DE2153821B2 - Zahnpflegemittel - Google Patents
ZahnpflegemittelInfo
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Description
Die Erfindung betrifft Zahnpflegemittel, insbesondere solche Zahnpflegemittel, die ein Alkalimonofluorphosphat,
insbesondere Natriummonofluorphosphat (MFP), als Antikarieskomponente enthalten.
Die Verwendung von MFP in Zahnpflegemitteln zur Kariesverhütung ist seit langem bekannt und seine
Verwendung ist in einer Vielzahl von Zahnpflegemittelgrundstoffen vorgeschlagen worden. Darüber hinaus
wird MFP tatsächlich in einer Anzahl handelsüblicher Zahnpasten verwendet, insbesondere in denjenigen
Zahnpasten, die als Poliermittel Calciumcarbonat, unlösliches Natriummetaphosphat, ein Gemisch aus unlöslichem
Natriummetaphosphat und Dicalciumphosphat oder ein Gemisch aus Calciumcarbonat und Dicalciumphosphatdihydrat
enthalten. In handelsüblichen Produkten wird das Natriummonofluorphosphat im allgemeinen in einer Menge von etwa 0,8 Gewichtsprozent,
bezogen auf das Zahnpflegemittel, verwendet.
Die kommerzielle Verwendung von MFP in den vorgenannten Zahnpflegemitteln beruht auf der Antikarieswirksamkeit
von MFP-enthaltenden Zahnpflege-Tabelle I
mitteln, die in ausgedehnten klinischen Untersuchungen über einen Zeitraum von 2 bis 3 Jahren gezeigt
werden konnte. Die Untersuchungsergebnisse sind in der Literatur veröffentlicht, Tabelle 1 zeigt eine Zusammenfassung
einiger dieser Ergebnisse. In dieser Tabelle sind die in den untersuchten Zahnpasten verwendeten
Poliermittel, die Menge an vorhandenen MFP, der pH-Wert der Zahnpaste und die Behandiungsdauer
in Monaten angegeben. Darüber hinaus sind in Tabelle I die durch die untersuchten Zahnpflegemittel
hervorgerufene prozentuale und absolute Erniedrigung der DFS-Zunahme angegeben. Die DFS-Zunahme
ist die mittlere Zunahme der Anzahl der während der Versuchsdauer kariös gewordenen und
gefüllten Zahnoberflächen einer Person. Die absolute Erniedrigung der DFS-Zunahme ergibt sich aus der
Differenz der DFS-Zunahmen der Testpersonen und Vergleichspersonen. Die prozentuale Erniedrigung der
DFS-Zunahme ist die absolute Erniedrigung der DFS-Zunahme, ausgedrückt als prozentualer Anteil der
DFS-Zunahme bei den Vergleichspersonen.
*) Behandlung wurde überwacht.
MFP = Natriummonofluorphosphat.
DCPD = Dicalciumphosphatdihydrat.
!MP = Unlösliches Natriummetaphosphat.
DCP = Wasserfreies Dicalciumphosphat.
DCPD = Dicalciumphosphatdihydrat.
!MP = Unlösliches Natriummetaphosphat.
DCP = Wasserfreies Dicalciumphosphat.
Autoren | Veröffentlichung | Poliermittel | % MFP | pH-Wert | Behand lungs- dauer (Monate) |
Erniedri gung der DFS-Zu nahme (%) |
Absolute Erniedri gung der DFS-Zu nahme |
i
i |
Finn, Jamison*) |
J. Dent. Child, 30 (1963) 17 |
IMP/DCP | 0,76 | 6,5 | 24 | 19 | 0,64 |
I
I |
Nay lor, Emslie |
Brit. Dent. J., 123 (1967) 17 |
DCPD/Kreide | 0,76 | 7,5 | 36 | 17 | 1,61 | |
Frankl, Alman |
J. Oral Therap. and Pharm., 4 (1968) 443 |
IMP/DCP | 0,76 | 6,5 | 36 | 9 | 1,88 | |
Thomas, Jamison*) |
Symposium. The Academy of Dental Sei N. J. Sept. 1968 |
IMP/DCP | 0,76 | 6,5 | 24 | 24 | 0,98 | |
Mergele*) | Symposium. The Academy of Dental Sei. N. J. Sept. 1968 |
IMP/DCP | 0,76 | 6,5 | 22 | 18 | 1,00 |
Die Wirksamkeit der oben angeführten bekannten Zusammensetzungen beruht auf der Wechselwirkung
zwischen dem Natriummonofluorphosphat und den Zähnen. Man hat nun, wie im nachstehenden beschrieben,
versucht, diese Wechselwirkung zu erhöhen und so ein wirksameres Zahnpflegemittel zu schaffen.
Obwohl es eine Vielzahl von veröffentlichten Patentschriften gibt, die Zahnpflegemittel mit einem Gehalt
an Natriummonofluorphosphat beschreiben, beschäftigt sich keine mit dem Problem des Erhöhens der
tatsächlichen Wechselwirkung zwischen Zahnmineral und Natriummonofluorphosphat. Diese Patentschriften
offenbaren eine Vielzahl von verschiedenen Möglichkeiten der Formulierung von Zahnpflegemitteln, die
Natriummonofluorphosphat enthalten. So ist geoffenbart, daß die Menge an Natriummonofluorphosphat
0,05 bis 7,6% betragen kann (siehe DT-OS 20 11 033, DT-OS 19 62 143 und DT-AS 13 00 631) und daß der
pH-Wert im Bereich von beispielsweise 3 (wie in der GB-PS 1045 058) bis 9 (wie in der DT-OS 20 11 033)
liegen kann. Weiterhin wird in diesen Veröffentlichungen eine Vielzahl von Poliermittelsystemen geoffenbart,
wobei besonderer Nachdruck auf die Verwendung von Phosphatpoliermitteln gelegt wird (siehe DT-AS
13 00 631, DT-OS 20 11033, DT-OS 19 62 143 und
GB-PS 10 45 058). Mischungen von Poliermitteln einschließlich Phosphatpoliermitteln sind in all diesen
Vorveröfientlichungen geoffenbart. In der US-PS
34 31 339 ist eine komprimierte Zahn tablette beschrieben, die 0,076 bis 7,6 Gew.-% Natriummonofluorphosphat
enthalten kann und ein Phosphat als bevorzugtes Poliermittel aufweist.
Es wurden nun ausgedehnte Untersuchungen über die Wirkung von Monofluorphosphat auf Zahnmineral
durchgeführt. Dabei wurde gefunden, daß folgende Reaktionsbedingungen die gewünschte Wechselwirkung
zwischen dem Monofluorphosphation FPO3
und dem Zahn bei Anwendung eines MFP-enthaltenden Zahnpflegemittels auf die Zähne begünstigen:
und dem Zahn bei Anwendung eines MFP-enthaltenden Zahnpflegemittels auf die Zähne begünstigen:
1. Die Verwendung eines Poliermittels, das kein Phosphat ist,
2. ein pH-Wert des Zahripflegemittels von unter
7,5 und
3. ein relativ hoher MFP-Gehalt.
Auf der Grundlage dieser wichtigen Erkenntnisse wurde eine neue Zahnpaste enthaltend ein Poliermittel
und Natriummonofluorphosphat mit verbesserter Wirksamkeit gegen Karies hergestellt, die die Kombination
folgender Merkmale aufweist:
a) das Poliermittel ist von Phosphat verschieden,
b) der pH-Wert des Zahnpflegemittels liegt unter 7,5, vorzugsweise zwischen 6 und 7,
c) der Natriummonofiuorphosphatgehalt beträgt 1,7
bis 2,5 Gew.-%, bezogen auf das Zahnpflegemittel.
Die Wahl (a) eines Poliermittels, das kein Phosphat ist, (b) eines pH-Wertes von unter 7,5 und (c) des
ungewöhnlich hohen Gehalts an MFP als antikariös wirksamem Bestandteil ist für die Wechselwirkung
zwischen MFP und dem Zahnmineral von großer Wichtigkeit, wie an Hand von Laborversuchen gezeigt werden
wird.
Die Bedeutung der drei Merkmale der Rezeptur des verbesserten Zahnpflegemittels der Erfindung ist
nachfolgend beschrieben.
Das erste Merkmal besteht darin, daß das Poliermittel keine Orthophosphationen liefert. Obwohl Phosphate,
die Orthophosphationen liefern, in klinischen Untersuchungen mit MFP-enthaltenden Zahnpasten
verwendet wurden, zeigen unsere Untersuchungen schlüssig, daß die Anwesenheit von Orthophosphationen
die Reaktion zwischen Monofluorphosphationen und dem Zahnmineral inhibiert. Die folgenden Versuche
verdeutlichen dies.
Inhibierung der Aufnahme von Monofluorphosphationen vom Zahnmineral durch Orthophosphationen
Für die Versuche werden zwei Hydroxylapatite verwendet, die mit »O« und »N« bezeichnet werden. Ihre
Hauptmerkmale sind:
»O«
»N«
Ca : P (Molverhältnis) 1,604 1,600
Oberfläche (mVg) 18 8
Es handelt sich hierbei, wie beim Zahnmineral, um nicht-stöchiometrische Apatite, die einen Calcium-Unterschuß
aufweisen.
Zur Herstellung der Natriummonofluorphosphatlösungen
wird reines Natriummonofluorphosphat verwendet. Dieses wird erhalten, indem man zunächst
aus dem handelsüblichen Natriummonofluorphosphat das reine Silbersalz herstellt und dieses dann unter
Verwendung eines Kationenaustauscherharzes in der Natriumform wieder in das Natriumsalz umwandelt.
Die Hydroxylapatitproben (Ig in 200 ml) werden
24 Stunden mit 5 mMol Natriummonofluorphosphat gerührt. Die Behandlungslösung ist auf einen pH-Wert
von 7,0 gepuffert und enthält steigende Mengen Kaliumphosphat. Nach dem Abtropfen, Waschen und
Trocknen wird der Fluorgehalt der Feststoffe analytisch bestimmt. In den Lösungen wird der Phosphatgehalt
bestimmt. Die Ergebnisse mit den Hydroxylapatitproben »O« und »N« sind in den Tabellen II bzw. III
zusammengestellt.
mMol PO4 in der Behandlungslösung
F-Aufnahme
45 0,35 0,77 1,23 2,84 5,32
277
190
168
105
73
190
168
105
73
mMol PO4 in der Behandlungslösung
F-Aufnahme
0,17
0,58
1,10
2,58
5,23
0,58
1,10
2,58
5,23
123
73
57
40
25
73
57
40
25
Die in den Tabellenil und III gezeigte beträchtliche
inhibierende Wirkung der Orthophosphationen verdeutlicht, daß bei Zahnpflegemitteln die Verwendung
von Poliermitteln, die einen hohen Gehalt an löslichen Orthophosphat ergeben, vermieden werden
sollte. Die erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel ent-
halten Poliermittel, die in der Zahnpaste keine Orthophosphationen
ergeben. Die Analysen verschiedener handelsüblicher Zahnpasten, die MFP und als Poliermittel
IMP und/oder DCP enthalten, ergeben einen Gehalt an löslichem Orthophosphat von etwa 1500
bis 2000 ppm (^g Phosphor/g). Dieser Wert umfaßt
das lösliche, direkt aus den Poliermitteln stammende Phosphat, das durch den Abbau des MFP entstandene
und das aus den verschiedenen Poliermitteln infolge in der Zahnpaste stattfindender Reaktionen entstandene
Orthophosphat. Eine Paste, die z.B. 1600μg
Phosphor/g als lösliches Orthophosphat enthält, wird bei der Verwendung auf etwa 400 μg Phosphor/ml,
d. h. etwa 13 mMol, verdünnt.
Das zweite wichtige Merkmal ist der pH-Wert des Zahnpflegemittels. Die Wahl eines pH-Wertes von
unter 7,5, vorzugsweise im Bereich von 6 bis 7, beruht auf der Entdeckung, daß die Gegenwart von HPO4"-Ionen
die Reaktion zwischen Monofluorphosphationen und Hydroxylapatit inhibiert. Im folgenden werden
Versuche beschrieben, die den Einfluß des pH-Wertes auf die Wechselwirkung zwischen den Monofluorphosphationen
und Hydroxylapatit zeigen.
Einfluß des pH-Wertes auf die Monofluorphosphat-Hydroxylapatit-Wechselwirkung
Die Hydroxylapatite werden mit 5 mMol Natriummonofluorphosphat
bei einem Verhältnis von 1 g Feststoff pro 200 ml Lösung 24 Stunden gerührt. Einige
Lösungen werden zuvor mit 0,04 Mol Essigsäure/ Kaliumacetat auf einen pH-Wert von 6,0 eingestellt,
andere mit 0,04 Mol 5,5-Diäthylbarbitursäure/Kaliumhydroxid
auf einen pH-Wert von 7,0 oder 8,0 eingestellt. Nach dem Abtropfen, Waschen und Trocknen der Feststoffe
wird der Fluorgehalt analytisch bestimmt. Die Ergebnisse sind in Tabelle IV zusammengestellt.
Hydroxylapatit pH-Wert
O | 6 | 438, | 451 |
O | 7 | 277, | 277 |
O | 8 | 193, | 190 |
N | 6 | 200, | 197 |
N | 7 | 121, | 124 |
N | 8 | 78, | 77 |
Der Einfluß des pH-Wertes auf die Fluor-Aufnahme wird durch unsere Entdeckung erklärt, daß es sich bei
der aus der Hydroxylapatitoberfläche durch das Monofluorphosphation verdrängten Gruppe um das Hydrogenphosphatanion
HPO4"" handelt. Die Monofluorphosphat-Hydroxylapatit-Reaktion
wird also durch HPO4-Ionen inhibiert. Deshalb sollte der HPO4-Ionengehalt
auf ein geringes Maß reduziert werden. Dies läßt sich durch geeignete Regelung des pH-Wertes
erreichen. Zum Beispiel liegen bei einem pH-Wert von 7,0 38 % der vorhandenen Phosphationen in Form
von HPO4-Ionen vor. Dieser Wert wird bei einem pH-Wert
von 6,6 auf 20 % und bei einem pH-Wert von 6,0 auf 7% reduziert. Da niedrige pH-Werte zu Zahnentkalkung
fuhren, beträgt der pH-Wert der Zahnpaste vorzugsweise mindestens 5,0.
Das dritte wichtige Merkmal der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel ist der ungewöhnlich hohe Gehalt an dem antikariös wirkenden Bestandteil MFP. Obwohl, wie bereits berichtet, alle bisher klinisch untersuchten Zahnpflegemittel einen MFP-Gehalt von etwa 0,8 Prozent aufweisen, wurde nun gefunden, daß es mit Sicherheit vorteilhafter ist, wesentlich höhere MFP-Gehalte zu verwenden. Dieser Befund beruht auf der Entdeckung, daß das im Speichel enthaltene Hydrogencarbonat und Orthophosphat die Reaktion zwischen den Monofluorphosphationen und dem Zahnmineral inhibiert und daß diese inhibierende Wirkung durch die erfindungsgemäße Verwendung höherer Mengen an MFP erniedirgt werden kann. Im folgenden werden Versuche aufgeführt, die den Einfluß von Hydrogencarbonationen auf die Reaktion zwischen Monofluorphosphationen und Hydroxylapatit und den Vorteil der Verwendung hoher Monofluorphosphatgehalte zeigen.
Das dritte wichtige Merkmal der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel ist der ungewöhnlich hohe Gehalt an dem antikariös wirkenden Bestandteil MFP. Obwohl, wie bereits berichtet, alle bisher klinisch untersuchten Zahnpflegemittel einen MFP-Gehalt von etwa 0,8 Prozent aufweisen, wurde nun gefunden, daß es mit Sicherheit vorteilhafter ist, wesentlich höhere MFP-Gehalte zu verwenden. Dieser Befund beruht auf der Entdeckung, daß das im Speichel enthaltene Hydrogencarbonat und Orthophosphat die Reaktion zwischen den Monofluorphosphationen und dem Zahnmineral inhibiert und daß diese inhibierende Wirkung durch die erfindungsgemäße Verwendung höherer Mengen an MFP erniedirgt werden kann. Im folgenden werden Versuche aufgeführt, die den Einfluß von Hydrogencarbonationen auf die Reaktion zwischen Monofluorphosphationen und Hydroxylapatit und den Vorteil der Verwendung hoher Monofluorphosphatgehalte zeigen.
(A) Inhibierende Wirkung von Hydrogencarbonationen auf die Reaktion zwischen Monofluorphosphationen
und Hydroxylapatit
Die Hydroxylapatite werden 24 Stunden mit 5 mMol Natriummonofluorphosphat bei einem pH·Wert von
7,4 in Abwesenheit oder Gegenwart von 25 mMol
40 Kaliumhydrogencarbonat gerührt. Das Verhältnis von
F-Aufnahme aus Feststoff zu Lösung beträgt 1 g : 200 ml. Nach dem
5 mMol Na2FPO3 Filtrieren der Suspensionen werden die Feststoffe mit
Wasser gewaschen, getrocknet und analysiert.
Bei der Analyse der Lösungen auf ihren Othophosphatgehalt hat sich gezeigt, daß die Hydrogencarbonatenthaltenden
Lösungen höhere Orthophosphatkonzentrationen aufweisen als diejenigen Lösungen, die ausschließlich
Monofluorphosphat enthalten. Da dieses Orthophosphat selbst für die Verringerung der Monofluorphosphataufnahme
durch Hydroxylapatit verantwortlich sein könnte, werden neue Versuche durchgeführt,
wobei den Monofluorphosphatlösungen zusätzlich Orthophosphat zugesetzt wird. Die Feststoffe
werden auf ihren Fluorgehalt untersucht. Die Ergebnisse sind in den Tabellen V und VI zusammengestellt.
Hydroxylapatit »O« bei pH 7,4
Behandlungslösung
F-Aufnahme
(μΒ/g)
(μΒ/g)
PO4 in Lösung
(μ% P/ml)
(μ% P/ml)
5 mMol Na2FPO3 | 192, | 195 | 11,2 |
5 mMol Na2FPO3 + 25 mMol KHCO3 | 106, | 106 | 13,0 |
5 mMol Na2FPO3 + K2HPO4 | 177, | 183 | 16,0 |
Hydroxylapatit »Ν« bei pll 7,4
Bchandlungslösung
F-Aufnahme
PO4 in Lösung
(μβ P/ml)
(μβ P/ml)
5 mMol Na2FPO.,
5 mMol Na2FPO3 + 25 mMol KHCO.,
5 mMol Na2FPO3 + K2HPO4
86, | 89 | 2,4 |
57, | 57 | 5,6 |
66, | 65 | 7,7 |
Aus den Tabellen V und VI ergibt sich, daß eine konkurrierende Reaktion zwischen dem Carbonat und π
dem Monofluorphosphat um die Substitution der sauren Phosphatgruppen am Hydroxylapatit auftritt.
Durch die Gegenwart des Hydrogencarbonats wird nicht nur die Aufnahme an Monofluorphosphat vermindert,
sondern auch eine steigende Menge an Orthophosphat aus dem Feststoff in Freiheit gesetzt.
Daß dieser Gehalt an freigesetztem Orthophosphat nicht für die beobachtete Verminderung der Aufnahme
an Monofluorphosphat verantwortlich ist, wird an Hand weiterer Versuche dargelegt, bei denen der Mono- >■-,
fluorphosphatlösung vor der Reaktion Orthophosphat zusätzlich zugesetzt wird. Die Gegenwart des Orthophosphats
im Überschuß, bezogen auf das Hydrogencarbonatgemisch, hat eine Verminderung der Fluoraufnahme
durch das Mineral zur Folge. J(>
(B) Einfluß der im Speichel auftretenden Orthophosphatgehalte
auf die Fluor-Aufnahme des Hydroxylapatits bei verschieden Natriumrnonofluorphos-
phatkonzentrationen !">
Es werden Natriummonofluorphosphallösungen mit Konzentrationen von 5,10,25 und 50 mMol hergestellt,
die jeweils 5 mMol Kaliumphosphat enthalten. Diese Lösungen werden mit 0,04 Mol 5,5-Diäthylbarbitursäure/Kaliumhydroxid
auf einen pH-Wert von 7,0 gepuffert. Der Hydroxylapatit »0« wird 24 Stunden mit diesen Lösungen bei einem Verhältnis Feststoff: Lösung
von 1 g : 200 ml gerührt. Nach dem Abtropfen, Waschen und Trocknen werden die Feststoffe auf ihren
Fluorgehalt untersucht. Die Ergebnisse sind in Tabelle VIl zusammengestellt.
Konzentration an MFP
(mMol)
(mMol)
F-Aufnahme
73
200
292
376
200
292
376
Diese Versuche zeigen, daß dem nachteiligen Einfluß des Orthophosphatgehalts im Speichel durch Erhöhung
der Monofluorphosphatkonzentration in dem Zahnpflcgcmitlcl begegnet werden kann. Aus den
Ergebnissen gehl hervor, daß bei Verwendung einer Lösung, die 50 mMol Monofluorphosphal enthält (entsprechend
2 Gewichtsprozent Nalriummonofluorphosphiit in einem Zahnpflcgcmillcl), eine 36prozcntigc
Zunahme der Fluor-Aufnahme, verglichen mil einer Lösung, die nur 20 mMol enthält (entsprechend einerr
Zahnpflegemittel mit 0,8 Prozent Natriummonofluor phosphat) erreicht werden kann.
(C) Einfluß des im Speichel enthaltenen Gemisch! an Orthophosphat und Hydrogencarbonat auf die
Wirkung von Monofluorphosphat in einem Zahnpflegemittel
Wirkung von Monofluorphosphat in einem Zahnpflegemittel
Eine Zahnpaste mit 0,76% (Gewicht/Gewicht) Na triummonofluorphosphal und einem spezifischer
Gewicht von 1,5 enthält etwa 1,15% (Gewicht/Volu men) Na2FPO3. Dies ergibt in der Paste eine Konzen
tration von etwa 8OmMoI, die bei der Anwendunj
durch den Speichel auf 2OmMoI verdünnt wird. Ir
ähnlicher Weise erhält man aus einer Zahnpaste, di( 2% (Gewicht/Gewicht) Natriummonofluorphospha
enthält, im Mund eine Konzentration von 50 mMol Der Speichel enthält etwa 5 mMol Orthophosphat unc
ist durch Hydrogencarbonat stark gepuffert (auf etwi pH 7,2). Die Konzentralion an Hydrogencarbonat irr
Blutserum liegt in der Größenordnung von 25 mMol Der Wert im ruhenden Speichel ist beträchtlich niedriger,
läßt sich jedoch durch Stimulation erhöhen unc kann sogar den Wert des Blutserums übersteigen. De
durch Zähneputzen mit einer Zahnpaste der Speichelfluß angeregt wird, wird für diese Untersuchungen das
Gemisch von 5 mMol Orthophosphat und 25 mMol Kaliumhydrogencarbonat mit einem pH-Wert von 7,4
ausgewählt.
Anteile von jeweils 1 g der Hydroxylapatite »O« und »N« werden 24 Stunden in folgenden Lösungen gerührt:
(a) 5 mMol KH2PO4ZK2HPO4, 25 mMol KGCO3
0,04 Mol 5,5-Diäthylbarbitursäure, 20 rnMol
Na2FPO3, pH 7,4,
(b)5 mMol KH2PO4/K2HPO4, 25 mMol KHCO3.
0,04 Mol 5,5-Diäthylbarbitursäure, 50 mMol Na2FPO3, pH 7,4.
Nach dem Abtropfen, Waschen mit Wasser unc Trocknen wird der Fluorgehalt der Feststoffe analytisch
bestimmt. Die Ergebnisse sind in Tabelle VIII zusammengestellt.
Ilyclroxylapatit F-Aufnuhmc (|i.g/g) ausder Bchandlungslösung,
enthaltend 25 mMol KIICO1,
5 mMol KIl2PO4 und
5 mMol KIl2PO4 und
20 mMol Na2FPO., 50 mMol Na7I-TOi
104, 100
35, 37
35, 37
206, 190
63, 69
63, 69
Die erhöhte Fluor-Aufnahme aus dem System mit dem höheren Monofluorphosphatgehalt zeigt deutlich,
daß die erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel für die Fluoridierung der Zähne wirkungsvoller sind als herkömmliche
Zahnpflegemittel mit einem MFP-Gehalt von etwa 0,8 %. Die obere Grenze des MFP-Gehalts
in den Zahnpflegemitteln der Erfindung beträgt 2,5 Gewichtsprozent. Diese Menge stellt einen kompromiß
zwischen technischer Wirksamkeit und Annehmbarkeit für den Verbraucher dar, da oberhalb dieses Gehalts
das Produkt als zu salzig empfunden werden könnte. Dieser Gehalt ist auch aufgrund der Sicherheitsbestimmungen
ausgewählt worden.
Die verbesserte Wirksamkeit der die drei vorgenannten Merkmale aufweisenden Zahnpfiegemittel, die in
den beschriebenen Versuchen gezeigt wird, ist durch folgende klinische Untersuchung bestätigt worden.
In der nichtüberwachten, über eine Dauer von
33 Monaten an zu Beginn des Versuchs 11 und 8 Jahre alten Kindern durchgeführten Untersuchung wurde die
prozentuale und absolute Erniedrigung der DFS-Zunahme
wie nachstehend angegeben bestimmt. Die Daten solcher Kinder, die Anzeichen regelmäßigen
Zahnbürstens zeigten und die daher in Bezug auf die Zahnreinigungsgewohnheiten als ähnlich Kindern in
einem überwachten klinischen Test angesehen werden können sind in Klammern angegeben.
Ergebnisse
11 Jahre alt
8 Jahre alt
Prozentuale | von | DFS | 26 (36) | 30(41) |
Erniedrigung | ||||
Absolute | von | DFS | 2,63 (3,16) | 1,60(2,07) |
Erniedrigung | ||||
Die in der Untersuchung verwendete Zahnpaste hatte die in Beispiel 2 angegebene Zusammensetzung.
Die Vergleichszahnpaste hatte eine ähnliche Zusammensetzung, enthielt jedoch kein Natriummonofluorphosphat.
Siliciumdioxid ist ein Beispiel für im Handel erhältliche
Poliermittel, die frei oder im wesentlichen frei von löslichem Orthophosphat sind. Aufgrund der vorhergehenden
Untersuchungen sollte Orthophosphat in MFP-Zahnpasten so weit wie möglich vermieden
werden. Weitere geeignete Poliermittel sind z. B. Aluminiumoxid, hydratisiertes Aluminiumoxid, Aluminiumsilikat,
Calciumsilikat, Calciumaluminiumsilikat, Calciumsulfat oder thermoplastische und hitzehärtbare
synthetische Harze. Vorzugsweise ist das Poliermittel kein Phosphat.
Besonders geeignete Siliciumdioxid-Poliermitte!
sind die Siliciumdioxid-Xerogele, deren Verwendung in Zahnpasten in der US-PS 35 38 230 beschrieben ist.
Das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel enthält vorzugsweise 10 bis 60 Gewichtsprozent Poliermittel oder
Poliermittelgemische.
Darüber hinaus kann das Zahnpflegemittel der Erfindung weitere herkömmliche Bestandteile enthalten.
So enthalten Zahnpasten im allgemeinen eine feuchtigkeitsspeichernde Substanz, z. B. Glycerin oder Sorbit,
eine oberflächenaktive Substanz, ein Bindemittel oder einen GeschmacksstofT. Weitere, im allgemeinen
verwendete Zusätze sind Süßmittel und Germizide. Es ist selbstverständlich notwendig, alle diejenigen
weiteren Zusätze auszuschließen, die die Orthophosphationenkonzentration erhöhen. Eine gewisse Menge
an Orthophosphationen kann jedoch unvermeidbar anwesend sein, aufgrund der in Monofiuorphosphaten
handelsüblicher Reinheit enthaltenen Verunreinigungen oder aufgrund einer Hydrolyse des Monofluorphosphates.
Im folgenden sind zwei Beispiele für erfindungsgemäße Zahnpflegemittel angegeben. Prozentangaben
beziehen sich auf das Gewicht.
Beispiel 1 | % |
Siliciumdioxid-Xerogel | 25,0 |
Glycerin | 40,0 |
Natriummonofluorphosphat | 2,0 |
Natriumlaurylsulfat | 1,5 |
Natriumcarboxymethylcellulose | 1,5 |
Wasser, GeschmacksstofTe usw., | 100,0 |
ergänzt zu pH 6,0 bis 6,5 |
Als Siliciumdioxid-Xerogel-Poliermittel können solche mit Oberflächen von über oder unter 60OmVg
verwendet werden.
Hydratisiertes Aluminiumoxid | 53,00 |
Glycerin | 27,00 |
Natriumcarboxymethylcellulose | 0,70 |
Natriummonofluorphosphat | 2,00 |
Natriumlaurylsulfat | 1,50 |
Polyäthylenglykol(1500) | 2,00 |
Titandioxid | 0,50 |
SüßstofT | 0,25 |
Benzoesäure | 0,25 |
Geschmacksstofl'e | 0,90 |
Wasser, ergänzt zu | 100,00 |
pH 6,0 bis 7,0 |
Das in den Beispielen 1 und 2 verwendete Natriummonofluorphosphat
hat einen handelsüblichen Reinheitsgrad von mindestens 90 Prozent. Die Analysen einer Reihe von Zahnpastaproben mit ähnlicher Zusammensetzung
wie die des Beispiels 2 ergeben einen Gehalt an löslichem, aus dem Natriummonofluorphosphal
herrührendem Orthophosphat von unter 200 ppm, berechnet als Phosphor.
In der DT-OS 19 53 943 ist die Verwendung von Natriummonofluorphosphat in Mengen von bis zu
2,5 Gewichtsprozent als Korrosionsstabilisator für Zahnpasten beschrieben, die korrodierende Formen
von gemahlenem a-Aluminiumtrihydrat enthalten, was
ihre Verwendung in unlackicrtcn Aluminiumtuben crmöglicht. Aus diesem Grund wird die Verwendung
gemahlener Formen des a-Aluminiumoxidtrihydrals,
das korrodierend auf Aluminium wirkt, als Poliermittel hier nicht beansprucht.
Claims (1)
- Patentanspruch:Zahnpflegemittel, enthaltend ein Poliermittel und NatriummonofluorphoLphat, gekennzeichnet durcha) einen Gehalt an einem phosphatfreiem Poliermittel,b) einem pH-Wert unter 7,5, vorzugsweise zwischen 6 und 7,c) einen Gehalt an 1,7-2,5 Gew.-% Natriummonofluorphosphat, bezogen auf das Zahnpflegemittel.
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