０．０９−０．１５四ナトリウムＥＤＴ
Ａ　　　　　　　　０９ｌＯセチルアルコール　　　　
　　　　　１．２５ステアリン酸　　　　　　　　　　
　　０，７５グリセリルステアレート　　　　　　０．
６３Ｉｎｃ、からＢｒ１ｊ系列で市販） ココ−カプリレート／カプリトノ　　　２．００−ト のＦｉｎｓｏｌｖ−ＴＮ） ソルボヒドロキサミン酸　　　　　　　２．ＯＯ水酸化
ナトリウム　　　　　　　　　０．０５オクチルメトキ
シシンナメート　　　７．５０ベンゾフェノン−３１，
００ オクチルジメチルＰＡＢＡ　　　　　　１．００ジメチ
コン　　　　　　　　　　　　０．３０イミダゾリジニ
ル尿素　　　　　　　０．１０エチレンアクリレート」
１ミ重畠体　　　３．８０チ　　ロ　　シ　　ン　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　０．　１０水酸化す
トリウムを最終組成物に添加してソルボヒドロキサミン
酸を中和した。ソルボヒドロキサミン酸をカリウム、カ
ルシウム、マグネシウム、アンモニウム、トリエタノー
ルアンモニウム、ジェタノールアンモニウム或いはモノ
エタノールアンモニウム塩基で中和した場合にも実質的
に同様な結果か得られた。

このローションは急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こ
される損傷を抑制するために局所的に適用される。約０
．５Ｂ／ｃＪのソルボヒドロキサミン酸及び約０．　５
ｍｇ／ｃｄの日焼は止め剤をＵＶ曝露の直前に皮膚に沈
積するのに十分な量のローションの使用が適当である。

ローションがＵＶ曝露前４時間まで或いはＵＶ曝露後３
０分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得ら
れる。

オクチルメトキシシンナメート、ベンゾフェノン−３、
及びオクチルジメチルＰＡＢＡを全部或いは部分的に２
−エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキン−４−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換する場合
にも実質的に同様な結果が得られる。

例　　　■ 皮膚ローションを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせることにより調製する。

息香酸エステル 水（精　製）　　　　　　　　　　　４５．４９ジメチ
ルイソソルバイト　　　　　　８．００ジオクチルマレ
エート　　　　　　　　８，００のＦｌｎｓｏｌｖ−Ｔ
Ｎ） グリセリン　　　　　　　　　　　３．５０工チレンア
クリレート共重合体　　　３．８０ソルボヒドロキサミ
ン酸　　　　　　２．００水酸化ナトリウム　　　　　
　　　　０．０５ソルビン酸トコフエロール　　　　　
２．００セチルアルコール　　　　　　　　　１．７５
Ｉｎｃ、からＢｒ１ｊ系列て市販） ステアリン酸　　　　　　　　　　　　１．２５グリセ
リルステアレート　　　　　　　１．１３アルキルパラ
ベン類　　　　　　　　０．９０二酸化チタン　　　　
　　　　　　　０．４０ジメチコン　　　　　　　　　
　　　０．３０イミダゾリジニル尿素　　　　　　　０
．１０水酸化カリウム　　　　　　　　　　ｏ、１５チ
　　ロ　　シ　　ン　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．１０四ナトリウムＥＤＴＡ　　　　　　　ｏ
、１゜このローションは急性或いはＵＶ曝露により引起
こされる損傷を抑制するための局所適用に有用である。

約０．５Ｂ／ｃａｔのソルボヒドロキサミン酸及び約０
．５ｍｇ／ｃ＋＃の日焼は止め剤をＵＶ曝露の直前に沈
積するのに十分な量のローションの使用が適当である。

ローションがＵＶ曝露前４時間まで或いはＵＶ曝露後３
０分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得ら
れる。

ソルビン酸トコフェロールを全部或いは部分的にアスコ
ルビン酸及びその塩、プロピルガレート、トコフェロー
ル、トコフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安
息香酸及びその塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−
テトラメチル−クロマン−２−カルボン酸、没食子酸及
びそのアルキルエステル類、尿酸及びその塩及びエステ
ル類、ソルビン酸及びその塩、アミン類、スルフヒドリ
ル化合物類、ジヒドロキシフマール酸及びその塩或いは
それらの混合物で置換した場合にも実質的に同様な結果
が得られた。

４−　（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタン
の４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安
息香酸エステルか全部或いは部分的に２，４−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの４−Ｎ。

Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エス
テル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンのＮ、　Ｎ−
ジ−　（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エ
ステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキ
シ）ベンゾフェノンの４−Ｎ、Ｎ−（２−エチルヘキシ
ル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−　（２−ヒド
ロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ、Ｎ−（
２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、
２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベン
ゾフェノンのＮ、Ｎ−ジ−　（２−エチルヘキシル）−
４−アミノ安息香酸エステル、或いは４−　（２−ヒド
ロキシエトキシ）ジベンゾイルエタンのＮ、　Ｎ−ジ−
　（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステ
ル、及びそれらの混合物で置換される場合にも実質的に
同様な結果が得られる。

例　　　■ 日焼はクリームを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせて調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％鉱　　　物　
　　浦　　　　　　　　　　　　２０．００オクチルバ
ルミテーｈ　　　　　　　１０．００グリセリルイソス
テアレート　　　　４．００オクチルメトキシシンナメ
ート　　　７．５０オキシベンゾン　　　　　　　　　
　３．００から市販） アルキルパラベン類　　　　　　　　０．３０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　２．００ソルボヒドロキサミ
ン酸　　　　　　　２．００水酸化ナトリウム　　　　
　　　　　０．０５イブプロフエン　　　　　　　　　
　１，００水（精　製）　　　　　　　　　　　適量（
ｑ、ｓ、）このローションは急性或いはＵＶ曝露により
引起こされる損傷を抑制するための局所適用に有用であ
る。約０．５ｍｇ／ｃ−のソルボヒドロキサミン酸及び
約０．　５１１１ｇ／ｃＪの日焼は止め剤、及び約０、
　１＋ｎｇ／ａｔのイブプロフェンをＵＶ曝露の直前に
沈積するのに十分な量のローションの使用が適当である
。ローションかＵＶ曝曝露前哨時間で或いはＵＶ曝露後
３０分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得
られる。

オクチルメトキシシンナメート及びオキシベンゾンが全
部或いは部分的に２−エチルヘキシルｐ−メトキシシン
ナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−ヒ
ドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様な結果が得られ
る。

イブプロフェンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾン
アセテート、ナプロキセン、フルフェナミン酸、メツエ
ナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、４−（４’　　−ペンチン−３′−オン）−
２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（５’−ヘキ
シノイル）−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−
　　（Ｓ）−（−）−３’　　−メチル−５′ヘキシノ
イル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−　　（
Ｒ）−（＋）−３’　　−メチル−５′　−ヘキシノイ
ル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（３’。

３′−ジメトキシプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール、マンジスタ（Ｍａｎｊ　１ｓｔｈａ）
、グツガル（Ｇｕｇｇａｌ）及びそれらの混合物で置換
される場合にも実質的に同様な結果が得られる。

例　　　■ 日焼はスティックを通常の混合技術を利用して下記成分
を組合わせることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％キャンデリラ
ワックス　　　　　　１９．２５オシケライトワツクス
　　　　　　１９．２５ワ　　セ　　リ　　　ン　　　
　　　　　　　　　　　　　　　１９．２５ラ　　　ノ
　　　リ　　　ン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１５．００鉱　　　物　　　油　　　　　　　　
　　　　１４．８５オクチルジメチルＰＡＢＡ　　　　
　　７．００ベンゾフェノン−３３，００ ＢＨＡ　（防腐剤・ブチル化ヒト　　　０．０５０キシ
アニソール） プロピルパラベン　　　　　　　　　　０．１０ソルボ
ヒドロキサミン酸　　　　　　５．００水酸化ナトリウ
ム　　　　　　　　　０．１３δ　　　料　　　　　　
　　　　　　　　　　　　適　　　量このスティックは
急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こされる炎症を抑制
するために例えば口唇に局所適用するのに適したもので
ある。約０．５ｍｇ／ｃＪのソルボヒドロキサミン酸及
び約０．５Ｂ／Ｃ♂の日焼は止め剤の口唇へのＵＶ曝露
直前に沈積するのに十分な量のスティックの使用が適当
である。ステインクをＵ　Ｖ曝露前４時間まで或いはＵ
Ｖ曝露後３０分までに適用されるならば実質的に同様な
結果か得られる。

オクチルジメチルＰ　Ａ　Ｂ　Ａ及びベンゾフェノン−
３が全部或いは部分的に、２−エチルヘキシルｐ−メト
キシシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン
、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。

例　　　Ｖ 低Ｓ　Ｐ　Ｆ　Ｅｌ焼はクリームを通常の混合技術を利
用して下記成分をｖ、ｎ　＝わせることにより調製する
。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％四ナトリウム
ＥＤＴＡ　　　　　　　　　Ｏ，０５アルキルパラベン
類　　　　　　　　０．３０ら市販） グリセリン　　　　　　　　　　　２．００エーテル） ソルビタンステアレー１−　　　　　　　１．５０オク
チルジメチルＰＡＢＡ　　　　　　３．００ジメチコン
　　　　　　　　　　　　２．００ステアリルアルコー
ル　　　　　　　６．００トリエタノールアミン　　　
　　　　　０．２０ツルボヒドロキサミン酸　　　　　
　　２゜００水酸化ナトリウム　　　　　　　　　０．
０５水（精　製）　　　　　　　　　　　適　　瓜この
クリームは急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こされる
損傷を抑制するための局所適用に有用である。約０．５
ｍｇ／ｃｍ２のソルボヒドロキサミン酸及び約０．５ｍ
ｇ／ｃａｒの日焼は止め剤を皮膚へのＵＶ曝露直前に沈
積するのに十分な量のクリームの使用が適当である。ク
リームがＵＶ曝露前４時間まで或いはＵＶ曝露後３０分
までに皮膚に適用されるならば実質的に同様な結果が得
られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡが全部或いは部分的に、２−
エチル・＼キシルｐ−メトキンシンナメート、プチルメ
トキシジへ〉ジイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
実質的に同様な結果か得られる。

例　　　■ 日焼は水性美顔用ゲルを通常の混合技術を利用して下記
成分を組合わせることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％水（精製）　
　　　　　　　４９．９５ア　　　　ロ　　　　エ　　
　　　　　　　　　　　　　　　　３８．　　００Ｃａ
ｒｂｏｐｏｌ　　　　　　　　　　　　　　１　、　０
０グリセリン　　　　　　　　　　　３．ＯＯメチルパ
ラベン　　　　　　　　　　０．２０トリエタノールア
ミン　　　　　　　　０．９０２−フェニルーベンジメ
ドイッ　　　２．００クスルホン酸 ｎ−平均匝１３） ソルボヒドロキサミン酸　　　　　　２．００水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　Ｏ，０５首色剤及び香料　
　　　　　　　　　適　　量この水性ゲルは急性或いは
慢性ＵＶ曝露により引起こされる損傷を抑制するために
顔に適用されるのに有用である。約０．５Ｂ／ｃＪのソ
ルボヒドロキサミン酸をＵＶ曝露直前に顔へ沈積するの
に十分な琶のゲルの使用が適当である。ゲルが顔にＵＶ
曝露４時間前まで或いはＵＶ曝露３０分後までに適用さ
れるならば実質的に同様な結果か得られる。

例　　　■ 日焼はゲルを通常の混合技術を利用して下記成分を組合
わせることにより調装する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量０６オゾケライ
トワツクス　　　　　　　９．９５パラフイン　　　　
　　　　　　　１０．００ワ　　セ　　リ　　　ン　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．００イソプ
ロピルミリステート　　　　　５．００鉱　　　　油　
　　　　　　　　　　　　　　　５８．　００オクチル
ジメチルＰＡＢＡ　　　　　　２．５０プロピルパラベ
ン　　　　　　　　　　０．１０ＢＨＡ　　　　　　　
　　　　　　　　　Ｏ，０５ソルボヒドロキサミン酸　
　　　　　２．００水酸化ナトリウム　　　　　　　　
　０．０５ナプロキセン　　　　　　　　　　　２．Ｏ
Ｏ舌料及び着色料　　　　　　　　　　適　　量この日
焼はゲルは急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こされる
損傷を抑制するために局所適用されるのが有用である。

約０．５ｍｇ／ｃｍ２のソルボヒドロキサミン酸、約０
．５Ｂ／ｃＪＯ日焼は止め剤、及び約０．　１ｍｇ／ｃ
ｕｔのナプロキセンをＵＶ曝露直前に皮膚へ沈積するの
に十分な量のゲルの使用が適当である。ケルが皮膚にＵ
Ｖ曝露３０分後まで或いはＵＶ曝露４時間前までに適用
されるならば実質的に同様な結果か得られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡが全部或いは部分的に２−エ
チルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキン−４−メトキシ
−ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果が１５られる。

ナプロキセンが全部或いは部分的にハイドロコルチゾン
アセテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メツ
エナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、４−（４’　　−ペンチン−３′−オン）
−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（５’−ヘ
キシノイル）−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４
−　　（Ｓ）−（−）−３’　　−メチル−５′　−ヘ
キシノイル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−
（Ｒ）−（＋）−３’　　−メチル−５７−ヘキシノイ
ル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（３’。

３′−ジメトキシプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−ブ
チルフェノール、マンジスタ、グツガル及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様の結果が得られ
る。

例　　　■ 日焼は油を通常の混合技術を利用して下記成分を組合わ
せることにより調製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％ゴ　　　マ　
　　浦　　　　　　　　　　　　　　　５．０シクロメ
チコン　　　　　　　　　２０．０イソプロピルミリス
テート　　　　　　５．０ＢＨＡ　　　　　　　　　　
　　　　　　Ｏ，０５ソルビタンオレエート　　　　　
　　　１．０オクチルジメチルＰＡＢＡ　　　　　　１
．　５プロピルパラベン　　　　　　　　　０．７ソル
ボヒドロキサミン酸　　　　　　２．００水酸化ナトリ
ウム　　　　　　　　　　０．０５鉱　　　　油　　　
　　　　　　　　　　　　　適　　　全この日焼は浦は
急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こされる損傷を抑制
するために局所適用されるのが有用である。０．　５ｍ
ｇ／ｃｊのソルボヒドロキサミン酸、約（１、５Ｂ／　
ｃｊの日焼は止め剤をＵＶ曝露直前皮膚へ沈積するのに
十分な量の油の使用が適当である。油が皮膚にＵＶ曝露
４時間前までに或いはＵＶ曝露後３０分までに適用され
るならば実質的に同様な結果が得られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡが全部或いは部分的に２−エ
チルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実質
的に同様な結果が得られる。

例　　　■ 湿りを与えるシリコーン中水中油日焼は止めエマルジョ
ンローションを下記成分から形成する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％水　　ト目： 精　　　製　　　水　　　　　　　　　　　　　５７．
１２バネチン、８０％水溶液　　　　　　０．１０（調
湿剤） メチルパラベン　　　　　　　　　　０．２０市販） グリセリン　　　　　　　　　　　２．５０乳化剤） ソルボヒドロキサミン酸　　　　　　２．００水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　０．０５浦相； 重質鉱物油　　　　　　　　　　　　１．７５コレステ
ロール　　　　　　　　　　１．００セチルバルミテー
ｈ　　　　　　　　　Ｏ，２０ＰＥＧ−２２／ドデシル
グリコ　　　０，２０−ル共重合体 エチルパラベン　　　　　　　　　　　０．１０プロピ
ルパラベン　　　　　　　　　　０．１５中和剤ベース
： トリエタノールアミン　　　　　　　　０．１０着色剤
及び香料： ＦＤ　＆　ＣＲｅｄ　Ｎｏ、４（１％水溶液）０．０３
着臭剤油　　　　　　　　　　　　　０．０３コポリオ
ール（９０：１０） シクロメチコン／ジメチルコノ　　　５．００−ル（１
３：８７） シクロメチコン　　　　　　　　　　３．００フエニル
ジメチコン　　　　　　　　１．００・［均一３モルＥ
Ｏ） オクチルメトキシシンナメート　　　７．００ベンゾフ
ェノン−３０，５０ ナプロキセン　　　　　　　　　　　２，００ソルビン
酸トコフエロール　　　　　２．００適当な機械的撹拌
機（Ｔｅｋｍａｒ　Ｍｏｄｅｌ　ＲＷ−２０撹拌モータ
ー、ＩＫＡ−ＷＥＲＫ、西ドイツ製）を備えた適当な大
きさの容器内において、水、パンテチン、メチルパラベ
ン、グリセリン及びスルホネート乳化剤を約７２〜７５
℃まで加熱し、混合する。撹拌は水溶液中に渦巻きが形
成されるまで増大される。増粘剤、Ｃａｒｂｏｍｅｒを
ゆっくり渦巻きに添加し、完全に水和し、得られたゲル
溶液がゼラチン状粒子がなくなり組成が均一になるまで
混合させる。温度は一定の撹拌により約７２〜７５℃に
維持する。

浦和の成分を別の適当な大きさの容器に添加し、浦和が
一度溶融した時点で遅い機械的撹拌を用いて約８０〜８
５℃まで加熱する。この時点で、日焼は止め剤、ナプロ
キセン及びソルビン酸トコフェロールを混入する。溶融
した時点で撹拌を維持して浦和を加熱時に均一に保持す
る。

加熱された油相を次いで撹拌しながらゆっくり加熱した
水相に添加し、水中油エマルジョンを形成する。添加完
了後、エマルジョンの不必要な空気混和を避けるために
機械的撹拌手段を減速し、混合を７０〜７５℃において
約１５分間継続する。

エマルジョンを次いで適度の撹拌をもって約６０℃まで
冷却する。塩基、トリエタノールアミンを次いでゆっく
り添加して酸性Ｃａｒｂｏｍｅｒ９４０を中和し、エマ
ルジョン（ｐＨ６，５）を適当な速度で均一になるまで
混合する。この均質な水中油エマルジョンを次いで約４
５〜５０℃まで冷却し、希色剤及び若臭剤油を添加後適
度な撹拌を継続して室温（約２５℃）まで冷却する。

四つのシリコーン流体及びその他のシリコーン相成分を
均質なシリコーン相が達成されるまで別の容器内で一緒
に混合する。水中油エマルジョンをシリコーンＦＤに撹
拌しながらローション形態の均質なンリコーン中水中浦
二重エマルジョンが達成されるまでゆっくり添加する。

この湿りを与えるローションは急性或いは慢性ＵＶ曝露
により引起こされる損傷を抑制するために局所適用に有
用である。約０．５＋ｎｇ／ｃｊのソルビン酸トコフェ
ロール、約０．　５＋ｎｇ／ｃ＋＃の日焼は止め剤及び
約０．　１ｍｇ／ｃｄのナプロキセンをＵＶ曝露直前皮
膚へ沈積するのに十分な二のローションの使用が適当で
ある。ローションが皮膚にＵＶ曝露後３０分まで及びＵ
Ｖ曝露前４時間までに適用されると実質的に同様な結果
が得られる。このローションは又、慢性ＵＶ曝露により
引起こされる損傷を抑制するために約０．　５ｍｇ／ｃ
ｄのソルボヒドロキサミン酸、約０．５Ｂ／ｃｄの日焼
は止め剤及び約０．１Ｂ／ｃＪのナプロキセンを皮膚に
沈積させるのに十分な量で毎日数回、例えば毎日２或い
は３回、長期間に亘って、例えば１週間より長く適用さ
れてもよい。

オクチルメトキシシンナメート及びベンゾフェノン−３
が全部或いは部分的に、２−エチルヘキシルｐ−メトキ
シシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。

ナプロキセンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾンア
セテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メツエ
ナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、４−（４′　−ペンチン−３′−オン）−２
，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（５’ヘキシノ
イル）−２，６−ジ−ｔ＝ブチルフエノール、４−　　
（Ｓ）−（−）−３′　−メチル−５′−ヘキシノイル
−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−　　（Ｒ）
−（十）−３′　−メチル−５′−ヘキシノイル−２，
６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−　　（３’　、３
’　　−ジメトキシプロピオニル）−２，６−ジ−ｔ−
ブチルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれら
の混合物で置換されても実質的に同様の結果が得れる。

例　　　Ｘ 下記成分から皮膚コンディショニングトイレット棒を調
製する。

成　　　分　　　　　　　組成物の重量％獣脂／ヤシ浦
石けん（５０１５０）　　　　６１　、　６１水　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．００２−ヒ
ドロキシプロピルグリセ　　　４．００リルエーテル ナトリウムヤシグリセリルエ−８，８０チルスルホネー
ト ヤシ脂肪酸（ＣｎＦＡ）　　　　　　　４．００ソルボ
ヒドロキサミン酸　　　　　　５．ＯＯ水酸化ナトリウ
ム　　　　　　　　　０．１３香　　　料　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　１．４ＯＮａＣ１１，０４ Ｎ　ａ　２　Ｓ　Ｏ４０、３４ Ｎ　ａ　４　Ｅ　Ｄ　Ｔ　Ａ　　　　　　　　　　Ｏ、
０６Ｔ　ｉＯ２０、２０ イド） Ｍｃｒｑｕａｔ　５５０　　（ポリカタニウム　　　１
，０〇２９．８％の水、５２．７％の５０１５０牛脂／
ヤシ（Ｔ／Ｃｎ）石けん、１６．７％のナトリウムヤシ
グリセリルエーテルスルホネートペースト、３．３％ヤ
シ遊離脂肪酸（ＣｎＦＡ）、３．１％の２−ヒドロキシ
プロピルグリセリルエーテル、及び０．２％のＮａＣ１
を含有するミックスの約１２７．６部を約１５０〜２０
０下（６５〜９４°Ｃ）に加熱する。約１０．０部の水
和重合体ＪＡＧＵＡＲＣ−１５を混入する。次いでソル
ビン酸トコフェロールを添加し、混入する。

真空乾燥工程 クララチャーミックスをミックスの水分を約１０％に減
少させ、この石けんをヌードルにするために約５０＋ｎ
＋ｎＨｇ絶対圧力で真空乾燥させる。これらのヌードル
を一度ロール掛は工程を通過させる。

混水工程 一度ロール掛けした石けんヌードルを秤二し、バッチ混
水機内に入れる。混水機内の約９９．１部のヌードルに
０，２０部のＴ　ＩＯ２，１，４部の香料、０．１５部
の着色剤溶液、０．１５部の約４０２６のＥＤＴＡを含
有する溶液を添加した。

これらの合一した成分を十分に混合する。

ロール掛は工程 ３本ロールの石けんミルを全てのロールを８５〜１０５
丁（２９〜４１℃）に設定した。混水機からの混合物を
ミルを数回通過させて均質なミックスを得た。これは緊
密混合工程である。

成形及び打抜き工程 通常の成形機を約９０下（３２℃）のバレル温度及び約
１１０°Ｆ（４３℃）の先端温度に設定する。用いる成
形機は二段の間に約４０〜６５＋ｎａ＋ｌ１ｇの真空を
可能にする二股二軸成形機である。成形機から押出され
た石けん棒は典型的には円形成いは楕円形であり個々の
プラグに切断される。これらのプラグを次いで通常の石
けん打抜き装置上で打抜いて最終トイレット石けん捧を
得る。

このトイレット捧の清浄化への使用は急性或いは慢性Ｕ
Ｖ曝露により引起こされる損傷を抑制するためのソルボ
ヒドロキサミン酸の皮膚への沈積のための有用な手段を
提供する。約０．０５ｍｇ／ｃｊのソルボヒドロキサミ
ン酸がＵＶ曝露直前に皮膚に沈積されるようなトイレッ
ト棒の使用が適当である。トイレット棒がＵＶ曝露４時
間前まで或いはＵＶ曝露３０分後までに使用されると実
質的に同様な結果が得られる。

例　　　ＸＴ 化粧清浄化剤 化粧清浄化剤（泡立てムース組成物）を下記成分から調
製する。

エマルジョン濃縮液（Ａ）　　　　組成物の重Ｉ：Ｌ／
’０ＤＲＯ水１　　　　　　　　　　５２．６３２−ヒ
ドロキシプロピルグリセ　　１５．００リルエーテル ナトリウムグリセリルエーテル　　１２．０６１０獣脂
）−５０％活性 ナトリウムラウロイルサルコシ　　　６．６６ネ一トー
３３％活性 ＰＥＧ６００　　　　　　　　　　　４．００アロエベ
ラゲル　　　　　　　　　　１．００Ｌｅｘｅｉｎ　Ｌ
Ｐ１７０Ｐ　　（加水分解動物　　　１．００蛋白質） ステアリン酸　　　　　　　　　　　１．００クエン酸
　　　　　　　　　　　　　　０，３０ソルボヒドロキ
サミン酸　　　　　　５，００水酸化ナトリウム　　　
　　　　　　０．１３ライド） 香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．２０ＦＤ　＆　Ｒｅｓ染料＃４　　　　　　　　　　
０．　２０ラウリルアルコール　　　　　　　　０．２
０アルキルパラベン類　　　　　　　　０．３０Ｇｅｒ
ｌｌａｌｌ　１１５（イミダゾリジニル　　　０．１０
尿素） Ｎ　ａ　４　Ｅ　Ｄ　Ｔ　Ａ　　　　　　　　　　Ｏ、
１０に正逆浸透により精製した水 Ａ−４６噴射剤（イソブタン−プロパン）（Ｂ）（１０
０ｇＩ農縮液中６．４ｇ） この組成物は単一バッチ法により調製する。

ＤＲＯ水を７１．１℃にし、Ｊａｇｕａｒ重合体を撹拌
しながら添加する。撹拌を維持しながら、次の成分を逐
次添加する：ナトリウムグリセロールエーテルスルホネ
ート、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ラウリル
アルコール、ＰＥＧ−６００、パラベン類、ＥＤＴＡ、
２料、２−ヒドロキシプロピルグリセリルエーテル、ス
テアリン酸、アロエベラゲル、クエン酸及びソルビン酸
トコフェロール。この混合物を次いで１３５〜１４０丁
まで冷却し、次の成分を逐次撹拌しながら添加した：Ｌ
ｅｘｅｉｎ、Ｃｅｒｍａｌ　ｌ及び香料。得られた混合
物を室温まで冷却する。

アルミニウム缶に次いで冷却したエマルジョン濃縮液を
充填する。エアロゾール作動機組立物を次いで缶に締め
付けて緊密なシールを形成する。

加圧Ａ−４６噴射剤を次いで各階に６％の噴射剤及び９
４％エマルジョン濃縮液よりなる組成物を与える十分な
量を計中にポンプで入れる。

エアロゾール組立物の作動時に組成物はクリーム状の泡
立つムースの形態で加圧下に分配され、それは皮膚に清
浄化のため及び急性或いは慢性ＵＶ曝露により引起こさ
れる損傷を抑制するためにソルボヒドロキサミン酸を皮
膚に沈積する手段として適用することができる。約０．
０５Ｄ／ｃＪのソルボヒドロキサミン酸をＵＶ曝露直前
に皮膚に沈積するのに十分な化粧清浄化剤の適用が適当
である。清浄化剤がＵＶ曝露４時間前まで或いはＵＶ曝
露３０分後までに使用されると実質的に同様な結果が得
られる。

例　　　Ｘ■ 下記成分を以下に説明するように組合わせることにより
クリーム石けんを調製する。

ナトリウム水素化獣脂グルタメ　　　３．００ポリエチ
レングリコール４００　　１０．００ポリエチレングリ
コール（Ｍ、Ｗ、　　　　５．　００６３００）モノス
テアレート ポリオキシエチレン（２０）ソ　　　３．００ルビタン
モノステアレート ソルボヒドロキサミン酸　　　　　　３．００水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　０．０８ソルビン酸トコフ
エロール　　　　　５．００フルフエナミン酸　　　　
　　　　　５．００２−エチルへキシルメトキシシ　　
　３．００ンナメート 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０．４
２グリセリン　　　　　　　　　　１０．００香料及び
防腐剤　　　　　　　　　適量（ｑ、ｓ、）グルタミン
酸ナトリウム、ナトリウム水素添加獣脂グルタメート及
びココイルグルタメート、ポリエチレングリコール、ポ
リエチレングリコールモノステアレート、ポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレート、ソルボヒドロキサ
ミン酸、ソルビン酸トコフェロール、フルフェナミン酸
、２−エチルへキシルメトキシシンナメート及び水を加
熱しながら一緒に溶解する。グリセリンを撹拌しながら
添加する。混合物を約６０℃まで冷却し、香料及び防Ｊ
ｇ剤を添加する。混合物を撹拌しながら３５℃まで冷却
する。

結果はその清浄化への使用が急性或いは慢性ＵＶ曝露に
より引起こされる損傷を抑制するためにソルボヒドロキ
サメート、ソルビン酸トコフェロール、フルフェナミン
酸、及び２−エチルへキシルメトキシシンナメートを皮
膚に沈積するための有用な手段を与えるクリーム石けん
である。約０．０５ｕ＋ｇ／ｃＪのソルボヒドロキサメ
ート、約Ｑ、０５ｍｇ／ｃ４のソルビン酸トコフェロー
ル、０、　０５ｍｇ／ｅ−の日焼は止め剤及び０．０１
＋ｎｇ／Ｃ−のフルフェナミン酸をＵＶ曝露直前に皮膚
に沈積するのに十分なりリーム石けんの量の使用が適、
　当である。石けんがＵＶ曝露３０分後まで或いはＵＶ
曝露４時間前までに使用されると、実質的に同様な結果
が得られる。

ソルビン酸トコフェロールを全部或いは部分的にアスコ
ルビン酸及びその塩、プロピルガレート、トコフェロー
ル、トコフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安
息香酸及びその塩、６−ヒドロキン−２，５，７，８−
テトラメチル−クロマン−２−カルボン酸、没食子酸及
びそのアルキルエステル類、尿酸及びその塩及びエステ
ル類、ソルビン酸及びその塩、アミン類、スルフヒドリ
ル化合物類、ジヒドロキシフマール酸及びその塩或いは
それらの混合物で置換した場合にも実質的に同様な結果
が得られた。

２−エチルへキシルメトキシシンナメートが、全部或い
は部分的に、オクチルメトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
、実質的に同様の結果が得られる。

フルフェナミン酸が、全部或いは部分的にヒドロコルチ
ゾンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メツ
エナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、４−（４’　　−ペンチル−３′−オン）
−２，６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−（５’−ヘ
キシノイル）−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４
−　　（Ｓ）−（−）−３’　　−メチル−５′　−ヘ
キシノール−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−
　　（Ｒ）−（＋）−３’　　−メチル−５′　−ヘキ
シノイル−２゜６−ジ−ｔ−ブチルフェノール、４−　
　（３’　。

３′−ジメトキシプロピオニル−２，６−ジ−を一ブチ
ルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの混
合物で置換されても実質的に同様な結果が得られる。

例　　　Ｘ■ 下記成分を組合わせることによりシャンプー組成物を作
成する。

一ト アンモニウムキシレンスルホネ　　　２．２−ト アンモニウムラウレスサルフェ　　　４．　０−ト ＮａＣ１０，５ ソルボヒドロキサミン酸　　　　　　５．　０水酸化ナ
トリウム　　　　　　　　　０，１Ｂオクチルジメチル
ＰＡＢＡ　　　　　　７．　０水　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　６８．１香料及び秤量成分　　　　
　　　　　１．２アンモニウムラウリルサルフエート、
アンモニウムラウレスサルフェート、及びアンモニウム
キシレンスルホネートを先ず一緒に混合する。ソルビン
酸トコフェロール及びオクチルジメチルＰＡＢＡ及び香
料及び少量成分を添加し得られた混合物を７０に設定し
たＴｅｅｋｍａｒＲミル内で７０℃で２分間撹拌する。

得られたシャンプー組成物を水でべらした髪に添加し、
髪を処理し、次いで濯ぎ出す。これは急性或いは慢性Ｕ
Ｖ曝露により引起こされる損傷を抑制するために頭皮へ
のソルビン酸トコフェロール及びオクチルジメチルＰＡ
ＢＡの沈積を可能にする。約０．　５Ｂ／ｃＩＩｆのソ
ルビン酸トコフェロール及び０．０５　ｍｇ／　ｃｎＴ
の日焼は止め剤をＵＶ曝露直前頭皮へ沈積するのに十分
なシャンプーの量で使用するのが適当である。シャンプ
ーがＵＶ曝露３０分まで或いは４時間前までに使用され
ても実質的に同様な結果が得られる。

オクチルジメチルＰＡＢＡが全部或いは部分的に、２−
エトキシへキンルメトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルメトキシシンナメート、及び
それらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得
られる。

出願人代理人　　佐　　藤　　−維 手　　続　　補　　正　　書　　（方式）％式％ ■　事件の表示 昭和６３年特許願第２６７０１８号 ３　補正をする者 事件との関係　　　　特許出願人 発送日　　平成　１年　３月　７日 ６　補正の対象 願書の出願人の欄、委任状、及び明細３７？＋ｌｌ正の
内容

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、好ましくはローション、クリーム、ゲル、エアロゾ
   ールスプレー、化粧品ファンデーション或いは口紅の形
   態の局所適用のために有用な組成物であって、それが安
   全且つ光保護的に有効量の、好ましくは１％乃至２％、
   より好ましくは２％〜５％のソルボヒドロキサン酸及び
   その薬学的に許容可能な塩から選ばれた試剤及び安全且
   つ有効量の局所用担体を含んでなることを特徴とする組
   成物。 ２、担体が好ましくは炭化水素油類及びワックス類、シ
   リコーン油類、トリグリセリドエステル類、アセトグリ
   セリドエステル類、エトキシル化グリセリド類、脂肪酸
   類のアルキルエステル類、脂肪酸類のアルケニルエステ
   ル類、脂肪酸類、脂肪アルコール類、脂肪アルコールエ
   ーテル類、エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エス
   テル類、エーテル−エステル類、ラノリン及びその誘導
   体、多価アルコール類、ポリエーテル誘導体、多価アル
   コールエステル類、ワックスエステル類、蜜蝋誘導体、
   植物ワックス類、リン脂質類、ステロール類、アミド類
   、下記一般式を有するプロポキシル化グリセロール誘導
   体： ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、及び ▲数式、化学式、表等があります▼、 （式中、ｎ＝１又は２） 及びそれらの混合物から選ばれる皮膚軟化剤よりなる請
   求項１に記載の組成物。 ３、担体が下記成分を含んでなるシリコーン中水中油流
   体エマルジョン組成物よりなる請求項１に記載の組成物
   ： （ａ）エマルジョン組成物の１５乃至９０重量％の本質
   的に少なくとも一種の液体有機ポリシロキサンよりなる
   シリコーン流体連続相； （ｂ）エマルジョン組成物の３０乃至８０重量％の水相
   中に分散した化粧品上許容可能な油性液体非・粒状相の
   水中油エマルジョンよりなる水性不連続相；及び （ｃ）エマルジョン組成物の０．５乃至５重量％の（ｂ
   ）を（ａ）中に分散するのに有効分散量のジメチコンコ
   ポリオール。 ４、担体が約０．２５乃至約３％の下記一般式を有する
   アクリル酸共重合体よりなる請求項１に記載の組成物： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、ｘ：ｙの比は１：９乃至１：２４であり、共重
   合体の分子量は３５００乃至４５００である）５、担体
   が化粧品上許容可能な好ましくは５％乃至８０％の界面
   活性剤を含んでなる好ましくは棒石けん、液体石けん、
   ペースト或いはムースの形態である皮膚の清浄化に有用
   である請求項１に記載の組成物。 ６、更に安全且つ有効量の浸透向上剤を含んでなる請求
   項１乃至４のいずれかに記載の組成物。 ７、更に安全且つ光保護的に有効量、好ましくは１％乃
   至１０％の好ましくは２−エチルヘキシルｐ−メトキシ
   シンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２
   −ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、オクチル
   ジメチルｐ−アミノ安息香酸、２，４−ジヒドロキシベ
   ンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メ
   チルアミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾ
   イルメタンのＮ，Ｎ−ジ（２−エチルヘキシル）−４−
   アミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシ−ジベンゾイ
   ルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチル
   アミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−
   ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（
   ２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、
   ４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの
   ４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息
   香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシ
   エトキシ）ベンゾフェノンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチル
   ヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル、４−（２−
   ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ
   （２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル
   及びそれらの混合物から選ばれる日焼け止め剤を含んで
   なる請求項１乃至４のいずれかに記載の組成物。 ８、更に、安全且つ光保護的に有効量、好ましくは１％
   〜２０％、より好ましくは２％〜５％のアスコルビン酸
   及びその塩、トコフェロール、トコフェロールエステル
   類、ブチル化ヒドロキシ安息香酸類及びそれらの塩、６
   −ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン
   −２−カルボン酸、没食子酸及びそのアルキルエステル
   類、尿酸及びその塩及びエステル類、ソルビン酸及びそ
   れらの塩類、脂肪酸のアスコルビルエステル類、アミン
   類、スルフヒドリル化合物類、ジヒドロキシフマール酸
   及びその塩、及びそれらの混合物、好ましくはソルビン
   酸トコフェロールから選ばれるラジカル捕捉化合物を含
   んでなる請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。 ９、ソルボヒドロキサミン酸、或いはその薬学的に許容
   可能な塩の皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制するため
   の局所用組成物の製造のための使用であって、該組成物
   が好ましくは０．０１ｍｇ／ｃｍ＾２乃至１．０ｍｇ／
   ｃｍ＾２より好ましくは０．０５ｍｇ／ｃｍ＾２乃至０
   ．５ｍｇ／ｃｍ＾２のソルボヒドロキサミン酸或いはそ
   の薬学的に許容可能な塩を、好ましくは皮膚の紫外線曝
   露前４時間までに皮膚に適用されるように、皮膚に適用
   されるこを特徴とする使用。 １０、組成物が更に安全且つ光保護的に有効量の好まし
   くは２−エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、ブ
   チルメトキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４
   −メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ−アミ
   ノ安息香酸、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４
   −Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香
   酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンのＮ，
   Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸
   エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンの４−Ｎ
   ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エ
   ステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキ
   シ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシ
   ル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロ
   キシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２
   −エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、２
   −ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ
   フェノンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−
   アミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキ
   シ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘ
   キシル）−４−アミノ安息香酸エステル及びそれらの混
   合物から選ばれる日焼け止め剤を好ましくは０．０１ｍ
   ｇ／ｃｍ＾２乃至１．０ｍｇ／ｃｍ＾２、、より好まし
   くは０．０５ｍｇ／ｃｍ＾２乃至０．５ｍｇ／ｃｍ＾２
   の日焼け止め剤が皮膚に適用されるように含んでなる請
   求項９に記載の使用。