DE2626935A1 - Desinfizierende mittel - Google Patents

Desinfizierende mittel

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DE2626935A1
DE2626935A1 DE19762626935 DE2626935A DE2626935A1 DE 2626935 A1 DE2626935 A1 DE 2626935A1 DE 19762626935 DE19762626935 DE 19762626935 DE 2626935 A DE2626935 A DE 2626935A DE 2626935 A1 DE2626935 A1 DE 2626935A1
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bis
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methyl
salt
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DE19762626935
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Wilhelm Dr Kunz
Manfred Loehner
Klaus Dipl Chem Dr Posselt
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Dolorgiet GmbH and Co KG
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DOLORGIET ARZNEIMITTELFABRIK
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07C63/14Monocyclic dicarboxylic acids
    • C07C63/15Monocyclic dicarboxylic acids all carboxyl groups bound to carbon atoms of the six-membered aromatic ring
    • C07C63/261,4 - Benzenedicarboxylic acid
    • C07C63/28Salts thereof
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/04Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members

Description

Dolorgiet Arzneimittelfabrik, Peter Doll K. G. D 7605/2 Desinfizierende Mittel
Die Erfindung betrifft Linderungs- und Reinigungsmittel zur Wachstumsbehinderung von Mikroorganismen im Bereich der Mundhöhle, und zwar in Form aller hierfür geeigneten Präparate, wie Gurgelmittel, Mundwasser, Mundbad-Konzentrate, Mund-Sprays, Lutschpastillen oder -tabletten, Zahnpasten bzw. transparenten Zahnpasten, Kaugummi, Zahnfleischsalben, -creme bzw. -gele.
Hierzu eignen sich besonders Salze des 1,3-Bis-(ß-aethyl-hexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin, bekannt unter dem generic name "Hexetidin".
Die Salzbildung erfolgt mit einer organischen Säure, wie einer Hydroxy-, Amino-, Alkyloxy-, Dihydroxy-, SuIfamoylbenzoesäure, einer Amino- oder SuIfosalicylsäure, SuIfanilsäure, Benzoldi- oder Benzoltricarbonsäure oder einer ungesättigten Säure, z. B. Sorbinsäure.
Als aktive Substanz einzeln oder als Gemisch in oben angeführte Präparate eingearbeitet, zeigen sie eine starke antimikrobielle Wirkung gegen grampositive Kokken, gramnegative Keime und gewisse Pilze.
Die Verbindungen können z. B. nach den Deutschen Anmeldungen P 25 49 733,0 und P 26 24 980,9 dargestellt werden.
Die physiologisch unbedenklichen Präparate zur Bakterieninfektionsprophylaxe zeigen sich sehr wirksam gegen normalerweise in der Mundhöhle vorgefundene Organismen. Sie enthalten als Wirkbestandteile eine oder mehrere Verbindungen obiger Struktur oder auch noch andere bekannte antimikrobische Mitte;! in Kombination mit pharmazeutisch verwertbaren Verdünnungsmitteln und/oder Trägern und Aromastoffen. Die Anwendung erfolgt oral oder lokal. Im allgemeinen ist die Wirkstoffmenge oder -kombination 0,01 - 2 <fo pro dosis. Für die angeführten Darreichungsformen kommen bekannte, pharmazeutisch benutzte Lösungsmittel und/oder Trägerstoffe und/ .oder Lösungsvermittler und/oder Emulgatoren zur Anwendung, so z.B.
709852/0107
Γ .1
für Gurgelmittel, Mundwasser und Mundkonzentrate Aethanol, Glycerin und andere pharmazeutisch übliche Alkohole und/oder mit Wasser mischbare Lösungsmittel, für Lutschpastillen und -tabletten, Rohrzucker oder Süßstoffe, z. B. Saccharin, sowie gleichzeitig ein oder mehrere indifferente Stoffe als Binde-, Füll- oder Gleitmittel, für Zahnpasten unlösliche Phosphate als Poliermittel, z.B. Dicalciumphosphat, geeignete fluorhaltige Terbindungen als Anticariesmittel, z. B. ITatrium-monofluorphosphat, für Kaugummi sind die verwendeten ICaugummigrundlagen bekannte Handelsware.
Zuckerfreie Trägergemische können bevorzugt sein. Die folgenden Beispiele sollen zur näheren Erläuterung der Erfindung dienen.
709852/0107
'"Beispiel 1 Ί
Lösung: 1 Eßlöffel unverdünnt zum Mundspülen "bzw. Gurgeln.
"Hexetidin"-Salz 0,1 - 0,4 g
Aethanol 96 $ig 10,0 - 25,0 g
Cremophor® RH 40 0,5-2,Og
Aromaöl 0,2 - 0,5 g
Wasser ad 100,0 g
Beispiel 2
Mundbad-Konzentrat. Mundwasser: Als Mundtad 1 Teelöffel' auf 1/2 Glas Wasserj als Mundwasser: 20 - 40 Tropfen auf 1/2 Glas Wasser.
»Hexetidin"-Salz Aethanol 96 $ig Cremophor® RH 40 Saccharin-ITatrium Aromaöl
Wasser ad
1 ,0 - 4 ,0 g
30 ,0 - 50 ,0 g
4 ,0 - 8 ,0 g
0 Λ
1 >
0 ,4 g
6 ,0 - 8 ,0 g
100 5o g
709852/0107 '
Beispiel 5
Kaugummi: Aus dem Ansatz werden 100 Streifen d 1,0 g hergestellt.
Itaugummibase 15,0 - 18,0 g
Glucosesirup 43° Be 20,0 - 25,0 S
Puderzucker 55,0 - 65,0 ε
»Hexetidin»-Salz 1,0 - 4,0 ε
Glycerin 0,2 - 0,5 S
Aromaöl 0,2 - 0,5 ε
Wasser ad 100,0 g
Beispiel 4
Lutschtablette: Aus 100 g werden 200 Tabletten zu 0,5 g hergestellt.
"Hexetidin"-Salz 2,0 - 8,0 g
Sac char in-ITatr ium 0,3 - 0,7 g
■ Menthol 0,4 - 0,8 g
Outina® HR 10,0 - 40,0 g
Sorbit-Granulat ad 100,0 g
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Γ , Ί
Beispiel 5
Zahnpaste:
Tylose® CB 200 0,5 - 2,0 g
Aerosil® 2,0 - 4,0 g
Glycerin DAB 7 15,0 - 50,0 g
"Hexetidin"-Salz " 0,1 - 0,4 g
ITip-ITip 0,05 - 0,2 g
Saccharin-Hatrium 0,1 - 0,3 g
ITatrium-monof luorpho sphat 0,6 - 1,0 g
Dicalciumphosphatdihydrat 25,0 - 30,0 g
Dicalciumphosphatanhydrid 0,8 - 2,0 g
Nat riumlaurylsulfat 1,5 - 3,0 g
Aromaöl 1,0 - 2,0 g
Wasser ad 100,0 g
Beispiel 6
Transparente Zahnpaste:
Tylose® CB 200 0,25 - 1,5 g
ITip-ITip 0,05 - 0,2 g
Polyaethylefüglykol 400 3,0 - 5,0 g
Glycerin 1,26 g/ml 50,00 - 75,0 g
»Hexetidin"-Salz 0,1 - 0,4 g
ITatrium-monofluorpho.sphat 0,6 - 0,9 g
Saccharin-ITatrium 0,1 - 0,3 g
Sident® 3 17,0 - 22,0 g
ITatriumlaurylsulfat 1,0 - 2,0 g
Aromaöl 0,75 - 1,5 g
Wasser ' ad 100,0 g
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Claims (16)

Γ · Ί Patentansprüche
1. Linderungs- und Reinigungsmittel zur Wachstumsbehinderung von Mikroorganismen im Bereich der Mundhöhle, und zwar in Porm aller hierfür geeigneten Präparate, vile Gurgelmittel, Mundwässer, Mundbad-Konzentrate, Zahnpasten bzw. transparenten Zahnpasten, Kaugummi, Zahnfleischsalben, -creme bzw. -gele, die ein oder mehrere organische Säureadditionssalze des 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5-amino~5-methyl-hexa-hydropyrimidin oder auch noch andere bekannte antimikrobische Mittel enthalten.
2. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidinsalicylat.
3. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5~amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin-p-hydroxy-benzoat.
4. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl) -S-amino^-methyl-hexa-hydropyrimidin^-amino-benzoat.
5. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl) 75-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin-4-amino-benzoat.
6. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl) -5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin-4-sulfamoyl-benzoat.
7. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl) -S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin^, 4-dihydroxy-benzoat.
8. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin-Z,5-dihydroxy-ben- z oat.
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Γ χ "I
9. Das Salz für obige Darreichungsformen, ist das 1,3-Bis-Cß-aethylhexyl) -ip-amino-S-methyl-hexa-hydropyximidin^ ,6-dihydroxy-benzoat.
10. Das SaIs für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin-^,4-dihydroxy-benzoat.
11. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5-amino-5-me t hyl-hexa-hydr opyr imidin-2-hydr oxy-4-amin.otenzoat.
12. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin-S-sulfo-salicylat.
13. Das Salz für oMge Darreichungsformen ist das Bis-Ci ,3-Bis-
( ß-aethyl-hexyl) -S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin] -"benzol-1,4-dicarl)onat.
14. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das Mono-C1,3-Bis-
(ß-aethyl-hexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidinl -benzol-1.2.4~tri-carbonat.
15. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das Bis-C1,3-bis-(ß-aethyl-hexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin] -benzol-1.2.4-tri-carbonat.
16. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin-sorbinat. ^
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