CH644754A5

CH644754A5 - Zahncreme.

Info

Publication number: CH644754A5
Application number: CH941680A
Authority: CH
Inventors: Henrik Frans Weyn; Eric Baines; Kenneth Harvey
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1979-12-19
Filing date: 1980-12-19
Publication date: 1984-08-31
Also published as: GB2068727B; DK156616C; SE448677B; IT8050371A0; SE8008751L; IN155160B; AR223411A1; CA1148088A; ZM11080A1; AT390731B; NZ195585A; DK533180A; GB2068727A; PH20455A; IE802669L; BR8008183A; NO803871L; AU536547B2; NL8006737A; NO158204C

Description

Gegenstand der Erfindung ist eine Zahncreme zur Förderung der Mundhygiene, zum Beispiel zur Verringerung von Karies und der Löslichkeit des Zahnschmelzes, sowie zur Förderung der Remineralisierung von entmineralisiertem Zahnschmelz.

Zahncreme mit einem Gehalt an Natriummonofluophosphat und Dicalciumphosphat verringert wirksam die Entstehung von Karies. Es ist auch erwünscht, dass eine Zahncreme die Remineralisierung des Zahnschmelzes fördert. Zu diesem Zweck wird die Natriummonofluophosphat enthaltende Zahncreme erfindungsgemäss dadurch modifiziert, dass man eine weitere fluorhaltige Verbindung einverleibt, das heisst Natriumfluorid, in weiter unten angegebener (m) Menge und Verhältnis in bezug auf das Natriummonofluophosphat. Es ist überraschend, dass eine solche Zahncreme zu Verbesserungen in der Mundhygiene führt, da Natriumfluorid mit Dicalciumphosphat (als Dihydrat, in wasserfreier Form oder in Form von deren Gemischen) unverträglich ist. Sie verringert jedoch in der Tat die Kariesbildung durch eine hohe «Aufnahme» von Fluorid in den Zahnschmelz, wodurch die Löslichkeit des Zahnschmelzes verringert und die Remineralisierung gefördert wird.

Der bekannte, Zahncremes mit einem Gehalt an Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid, betreffende Stand der Technik führte nicht zu der Erfindung.

So beschreibt die britische Patentschrift 1 514 942 (Fo-ward und Mitarbeiter, Beecham Group) eine ein Ammoniumsalz enthaltende Zusammensetzung für die Mundhygiene, in der eine Mischung aus Natriummonofluo-5 phosphat und Natriumfluorid enthalten sein kann, und in der das Poliermittel aus hydratisiertem oder wasserfreiem Dicalciumphosphat bestehen könnte. Die britische Patentschrift 1 435 624 (Foward, Beecham Group) beschreibt eine Zusammensetzung für die Mundhygiene, in der ebenfalls io eine Mischung aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid enthalten ist, und in der das Zahnschleifmittel (Poliermittel) aus Calciumcarbonat allein oder in Mischung mit einem weiteren Poliermittel besteht, zum Beispiel hydratisiertem oder wasserfreiem Dicalciumphosphat. 15 In beiden oben genannten Patentschriften ist die Mischung aus fluorhaltigen Materialien in solcher Menge vorhanden, dass 40 bis 80 Gew.-% des Fluoridgehaltes vom Natriumfluorid gestellt werden. In der britischen Patentschrift 1 435 624 ist angegeben, dass niedrige Mengen 2o Natriumfluorid vermieden werden sollten, da bis zu einer Schwelle eine Inaktivierung durch Calciumcarbonat eintreten würde.

Im Gegensatz hierzu liegt erfindungsgemäss das Natriumfluorid als getrennter Bestandteil vom Natrium-25 monofluophosphat in einer Menge vor, die nur etwa 30 bis 35 Gew.-% des Fluorgehaltes der Zahnpasta ausmacht.

Die US-Patentschrift 4 098 878 (Baines und Mitarbeiter, Colgate-Palmolive) beschreibt in Beispiel 6 und 7 Zahnpflegemittel, die Natriummonofluophosphat und Natrium-30 fluorid sowie in Stearinsäure eingekapseltes Dicalcium-phosphatdihydrat-Schleifmittel enthalten. Erfindungsgemäss hat man festgestellt, dass Dicalciumphosphat zu einer verbesserten Mundhygiene auch dann führt, wenn es im Zahncremeträger innig mit den beiden fluorhaltigen Verbindun-35 gen vermischt ist, und dies trotz der Unverträglichkeit von Natriumfluorid mit Dicalciumphosphat.

In der britischen Patentschrift 1 544 537 (Baines und Mitarbeiter, Colgate-Palmolive) sind Zahnpflegemittel beschrieben, die Natriummonofluophosphat und Natrium-40 fluorid sowie Aluminiumoxid-trihydrat als Poliermittel enthalten, dessen Oberfläche modifiziert ist. Eines der Modifiziermittel kann Dicalciumphosphat sein. Als oberflächenmodifizierendes Mittel kann es jedoch nur eine geringe Menge des Zahnpflegemittels dieses Patents und nicht 20 bis 75 45 Gew.-% ausmachen, wie gemäss der Erfindung.

Die US-Patentschrift 4 152 419 (Pensak, Colgate-Palmolive) beschreibt ein Zahnpflegemittel, das eine Mischung von Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid sowie ein unlösliches Natriummonophosphatpoliermittel enthält. Eine so geringere Menge Dicalciumphosphat (bis zu etwa 12 Gew.-% des gesamten Poliermittels) kann ebenfalls vorhanden sein. Die in dieser Patentschrift angegebene Fluoridzurückhal-tung ist synergistisch und liegt über dem Wert, der aus der Verträglichkeit von Natriummonofluophosphat sowie von 55 Natriumfluorid mit Dicalciumphosphat zu erwarten war. Dies ist völlig verschieden von der Erfindung, denn eine Verbesserung in der Mundhygiene mit Natriumfluorid als einziger Fluoridverbindung war aufgrund der Unverträglichkeit mit Dicalciumphosphat nicht zu erwarten. 60 Die US-Patentschrift 3 959 458 (Agricola und Mitarbeiter, Procter & Gamble) beschreibt Zusammensetzungen, die verschiedene phosphorhaltige Mittel gegen Zahnsteinbildung und Natriummonofluophosphat enthalten, die mit kosmetischen Silikatfüllungen, wie sie für Vorderzähne ver-65 wendet werden können, verträglich sind. Dicalciumphosphat ist eines der vielen möglichen erwähnten Schleifmittel. Es ist angegeben, dass ein weiteres Material, das in Wasser Fluori-dionen liefert, zum Beispiel Natriumfluorid vorhanden sein

3

644 754

kann. Das Fluorid aus dem Natriumfluorid soll jedoch in einer Menge von unter etwa 300 ppm freier Fluoridionen vorhanden sein, um eine Beeinträchtigung der Silikatfüllungen durch die phosphorhaltige Mittel gegen Zahnstein enthaltende Zusammensetzung zu vermeiden. Erfindungsgemäss beträgt die Menge Fluorid, die vom Natriumfluorid zur Verfügung gestellt wird, etwa 300 bis 580 ppm.

Die schwedische Patentschrift 376 169 (Astra Chemical Products) beschreibt ein Zahnpflegemittel, das Calcium-monofluophosphat und Dicalciumphosphat enthält. Es können 0,1% Fluor aus dem Calciummonofluophosphat (1000 ppm) oder bis zur Hälfte des Fluors (500 ppm) durch Natriumfluorid und/oder Natriummonofluophosphat ersetzt sein. Somit liefert das gesamte System mit drei fluorhaltigen Verbindungen nicht mehr als 500 ppm Fluor aus dem Natriumfluorid und dem Natriummonofluophosphat. Dies unterscheidet sich grundsätzlich von der erfindungsgemässen Zahncreme, in der ein binäres fluorhaltiges System aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid etwa 1000 bis 1670 ppm Fluor zur Verfügung stellt.

Ferner sind in der Literatur oral anwendbare Zusammensetzungen beschrieben, die Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid enthalten, sich aber wesentlich von der Erfindung unterscheiden, siehe Journal of the Society of Cosmetic Chemistry, Band 25, Seiten 3-11 (1974), «The Sta-bility of the Monofluorophosphate and Fluoride Ions in Dentifrice Containing Calcium Carbonate» von Norén und Mitarbeitern, wobei Dicalciumphosphat nicht genannt ist; Extrait de L'Information Dentaire, Nr. 25,18. Juni 1970; «Contribution A L'Etude de L'Efficacité de Dentifrices Fluorés» von Held und Mitarbeitern mit Calciumcarbonat-und Kieselsäurepoliermitteln; New Zealand Dental Journal, Band 70, Seiten 95-108, April 1974; «A Laboratory Evaluation of New Zealand Fluoride Toothpastes» von Pearce mit einem Gehalt an ionisiertem Fluorid aus dem Natriummonofluophosphat in Zahnpasten, wobei Fluorid nicht getrennt zugesetzt ist, und US-Patentschrift 3 927 202 (Harvey und Mitarbeiter, Colgate-Palmolive), deutsche Patentschrift 1 965 046 (Rau, Blendax-Werke) und französische Patentschrift 2 135 257 (Blendax-Werke), die sämtlich gelegentlich gemischte fluorhaltige Verbindungen erwähnen, jedoch kein Dicalciumphosphat.

Die Erfindung stellt eine Zahncreme zur Verfügung, die einen Träger und innig dispergiert in diesem Träger ein binäres Fluor lieferndes System enthält, das aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid 1000 bis 1670 ppm Fluor zur Verfügung stellt, wobei das Natriumfluorid 30 bis 35 Gew.-% des Fluors in einer Menge von 300 bis 580 ppm liefert, und in direktem Kontakt mit dem binären Fluor liefernden System 20 bis 75 Gew.-% eines dental annehmbaren wasserunlöslichen Poliermittels, das im wesentlichen aus Dicalciumphosphat besteht.

Die Erfindung stellt also eine Zahncreme zur Verfügung, die insbesondere Karies und die Löslichkeit von Zahnschmelz in Säure wirksam verringert.

Ein weiterer Vorteil dieser Zahncreme besteht darin, dass die Remineralisierung des Zahnschmelzes gefördert und eine hohe «Fluoridaufnahme» in den Zahnschmelz gewährleistet wird. Andere Vorteile gehen aus der nachfolgenden Beschreibung hervor.

Das Natriummonofluophosphat wird in einer Menge verwendet, dass es der Zahncreme 700 bis 1090 ppm Fluor liefert, wobei die Gesamtmenge Fluor 1000 bis 1670 beträgt und 30 bis 35 Gew.-% des gesamten Fluors vom Natriumfluorid (300 bis 580 ppm) zu Verfügung gestellt werden. Dies entspricht 0,5 bis 1,2 Gew.-% Natriummonofluophosphat und 0,06 bis 0,11 Gew.-% Natriumfluorid. Vorzugsweise stammen in der Zahncreme 1000 bis 1500 ppm und insbesondere 950 bis 1000 ppm Fluor vom Natriummonofluophosphat und 450 bis 500 ppm vom Natriumfluorid.

Natriummonofluophosphat, Na2P03F, ist im Handel erhältlich und seine Reinheit kann beträchtlich schwanken. Es kann in jeder geeigneten Reinheit verwendet werden, vorausgesetzt, dass die Verunreinigungen die gewünschten Eigenschaften nicht wesentlich beeinträchtigen. Im allgemeinen ist eine Reinheit von mindestens 80% erwünscht. Zur Erzielung bester Ergebnisse sollte sie mindestens 85% und vorzugsweise mindestens 90 Gew.-% des Natriummonofluophosphats ausmachen, wobei der Rest hauptsächlich aus Verunreinigungen oder Nebenprodukten der Herstellung, wie Natriumfluorid und wasserlöslichen Natriumphosphatsalzen besteht.

Anders ausgedrückt, sollte das verwendete Natriummonofluophosphat einen Gesamtfluoridgehalt von über 12% und vorzugsweise von über 12,7% aufweisen, bei einem Gehalt von nicht mehr als 1,5% und vorzugsweise von nicht mehr als 1,2% freiem Natriumfluorid. Der Natriummono-fluophosphatgehalt sollte, berechnet als Fluor, mindestens 12% und vorzugsweise mindestens 12,1 % betragen.

Wie oben ausgeführt, stellt das vorhandene Natriumfluorid eine vom Natriummonofluophosphat getrennte,

Fluor liefernde Komponente dar. 300 bis 580 ppm Fluor werden der Zahncreme durch das Natriumfluorid vermittelt.

Die Zahncreme enthält 20 bis 75 Gew.-% und vorzugsweise 40 bis 55% eines dental annehmbaren wasserunlöslichen Poliermittels, das im wesentlichen aus Dicalciumphosphat besteht. Das Dicalciumphosphat kann in seiner Dihydrat- oder wasserfreien Form oder in Form von Gemischen aus beiden in jedem gewünschten Verhältnis verwendet werden. Es stellt vorzugsweise das einzige Poliermittel dar; falls gewünscht, können jedoch geringere Mengen von zum Beispiel bis zu 5 Gew.-% der Zahncreme und bis zu 12 Gew.-% des gesamten Poliermittels aus anderen dental annehmbaren wasserunlöslichen Poliermitteln bestehen, sofern diese die Fähigkeit der erfindungsgemässen Zahncreme, die Mundhygiene zu fördern, nicht wesentlich beeinträchtigen. Typische Poliermittel sind Aluminiumoxid, Kieselsäure, Natriumaluminosilikat usw. Eine geringere Menge hydrati-siertes Aluminiumoxid von zum Beispiel etwa 1 % hemmt oder verringert sogar die Tendenz einiger Zahncremes in den Zahncremetuben einer Phasentrennung oder einem «Ausbluten» zu unterliegen.

Das binäre Fluoridsystem aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid und das Poliermittel sind innig miteinander im Dentalträger dispergiert, so dass sie in diesem in direktem Kontakt miteinander vorliegen.

In der Zahncreme sollten die flüssigen und festen Materialien in solchen Anteilen vorliegen, dass eine extrudierbare cremige Masse erwünschter Konsistenz gebildet wird. Im allgemeinen umfassen die Flüssigkeiten in der Zahncreme hauptsächlich Wasser, Glycerin, Sorbit, Propylenglykol u.dgl. sowie deren Gemische. Gewöhnlich ist es vorteilhaft, eine Mischung aus Wasser und einem Feuchthaltemittel oder Bindemittel, wie Glycerin oder Sorbit zu verwenden. Vorzugsweise verwendet man Glycerin. Der gesamte Flüssigkeitsgehalt der Formulierung beträgt im allgemeinen 20 bis 75 Gew.-%. Vorzugsweise wird auch ein gelbildendes Mittel in der Zahncreme verwendet, zum Beispiel natürliche und synthetische Gummiarten und gummiähnliche Materialien, wie Irisch Moos, Traganthgummi, Natriumcarboxymethyl-zellulose, Polyvinylpyrrolidon und Stärke. Weitere gelbildende Mittel umfassen wasserlösliche hydrophile kolloidale Carboxyvinylpolymere, wie die unter dem Warenzeichen Carbopol 934 und 940 im Handel vertriebenen, und synthetische anorganische Silikattone, wie die im Handel unter dem Warenzeichen Laponite erhältlichen. Der Gehalt an gel5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

644 754

bildendem Mittel beträgt im allgemeinen bis zu 10% und vorzugsweise 0,5 bis 5 Gew.-% der Zahncreme.

In das Zahnpflegemittel kann jedes geeignete oberflächenaktive oder reinigende Mittel eingearbeitet werden.

Solche verträglichen Materialien sind erwünscht, um der Zahncreme weitere reinigende, schäumende und antibakterielle Eigenschaften zu verleihende nach der hierfür verwendeten und ausgewählten speziellen Art des oberflächenaktiven Materials. Bei diesen Detergenzien handelt es sich gewöhnlich um wasserlösliche Verbindungen, die anionisch, nichtionisch oder kationisch sein können. Im allgemeinen werden wasserlösliche synthetische organische Detergenzien bevorzugt, das heisst keine Seifen. Geeignete Detergenzien sind bekannt und umfassen zum Beispiel die wasserlöslichen Salze von höheren Fettsäuremonoglyceridmonosulfaten, zum Beispiel Natriumkokosfettsäuremonoglyceridmono-sulfat, höhere Alkylsulfate, zum Beispiel Natriumlauryl-sulfat, Alkylarylsulfonate, zum Beispiel Natriumdodecyl-benzolsulfonat, höhere Fettsäureester des 1,2-Dihydroxy-propansulfonats u.dgl.

Weitere bevorzugte oberflächenaktive Mittel sind zum Beispiel die im wesentlichen gesättigten höheren aliphatischen Acylamide niederer aliphatischer Aminocarbonsäure-verbindungen, zum Beispiel solche mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen im Acylrest. Der Aminosäureanteil leitet sich im allgemeinen von niederen aliphatischen gesättigten Mono-aminocarbonsäuren mit etwa 2 bis 6 Kohlenstoffatomen ab, gewöhnlich von Monocarbonsäuren. Geeignete Verbindungen sind die Fettsäureamide von Glycin, Sarcosin, Alanin, 3-Aminopropansäure und Valin mit etwa 12 bis 16 Kohlenstoffatomen in der Acylgruppe. Zur Erzielung optimaler Wirkungen bevorzugt man N-Lauroyl-, N-Myristoyl- und N-Palmitoylsarcosidverbindungen.

Die Amidverbindungen können in Form der freien Säure oder vorzugsweise als wasserlösliche Salze verwendet werden, zum Beispiel als Alkalimetall-, Ammonium-, Amin-und Alkylolaminsalze. Spezielle Beispiele hierfür sind die Natrium- und Kalium-N-lauroyl-, myristoyl- und -palmitoyl-sarcoside, Ammonium- und Ethanolamin-N-lauroyl-sarco-sid, -N-Lauroylsarcosin und Natrium-N-lauroylglycid und -alanin. Der Einfachheit halber bedeuten vorliegende Hinweise auf «Aminocarbonsäureverbindung», «Sarcosid»

u.dgl. Verbindungen mit einer freien Carbonsäuregruppe oder die wasserlöslichen Carboxylatsalze.

Diese Materialien werden gewöhnlich in reiner oder in im wesentlichen reiner Form verwendet. Sie sollten, so weit wie möglich, von Seife oder ähnlichen höheren Fettsäurematerialien frei sein, die die Wirksamkeit dieser Verbindungen verringern. In der Praxis ist die Menge an solchen höheren Fettsäurematerialien gewöhnlich geringer als 15 Gew.-% des Amids und unzureichend, um es wesentlich zu beeinträchtigen. Vorzugsweise macht seine Menge weniger als etwa 10% des Amidmaterials aus.

In die erfindungsgemässen Zahncremes können noch verschiedene andere Materialien eingearbeitet werden. Beispiele hierfür sind Farbstoffe oder weissmachende Mittel, Konservierungsmittel, Silikone, Chorophyllverbindungen und am-monisierte Materialien, wie Harnstoff, Diammonium-phosphat und deren Gemische. Diese Hilfsstoffe werden gewöhnlich in die erfindungsgemässen Cremes in solchen Mengen einverleibt, dass sie die erwünschten Eigenschaften nicht wesentlich beeinträchtigen. Sie werden je nach der besonderen Art des in Frage stehenden Präparates ausgewählt und in geeigneten Mengen verwendet.

Für einige Zwecke kann es erwünscht sein, in die erfindungsgemässen Cremes antibakterielle Mittel einzuarbeiten. Typische antibakterielle Mittel, die in Mengen von 0,01 bis

5% und vorzugsweise von 0,05 bis 1,0 Gew.-% des Zahnpflegemittels verwendet werden können, umfassen: N1-4-(Chlorbenzyl)-Nä-(2,4-dichlorbenzyl)-biguanid; p-Chlorphenylbiguanid;

s 4-Chlorbenzhydrylbiguanid;

4-Chlorbenzhydrylguanylharnstoff; N-3-Lauroxypropyl-Ns-p-chlorbenzylbiguanid; 1,6-Di-p-chlorphenylbiguanidhexan; l-(Lauryldimethylammonium)-8-(p-chlorbenzyldimethyl-

lo ammonium)-octandichlorid; 5,6-Dichlor-2-guanidinobenzimidazol; N1-p-Chlorophenyl-Ns-laurylbiguanid;

5-Amino-1,3-bis-(2-ethylhexyl)-5-methylhexahydro-pyrimidin;

15 und deren nichttoxische Säureanlagerungssalze.

In den Zahncremes können ferner geeignete Geschmacksstoffe oder Süssungsmittel verwendet werden. Beispiele für geeignete Geschmacksstoffe sind Geschmack verleihende Öle, zum Beispiele Öle der Grünen Minze, PfefFer-20 minz-, Wintergrün-, Sassafras-, Nelken-, Salbei-, Eukalyptus-, Majoran-, Zimt-, Limonen- und Orangenöl sowie Methylsalicylat. Geeignete Süssungsmittel umfassen Saccharose, Lactose, Maltose, Sorbit, Natriumcyclamat, Natrium-saccharindipeptide gemäss der US-Patentschrift 3 939 261 25 und Oxathiazinsalze gemäss der US-Patentschrift 3 932 606. Die Geschmacksstoffe und Süssungsmittel können zusammen etwa 0,01 bis 5% oder mehr der Zusammensetzung ausmachen.

Die Zahncremes sollten einen für die praktische Anwen-30 dung geeigneten pH-Wert haben. Ein pH-Bereich von 5 bis 9 ist besonders erwünscht. Dabei bedeutet der pH-Wert den direkt an der Zahnpaste gemessenen Wert. Falls gewünscht, können Substanzen, wie Benzoesäure oder Zitronensäure zugesetzt werden, um den pH-Wert auf etwa 5,5 bis 6,5 ein-35 zustellen.

Die Zahncreme wird in typischer Weise in eine zusammendrückbare Tube eingefüllt, zum Beispiel aus Aluminium oder Blei, oder in einen unter Druck stehenden Behälter.

Das folgende Beispiel erläutert die Erfindung. Die Zu-40 sammensetzungen wurden in üblicher Weise hergestellt, und alle Mengen der verschiedenen Bestandteile beziehen sich auf das Gewicht, sofern nichts anderes angegeben ist.

Beispiel

45 Die folgenden Zahncremes wurden unter Anwendung der hierfür üblichen Technik hergestellt und in bezug auf ihre Wirkung, die Mundhygiene zu fördern, untersucht und bewertet.

50

A (%) B(%) C(%) D(%) E(%)

Glycerin

22,00

Natriumcarboxy-

55 methylzellulose

1,10

0,90

1,10

0,90

Natriumsaccharin

0,20

Tetranatrium-

pyrophosphat

-

0,50

-

0,50

Benzoesäure

0,20

0,30

0,20

—

60 Wasser

22,20

25.24

21,24

21,38

25,28

Natriummono

fluophosphat

-

0,76

0,82

Natriumfluorid

—

0,10

—

Dicalciumphos-

65 phatdihydrat

-

48,00

-

48,00

hydratisiertes Alumi

niumoxid

(Alcoa 333)

52,00

-

52,00

-

A (%) B (%) C(%) D (%) E (%)

Natriumlaurylsulfat 1,50 1,50 1,50 1,50 1,50

Geschmacksstoff 0,80 0,80 0,80 0,80 0,80

Alle Prozentsätze beziehen sich auf das Gewicht.

B 220 200 160 160 160 180

C 250 180 190 24 22 300

D 50 40 100 110 70 120

Die Zahncremes B, C, D und E (Natriummonofluophosphat und Dicalciumphosphat) wurden auf ihre Eigenschaft, die Löslichkeit von Zahnschmelz zu reduzieren, untersucht. Hierfür wurde Zahnschmelz mit gepufferter Säure

Die Fluoridaufnahme aus der Placebo-Zahncreme A ist auf das im Zahnschmelz enthaltene Fluorid zurückzuführen.

Die Menge an löslichem Fluor und löslichem Fluoridion in der Tabelle 1 wurde durch routinemässige Laboruntersuchungen festgestellt.

Die Löslichkeit des Zahnschmelzes in der Tabelle 2 wurde an gepulvertem Zahnschmelz von extrahierten menschlichen Zähnen festgestellt, wobei der Zahnschmelz vom Dentin entfernt worden war. Die Zahncremelösungen wurden mit dem gepulverten Zahnschmelz in Berührung gebracht

5 644754

und jeder Zahncreme mit den folgenden Ergebnissen in Kontakt gebracht.

Tabelle 2

Zahncreme Verringerung der Zahnschmelzlöslichkeit, %

35 Die Aufnahme von Fluoridionen durch den Zahnschmelz aus den Zahncremes A, B, C und D wurde mit den folgenden Ergebnissen an 10 dünnen Zahnschmelzschichten von Rinderschneidezähnen ermittelt (die Tiefe jeder Schicht in Millimikron ist in Klammern unter der Zahl für die Fluo-40 ridaufnahme angegeben):

:,0)

:,3)

',3)

und nach dem Trocknen wurde der Zahnschmelz mit einer 60 gepufferten Säurelösung geätzt. Die Verringerung der Zahnschmelzlöslichkeit in % wurde durch Vergleiche des mit den Zahncremes in Berührung gebrachten Zahnschmelzes mit einer Kontrolle bestimmt.

Die Remineralisierungswerte in der Tabelle 3 wurden an 65 intakten menschlichen Vorderzähnen ermittelt, die zuerst zum Teil mit gepuffertem Säuregel entmineralisiert worden waren. Zur Bestimmung der aus einer Zahnprobe entfernten Mineralmenge wurde ein Teil der entmineralisierten OberfläDie Zahncremes A (Placebo ohne Fluorid mit hydratisiertem Aluminiumoxid); B (binäres Fluor lieferndes System mit Dicalciumphosphat gemäss der Erfindung); C (binäres Fluor lieferndes System mit hydratisiertem Aluminiumoxid) und D (Natriummonofluophosphat mit hydratisiertem Aluminiumoxid) wurden auf die Beibehaltung von löslichem Fluor und löslichem Fluoridion bei Raumtemperatur mit den folgenden Ergebnissen untersucht:

Tabelle 1 Lösliches Fluor in ppm

Zahncreme zu An- 13 6 12

fang Monat Monate Monate Jahr Jahre

A B C D

0 0 1130 990

1210 1110

890 820

0 0 870 710 1040 960

740 650

0 640 900 630

Lösliches Fluoridion in ppm 0 0 0 0 0

0

420 800 450

B C io D E

12,7 23,4 3,7 1,4

Die Zahncremes B, C und D werden mit destilliertem 15 Wasser als Kontrolle verglichen, um die Remineralisierung des Zahnschmelzes in vitro zu ermitteln. Es wurden die folgenden Ergebnisse erhalten:

20

Tabelle 3

Zusammensetzung Mittlere Remineralisierung, %

25

Destilliertes Wasser

3,3

Zahncreme

30

B C D

+ 12,7 -16,4 -23.7

Tabelle 4

Fluoridaufnahme in ppm der Schicht

Schichtzahl

Zahncreme

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

A

66

52

36

27

23

19

17

15

(6,6)

(21,3)

(38,1)

(55,6)

(72,8)

(89,3)

(104,4)

(118,5)

(132,6)

(146

B

512

1086

1410

980

453

238

126

72

47

35

(5,5)

(17,8)

(31,7)

(46,3)

(62,2)

(78,5)

(95,0)

111,4)

(128,2)

(145

C

434

1007

941

522

252

122

65

42

33

28

(6,4)

(20,5)

(36,4)

(53,1)

(70,2)

(87,5)

(104,4)

(121,2)

(137,9)

(154

D

668

1173

960

545

244

120

62

40

31

24

(6,7)

(21,0)

(37,1)

(53,5)

(69,8)

(86,8)

(104,0)

(121,2)

(138,3)

(155

644754

6

che der verbleibenden Zähne dann mit einer Kontroilösung bzw. mit Aufschlämmungen der Zahncremes behandelt.

Die Fluoridaufnahme in der Tabelle 4 wurde an Blöcken von gereinigten Rinderschneidezähnen ermittelt, die in eine Hydroxyapatit enthaltende säuregepufferte Lösung eingetaucht und eine Stunde bei 37 °C mit Aufschlämmungen der Zahncremes gerührt wurden. Die Zahncremes wurden dann von den entmineralisierten weissen Flecken auf den Blöcken entfernt, und letztere wurden in eine metastabile Lösung von simuliertem Speichel gegeben, um nicht umgesetztes Fluorid zu entfernen. Zehn dünne Zahnschmelzschichten wurden von den Blöcken entfernt und die Tiefe dieser Schichten und der Fluoridgehalt jeder Schicht wurden ermittelt.

Die Ergebnisse in den Tabellen I bis 4 veranschaulichen, dass die Zahncremes B, C und D in wirksamer Weise erwünschte Werte an löslichem Fluor und löslichem Fluoridion bei der Alterung beibehalten (Tabelle 1), jedoch nur die s Zahncremes B und C die Löslichkeit des Zahnschmelzes im Vergleich zur Zahncreme D und E verringern (Tabelle 2) und nur die Zahncreme B eine Remineralisierung im Vergleich zu den Zahncremes C und D bewirkt (Tabelle 3). Die Zahncreme B ist im allgemeinen wirksamer bezüglich der io Fluoridaufnahme in den Zahnschmelz als die Zahncremes C und D, insbesondere was die Tiefe <3-10 Schichten) anbelangt (Tabelle 4).

s

Claims

644 754

2

PATENTANSPRÜCHE

1. Zahncreme, enthaltend einen Träger und innig disper-giert in diesem Träger ein binäres Fluor lieferndes System, das aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid 1000 bis 1670 ppm Fluor zur Verfügung stellt, wobei das Natriumfluorid 30 bis 35 Gew.-% des Fluors in einer Menge von 300 bis 580 ppm liefert, und in direktem Kontakt mit dem binären Fluor liefernden System 20 bis 75 Gew.-% eines dental annehmbaren wasserunlöslichen Poliermittels, das im wesentlichen aus Dicalciumphosphat besteht.
2. Zahncreme nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das binäre Fluor liefernde System der Zahncreme 1000 bis 1500 ppm Fluorid verleiht.
3. Zahncreme nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Natriummonofluophosphat 900 bis 1000 ppm Fluor und das Natriumfluorid 450 bis 500 ppm Fluor liefert.
4. Zahncreme nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Poliermittel 40 bis 55 Gew.-% ausmacht.
5. Zahncreme nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass das Poliermittel ausschliesslich aus Dicalciumphosphat besteht.
6. Zahncreme nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,76 Gew.-% Natriummonofluophosphat, 0,1 Gew.-% Natriumfluorid und 48 Gew.-% Dicalciumphosphatdihydrat enthält.
7. Zahncreme nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass sie im wesentlichen enthält: 22,00 Gew.-% Glycerin, 0,90 Gew.-% Natriumcarboxy-methylzellulose, 0,20 Gew.-% Natriumsaccharin, 0,50 Gew.-% Tetranatriumpyrophosphat, 25,24 Gew.-% Wasser, 0,76 Gew.-% Natriummonofluophosphat, 0,10 Gew.-% Natriumfluorid, 48,00 Gew.-% Dicalciumphosphatdihydrat, 1,50 Gew.-% Natriumlaurylsulfat und 0,80 Gew.-% Geschmacksstoffe.