AT398034B - Mundpflegemittel - Google Patents

Description

AT 398 034 B

Die Erfindung betrifft Mundpflegemittel mit 0,02 bis 1% eines halogenierten Diphenylethers als ein im wesentlichen wasserunlösliches nicht-kationisches antibakterielles zahnbelagverhinderndes Mittel, wobei das Mundpflegemittel in einem Abgabebehälter abgepackt ist, dessen in Kontakt mit dem Mundpflegemittel befindlichen Wände aus festem Polyethylen- oder Polyethylenterephthalat-Material bestehen. 5 Es ist allgemein bekannt, daß Zahnbelag das periodontale Gebiet negativ beeinflußt und als Vorläufer für Zahnstein angesehen wird. Zahnbelag kann sich an jedem Bereich eines Zahnes einschließlich der gingivalen Randbereiche ausbilden, trübt den Zahnschmelz, verstärkt die Zahnsteinbildung und kann zur Gingivitis führen. Aus diesem Grunde sind Mundpflegemittel mit einem Gehalt an zahnbelagverhindemden Bestandteilen für die Zahnhygiene wesentlich. io Es ist auch bekannt, daß antibakterielle Mittel in Mundpflegemittel den Zahnbelag verhindern und in einigen Fällen besonders in Kombination mit anderen Bestandteilen besonders wirksam sind. Zahlreiche derartige Bakterizide besitzen jedoch Nachteile beim Einsatz in Mundpflegemittel Beispielsweise neigen kationische Bakterizide wie quaternäre Ammoniumhalogenide dazu, die Zähne zu verfärben; ferner werden sie durch anionische Bestandteile wie Tenside in den Mundpflegemitteln inaktiviert. J5 Es wurde festgestellt, daß im wesentlichen wasserunlösliche halogenierte Diphenylether wie 2',4,4'-Trichlor-2'-hydroxydiphenylether, welcher als THDE oder Triclosan bezeichnet wird und 2,2'-Dihydroxy-5,5'-dibromdiphenylether (DDDE) sehr wirkungsvolle zahnbelagverhindernde Bakterizide sind, jedoch durch nicht-ionische Tenside und durch zahlreiche Kunststoffe inaktiviert werden.

Eine Wechselwirkung zwischen Kunststoffverpackungsmaterial einerseits und den Zahnbelag verrin-20 gernden Eigenschaften von halogenierten Diphenyletherbakteriziden ist bislang noch nicht vermutet worden; es ist auch unerforscht, inwieweit bakterizide Verbindungen in Zahnpflegemitteln durch Kontakt mit den aus Kunststoff bestehenden Verpackungen beeinträchtigt werden können; insbesondere war es unerforscht, ob bestimmte Kunststoffe für derartige Behälter einen Verlust der zahnsteinverhindernden Wirkung von halogenierte Diphenylethern hervorrufen können. 25 Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, ein Mundpflegemittel zur Verfügung zu stellen, welches eine wirksam zahnbelagverhindernde Menge eines halogenierten Diphenylethers als ein im wesentlichen wasserunlösliches nicht-kationisches antibakterielles, zahnbelagverhinderndes Mittel enthält und in einem Abgabebehälter abgepackt ist, dessen in Kontakt mit dem Mundpflegemittel befindlichen Wände aus festem Polyethylen oder Polyethylenterephthalat-Material bestehen, und das keine Einbuße in der antibakteriellen 30 und zahnbelagverhindemden Eigenschaften bei Lagerung des Abgabebehälters, bei z.B. Temperaturen im Bereich von 20 bis 40 ° C im Verlaufe von mehreren Wochen und bis zu einem Jahr oder mehr erleidet.

Zur Lösung dieser Aufgabe enthält das Mundpflegemittel erfindungs gemäß 0,01 bis 2% eines stabilisierenden Terpens und/oder eines Aroma mittels, das das polymere Material mit dem antibakteriellen Mittel verträglich macht. 35 Die Ursachen für die Inaktivierung von halogenierten Diphenylethern wie THDE in Mundpflegemitteln ist noch nicht ganz geklärt einschließlich der Ursache, ob es sich u/n eine chemische Umsetzung oder physikalische Absorption handelt. Versuche mit basischem Mundwasser mit einem Gehalt an THDE zeigen, daß bei Alterung desselbe in Abgabebehältern bei Zimmertemperatur, bei 38 *C und bei 49 *C im Verlaufe von 12 Wochen erhebliche Verluste im Bereich von mehr als 25% der Ursprungskonzentration an THDE 40 auftreten, wenn das Mundwasser mit Behälterwände oder Teilen aus Polyethylenen niedriger Dichte, Polyethylenen hoher Dichte und Polyethylenterephthalaten in Kontakt steht. Setzt man den Mundpflegemitteln stabilisierende Verbindungen für die zahnbelaghindernden Komponenten, wie Terpene, vorzugsweise Limonen, essentielle Öle, die oft Terpene enthalten und andere Aromastoffe mit ähnlichen stabilisierenden Eigenschaften zu, so werden die Aktivitätsverluste der zahnbelagverhindemden Mittel verringert, wenn sie 4s sich in Kontakt mit Behältern oder Behälterteilen befinden, die aus den oben erwähnten Kunststoffen bestehen, die sonst einen erheblichen Verlust an zahnbelagverhindernder Wirkung hervorrufen. Bei Vorhandensein eines derartigen Stabilisators in den Mundpflegemitteln liegen die Aktivitätsverluste der zahnbelaghindernden Komponente unter 25% und vorzugsweise unter 10% und zwar selbst nach einer verhältnismäßig hohen Lagertemperatur von z.B. 20 bis 40 · C bei einer Lagerzeit von einigen Wochen bis zu einem Jahr so oder mehr. Wenngleich Terpene und essentielle Öle die hauptsächlichen Stabilisatoren gemäß Erfindung sind, können auch andere Aromakomponenten zu der Stabilisation der zahnbelagverhindemden Komponenten beitragen, indem sie entweder destabilisierende Umsetzungen stören oder die Absorption von halogeniertem Diphenylether durch Kunststoff inhibieren. Es kann rein theoretisch davon ausgegaben werden, daß einige Komponenten des Mundpflegemittels dazu neigen, den THDE zu solubilisieren und diesen dann in 55 dem Mundpflegemittel festhalten und eine Abwanderung in den Kunststoff inhibieren oder verhindern. Andererseits ist es theoretisch auch denkbar, daß eine derartige Solubilisierungswirkung die Migration des solubiiisierten THDE in den Kunststoff unterstützt. Wenngleich die Terpene und andere Stabilisatoren erwünschte Aromastoffe sind, ist dieses nicht notwendig, und die Stabilisatoren können nur für den Zweck 2

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Die zahlreichen abgepackten erfindungsgemäßen Mundpflegemittel sind meist Zahnpasten, Zahngele und Mundwässer. Die Zahnpflegemittel bestehen im wesentlichen aus drei Grundkomponenten, nämlich einem Träger, einem Poliermaterial und einem Tensid. Die antibakterielle Komponente, der halogenierte Diphenyläther, ist normalerweise in dem Trägermaterial vorhanden, der gewöhnlich 10 bis 80 Gew.% des Mundpflegemittels ausmacht, wobei sich die Zahlenangaben auf die Gesamtzusammensetzung beziehen. Der Träger besteht im allgemeinen aus 3 bis 40 Gew.% Wasser und 7 bis 77 Gew.% Feuchthaltemittel wie Glycerin, Sorbit, Propylenglykol oder deren Mischungen, während 0,5 bis 10 Gew.% ein Geliermittel wie Natriumcarboxymethylcellulose, Irish Moos, lota-Carrageenan oder Hydroxyethylcellulose oder Mischungen dieser sein kann. Das Poliermittel im Mundpflegemittel macht 10 bsi 75 Gew.% in einem Zahngel oder einer Zahnpasta aus und 50 bis 99 Gew.% in einem Zahnpulver. Poliermittel sind unter anderem kolloidale Kieselsäure, gefällte Kieselsäure, Natriumaluminiumsilikat, unlösliches Natriummetaphosphat, hydratisiertes Aluminiumoxid, calciniertes Aluminiumoxid, Dicalciumphosphatdihydrat, wasserfreies Dicalciumphosphat oder Calciumcarbonat, gegebenenfalls in Mischung miteinander.

Als Tenside können anionische, nicht-ionische, kationische und zwitterionische Tenside verwendet werden, wobei oft nichtionische Tenside wegen ihrer nachteiligen Einflüsse auf die antibakterielle Verbindung z.B. THDE vermieden werden; ebenso werden kationische und zwitterionische Tenside oft vermieden, da sie die Zähne fleckig oder dunkel machen. Demzufolge werden anionische Tenside als reinigende Komponente in den Mundpflegemitteln verwendet, wobei Natriumlaurylsulfat und andere höhere Alkylsulfate mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen im Alkylrest bevorzugt werden, wenngleich auch andere bekannte sulfatierte und sulfonierte Tenside teilweise oder vollständig als solche eingesetzt werden können. Andere aktive Bestandteile sind Fluorid liefernde Verbindungen wie Natriumfluorid oder Natriummonofluorphosphat, welches zum Härten der Zähne meist in solchen Mengen vorhanden ist, daß das Mundpflegemittel 0,001 bis 1% Fluoride enthält. Andere Zusätze wie Aromastoffe und Süßungsmittel können in Mengen von 0,1 bis 10% verwendet werden. Zusätzlich ist es von Vorteil, ein Polycarboxylat wie ein Polyvinylmethyle-ther/Maleinsäureanhydrid-Copolymeres (PVM/MA) wie "Gantrez" - WZ - in einer Menge von 0,5 bis 5 Gew.% einzusetzen. Derartige Polycarboxylatverbindungen erhöhen die zahnbelaghindernde Wirkung des Bakterizids; die Verwendung derartiger Polycarboxylate in Mundpflegemittel ist in der US-PS 4 627 977 beschrieben.

Bei Mundwässern ist die Trägersubstanz vorzugsweise Wasser und Alkohol, wobei Ethanol oder Isopropanol als Alkohol bevorzugt werden. Der flüssige Träger macht 90 bis 99% des Mundpfiegemittels aus, wobei der Alkoholgehalt 5 bis 30% beträgt; ferner ist Propylenglykol in Mengen von oft 2 bis 10% jeweils bezogen auf das Endprodukt vorhanden. Die restlichen Bestandteile dieses Mundpfiegemittels von 0,1 bis 10% können Aromastoffe, Netzmittel, Süßungsmittel, farbgebende Mittel, zahnbelagverhindernde Mittel und andere weitere Zusätze sein. Bei Zahnpflegemitteln und Mundwässern liegt die wirksame Menge an antibakterieiler zahnbelagverhindernder Verbindung im allgemeinen in einem Bereich von 0,02 bis 0,2% und vorzugsweise in einem Bereich von 0,03 bis 0,1% in Mundwässern und üblicherweise bei 0,25 bis 1% und vorzugsweise bei 0,25 bis 0,5 oder 0,6% in Zahnpflegemitteln. Der Anteil an THDE soll in Zahnpasten nicht höher als 0,8% und in Mundwässern nicht mehr als 0,2% betragen, da sich sonst bei höheren Konzentrationen ein betäubendes Gefühl einstellen kann. Die Konzentration an THDE soll die angegebenen Mindestgrenzen nicht unterschreiten, da sie bei niedrigeren Konzentrationen gegen Zahnbelag unwirksam sind. Wenn die Anfangskonzentration in den angegebenen Bereichen liegt, kann ein Verlust bis zu 25% akzeptabel sein .

Um abgepackte Mundpflegemittel in Behältern aus einem gegenüber dem Bakterizid "reaktiven" Kunststoff zu stabilisieren, werden diesen vorzugsweise 0,05 bis 1% und insbesondere 0,1 bis 0,5% Terpene zugesetzt. Derartige Stabilisatoren können in einem geeigneten Aromastoff für die Zahnpasta vorhanden sein und können gegebenenfalls bis mindestens 5 Gew.-% des Aromastoffes, vorzugsweise mindestens 10%, insbesondere 25% und am besten mindestens 50% des Aromastoffes ausmachen.

Wenngleich im vorliegenden Fall im wesentlichen von Zahnpflegemitteln und Mundwässern die Rede ist, können auch andere orale Zusammensetzungen gemäß Erfindung wie beispielsweise Kaugummi ähnliche Anteile der Komponenten enthalten und zwar je nach Art der Zusammensetzung, wobei die flüssigen Produkte wertiger, wie z.B. die Mundwässer und die dickeren Zusammensetzungen wie Zahnpasten mehr derartige Zusätze enthalten können, und zwar oft zusammen mit besonderen Zusätzen entsprechend den Einsatzzwecken. Munpfiegemittel, die eine Härtung de Zähne bewirken sollen, können noch Fluoride und Phosphate wie Natrium- oder Kaliumfluorid und Natriumfiuorphosphat in einem Bereich von 1 bis 5% enthalten. Auch Farblösungen zur Anzeige des Zahnbelages können in einer Konzentration von 0,001 bis 0,1% enthalten sein. 3

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Von den antibakteriellen Verbindungen enthalten die halogenierten Diphenylether im allgemeinen Brom und/oder Chlor, wobei Chlor das bevorzugte Halogen ist. Diese Verbindungen sind vorzugsweise mit 1 bis 3 Hydroxylresten und 1 bis 4 Halogenatomen substituiert und vorzugsweise mit 1 bis 2 Hydroxylresten und 2 oder 3 Halogenatomen, wobei vorzugsweise 4 Substituenten, also zwei an jedem Ring liegen. Am besten geeignet sind 2,2'-Dihydroxy-5,5'-dibromdiphenylether und 2', 4, 4'-Trichlor-2-hydroxy-diphenylether (THDE), der besonders bevorzugt wird.

Die Terpene, womit Terpenkohlenwasserstoffe und sauerstoffhaltige Derivate dieser miteinbezogen werden, sind beispielsweise dl-Limonen, Menthol, Diterpene, Polyterpene und deren Derivate, von denen sich viele in den verschiedensten essentiellen Ölen und Aromastoffen finden. Zusätzlich zu ihrer Eigenschaft als Stabilisator für halogenierte Diphenylether zu wirken, vermitteln sie den vorliegenden Mundpflegemittel ein gewünschtes Aroma. Unter den Terpenen und deren Derivaten ist Limonen hinsichtlich dieser Eigenschaften am besten ausbalanciert, obwohl andere Terpene, die nicht als Aromastoffe dienen, ebenfalls eingesetzt werden können, ebenso andere emuigierbare lipophile essentielle Öle und Aromastoffe, die die stabilisierenden Komponenten enthalten.

Die Mundpflegemittel gemäß Erfindung können einen Fluorlieferanten haben, der 25 bis 5000 ppm Fluoridionen in der Mundhöhle zur Verfügung stellt, vorzugsweise 300 bis 2000 ppm und insbesondere 800 bis 1500 ppm . Das Fluorid wirkt in erster Linie zur Härtung der Zähne, dient aber auch zur Stabilisierung etwaig vorhandener zahnsteinverhindernder Polyphosphate. Derartige Polyphosphate sind vorzugsweise Mischungen aus Natrium- und Kaliumpyrophosphat.

Die Herstellung der beschriebenen Mundpflegemittel erfolgt auf beliebige bekannte Weise. So wird beispielsweise das THDE in einem Trägeranteil des Mundpflegemittels dispergiert und/oder gelöst, wobei das Terpen als Aromamittel vorhanden ist. Zur Herstellung eines Mundpflegemittels wird ein Träger aus Glycerin, Sorbit und Propylenglykol, Geliermittel und geeigneten Zusätzen einschließlich Gantrez S-97 und Triclosan hergestellt, und der Träger und das wäßrige Tensid vorzugsweise Natriumiaurylsulfat oder eine Mischung aus diesem mit Natriummethylcocoyltaurat vermischt, worauf anschließend das Poliermittel mit dieser Vormischung verarbeitet wird. Anschließend werden Aromastoffe, Terpen, gelöst in Ethanol, zugegeben und der pH-Wert eingestellt. Zur Herstellung des Mundwassers werden die verschiedenen Komponenten nur in die alkoholische oder wäßrig-alkoholische Phase eingemischt und bis zur Lösung gerührt. Eine Mischung aus Natriumiaurylsulfat (SLS) und Natriummethylcocoyltaurat in einem Verhältnis von 1:4 bis 4:1 wird vorzugsweise als anionisches Tensid im Mundwasser eingesetzt, wobei man durch das vorhandene Taurat eine erwünschte Erniedrigung des Gehaltes an SLS ermöglichen kann.

Im folgenden soll die Erfindung anhand von Beispielen näher erläutert werden, wobei alle Mengenangaben sich auf das Gewicht beziehen. 4 ΑΤ 398 034 Β

Beispiel 1

Bestandteile Gewichtsprozent Wasser, entsalzt 47,84 Sorbit (70%-ige wäßrige Lösung) 20,00 Ethanol (95%-ige wäßrige Lösung) 12,50 Glycerin 10,00 Propylenglykol 7,00 Gantrez S-97* (13%-ige Lösung) 1,92 Natriumhydroxid (50%-ige wäßrige Lösung) 0,12 Natriumlaurylsulfat 0,25 Tauranol WSHP“ - WZ 0,20 Aromagemisch*" 0,12 Triciosan*"* (Irgasan - WZ - DP 300 von Ciba-Geigy) 0,05 100,00 * Das verwendete Gantrex S-97 ist ein

Polyvinylmethylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymeres der GAF Corp. "* Tauranol WSHP ist ein Natriummethylcocoyltaurat. *** Die Aromamischung enthält mindestens 25% Terpene einschließlich mindestens 25% Limonen. *"* Triciosan ist ein THDE, nämlich ein 2',4,4,,-Trichlor-2-hydroxy-diphenylether.

Das Mundwasser der obigen Zusammensetzung wurde durch Vermischen der verschiedenen Bestandteile in beliebiger Reihenfolge erhalten, wobei jedoch Triciosan zuerst in einem Propylenglykol und Ethanolgemisch gelöst wurde, worauf es anschließend mit einer wäßrigen Lösung von Sorbit, Glycerin und anionischem Tensid vermischt und das Aromagemisch zum Schluß zugegeben wurde. Die Natriumhydroxidlösung dient zur Neutralisierung der erhaltenen sauren Mischung auf einen pH-Bereich von etwa 6,84, da es erwünscht ist, daß das Produkt neutral oder nahezu neutral ist.

Das erhaltene Mundwasser hat eine ausgezeichnete kosmetische Stabilität und ein angenehmes Aroma. Die Aromastoffe und das Triciosan werden ausreichend gelöst, wobei diese Lösung mindestens teilweise der Anwesenheit von Tauranol WSHP zuzuschreiben ist. Wenn nur 0,25% SLS als anionisches Tensid verwendet werden, ist die Solubilisierung von Aromastoffen und Triciosan nicht ausreichend. Wenngleich man diese Solubilisierung durch Einsatz von mehr SLS bis zur erlaubten Höchstgrenze steigern kann, liegt diese Komponente im Mundwasser meist bei 0,25% und Tauranol WSHP und SLS können ohne Schwierigkeiten in diesen Mengenanteilen verwendet werden.

Das Mundwasser gemäß Beispiel wurde bei erhöhter Temperatur von 41 *C drei Wochen und fünf Wochen gealtert, was einer Lagerung bei Zimmertemperatur von sechs Monaten bzw. einem Jahr entspricht. Diese Alterungsversuche wurden in Abgabebehältern Polyethylenterephthalat oder in mit diesem Kunststoff beschichteten Behältern durchgeführt. Bei chemischer Analyse ergeben sich nach Altern des Mundwassers zwar merkliche Triclosanverluste, sie sind jedoch bei der vorliegenden Zusammensetzung deutlich unter den tolerierbaren 25% der Ausgangskonzentration und können unter 5 oder 10% liegen.

Wenn anstelle des Aromagemisches dl-Limonen in Mengen von 0,1 bzw. 0,2 und 0,4% verwendet wird, läßt sich in den beschriebenen Verpackungen erfindungsgemäße Zahnpflegemittel mit besserer Stabilisierung erhalten, und eine derartige Stabilisierung besteht auch, wenn andere Terpene von beliebigen anderen essentiellen Ölen und Aromamitteln in entsprechenden Mengen vorhanden sind. Gute Ergebnisse werden auch erhalten, wenn das Behältermaterial oder deren Beschichtung aus Polyethylenen hoher und niedriger Dichte besteht, wenngleich dieses Material bei Abwesenheit von Aromastoffen und den darin enthaltenen Terpenen deutliche und übermäßige Verluste an zur Verfügung stehenden Triciosan aus dem Mundwasser bei Lagerung, insbesondere bei erhöhter Temperatur, zeigt. 5

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Beispiel 2

Es wurde ein Mundwasser der folgenden Zusammensetzung hergestellt:

Bestandteile Gewichtsprozent Wasser, entsalzt 84,42 Ethanol (95%) 10,00 Propylenglykol 5,00 Natriumlauryisulfat 0,50 Triclosan 0,06 Natriumsaccharin 0,02 100,00

Bei diesem Mundwasser wurde die Verfügbarkeit von Triclosan nach drei Wochen Lagerung in Abgabebehältern untersucht, die aus Polyethylen hoher und niedriger Dichte bestanden oder mit diesem ausgekleidet waren. Die Versuche erfolgten bei Zimmertemperatur bei 38 ’C und bei 49 *C, wobei die erhöhter Lagertemperaturen einer längeren Lagerzeit bei Zimmertemperatur von ein Jahr oder mehr entsprach. Triclosanverluste von mehr als 25% wurden festgestellt.

Die Verluste an Triclosan aus Mundwasser in Behältern der oben erwähnten Art konnten analog Beispiel 1 dadurch verringert werden, daß man der Zusammensetzung Limonen, andere Terpene oder essentielle Öle mit einem Gehalt dieser Verbindungen zusetzt, wobei der Anteil an Terpenen vorzugsweise mindestens bei 0,1 und noch besser, höher lag, wie beispielsweise bei 0,2 oder 0,4%, bezogen auf das Endprodukt. In einigen Fällen hat auch der Einsatz von Aromastoffen, die keine nennenswerten Mengen an Terpenen enthalten, eine positive Wirkung wenngleich diese Wirkung, nicht so gut wie bei Zusatz von Terpenen ist.

Beispiel 3

Es wurde eine Zahnpasta der folgenden Zusammensetzung hergestellt.

Bestandteile Gewichtsprozent Propylenglykol 10,00 lota-Carrageenan 0,75 Natriumfluorid 0,33 Sorbit (70%) 30,00 Natriumsaccharin 0,30 Titandioxid 0,50 Natriumhydroxid (50%-ige wäßrige Lösung) 0,80 Wasser, entsalzt 27,71 Luvifornrrt - WZ - (35%-ige Lösung) 4,76 Kieselsäurepoliermittel (Zeodent 113) 20,00 Kieselsäureverdickungsmittel (Sident 22S) 2,00 Natriumlauryisulfat (94% aktiv) 1,60 Aroma 0,95 Triclosan 0,30 1QQ,QQ so + Das "Luviform" war ein

Polyvinylmethylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymeres der BASF

Diese auf übliche Weise hergesteilte Zahnpasta wurde zur Untersuchung der Stabilität von Trictosan untersucht, wobei die Zahnpasta aus mit Polyethylenterephthalat bzw. Polyethylen beschichteten Tuben von mindestens zehn Versuchspersonen benutzt wurde, und zwar mit zweimal täglich Zähnebürsten im Verlaufe eines Monats. Die Zahnbelagbildung wurde nach einem Monat abgeschätzt. Die Ergebnisse zeigten, daß die Zahnpasta eine deutliche zahnbetagverhirrctemde Wirkung hat, sowie es auch mit dem Mundwasser gemäß Beispiel 1 und 2 der Fall war. Es zeigte sich ferner, daß das Triciosan nicht merkbar inaktiviert 6

AT 398 034 B worden war und immer noch in einer wirksamen antibakteriellen und zahnbelagverhindernden Menge in der Zahnpasta vorhanden war.

Beispiel 4 5

Es wurde eine Zahnpasta der folgenden Zusammensetzung hergestellt:

Bestandteile Gewichtsprozent Glycerin 7,00 Propylenglykol 3,00 lota-Carrageenan 0,75 Sorbit (70%) 30,00 Natriumsaccharin 0,30 Natriumfluorid 0,33 Titandioxid 0,50 Gantrez S-97 - WZ - (13%-ige Lösung) 15,00 entsalztes Wasser 16,07 Natriumhydroxid (50%-ige wäßrige Lösung) 0,80 Kieselsäurereibmittel (Zeodent 113 - WZ -) 20,00 Kieselsäureverdickungsmittel (Sylodent 15 - WZ -) 3,00 Aromastoffe 0,95 Natriumlaurylsulfat 2,00 Triclosan 0,30 100,00 10 15 20 25

Die Zahnpasta wurde in laminierte Tuben mit einer Innenschicht aus Polyethylenterephthalat gegeben. Die Zahnpasta wurde zwei bzw. vier bzw. sechs Wochen bei 5*C bzw. 25°C und 39'C gelagert. Anschließend wurde die Zahnpasta in einer Menge von etwa 1,5 je Tag abgegeben und in wöchentlichem Abstand der Triclosangehalt in der abgegebenen Zahnpasta festgestellt.

Es wurde nur ein geringer Verlust von Triclosan und zwar weniger als 5% festgestellt, was anzeigte, daß die Anwesenheit von Terpenen von 0,1% oder mehr in der Zahnpaste einschließlich Limonen in dem Aromamittel bzw. das Aromamittel selber einen Verlust von Triclosan oder eine Inaktivierung desselben verhindert.

Beispiel 5

Die Mundwasser und Zahnpasten aus den vorherigen Beispielen können in ihrer Zusammensetzung um ±10% und ±25% für die verschiedenen Komponenten abgewandelt werden, vorausgesetzt, daß die dann erhaltenen Werte nicht außerhalb der sonst angegebenen Bereiche liegen; es werden wirksame antibakterielle und zahnbelagverhindernde Produkte erhalten, die in einem wirksam belagverhindernden Zustand aus den Abgabebehältern austreten. Die Produkte können ebenfalls dadurch abgewandelt werden, daß man sie als Zahngele, orale Gele, Pasten, Flüssigkeiten, Lutschbonbons, Kapseln und Tabletten umformuliert. Diese abgewandelten Produkte verhalten sich gleich, indem das Triclosan oder andere halogenierte Diphenylether hinreichend stabil in Gegenwart von Polyethylenen und Polyethylenterephthalaten ist, vorausgesetzt, daß ein Terpen wie Limonen oder eine stabilisierende Aromakomponente in dem Mundpflegemittel vorhanden ist.

Beispiel 6

Es wurden Zahnpasten mit der Zusammensetzung gemäß Beispiel 3 und Beispiel 4 hergestellt und nach einmonatiger Lagerung bei 30* C aus Tuben, die in einem Fall mit Polyethylen beschichtet und im anderen Fall mit Polyethylenterephthalat beschichtet waren, auf Zahnbürsten ausgedrückt und zwar in Strangmengen von 0,8 bis 2,0 g, wobei 1 bis 1,5 g bevorzugt wurde. Bei einem Strang von 1,5 g liegt der aktive Triclosangehalt in der Zahnpasta etwa bei vier Milligramm (wobei nur 10% des Triclosans inaktiviert worden ist). Wenn die Tuben längere Zeit bei höherer Temperatur gelagert werden oder mit einem stärker destabilisierenden Kunststoff in Kontakt gelangen, können die Zahnpasten nur noch etwa 3 mg Triclosan in einem 1,5 g schweren Strang zur Verfügung stehen. Wenn also der Zahnpastestrang auf der Bürste 1 g 7

Claims (11)

1. AT 398 034 B beträgt, so liegen die Triclosanmengen bei etwa 2,7 mg bzw. 2 mg. Bei Zahnpasten die 0,25 bis 0,6% Triclosan enthalten, finden sich auf der Zahnbürste 2,2 bis 8 mg Triclosan an, wenn die Triclosaninaktivie-rung in einem Bereich von 10 bis 25% liegt; sie liegen bei etwa 9 mg wenn kein Triclosan inaktiviert wurde. Die Zahnpasten werden in allgemeinen mit Strangmengen von 0,8 bis 2 g auf der Bürste verwendet. 5 Wenn man zweimal täglich morgens und abends eine Minute sich die Zähne mit diesen Zahnpasten vier Wochen lang bürstet, wird eine deutliche Verbesserung der zahnbelaghindernden Wirkung deutlich und zwar im Vergleich mit Kontroilzahnpasten, die keine Triclosan enthalten. Die Verbesserung der zahnbelaghindernden Wirkung ist auch erkennbar, wenn man als Vergleich nicht-aromatisierte Kontroilzahnpasten nimmt, die kein Terpen aber Triclosan in einer Zahnpastatube enthalten, die mit Polyethylen und Polyeth- io ylenterephthalat beschichtet ist. Patentansprüche 1. Mundpflegemittel mit 0,02 bis 1% eines halogenierten Diphenyläthers als ein im wesentlichen wasse- 75 runlösliches nicht-kationisches antibakterielles zahnbelagverhinderndes Mittel, wobei das Mundpflege mittel in einem Abgabebehälter abgepackt ist, dessen in Kontakt mit dem Mundpflegemittel befindlichen Wände aus festem Polyethylen- oder Polyethylenterephthalat-Material bestehen, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,01 bis 2 % eines stabilisierenden Terpens und/oder eines Aromamittels enthält, das das polymere Material mit dem antibakteriellen Mittel verträglich macht. 20
2. 2. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der halogenierte Diphenylether Triclosan ist.
3. 3. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Stabilisator ein Terpen 25 ist.
4. 4. Mundpflegemittel nach einem der Ansprüche 1-3, dadurch gekennzeichnet, daß der Stabilisator ein Limonen ist.
5. 5. Mundpflegemittel nach einem der Ansprüche 1-4, dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich Polyphosphat als zahnsteinverhindemdes Mittel enthält.
6. 6. Mundpflegemittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Polyphosphat Tetranatriumoder Tetrakaliumpyrophosphat oder eine Mischung derselben ist. 35
7. 7. Mundpflegemittel nach einem der Ansprüche 1-6, dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich eine Fluoridionenquelle enthält, die 25 bis 5.000 ppm Fluoridionen liefert.
8. 8. Mundpflegemittel nach einem der Ansprüche 1-7, dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich 0,5 bis 40 4% eines Polycarboxylats enthält.
9. 9. Mundpflegemittel nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß das Polycarboxylat ein Polyvinyl-methylether/Maleinsäure oder Maleinsäureanhydrid-Copolymer ist.
10. 10. Mundpflegemittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Abgabebehälter opak ist.
11. 11, Mundpfiegemittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es ein stabilisierendes Terpen enthält, das kein Bestandteil eines Aromamittels ist. 50 8 55