DE2161477A1 - Mittel zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne - Google Patents
Mittel zur Verhinderung des Fleckigwerdens der ZähneInfo
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Description
TeuÄVw27 Dr. rer. nat. Lothar Feiler
Eduard-Sdimid-Str. 2 |~ -] Tel.: (0811) 663197
The Gillette Company iwex: ;
216U77
Boston / Mass. V. St. A.
L J
: Dr.P/Nk 10. Dez. !971
Mittel zur Verhinderun, des
Flectci.-jwerdens der Zähne
Flectci.-jwerdens der Zähne
Die Erfindung ist mit einer Behandlung der Zähne zur Verhinderung
eines Flecki^jerdens derselben befaßt.
Das Fleckigwerden der Zähne bzw. die Bildung einer Zahnplaque beruht auf der natürlichen Bildung einer dichten.,
fes^haftenden organischen Schicht auf den Zähnen. Die Geschwindigkeit
und das Ausmaß eines derartigen Fleckigwerdens ist von Individuum zu Individuum verschieden. Die
auf den Zähnen abgelagerte organische Schicht besteht aus eiweißartigem und schleimartigem (glukoproteinartigem)
Material, das nicht nur aus dem Speichel und der Nahrung, sondern auch aus Bakterienstoffwechselrückständen herrührt.
Zahnflecke bzw. Zahnplaque bilden einen idealen "Hafen" für Bakterien und sind somit wegen ihrer kariesfördernden
Wirkung höchst unerwünscht. Ferner dienen derartige Zahnflecken bzw. eine derartige Zahnplaque als
Matrix zur Beschleunigung der Zahnsteinbildung. Wenn einem beschleunigten Fleckigeren bzw. einer Ausbreitung der
Fleckenbildung nicht Einhalt geboten wird, können die gebildeten Flecken die Zaune sehr unansehnlich machen und
deren "Gesundheit" stark beeinträchtigen.
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Bisher wurde dem Fleckigwerden bzw. der Plaquebildung lediglich durch mechanische Entfernung der Plaqueschieht,
z.B. durch häufiges kräftiges Bürsten mit eine Schleifwirkung aufweisenden Zahnpasten und/oder durch eine vom
Zahnarzt durchgeführte prophylaktische Behandlung entgegengetreten.
Es besteht zwar eine gewisse Wahrscheinlichkeit, daß bei häufiger Applikation starker Bakterizide
ein Fleckigwerden bzw. eine Plaquebildung verlangsamt werden kann, da sich durch die Bakterizidapplikation die
Menge der plaquebildenden Bakterien erwartungsgemäß verringert. Bei häufiger Verwendung derartiger Mittel in
wirksamen Dosen kann jedoch deren biozide Aktivität ungünstige (Neben-) Wirkungen entfalten.
Der Erfindung lag somit die Aufgabe zugrunde, ein Mittel zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne bzw. einer
Plaquebildung auf den Zähnen zu schaffen, das, wenn überhaupt, eine höchstens geringfügige Neigung besitzt, das
normale Gleichgewicht der Mundflora in Unordnung zu bringen, und das eine mechanische Entfernung der Zahnplaque
lediglich in größeren Intervallen erforderlich macht. Insbesondere soll es sich bei den flecken- bzw. plaqueverhindernden
Mitteln gemäß der Erfindung um Mundwässer, Zahnpflegemittel, Zahnpasten, Zahnpulver u. dgl. handeln.
Es wurde nun erfindungsgemäß gefunden, daß sich das Fleckigwerden der Zähne bzw. die Bildung von Zahnplaque mit Mitteln
verhindern läßt, die etwa 0,05 bis 3 Gew.-$ Pyromellitsäure
in einem physiologisch unbedenklichen flüssigen Träger enthalten. Ein derartiges Mittel, nämlich ein
Zahnpflegemittel, enthält neben der genannten Säure eine ausreichende Menge eines Schleifmittels. Ein anderes Mittel
enthält in einem flüssigen Träger eines pH-Werts von etwa 3 bis 9, vorzugsweise von etwa 5 bis 7, ein Äquivalent
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von etwa 0,2 Ms 0,5 Gew.-^ Pyromellitsäure und ein Pufferanion.
Ein weiteres bevorzugtes Mittel gemäß der Erfindung enthält in einem flüssigen Träger neben der Säure ein keimtötendes
Mittel, vorzugsweise in einer Menge von 0,02 bis 0,5 #
Die Pyromellitsäure wird üblicherweise in Form einer Lösung eines ihrer wasserlöslichen Salze in einem wäßrigen
Träger oder in einer Mischung aus Wasser und einem oder mehreren wasserlöslichen Alkohol(en), z.B. einer. Mischung
aus Wasser und Äthanol, in der der Alkoholgehalt bis zu etwa 25 %» vorzugsweise etwa 15 bis 20 $, ausmacht, bereitgestellt.
Das Salz wird üblicherweise in situ erzeugt, indem man Pyromellitsäure in ein Medium einträgt, in welchem
(bereits) das Kation eines wasserlöslichen Salzes der Pyromellitsäure zur Verfügung steht.
Obwohl beispielsweise ein Mundwasser oder ein Zahnpflegemittel
vorzugsweise Pufferanionen enthält, läßt sich die Zahnplaque erfindungsgemäß auch dadurch entfernen, indem
man die betreffende Stelle mit einer ungepufferten Pyromellit säurelösung abwischt. In der Regel kann jedes Puffersystem
Verwendung finden, das einerseits eine wirksame Pufferung im pH-Bereich von 5 bis 7 gestattet und andererseits
physiologisch unbedenklich ist. Bekannte Puffersysteme sind beispielsweise Phosphatpuffer, Citratpuffer
und Phospnat/Citrat-Puffer. Vorzugsweise bedient man sich eines üblichen Gemisches aus Natrium- oder Kaliumphosphaten.
Geeignete Pyromellitsäuresalze sind solche mit einem·nichttoxischen, anorganischen oder organischen Kation, welches
das Salz (bei Raumtemperatur bis zu einer Mindestkonzentration von etwa 3 Gew.-^) wasserlöslich macht. Bevorzugte
Kationen sind Natrium-, Kalium-, Ammonium-, Alkylol-
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ammonium- und quaternäre Ammoniumionen, Da Pyromellitsäure eine vierbasische Säure ist, kann sie mit diesen Kationen
Mono-, Di-, Tri- und Tetrasalze bilden. Sämtliche dieser Salze können (und tun dies auch tatsächlich) in Lösung
nebeneinander vorliegen. Das Verhältnis dieser Salze zueinander hängt vom pH-Wert der Konzentration der Lösung
und dem Kation selbst ab, es spielt jedoch für eine erfolgreiche Verwirklichung der Erfindung keine Rolle.
Das Mittel gemäß der Erfindung kann in den verschiedensten physikalischen Applikationsformen, z.B. als Mundwasser,
Zahnpflegemittel, wie Zahnpaste, Zahnpulver oder Zahnreinigungsflüssigkeit, oder als Flüssigkeit, wie sie zur
Reinigung der Zähne nach der sogenannten Druckstrahlmethode verwendet wird, verabreicht werden. Das Mittel kann, wie
bereits ausgeführt, ohne merkliches Bürsten bzw. ohne Schleifwirkung (ganz einfach) auf die Zahnoberfläche aufgewischt
werden. Die Dosierung des Mittels und die Behandlungsdauer sind nicht kritisch und hängen in der Regel
von der Art des Mittels und der Konzentration des Pyromellitsäuresalzes
ab. Deshalb kann das Mittel neben dem Pyromellitsäuresalz auch noch andere Bestandteile enthalten,
um es angenehmer, besser applizierbar, leichter handhabbar oder stabiler zu machen. Bei diesen Zusätzen
kann es sich selbstverständlich nur um solche Zusätze handeln, die gegenüber Pyromellitsäure oder deren Salz praktisch
inert sind und auch sonst die Schutzwirkung dieser Säure oder des Salzes derselben nicht hemmen. So können
beispielsweise in dem wäßrigen oder wäßrig-alkoholischen Träger untergeordnete Mengen (bis zu etwa 10 Gew.-^) an
anderen Lösungsmitteln, z.B. von Glyzerin oder eines KIykols,
enthalten sein. Ferner können ebenso wie übliche physiologisch unbedenkliche Farbstoffe oder Färbemittel
auch Geschmacks- bzw. Geruchsstoffe und Süßungsmittel, wie Pfefferminzöl, Zirntöl, Saccharin, Sorbit u. d^l. in
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üblichen geeigneten Mengen zugesetzt werden. Schließlich
können auch noch geeignete Konservierungsmittel mitverwendet werden. Bevorzugte Konservierungsmittel sind Konservierungsmittel
vom Phenoltyp, wie Benzoesäure, Parasepte, Hexylresorzin, Thymol und Chlorthymol, ferner
quaternäre Ammoniumverbindungen, wie Cetylpyridiniumchlorid, Benzylalkoniumchlorid und Dodecyldimethyl(2-phenoxyäthyl)ammoniumbromid
("Domiphenbromid"). Im Falle, daß das Mittel keimtötende Eigenschaften aufweisen
soll, kann die Konzentration an den jeweiligen Konservierungsmitteln
so weit angehoben werden, daß sie über die übliche konservierende Wirkung hinaus eine bei oraler
Zufuhr keimtötende Wirkung entfaltet. Wenn beispielsweise zur Konservierung 0,05 Gew.-% oder weniger Hydroxy—
resorzin ausreichen, benötigt man zur Keimtötung vorzugsweise 0,1 bis 0,5 Gew.-^ Hexylresorzin. Bei Cetylpyridiniumchlorid
benötigt man als Konservierungsmittel 0,01 Gew.-# oder weniger, während man zur Keimtötung
0,02 bis 0,1 Gew.-^ Cetylpyridiniumchlorid benötigt.
Insbesondere bei Zahnpflegemitteln in Form von Zahnpasten kann man gegebenenfalls Netzmittel, wie Natriumlaurylsulfat,
Natriumlaurylsarcosinat oder Natriumlaurylsulfoacetat, vorzugsweise bis zu etwa 2 Gew.-^, mitverwenden.
Bei Zahnpulvern und Zahnpasten bedient man sich ferner eines geeigneten Schleifmittels, z.B. Calciumpyrophosphat,
unlösliches Natriummetaphosphat, Aluminiumtrioxid oder Calciumcarbonat. Die Menge an Schleifmittel kann in einer
Zahnpaste 50 bis 60 Gew.-#, in einem Zahnpulver 50 bis
98 Gew.-# ausmachen.
Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung näher veranschaulichen»
- 6 209826/1073
"6" 216H77
Es wurde ein Mundwasser hergestellt, in dem 5 g Pyromellitsäure und 1 g Benzoesäure in 1000 g einer wäßrigen Natriumphosphatpufferlösung
mit einem pH-Wert von 6,8 gelöst wurden. Das erhaltene Mundwasser wurde an einer Reihe von Versuchspersonen
klinisch getestet, wobei es von diesen Versuchspersonen zwei Wochen lang als ausschließliches Mittel
zur Mundpflege verwendet wurde. Hierbei wurden zweimal pro Tag 10 ml des Mundwassers zur MundspUlung verwendet. Die
Dauer jeder Spülung betrug 1 Minute. Sowohl bei den Versuchspersonen als auch bei einer Reihe von Vergleichspersonen,
die ihre Mundpflege mit einem entsprechenden, jedoch pyromellitsäurefreien Mundwasser durchführten, wurde
unmittelbar vor dem klinischen Test eine orale Prophylaxe (Bürsten und Abkratzen) zur Entfernung der Zahnplaque vorgenommen.
Nach beendetem klinischen Versuch wurde die Fleckenbildung auf den Zähnen der Versuchs- und Vergleichspersonen quantitativ ermittelt. Hierbei zeigte es sich,
daß die Versuchspersonen, die ihre Mundpflege mit dem pyromellitsäurehaltigen Mundwasser vorgenommen hatten,
durchschnittlich etwa 25 % weniger Fleckenbildung (auf den Zähnen) zeigten als die Vergleichspersonen.
Es wurde ein weiteres Mundwasser der folgenden Zusammensetzung hergestellt:
Gew.-TelIe
Pyromellitsäure 0,5
Hexylresorzin 0,1
Äthanol 20
Natriumhydroxid (zur Einstellung eines
pH-Wertes von 6,2)
mit Wasser aufgefüllt auf insgesamt 100
- 7 20982G/ 1073
Dieses Mundwasser wurde ebenfalls klinisch getestet, wobei es sich zeigte, daß es wirksam das Fleckigwerden
der Zähne zu verhindern vermochte.
Es wurde ein weiteres Mundwasser der folgenden Zusammensetzung
hergestellt:
Gew.-Teile
Pyromellitsäure 0,5
Äthanol 20
Sorbit 8,1
Geruchs- bzw. Geschmacksstoff 0,05
Farbstoff 0,004
Saccharin, Katriumsalz 0,04
CetylpyridiniumcMLorid 0,003
Natriumhydroxid (zur Einstellung eines
pH-Wertes von 6,4)
mit Wasser aufgefüllt auf insgesamt 100
Das erhaltene Mundwasser wurde klinisch getestet, wobei es sich zeigte, daß es wirksam das Fleckigwerden
der Zähne zu verhindern vermochte.
Es wurde ein keimtötendes Mundwasser zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne hergestellt. Das Mundwasser
besaß folgende Zusammensetzung:
Gew.-Teile
F3rromellitsäure 0,5
He;;ylresorzin 0,1
Äthanol 17,95
Sorbit 4,5
2 0 9 ο ,■; G / 1 (J 7 3
216H77
Saccharin, Natriumsalz 0,0j5
Borsäure 0,1 j54
Pfefferminzöl . 0,0^8
Menthol 0,019
Farbstoff 0,004
Natriumhydroxid (zur Einstellung
eines pH-Wertes von 6,0)
mit Wasser aufgefüllt auf insgesamt 100 ·
Es wurde eine Zahnpaste zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne hergestellt. Die Zahnpaste besaß
folgende Zusammensetzung:
Gew.-Teile
Calciumpyrophosphat 20
Calciumcarbonat 20
Natriumlaurylsulfat 1,5
Glyzerin ■ 10
Sorbit 20
Hydroxyäthylcellulose 1
Saccharin 0,1
Pfefferminzöl 0,8
Pyromellitsäure 0,8
Natriumhydroxid (zur Einstellung
eines pH-Wertes von 5*5)
mit Wasser aufgefüllt auf insgesamt 100
Es wurde ein Zahnpulver zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne hergestellt. Das Zahnpulver besaß
folgende Zusammensetzung:
- 9 2 0 9826/1073
Gew.-Teile
Calciumpyrophosphat 96,8
Natriumlaurylsulfat 1
pulverisiertes Dinatriumsalz der Pyromellitsäure 1
Geruchs- bzw. Geschmacksstoff 1
Saccharin, Natriumsalz 0,2
Für den Fachmann dürfte es selbstverständlich sein, daß sich die Erfindung auch noch in zahlreichen anderen
Verabreichungsformen erfolgreich verwirklichen läßt.
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Claims (10)
1. Mittel zur Verhinderung des Flecki^werdens der Zähne,
dadurch gekennzeichnet, daß es 0,05 bis 51 vorzugsweise
0,2 bis 0,5 Gew. -% Pyromel! itsäure oder· eines
wasserlöslichen Salzes hiervon in einem physiologisch unbedenklichen Träger sowie mindestens ein gegenüber
Pyromellitsäure oder deren wasserlöslichem Salz praktisch inertes Adjuvans enthält.
2, Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß
der Träger aus einem Lösungsmittel für Pyromellitsäure oder deren wasserlösliche Salze besteht und
einen pH-Wert zwischen j5 und 9* vorzugsweise zwischen
5 und 7j aufweist.
35. Mittel nach einem der Ansprüche 1 und 2, dadurch gekennzeichnet,
daß das Adjuvans bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, bis zu 2 Gew.-% eines Netzmittels
umfaßt,
4. Mittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirkkomponente
ein wasserlösliches Pyromellitsäuresalz enthält.
5. Mittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden
Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Adjuvans Puff'eranionen umfaßt.
6. Mittel nach einem oder mehreren der* vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Adjuvans eine
wirksame Menge an einem keimtötenden Mittel, vorzugsweise 0,02 bis 0,5 Gew.-^ kaimkötendos Mittel, umfaßt.
-11-
209826/10 7 3
7. Mittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß
es als keimtötendes Mittel ein phenolisches keimtötendes Mittel oder ein keimtötendes Mittel in Form eines
auaternären Ammoniumsalzes enthält.
8. Mittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger aus
Wasser und einem wasserlöslichen Alkohol, zweckmäßigerweise bis zu 25 % Äthanol, vorzugsweise 15 bis 20 %
Äthanol, besteht.
9. Mittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche in Form eines Zahnpflegemittels, dadurch gekennzeichnet,
daß das Adjuvans eine wirksame Menge eines Schleifmittels umfaßt.
10. Verfahren zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne ozvi. einer Bildung von Zahnplaque, dadurch gekennzeichnet,
daß man auf die Zähne ein Mittel nach einem oder mehreren der vorhersehenden Ansprüche appliziert.
209826/1073
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