AT390368B - Stabiles zahnpflegemittel zur verhinderung von zahnbelag - Google Patents

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Description

Nr. 390 368
Die Erfindung betrifft ein stabiles Zahnpflegemittel zur Verhinderung von Zahnbelag mit einem Gehalt an einer in bakterizid wirksamer Menge vorliegenden Kombination aus Hexetidin, einem Zinksalz und einer fluorid-liefemden Verbindung.
Hexetidin ist ein Aminohexahydropyrimidin-Derivat mit bakterizider Wirkung und wird in Mundwässern und Zahnpasten gemäß US-PS 2 837 463 eingesetzt. GB-PS 771 768 offenbart für Dentalzwecke geeignete therapeutische Zusammensetzungen mit einem Gehalt an 5-Methyl-5-amino-hexahydropyrimidin in Form von Pasten, Pulvern, Flüssigkeiten oder Kautabletten. Die Herstellung von 5-Aminohexahydropyrimidinen ist aus US-PS 2 387 043 bekannt. Die Verwendung von Hexetidin bzw. 5-Amino-l,3-bis(2-ethylhexyl)-5-methyl-hexahydropyrimidin als bevorzugtes Bakterizid bei Mundpflegemitteln ist aus den US-PS 3 622 661,3 984 537, 3 989 814,4 490 353 und 4 528 182 und aus GB-PS 1 533 634 und 1461 896 bekannt.
Hexetidin enthaltende Mundpflegemittel, die Zinksalze zur Verhinderung eines Zahnbelages ohne Verfärbung oder Fleckenbildung der Zähne ermöglichen und in einem wäßrigen Träger mit einem Gehalt an Glycerin und vorzugsweise einer Fluoridverbindung enthalten sind, sind aus US-PS 4 522 806, aus EU Al 0 049 830 und GB-PS 2 084 870 bekannt.
Jedoch war es bisher nicht möglich, stabile Zahnpflegemittel auf Basis dieser Bestandteile zu formulieren, die als Feuchthaltemittel das hierfür allgemein verwendete Glycerin enthielten. Die Glycerin enthaltenden Formulierungen waren zu weich und zeigten bei beschleunigten Alterungsversuchen eine Trennung. Übenaschenderweise wurde jedoch festgestellt, daß bei Verwendung eines Polyethylenglykols als Feuchthaltemittel kosmetisch stabile Formulierungen hergestellt werden können, die auch bei einer beschleunigten Alterung stabil sind.
Darüber hinaus ergaben sich Schwierigkeiten bei der Formulierung eines Zahnpflegemittels und einer Zahnpasta mit einem Gehalt an Hexetidin bzw. 5-Amino-l,3-bis(2-ethylhexyl)-5-methyl-hexahydropyrimidin und
Zink in Form von Zn++ und Fluorid in Form von F, bei denen das vorhandene Hexetidin geringfügig inaktiviert oder zersetzt wird, und lösliche Zinkionen oder Fluoridionen aufgrund einer Einwirkung der anderen Bestandteile geringfügig komplexiert werden oder verloren gehen. Überraschenderweise wurde festgestellt, daß diese Schwierigkeiten überwunden werden können, wenn man ein oberflächenaktives Mittel, im folgenden Tensid genannt, aus der Gruppe der anionischen, nichtionischen oder zwitterionischen Tenside einbezieht und als Feuchthaltemittel ein Polyethylenglykol verwendet und ein nichtionisches Geliermittel, wie Hydroxyethylzellulose, verwendet und mit diesen ein feinverträgliches dentales Reibmittel, vorzugsweise hydratisiertes Aluminiumoxid, calciniertes Aluminiumoxid oder wasserhaltiges Kieselsäuregel, kombiniert und den pH-Wert unter etwa 6 und vorzugsweise zwischen 5 und 6 hält, wobei die mikrobizide Wirksamkeit des Hexetidins in Kombination mit den Zinksalzen bzw. Zn4"*· und dem Fluorid bzw. F in dem Zahnpflegemittel erhöht wird.
Die Erfindung hat sich die Aufgabe gestellt, ein kosmetisch stabiles Zahnpflegemittel, insbesondere eine Zahnpasta, zur Verhinderung von Zahnbelag und Gingivitis auf Basis einer Kombination von Hexetidin, Zinksalz und einem Fluorid voizuschlagen, welches die Nachteile der bisherigen Zusammensetzungen vermeidet und keine Nebenwirkungen, wie Fleckenbildungen an den Zähnen oder einen bitteren Geschmack, zeigt, wobei das Zahnpflegemittel möglichst niedrige Mengen an Hexetidin enthält
Zur Lösung dieser Aufgabe wird ein stabiles und Zahnbelag verhinderndes Zahnpflegemittel der eingangs erwähnten Art vorgeschlagen, welches außer der Kombination von Hexetidin, einem Zinksalz und einer Fluorid liefernden Verbindung ein Tensid, ein nichtionisches Geliermittel, ein Polyethylenglykol mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht bis zu 1000 als Feuchthaltemittel und ein verträgliches dentales Reibmittel enthält, einen pH-Wert unter 6 und vorzugsweise von 5 bis 6 aufweist, wobei vorzugsweise das Hexetidin in Mengen von 0,1 bis 0,75 Gew.-%, das Zinksalz in einer Menge von 0,1 bis 5 Gew.-% und die Fluorid liefernde Verbindung in einer Menge von 0,05 bis 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, vorliegt.
Das erfindungsgemäße stabile Zahnpflegemittel mit Zahnbelag verhindernder Eigenschaft enthält beispielsweise in Kombination 0,1 bis 0,75 Gew.-% Hexetidin, 0,1 bis 5 Gew.-% eines Zinksalzes und 0,05 bis 2 Gew.-% einer fluorid-liefemden Verbindung als bakterizides und Karies verhindernde Mittel, sowie 20 bis 30 Gew.-% eines Polyethylenglykols als Feuchthaltemittel, 0,5 bis 5 Gew.-% eines nichtionischen Geliermittels, 0,5 bis 5 Gew.-% eines Tensides aus der Gruppe der anionischen, nichtionischen oder zwitterionischen Tenside und 40 bis 60 Gew.-% eines verträglichen dentalen Reibmittels.
Hexetidin ist ein wasserunlösliches Bakterizid mit einem breiten Wirkungsspektrum der folgenden Formel -2-
Nr. 390 368 CHo c2h5 c2h5 Λ ch3-ch2-ch2-ch2-ch-ch2--n n-ch2-ch-ch2-ch2-ch2-ch3
bzw. ein 5-Amino-l,3-bis(2-ethylhexyl)-5-methyl-hexahydropyrimidin, das zur Verhinderung von Zahnbelag und zur Bekämpfung von Gingivitis in Zahnpflegemitteln eingesetzt wird. Es ist jedoch eine bitter schmeckende Substanz, die aus geschmacklichen Gründen nur in geringen Mengen eingesetzt werden kann, wodurch deren therapeutische Wirksamkeit beschränkt ist. Niedrige Menge von Hexetidin in einer Größenordnung von etwa 0,1 bis 0,75 Gew.% ergeben jedoch in Kombination mit wasserlöslichen Zinksalzen in Mengen von etwa 0,1 bis 1,7 Gew.% eine synergistisch gesteigerte mikrobizide Wirksamkeit gegenüber Strep. mutans, einem Bakterienstamm, der sich im Zahnbelag findet
Die Kombination von Hexetidin mit einem Zinksalz als Zahnbelag verhinderndes Mittel in Zahnpflegemitteln ist aus US-PS 4 522 806 und EU-PS 0 049 830 bekannt. Als Zinksalz kann in der bakteriziden Kombination mit dem Hexetidin jedes wasserlösliche Zinksalz, wie Zinkchlorid, Zinkacetat oder Zinksulfat, vorhanden sein. Zinkfluorid und Zinkcitrat, die weniger löslich sind, können ebenfalls verwendet werden.
Die folgende Tabelle I zeigt die Mindestinhibierungskonzentration (MIC) gegenüber Strep. mutans an, wobei die aktiven Bestandteile in einer Wasser/Alkohol/Polyglykol-Mischung vorliegen.
Tabelle I Wirksame Bestandteile vm Verhältnis MIC in rmm FIC Index Hexetidin/Zink'*-*· 150/150 1:1 0,12/0,12 0,20 Hexetidin 750 — 0,60 — Zink++ 750 — 40,00 —
Die niedrigeren MlC-Werte von 0,12 ppm zeigen eine größere bakterizide Wirksamkeit. Der HC-Index entspricht der Fraktions-Inhibierungs-Konzentration und wurde aus den MIC-Werten für jedes Verhältnis berechnet
Die MIC-Werte zeigen, daß die mikrobizide Wirksamkeit der Kombination nicht der Gesamtsumme der einzelnen Komponenten in ihrer bakteriziden Wirksamkeit entspricht, sondern synergistisch wirksamer bei niedrigeren Konzentrationen ist. Eine Mindestkonzentration von 0,60 ppm Hexetidin allein ist für eine totale bakterielle Inhibierung erforderlich, und eine Mindestkonzentration von 40 ppm Zink++ allein ist erforderlich, um eine totale bakterielle Inhibierung zu bewirken. Demgegenüber bewirkt eine Konzentration von 0,12 ppm Hexetidin in Kombination mit 0,12 ppm Zink++ eine totale bakterielle Inhibierung. Der Anstieg der bakteriziden Wirkung von Hexetidin aufgrund der Anwesenheit von Zink++ verringert die für den therapeutischen Effekt erforderliche Menge und somit auch den mit Hexetidin vergesellschafteten bitteren Geschmack.
Die dritte Komponente der bakteriziden Kombination ist eine fluorid-liefemde Verbindung, die Fluoridionen in Wasser liefert und sich im wesentlichen nicht mit den anderen Verbindungen des Zahnpflegemittels bzw. Zahnpasta umsetzt. Hierzu gehören anorganische Fluoride, wie lösliche Alkalifluoride, Erdalkalifluoride und Schwermetallsalze des Fluors, wie beispielsweise Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid, Bleifluorid, ein Kupferfluorid, wie Kupfer(I)-fluorid, Zinkfluorid, Zinnfluorid, wie Zinn(TV)-fluorid oder Zinn(II)-chlorfluorid, Bariumfluorid, Natriumfluorsilikat, Ammoniumfluorsilikat, Natriumfluorzirkonat, Natriummonofluorphosphat, Aluminiummono- und di-fluorphosphat sowie fluoriertes Natriumcalciumpyrophosphat. Alkalifluoride wie Natrium- und Kaliumfluorid, Natriummonofluorphosphat und deren Mischungen werden bevorzugt. Wenn die fluorid-liefemde Verbindung ein Zinkfluorid ist, so sind die fluorid-liefemde Verbindung und die Zinksalzverbindungen gemäß Verbindung ein und die gleiche.
Die Menge der fluorid-liefemden Verbindung hängt in gewissem Maße von der Art der eingesetzten Verbindung und ihrer Löslichkeit ab, da das Zahnpflegemittel diese Verbindung in einer nichttoxischen Menge enthalten muß. Bei einem festen Zahnpflegemittel, wie einer Zahnpaste oder einer Zahncreme, soll diese Verbindung in solcher Menge vorhanden sein, daß sie maximal 1 Gewichtsprozent freigibt; es können auch -3-
Nr. 390 368 geringere Mengen dieser Verbindung vorhanden sein, jedoch sollen vorzugsweise 0,005 bis 1 % und insbesondere 0,1 % Fluoridionen freigegeben werden. Bei Alkalifluoriden ist diese Komponente in Mengen bis zu 2 Gew.%, bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung, und vorzugsweise in Mengen von 0,5 bis 1 Gew.% vorhanden. Bei Natriummonofluorphosphat ist diese Verbindung in Mengen bis zu 7,6 und vorzugsweise in Mengen von 0,76 Gew.% vorhanden.
Feiner wurde festgestellt, daß der pH-Wert des Zahnpflegemittels unter einem Wert von 6 und vorzugsweise in einem Bereich von 5 bis 6 liegen soll, um die Reaktivität des Zinkions und des Hexetidins im Zahnpflegemittel bzw. in einer Zahnpasta aufrechtzuhalten. Der pH-Wert des Zahnpflegemittels kann mit einer entsprechenden Säure, wie Essigsäure, Zitronensäure, Salzsäure oder Phosphorsäure, entsprechend auf den Bereich von 5 bis 6 eingestellt werden. Die Verfügbarkeit des Zinkions, von Hexetidin und des Fluorids ist durch in vitro-Versuche bei Zahnpasten festgestellt worden, die auch einen beschleunigten Alterungstest bestehen.
Die erflndungsgemäßen Zahnpflegemittel können als Zahnpasta, als Zahncreme oder als Zahngel vorliegen, die ein verträgliches dentales Poliermittel oder Reibmittel enthalten, wobei der flüssige Träger aus Wasser, meist in einer Menge von etwa 10 bis 35 Gew.%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, sowie ein Polyethylenglykol als Feuchthaltemittel in einer Menge von 20 bis 30 Gew.% vorhanden sind. Das Polyethylenglykol als Feuchthaltemittel gemäß Erfindung hat ein durchschnittliches Molekulargewicht bis zu 1000, wie beispielsweise von 200 bis 1000, vorzugsweise von 400 bis 800 und insbesondere von 550 bis 650.
Diese Polyethylenglykole sind auf dem Markt z. B. als "Caibowax-600" bzw. "Carbowax-400" von der Union Carbide Chemicals Company erhältlich und sind leicht mit Wasser mischbar. Besonders bevorzugte flüssige Bestandteile sind Mischungen von Wasser mit Polyethylenglykol.
Als nichtionisches Geliermittel oder Verdickungsmittel können natürliche oder synthetische Gumme, wie Hydroxyethylzellulose, Hydroxymethylzellulose oder Methylzellulose in einer Menge von 0,5 bis 5 Gew.% verwendet werden, wobei Hydroxyethylzellulose bevorzugt wird. Bei einer Zahnpasta, einer Zahncreme oder einem Zahngel werden die flüssigen und festen Bestandteile so ausgewählt, daß sie eine cremige oder gelförmige Masse ergeben, die aus einem unter Druck befindlichen Behälter oder aus einer zusammendrückbaren Tube extrudierbar sind.
Ein wesentlicher Bestandteil der vorliegenden erfindungsgemäßen stabilen Zahnpflegemittel ist ein oberflächenaktives Mittel, insbesondere ein anionisches, nichtionisches oder zwitterionisches Tensid, welches in Mengen von 0,5 bis 5 Gew.% vorliegt. Dieses Tensid ist mit der bakteriziden Kombination aus Hexetidin, Zinksalz und Fluoridverbindungen verträglich; es solubilisiert die Hexetidinkomponente und reagiert nicht mit dem Zinksalz oder anderen Bestandteilen der bakteriziden Kombination; es deaktiviert auch nicht das Hexetidin.
Geeignete anionische Tenside sind wasserlösliche Salze von höheren Fettsäuremonoglyceridmonosulfaten, wie das Natriumsalz des monosulfatierten Monoglycerids von hydrierten Kokosnußölfettsäuren, höhere Alkylsulfate, wie Natriumlaurylsufat, Alkylarylsulfonate, wie Natriumdodecylbenzolsulfonat, höhere Alkylsulfoacetate, höhere Fettsäureester von 1,2-Dihydroxypropansulfonaten und im wesentlichen gesättigte, höhere, aliphatische Acylamide von niederen aliphatischen Aminocarbonsäuren, wie solche mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen im Fettsäure-, Alkyl- oder Acylrest. Beispiele der erwähnten Amide sind N-Lauroylsarcosin und die Natrium-, Kalium- und Ethanolamidsalze von N-Lauroyl-, N-Myrisloyl- oderN-Pälmitoylsarcosinen.
Nichtionische Tenside sind Kondensationsprodukte von Sorbitanmonostearat mit etwa 20 bis 60 Molen Ethylenoxid, den sogenannten "Tweens" wie Polyoxyethylen(20)sorbitanmonoisostearat oder Polyoxyethylen(40)diisostearat sowie Kondensationspiodukte von Ethylenoxid mit Propylenoxidkondensaten von Propylenglykol, den sogenannten "Pluronics", Kondensationsprodukten von höheren Fettalkoholen oder -ethem mit Ethylenoxid, Kondensationsprodukten von Alkylthiophenol mit 10 bis 15 Ethylenoxideinheiten und Ethylenoxidaddukten von Monoestem von hexahydrischen Alkoholen und inneren Estern dieser, wie Sorbitanmonolaurat, Sorbitmonooleat, Mannitanmonopalmitat und SorbitanmonoisostearaL
Zwitterionische Tenside sind Betaine und Sulfobetaine. Typische Alkyldimethylbetaine sind unter anderem Decylbetain oder 2-(N-Decyl-NJN-dimethylammonium)acetat, Kokosbetain, Myristylbetain, Palmitylbetain, Laurylbetain und Stearylbetain. Die Amidobetaine enthalten analog Kokosamidoethylbetain, Kokosamidopropylbetain und Lauiamidopropylbetain. Diese Sulfobetaine entsprechen strukturmäßig den Betainen, haben aber anstelle des Carbonsäurerestes einen Sulfonatrest; es handelt sich hier um Alkylsulfobetaine, Alkylamidosulfobetaine und Alkylaminosulfobetaine.
Ein weiterer wesentlicher Bestandteil bei den erfindungsgemäßen Zahnpflegemitteln ist das Polyethylenglykol als einziges Feuchthaltemittel, um der Zusammensetzung eine kosmetische bzw. physikalische Stabilität zu vermitteln. Glycerin ist als allgemein übliches Feuchthaltemittel für Zahnpflegemittel unverträglich mit der bakteriziden Kombination aus Hexetidin/Zinksalz/Fluorid und zeigt eine'Phasentrennung bei einem beschleunigten Alterungstest. Das erfindungsgemäß verwendete Polyethylenglykol macht etwa 20 bis 30 Gew.% der Zusammensetzung aus.
Ein weiterer wesentlicher Bestandteil der erflndungsgemäßen Zahnpflegemittel ist das Geliermittel, welches ein nichtionisches Gum ist und in einer Menge bis zu 5 Gew.% und vorzugsweise in einer Menge von 0,5 bis 3 Gew.% vorliegt. Es wurde festgestellt, daß große organische, anionische Moleküle, wie Carboxymethylzellulose, die Wirkung haben, die bakterizide Aktivität zu verringern. Demzufolge wird Hydroxyethylzellulose, welches ein nichtionisches, organisches Molekül hat, als Geliermittel bevorzugt. Andere -4-
Nr. 390 368 nichtionische Geliermittel, wie Hydroxymethylzellulose, können verwendet werden.
Ein weiterer wesentlicher Bestandteil der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel ist das wasserunlösliche dentale Schleif- oder Poliermittel, welches mit der Gesamtzusammensetzung verträglich ist. Das Schleif- oder Poliermittel macht etwa 40 bis 60 Gew.% der Zahnpflegemittelzusammensetzung aus. Geeignete Poliermittel sind hydratisiertes Aluminiumoxid, calciniertes Aluminiumoxid, Kieselsäure einschließlich saurer, neutraler und alkalischer Kieselsäure, wasserhaltiges Kieselsäuregel, dihydratisiertes Dicalciumphosphat, Natrium- oder Kaliummetaphosphat, Tricalciumphosphat und andere Phosphatsalze, Calciumcarbonat, Aluminiumsilikat, Zirkoniumsilikat, Kunststoff, wie Polymethacrylate, sowie Bentonite und deren Gemische. Bevorzugt werden als Poliermittel calciniertes Aluminiumoxid, hydratisiertes Aluminiumoxid, und wasserhaltiges Kieselsäuregel.
Es wurde festgestellt, daß nur bei Verwendung der speziellen Kombination der Bestandteile von Tensid, Polyethylenglykol, nichtionischem Geliermittel und einem verträglichen Reibmittel ein stabiles Zahnpflegemittel mit Zahnbelag verhindernder Eigenschaft auf Basis einer bakteriziden Kombination von Hexetidin/Zinksalz/Fluorid erhalten werden kann.
Dem Zahnpflegemittel gemäß Erfindung können noch weitere Bestandteile zugesetzt werden, wie färbende Mittel oder Weißungsmittel, wie Titandioxid, Konservierungsmittel, Riechstoffe, Aromamittel und Süßungsmittel sowie Mittel zur Ansäuerung in Mindestmengen bis zu 5 und vorzugsweise bis 1 Gew.%, vorausgesetzt, daß sie nicht die bakteriziden Eigenschaften und die Stabilität der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel beeinträchtigen. Vorzugsweise werden als Aromaöle Pfefferminz, Spearmint oder deren Mischungen verwendet
Das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel wird auf übliche Weise wie sonst bei der Herstellung von Zahnpasten, Zahncremen und Gelen hergestellt. Insbesondere kann eine Zahnpasta oder ein Zahncreme dadurch hergestellt werden, daß man ein Geliermittel in einer Flüssigkeit, nämlich dem Feuchthaltemittel und/oder Wasser, dispergiert und dieser Dispersion eine wäßrige Lösung der wasserlöslichen Bestandteile, nämlich der Fluoride, Zinksalze, Saccharin und dergleichen, zumischt, anschließend das Poliermittel zugibt, letztlich die Tenside, das Hexetidin und die Aromastoffe zufügt und anschließend die erhaltene Zusammensetzung in Tuben oder auf andere Weise verpackt.
Die erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel werden im allgemeinen durch 30 bis 90 Sekunden dauerndes Bürsten mindestens einmal im Tag eingesetzt.
Beispiel 1 und 2
Es wurden zwei Zahncremen der folgenden Zusammensetzung hergestellt:
Bestandteile 1 Gewichtsteile 2 Hexetidin 0,20 0,20 Zinkacetatdihydrat 0,67 - Zinkchlorid - 0,42 Natriumfluorid 0,22 0,22 Natriumlaurylsulfat 1,20 1,20 Polyethylenglykol 25,00 25,00 Hydratisiertes Aluminiumoxid 42,00 42,00 Calciniertes Aluminiumoxid 10,00 10,00 Hydroxyethylenzellulose 1,40 1,40 Aromastoffe 1,00 1,00 Natriumsaccharinat 0,30 0,30 Entsalztes Wasser auf 100,00 100,00
Diese Zahnpasten wurden hergestellt, indem man eine wäßrige Lösung von Natriumsaccharinat, Natriumfluorid und Zinkchlorid bzw. Zinkacetat der Dispersion von Hydroxyethylzellulose in Polyethylenglykol-600 zusetzte und etwa 1/2 Stunde mischte. Diese Mischung wurde dann zu einer Mischung aus hydratisiertem Aluminiumoxid und calciniertem Aluminiumoxid gegeben und etwa 20 Minuten unter Vakuum vermischt. Das Natriumlaurylsulfat, die Aromastoffe und das Hexetidin wurden anschließend zugegeben und weitere 10 Minuten unter Vakuum gemischt, worauf der pH-Wert des endgültigen Produktes mit Salzsäure auf einen Wert von 5 bis 6 eingestellt wurde. Die Zahnpasten zeigten eine mikrobizide Wirkung und waren nach 9 Wochen Alterung bei 49 °C kosmetisch stabil und hatten die folgenden Stabilitätswerte bezüglich der Wirkstoffe: -5-
Nr. 390 368
Wirkstoffe
Verfiiigharkeit nach Alterung in %
Hexetidin 65 % 5 Wasserlösliches Zink (Zn4-*") 60 % Wasserlösliches Fluorid (F-) 67 % 10
Beispiele 3 und 4 Es wurden Zahncremes aus den folgenden-Bestandteilen hergestellt: 15 20 25
Gewichtsteile Bestandteile 2 4 Hexetidin 0,75 0,75 Zinkacetatdihydrat 1,68 Zinkchlorid 1,04 Natriumfluorid 0,22 0,22 Polyoxyethylen(20)sorbitan- monoisostearat 1,00 1,00 Polyethylenglykol-600 20,00 25,00 Hydratisiertes Aluminiumoxid 42,00 42,00 Calciniertes Aluminiumoxid 10,00 10,00 Hydroxyethylzellulose 1,20 1,40 Aromastoffe 1,00 1,00 Natriumsaccharinat 030 0,30 Entsalztes Wasser auf 100,00 100,00 30 Der pH-Wert wurde mit Salzsäure auf einen Wert von 5,0 bis 6,0 eingestellt. Die Zahncremes wurden analog Beispiel 1 und 2 hergestellt und waren nach 9 Wochen Alterung bei 49 °C kosmetisch stabil, mikrobizid wirksam und zeigten folgende Wirkstoffstabilitäten:
Wirkstoffe 35 Hexetidin Wasserlösliches Zink (Zn++) Wasserlösliches Fluorid (F)
Verfügbarkeit nach Alterung in % 92 % 84 % 60 % 40
Beispiel 5 Es wurde ein Zahncreme mit den folgenden Bestandteilen hergestellt: 45 Bestandteile Gewichtsteile Hydroxyethylzellulose 1,40 Natriumfluorid 0,22 Natriumsaccharinat 0,20 50 Polyethylenglykol 600 21,00 Titandioxid 0,40 Zinkacetat. 2^0 1,00 Hexetidin 0,32 Hydratisiertes Aluminiumoxid 50,00 55 Kokosamidoprppylbetain (30 %) 1,00 Wasser auf 100,00
Der pH-Wert wurde mit Salzsäure auf einen Wert von 5,5 eingestellt Auch diese Zahncreme zeigte eine ausgezeichnete bakterizide Wirksamkeit nach längerer Alterung. -6- 60

Claims (12)

  1. Nr. 390 368 Beispiel 6 Es wurde eine Zahnpasta aus den folgenden Bestandteilen hergestellt: Bestandteile Gsw,. Hexetidin 0,2 Polyethylenglykol-600 20,0 Hydroxyethylzellulose 1,3 ZnF^Lösung 29,6 Hydratisiertes Aluminiumoxid Polyoxyethylen(20)sorbitan- 47,5 monoisostearat 1,0 Ti02 0,1 Wasser auf 100,0 Der pH-Wert wurde auf 5,6 eingestellt Als wäßrige Zinkfluoridlösung wurde eine solche mit einem pH-Wert von 4,35 verwendet, die 0,2 % Saccharinsäure und 0,4 % ZnFj, entsprechend 0,1 % Fluorionen, enthielt und 1500 ppm Zn++ und 1000 ppm F lieferte. Die obigen Beispiele können auch dadurch abgewandelt werden, daß man andere Poliermittel, wie wasserhaltiges Kieselsäuregel, oder andere anionische, nichtionische oder zwitterionische Tenside verwendet PATENTANSPRÜCHE 1. Stabiles Zahnpflegemittel zur Verhinderung von Zahnbelag mit einem Gehalt einer in bakterizid wirksamer Menge vorliegenden Kombination aus Hexetidin, einem Zinksalz und einer Fluorid liefernden Verbindung, dadurch gekennzeichnet, daß sie ein Tensid, ein nichtionisches Geliermittel, ein Polyethylenglykol mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht bis zu 1000 als Feuchthaltemittel und ein verträgliches dentales Poliermittel enthält und einen pH-Wert unter 6 und vorzugsweise von 5 bis 6 aufweist, wobei vorzugsweise das Hexetidin in Mengen von 0,1 bis 0,75 Gew.-%, das Zinksalz in einer Menge von 0,1 bis 5 Gew.-% und die Fluorid liefernde Verbindung in einer Menge von 0,05 bis 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, vorliegt.
  2. 2. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Tensid ein anionisches, nichtionisches und/oder zwitterionisches Tensid ist und in Mengen von 0,5 bis 5 Gew.%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, vorliegt.
  3. 3. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das dentale Poliermittel 40 bis 60 Gew.% ausmacht.
  4. 4. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Polyethylenglykol-Feuchthaltemittel 20 bis 30 Gew.% der Gesamtzusammensetzung ausmacht.
  5. 5. Zahnpflegemittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das dentale Poliermittel eine Mischung aus hydratisiertem Aluminiumoxid und calciniertem Aluminiumoxid ist
  6. 6. Zahnpflegemittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das dentale Poliermittel ein hydratisiertes Aluminiumoxid ist
  7. 7. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Geliermittel Hydroxyethylzellulose ist und in einer Menge von etwa 0,5 bis 5 Gew.% vorliegt. -7- Nr. 390 368
  8. 8. Zahnpflegemittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das nichtionische Tensid ausgewählt ist aus der Gruppe von Polyoxyethylen(20)sorbitanmonoisostearat und Polyoxyethylen(40)sorbitandiisostearat.
  9. 9. Zahnpflegemittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das anionische Tensid ein 5 Natriumlaurylsulfat ist.
  10. 10. Zahnpflegemittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das zwitterionische Tensid ein Kokosamidopropylenbetain ist.
  11. 11. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Feuchthaltemittel ein Polyethylenglykol mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 400 bis 800 ist.
  12. 12. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Feuchthaltemittel ein Polyefliylenglykol mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 550 bis 650 ist. 15
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