Mundpflegemittel
Die vorliegende Erfindung betrifft Mundpflegemittel, die besonders wirksam zur Verminderung der Zahnkaries sind, und die als aktive Bestandteile ein Allcali- metalltrimetaphosphat sowie ein halogeniertes Trifluer- methylsalicylanilid enthalten.
Bisher wurde ein grosse Anzahl von Zusammensetzungen zur Reinigung der Zähne verwendet und bestimmte Zusätze wurden diesen Zusammensetzungen zugegeben, damit spezielle Ergebnisse erzielt werden können. Derartige bisher bekannte Zusätze sind Bactericide, geruchshemmende Stoffe, Süssungsmittel, Fluoride usw.
Das Problem, eine ZusaEmlmensetzeng zu schaffen, die in der Lage ist, die Ausbildung der Karies im Mund zu verhindern oder zu vermindern, ist bekannt, und es wurde versucht, durch eine sehr grosse Anzahl der- artiger Zusammensetzungen dieses Problem zu lösen.
Während gewisse Verbindungen wirksam sind, um die im Mund herrschenden Bedingungen zu verbessern, sind dennoch wesentliche Probleme bezüglich der Ge.sund- haltung und Reinhaltung des Mundes bisher noch nicht gelöst worden.
Ziel der vorliegenden Erfindung war es, eine Zu sammensetzung zu schaffen, die in der Lage ist, die Gesundheit und die Reinheit im Mund wesentlich zu verbessern.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Mundpflegemfttel, das sich dadurch auszeichnet, dass es ein wasseflösliches Alkalimetalllmletaphosphat in einer Menge von bis zu 30 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Mundpflegemittels, und eine Menge von bis zu 20 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittel, eines halogenierten Trifluormethylsalicylanilids, das die Formel
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besitzt, in der X und Y Wasserstoff-, Chlor-, Bromund Jodatome bedeuten und Y ein Wasserstoffatom ist, wenn mindestens eine der Gruppen X für ein Halogenatom steht, und Z die Bedeutung eines Chlor- Bromund Jodatoms hat und a 0, 1 oder 2 ist,
wobei die gesamte Anzahl an Halogenatomen, die an den Benzolkern des Salicylanilids direkt gebunden sind, 1 bis 3 ist und keiner der Reste Z in einer Stellung steht, die einem andern Z-Rest oder Ider -CF3-Gruppe benachbart ist, enthält.
Wenn man das erfindungsgemässe Mundpflegemittei zur Behandlung des Mundes verwendet, dann gelingt eine sehr gute Reinigung des Mundes und man erreicht eine bedeutende Verminderung der Kariesbildung im Mund.
Wenn das erfindungsgemässe Mundpflegemittel in der Mundhöhle von Säugetieren lokal angewandt wird, dann zeigt es an dieser speziellen Stelle eine sehr wünschenswerte und sehr wirksame Aktivität bezüglich der Gesundheit und der Reinhaltung. Daher kann die tägliche Einführung der erfindungsgemässen Mischung in die Mundhöhle die Bildung von Zahnstein und Karies vermindern. Es wurden auch vorteilhafte Einflüsse be täglich der Verhinderung der Bildung von mikrobiellen Zahnbelägen, der Zahnfleischentzündung und Ausbildung eines Mundgeruches beobachtet. Entsprechende vorbeugende Eigenschaften können bei der Anwendung der Mundpflegemittel in der Mundhöhle erzielt werden.
Wenn die Mittel von Säugetieren aufgenommen werden, dann treten keine Gefahren auf und sie veruf- sachen auch keine spezifischen systemischen Einflüsse.
Die erfindungsgem ässen Mundpflege mittel sind daher zur Beeinflussung der im Mund vorherrschenden Bedingungen sehr nützlich und vorteilhaft, denn durch sie können diese Bedingungen an Ort und Stelle beein flusst werden und die Mittel gewährleisten auch Sicherheit, denn sie werden von den inneren Organen des Körpers nicht aufgenommen.
Die erfindungsgemässen Mundpflegemittel können in Form beliebiger Zubereitungen angewandt werden, die zu einer Anwendung in der Mundhöhle oder zu einer Pflege der Mundhöhle geeignet sind. Derartige Präparate werden mit dem Sammelbegriff Mundpflegemittel bezeichnet. Beispiele für derartige Mundpflege- mittel sind die folgenden: Zahnpasten, Zahncremen, Zahnpulver, Lutschtabletten, Tabletten, haftende Mittel, Kaugummi, Mundspübllmittel und ähnliche Produkte.
Derartige Mundpflegemittel können zusätzlich zu dem antimikrobiell wirkenden halogenierten Trifluormethylsalicylanilide organische oberflächenaktive Mittel und vorzugsweise einen kosmetisch annehmbaren Geschmacksstoff oder ein Aromatis ierungsmittei enthalten.
Die Beständigkeit derartiger Zusammensetzungen ist im allgemeinen hervorragend gut und sie behalten ihre nützliche Wirksamkeit während langer Zeiträume.
Die erfindungsgemässen Mundpflegemittel weisen vorzugsweise einen pH-Wert zwischen etwa 4 und 10, insbesondere einen pH-Wert zwischen etwa 5 und 6,5 auf. Es kann ein Puffersystem angewandt werden, um den pH-Wert innerhalb des gewünschten Bereiches aufrecht zu erhalten. Es können beispielsweise Lösungen derartiger Mischungen in Wasser oder feine Suspensionen in Wasser, sowie in 50 % igem Glycerin, einer wässrigen Natriumcalrboxymethylcellullose, in Isllandmoos (Irish Moss) oder in andern geeigneten Trälgermateria- lien verwendet werden.
Das halognierte Trifiuormeffiylsalicylanilid, das in den erfindungsgemässen Mundpfiegemitteln enthalten ist, weist die folgende Formel
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auf, wobei X, Y, Z und (a) die oben angegebene Bedeutung besitzen.
Typische Beispiele für derartige Trifluormethyl salicyianide sind:
5-Chlor-3 '-trifluormethyl-salicylanilid, 5-Brom-3 -trifluormethyl-salicylanilid,
5 -Jod-3 -trifluormethyl-s alicyianilid,
5-Chlor-2'-trifluormethyl-salicylanilid, 5-Chlor-4'-trifluormethyl-salicylanilid,
3 ,5-Dibrom-3 '-trifluormethyl-salicylanilid,
4-Brom-3 '-trifluormethyl-salicylanilid, 4-Chlor-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
3-Chlor-3 -trifluormethyl-salicylanilid,
5-Jod-5 1-chlor-3 -trifiuorm ethyl-s alicylanilid,
3 ,5-Dijod-2'-trifluormethyl-salicylanilid, 3 -Chlor-5-brom-4'-trifiuormethyl-salicylamlid,
3 ,5-Dichlor-3 -trifiuormethyl-s
alcyianilid, 4-Jod-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
4,4'-6'-Tribrom-2'-trifluormethyl-s alicylanilid, 35 ,4'-Trichlor-2'-tn.fluormethyi-salicylaniiid.
Eine geeignete Menge an halogeniertem Tfifluor- methyl-salicylanilid kann in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln anwesend sein. Die wirksame Menge kann bis zu etwa 20 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Mundpflegemittels betragen und vorzugsweise liegt sie im Bereich von 0,5 bis 5 Gew.%, insbesondere im Bereich von 0,75 bis 3 Gew.%.
Der zweite wesentliche Bestandteil des erfindungsgemässen Mundpflegemittels ist das wasserlösliche Alkalimetallmetaphosphat, beispielsweise Natriummetaphosphat oder Knliummetaphosphat. Diese Verbindungen können auch als Trimetaphosphate (Na P03)1 bezeichnet werden. Das lösliche Natriummetaphosphat, das in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein kann, unterscheidet sich deutlich vom unlöslichen Natriummetaphosphat, das im allgemeinen in Zahnpflegemitteln als Reinigungsmittel oder Poliermit- tel verwendet wird.
Die Verwendung des löslichen Metaphosphates in Kombination mit dem halogemerten Trifluormethyl-salicylanilid liefert einen synergistischen Effekt bezüglich der Verminderung der Karies im Mund.
Diese Ergebnisse sind neu und von grosser Bedeutung und sie waren in keiner Weise vorherzusehen. Jede geeignete Menge des löslichen Metaphosphates kann in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein. Beispielsweise können die wirksamen Mengen bis zu 30 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittel, betragen und insbesondere beträgt die Menge 0,5 bis 10 Gew.'%, bezogen jauf das Mundpflegemittel.
Der synergistische Effekt, der durch die Verwendung eines löslichen Allkalitrimetaphosphates und eines halogenierten TriX,uormethyl-salicylanil,ids bei den er findungsgem ässen Mundpflege mitteln erreicht wird, ist klar aus den folgenden in-vivo-Karies-Versuchen zu sehen. Bei diesen Versuchen wurde als lösliches Alkali trimetaphosphat das entsprechende Natriumsalz verwendet. Und es wurde die kariesheminende Wirkung bestimmt.
10 Würfe der Osborne-Mendel-Ratten, die mner- halb eines Tages geboren wurden, wurden getestet.
Am 13. Lebenstag wurden alle Würfe in rostfreie Stahlkäfige gegeben, die einen Siebboden aufwiesen und kein Streu enthielten, und es wurde eine feingepulverte prak tisch keine Karies hervorrufende Faserdiät verabreicht.
Am 20. Tag, nachdem die ersten und zweiten Molaren (Mahlzähne) unter dem Einfluss dieser Diät durchgebrochen waren, begann eine 3tägige Periode einer anfänglichen Unterdrückung der Mundhöhlenflora (Depression), was durch Verabreichung von Trinkwasser erfolgte, das 1000 ppm Erythromycin enthielt. Am Abend des 3. Tages der Unterdrückung wurde die keine Karies hervorrufende Diät durch eine Karies erzeugende SacchFarosediät ersetzt, und die Ratten wurden nach Zufall in vier Blöcke verteilt, in denen sie mit verschiedenen Mundpflegemitteln behandelt wurden, wie dies weiter unten beschrieben ist.
Am 24., 25. und 26. Tag wurde der Organismus Streptococcus OMZ-61 in dicken Suspensionen in physiologische Salzlösung, die 1% Saccharose enthielt, in die Mundhöhle inokuliert.
Beginnend mit dem 27. Tag erfolgte bei den in den vier Blöcken befindlichen Ratten eine örtliche Behandlung unter Verwendung der in der Folge angeführten Zusammensetzungen. Es sei darauf hingewiesen, dass die jeweils in einem Block befindlichen Ratten nur mit einer einigen dieser Zusammensetzungen behandelt wurden, und zwar einmal täglich während der Dauer von 20 Tagen. Die Verabreichung von Erythromcin im Trinkwasser wurde fortgesetzt, wobei diese Menge herabgesetzt war und während der ganzen Versuchsdauer 100 ppm betrug.
Die Zusammensetzungen und die bei deren Verwendung entstandenen Kariesläsionen waren wie folgt:
Anzahl der Karies läsionen
1. Vergleichsversuch: Polyäthylenglycol 400 9,8 2. 0,75 % 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl salicylanilid, suspendiert in Polyäthylen glycol 400 3,8 3. 4% Natriumtrimetaphosphat, suspen diert in Polyäthylenglycol 400 5,0 4.
0,75 % 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl- salicylanilid und 4 % Natriummeta phosphat, suspendiert in Polyäthylen glycol 400 1,6
Es wurde beobachtet, dass die Kombination aus halogeniertem Salicylanilid mit dem Natn.urntrimeta- phosphat wesentlich die Bildung der Karies hemmte und eine bedeutende Verbesserung gegenüber der Karieshemmung, die bei Verwendung nur einer der beiden Komponenten alleine erzielt wurde, bewirkte.
Jedes geeignete im wesentlichen wasserunlösliche Poliermittel oder Scheuermittel kann bei der Herstellung spezieller erfindungsgemässer Mundpflegemitteln, wie z. B. Zahnpasten, Zahnpulvern, Zahncremen und ähnlichen Produkten, verwendet werden. Es sind ziemlich viele derartige Materialien bekannt. Beispiele für derartige Poliermittel sind: wasserunlösliche Phosphate, wie z.
B. Dikalziumphosphat, Trikalziumphosphat, Trimagnesiumphosphat, sowie die unlösliche Form des Na teiummetaphosphates und ferner Kalziumpyrophos phate. Andere Poliermittel, die beispielsweise enthalten sein können, sind: Aluminiumhydroxd, Magnesium oarbonat, Kalziumcarbonat, Kalziumsulfat, Bentonit usw. Es können auch geeignete Mischungen an Poliermitteln verwendet werden. In den Poliermitteln sind vorzugsweise wasserunlösliche Phosphlatlsalze enthalten und insbesondere bevorzugt ist es, das unlösliche Natriummetaphosphat alleine oder gemischt mit geringeren Anteilen an Erdalkalimetallsalzen, wie z.
B. Di;kalzium- phosphatdihydrat und Magnesiumphosphat oder Kal- ziumcarbonat, zu verwenden. Im allgemeinen stellen die Poliermittel den grössten Gewichtsanteil der festen Bestandteile, die in den Zahnpflegemitteln enthalten sind, dar. Der Gehalt des Zahupflegemitteis an Poliermittel ist unterschiedlich, im allgemeinen wird er aber bis zu 95 Gew.%, bezogen auf das gesamte Zahnpflegemittetl, betragen.
Im Falle einer Zahncreme betragen diese Poliermittel im allgemeinen etwa 20 bis 75 Gew.% und bei Zahnpulvern und Zahntabietten liegen gewöhnlich noch grössere Anteile an Poliermitteln vor, beispielsweise Mengen von 70 bis 95 Gew.%.
Bei der Herstellung von Zahnpulver ist es im allgemeinen ausreichend, eine mechanische Vermischung vorzunehmen, beispielsweise indem man geeignete Mengen der in geeigneten Teilchengrössen vorliegenden festen Bestandteile miteinander vermahlt.
Bei Zahncrelmen sollen die flüssigen Bestandteile und die festen Blestandteilse zweckmässig so aufeinander abgestimmt sein, dass sich eine cremige Masse der gewünschten Konsistenz ergibt, die aus einem Aerosolbehälter oder einem zusammendrückbaren Behälter abgegeben werden kann, beispielsweise aus einer Alu- miniumtube oder Bleitube. Im allgemeinen enthalten die in einer Zahncreme verwendeten flüssigen Bestandteile hauptsächlich Wasser, Glycerin, wässrige Lösungen an Sorbit, Propylenglycol, Polyäthylenglycol 400 usw.
und es können auch geeignete Mischungen dieser Materialien verwendet werden. Es ist im allgemeinen vor- teilhaft, eine Misohung anzuwenden, die sowohl Wasser als auch ein Feuchthaltemittel oder Bindemittel, beispielsweise Glycerin oder Sorbit enthält. Der gesamte Gehalt an flüssigen Bestandteilen wird im allgemeinen im Bereich von 20 bis 75 Gew.%, bezogen auf das Gewicht der Zahncreme, liegen. Vorzugsweise enthalten Zahncremen auch Geliermittel, wie z. B. natürliche oder synthetische Gummen oder gummenartige Materialien, wie z. B. Islandlmoos, Tragantgummen, Nlatriumcarb- oxymethylcelllulose, Polyvinylpyrrolidon, Stärke und ähnliche Materialien.
Diese Mittel sind im allgemeinen in Mengen von bis zu etwa 10 %, vorzugsweise in Menge gen von 0,2 bis 5 % anwesend, bezogen auf die Zahncreme.
Bei andern Mundpflegemitteln, beispielsweise Mundspülmitteln, Mundwässern und ähnlichen Mate rialien kann ein wässriges Trägermittel in einer Menge von 20 bis 99 %, bezogen auf die Zusammensetzungw vorliegen. Dieses wässrige Trägermittel oder Verdünnungsmittel kann beispielsweise auch kosmetisch an nehmbare und nichttoxische Alkohole, wie z. B. tha- nol oder Propylenlglycol enthalten. Der Alkohol kann z. B. in einer Menge von 5 bis 30 Gew.%, vorzugsweise 10 bis 25 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittel, enth,alten sein.
Die erfindungsgemässen Mundpfiegemittel können auch organische oberflächenaktive Mittel enthalten.
Diese Mittel denen im allgemeinen dazu, die prophylaktische Wirksamkeit zu erhöhen und sie können auch zur Erreichung einer gründlichen und vollständigen Dispersion der Mundpfiegemittel in der gesamten Mundhöhle beitragen. Ferner können sie bewirken, dlass die Mundpflegemittel bessere kosmetische Eigenschaf- ten erlangen.
Die organischen oberflächenaktiven Materialien können anionische, nichtionische, ampholytische oder kationische oberftächenaktive Mittel sein und vorzugsweise wird als oberflächenaktives Mittel ein Ma serial mit Reinigungswirkung angewandt, das den Mundpflegemittein reinigende und schäumende Eigenschaften verleiht.
Geeignete Arten derartiger Reini fgungsmittel oder Detergentien sind wasserlösliche Salze oder Monoglyceridmonosuifate höherer Fettsäuren, bei spieisweise das Natriumsalz des monosulfatierten Monoglycerids der hydrierten Fettsäuren des Kokosnussols, höhere Alkylsulfate, beispielsweise Natriumlaurylsulfat, Alkyl-arylsulfonate, wie z.
B. Natriumdodecylbenzolslul- fonat, höhere Alkylsulfoacetate, höhere Fettsäureester des 1 ,2-Dihydroxypropansultonates, ianigkettige Alfke- nylsulfonate, beispielsweise diejenigen, die 15 bis 18 Kohienstoffatome enthalten und im wesentlichen gesättigte höhere aliphatische Acylamide der niederen ali- phatischen Aminocarbonsäureverbindungen, beispielsweise derartige Verbindungen, die 12 bis 16 Kohlenstoffatome in der Fettsäure enthalten, sowie Alkyloder Acylreste und ähnliches Material.
Beispiele für die zuletzt genannte Art an Amiden sind: N-Lauroyl-slar- cosin und die Natrium-, Kalium-, und jaithanolamin- salze der N-Lauroyl-, N-Myristyl- oder N-Palmitoyl Sarcosinate, die im wesentlichen frei von Seifen und ähnlichen höheren Fettsäurematerialien sein sollen, die dazu neigen, die Wirksamkeit der Verbindungen zu vermindern. Es ist besonders vorteilhaft, wenn die erfindungsgemässen Mundpfiegemittel, insbesondere Zahnpflegemittel, diese Sareosinatrerbindungen enthal ten, denn diese Materialien üben einen verlängerten und deutlichen Einfluss auf die Hemmung der Säurebildung in der Mundhöhle aus.
Diese erwähnte Säurebildung im Mund wird im allgemeinen durch Kohlehydrate hervorgerufen. Ausserdem können diese Materialien eine gewisse Verminderung der Löslichkeit des Zahnschlmel- zes in sauren Lösungen bewirken.
Andere geeignete oberflächenaktive Materialien, die in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein können, sind: nichtionogene Mittel, wie z. B. Kondensate aus Sorbit-monostearat mit etwa 60 Molen Äthylenoxid, Kondensate aus Äthylenoxid mit Propylenoxyd, Kondensate aus Polyäthylenglycol und kationischen oberflächenaktiven Gerimiciden und antibakteriell wirksamen Verbindungen, wie z. B.
Di-isobutylphenoxyätlhoxyäthyl-dimethylbenzylL ammoniumchlorid,
Benzyl-dimethylstearylammoniumchlorid, tertiäre Amine, die eine Fettsäurealkylgruppe, die zwischen 12 und 18 Kohlenstoffatomen aufweist, und zwei Oxyäthylengruppen oder Polyoxyäthylenrruppen, die an das Stickstoffatom gebunden sind, besitzen, wobei das Molekül insgesamt beispielsweise 2 bis 50 Oxyäthylengruppen aufweisen kann. Ferner können auch Salze derartiger Verbindungen, verwendet werden und Verbindungen, die der Fonmel
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entsprechen, wobei in dieser Formel R eine Fettsäurealkylgruppe ist, die zwischen etwa 12 und 18 RKohlen- stoffatomen aufweist, und x, y und z einen Gesamtwert von 3 oder mehr besitzen.
Es können auch Salze der Verbindungen der oben angegebenen Formel mit Mineralsäuren oder organischen Säuren verwendet werden.
In den erfindungsgemässen jMundpflegemitteln sind vorzugsweise etwa 0,05 bis 5 Gew.% der vorstehend erwähnten oberflächenaktiven Materialien enthalten.
Es können auch verschiedene andere Materialien in den erfindungsgemässen Mundpflegemittein enthalten sein. Beispiele für derartige Materialien sind: Färbemittel, Weissungsmittel, schützende Mittel, Silikone, Chlorophyllverbindungen, aus Ammoniak aufgebaute oder ammoniakliefernde Materialien, wie z. B. Urease Harnstoff, Diammoniumphosphat, und Mischungen derartiger Materialien, und es können ferner weitere Bestandteile enthalten sein.
Diese Zusätze können in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln in Mengen enthalten sein, die im wesentlichen keinen nachteiligen Einfluss auf die Eigenschaften und die charakteristischen Merkmale dieser Mundpflegemittel ausüben, und derartige Zusätze werden in geeigneter Weise ausgewählt und in geeigneten Mengen eingesetzt, die von der jeweiligen Art des Mundpflegemittels abhängen.
In manchen Fällen kann es wünschenswert sein, dem erfindungsgemässen Mundpflegemittel ein zusätzliches antibakterielles Mittel, beispielsweise ein keimtötendes Mittel zuzusetzen. Es kann dazu dienen, diese Säurebildung in der Mundhöhle zu bekämpfen, und es kann die geruchshemmende Wirkung erhöhen. Ferner können in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln noch andere zusätzlichen antimikrobiellen Mittel enthalten sein, wobei die Menge an derartigen Zusätzen im Bereich von 0,01 bis 5 %, vorzugsweise im Bereich von 0,05 bis 1,0 S liegen kann. Beispiele für derartige Materialien sind Germicide (keimtötende Mittel), die sich von Aminarten ableiten.
Eine besonders be vorzuge Kombination an zusätzlichen antimikrobiellen Mitteln ist eine Mischung aus Polyhalogensalicylanili- den, die keine Trifluormethylgruppe enthalten, wie z. B.
5,4'-Dibromsalicylanilid und 3,5,4'-Tribroms 3,5,4'-Tribromsalicylani- lid. Vorzugsweise werden diese PolyhalogensFalicylani- lide in einer Mischung angewandt, die etwa gleiche Gewichtsteile an jeder der beiden oben genannten Verbindungen enthält.
Ein weiterer Zusatz, der in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln gegebenenfalls enthalten ist, ist ein anorganisches Fluoridsalz, das in Wasser dissoziiert oder Fluorionen freisetzt. Typische anorganische Fluoridsaize sind beispielsweise Alkalimetall- sowie Zinnfluoridsalze. Geeignete Beispiele für derartige Fluoride sind: Natriumfluorid, Kaliuinfluorid, Zinn-IV Fluorid, Zinn-II-Fluorid, Kaliumstanno¯Fluorid, Natriumhexafluorstannat und Zinn-II-Chloridiuorid. Besonders bevorzugte Fluoridsalze sind Natriumfluorid und Zinn-II-Fiuorid.
Andere Flùoridsalze, die die Löslichkeit des Schsmel- zes herabsetzen, können als weitere Zusätze in den Mundpflegemitteln enthalten sein. Beispiele hiefür sind Ammonium-Fluorid, Zink-Fluorid, Kupfer-Fluoride, wie z. B. Cupro-Fiuorid, Fluorsllikate, beispielsweise Natrium- oder Ammoniumfluorsilikat, Fluorzirkonate, wie z. B. Natriumfluorzirkonat, Fluorphosphate, wie z. B. Natriummonofluorphosphat, Aluminium-monound -di-Fluorphosphate, fluorierte Natrium-Kalzium- Pyrophosphate, Stanno-Fluorzirkonat und ähnliche Verbindungen, wobei jedoch Natriummonofluorphosphat der bevorzugte Zusatz ist.
Die Menge an Fiuoridverbindungen, die in Wasser dissoziieren und dabei Fluoridionen liefern, hängt zu einem gewissen Ausmass von der Art der Fluoridver- bindung, deren Löslichkeit und der Zusammensetzung des Mundpflegemittels ab, aber die Menge an dieser Verbindung soll eine nicht toxische Menge sein. Im allgemeinen ist eine Menge von bis zu 0,15 Gew.% dissoziierten Fluoridionen, bezogen auf das Gewicht des Mundpfiegemitteln, ausreichend. Beispielsweise können feste Mundpflegemittel, wie z. B.
Zahnpasten oder Zahnpulver eine geeignete Menge an Fluorid enthalten, jedoch ist es vorzuziehen, so viel der Fluoridionen liefern den Verbindung beispielsweise als Alkalifiuorid oder Zinn-II-Fluorid zuzusetzen, dass mehr als 0,005 Gew.% Fluoridionen, insbesondere etwa 0,1 Gew.% Fluoridionen freigesetzt werden. Beispielsweise kann bei der Verwendung von Zinn4I-Fluorid das Salz in Mengen von bis zu 0,6 Gew.%, entsprechend einem Gehalt von etwa 0,15 Gew.% Fluoridionen, jeweils bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung, anwesend sein und bevorzugte Mengen liegen über etwa 0,05 Gew.%. Natriummonofluorphosphat kann ebenso verwendet werden.
In flüssigen Mundpflegemitteln, beispielsweise Mundwässern und Mundspülmitteln kann das Fluorid in solchen Mengen anwesend sein, dass die Fluoridionen in wirksamen Mengen von bis zu 0,15 Gew.%, vorzugsweise 0,0013 bis 0,1 Gew.% und insbesondere in Mengen von 0,0013 bis 0,05 Gew.% freigesetzt werden.
Die erfindungsgemässen Mundpflegemittel können beliebige geeignete Geschmackstoffe oder Süssungs mit- tel enthalten, die diesen Mitteln einen verbesserten Geschmack verleihen soliden. Als Beispiele für derartige Geschmackstoffe oder Aromatisierungsmittel seien genannt: aromatische Öle, beispielsweise die Öle der Pfef fefminze, der grünen Minze (Mentha spioata L.), des Wintergruns, des Sassafras, der Gewürznelke, des Salbeis, des Eucalyptus, des Dosts, des Majorans, des Zimts, der Zitrone und der Orange, sowie Natrium- methylsalicylat.
Von den vorhin genannten Ölen können diejenigen, die Verbindungen der Terpenkohlenwasserstoffe enthalten wie z. B. die Öle der Pfefferminze und der grünen Minze, in Anwesenheit oder Abwesenheit der Terpenkohlenwasserstoffverbindungen angewandt werden. Geeignete Süssungsmittel, die in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein können, sind: Rohrzucker (Saccha-rose), Lactose, Maltose, Sorbit, Natfiumoyclamat und Saccharin. Chloroform kann ebenfalls alsQGeschFrnacksFtoffEanwesend sein. Es können beispielsweise der Geschmackstoff und das Süssungsmittel zusammen etwa 0,1 bis 10 % oder mehr, bezogen auf das Mundpflegemittel, betragen.
Die Erfindung sei nun anhand der folgenden Beispiele näher erläutert. Die in diesen Beispielen beschriebenen Zusammensetzungen können nach üblichen Verfahren hergestellt werden und, falls nichts anderes angegeben ist, sind die Prozentsätze und die angege- benen Teile jeweils Gewichtsprozente bzw. Gewichtsteile.
Beispiel 1
Zahncreme
Bestandteile Teile
3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 3,00
Natriumbenzonat 0,15
Saccharin 0,20
Natriumlaurylsulfat 1,50 unlösliches Natriumphosphat 34,20
Dikalziumphosphat-dihydrat 5,0
Titandioxid 0,40
Zinn-II-Fluorid 0,40
Trangant-Gummen 1,25
Wintergrünöl 0,90
Farbstoff 0,03
Wasser 22,02
Glycerin (99,3 S) 25,95 lösliches Natriumtrimetaphosphat 5,0
Diese ZusFammenset,zunlg wurde verwendet, indem man die Zähne damit mindestens einmal täglich 30 bis 90 Sekunden lang bürstete.
In der oben angegebenen Zahnpaste kann das Na triumlaurylsulfat durch Natrium-N-lauroyl- & rcosinat ersetzt werden und statt Ides
3 ,5-Dibrom-3 '-trifluormethyl-salicylanilids kann
3-Chlor-3 '-trifluormethyl-salicylanilid
4-Brom-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
5-Jod-3'-trifluormethyl-salicylanilid und
3 ,5-Dichlor-4'-chlor-2'-trifluormethyl-salicylanilid verwendet werden.
Beispiel 2
Zahncreme
Bestandteile Teile 3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 1,50
Natriumbenzonat 0,40
Saccharin 0,20
Natrium-N-lauroyl-sarcosinat 2,00
Aluminiumoxid 42,25
Natriumcarboxymethyl-cellulose 0,85
Geschmackstoffe 0,75
Wasser 17,30
Glycerin (99,3 SO) 24,75 lösliches Natriumtrimetaphosphat 10,00
Diese Zusammensetzung wird so verwendet, dass man mindestens einmal täglich damit die Zähne 30 bis 90 Sekunden langtbürstet.
Anstelle der oben angegebenen Zahnpaste kann eine solche verwendet werden, die die gleichen Bestandteile enthält, jedoch 23,25 Teile Glycerin (99,3 %) und ausserdem einen Gehalt an 0,75 Teile 5,4'-Dibromsalicylanilid und 0,75 Teile 3,5,4'-Tribrom-salicylani- lid, aufweist.
Beispiel 3
Zahncreme
Bestandteile Teile
3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,75
Trimagnesiumphosphat 0,2
Natriumbenzonat 0,5
Saccharinnatrium 0,2
Natrium-lauryl-sulfat 0,98
Dikalziumphosphat 45,8
Tetranatrium-pyrophosphat 0,25
Natrium-carboxymethylcellulose 0,75
Geschmackstoffe 1,3
Chloroform 3,3
Glycerin (99,3 S) 25,07 entionisiertes Wasser 15,2 lösliches Natriumtrimetaphosphat 5,00
Natrium-lauryl-sarcosinat 0,7
Diese Zusammensetzung wird so verwendet, dass man die Zähne damit mindestens einmal täglich 30 bis 90 Sekunden bürstet.
In der oben erwähnten Zusammensetzung kann das Trimagnesiumphosph at durch Kalziumcarbonat ersetzt werden.
Beispiel 4
Mundwasser (bzw. Mundspülmittel)
Bestandteile Teile Äthylalkohol (95 SE;) 28,0
Propylenglycol 15,0
Polyäthylenglykol 400 27,5
Bestandteile Teile destilliertes Wasser 28,5 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,5 lösliches Natriumtrimetaphosphat 1,0
Diese Zusammensetzung kann zur Ausspüllung der Mundhöhle verwendet werden, indem man mindestens täglich einmal mit 10 cm3 dieses Mundspülmittels 30 bis 60 Sekunden lang spült.
Beispiel 5 Mundwasse7 (bzw. Mundspülmittel)
Bestandteile Teile Äthylalkohol (95 %) 25,0
Polyäthylenglycol 400 43,5 destilliertes Wasser 29,75 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,75 lösliches Natriumtrimetaphosphat 1,00
Dieses Mundspülmittel kann so verwendet werden, dass man mit 10 cm3 desselben mindestens einmal täglich 30 bis 60 Sekunden lang den Mund spült.
Beispiel 6
Mundwasser (bzw. Mundspülmittel)
Bestandteile Teile Äthylalkohol (70 ,%) 10,0
Propylenglycol 20,0
Wasser 60,2
Geschmackstoffe 1,0
Chloroform 3,0
3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,75
Natriumfluorid 0,05
Natriumtrimetaphosphat 5,0
Diese Zusammensetzung kann man so verwenden, dass man etwa 10 cm3 derselben mindestens einmal täglich zur Spülung des Mundes verwendet.
Beispiel 7
Kaubare zum Bürsten geeignete Tablette
Bestandteile Teile 3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 1,50 unlösliches Natrium-metaphosphat 31,00
Dikalziumphosphat-dihydrat 4,00
Polyäthylenglycol (Molekulargewicht 6000) 5,00
Saccharin 0,25
Natriumcarboxymethylcellulose 1,25
Natriumlaurylsulfat 2,25
Stärke 3,00
Mannit 37,3
Bestandteile Teile
Talk 0,50
Magnesiumstearat 1,25
Geschmackstoffe und Farbstoffe 2,70 lösliches Natriumtrimetaphosphat wo,00
Dieses Produkt kann dazu verwendet werden, um als Tablette in den Mund eingeführt zu werden, die ein Gewicht von etwa 0,5 g aufweist.
Diese Tablette wird dann zwischen den Zähnen zerbrochen und dann in üblicher Weise zum Bürsten der Zähne verwendet, wobei der Speichel als flüssiges Trägermittel für die Teilchen der zeribissenen Tablette dient.
Beispiel 8
Orales Haftmittel
Bestandteile Teile 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,5
Polyäthylenglycol 400 2,0 lösliches Natriumtrimetaphosphat 5,0
Haftmittel 92,5
Dieses Produkt kann mindestens täglich einmal auf die Zähne aufgetragen werden.
PATENTANSPRUCH I Mundpfiegemittel, dadurch gekennzeichnet, dass es ein wasserlösliches Alkalimetalimetaphosphat in einer Menge von bis zu 30 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Mundpfiegemitteis, und eine Menge von bis zu 20 Gew.%, bezogen auf das Mundpflelgemittel, eines halogenierten Trifluormethylsalicyianilids, das die Formel
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besitzt, in der X und Y Wasserstoff-, Chlor-, Bromund Jodatome bedeuten und Y ein Wasserstoffatom ist, wenn mindestens eine der Gruppen X für ein Halogenatom steht, und Z die Bedeutung eines Chlor-, Bromund Jodatoms hat und a 0, 1 oder 2 ist, wobei die gesamte Anzahl an Halogenatomen, die an den Benzolkern des Salicyianilids direkt gebunden sind,
1 bis 3 ist und keiner der Reste Z in einer Stellung steht, die einem andern Z-Rest oder der -CF3-Gruppe benachbart ist, enthält.
UNTERANSPRÜCHE
1. Munüpflegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass das halogenierte Trifluor- methylsalicylanilid 3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethylsalicyl- anilid ist.
2. Mundpfiegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass das wasserlösliche Alkalimetallmetaphosphat Natriumtrimetaphosphat ist.
**WARNUNG** Ende DESC Feld konnte Anfang CLMS uberlappen**.