DE2811522B1

DE2811522B1 - Zahnpflegemittel

Info

Publication number: DE2811522B1
Application number: DE19782811522
Authority: DE
Inventors: Dac Dr Le-Kim; Fiedler Hans Peter
Original assignee: Dr Eduard Fresenius Chemisch Pharmazeutische Industrie KG
Current assignee: LEKIM, DAC, DR., 5000 KOELN, DE
Priority date: 1978-03-16
Filing date: 1978-03-16
Publication date: 1979-04-05
Also published as: FR2419726A1; DE2811522C2

Description

Bei der Pflege der Zähne sind zwei Arten von Problemen zu beachten, die Zahnkaries, eine Schädigung der Zahnoberfläche bzw. des Zahnschmelzes und die Parodontose, der Zahnfleischschwund.

Die Zahnkaries ist hauptsächlich auf aus Nahrungsmittelresten bestehenden Zahnbelag und den darin befindlichen Bakterien zurückzuführen. Die Bakterien bewirken in dem Zahnbelag Fäulnisvorgänge, wobei Säure gebildet wird, die ihrerseits ein Absinken des pH-Wertes des Speichels, der im allgemeinen einen Wert von 7,0 bis 7,5 hat, unmittelbar auf der Zahnoberfläche zur Folge hat. Die Stärke des pH-Wert-Abfalls des Speichels auf der Zahnoberfläche hängt von der Art und Menge der aufgenommenen Nahrung und der Häufigkeit der Nahrungsaufnahme ab. Von diesen Faktoren hängt auch die Regenerationszeit, d. h. die Zeit ab, die erforderlich ist, um wieder den normalen pH-Wert zu erreichen. Je nach Art der Nahrungsmittel kann der pH-Wert an der Zahnoberfläche auf 5,5 bis 4,5 und - z. B. bei Genuß von Süßigkeiten - noch tiefer sinken. Der Bereich unterhalb von pH 5,5 wird häufig als Gefahrenbereich angesehen, da bei derart stark sauren Bedingungen die Calciumverbindungen des Zahns im Speichel gelöst werden, was zur Beschädigung des Zahnschmelzes bzw. zur Zahnkaries führt. Daraus ergibt sich: Je stärker der pH-Wert an der Zahnoberfläche absinkt und je länger die Regenerationszeit ist, desto größer ist die Gefahr, daß die Zähne angegriffen werden und Karies auftritt.

Die Gefahr der Zahnkaries ist außerdem um so größer, je dicker der auf der Zahnoberfläche befindliche Belag ist. Bei dickem Zahnbelag brauchen die durch die bakterielle Zersetzung gebildeten Säuren sehr viel mehr Zeit, bis sie an die Belagoberfläche dringen, was ein stärkeres Absinken des pH-Wertes an der Zahnoberfläche und eine längere Regenerationszeit zur Folge hat.

Ebenso wichtig wie die Behandlung der Zahnkaries ist die der Parodontose in der entzündlichen Form mit Entzündungen des Zahnfleischrandes und vertiefter Taschenbildung (Paradentiden) sowie in der nicht entzündlichen Form chronisch-dystrophischer Zustände an den Zahnfleischtaschen geworden, da sie, wie auch alle Formen und typischen Entzündungserscheinungen am Zahnfleischrand mit Ablagerung von Zahnstein, vertiefter Zahnfleischtaschenbildung mit

so

·γ>

b^r> Eiterung und späterer Lockerung der Zähne immer mehr zunimmt.

Es wurde gefunden, daß sich sowohl die für die Zahnkaries gefährliche Belagbildung auf den Zähnen als auch die Zahnfleischentzündungen in überraschend starkem Maße reduzieren läßt, wenn man den Zahn- und Mundpflegemitteln üblicher Zusammensetzung Silber- und/oder Zinksulfadiazin einverleibt.

Die Erfindung betrifft ein neues, in flüssiger, pastenartiger oder fester Form vorliegendes Zahnpflegemittel mit ausgeprägter desinfizierender und antibakterieller Wirkung, das sich sowohl zur Prophylaxe und Behandlung von Zahnkaries als auch der von Parodontose eignet und das durch einen Gehalt von etwa 0,5 bis etwa 10, vorzugsweise von etwa 1 bis etwa 3% - auf das Gewicht der Gesamtkomposition bezogen - an Silber- und/oder Zinksulfadiazin gekennzeichnet ist.

Die Wirkung des Silber- und/oder Zinksulfadiazins beruht hauptsächlich darauf, daß es auf Grund der desinfizierenden und antimikrobiellen Breitenwirkung sowohl die Bakterien, die die Parodontose verursachen, als auch die im Zahnbelag befindlichen Bakterien reduziert bzw. vernichtet und damit den unerwünschten pH-Abfall unmittelbar auf der Zahnoberfläche auf einem Minimum hält bzw. unterdrückt und darüber hinaus die in der Mundhöhle vorhandenen schädlich wirkenden Mikroorganismen modifiziert oder reduziert. Diese Silber- und/oder Zinksulfadiazinwirkung kann durch Zusatz weiterer üblicherweise gegen die Parodontose und Karies wirksamer Mittel, z. B. die Fluoride, unterstützt bzw. ergänzt werden.

Die desinfizierende bzw. antimikrobielle Wirkung des Silber- und/oder Zinksulfadiazins auf den Zahnbelag wird bei Anwendung in Pastenform durch die in den Zahnpasten üblicherweise enthaltenen Schleif- und/oder Poliermaterialien unterstützt, durch die der Zahnbelag mechanisch angegriffen bzw. entfernt wird.

Bei Versuchen, die mit Silbersulfadiazin enthaltenden Mundpflegemitteln durchgeführt wurden, wurden folgende Ergebnisse erhalten:

a) Bei einer bakteriellen Infektion der Mundhöhle und insbesondere der Zahnfleischränder wurde mit einer 2 Gew.% Silbersulfadiazin enthaltenden Zahnpasta sonst üblicher Zusammensetzung bei einer Anwendung von viermal täglich für jeweils etwa 3 Minuten eine starke Reduktion der pathogenen Bakterien und als Folge dessen eine Heilung innerhalb kurzer Zeit erzielt.

b) Mit einer 1 Gew.% Silbersulfadiazin enthaltenden Zahnpasta sonst üblicher Zusammensetzung konnte bei einer Anwendung von zweimal täglich zur Prophylaxe eine starke Reduktion der Keimzahl im Mundbereich erzielt werden.

Bei der mit einer Silbersulfadiazin-freien Zahnpaste sonst gleicher Zusammensetzung durchgeführten Doppelblindstudie konnte dagegen keine Veränderung der Keimzahl im Mundbereich festgestellt werden.

c) Bei Langzeitanwendung einer 1,5 Gew.% Silbersulfadiazin enthaltenden Zahnpasta sonst üblicher Zusammensetzung wurde eine prophylaktische Wirkung bezüglich der bakteriell bedingten Zahnfleischblutungen, Karies und Parodontopatien beobachtet, wie die halbjährliche Nachuntersuchung der beiden Gruppen gezeigt hat.

d) Bei bakterieller Infektion im Mundbereich, insbesondere Zahnfleischentzündungen, Parodontien, wurde mit einer 3 Gew. % Silbersulfadiazin enthaltender Zahnpasta sonst üblicher Zusammensetzung bei einer Anwendung von täglich viermal nach 1 Woche Heilung festgestellt.

e) Bei Behandlung mit einer 1 Gew.% Zinksulfadiazin enthaltenden dünnflüssigen Dispersion wurde bei Anwendung einer Munddusche eine prophylaktische Wirkung gegenüber bakteriellen Infektionen im Mundbereich beobachtet.

Als besonders vorteilhaft hat es sich erwiesen, das Silber- und/oder Zinksulfadiazin in besonders feintei-Iiger Form, d. h. in einer Teilchengröße von weniger als 5 'μηι, vorzugsweise in einer Teilchengröße von etwa 0,5 bis etwa 3 μπι, anzuwenden, da mit dieser sehr feinen Teilchengröße ein besonders gutes Eindringen des Wirkstoffs in die unteren Schichten des Zahnbelags und unter die entzündlichen Teile des Zahnfleischrandes erreicht wird.

Die Herstellung von Silber- und/oder Zinksulfadiazin ist Gegenstand der DE-PA 2804931. Nach diesem Verfahren wird ein in einem polaren Lösungsmittel gelöstes Silber- oder Zinksalz, vorzugsweise Silbernitrat oder -acetat bzw. Zinkacetat oder -sulfat in Gegenwart von mindestens einem Emulgator mit einem HLB-Wert von etwa 7 bis etwa 20 mit der Lösung von Alkali-, Erdalkali- oder Ammoniumsulfadiazin unter Gegenstrombedingungen umgesetzt, wobei die gegenläufigen Bewegungsgeschwindigkeiten der beiden Reaktantenmedien so gewählt werden, daß eine Agglomeration der gebildeten Silber- und/oder Zinksulfadiazinteilchen verhindert und die Einzelteilchen sofort aus der Reaktionszone herausgeführt werden.

Die für die Herstellung der Silber- und/oder Zinksulfadiazin enthaltenden Zahn- und Mundpflegemittel gemäß Erfindung verwendeten Pastengrundlagen enthalten die üblichen Substanzen in den üblichen Mengen.

So enthalten Zahnpasten z. B. etwa 35 bis 50 Gew.% Schleif- und/oder Poliersubstanzen, wie CaI-ciumcarbonat, Dicalciumphosphat-Dihydrat, koaguliertes Siliciumdioxyd, Calciumsulfat, bis zu etwa 40 Gew.% Feuchthaltemittel, wie Glycerin, Sorbit, Propylenglykol,etwa0,5 bis 1,5 Gew.% Verdickungsmittel, wie Carboxymethylcellulose, koaguliertes Siliciumdioxyd, Methylcellulose, Alginate, Spezialbentonite, bis zu etwa 2 Gew.% Schaumstoffe, wie Fettalkoholsulfate, bis zu etwa 45% Wasser, etwa 0,5 bis 1,0% Aromastoffe, etwa 0,1 % Süßstoffe und/oder Konservierungsmittel.

Die Erfindung wird durch die nachfolgenden Beispiele näher erläutert. Hieraus sind aber keine Beschränkungen herauszulesen.

Beispiel 1

Zur Herstellung einer schäumenden Zahnpasta werden

16,05 Gew.% Wasser
20,0 Gew.% Glycerin und

0,15 Gew.% Saccharin (45Ofach)
unter Rühren miteinander vermischt, in die so erhaltene klare Lösung

1,2 Gew.% Carboxymethylcellulose
gegeben, über Nacht quellen gelassen,
46,0 Gew.% Dicalciumphosphat-Dihydrat und
2,0 Gew.% Silbersulfadiazin zugesetzt und einmal gewalzt (Mischung A). Danach wird

2,2 Gew.% Fettalkoholsulfat/Fettalkoholäthersulfat (Texapon K 12) -, unter Erwärmen in

11.4 Gew.% Wasser gelös, mit

1,0 Gew.% Aromaöl

versetzt, die so erhaltene Mischung B zur Mischung A ίο gegeben und etwa 30 Minuten unter Vakuum entlüftet.

Beispiel 2

Nach der in Beispiel 1 angegebenen Weise wird aus π 20,0 Gew.% Glycerin

2,5 Gew.% Saccharinlösung, l%ig 1,2 Gew.% Carboxymethylcellulose 31,0 Gew.% Calciumcarbonat 1,0 Gew.% Silbersulfadiazin in 2,0 Gew.% Siliciumdioxyd 2,5 Gew.% Fettalkoholsulfat/Fettalkohol-

äthersulfat 38,6 Gew.% Wasser

0,2 Gew.% Menthol und j-, 1,0 Gew.% Aromaöl eine schäumende Zahnpasta hergestellt.

Beispiel 3

Nach der in Beispiel 1 angegebenen Weise wird aus ;₍, 20,0 Gew.%. Glycerin 5,0 Gew.% Saccharinlösung, l%ig 1,0 Gew.% Carboxymethylcellulose

28.5 Gew.% Calciumcarbonat 1,0 Gew.% Silbersulfadiazin

;-, 0,5 Gew.% Zinksulfadiazin 1,0 Gew.% Fettalkoholsulfat/FettalkohoI-

äthersulfat

3,5 Gew.% Siliciumdioxyd 38,5 Gew.% Wasser

to 1,0 Gew.% Zahnpastenaroma und Konservierungsmittel nach Bedarf eine schäumende Zahnpasta hergestellt.

Beispiel 4

π Nach der in Beispiel 1 angegebenen Weise wird aus 10,0 Gew.% Glycerin 5,0 Gew.% Saccharinlösung, l%ig 1,0 Gew.% Carboxymethylcellulose 25,0 Gew.% Calciumcarbonat -,ο 3,0 Gew.% Silbersulfadiazin 1,0 Gew.% Fettalkoholsulfat/Fettalkohol-

äthersulfat

3,0 Gew.% Siliciumdioxyd 3,0 Gew.% Paraffinöl -,i 48,0 Gew.% Wasser und

1,0 Gew.% Zahnpastenaroma eine schäumende Zahnpasta hergestellt.

Beispiel 5

_h() Nach der in Beispiel 1 angegebenen Weise wird aus 30,0 Gew.% Glycerin 2,5 Gew.% Saccharinlösung, 1 %ig 1,0 Gew.% Carboxymethylcellulose 46,5 Gew.% Dicalciumphosphat-Dihydrat „-■3 1,0 Gew.% Zinksulfadiazin 0,4 Gew.% Natriumfluorid 1,0 Gew.% Fettalkoholsulfat/Fettalkoholäthersulfat

16.6 Gew.% Wasser

1,0 Gew. % Zahnpastenaroma und

Konservierungsmittel nach Bedarf eine schäumende Zahnpasta hergestellt.

Beispiel 6

' Nach der in Beispiel 1 angegebenen Weise wird aus 20,0 Gew.% Glycerin 2,5 Gew,% Saccharinlösung, 1 %ig 1,2 Gew,% Carboxymethylcellulose 22,0 Gew.% Dicalciumphosphat-Dihydrat 16,0 Gew.% Calciumcarbonat 2,0 Gew.% Zinksulfadiazin 2,0 Gew.% Siliciumdioxyd 2,0 Gew.% Fettalkoholsulfat/Fettalkohol-

äthersulfat

2,0 Gew.% Paiaffinöl 29,3 Gew.% Wasser und

1,0 Gew.% Zahnpastenaroma eine schäumende Zahnpasta hergestellt.

Beispiel 7

Nach der in Beispiel 1 angegebenen Weise wird aus 30,0 Gew.% Glycerin

2,5 Gew.% Saccharinlösung, 1 %ig r>

1,0 Gew.% Carboxymethylcellulose 30,5 Gew.% Dicalciumphosphat-Dihydrat 7,0 Gew.% Zinksulfadiazin 2,0 Gew.% Fettalkoholsulfat/

Fettalkoholäthersulfat i»

2,5 Gew.% Siliciumdioxyd 23,3 Gew.% Wasser

0,2 Gew.% Menthol 0,5 Gew.% Wintergreenöl

0,5 Gew,% Zahnpastenaroma und ii

Farbe nach Bedarf eine schäumende Zahnpasta hergestellt.

Beispiel 8

Nach der in Beispiel 1 angegebenen Weise wird aus 30,0 Gew.% Glycerin 2,5 Gew.% Saccharinlösung, l%ig 1,0 Gew.% Carboxymethylcellulose 36,5 Gew.% Dicalciumphosphat-Dihydrat 1,0 Gew.% Silbersulfadiazin a~>

2,0 Gew.% Fettalkoholsulfat/

Fettalkoholäthersulfat 26,0 Gew.% Wasser
1,0 Gew. % Zahnpastenaroma und

Konservierungsmittel nach Bedarf eine schäumende Zahnpasta hergestellt.

Beispiel 9

In der in Beispiel 1 angegebenen Weise wird aus 20,0 Gew.% Glycerin r>

2,5 Gew.% Saccharinlösung, 1 %ig 28,0 Gew.% Calciumcarbonat 2,0 Gew.% Silbersulf adiazin 2,0 Gew.% Paraffinöl

0,8 Gew.% Methylcellulose/Methyl- _ho

hydroxypropylcellulose

2,0 Gew.% Siliciumdioxyd

41.7 Gew.% Wasser und

1,0 Gew,% Zahnpastenaroma eine nicht schäumende Zahnpasta hergestellt. ι-,-,

Beispiel K)

Zur Herstellung einer Zahnpasta werden

10 g Natriumsulfadiazin in

191,9 ml Wasser gelöst und mit

10 g Fettalkoholsulfat/

Fettalkoholäthersulfat und

15 g Natrium- und Ammoniumalginat

versetzt und in eine auf 45° C gehaltene homogene Mischung von

20 g Paraffinöl

g Glycerin

25 g Saccharinlösung, 1 %ig und

10 g Zahnpastenaroma

eingerührt. In die so erhaltene Mischung wird eine Lösung von

6,2 g Silbernitrat in

191,9 ml Wasser

unter Homogenisieren im Gegenstrom zur Homogenisierung eingedüst, danach
g Calciumcarbonat

eingemischt und die erhaltene Mischung zu einer Paste mit glatter Struktur verarbeitet. Mehr als 90% der Silbersulfadiazinteilchen sind unter 5 μιη.

Beispiel 11

Zur Herstellung einer Mundpflegelotion (120 kg) werden
10,8 kg mittelkettige Triglyceride

4,8 kg Polyoxyäthylenstearat

9,6 kg Isopropylpalmitat

3,6 kg Sorbitanmonooleat und

2,4 kg Stearylalkohol

bei 70° C geschmolzen, homogenisiert und in die erhaltene Schmelze eine Lösung von
37,7 kg Wasser

3,0 kg Propandiol-1,2

0,94 kg Natriumsulfadiazin und

0,01 kg Natronlauge (33 %ig)

ebenfalls unter Homogenisieren eingetragen.

In diese Natriumsulfadiazinmischung wird dann eine Lösung aus
40,0 kg Wasser

6,6 kg Propandiol-1,2 und

0,576 kg Silbernitrat

unter Rühren im schnell laufenden Homogenisator im Gegenstrom zur Rührrichtung eingedüst, die erhaltene Mischung unter Vakuum auf 35 ° C abgekühlt und zur Abfüllung bereitgestellt.

Die so konfektionierte Mundpflegelotion wird vor Anwendung mit Wasser 1:5 verdünnt.

Beispiel 12

Zur Herstellung von Zahnpulver werden

2,0 Gew.% Silbersulf adiazin mit

0,5 Gew.% Siliciumdioxyd

0,01 Gew.% Natriumsaccharin

0,5 Gew.% Calciumcyclamat und

6,55 Gew.% Aluminiumhydroxyd, feinkristallin in einer Kugelmühle fein vermählen und die so erhaltene Trituration mit

40,0 Gew.% Tricalciumphosphat und
50,0 Gew.% Aluminiumhydroxyd, feinkristallin homogen vermischt.

Claims

Patentansprüche:

1. Flüssiges, pastenartiges oder festes Zahnpflegemittel mit desinfizierender Wirkung, ge- "> kennzeichnet durch einen Gehalt von etwa 0,5 bis etwa 10% an Silber- und/oder Zinksulfadiazin, bezogen auf das Zahnpflegemittel.

2. Zahnpflegemittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es das Silber- und/oder ι <> Zinksulfadiazin in feinteiliger Form mit einer Teilchengröße von weniger als 5 μΐη enthält.

3. Zahnpflegemittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es das Silber- und/oder Zinksulfadiazin in feinteiliger Form mit einer r> Teilchengröße von etwa 0,5 bis etwa 3 μπι enthält.