JPS63258404A - 抗歯石抗歯垢口腔用組成物 - Google Patents
抗歯石抗歯垢口腔用組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野:
本発明は、抗菌性、抗歯垢性、および抗歯石性の口腔組
成物に関する。さらに詳細には、本発明は、ポ+)+J
ン酸塩抗歯石物質(すなわち、抗歯石物質)と歯垢生成
防止に有効な相溶性の抗菌物質を含有した口腔組成物に
関する。
成物に関する。さらに詳細には、本発明は、ポ+)+J
ン酸塩抗歯石物質(すなわち、抗歯石物質)と歯垢生成
防止に有効な相溶性の抗菌物質を含有した口腔組成物に
関する。
従来の技術:
ガラファーらによる米国特許第4,627,977号、
バーランらによる米国特許第4.515,772号、お
よびバーランによる米国特許第4.323,551号に
は、種々のポリリン酸塩化合物を含んだ口腔組成物が開
示・されている。ガラファーらによる特許では、分子脱
水された線状のポリリン酸塩を、フッ素イオン供給源お
よびポリカルボキシレート合成線状重合体と併用して、
歯石の形成を防止している。
バーランらによる米国特許第4.515,772号、お
よびバーランによる米国特許第4.323,551号に
は、種々のポリリン酸塩化合物を含んだ口腔組成物が開
示・されている。ガラファーらによる特許では、分子脱
水された線状のポリリン酸塩を、フッ素イオン供給源お
よびポリカルボキシレート合成線状重合体と併用して、
歯石の形成を防止している。
バーランらによる特許およびバーランによる特許では、
水溶性のピロリン酸ニアルカリ金属塩が、単独またはピ
ロリン酸四アルカリ金属塩と混合して使用されている。
水溶性のピロリン酸ニアルカリ金属塩が、単独またはピ
ロリン酸四アルカリ金属塩と混合して使用されている。
= 7 −
歯の表面に歯石が生じるのを防止する口腔組成物は極め
て望ましい。なぜなら、歯石は歯周に起こるいろいろな
疾患の原因の1つだからである。
て望ましい。なぜなら、歯石は歯周に起こるいろいろな
疾患の原因の1つだからである。
従って歯石を減少させることは口内の衛生状態を良くす
ることになる。
ることになる。
歯垢は歯石の前駆物質である。しかしながら歯石の場合
と異なり、歯垢は歯肉の縁も含めて歯の表面のいかなる
場所にも生成しうる。従って、歯垢は見苦しいだけでな
く、歯肉炎の発生にも繋がる。
と異なり、歯垢は歯肉の縁も含めて歯の表面のいかなる
場所にも生成しうる。従って、歯垢は見苦しいだけでな
く、歯肉炎の発生にも繋がる。
よって、抗歯石物質を含有した口腔組成物中に、歯垢を
減少させることがわかっている抗菌物質を組み込むこと
が極めて望ましい。実際、このことはヴインソンらによ
る米国特許第4,022,880号に記載されており、
この中では、抗歯石物質として亜鉛イオンを与える化合
物が、歯垢菌の成長を妨げるのに有効な抗菌物質と混合
されている。また種々の抗菌物質が、グアニドや第四ア
ンモニウム化合物のようなカチオン性化合物並びにハロ
ゲン化サリチルアニリドやハロゲン化ヒドロキシジフェ
ニルエーテルのような非カチオン性化合物も含めて、亜
鉛化合物と併用された形で説明されている。
減少させることがわかっている抗菌物質を組み込むこと
が極めて望ましい。実際、このことはヴインソンらによ
る米国特許第4,022,880号に記載されており、
この中では、抗歯石物質として亜鉛イオンを与える化合
物が、歯垢菌の成長を妨げるのに有効な抗菌物質と混合
されている。また種々の抗菌物質が、グアニドや第四ア
ンモニウム化合物のようなカチオン性化合物並びにハロ
ゲン化サリチルアニリドやハロゲン化ヒドロキシジフェ
ニルエーテルのような非カチオン性化合物も含めて、亜
鉛化合物と併用された形で説明されている。
従来より、クロルヘキシジン、ペンズソニウムクロライ
ド(benzthonium chloride) 、
およびセチルピリジニウムクロライドのようなカチオン
性抗菌物質が抗菌性、抗歯垢性物質としての主たる検討
課題となっている。しかしながら、亜鉛抗歯石物質と組
み合わせて使用されているにもかかわらず、ポリリン酸
塩抗歯石物質のようなアニオン性化合物と併用すると効
果を示さない。ポリリン酸塩はキレ−1・他剤であり、
キレート効果によりカチオン性抗菌物質の有効性が増大
することが従来より公知となっている(例えば、殺菌、
滅菌。
ド(benzthonium chloride) 、
およびセチルピリジニウムクロライドのようなカチオン
性抗菌物質が抗菌性、抗歯垢性物質としての主たる検討
課題となっている。しかしながら、亜鉛抗歯石物質と組
み合わせて使用されているにもかかわらず、ポリリン酸
塩抗歯石物質のようなアニオン性化合物と併用すると効
果を示さない。ポリリン酸塩はキレ−1・他剤であり、
キレート効果によりカチオン性抗菌物質の有効性が増大
することが従来より公知となっている(例えば、殺菌、
滅菌。
および保存、第2版、ブラック著、 1977、 91
5ページ、および微生物細胞の抑制および破壊。
5ページ、および微生物細胞の抑制および破壊。
ヒューゴ著、1971. 215ページ参照)ことから
考えると、効果が現れないということは驚くべきことで
ある。実際、米国特許第4.323,551号に記載の
ピロリン酸塩を含有した歯垢抑制口内洗浄剤中には第四
アンモニウム化合物が含まれており、また米国特許第4
,515,772吋に記載のピロリン酸塩含有抗歯石組
成物中には、ビス−ビグアニド抗歯垢物質が含まれてい
る。
考えると、効果が現れないということは驚くべきことで
ある。実際、米国特許第4.323,551号に記載の
ピロリン酸塩を含有した歯垢抑制口内洗浄剤中には第四
アンモニウム化合物が含まれており、また米国特許第4
,515,772吋に記載のピロリン酸塩含有抗歯石組
成物中には、ビス−ビグアニド抗歯垢物質が含まれてい
る。
カチオン性抗菌物質が抗歯石物質として存在1゜ている
ポリリン酸塩と適合しないという驚くべき事実から考え
て、他の抗菌物質が効果を有するとは全く予想外であっ
た。
ポリリン酸塩と適合しないという驚くべき事実から考え
て、他の抗菌物質が効果を有するとは全く予想外であっ
た。
発明が解決しようとする課題:
本発明の利点は、抗歯石口腔組成物において歯垢の形成
を防止するのに、ある種の抗菌物質が有効であるという
ことである。
を防止するのに、ある種の抗菌物質が有効であるという
ことである。
本発明の他の利点は、歯垢および歯石の形成を減少させ
るのに有効な組成物が提供されることである。
るのに有効な組成物が提供されることである。
本発明のさらに他の利点は、歯肉炎の発生を減少させる
のに有効な、抗歯垢性・抗歯石性の口腔組成物が提供さ
れることである。
のに有効な、抗歯垢性・抗歯石性の口腔組成物が提供さ
れることである。
本発明のさらに他の利点は、以下の説明を考察すれば明
らかとなろう。
らかとなろう。
課題を解決するための手段:
本発明のある態様によれば、本発明は、口腔に許容しう
るビヒクルにおいて、必須の抗歯石物質として少なくと
も1種の線状の分子脱水されたポリリン酸塩からなる抗
歯石物質の有効量、およびハロゲン化シフ−丁ニルエー
テル、フェノール化合物、ベンゾエートエステル、およ
びハロゲン化カルバニリドからなる群から選ばれる実質
的に水不溶性の非力子オン性抗菌物質の、抗歯垢性を発
現するだめの有効量からなる口腔組成物に関する。
るビヒクルにおいて、必須の抗歯石物質として少なくと
も1種の線状の分子脱水されたポリリン酸塩からなる抗
歯石物質の有効量、およびハロゲン化シフ−丁ニルエー
テル、フェノール化合物、ベンゾエートエステル、およ
びハロゲン化カルバニリドからなる群から選ばれる実質
的に水不溶性の非力子オン性抗菌物質の、抗歯垢性を発
現するだめの有効量からなる口腔組成物に関する。
抗歯垢性効果、安全性、および処方の観点から、特に望
ましい抗菌物質の代表的な例としては以下のようなもの
がある。
ましい抗菌物質の代表的な例としては以下のようなもの
がある。
ハロゲン化ジフェニルエーテル
2’、 4.4′−トリクロロ−2−ヒドロキシ−ジフ
ェニルエーテル(トリクロサン)2 .2′−ジヒドロキシ−5,5′−ジブロモ−ジフェニ
ルエーテル フェノール化合物(フェノールおよびその同族体、モノ
−およびポリ−アルキルおよび芳香族バロフェノール、
レゾルシンおよびその誘導体、ビスフェノール化合物、
およびハロゲン化サリチルアニリドを含む) フェノールおよびその同族体 フェノール 2−メチル−フェノール 3−メチル−フェノール 4−メチル−フェノール 4−エチル−フェノール 2.4−ジメチル−フェノール 2.5−ジメチル−フェノール 3.4−ジメチル−フェノール 2.6−ジメチル−フェノール 4−n−プロピル−フェノール 4−n−ブチル−フェノール 4−n−アミル−フェノール 4− tert−アミル−フェノール 4−n−ヘキシル−フェノール 4−n−へプヂルーフェノール メチル−p−クロロフェノール エチル−p−クロロフェノール n−プロピル−p−クロロフェノール n−ブチル−p−クロロフェノール n−アミル−p−クロロフェノール see −アミル−p−クロロフェノールn−ヘキシル
−p−クロロフェノール シクロへキシル−p−クロロフェノールn−へブチル−
p−クロロフェノール n−オクチル−p−クロロフェノール 0−クロロフェノール メチル−0−クロロフェノール エチル−0−クロロフェノール n−プロピルO−クロロフェノール n−ブチル−0−タロロフェノール n−アミルー○−クロロフェノール tert−アミル−0−クロロフェノールn−へキシル
−〇−クロロフェノール n−へブチル−O−クロロフェノール p−クロロフェノール 0−ベンジル−p−タロロフェノール ○−ベンジル−m−メチル−p−クロロフェノール 0−ベンジル−m、m−ジメチル−p−クロロフェノー
ル 0−フェニルエチル−p−クロロフェノール0−フェニ
ルエチル−m−メチル−p−’)ロロフェノール 3−メチル−p−クロロフェノール 3.5−ジメチル−p−クロロフェノール6−エチル−
3−メチル−p−クロロフェノール 6−n−プロピル−3−メチル−p−クロロフェノール 6−イソプロビル−3−メチル−p−クロロフェノール 2−エチル−3,5−ジメチル−p−クロロフェノール 6−seeブチル−3−メチル−p−クロロフェノール 2−イソプロピル−3,5−ジメチル−p−クロロフェ
ノール 6−ダニチルメチル−3−メチル−p−クロロフェノー
ル 6−イソプロビル−2−エチル−3−メチル−p−クロ
ロフェノール 2− seeアミル−3,5−ジメチル−p−クロロフ
ェノール 2−ジエチルメチル−3,5−ジメチル−p−クロロフ
ェノール 6− seeオクチル−3−メチル−p−クロロフェノ
ール p−ブロモフェノール メチル−p−ブロモフェノール エチル−p−ブロモフェノール n−プロピル−p−ブロモフェノール n−ブチル−p−ブロモフェノール n−アミル−p−ブロモフェノール 8ec−アミル−p−ブロモフェノールn−へキシル−
p−ブロモフェノール シクロへキシル−p−ブロモフェノール0−ブロモフェ
ノール tert−アミル−0−ブロモフェノールn−へキシル
−0−ブロモフェノール n−プロピル−m、m−ジメチル−〇−ブロモフェノー
ル 2−フェニルフェノール 4−クロロ−2−メチルフェノール 4−クロロ−3−メチルフェノール 4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール2.4−ジク
ロロ−3,5−ジメチルフェノール3.4,5.6−テ
トラブロモ−2−メチルフェノール5−メチル−2−ペ
ンチルフェノール 4−イソプロピル−3−メチルフェノール5−クロロ−
2−ヒドロキシジフェニルメタンレゾルシンおよびその
誘導体 レゾルシン メチル−レゾルシン −16= エチル−レゾルシン n−プロピル−レゾルシン n−ブチル−レゾルシン n−アミル−レゾルシン n−ヘキシル−レゾルシン n−ヘプチル−レゾルシン n−オクチル−レゾルシン n−ノニル−レゾルシン フェニル−レゾルシン ペンジル−レゾルシン フェニルエチル−レゾルシン フェニルプロピル−レゾルシン p−クロロベンシル−レゾルシン 5−クロロ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 4′−クロロ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 5−ブロモ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 4′−ブロモ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン ビスフェノール化合物 2.2′−メチレンビス(4−クロロフェノール)2.
2′−メチレンビス(3,4,6−トリクロロフェノー
ル) 2.2′−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモフェ
ノール) ビス(2−ヒドロキシ−3,5−ジクロロフェニル)ス
ルフィド ビス(2−ヒドロキシ−5−クロロベンジル)スルフィ
ド ハロゲン化サリチルアニリド 4′、5−ジブロモサリチルアニリド 3.4’、5−1−ジクロロサリチルアニリド3.4’
、5−1−ジブロモサリチルアニリド2.3.3’、5
−テトラクロロサリチルアニリド3.3’、5−)ジク
ロロサリチルアニリド3.5−ジブロモ−3′−トリフ
ルオロメチルサリチルアニリド 5−n−オクタノイル−3’−トリフルオロメチルサリ
チルアニリド 3.5−ジブロモ−4’−1−リフルオロメチルサリチ
ルアニリド 3.5−ジブロモ−3′−トリフルオロメチルサリチル
アニリド(フルオロフェン) 安息香酸エステル p−ヒドロキシ安息香酸 p−ヒドロキシ安息香酸メチル p−ヒドロキシ安息香酸エチル p−ヒドロキシ安息香酸エチル p−ヒドロキシ安息香酸ブチル ハロゲン化カルバニリド 3.4.4’−トリクロロカルバニリド3−トリフルオ
ロメチル−4,4′−ジクロロカルバニリド 3.3’、4−)−リクロロカルバニリドロ腔組成物中
には、抗歯垢性を発現する量の抗菌物質が含有されてお
り、通常的0.01〜5重量%、好ましくは約0.03
〜1重量%存在する。抗菌物質は実質的に水不溶性であ
って、このことは25°Cにおける水に対する溶解度が
約1%以下であることを意味し、またさらに約0.1%
以下であってもよい。アニオン化しうる基が存在する場
合は、イオン化が起こらないようなpHで溶解度を測定
する。
ェニルエーテル(トリクロサン)2 .2′−ジヒドロキシ−5,5′−ジブロモ−ジフェニ
ルエーテル フェノール化合物(フェノールおよびその同族体、モノ
−およびポリ−アルキルおよび芳香族バロフェノール、
レゾルシンおよびその誘導体、ビスフェノール化合物、
およびハロゲン化サリチルアニリドを含む) フェノールおよびその同族体 フェノール 2−メチル−フェノール 3−メチル−フェノール 4−メチル−フェノール 4−エチル−フェノール 2.4−ジメチル−フェノール 2.5−ジメチル−フェノール 3.4−ジメチル−フェノール 2.6−ジメチル−フェノール 4−n−プロピル−フェノール 4−n−ブチル−フェノール 4−n−アミル−フェノール 4− tert−アミル−フェノール 4−n−ヘキシル−フェノール 4−n−へプヂルーフェノール メチル−p−クロロフェノール エチル−p−クロロフェノール n−プロピル−p−クロロフェノール n−ブチル−p−クロロフェノール n−アミル−p−クロロフェノール see −アミル−p−クロロフェノールn−ヘキシル
−p−クロロフェノール シクロへキシル−p−クロロフェノールn−へブチル−
p−クロロフェノール n−オクチル−p−クロロフェノール 0−クロロフェノール メチル−0−クロロフェノール エチル−0−クロロフェノール n−プロピルO−クロロフェノール n−ブチル−0−タロロフェノール n−アミルー○−クロロフェノール tert−アミル−0−クロロフェノールn−へキシル
−〇−クロロフェノール n−へブチル−O−クロロフェノール p−クロロフェノール 0−ベンジル−p−タロロフェノール ○−ベンジル−m−メチル−p−クロロフェノール 0−ベンジル−m、m−ジメチル−p−クロロフェノー
ル 0−フェニルエチル−p−クロロフェノール0−フェニ
ルエチル−m−メチル−p−’)ロロフェノール 3−メチル−p−クロロフェノール 3.5−ジメチル−p−クロロフェノール6−エチル−
3−メチル−p−クロロフェノール 6−n−プロピル−3−メチル−p−クロロフェノール 6−イソプロビル−3−メチル−p−クロロフェノール 2−エチル−3,5−ジメチル−p−クロロフェノール 6−seeブチル−3−メチル−p−クロロフェノール 2−イソプロピル−3,5−ジメチル−p−クロロフェ
ノール 6−ダニチルメチル−3−メチル−p−クロロフェノー
ル 6−イソプロビル−2−エチル−3−メチル−p−クロ
ロフェノール 2− seeアミル−3,5−ジメチル−p−クロロフ
ェノール 2−ジエチルメチル−3,5−ジメチル−p−クロロフ
ェノール 6− seeオクチル−3−メチル−p−クロロフェノ
ール p−ブロモフェノール メチル−p−ブロモフェノール エチル−p−ブロモフェノール n−プロピル−p−ブロモフェノール n−ブチル−p−ブロモフェノール n−アミル−p−ブロモフェノール 8ec−アミル−p−ブロモフェノールn−へキシル−
p−ブロモフェノール シクロへキシル−p−ブロモフェノール0−ブロモフェ
ノール tert−アミル−0−ブロモフェノールn−へキシル
−0−ブロモフェノール n−プロピル−m、m−ジメチル−〇−ブロモフェノー
ル 2−フェニルフェノール 4−クロロ−2−メチルフェノール 4−クロロ−3−メチルフェノール 4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール2.4−ジク
ロロ−3,5−ジメチルフェノール3.4,5.6−テ
トラブロモ−2−メチルフェノール5−メチル−2−ペ
ンチルフェノール 4−イソプロピル−3−メチルフェノール5−クロロ−
2−ヒドロキシジフェニルメタンレゾルシンおよびその
誘導体 レゾルシン メチル−レゾルシン −16= エチル−レゾルシン n−プロピル−レゾルシン n−ブチル−レゾルシン n−アミル−レゾルシン n−ヘキシル−レゾルシン n−ヘプチル−レゾルシン n−オクチル−レゾルシン n−ノニル−レゾルシン フェニル−レゾルシン ペンジル−レゾルシン フェニルエチル−レゾルシン フェニルプロピル−レゾルシン p−クロロベンシル−レゾルシン 5−クロロ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 4′−クロロ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 5−ブロモ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 4′−ブロモ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン ビスフェノール化合物 2.2′−メチレンビス(4−クロロフェノール)2.
2′−メチレンビス(3,4,6−トリクロロフェノー
ル) 2.2′−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモフェ
ノール) ビス(2−ヒドロキシ−3,5−ジクロロフェニル)ス
ルフィド ビス(2−ヒドロキシ−5−クロロベンジル)スルフィ
ド ハロゲン化サリチルアニリド 4′、5−ジブロモサリチルアニリド 3.4’、5−1−ジクロロサリチルアニリド3.4’
、5−1−ジブロモサリチルアニリド2.3.3’、5
−テトラクロロサリチルアニリド3.3’、5−)ジク
ロロサリチルアニリド3.5−ジブロモ−3′−トリフ
ルオロメチルサリチルアニリド 5−n−オクタノイル−3’−トリフルオロメチルサリ
チルアニリド 3.5−ジブロモ−4’−1−リフルオロメチルサリチ
ルアニリド 3.5−ジブロモ−3′−トリフルオロメチルサリチル
アニリド(フルオロフェン) 安息香酸エステル p−ヒドロキシ安息香酸 p−ヒドロキシ安息香酸メチル p−ヒドロキシ安息香酸エチル p−ヒドロキシ安息香酸エチル p−ヒドロキシ安息香酸ブチル ハロゲン化カルバニリド 3.4.4’−トリクロロカルバニリド3−トリフルオ
ロメチル−4,4′−ジクロロカルバニリド 3.3’、4−)−リクロロカルバニリドロ腔組成物中
には、抗歯垢性を発現する量の抗菌物質が含有されてお
り、通常的0.01〜5重量%、好ましくは約0.03
〜1重量%存在する。抗菌物質は実質的に水不溶性であ
って、このことは25°Cにおける水に対する溶解度が
約1%以下であることを意味し、またさらに約0.1%
以下であってもよい。アニオン化しうる基が存在する場
合は、イオン化が起こらないようなpHで溶解度を測定
する。
好ましいハロゲン化ジフェニルエーテルはトリクロサン
である。好ましいフェノール化合物はへキシルレゾルシ
ン、2.2’−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモ
フェノール)、およびフルオロ菌性抗歯垢化合物はトリ
クロサンである。トリクロサンは、亜鉛イオンを与える
抗歯石物質と組み合わせた形での抗菌物質として、前記
米国特許第4.022,880号に開示されている。さ
らにトリクロサンは、6.0mm未満のラメラスペース
を有するラメラ液晶界面活性剤相を含むように配合して
あって、必要に応じて亜鉛塩を含有させることのできる
歯みがき中における抗歯石物質としてレーンらによる公
開ヨーロッパ特許出願016 ]、898に、またクエ
ン酸亜鉛三水和物を含有する歯みがき中における抗歯石
物質としてサクストンによる公開ヨーロッパ特許出願0
16189に開示されている。
である。好ましいフェノール化合物はへキシルレゾルシ
ン、2.2’−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモ
フェノール)、およびフルオロ菌性抗歯垢化合物はトリ
クロサンである。トリクロサンは、亜鉛イオンを与える
抗歯石物質と組み合わせた形での抗菌物質として、前記
米国特許第4.022,880号に開示されている。さ
らにトリクロサンは、6.0mm未満のラメラスペース
を有するラメラ液晶界面活性剤相を含むように配合して
あって、必要に応じて亜鉛塩を含有させることのできる
歯みがき中における抗歯石物質としてレーンらによる公
開ヨーロッパ特許出願016 ]、898に、またクエ
ン酸亜鉛三水和物を含有する歯みがき中における抗歯石
物質としてサクストンによる公開ヨーロッパ特許出願0
16189に開示されている。
抗歯石物質として作用する、分子脱水された線状ポリリ
ン酸塩は公知であり、通常、全部または部分的に中和さ
れた水溶性のアルカリ金属塩(例えば、カリウム塩やナ
トリウム塩で、好ましくはナトリウム塩)またはアンモ
ニウム塩、およびこれらの混合物の形で使用される。代
表的な例としては、ヘキサメタリン酸ナトリウム、トリ
ポリリン酸すトリウム、二酸二すl・リウム、−酸三す
トリウム、およびピロリン酸四す)・リウム等がある。
ン酸塩は公知であり、通常、全部または部分的に中和さ
れた水溶性のアルカリ金属塩(例えば、カリウム塩やナ
トリウム塩で、好ましくはナトリウム塩)またはアンモ
ニウム塩、およびこれらの混合物の形で使用される。代
表的な例としては、ヘキサメタリン酸ナトリウム、トリ
ポリリン酸すトリウム、二酸二すl・リウム、−酸三す
トリウム、およびピロリン酸四す)・リウム等がある。
線状ポリリン酸塩は(N a P 03) nに相当し
、このときnは約2〜約]−25である。線状ポリリン
酸塩は、口腔組成物中において、通常的0.1〜7重量
%、好ましくは約1−〜7重量%、さらに好ましくは約
2〜7重量%使用される。
、このときnは約2〜約]−25である。線状ポリリン
酸塩は、口腔組成物中において、通常的0.1〜7重量
%、好ましくは約1−〜7重量%、さらに好ましくは約
2〜7重量%使用される。
(N a P Os )。におけるnが3以上のとき、
前記ポリリン酸塩はガラスとしての特性を示す。
前記ポリリン酸塩はガラスとしての特性を示す。
特に望ましい抗歯石物質は、ピロリン酸四ナトリウム、
ピロリン酸四カリウムのようなピロリン酸四アルカリ金
属塩、およびこれらの混合物である。ピロリン酸四カリ
ウム/ピロリン酸四ナトリウム重量比が約4.3/2.
7〜約6/1であるような、約4.3〜約7重量%の口
腔組成物からなる抗歯石物質が特に好ましい。
ピロリン酸四カリウムのようなピロリン酸四アルカリ金
属塩、およびこれらの混合物である。ピロリン酸四カリ
ウム/ピロリン酸四ナトリウム重量比が約4.3/2.
7〜約6/1であるような、約4.3〜約7重量%の口
腔組成物からなる抗歯石物質が特に好ましい。
口腔組成物の抗歯石効果を最適化するために、ピロリン
酸塩の酵素分解に対する抑制剤を存在させるのが望まし
い。このような薬剤は、25〜5.000ppmのフッ
化物イオンを供給するのに十分な量のフッ化物イオン源
、および約1.000〜約1.000,000の分子量
、好ましくは約30,000〜約500.000の分子
量を有する0〜3%のアニオン性ポリカルボキシレート
合成重合体からなる。
酸塩の酵素分解に対する抑制剤を存在させるのが望まし
い。このような薬剤は、25〜5.000ppmのフッ
化物イオンを供給するのに十分な量のフッ化物イオン源
、および約1.000〜約1.000,000の分子量
、好ましくは約30,000〜約500.000の分子
量を有する0〜3%のアニオン性ポリカルボキシレート
合成重合体からなる。
酸ホスファターゼ酵素分解およびピロホスファターゼ酵
素分解に対する抑制剤成分としてのフッ化物イオン供給
源、すなわちフッ素供給成分は、当業界では抗カリエス
剤として公知である。これらの化合物は水に対する溶解
性が低くても、また高くてもよい。これらの化合物は、
水中においてフッ化物イオンを放出できること、また口
腔組成物中の他の化合物と望ましくない反応を起こさな
いことを特徴とする。これらの化合物としては、水溶性
のアルカリ金属塩やアルカリ土類金属塩のような無機フ
ッ化物塩、例えば、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム
、フッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フッ化第−
銅のようなフッ化銅、フッ化亜鉛、フッ化バリウム、フ
ッ化ケイ素酸ナトリウム、フッ化ケイ素酸アンモニウム
、フッ化ジルコン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸ナ
トリウム、モノ−およびジ−フルオロリン酸アルミニウ
ム、およびフッ化ピロリン酸ナトリウムカルシウム等が
ある。フッ化ナトリウム錫のようなアルカリ金属−錫フ
ッ化物、モノフルオロリン酸ナトリウム(MFP)、お
よびこれらの混合物が好ましい。
素分解に対する抑制剤成分としてのフッ化物イオン供給
源、すなわちフッ素供給成分は、当業界では抗カリエス
剤として公知である。これらの化合物は水に対する溶解
性が低くても、また高くてもよい。これらの化合物は、
水中においてフッ化物イオンを放出できること、また口
腔組成物中の他の化合物と望ましくない反応を起こさな
いことを特徴とする。これらの化合物としては、水溶性
のアルカリ金属塩やアルカリ土類金属塩のような無機フ
ッ化物塩、例えば、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム
、フッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フッ化第−
銅のようなフッ化銅、フッ化亜鉛、フッ化バリウム、フ
ッ化ケイ素酸ナトリウム、フッ化ケイ素酸アンモニウム
、フッ化ジルコン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸ナ
トリウム、モノ−およびジ−フルオロリン酸アルミニウ
ム、およびフッ化ピロリン酸ナトリウムカルシウム等が
ある。フッ化ナトリウム錫のようなアルカリ金属−錫フ
ッ化物、モノフルオロリン酸ナトリウム(MFP)、お
よびこれらの混合物が好ましい。
フッ素供給化合物の使用量は、ある程度、化合物の種類
、溶解度、および口腔組成物の調製のタイプによって変
わるが、無毒性を示すような量−2づ − でなければならず、通常は組成物巾約0.005〜約3
.0%組み込まれる。歯みがき組成物(例えば、デンタ
ルゲル、練り歯みがき(クリームも含む)、歯みがき粉
、またはデンタルタブレット等)においては、組成物の
重量に対し最大的5.000ppmまでのFイオンを放
出するような使用量であれば十分であると考えられる。
、溶解度、および口腔組成物の調製のタイプによって変
わるが、無毒性を示すような量−2づ − でなければならず、通常は組成物巾約0.005〜約3
.0%組み込まれる。歯みがき組成物(例えば、デンタ
ルゲル、練り歯みがき(クリームも含む)、歯みがき粉
、またはデンタルタブレット等)においては、組成物の
重量に対し最大的5.000ppmまでのFイオンを放
出するような使用量であれば十分であると考えられる。
このような化合物は適切な最少量で使用してもよいが、
通常は約300〜2.000ppmの、好ましくは約8
00〜1,500ppmのフッ化物イオンを放出するの
に十分な量を使用するのが好ましい。
通常は約300〜2.000ppmの、好ましくは約8
00〜1,500ppmのフッ化物イオンを放出するの
に十分な量を使用するのが好ましい。
代表的なアルカリ金属フッ化物の場合、組成物の重量を
基準として、最大約2重量%、好ましくは約0.05〜
1重量%含まれ、また、モノフルオロリン酸ナトリウム
の場合、約0.1〜3重量%、具体的には約0.76重
量%含まれている。
基準として、最大約2重量%、好ましくは約0.05〜
1重量%含まれ、また、モノフルオロリン酸ナトリウム
の場合、約0.1〜3重量%、具体的には約0.76重
量%含まれている。
トローチ剤やチューインガムのような歯みがき組成物に
おいては、通常約500ppm、好ましくは約25〜約
300ppmのフッ化物イオンを放出するのに十分な量
のフッ素供給化合物が含まれている。一般一 24
− には、このような化合物は約0.005〜約1.0重量
%存在している。
おいては、通常約500ppm、好ましくは約25〜約
300ppmのフッ化物イオンを放出するのに十分な量
のフッ素供給化合物が含まれている。一般一 24
− には、このような化合物は約0.005〜約1.0重量
%存在している。
アニオン性ポリカルボキシレート合成重合体は、アルカ
リ性ホスファターゼ酵素の抑制剤である。
リ性ホスファターゼ酵素の抑制剤である。
アニオン性ポリカルボキシレート合成重合体、および本
化合物と種々のカチオン性殺菌剤、亜鉛、およびマグネ
シウムとの錯体については、例えば、シエドロフスキー
による米国特許第3,429.963号;ガラファーに
よる米国特許第4,152.420号;ディヒテルらに
よる米国特許第3,956.480号;ガラファーによ
る米国特許第4.138,477号;およびガラファー
らによる米国特許第4.183,914号等に既に開示
されている。しかしながら、ガラファーらによる前記米
国特許第4.627,977号においてのみ、ピロリン
酸塩抗歯石物質の唾液による加水分解を防止するために
、フッ化物イオン供給源化合物とあまり組み合わせずに
、こうしたポリカルホキシレー)・の単独使用が開示さ
れている。上記のいくつかの特許にて開示されているア
ニオン性ポリカルボキシレート合成重合体は、本発明の
組成物および方法において機能的に作用すること、また
このような開示内容は、ある程度参照の形で引用されて
いることに留意すべきである。
化合物と種々のカチオン性殺菌剤、亜鉛、およびマグネ
シウムとの錯体については、例えば、シエドロフスキー
による米国特許第3,429.963号;ガラファーに
よる米国特許第4,152.420号;ディヒテルらに
よる米国特許第3,956.480号;ガラファーによ
る米国特許第4.138,477号;およびガラファー
らによる米国特許第4.183,914号等に既に開示
されている。しかしながら、ガラファーらによる前記米
国特許第4.627,977号においてのみ、ピロリン
酸塩抗歯石物質の唾液による加水分解を防止するために
、フッ化物イオン供給源化合物とあまり組み合わせずに
、こうしたポリカルホキシレー)・の単独使用が開示さ
れている。上記のいくつかの特許にて開示されているア
ニオン性ポリカルボキシレート合成重合体は、本発明の
組成物および方法において機能的に作用すること、また
このような開示内容は、ある程度参照の形で引用されて
いることに留意すべきである。
アニオン性ポリカルボキシレート合成重合体(ここでは
使用は任意であるが使用するのが好ましい)は公知であ
り、遊離の酸、または好ま]7くは部分中和、さらに好
ましくは完全中和した水溶性のアルカリ金属(例えは、
カリウムおよび好ましくはすトリウ1、)塩、もしくは
アンモニウム塩の形で使用されることが多い。無水マレ
イン酸またはマレイン酸と他の重合可能なエチレン性不
飽和モノマーとの1:1〜]:4コポリマー、好ましく
は無水マレイン酸とメチルビニルエーテルからなる、分
子量(M、 W、)は約30,000〜約1.000,
000のコポリマーが好ましい。これらのコポリマーは
、例えばガントレッツAN139(M、 W、 500
,000)、 AN [9(M、 W、 250,00
0)および好ましくは5−97薬品グレード(M、 W
。
使用は任意であるが使用するのが好ましい)は公知であ
り、遊離の酸、または好ま]7くは部分中和、さらに好
ましくは完全中和した水溶性のアルカリ金属(例えは、
カリウムおよび好ましくはすトリウ1、)塩、もしくは
アンモニウム塩の形で使用されることが多い。無水マレ
イン酸またはマレイン酸と他の重合可能なエチレン性不
飽和モノマーとの1:1〜]:4コポリマー、好ましく
は無水マレイン酸とメチルビニルエーテルからなる、分
子量(M、 W、)は約30,000〜約1.000,
000のコポリマーが好ましい。これらのコポリマーは
、例えばガントレッツAN139(M、 W、 500
,000)、 AN [9(M、 W、 250,00
0)および好ましくは5−97薬品グレード(M、 W
。
70.000)としてGAFコーポレーションより市販
されている。「合成」という用語は、カルボキシメチル
セルロースおよびセルロースや天然ゴ1、の他の誘導体
からなる公知の増粘剤またはゲル化剤を除外するために
使用している。
されている。「合成」という用語は、カルボキシメチル
セルロースおよびセルロースや天然ゴ1、の他の誘導体
からなる公知の増粘剤またはゲル化剤を除外するために
使用している。
他の有効なポリ力ルポキシレ−1・重合体としては、−
上記の米国特許第3,956,480号に開示されてい
るものも含まれ、無水マレイン酸と、エチルアクリレー
ト、ヒドロキシエチルメタクリレート、N−ビニル−2
−ピロリドン、またはエチレンとの1:1コポリマー(
後者のコポリマーは、例えばモンサント社製のEMAN
o、1103.(M、 W、 10.000)およびE
MAグレード61として市販されている)、およびアク
リル酸と、メチルメタクリレート、ヒドロキシエチルメ
タクリレート、メチルアクリレート、エチルアクリレー
ト、イソブチルビニルエーテル、またはN−ビニル−2
−ピロリドンとの1:1コポリマーがある。
上記の米国特許第3,956,480号に開示されてい
るものも含まれ、無水マレイン酸と、エチルアクリレー
ト、ヒドロキシエチルメタクリレート、N−ビニル−2
−ピロリドン、またはエチレンとの1:1コポリマー(
後者のコポリマーは、例えばモンサント社製のEMAN
o、1103.(M、 W、 10.000)およびE
MAグレード61として市販されている)、およびアク
リル酸と、メチルメタクリレート、ヒドロキシエチルメ
タクリレート、メチルアクリレート、エチルアクリレー
ト、イソブチルビニルエーテル、またはN−ビニル−2
−ピロリドンとの1:1コポリマーがある。
上記米国特許第4.L3L477号および4,183.
914号に開示されているさらに他の有効なポリ力ルポ
キシレ−1・重合体としては、無水マレイン酸と、スチ
レン、イソブチレン、またはエチルビニルエーテルとの
コポリマー、ポリアクリル酸、ポリイタコン酸、ポリマ
レイン酸、および分子量が1、、OOOのスルホアクリ
ル酸オリゴマー(ユニロイヤル社よりND−2として市
販)などがある。
914号に開示されているさらに他の有効なポリ力ルポ
キシレ−1・重合体としては、無水マレイン酸と、スチ
レン、イソブチレン、またはエチルビニルエーテルとの
コポリマー、ポリアクリル酸、ポリイタコン酸、ポリマ
レイン酸、および分子量が1、、OOOのスルホアクリ
ル酸オリゴマー(ユニロイヤル社よりND−2として市
販)などがある。
活性化された炭素−炭素オレフィン性二重結合および少
なくとも14個のカルボキシル基を含むオレフィン性ま
たはエチレン性不飽和カルボン酸、すなわちモノマー分
子中において、カルボキシル基に対してα−β位に二重
結合があるために容易に重合しうるオレフィン性二重結
合を含有した酸を重合させるのが一般には適切である。
なくとも14個のカルボキシル基を含むオレフィン性ま
たはエチレン性不飽和カルボン酸、すなわちモノマー分
子中において、カルボキシル基に対してα−β位に二重
結合があるために容易に重合しうるオレフィン性二重結
合を含有した酸を重合させるのが一般には適切である。
このような酸の例としては、アクリル酸、メタクリル酸
、エタクリル酸、α−クロロアクリル酸、クロトン酸、
β−アクリルオキシプロピオン酸、ソルビン酸、α−ク
ロロソルビン酸、桂皮酸、β−スチリルアクリル酸、ム
コン酸、イタコン酸、シトラコン酸、メザコン酸、グル
タコン酸、アコニット酸、α−フェニルアクリル酸、2
−ベンジルアクリル酸、2−シクロヘキシルアクリル酸
、アンゲリカ酸、ランベル酸、フマール酸、マレイン酸
、およびこれらの無水物などがある。このようなカルボ
ン酸モノマーと共重合しうる別種のオレフィン系モノマ
ー古しては、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイン酸ジメ
チル等がある。コポリマーは十分な量のカルボン酸塩部
分を有するので、水に対する溶解度が高い。
、エタクリル酸、α−クロロアクリル酸、クロトン酸、
β−アクリルオキシプロピオン酸、ソルビン酸、α−ク
ロロソルビン酸、桂皮酸、β−スチリルアクリル酸、ム
コン酸、イタコン酸、シトラコン酸、メザコン酸、グル
タコン酸、アコニット酸、α−フェニルアクリル酸、2
−ベンジルアクリル酸、2−シクロヘキシルアクリル酸
、アンゲリカ酸、ランベル酸、フマール酸、マレイン酸
、およびこれらの無水物などがある。このようなカルボ
ン酸モノマーと共重合しうる別種のオレフィン系モノマ
ー古しては、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイン酸ジメ
チル等がある。コポリマーは十分な量のカルボン酸塩部
分を有するので、水に対する溶解度が高い。
さらに本発明において有用なのは、チョウジらによる米
国特許第3,980,767号;ロバーツらによる米国
特許第3,935,306号;パーラらによる米国特許
第3,919,409号;ハリソンによる米国特許第3
.911904号;およびコロドニーらによる米国特許
第3,711,604号中に練り歯みがき成分として開
示されている、いわゆるカルボキシビニルポリマー類で
ある。これらは例えばB、F、グツドリッチ社からカー
ボボール934. 940. 941という商品名で市
販されており、これらの製品は、約0.75〜約2.0
%のポリアリルスクロースまたはポリアリルペンタエリ
スリト−ルで架橋したコロイド状の水溶性ポリアクリル
酸ポリマーからなる。
国特許第3,980,767号;ロバーツらによる米国
特許第3,935,306号;パーラらによる米国特許
第3,919,409号;ハリソンによる米国特許第3
.911904号;およびコロドニーらによる米国特許
第3,711,604号中に練り歯みがき成分として開
示されている、いわゆるカルボキシビニルポリマー類で
ある。これらは例えばB、F、グツドリッチ社からカー
ボボール934. 940. 941という商品名で市
販されており、これらの製品は、約0.75〜約2.0
%のポリアリルスクロースまたはポリアリルペンタエリ
スリト−ルで架橋したコロイド状の水溶性ポリアクリル
酸ポリマーからなる。
アニオン性ポリカルボキシレート合成重合体は主として
、任意のハロゲンおよび〇−含有置換基、および例えば
エステル基、エーテル基、およびOH基において存在す
るような結合部を有する炭化水素であり、本発明の組成
物中において通常は約0.05〜3重量%、好ましくは
0.05〜2重量%、さらに好ましくは0.1〜2重量
%使用される。歯研磨剤を含有した歯みがき組成物にお
いては、通常これらの使用範囲の上限量が使用され、歯
のブラッシングの形態(例えば、練り歯みがき(クリー
ムを含む)、ゲル、粉末、およびタブレット)に応じて
使用される。増粘またはゲル化のために、上記の範囲を
越えた量を使用してもよい。
、任意のハロゲンおよび〇−含有置換基、および例えば
エステル基、エーテル基、およびOH基において存在す
るような結合部を有する炭化水素であり、本発明の組成
物中において通常は約0.05〜3重量%、好ましくは
0.05〜2重量%、さらに好ましくは0.1〜2重量
%使用される。歯研磨剤を含有した歯みがき組成物にお
いては、通常これらの使用範囲の上限量が使用され、歯
のブラッシングの形態(例えば、練り歯みがき(クリー
ムを含む)、ゲル、粉末、およびタブレット)に応じて
使用される。増粘またはゲル化のために、上記の範囲を
越えた量を使用してもよい。
上述したように、これらのポリカルボキシレート重合体
はアルカリホスファターゼ酵素の効果的な抑制剤である
ことが判明した。この酵素はpHが約7.0以下におい
ては殆ど(ピロリン酸塩の加水分解に対する)活性を示
さないので、必要であれば、7.0以下のpIIで作用
するように処方を組んだ口腔組成物から、ポリカルボキ
シレート重合体成分を除くことができる。しかしながら
、このような除外を行うと、広いpH範囲(約4.5〜
10)にわたる本発明の口腔組成物の多用性と抗歯石有
効性が減じることがある。
はアルカリホスファターゼ酵素の効果的な抑制剤である
ことが判明した。この酵素はpHが約7.0以下におい
ては殆ど(ピロリン酸塩の加水分解に対する)活性を示
さないので、必要であれば、7.0以下のpIIで作用
するように処方を組んだ口腔組成物から、ポリカルボキ
シレート重合体成分を除くことができる。しかしながら
、このような除外を行うと、広いpH範囲(約4.5〜
10)にわたる本発明の口腔組成物の多用性と抗歯石有
効性が減じることがある。
口内洗浄剤、トローチ剤、およびチューインガムのよう
な口腔組成物においては、通常最大約5ooppm、好
ましくは約25〜約300ppm (重量)のフッ化物
イオンを放出するのに十分な量のフッ素供給化合物を含
有させることができる。一般には、約0.005〜約1
.0重量%のフッ素供給化合物が含まれる。
な口腔組成物においては、通常最大約5ooppm、好
ましくは約25〜約300ppm (重量)のフッ化物
イオンを放出するのに十分な量のフッ素供給化合物を含
有させることができる。一般には、約0.005〜約1
.0重量%のフッ素供給化合物が含まれる。
本発明のある極めて好ましい形態においては、口腔組成
物は実質的に液状である(例えば、口内洗浄剤やリンス
剤)。このような組成物においては、通常ビヒクルは水
−アルコール混合物であり、以下に説明するような湿潤
剤を含有させるのが望ましい。一般には、水とアルコー
ルの重量比は、約1=1〜約20:1、好ましくは約3
:1〜約10:1、さらに好ましくは約4=1〜約6=
1の範囲である。このタイプの組成物における水−アル
コール混合物のトータル量は、通常組成物を基準として
約70〜約99.9重量%の範囲である。アルコールは
通常エタノールまたはイソプロパツールであり、エタノ
ールが好ましい。
物は実質的に液状である(例えば、口内洗浄剤やリンス
剤)。このような組成物においては、通常ビヒクルは水
−アルコール混合物であり、以下に説明するような湿潤
剤を含有させるのが望ましい。一般には、水とアルコー
ルの重量比は、約1=1〜約20:1、好ましくは約3
:1〜約10:1、さらに好ましくは約4=1〜約6=
1の範囲である。このタイプの組成物における水−アル
コール混合物のトータル量は、通常組成物を基準として
約70〜約99.9重量%の範囲である。アルコールは
通常エタノールまたはイソプロパツールであり、エタノ
ールが好ましい。
本発明によるこのような液状物および他の組成物のpI
Iは、一般には、約4,5〜9、通常は約5.5〜8の
範囲であり、好ましくは約6〜約8.0の範囲である。
Iは、一般には、約4,5〜9、通常は約5.5〜8の
範囲であり、好ましくは約6〜約8.0の範囲である。
本発明の組成物は、歯のエナメル質から実質的に石灰質
を取り除いたり、あるいはまたエナメル質に損傷を与え
たすせずに、pH5以下で口腔に使用できることに注目
すべきである。
を取り除いたり、あるいはまたエナメル質に損傷を与え
たすせずに、pH5以下で口腔に使用できることに注目
すべきである。
pHは、例えばクエン酸や安息香酸などの酸、あるいは
水酸化ナトリウムのような塩基を使用して調整すること
ができ、またクエン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム
、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸水素二ナ
トリウム、リン酸二水素ナトリウムなどのような緩衝剤
で処理することもできる。
水酸化ナトリウムのような塩基を使用して調整すること
ができ、またクエン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム
、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸水素二ナ
トリウム、リン酸二水素ナトリウムなどのような緩衝剤
で処理することもできる。
本発明のある他の望ましい形態においては、口腔組成物
は、歯みがき粉、デンタルタブレット、または歯みがき
剤(すなわち、練り歯みがき(デンタルクリーム)また
はゲル状歯みがき)のような、実質的に固体状またはペ
ースト状のものであってよい。このような固体状または
ペースト状の口腔組成物のビヒクルには、通常歯科的に
許容しうる磨き剤が含まれる。このような磨き剤の例と
しては、水不溶性の、メタリン酸ナトリウム、メタリン
酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸カルシウム三
水和物、無水リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウ
ム、オルトリン酸マグネシウム、リン酸三マグネシウム
、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコ
ニウム、シリカ、ベントナイト、およびこれらの混合物
などがある。他の適切な磨き剤としては、米国特許第3
.070.510号に記載されている、メラミン−ホル
ムアルデヒド、フェノール−ホルムアルデヒド、尿素−
ホルムアルデヒド、架橋ポリエポシキド、および架橋ポ
リエステルのような、粒状の熱硬化性樹脂がある。好ま
しい磨き剤は、最大粒径が約5ミクロン、平均粒径が約
1,1ミクロンで、表面積が最大的50 、000cn
? / gであるような結晶質シリ力、シリカゲル、コ
ロイダルシリカ、および非晶質のアルミノケイ酸アルカ
リ金属錯体である。
は、歯みがき粉、デンタルタブレット、または歯みがき
剤(すなわち、練り歯みがき(デンタルクリーム)また
はゲル状歯みがき)のような、実質的に固体状またはペ
ースト状のものであってよい。このような固体状または
ペースト状の口腔組成物のビヒクルには、通常歯科的に
許容しうる磨き剤が含まれる。このような磨き剤の例と
しては、水不溶性の、メタリン酸ナトリウム、メタリン
酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸カルシウム三
水和物、無水リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウ
ム、オルトリン酸マグネシウム、リン酸三マグネシウム
、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコ
ニウム、シリカ、ベントナイト、およびこれらの混合物
などがある。他の適切な磨き剤としては、米国特許第3
.070.510号に記載されている、メラミン−ホル
ムアルデヒド、フェノール−ホルムアルデヒド、尿素−
ホルムアルデヒド、架橋ポリエポシキド、および架橋ポ
リエステルのような、粒状の熱硬化性樹脂がある。好ま
しい磨き剤は、最大粒径が約5ミクロン、平均粒径が約
1,1ミクロンで、表面積が最大的50 、000cn
? / gであるような結晶質シリ力、シリカゲル、コ
ロイダルシリカ、および非晶質のアルミノケイ酸アルカ
リ金属錯体である。
視覚的に透明なゲルを使用する場合、コロイダルシリカ
磨き剤〔例えば、サイロイド72(Syloid72)
およびサイロイド74として市販されているもの、また
はザントセル100 (Santocel 100)ア
ルミノケイ酸アルカリ金属塩錯体として市販されている
もの〕が特に有用である、なぜならばこれらは、歯みが
きに通常使用されるゲル化剤−液体(水および/または
湿潤剤を含む)系の屈折率にかなり近い屈折率をfTす
るからである。
磨き剤〔例えば、サイロイド72(Syloid72)
およびサイロイド74として市販されているもの、また
はザントセル100 (Santocel 100)ア
ルミノケイ酸アルカリ金属塩錯体として市販されている
もの〕が特に有用である、なぜならばこれらは、歯みが
きに通常使用されるゲル化剤−液体(水および/または
湿潤剤を含む)系の屈折率にかなり近い屈折率をfTす
るからである。
、いわゆる「水不溶性」磨き剤の多くは、アニオンとし
ての特性を示L7、少量の水溶性物質も含有している。
ての特性を示L7、少量の水溶性物質も含有している。
ソーぺの応用化学辞典(第9巻、第4版、I)p、5L
O−511)に示されているようないかなる方法(二よ
っても、不溶性のメタリン酸すl・リウj、を形成させ
ることができる。マッドレルの塩およびクロールの塩と
して知られている不溶性メタリン酸すトリウムの形態も
、適切な磨き剤の例である。これらのメタリン酸塩は水
に対する溶解度が低く、従って通常不溶性メタリン酸塩
(IMF)と呼ばれている。この中には、少量の水溶性
リン酸塩が不純物として存在している(通常最大4重量
%)。水溶性りン酸塩の量(水不溶性メタリン酸塩の場
合、水溶性のトリメタリン酸すトリウムを含#している
ものと考えられる)は、必要であれば水洗することによ
って低減または除去することができる。水不溶性のアリ
カリ金属メタリン酸塩は通常、1−%以下の水溶性リン
酸塩の粒径が37ミクロンより大きいような粉末形態で
使用される。
O−511)に示されているようないかなる方法(二よ
っても、不溶性のメタリン酸すl・リウj、を形成させ
ることができる。マッドレルの塩およびクロールの塩と
して知られている不溶性メタリン酸すトリウムの形態も
、適切な磨き剤の例である。これらのメタリン酸塩は水
に対する溶解度が低く、従って通常不溶性メタリン酸塩
(IMF)と呼ばれている。この中には、少量の水溶性
リン酸塩が不純物として存在している(通常最大4重量
%)。水溶性りン酸塩の量(水不溶性メタリン酸塩の場
合、水溶性のトリメタリン酸すトリウムを含#している
ものと考えられる)は、必要であれば水洗することによ
って低減または除去することができる。水不溶性のアリ
カリ金属メタリン酸塩は通常、1−%以下の水溶性リン
酸塩の粒径が37ミクロンより大きいような粉末形態で
使用される。
固体状またはペースト状組成物中には、磨き剤が通常約
10〜約99重量%含まれている。練り歯みがきにおい
ては約10〜約75%、歯みがき粉においては約70〜
約99%含有させるのが好ましい。
10〜約99重量%含まれている。練り歯みがきにおい
ては約10〜約75%、歯みがき粉においては約70〜
約99%含有させるのが好ましい。
練り歯みがきにおいては、液状ビヒクルは、組成物を基
準として約20〜80重量%の水および湿潤剤からなっ
ていてもよい。適切な湿潤剤/キ4・リヤーの例として
は、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビト−ル
、ポリプロピレングリコール、および/またはポリエチ
レングリコール(例えば、分子量400〜600)など
がある。さらに、水、グリセリン、およびソルビトール
からなる液状混合物も使用である。屈折率が重要なポイ
ントとなる透明ゲルにおいては、約3〜30重量%の水
、0〜約70重量%のグリセリン、および約20〜80
重量%のソルビト−ルを使用するのが好ましい。
準として約20〜80重量%の水および湿潤剤からなっ
ていてもよい。適切な湿潤剤/キ4・リヤーの例として
は、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビト−ル
、ポリプロピレングリコール、および/またはポリエチ
レングリコール(例えば、分子量400〜600)など
がある。さらに、水、グリセリン、およびソルビトール
からなる液状混合物も使用である。屈折率が重要なポイ
ントとなる透明ゲルにおいては、約3〜30重量%の水
、0〜約70重量%のグリセリン、および約20〜80
重量%のソルビト−ルを使用するのが好ましい。
練り歯みがき、クリーム、およびゲルには通常、天然も
しくは合成の増粘剤またはゲル化剤が、約01−〜約1
0重量%、好ましくは約0.5〜約5重量%含有されて
いる。適切な増粘剤は、合成ヘクトライ)・、すなわち
コロイド状の合成マグネシウムアルカリ金属シリゲート
錯体クレー(例えば、ラポルテ・インダストリーズ・リ
ミテッドからラポナイト(例えば、cp、 5p20
02. D)として市販されている)である。ラポナイ
l−Dの分析結果によると、およその重量%値として、
58.00%のS t 02 、 25.4.0%のM
g0.3.05%のN a 20 。
しくは合成の増粘剤またはゲル化剤が、約01−〜約1
0重量%、好ましくは約0.5〜約5重量%含有されて
いる。適切な増粘剤は、合成ヘクトライ)・、すなわち
コロイド状の合成マグネシウムアルカリ金属シリゲート
錯体クレー(例えば、ラポルテ・インダストリーズ・リ
ミテッドからラポナイト(例えば、cp、 5p20
02. D)として市販されている)である。ラポナイ
l−Dの分析結果によると、およその重量%値として、
58.00%のS t 02 、 25.4.0%のM
g0.3.05%のN a 20 。
0.98%のL 102 、およびいくらかの水と痕跡
量の他の金属からなっている。ラポナイトDの良化−3
6= 重は2.53、みかけの嵩密度(湿度8%におけるg
/ ml )は1.0である。
量の他の金属からなっている。ラポナイトDの良化−3
6= 重は2.53、みかけの嵩密度(湿度8%におけるg
/ ml )は1.0である。
他の適切な増粘剤としては、トチャカ、トラガカントゴ
ム、澱粉、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプ
ロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース
、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエ
チルセルロース(例えば、ナトロソール(Natros
ol)として市販)、カルボキシメチルセルロースナト
リウム、および微粉末サイロイド(例えば、244)の
ようなコロイダルシリカなどがある。
ム、澱粉、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプ
ロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース
、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエ
チルセルロース(例えば、ナトロソール(Natros
ol)として市販)、カルボキシメチルセルロースナト
リウム、および微粉末サイロイド(例えば、244)の
ようなコロイダルシリカなどがある。
周知のごとく、口腔組成物は、適切な表示パッケージの
形で販売されている。従って、マウスリンスのジャーに
は、それをマウスリンスまたは口内洗浄剤として説明し
ているラベルが付いており、またその使用説明書も添付
されている、そして練り歯みがき、クリームまたはゲル
は、通常折りたたみ可能なデユープ、スクィーズポンプ
、または内容物を計量するための加圧ディスペンサー中
に入っており、それを練り歯みがき、ゲルまたはデンタ
ルクリームとして説明しているラベルが付いている。
形で販売されている。従って、マウスリンスのジャーに
は、それをマウスリンスまたは口内洗浄剤として説明し
ているラベルが付いており、またその使用説明書も添付
されている、そして練り歯みがき、クリームまたはゲル
は、通常折りたたみ可能なデユープ、スクィーズポンプ
、または内容物を計量するための加圧ディスペンサー中
に入っており、それを練り歯みがき、ゲルまたはデンタ
ルクリームとして説明しているラベルが付いている。
本発明の組成物においては、予防作用を増進させるため
、口腔内に抗歯石物質を十分に分散させ易くするため、
また本発明の組成物を化粧品的な観点からより受は入れ
易(するために、有機界面活性剤が使用される。この有
機界面活性剤は、好ましくはその性質がアニオン性、ノ
ニオン性、または両性であって、界面活性剤として組成
物に洗浄力と泡立ち性を(=J与するような洗浄性物質
を使用するのが好ましい。アニオン性界面活性剤の適切
な例としては、水素化ヤシ油脂肪酸のモノ硫酸化モノグ
リセリドのナトリウム塩のような水溶性高級脂肪酸モノ
グリセリドモノ硫酸塩、ラウリル硫酸ナトリウムのよう
な高級アルキル硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウムのようなアルキルアリールスルホン酸塩、高級
アルキルスルホアセテート、1,2−ジヒドロキシプロ
パンスルホネートの高級脂肪酸エステル、および低級脂
肪族アミノカルボン酸化合物の実質的に飽和した高級脂
肪族アシルアミド(例えば、脂肪酸基、アルキル基、ま
たはアシル基において12〜16個の炭素原子を有する
もの)などがある。最後に述べたアミドの例としては、
N−ラウロイルサルコシン、およびN−ラウロイルサル
コシン、N−ミリストイルサルコシン、またはN−バル
ミトイルサルコシンのナトリウム塩、カリウム塩、およ
びエタノールアミン塩などがある。なおこれらはソープ
またはこれに類似した高級脂肪酸物質を実質的に含有し
てはならない。本発明の口腔組成物においては、これら
のサルコシネート化合物を使用するのが特に好ましい、
なぜならこれらの化合物は、炭水化物による口腔内にお
ける酸形成の防止に関して、長時間にわたって顕著な効
果を示し、さらに酸溶液に対する歯のエナメル質の溶解
度をある程度減少させるからである。水溶性ノニオン界
面活性剤の例としては、長い疎水性の鎖(例えば、炭素
数が12〜20の脂肪族鎖)を有する種々の反応性水素
含有化合物とエチレンオキシドとの縮合物があり、これ
らの縮合物(“エトキサマー”)は、例えば、脂肪酸、
脂肪アルコール、脂肪アミド、多価アルコール(例えば
ソルビタンモノステアレート)、およびポリプロピレン
オキ、シト(例えば、プルロニック製品)とエチレンオ
キシドとの本発明の口腔組成物には、白化剤、防腐剤、
シリコーン、クロロフィル化合物および/または尿素、
ジアンモニウムホスフェ−1・、およびこれらの混合物
のようなアンモニア化物などの、種々の他の物質を組み
込むことができる。これらの補助剤は、組成物の望まし
い性質および特性に実質的に悪影響を与えないような量
で組成物に組み込まれる。亜鉛、マグネシウムおよび他
の金属の塩、および本発明の活性成分と錯体を形成する
と思われるような物質は使用しないこと。
、口腔内に抗歯石物質を十分に分散させ易くするため、
また本発明の組成物を化粧品的な観点からより受は入れ
易(するために、有機界面活性剤が使用される。この有
機界面活性剤は、好ましくはその性質がアニオン性、ノ
ニオン性、または両性であって、界面活性剤として組成
物に洗浄力と泡立ち性を(=J与するような洗浄性物質
を使用するのが好ましい。アニオン性界面活性剤の適切
な例としては、水素化ヤシ油脂肪酸のモノ硫酸化モノグ
リセリドのナトリウム塩のような水溶性高級脂肪酸モノ
グリセリドモノ硫酸塩、ラウリル硫酸ナトリウムのよう
な高級アルキル硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウムのようなアルキルアリールスルホン酸塩、高級
アルキルスルホアセテート、1,2−ジヒドロキシプロ
パンスルホネートの高級脂肪酸エステル、および低級脂
肪族アミノカルボン酸化合物の実質的に飽和した高級脂
肪族アシルアミド(例えば、脂肪酸基、アルキル基、ま
たはアシル基において12〜16個の炭素原子を有する
もの)などがある。最後に述べたアミドの例としては、
N−ラウロイルサルコシン、およびN−ラウロイルサル
コシン、N−ミリストイルサルコシン、またはN−バル
ミトイルサルコシンのナトリウム塩、カリウム塩、およ
びエタノールアミン塩などがある。なおこれらはソープ
またはこれに類似した高級脂肪酸物質を実質的に含有し
てはならない。本発明の口腔組成物においては、これら
のサルコシネート化合物を使用するのが特に好ましい、
なぜならこれらの化合物は、炭水化物による口腔内にお
ける酸形成の防止に関して、長時間にわたって顕著な効
果を示し、さらに酸溶液に対する歯のエナメル質の溶解
度をある程度減少させるからである。水溶性ノニオン界
面活性剤の例としては、長い疎水性の鎖(例えば、炭素
数が12〜20の脂肪族鎖)を有する種々の反応性水素
含有化合物とエチレンオキシドとの縮合物があり、これ
らの縮合物(“エトキサマー”)は、例えば、脂肪酸、
脂肪アルコール、脂肪アミド、多価アルコール(例えば
ソルビタンモノステアレート)、およびポリプロピレン
オキ、シト(例えば、プルロニック製品)とエチレンオ
キシドとの本発明の口腔組成物には、白化剤、防腐剤、
シリコーン、クロロフィル化合物および/または尿素、
ジアンモニウムホスフェ−1・、およびこれらの混合物
のようなアンモニア化物などの、種々の他の物質を組み
込むことができる。これらの補助剤は、組成物の望まし
い性質および特性に実質的に悪影響を与えないような量
で組成物に組み込まれる。亜鉛、マグネシウムおよび他
の金属の塩、および本発明の活性成分と錯体を形成する
と思われるような物質は使用しないこと。
適切な風味剤や甘味剤も使用することができる。
適切な風味成分の例としては、オランダハツカ油、ハツ
カ油、冬緑油、す・ツサフラス油、チョウジツキ油、セ
ージ油、ユーカリ油、マヨラナ浦、シナモン油、レモン
油、およびオレンジ油などの風味油、およびサリチル酸
メチルなどがある。適切な甘味剤の例としては、スクロ
ース、ラクトース、マルトース、ソルビトール、キシリ
トール、ナトリウムシクラメート、ペリラルチン、AM
P (アスパラチルフェニルアラニン、メチルエステル
)、サッカリン等がある。風味剤およびけ味剤は、組成
物中に合わせて0.1〜5%使用するのが適切である。
カ油、冬緑油、す・ツサフラス油、チョウジツキ油、セ
ージ油、ユーカリ油、マヨラナ浦、シナモン油、レモン
油、およびオレンジ油などの風味油、およびサリチル酸
メチルなどがある。適切な甘味剤の例としては、スクロ
ース、ラクトース、マルトース、ソルビトール、キシリ
トール、ナトリウムシクラメート、ペリラルチン、AM
P (アスパラチルフェニルアラニン、メチルエステル
)、サッカリン等がある。風味剤およびけ味剤は、組成
物中に合わせて0.1〜5%使用するのが適切である。
本発明の好ましい実施態様においては、例えば本発明の
組成からなる口内洗浄剤または歯みがきのような口腔組
成物は、歯のエナメル質に定期的に適用するのが好まし
い。例えば、毎日、−日おき、三日おき、または好まし
くは一日1〜3回、p11約4.5〜約9、通常は約5
.5〜約8、好ましくは約6〜8で、少なくとも2週間
、最大8週間、さらには−主通用する。
組成からなる口内洗浄剤または歯みがきのような口腔組
成物は、歯のエナメル質に定期的に適用するのが好まし
い。例えば、毎日、−日おき、三日おき、または好まし
くは一日1〜3回、p11約4.5〜約9、通常は約5
.5〜約8、好ましくは約6〜8で、少なくとも2週間
、最大8週間、さらには−主通用する。
本発明の組成物は、トローチ剤、チューインガムまたは
他の生産゛物中に、例えば加温したガムベースに練り込
むことによって、またはガムベースの外表面(ジェルト
ン、ゴムラテックス、ビニライ)・樹脂等)を望ましく
は従来の可塑剤もしくは軟化剤、砂糖も(7くは他の目
°味剤、またはグルコース、ソルビト−ルのような炭水
化物で被覆することによって組み込むことができる。
他の生産゛物中に、例えば加温したガムベースに練り込
むことによって、またはガムベースの外表面(ジェルト
ン、ゴムラテックス、ビニライ)・樹脂等)を望ましく
は従来の可塑剤もしくは軟化剤、砂糖も(7くは他の目
°味剤、またはグルコース、ソルビト−ルのような炭水
化物で被覆することによって組み込むことができる。
以下の実施例は本発明をさらに詳細に説明するためのも
のであり、これによって本発明が限定されるものではな
い。以下の実施例および添付の特許請求の範囲に記した
量および比率は、全て重量基準である。
のであり、これによって本発明が限定されるものではな
い。以下の実施例および添付の特許請求の範囲に記した
量および比率は、全て重量基準である。
実施例 1
歯垢を形成して南の表面に歯肉炎を発生させるような種
々の口辺細菌生物に対する種々の抗菌物質の有効な最小
抑制濃度(MIC)を求めるために、以下に説明するよ
うなスラリーおよび溶液を作製する。軟らかい歯垢には
、約1.7Xi011細菌生物/細菌生物型量)が含ま
れている。抗菌物質を、アニオン性物質(特に、1コ腔
組成物中によく使用されるアニオン界面活性剤)および
ポリリン酸塩抗歯石物質と混合する。
々の口辺細菌生物に対する種々の抗菌物質の有効な最小
抑制濃度(MIC)を求めるために、以下に説明するよ
うなスラリーおよび溶液を作製する。軟らかい歯垢には
、約1.7Xi011細菌生物/細菌生物型量)が含ま
れている。抗菌物質を、アニオン性物質(特に、1コ腔
組成物中によく使用されるアニオン界面活性剤)および
ポリリン酸塩抗歯石物質と混合する。
抗菌物質の最小抑制濃度(MIC)は、生体外における
抗菌物質の効力を評価するのに使用される。MICは、
細菌の成長が抗菌物質によって完全に抑制される最小濃
度(マイクログラム/抗菌物質ml)と定義される。M
IC値が小さくなるほど、抗菌物質の細菌成長抑制効力
は大きくなる。
抗菌物質の効力を評価するのに使用される。MICは、
細菌の成長が抗菌物質によって完全に抑制される最小濃
度(マイクログラム/抗菌物質ml)と定義される。M
IC値が小さくなるほど、抗菌物質の細菌成長抑制効力
は大きくなる。
生体外でのMICデータは生体内での歯みがき剤の効力
と相関する、なぜなら南ブラシによる歯みがき後におけ
る抗菌物質の口腔内への放出量はmcg/mlの範囲だ
からである。
と相関する、なぜなら南ブラシによる歯みがき後におけ
る抗菌物質の口腔内への放出量はmcg/mlの範囲だ
からである。
以下の実施例、開示内容、および表においては、抗菌物
質トリクロサン(2,4,4’−トリクロロ−2′−ヒ
ドロキシジフェニルエーテル)を”T CHE“で、抗
菌物質ペンズソニウム第四アンモニウムクロライドを“
BTC“で、ビグアニドクロルヘキシジンジグルコネ−
1・を“CH“で、ラウリル硫酸ナトリウムを“SLS
“で表し、また無水マレイン酸とメチルビニルエーテル
とのコポリマー(GAFコーポレーションから“ガン)
・レッッ8−97”として市販)は“ガントレッッ“、
ピロリン酸四プ用・リウムは“ピロホスフェート”、そ
してフッ化ナトリウムは“NaF“と明記した。
質トリクロサン(2,4,4’−トリクロロ−2′−ヒ
ドロキシジフェニルエーテル)を”T CHE“で、抗
菌物質ペンズソニウム第四アンモニウムクロライドを“
BTC“で、ビグアニドクロルヘキシジンジグルコネ−
1・を“CH“で、ラウリル硫酸ナトリウムを“SLS
“で表し、また無水マレイン酸とメチルビニルエーテル
とのコポリマー(GAFコーポレーションから“ガン)
・レッッ8−97”として市販)は“ガントレッッ“、
ピロリン酸四プ用・リウムは“ピロホスフェート”、そ
してフッ化ナトリウムは“NaF“と明記した。
= 44 −
上記の結果から、アニオン界面活性剤の存在下において
、TCHEは4種の歯垢形成微生物、鎖球菌ミュータン
スを、それぞれ2 、5mcg/ ml 。
、TCHEは4種の歯垢形成微生物、鎖球菌ミュータン
スを、それぞれ2 、5mcg/ ml 。
2.5mcg/ml、 5.0mcg/ml、および2
5.0mcg/ mlの濃度で歯垢形成作用を抑制して
いることがわかる(1)。ガントレンツ/ピロホスフェ
ート/フッ化物が存在していても、類似の抗菌効果が認
められる。SLSそれ自体、およびSLS/ガントレッ
ツ/ピロホスフェート/フッ化物の組み合わせ物は効果
を示さない(3と4)。
5.0mcg/ mlの濃度で歯垢形成作用を抑制して
いることがわかる(1)。ガントレンツ/ピロホスフェ
ート/フッ化物が存在していても、類似の抗菌効果が認
められる。SLSそれ自体、およびSLS/ガントレッ
ツ/ピロホスフェート/フッ化物の組み合わせ物は効果
を示さない(3と4)。
カチオン性抗菌物質を用いた人体臨床試験においては、
0.075%のBTCを水中に溶かしたものは歯垢形成
防止に有効であるが、0.075%のBTCと1%のピ
ロホスフェートを水中に溶がしたものは効果を示さない
。同様に、0.01%のCHを水中に溶かしたものは歯
垢形成防止に有効であるが、0.01%のCHと1%の
ナトリウムN−ラウロイルケルコシネ−1・を水中に溶
かしたものは効果を示さない。
0.075%のBTCを水中に溶かしたものは歯垢形成
防止に有効であるが、0.075%のBTCと1%のピ
ロホスフェートを水中に溶がしたものは効果を示さない
。同様に、0.01%のCHを水中に溶かしたものは歯
垢形成防止に有効であるが、0.01%のCHと1%の
ナトリウムN−ラウロイルケルコシネ−1・を水中に溶
かしたものは効果を示さない。
実施例 2
抗歯垢/抗歯石効力を調べるため、歯のエナメル質に対
する脱着を、ピロホスフェート(水溶性のピロリン酸四
ナトリウム)/ガントレッッ/NaFの存在および不存
在下において、唾液を被覆した歯のエナメル質ヒドロキ
シアパタイトへの抗菌物質の吸着によって評価する。
する脱着を、ピロホスフェート(水溶性のピロリン酸四
ナトリウム)/ガントレッッ/NaFの存在および不存
在下において、唾液を被覆した歯のエナメル質ヒドロキ
シアパタイトへの抗菌物質の吸着によって評価する。
を緩衝液で洗浄し、唾液を被覆したHAを吸着検討用に
使用する。種々の濃度のTCHE−8LS系、またはT
CHE−8LS/ピロホスフェート/ガントレッツ/
N a F系を唾液被覆HAと混合し、連続撹拌しなか
ら37°Cで3時間装置する。
使用する。種々の濃度のTCHE−8LS系、またはT
CHE−8LS/ピロホスフェート/ガントレッツ/
N a F系を唾液被覆HAと混合し、連続撹拌しなか
ら37°Cで3時間装置する。
所定の温置時間が経過したら、混合物を遠心分離にかけ
てHAを分離し、ギルフォード分光光度計を用いて、2
83nmで」二澄み液におけるTCHEを評価すること
によって、吸着されたTCHEiを求める。吸着量は、
添加した量と、唾液被覆HAさ共に装置した後の上澄み
液中に残存する量との差から算出する。以下の表にこれ
らのデータを示す。
てHAを分離し、ギルフォード分光光度計を用いて、2
83nmで」二澄み液におけるTCHEを評価すること
によって、吸着されたTCHEiを求める。吸着量は、
添加した量と、唾液被覆HAさ共に装置した後の上澄み
液中に残存する量との差から算出する。以下の表にこれ
らのデータを示す。
第 2 表
唾液被覆11Aに
成分および濃度 吸着された
T’CIIEの%
1%81.S中0.005%TCIIE
80%1%Sl−,’i中0り01%冗III
ミ 85%1%SIS中0.015
%TCIIIシ 85%1%SLS
中0.02%TCIIIシ 88%
1%St、、S中0.005%TCIIIミ;0.5%
ガントレッツ;2%ピロホスフェート/ 0.24%N
aF 80%1%SIS中0,01%TCIIP
、 85%1%S1雲中0.01
5xTCIIIミニ〃86%1%Sl、S IJ O,
02%TCIIIシ;〃87%上記データから、ピロポ
スフェート/ガントレッジ/ N a Fを添加しても
、唾液を被覆した歯の無機質に対するTCHEの吸着は
阻害されないことがわかる。
80%1%Sl−,’i中0り01%冗III
ミ 85%1%SIS中0.015
%TCIIIシ 85%1%SLS
中0.02%TCIIIシ 88%
1%St、、S中0.005%TCIIIミ;0.5%
ガントレッツ;2%ピロホスフェート/ 0.24%N
aF 80%1%SIS中0,01%TCIIP
、 85%1%S1雲中0.01
5xTCIIIミニ〃86%1%Sl、S IJ O,
02%TCIIIシ;〃87%上記データから、ピロポ
スフェート/ガントレッジ/ N a Fを添加しても
、唾液を被覆した歯の無機質に対するTCHEの吸着は
阻害されないことがわかる。
= 50 一
実施例 4
実施例3Aに記載した南みがき剤を、TCHEを配合し
ていないこと、および0.50部の水を加えたこと以外
は、同一の組成物と比較する。各歯みがき剤の水性抽出
物は次のように調製する。1.0グラムの各歯みがき剤
に50m1の蒸留水を加え、撹拌しながら数時間十分に
混合する。遠心分離した後、その」二澄み液を水性抽出
物として捕集する。
ていないこと、および0.50部の水を加えたこと以外
は、同一の組成物と比較する。各歯みがき剤の水性抽出
物は次のように調製する。1.0グラムの各歯みがき剤
に50m1の蒸留水を加え、撹拌しながら数時間十分に
混合する。遠心分離した後、その」二澄み液を水性抽出
物として捕集する。
こうして得られる歯みがき剤抽出物の抗菌作用を、バク
テリオデス・ジンジバリスに関して評価する。
テリオデス・ジンジバリスに関して評価する。
結果は以下に示す通りである。
第 3 表
バクテリオデス・
処 理 ジンジバリスの
生長抑制(%)
TCIIEを含有する歯みがき
剤からの抽出物(1:500) 100.0T
CHEを含有しない歯みがき 剤からの抽出物(1:500) 0,0TC
IIE(5,0mcg/ml )それ自体 1
00.0− Rつ − これらの結果から、アニオン界面活性剤およびピロホス
フェート抗歯石成分を含有した歯みがき組成物において
は、TCHE抗菌性歯垢物質は酵素抑制剤であるガント
レットおよびNaFと相溶性があることがわかる。TC
HEの代わりにヘキシルレゾルシン、2.2’−メチレ
ンビス(4−クロロ−6−ブロモフェノール)、または
フルオロフェンを使用しても、類似した同等の効果が得
られる。
CHEを含有しない歯みがき 剤からの抽出物(1:500) 0,0TC
IIE(5,0mcg/ml )それ自体 1
00.0− Rつ − これらの結果から、アニオン界面活性剤およびピロホス
フェート抗歯石成分を含有した歯みがき組成物において
は、TCHE抗菌性歯垢物質は酵素抑制剤であるガント
レットおよびNaFと相溶性があることがわかる。TC
HEの代わりにヘキシルレゾルシン、2.2’−メチレ
ンビス(4−クロロ−6−ブロモフェノール)、または
フルオロフェンを使用しても、類似した同等の効果が得
られる。
実施例 5
マウスリンス 部
ピロリン酸四ナトリウム 2.00ガン
トレッツ5−97 0.25グ
リ セ リ ン
10.00フツ化ナトリウム
0.05プルロニツクF108 (ポリオキシエチ
レン/ポリオキシプロピレンブロック コポリマー) 2.00T
CHE 0.10風
味 剤 0.40マ
ウスリンス 部 実施例 6 トローチ剤 75〜80% シュガー 1〜20% コーンシロップ 0.1〜1.0%風味剤 2% ピロリン酸塩四ナトリウム0.25%
ガントレットS−970,01〜0.05%NaF 0.01〜0,1%TCHE 1〜5% ステアリン酸マグネシウム潤滑剤0.01
〜0.2%水 実施例 7 チューインガム 部 ガムベース 25.00ソルビトー
ル(70%) 17.00T C
HE O,50〜0.10ピロリン
酸四ナトリウム 2.00チューインガ
ム 部ガントレットS−970,2
5 N a F O,
05グリセリン 0.50 結晶質ソルビトール 53.00風味
剤および水 Q、S、 〜100.00
あるいくつかの好ましい実施例に関して本発明を説明し
たが、水出願書の範囲内および特許請求の範囲内で当業
者にとっては明らかな種々の変形が含まれることは当然
である。
トレッツ5−97 0.25グ
リ セ リ ン
10.00フツ化ナトリウム
0.05プルロニツクF108 (ポリオキシエチ
レン/ポリオキシプロピレンブロック コポリマー) 2.00T
CHE 0.10風
味 剤 0.40マ
ウスリンス 部 実施例 6 トローチ剤 75〜80% シュガー 1〜20% コーンシロップ 0.1〜1.0%風味剤 2% ピロリン酸塩四ナトリウム0.25%
ガントレットS−970,01〜0.05%NaF 0.01〜0,1%TCHE 1〜5% ステアリン酸マグネシウム潤滑剤0.01
〜0.2%水 実施例 7 チューインガム 部 ガムベース 25.00ソルビトー
ル(70%) 17.00T C
HE O,50〜0.10ピロリン
酸四ナトリウム 2.00チューインガ
ム 部ガントレットS−970,2
5 N a F O,
05グリセリン 0.50 結晶質ソルビトール 53.00風味
剤および水 Q、S、 〜100.00
あるいくつかの好ましい実施例に関して本発明を説明し
たが、水出願書の範囲内および特許請求の範囲内で当業
者にとっては明らかな種々の変形が含まれることは当然
である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1)口腔に許容しうるビヒクルにおいて、必須の抗歯石
剤としての少なくとも1種の線状の分子脱水されたポリ
リン酸塩を含む抗歯石有効量の物質、およびハロゲン化
ジフェニルエーテル、フェノール化合物、安息香酸エス
テル、およびハロゲン化カルバニリドからなる群から選
ばれる抗歯垢剤有効量の実質的に水不溶性の非カチオン
性抗菌物質を含む口腔組成物。 2)前記の少なくとも1種の線状の分子脱水されたポリ
リン酸塩が約0.1〜7重量%含まれ、前記の実質的に
水不溶性の非カチオン性抗菌物質が約0.01〜5重量
%含まれている、特許請求の範囲第1項に記載の口腔組
成物。 3)前記の抗菌物質がハロゲン化ジフェニルエーテルで
ある、特許請求の範囲第2項に記載の口腔組成物。 4)前記のハロゲン化ジフェニルエーテルが2,4,4
′−トリクロロ−2−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル
である、特許請求の範囲第3項に記載の口腔組成物。 5)前記の抗菌物質がフェノール化合物である、特許請
求の範囲第2項に記載の口腔組成物。 6)前記のフェノール化合物がフェノールまたはその同
族体である、特許請求の範囲第5項に記載の口腔組成物
。 7)前記のフェノール化合物がモノ−もしくはポリ−ア
ルキルハロフェノールまたは芳香族ハロフェノールであ
る、特許請求の範囲第5項に記載の口腔組成物。 8)前記のフェノール化合物がレゾルシンまたはその誘
導体である、特許請求の範囲第5項に記載の口腔組成物
。 9)前記のフェノール化合物がヘキシルレゾルシンであ
る、特許請求の範囲第8項に記載の口腔組成物。 10)前記のフェノール化合物がビスフェノール化合物
である、特許請求の範囲第5項に記載の口腔組成物。 11)前記のビスフェノール化合物が2,2′−メチレ
ンビス(4−クロロ−6−ブロモフェノール)である、
特許請求の範囲第10項に記載の口腔組成物。 12)前記のフェノール化合物がハロゲン化サリチルア
ニリドである、特許請求の範囲第5項に記載の口腔組成
物。 13)前記のハロゲン化サリチルアニリドが3,5−ジ
ブロモ−3′−トリフルオロメチルサリチルアニリドで
ある、特許請求の範囲第12項に記載の口腔組成物。 14)前記の抗菌物質が安息香酸エステルである、特許
請求の範囲第2項に記載の口腔組成物。 15)前記の抗菌物質がハロゲン化カルバニリドである
、特許請求の範囲第2項に記載の口腔組成物。 16)前記のポリリン酸塩が水溶性のピロリン酸アルカ
リ金属、トリポリリン酸アルカリ金属、およびヘキサメ
タリン酸アルカリ金属からなる群から選ばれるものであ
る、特許請求の範囲第2項に記載の口腔組成物。 17)前記のポリリン酸塩が少なくとも1種の水溶性ピ
ロリン酸四アルカリ金属である、特許請求の範囲第16
項に記載の口腔組成物。 18)前記の抗菌物質が約0.03〜1重量%の2,4
,4′−トリクロロ−2′−ヒドロキシ−ジフェニルエ
ーテルであり、また前記のポリリン酸塩が約4.3〜7
重量%の混合物であって、この混合物はピロリン酸四カ
リウムとピロリン酸四ナトリウムが約4.3:2.7〜
約6:1の重量比で混合されたものである、特許請求の
範囲第2項に記載の口腔組成物。 19)前記ポリリン酸塩中のP−O−P結合が唾液中の
ホスファターゼ酵素によって加水分解を受けてヒドロキ
シアパタイト形成の抑制剤としてあまり効果を示さない
オルトリン酸塩になるのを抑制するために、25ppm
〜2,000ppmのフッ素イオンを供給するのに十分
な量のフッ素イオン源、および約1,000〜約1,0
00,000の分子量を有する0.05%〜3%の水溶
性アルカリ金属ポリカルボキシレートもしくは水溶性ア
ンモニウムポリカルボキシレートのアニオン性合成線状
重合体が含有される、特許請求の範囲第2項に記載の口
腔組成物。 20)前記のフッ化物イオン源がフッ化ナトリウムで3
00ppm〜2,000ppmのフッ化物イオンを供給
するのに十分な量であり、前記のポリカルボキシレート
塩が約0.1〜2%の、分子量が約30,000〜約5
00,000のメチルビニルエーテルとマレイン酸もし
くは無水マレイン酸とのコポリマーの水溶性アルカリ金
属塩または水溶性アンモニウム塩である、特許請求の範
囲第19項に記載の口腔組成物。 21)前記口腔組成物が歯科的に許容しうる水不溶性磨
き剤を含み、前記口腔組成物が歯みがき粉、デンタルタ
ブレット、練り歯みがき、または歯みがき剤である、特
許請求の範囲第1項に記載の口腔組成物。 22)前記口腔組成物が水および湿潤剤からなる約10
〜80重量%の液相、約0.1〜10重量%のゲル化剤
、および約10〜75重量%の前記磨き剤を含み、前記
口腔組成物が練り歯みがきまたはゲル歯みがき剤である
、特許請求の範囲第21項に記載の口腔組成物。 23)前記磨き剤がシリカ磨き剤である特許請求の範囲
第22項に記載の口腔組成物。 24)前記口腔組成物が約70〜99重量%の前記磨き
剤を含み、前記口腔組成物が歯みがき粉である、特許請
求の範囲第21項に記載の口腔組成物。 25)前記口腔組成物が約70〜99.9重量%の水−
アルコール混合物を含み、本混合物における水対アルコ
ールの重量比が約1:1〜20:1であって、前記口腔
組成物がマウスリンスである、特許請求の範囲第1項に
記載の口腔組成物。 26)前記アルコールがエタノールである特許請求の範
囲第25項に記載の口腔組成物。 27)前記口腔組成物がトローチ剤である特許請求の範
囲第1項に記載の口腔組成物。 28)前記口腔組成物がチューインガムである特許請求
の範囲第1項に記載の口腔組成物。 29)口腔に許容しうるビヒクルにおいて、必須の抗歯
石剤として少なくとも1種の線状の分子脱水されたポリ
リン酸塩を含む抗歯石有効量の抗歯石剤、およびハロゲ
ン化ジフェニルエーテル、フェノール化合物、安息香酸
エステル、およびハロゲン化カルバニリドからなる群か
ら選ばれる抗歯垢有効量の実質的に水不溶性の非カチオ
ン性抗菌物質を含む口腔組成物を歯垢および歯石抑制量
適用することからなる歯垢および歯石抑制方法であって
、前記組成物を歯に適用したときに、歯垢および歯石が
有効に抑制される方法。 30)前記組成物が25ppm〜2,000ppmのフ
ッ素イオンを供給するのに十分な量のフッ素イオン源、
および約1,000〜約1,000,000の分子量を
有する0.05%〜3%の水溶性アルカリ金属ポリカル
ボキシレートもしくは水溶性アンモニウムポリカルボキ
シレートのアニオン性合成線状重合体を含む、特許請求
の範囲第29項に記載の歯垢および歯石抑制方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US890187A | 1987-01-30 | 1987-01-30 | |
US8901 | 1987-01-30 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS63258404A true JPS63258404A (ja) | 1988-10-25 |
JP2528492B2 JP2528492B2 (ja) | 1996-08-28 |
Family
ID=21734350
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63021145A Expired - Fee Related JP2528492B2 (ja) | 1987-01-30 | 1988-01-30 | 抗歯石抗歯垢口腔用組成物 |
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Country | Link |
---|---|
US (1) | US5037635A (ja) |
JP (1) | JP2528492B2 (ja) |
AR (1) | AR243371A1 (ja) |
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AU (5) | AU630028B2 (ja) |
BE (1) | BE1001110A5 (ja) |
BR (1) | BR8800360A (ja) |
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DK (1) | DK174455B1 (ja) |
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FR (6) | FR2610195B1 (ja) |
GB (4) | GB2200551B (ja) |
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MY (1) | MY103169A (ja) |
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NO (1) | NO174572C (ja) |
NZ (1) | NZ223125A (ja) |
PE (1) | PE12991A1 (ja) |
PH (1) | PH24874A (ja) |
PT (1) | PT86661B (ja) |
SE (1) | SE503827C2 (ja) |
ZA (1) | ZA88130B (ja) |
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH02288819A (ja) * | 1988-12-29 | 1990-11-28 | Colgate Palmolive Co | 抗菌垢性、抗菌性の口腔用組成物 |
JPH0334918A (ja) * | 1989-05-08 | 1991-02-14 | Beecham Inc | 新規組成物 |
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