DE1960068C3 - Zahnpasta mit antikariogener Wirksamkeit - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft eine neue Zahnpasta mit antikariogener Wirksamkeit mit einem Gehalt an einem Monofluorphosphat.

Obgleich Karies die am weitesten verbreitete Volkskrankheit ist, sind die Einzelheiten der dabei ablaufenden Prozesse noch nicht bekannt Bekannt sind jedoch chemische Verbindungen, die das Fortschreiten der Karies hemmen, wie z. B. Fluorverbindungen und Phosphate.

Die antikariogene Wirksamkeit bestimmter Fluoride wurde schon vor längerer Zeit im Rahmen epidemiologischer Untersuchungen gefunden. Neuere Versuche haben gezeigt daß auch andere Fluoride, wie z.B. Natriummonofluorphosphat und Zirkoniumzinnfluorid, diese Eigenschaft haben. Von dem kariostatischen Effekt des Fluoridions wird bei der in manchen Ländern üblichen Massenmedikation durch Trinkwasserfluoridierung, manchmal auch durch Fluoridierung von Kochsalz, Gebrauch gemacht

Die antikariogene Wirksamkeit verschiedener Phosphate wurde bei Verfütterungsversuchen und topischer Anwendung gefunden. Bei der topischen Anwendung werden sorgfältig gereinigte Gebißelemente mit einer bestimmte Phosphate enthaltenden Flüssigkeit bepinselt Als eine der wesentlichen Ursachen für die in zunehmendem Maße auftretende Karies (Zahnfäule) wird der Verlust an Phosphaten bei der Raffinierung von Lebensmitteln, wie Mehl und Zucker, und der zunehmende Konsum dieser raffinierten Produkte angesehen.

Die genaue Wirkungsweise, nach der Fluoride und Phosphate das Fortschreiten des Kariesprozesses hemmen, konnte bisher nur zum Teil geklärt werden. Zwar ist nachgewiesen worden, daß Fluoride und Phosphate einzeln eine antikariogene Wirksamkeit ausüben können, es hat sich aber auch gezeigt, daß sie unter bestimmten Bedingungen ihre antikariogenen Eigenschaften verlieren können. Beide sind nämlich Komplexbildner, die bei der Komplexbildung ihre charakteristischen Eigenschaften verlieren. Außerdem können Fluoride die Zahnglasur durch Bildung von Calciumfluorid angreifen, anstatt diese zu verstärken, und bestimmte Phosphate können mit Calcium aus den Gebißelementen lösliche Calciumphosphate bilden und die Zahnoberfläche durch Entmineralisierung schwächen.

Eines der modernsten kariostatischen Fluoride ist das Natriummonofluorphosphat (MFP), dessen Verwendung in einer Zahnpasta zum ersten Mal in der niederländischen Patentanmeldung 2 54 647 beschrieben worden ist Darin ist auch angegeben, daß Calciumcarbonat als Schleifmittel verwendet werden kann, weil damals angenommen wurde, daß die nichtlöslichen Phosphate nicht mit MFP kombiniert werden können. Dieses Vorurteil ist heute zwar überholt, es hat sich aber gezeigt, daß nichtlösljche Orthophosphate die Wirksamkeit des MFP ganz oder teilweise aufheben können.
Da die Zahnglasur aus einem basischen Calciumorthophosphat besteht hätte man annehmen können, daß Orthophosphate eine kariostatische Wirksamkeit aufweisen. Die Ergebnisse von Verfütterungsversuchen bei verschiedenen Tierarten, bei denen dem Futter Orthophosphate zugesetzt wurden, haben diese Vermutung

ίο bestätigt auch wenn die dadurch erzielte Karieshemmung in manchen Fällen äußerst gering war, denn diese schwankte von 0 bis 100%. Bei der topischen Anwendung von löslichen Orthophosphaten bei Rauen ergab sich jedoch keine Verringerung der Karieszunahme. Vielmehr zeigte sich, daß durch Zusatz löslicher Orthophosphate die karieshemmenden Eigenschaften einer fluoridhaltigen Paste sich verschlechtern.

In dem Speichel, von dem angenommen Ά-ird, daß er die Zahnglasur gegen Auflösung schützt sind lösliche Pyrophosphate enthalten. Es war daher naheliegend, die Stoffe auf ihre antikariogene Wirksamkeit hin zu untersuchen, und infolgedessen wurden sie in Verfütterungsversuchen verwendet Die dadurch erzielte Verminderung der Karies schwankte zwischen 0 und 80%.

Solche Verbindungen lassen sich jedoch nur schwer in Zahnpasta mit calciumhaltigen Schleifmitteln verarbeiten. Durch Verwendung derselben in Kombination mit kein Calcium enthaltenden Schleifmitteln, wie z. B. unlöslichem Natriummetaphosphat und Siliciumdioxid, lassen sich diese Schwierigkeiten zwar überwinden, es hat sich jedoch gezeigt daß durch die löslichen Pyrophosphate die die Karies vermindernden Eigenschaften der Zahnpasta beeinträchtigt werden, anstatt sie zu verbessern.

Aus der schweizerischen Patentschrift 4 38 586, der US-Patentschrift 32 27 618 und der belgischen Patentschrift 6 69 727 ist es bekannt in Zahnpasten neben Monofluorphosphaten noch unlösliche Metaphosphate als Poliermittel zu verwenden. Eine verbesserte kariogene Wirksamkeit der diese Zusätze enthaltenden

Zahnpasta wird dadurch erzielt gegenüber Zahnpasta

mit einem Gehalt an Zinnfluorid oder an Natrium-N-lauroylsarcosinat

Es war auch bereits bekannt lösliche Trimetaphos-

phate zu verwenden. Diese weisen jedoch keine antikariogene Wirksamkeit auf, wenn sie in Zahnpasta allein verwendet werden. Zwar zeigten sie bei Verfütterungsversuchen eine verhältnismäßig starke Verminderung der Karies um 95%, bei der topischen

ίο Anwendung führten sie jedoch zu keiner Verminderung der Karieshäufigkeit Auf Grund der mit anderen löslichen Phosphaten gemachten Erfahrungen und auf Grund der Tatsache, daß Trimetaphosphate körperfremde Stoffe darstellen, war sine die Karies vermin-

» dernde Wirkung bei der Einarbeitung in eine Zahnpasta nicht zu erwarten. Dementsprechend zeigte auch eine normale Zahnpasta, die mit Trimetaphosphat versetzt wurde, keine Verbesserung der Wirksamkeit gegen Karies, sondern sogar eine Verschlechterung der

M) Antikarieseigenschaften.

Aufgabe der Erfindung ist es, eine Zahnpasta mit einer verbesserten antikariogenen Wirksamkeit anzugeben. Es wurde nun überraschend gefunden, daß dies« Aufgabe dadurch gelöst werden kann, daß man der Zahnpasta eine Kombination aus Monofluorphosphat und einem löslichen Trimetaphosphat zusetzt

Gegenstand der Erfindung ist eine neue Zahnpasta mit einer verbesserten antikariogenen Wirksamkeit mit

einem Gehalt an einem Monofluorphosphat, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie das Monofluorphosphat in einer Menge von 0,6 bis 5 Gew.-% und außerdem 2 bis 15 Gew.-% lösliches Trimetaphosphat enthält

Als lösliches Trimetaphosphat enthält das erfindungsgemäße Mund- und Zahnpflegemittel vorzugsweise Natriumtrimetaphosphat

Beispiele für erfindungsgemäß verwendbare lösliche Trimetaphosphate sind neben dem Natriumsalz das ι ο Zirkonium- und Zinnsalz.

Die Wirksamkeit des Natriummonofluorphosphats nimmt mit abnehmendem pH-Wert zu, dann vergrößert sich jedoch die Gefahr der Beeinträchtigung der Zähne durch das saure Medium. Der sichere und wirksame pH-Bereich liegt daher vorzugsweise bei 3,5 bis 9,5. Für Mund- und Zahnpflegemittel wird vorzugsweise ein pH-Wert von 6,0 bis 7,5 verwendet.

Obgleich Monofluorphosphate allein und lösliche Trimetaphosphate allein eine unzureichende antikariogene Wirksamkeit aufweisen, wenn sie in Mund- und Zahnpflegemitteln verwendet werden, ergibt sich bei einer gemeinsamen Verwendung überraschenderweise ein synergistischer Effekt in bezug auf die Verminderung des Auftretens der Zahnkaries, der auch für den Fachmann völlig überraschend und bisher nicht erklärbar ist. Daß durch die vorliegende Erfindung tatsächlich ein synergistischer Effekt erzielt wird, geht aus den in der folgenden Tabelle zusammengefaßten Ergebnissen von Vergleichsversuchen hervor:

Zusammensetzung

Zahnpasta
A B

Schleifmittel 35,0 35,0 35,0 35,0 35,0 35,0 35,0

Wasser 30,4 30,4 30,4 30,4 30,4 30,4 30,4

Restliche Anteile 34,6 33.6 31,6 31,6 32,6 32,6 3i,6 Natriumorthophosphat — — 2,0 — — — — Natriumpyrophosphat — — — 3,0 — — —

(lösliches Natriumtrimetaphosphat — — — — — 2,0 2,0

Natriummonofluorphosphat — 1,0 1,0 — — — 1,0 Organisches Phosphat — — — — 2,0 — — Karieshäufigkeit (%) des Placebos A 100 61 83 132 102 106 39

Als Schleifmittel wurde Dicalciumphosphat verwendet Die in der Tabelle genannten restlichen Anteile setzen sich wie foi^t zusammen:

Beispiele für Mund- und Zahnpflegemittel

Natriumlaurylsulfat	1,5%
Bentonit	1%
Krauseminzöl	1%
Saccharin	0,1%
Carboxymethylzellulose	1,5%
Glyzerin	q.s.

Die vorstehend wiedergegebenen Ergebnisse wurden bei Versuchen mit männlichen Wistar-Ratten erhalten, die zuckerreich ernährt wurden (Stephan 580 Diät). Die Tiere wurden im Alter von 21 Tagen in Versuch genommen. Die Zahnpasten wurden zweimai pro Tag durch Bürsten auf die Zähne appliziert Nach 20 Versuchstagen wurden die Tiere (10 pro Gruppe) getötet und die Molare herauspräpariert, sagital zerschnitten und mikroskopisch untersucht

Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele näher erläutert, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein.

1. Zahnpasta

Dicalciumphosphatdihydrat 35,0

Glycerin 30,0

Carboxymethylcellulose 1,5

Bentonit 1,0

Natriumlaurylsulfat 1,5 Natriummonofluorphosphat 0,9 Natriumtrimetaphosphat 2,5

Saccharin 0,1

Krauseminzöl 1,0 Metaphosphorsäure Q- s. Wasser ad

2. Medizinische Zahnpasta Calc<umpyrophosphat 20,0

Aluminiumoxid 20,0 Glycerin/SorbitO : 1) 32,0 Carboxymethylcellulose 1,0 Natriummonofluorphosphat 5,0 Zirkoniumtrimetaphosphat 15,0

Saccharin q· s. Geschmacksstoff q· s.

Wasser ad

Claims (1)

1. Patentanspruch:

   Zahnpasta mit antikariogener Wirksamkeit mit einem Gehalt an einem Monofluorphosphat dadurch gekennzeichnet, daß sie das Monofluorphosphat in einer Menge von 0,6 bis 5 Gew.-% und außerdem 2 bis 15 Gew,-% lösliches Trimetaphosphat enthält