DE3102557C2 - - Google Patents
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mundpflegemittel gemäß den Patentansprüchen. Es ist, gegen Zahnfleischentzün
dungen wirksam und
kann zur Behandlung, Beeinflussung und/oder Verhinderung
von Zahnfleischentzündungen verwendet werden.
Es sind bereits zahlreiche Stoffe zur Beeinflussung von
Zahnbelag, Zahnstein, Karies, Mundgeruch und Zahnfleischent
zündungen, vorgeschlagen und angewandt worden, von denen
jedoch keiner eine vollständig befriedigende Wirkung gezeigt
hat. Beispielsweise hat man festgestellt, daß einige der
Stoffe in Gegenwart anionischer oberflächenaktiver Stoffe,
die in der Regel in den konventionellen Mundpflegemitteln
enthalten sind, instabil sind. Eine Anzahl solcher Materialien,
z. B. die Mittel auf Basis von kationischen quaternären
Ammoniumverbindungen, zeigt eine antibaktierielle Wirkung,
die in unerwünschter Weise dazu beiträgt, die normale Mikro
flora des Mundes und/oder des Verdauungssystems zu schädigen
oder zu zerstören.
Aus der japanischen OS 740 39 818 ist bereits
bekannt, daß trans-4-(Aminomethyl)cyclohexan-1-carbonsäure
(im folgenden abgekürzt mit TA bezeichnet) der Formel
ein wirksames Mittel zur Beeinflussung, Hemmung oder Verhinde
rung von Zahnfleischentzündungen ist. Diese Verbindung ist
nicht antibakteriell wirksam und zeigt, anders als anti
bakterielle Mittel, spezifische Hemmeigenschaften in bezug
auf Zahnfleischentzündungen, Zahnfleischbluten und/oder
Zahnfleischschwellungen.
TA ist ein weißes, kristallines Pulver mit einer Zersetzungs
temperatur von etwa 380 bis 390°C. Diese Säure hat im IR-
Spektrum charakteristische Absorptionsbanden bei 1637 cm-1,
1535 cm-1 und 1383 cm-1. Sie ist sehr gut löslich in Wasser,
kaum löslich in heißem Ethanol und im wesentlichen unlöslich in
den meisten organischen Lösungsmitteln. Ein Verfahren zu ihrer
Herstellung oder Isolierung aus ihren cis-trans-Mischungen ist
in US-PS 34 99 925 beschrieben.
TA hat zwar sehr wünschenswerte Wirkungen gegen Zahnfleisch
entzündung, es wurde aber auch gefunden, daß ihre
Verwendung in der Mundpflege zur Fleckenbildung oder Verfär
bung von Zahnoberflächen führt, wodurch eine breitere Verwer
tung ernsthaft beeinträchtigt wird.
Dementsprechend liegt der vorliegenden Erfindung die Aufgabe
zugrunde, ein TA enthaltendes Mundpflegemittel zu schaffen,
bei dem beim normalen Gebrauch eine verhältnismäßig geringe
oder gar keine Fleckenbildung oder Verfärbung der Zahnober
flächen auftritt.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch ein Mundpflegemittel
gelöst, das gekennzeichnet ist durch einen Gehalt an
Trägerstoffen und wirksamen Mengen an trans-4-(Aminomethyl)-
cyclohexan-1-carbonsäure (TA) als nicht antibakterielles,
gegen Zahnfleischentzündungen wirkendes Mittel und einem
Peroxydiphosphat als gegen Flecken wirkendes Additiv.
Es wurde nämlich festgestellt, daß die Einverleibung eines
Peroxydiphosphats, insbesondere von Tetrakalium-peroxydiphos
phat, in ein TA enthaltendes Mundpflegemittel die Bildung
von Flecken oder Verfärbungen auf den Zahnoberflächen, die
normalerweise durch das in dem Mundpflegemittel enthaltene
TA verursacht werden, vollständig verhindert oder zumindest
stark gehemmt wird, ohne daß dabei die Wirkung des TA gegen
Zahnfleischentzündungen und andere erwünschte Wirkungen
des TA wesentlich beeinträchtigt werden.
Als bevorzugtes Peroxydiphosphat enthält das erfindungsgemäße
Mundpflegemittel Tetrakalium-peroxydiphosphat (K₄P₂O₈).
Von einer Anzahl von Peroxyverbindungen ist bereits bekannt,
daß die wirksame Mittel zur Verhinderung oder Entfernung
von Flecken auf den Zähnen sind. So ist Peroxymonosulfat
(Oxone) wirksam bei der Reduzierung der Intensität von Zahn
flecken. Die US-PS 39 88 433 beschreibt die Verwendung von
organischen Peroxysäuren, die die durch das antibakteriell
wirksame Mittel Hibitane verursachten Flecken verhindern oder
entfernen. Diese Substanzen sind jedoch nicht für eine Anwen
dung zur Mundpflege zu empfehlen, da sie in wäßrigen Systemen
instabil sind und aktiven Sauerstoff zu schnell freisetzen
(Bersteffekt), wodurch das zarte Gewebe in der Mundhöhle
beschädigt werden kann.
In US-PS 40 41 149 wird die Verwendung der Peroxydiphosphate
per se zur Verhinderung von Mundgeruch beschrieben. Diese
Salze, die keine wesentlich antibakterielle Aktivität zeigen,
sind für sich selbst in wäßrigen Medien ungewöhnlich stabil,
erfordern aber den Zusatz der im Speichel auftretenden Phos
phatase-Enzyme zur Bildung des Peroxymonophosphat-Anions,
das langsam mit einer der Phosphatasekonzentration direkt
proportionalen Geschwindigkeit zu Wasserstoffperoxid und
Orthophosphat hydrolysiert wird. Auf diese Weise kann eine
außerordentlich geringe Phosphatasekonzentration eine konti
nuierliche Erzeugung von Wasserstoffperoxid und Orthophosphat
über einen langen Zeitraum, z. B. mehrere Monate, bewirken.
Das Peroxydiphosphat zieht außerdem substantiv auf die Ober
flächen im Mund auf und verbindet sich oder reagiert mit den
Zahnschmelzoberflächen der Zähne, d. h. mit den Calciumionen des
Zahnschmelzes, und ruft dadurch eine länger andauernde Wirkung
hervor. Das Peroxydiphosphat besitzt keinen anfänglichen
Bersteffekt unter Bildung von H₂O₂, was bekanntlich zu einer
schwarzen, haarigen Zunge führt, sondern setzt das H₂O₂
mit einer wesentlich niedrigeren Geschwindigkeit frei. Bei
äquivalenten Konzentrationen an Peroxydiphosphatverbindung und
Wasserstoffperoxid besitzt ersteres nur 1/10 der Menge an
verfügbarem Sauerstoff, verglichen mit Wasserstoffperoxid.
Daher ist es überraschend, daß die in dem erfindungsgemäßen
Mundpflegemittel enthaltenen Peroxydiphosphate ungewöhnlich
wirksame Additive gegen Fleckenbildung sind.
In den erfindungsgemäßen Mundpflegemitteln kann jedes Alkali
metall-peroxydiphosphat oder deren entsprechende saure Salze
verwendet werden, sofern sie zu mindestens etwa 0,001 Gew.-% in
Wasser löslich sind. Beispiele hierfür sind Kaliumperoxydi
phosphat (K₄P₂O₈), Lithiumperoxydiphosphat (Li₄P₂O₈), Natrium
peroxydiphosphat (Na₄P₂O₈), Trikalium-monoatrium-peroxydi
phosphat (K₃NaP₂O₈), Dikalium-dinatrium-peroxydiphosphat
(K₂Na₂P₂O₈ 2H₂O), Monokalium-trinatrium-peroxydiphosphat
(KNa₃P₂O₈), Monokalium-mononatrium-dihydrogenperoxydiphosphat
(KNaH₂P₂O₈), Trilithium-monokalium-peroxydiphosphat
(Li₃KP₂O₈), Dilithium-dikalium-peroxydiphosphat (Li₂K₂P₂O₈),
Monolithium-trikalium-peroxydiphosphat (LiK₃P₂O₈), Trilithium
mononatrium-peroxydiphosphat (Li₃NaP₂O₈), Dilithium-dinatrium-
peroxydiphosphat (Li₂Na₂P₂O₈), Monolithium-trinatrium-peroxydi
phosphat (LiNa₃P₂O₈), Monolithium-mononatrium-dihydrogenperoxy
diphosphat (LiNaH₂P₂O₈) und/oder Monolithium-monokalium-dihydro
genperoxydiphosphat (LiKH₂P₂O₈), sowie zusätzlich dazu
Dizinkperoxydiphosphat (Zn₂P₂O₈), Tetraammoniumperoxydiphos
phat-Dihydrat (NH₄)₄P₂O₈ 2H₂O) sowie die sauren Salze der
Gruppe 2 des Periodensystems, z. B. Barium-dihydrogenper
oxydiphosphat (BaH₂P₂O₈) oder Calcium-dihydrogenperoxydiphosphat
(CaH₂P₂O₈).
Das bevorzugte Additiv ist Tetrakalium-peroxydiphosphat,
eine stabile, geruchlose, feinpulverige, freifließende,
weiße und nicht hygroskospische kristalline Substanz mit
einem Molekulargewicht von 346,35 und einem aktiven Sauerstoff
gehalt von 4,5%. Das Kaliumperoxydiphosphat ist zu 47 bis
51% wasserlöslich bei 0 bis 61°C, jedoch unlöslich in üblichen
Lösungsmitteln wie Acetonitril, Alkohole, Ethern, Ketonen,
Dimethylformamid oder Dimethylsulfoxid. Eine 2%ige wäß
rige Lösung besitzt einen pH-Wert von etwa 9,6 und eine
gesättigte Lösung einen pH-Wert von 10,9. Eine 10%ige wäßrige
Lösung bei 25°C zeigt nach 4 Monaten noch keinen Verlust
an aktivem Sauerstoff. Bei 50°C zeigt eine solche Lösung
nach 6 Monaten einen Verlust an aktivem Sauerstoff von 3%.
Diese Stabilität erlaubt eine große Lagerbeständigkeit des
die Peroxydiphosphat-Verbindung enthaltenden erfindungsgemäßen
Mundpflegemittels.
Die Konzentration dieser Additive in dem erfindungsgemäßen
Mundpflegemittel kann in einem weiten Bereich variieren
und liegt in der Regel bei mindestens etwa 0,01 Gew.-%, wobei
die obere Grenze nicht kritisch ist und vor allem durch
die anfallenden Kosten oder die Unverträglichkeit mit dem
Trägermaterial bestimmt wird. Wirksame und/oder optimale Mengen
dieses Flecken verhindernden Additivs können durch Routine
versuche leicht für jeden besonderen Fall bestimmt werden.
Im allgemeinen liegen die Konzentrationen des eingesetzten
Peroxydiphosphats im Bereich von etwa 0,01 bis 10 Gew.-%,
vorzugsweise von etwa 0,1 bis 6 Gew.-% und besonders bevorzugt
von etwa 0,3 bis 3,0 Gew.-%. Mundpflegemittel, die beim normalen
Gebrauch zufällig in den Magen gelangen können, enthalten
bevorzugt niedrigere Konzentrationen an diesen Additiven.
So enthält ein erfindungsgemäßes Mundspülmittel vorzugsweise
weniger als etwa 3 Gew.-% des Additivs, vorzugsweise etwa
0,5 bis 2,5 Gew.-%. Zahnpflegemittel, örtlich anwendbare
Lösungen und prophylaktische Pasten, wobei letztere vom
Fachmann verabreicht werden, können bevorzugt 1,0 bis etwa
6 Gew.-% des Additivs enthalten. Es ist besonders erwünscht,
daß das Additiv in bezug auf die Menge an TA in einem molaren
Überschuß vorliegt, um die Hemmung oder die Verhinderung
der Fleckenbildung am besten zu erreichen.
Das TA-Mittel kann in Form der freien Säure oder in Form
eines oral akzeptablen Salzes der Säure, das bevorzugt wasser
löslich ist, eingesetzt werden, z. B. in Form eines Alkali
metallsalzes, z. B. des Natrium- oder Kaliumsalzes, des
Ammoniumsalzes oder eines durch C₁ bis C₁₈-Alkylreste mono-,
di- oder trisubstituierten Ammoniumkations, z. B. das Mono-
Di- oder Triethanolammoniumkation. Üblicherweise werden
in den erfindungsgemäßen Mundpflegemitteln etwa 0,001 bis
etwa 10,0 Gew.-%, vorzugsweise etwa 0,01 bis etwa 5,0 Gew.-%
und besonders bevorzugt etwa 0,03 bis etwa 3,0 Gew.-% des
TA-Mittels angewendet.
In bestimmten, besonders bevorzugten Anwen
dungsformen kann das Mundpflegemittel im wesentlichen in
flüssiger Form vorliegen, beispielsweise als Mundwasser
oder Mundspülmittel. In einem solchen Präparat besteht der
Trägerstoff üblicherweise aus einer Wasser-Alkohol-Mischung.
In der Regel liegt das Gewichtsverhältnis Wasser zu Alkohol
im Bereich von etwa 1 : 1 bis etwa 20 : 1, vorzugsweise von
3 : 1 bis 20 : 1 und besonders im Bereich von etwa
17 : 3. Die Gesamtmenge des Wasser-Alkohol-Gemisches liegt
bei diesem Präparatetyp im Bereich von etwa 70 bis etwa
99,9 Gew.-% der Gesamtmenge des Präparats. Der pH-Wert liegt
für diese flüssigen und andere Präparate gemäß der Erfindung
im allgemeinen im Bereich von etwa 4,5 bis etwa 9, vorzugweise
von etwa 5,5 bis 8, und ganz besonders bevorzugt im Bereich
von etwa 6 bis etwa 8,0. Es soll erwähnt werden, daß die
erfindungsgemäßen Mundpflegemittel auch bei einem pH-Wert
unter 5 angewandt werden können, ohne das ein wesentliches
Entkalken des Zahnschmelzes eintritt.
Derartige flüssige Mundpflegemittel können auch ein oberflächen
aktives Mittel und/oder eine Fluor liefernde Verbindung ent
halten.
Das erfindungsgemäße Mundpflegemittel kann auch im wesentlichen
fest sein oder einen pastösen Charakter aufweisen, z. B.
in Form von Zahnpulver, Zahntabletten, Zahnpasta oder Zahn
creme vorliegen. Das Trägermaterial solcher festen oder
pastösen Mundpflegemittel enthält Poliermittel. Beispiele für
geeignete Poliermittel sind wasserlösliches Natrium
metaphosphat, Kaliummetaphosphat, Tricalciumphosphat, Cal
ciumpyrophosphat, Magnesiumorthophosphat, Trimagnesiumphosphat,
Calciumcarbonat, Aluminiumoxid, Aliuminiumoxid, hydratisiertes
Aluminiumsilicat, Zirconsilicat, Siliciumdioxid und/oder
Bentonit. Bevorzugte Poliermittel sind kristallines Silicium
dioxid mit Teilchengrößen von bis zu 5 µm, einer mittleren
Teilchengröße von bis zu 1,1 µm und einer Oberfläche von
bis zu 50 000 cm²/g; ferner Silicagel, komplexe amorphe
Alkalimetallalumosilikate, hydratisiertes Aluminiumoxid
und Dicalciumphosphat.
Aluminiumoxid, insbesondere hydratisiertes Aluminiumoxid,
mit einem Aluminiumoxidgehalt von 64,9 Gew.-%, einem Silicium
oxidgehalt von 0,008 Gew.-% und einem Eisen-III-oxid-Gehalt
von 0,003 Gew.-%, einem Feuchtigkeitsgehalt von 0,37 Gew.-%
bei 110°C, mit einem spezifischen Gewicht von 2,42 und einer
solchen Teilchengröße, daß 100% der Teilchen kleiner als 50 µm
und 84% der Teilchen kleiner als 20 µm sind, wird besonders
bevorzugt. Ein solches Produkt wird durch die Firma Alcoa unter
der Bezeichnung C333 vertrieben.
Wenn optisch klare Gele erhalten werden sollen, dann eignet
sich als Poliermittel kolloidales Siliciumdioxid, beispiels
weise die unter den Handelsnamen Syloid 72 und Syloid 74
oder Santocel 100 im Handel befindlichen Siliciumdioxide,
ferner sind Alkalimetallalumosilikatkomplexe besonders ge
eignet, da sie Brechungsindices besitzen, die denen von
gelbildenden fest/flüssigen Systemen (einschl. Wasser und/oder
Feuchthaltemitteln), wie sie gewöhnlich in Zahnpflegemitteln
verwendet werden, sehr nahe kommen.
Viele der sogenannten "wasserunlöslichen" Poliermittel haben
anionischen Charakter und enthalten auch geringe Mengen
löslichen Materials. Unlösliches Natriummetaphosphat kann
in irgendeiner geeigneten Weise hergestellt werden, beispiels
weise gemäß Thorpe′s Dictionary of Applied Chemistry, Band 9,
4. Aufl. Seiten 510 bis 511. Die als Maddrellsches Salz und
Kurrolsches Salz bekannten Formen von unlöslichem Natrium
metaphosphat sind ebenfalls geeignete Poliermittel. Diese
Metaphosphatsalze zeigen eine sehr geringe Löslichkeit in
Wasser und werden daher allgemein als unlösliche Metaphosphate
bezeichnet. Sie enthalten geringe Mengen löslicher Phosphate
als Verunreinigungen, gewöhnlich in Mengen von wenigen Prozent,
beispielsweise bis zu 4 Gew.-%. Die Menge an löslichem Phosphat,
die im Falle von unlöslichem Metaphosphat auch ein lösliches
Natriumtrimetaphosphat umfassen kann, kann durch Auswaschen mit
Wasser verringert werden, falls dies gewünscht ist. Das
unlösliche Alkalimetallmetaphosphat wird üblicherweise in
Pulverform mit einer Teilchengröße eingesetzt, die so bemessen
ist, daß nicht mehr als etwa 1% des Materials eine Korngröße
von mehr als 37 µm aufweist.
Das Poliermittel ist in dem erfindungsgemäßen Mundpflegemittel
im allgemeinen in Mengen im Bereich von etwa 10 bis etwa
99 Gew.-% vorhanden. Vorzugsweise liegen diese Mengen im
Bereich von etwa 10 bis etwa 75 Gew.-% bei Zahnpasten und
von etwa 70 bis etwa 99% im Falle von Zahnpulvern.
Bei der Herstellung von Zahnpulvern ist es normalerweise
ausreichend, die einzelnen Bestandteile mechanisch miteinander
zu vermischen, z. B. durch Vermahlen der verschiedenen festen
Ingredienzien in geeigneten Mengen und Teilchengrößen.
In pastösen erfindungsgemäßen Mundpflegemitteln sollte die
oben beschriebene Kombination des Zahnfleischentzündungen
hemmenden Mittels und des Additivs mit den anderen Komponen
ten des Präparats verträglich sein. In einer Zahnpasta kann
das flüssige Trägermaterial aus Wasser und Feuchthaltemitteln
bestehen, und zwar in der Regel in einer Menge im Bereich
von etwa 10 bis etwa 90 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge
des Präparats. Glyzerin, Sorbit oder Polyethylenglykol können
ebenfalls als Feuchthaltemittel oder Bindemittel vorhanden
sein. Besonders vorteilhafte flüssige Ingredienzien sind
Polyethylenglykol und Polypropylenglykol. Ebenso vorteilhaft
sind flüssige Mischungen von Wasser, Glyzerin und Sorbit.
In klaren Gelen, in denen der Brechungsindex ein wichtiges
Kriterium ist, werden vorzugsweise etwa 3 bis 30 Gew.-% Wasser,
0 bis etwa 80 Gew.-% Glyzerin und etwa 20 bis 80 Gew.-% Sorbit
eingesetzt. Ein gelbildendes Mittel, beispielsweise natürliche
oder synthetische Gummen oder gummiähnliche Materialien,
Irisches Moos, Natriumcarboxymethylcellulose, Methylcellulose,
Hydroxyethylcellulose, Tragantgummi, Polyvinylpyrrolidon,
Stärke und vorzugsweise Hydroxypropylmethylcellulose und Carboxyvinylpolymere
liegen in
der Zahnpasta gewöhnlich in einer Menge bis zu etwa 10 Gew.-%,
vorzugsweise in einer Menge im Bereich von etwa 0,5 bis etwa 5
Gew.-%, vor. In einer Zahnpasta oder einem Gel liegen die
Flüssigkeiten und Feststoffe in einem solchen Verhältnis vor,
daß eine cremige oder gelierte Masse gebildet wird, die
extrudierbar aus einem unter Druck stehenden Behälter oder aus
einer zusammendrückbaren Tube, z. B. aus Aluminium oder Blei,
ist.
Das feste oder pastöse erfindungsgemäße Mundpflegemittel,
das üblicherweise einen pH-Wert, gemessen in einer 20%igen
Aufschlämmung, von 4,5 bis 9, vorzugsweise von etwa 5,5
bis 8 und besonders bevorzugt von etwa 6 bis 8,0, aufweist,
kann auch ein oberflächenaktives Mittel und/oder eine Fluor
liefernde Verbindung enthalten.
Das erfindungsgemäße Mundpflegemittel kann ein genügend
wasserlösliches nicht seifenartiges organisches anionisches
oder nichtionisches synthetisches oberflächenaktives Mittel in
Konzentrationen, die im allgemeinen im Bereich von etwa 0,05
bis etwa 10 Gew.-%, vorzugsweise von 0,5 bis etwa 5 Gew.-%,
liegen, enthalten, um sowohl die benetzenden als auch die
reinigenden und schäumenden Eigenschaften zu fördern. In US-PS
40 41 149 werden in Spalte 4, Zeilen 31 bis 38 solche geeigne
ten anionischen oberflächenaktiven Mittel und in Spalte 8,
Zeilen 30 bis 68 sowie in Spalte 9, Zeilen 1 bis 12 geeignete
nichtionische oberflächenaktive Mittel beschrieben.
In einer vorteilhaften Ausführungsform der Erfindung enthalten
die Mundpflegemittel eine Fluor liefernde Verbindung. Solche
Verbindungen können schwach oder vollständig in Wasser löslich
sein. Sie werden durch ihre Eigenschaften charakterisiert,
Fluoridionen in Wasser freizusetzen und im wesentlichen nicht
mit anderen Verbindungen des Mundpflegemittels zu reagieren.
Zu diesen Verbindungen gehören anorganische Fluoridsalze,
wie lösliche Alkalimetall-, Erdalkalimetall- und Schwermetall
salze, z. B. Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid,
Calziumfluorid, Kupfer-I-fluorid, Zinkfluorid, ein Zinnfluorid
wie Zinn-IV-fluorid oder Zinn-II-chlorfluorid, Bariumfluorid,
Natriumfluorsilikat, Ammoniumfluorsilikat, Natriumfluorzi
konat, Natriummonofluorphosphat, Aluminiummono- und -di
fluorphosphat sowie fluoriertes Natriumcalziumpyrophosphat.
Bevorzugt werden Alkalimetall- und Zinnfluoride, beispielsweise
Natrium- und Zinn-II-fluoride, Natriummonofluorphosphat
und deren Mischungen.
Die eingesetzte Menge an Fluor liefernder Verbindung hängt
bis zu einem gewissen Grade vom Typ der Verbindung ab, ferner
von seiner Löslichkeit sowie vom Typ des Mundpflegemittels,
wobei die zugesetzte Menge grundsätzlich ungiftig sein muß.
In einem festen Mundpflegemittel wie einer Zahnpasta oder
einem Zahnpulver wird eine solche Menge der Fluor liefernden
Verbindung für ausreichend gehalten, die maximal etwa 1
Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge des Präparats an Fluorid
ionen, freisetzt. Jede geeignete Mindestmenge einer solchen
Verbindung kann verwendet werden, vorzugsweise wird aber
eine solche Menge der Verbindung angewendet, die ausreicht,
um 0,005 bis 1%, vorzugsweise etwa 0,1% Fluoridionen frei
zusetzen. Alkalimetallfluoride und Zinn-II-fluorid werden
in der Regel in einer Menge bis zu etwa 2 Gew.-%, vorzugsweise
im Bereich von etwa 0,05 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das Gesamt
gewicht des Präparats, eingesetzt. Natriummonofluorphosphat
kann in einer Menge bis zu 7,6 Gew.-%, üblicherweise in einer
Menge von etwa 0,76 Gew.-%, vorhanden sein.
In einem flüssigen erfindungsgemäßen Mundpflegemittel, bei
spielsweise einem Mundwasser, liegt die Fluor liefernde Ver
bindung in der Regel in einer Menge vor, die ausreicht,
um bis zu etwa 0,13 Gew.-%, vorzugsweise etwa 0,0013 bis 0,1
Gew.-% und besonders bevorzugt etwa 0,0013 Gew.-% Fluoridionen
freizusetzen.
Die Einverleibung einer Fluor liefernden Verbindung, insbe
sondere von Natriummonofluorphosphat (MFP), in erfindungsge
mäße Mundpflegemittel muß außerordentlich sorgfältig und
selektiv vorgenommen werden, da festgestellt wurde, daß durch
solche Einverleibung häufig Mundpflegemittel erhalten werden,
die sich beim Lagern gelb oder braun verfärben, offenbar
infolge des Einflusses der fluorhaltigen Verbindung auf die
Stabilität der TA-Verbindung.
In das erfindungsgemäße Mundpflegemittel können auch verschie
dene andere Materialien eingearbeitet werden, selbstverständ
lich unter Beachtung der o. g. Vorsichtsmaßnahmen. Beispiele
für weitere geeignete Materialien sind Bleichmittel, Konser
vierungsmittel, Silicone, Chlorophyllverbindungen und stick
stoffhaltige Materialien wie Harnstoff, Diammoniumphosphat
sowie Mischungen derselben. Sofern diese Hilfsmittel vorliegen,
werden sie in die Präparate in solchen Mengen eingearbeitet,
die die Eigenschaften und erwünschten Charakteristiken des
betreffenden Präparats nicht wesentlich nachteilig beein
flussen.
Ferner kann auch jeder geeignete Aromatstoff oder jedes Süßungs
mittel verwendet werden, wenn die oben erläuterten Vorsichts
maßnahmen beobachtet werden. Beispiele für geeignete Aroma
stoffe sind aromatisierende Öle, z. B. Spermintöl, Pfef
ferminzöl, Wintergrünöl, Sassafrasöl, Gewürznelkenöl, Salbeiöl,
Eukalyptusöl, Majoranöl, Zimtöl, Zitronen- und Orangenöl sowie
Methylsalicylat. Geeignete Süßungsmittel umfassen Saccharose,
Milchzucker, Maltose, Sorbit, Natriumcyclamat, Perillartin, den
Methylester von Asparaginylphenylalanin (APM) und Saccharin.
Aroma- und Süßungsmittel können zusammen in einer Menge von
etwa 0,1 bis 5 Gew.-% oder mehr in dem Präparat vorliegen.
Bei der Herstellung der erfindungsgemäßen Mundpflegemittel,
die die oben angegebene Kombination von Zahnfleischentzündungen
hemmenden Mitteln und Additiv in einem üblichen Trägermaterial
einschließlich Wasser enthalten, wird bevorzugt das Additiv
zugefügt, nachdem die anderen Ingredienzien (evtl. ein Teil des
Wassers ausgenommen) miteinander vermischt oder in Berührung
gebracht worden sind.
Beispielsweise kann man ein Mundspülmittel oder Mundwasser
dadurch herstellen, daß man Ethanol und Wasser mit den Aroma
stoffen einem nichtionischen Tensid, einem Feuchthaltemittel,
dem entzündungshemmend wirkenden TA, einem Süßungsmittel
und einem Farbstoff vermischt und dann anschließend das
Additiv zusetzt, worauf die Zugabe von zusätzlichem Wasser, wie
gewünscht, erfolgen kann.
Bei der Herstellung einer gelförmigen Zahnpasta werden das
Feuchthaltemittel, die gumartigen Stoffe oder das Verdickungs
mittel, beispielsweise Hydroxyethylcellulose, und Süßungsmittel
zu einem Gel verarbeitet und dazu Poliermittel, Aromastoffe,
das gegen Zahnfleischentzündungen wirksame Mittel sowie
zusätzliches Wasser und anschließend das oben genannte Additiv
zugegeben.
Die Anwendung der erfindungsgemäßen Mundpflegemittel erfolgt
in der Praxis zur Behandlung des Zahnschmelzes regelmäßig
vorzugsweise ein bis dreimal täglich bei einem pH-Wert von
etwa 4,5 bis etwa 9, üblicherweise von etwa 5,5 bis 8, vorzugs
weise von etwa 6 bis 8.
Die Erfindung wird durch die nachfolgenden Beispiele weiter
erläutert, ohne jedoch auf die Beispiele beschränkt zu sein.
Die nachfolgend angegebenen Mengen und Teile beziehen sich
auf das Gewicht, wenn nicht ausdrücklich etwas anderes angege
ben ist.
Die Verfärbung der Zähne wurde anhand von Vergleichsversuchen
wie folgt demonstriert: eine 1,0%ige wäßrige TA-Lösung,
eine 1,0 Gew.-% TA und 2,0 Gew.-% K₄P₂O₈ enthaltende Lösung
und eine nur aus Wasser bestehende Blindprobe wurden jeweils
mit Hydroxyapatit, einem spezifischen Speichelprotein,
einer Carbonylquelle (z. B. Acetaldehyd) und einem Phosphatpuf
fer (pH-Wert 7) aufgeschlämmt und die jeweils erhaltene
Mischung 18 Stunden lang bei 37°C geschüttelt. Das verfärbte
Hydroxyapatitpulver wurde von der jeweiligen Lösung
abfiltriert, getrocknet und die Farbe des getrockneten
Hydroxyapatits mit einem Gardner-Farbdifferenzmeßgerät
bestimmt. Die Ergebnisse sind in Tabelle I zusammengestellt.
Die Ergebnisse in Tabelle I zeigen deutlich die überraschende
Wirksamkeit des Peroxydiphosphats bei der Verhinderung von
durch TA verursachte Zahnverfärbungen.
40 reinrassige, 15 bis 24 Monate alte Bracken (Beagles)
wurden anästhetisiert und anschließend
an ihnen gründliche prophylaktische Maßnahmen durchgeführt,
indem die harten und verkalkten Ablagerungen auf den Ober
flächen der Zähne entfernt und diese anschließend mit Bimmstein
poliert wurden. Eine aufschließende Erythrosin-Lösung
wurde verwendet, um die vollständige Entfernung
der weichen und harten Ablagerungen sicherzustellen. Die
Tiere wurden auf eine leichte Diät gesetzt, die aus einem
gemahlenen handelsüblichen Hundefutter bestand, die in Form
eines weichen Breies verabreicht wurde. Während der Untersu
chung wurden keine harten Substanzen verabreicht. Die Tiere
wurden in vier Gruppen eingeteilt und jede Gruppe zweimal
täglich mit der Testlösung behandelt. Die zu untersuchende
Lösung wurde in der Form verabreicht, daß sie durch mildes
Sprühen mit Hilfe einer Sprühdose auf die Oberflächen
der Zahnreihe aufgebracht wurde. Das Maul jedes Hundes wurde
eine Minute lang geschlossen gehalten, um den Kontakt der
Lösung mit den Zähnen zu ermöglichen. Pro Behandlung wurden
ungefähr 5 bis 6 ml der Lösung angewendet. Die Behandlung
wurde an 5 Tagen/Woche für die Versuchsdauer von 6 Wochen
fortgesetzt. Es wurden doppelte Blindversuche durchgeführt. Die
Bildung von Zahnbelag und das Auftreten von Zahnfleischentzün
dungen wurde auf den Zähnen P⁴, P³, P², C I¹, P₄, P₃, P₂ I₁ auf
der linken und rechten Seite nach der Methode von Loe und
Silness abgeschätzt. Eine Indikatorlösung wurde zur Sichbar
machung des Zahnbelags eingesetzt. Das Auftreten von Zahn
fleischbluten wurde durch sanften Fingerdruck auf das Zahn
fleisch festgestellt.
Die Untersuchungsergebnisse sind in Tabelle II zusammengefaßt
Die Ergebnisse in Tabelle II zeigen die überraschende Wirksam
keit der erfindungsgemäß eingesetzten Additive zur Verhinde
rung von Zahnflecken bzw. -verfärbungen, die durch TA regel
mäßig verursacht werden, ohne daß hierdurch die Wirksamkeit
des TA gegen Zahnfleischentzündungen beeinträchtigt wird.
Durch die Anwendung der erfindungsgemäß zugesetzten Additive
wird das Zahnfleischbluten in der Tat noch weiter wesentlich
verringert.
Die Beispiele 3 und 4 zeigen als erfindungsgemäße Mundpflege
mittel Beipiele für Zahnpasta-Formulierungen mit reduzierter
Fleckenbildung. Diese Formulierung können in üblicher Weise
durch Ersetzen oder Zufügen anderer geeigneter Komponenten
abgewandelt werden, wie vorstehend beschrieben wurde. Beispiels
weise kann Polyethylenglykol 600 durch andere gelbildende
Mittel wie polyoxyethyliertes Polyoxypropy
len, Mg-Al-Si-Tonerde oder Carboxyvinylpolymere ersetzt
werden.
Claims (3)
1. Mundpflegemittel, dadurch gekennzeichnet, daß es etwa
0,001 bis 10,0 Gew.-% trans-4-(Aminomethyl)cyclohexan-1-
carbonsäure oder eines oral akzeptablen Salzes und etwa 0,01 bis 10,0 Gew.-% eines Peroxy
diphosphats enthält.
2. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß es Tetrakalium-peroxydiphosphat enthält.
3. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch
gekennzeichnet, daß es etwa 0,03 bis 3,0 Gew.-% trans-4-
(Aminomethyl)cyclohexan-1-carbonsäure und etwa 0,3 bis 3,0
Gew.-% eines Peroxydiphosphats enthält.
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