Mundpflegemittel
Die vorliegende Erfindung betrifft Mundpflegemit- tel, die besonders wirksam zur Verminderung der Zahnkaries sind, und die als aktive Bestandteile eine wasserlösliche Verbindung, die in der Lage ist, in Wasser ein Fluor-Ion zu liefern, sowie ein halogeniertes Trifluormethyls alicyianllid enthalten.
Bisher bekannte wasserlösliche Verbindungen, die in der Lage sind, Fluor-Ionen zu liefern, wurden angewandt, um im Mund gesunde Bedingungen und Sauberkeit zu erzielen. Obwohl derartige Verbindungen die im Mund herrschenden Bedingungen günstig beeinflussen, bleiben dennoch bezüglich der Gesundheit und der Reinhaltung des Mundes wesentliche Probleme.
Ziel der vorliegenden Erfindung war es daher, eine Verbindung zu finden, die die Wirksamkeit der wasserlöslichen Verbindungen, die Fluor-Ionen liefern, in bezug auf die Erreichung von gesunden Bedingungen im Mund und auf die Erzielung von Reinheit wesentlich erhöht.
Es hat sich nun herausgestellt, dass hervorragende Reinigung und wesentliche Verminderung der Kariesbildung im Mund durch die erfindungsgemässen Mundpflegemittel erzielt werden kann.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Mundpflegemittel, das sich dadurch auszeichnet, dass es eine Verbindung enthält, die in der Lage ist, Fluor Ionen zu liefern, und dass es eine wirksame Menge von bis zu 20 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittlel, eines halogenierten TrifluormethylsalicylEanillids enthält, das die Formel
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aufweist, in der X und Y Wasserstoff-, Chlor-, Bromund Jod atome bedeuten, wobei Y ein Wasserstoffatom bedeutet, falls mindestens eine der Gruppen X für ein Halogenatom steht, Z die Bedeutung eines Chlor-, Brom- und Jodatoms aufweist, und a 0, 1 oder 2 ist, wobei die gesamte Anzahl an Halogenatomen, die an die Benzolkerne des Salicylanilids direkt gebunden sind, 1 bis 3 ist und keiner der Reste Z in einer Stellung steht,
die einem anderen Z-Rest oder der -CF3-Gruppe be nachbartist.
Wenn diese Mischung in der Mundhöhle von Säugetieren lokal angewandt wird, dann zeigt sie an dieser speziellen Stelle eine sehr wünschenswerte und sehr wirksame Aktivität bezüglich der Gesundheit und der Reinheit. Daher kann die tägliche Einführung der erfindungsgemässen Mischung in die Mundhöhle die Bildung von Zahnstein und Karies vermindern. Es wurden auch vorteilhafte Einflüsse bezüglich der Verhinderung der Bildung mikrobieller Zahnbelägen, der Zahnfleischentzündung und Ausbildung eines Mundgeruches be obachtet. Die vorbeugenden Eigenschaften der Mischungen treten bei Anwendung in der Mundhöhle auf.
Wenn die erfindungsgemässen Mischungen von Säugetieren aufgenommen werden, dann treten keine Gefahren auf und sie verursachen auch keine spezifischen systemischen Einflüsse.
Die erfindungsgemässen Mischungen sind daher zur Beeinflussung der im Mund vorherrschenden Bedingun- gen sehr nützlich und vorteilhaft, denn durch sie können diese Bedingungen an Ort und Stelle beeinflusst werden und die Mischungen gewährleisten auch Sicherheit, denn sie werden von den inneren Organen des Körpers nicht aufgenommen.
Die erfindungsgemässen Mischungen können in Form beliebiger Zubereitungen angewandt werden, die zu einer Anwendung in der Mundhöhle oder zu einer Pflege der Mundhöhle geeignet sind. Derartige Präparate werden in der Folge Mwndpflegemittel genannt und Beispiele für derartige Mundpflegemittel sind Zahnpasten, Zahncremen, Zahnpulver, Lutschtabletten, Tabletten, haftende Mittel, Kaugummi, Mundspülmittel und ähnliche Produkte. Derartige Zusammensetzungen können zusätzlich zu dem antimikrobiell wirkenden halogenierten Trifluormethylsalicylanilid und der Fluorid liefernden Verbindung noch organische oberflächenaktive Mittel und vorzugsweise einen kosmetisch annehmbaren Geschmackstoff oder ein Aromatisierungsmittel enthalten.
Die Beständigkeit derartiger Zusammensetzungen ist hervorragend gut und sie behalten ihre nützliche Wirksamkeit während langer Zeiträume.
Die erfindungsgemässen Zusammensetzungen weisen vorzugsweise einen pH-Wert zwischen etwa 4 und 10, insbesondere einen pH-Wert zwischen etwa 5 und 6,5 auf. Es kann ein Puffersystem angewandt werden, um den pH-Wert innerhalb des gewünschten Bereiches aufrecht zu erhalten. Lösungen derartiger Mischungen in Wasser oder feine Suspensionen in Wasser, sowie in 50 " dem Glycerin, in einer wässrigen Natriumcarboxymethylcellulose, in Islandmoos (Irish Moss) oder in anderen geeigneten Trägermaterialien können angewandt werden.
Als Verbindung, die in der Lage ist, ein Fluor-Ion zu liefern, werden erfindungsgemäss vorzugsweise anorganische Fluorsalz verwendet, die in Wasser dissoziieren oder Fluofionen freisetzen. Typische anorganische Fluoridsalze sind beispielsweise Alkalimetall- sowie Zinnfluorsalze. Geeignete Beispiele für derartige Fluoride sind: Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Zinn-IV Fluorid, Zinn-II-Fluorid, Kaliumstanno-Fluorid, Na triumhexafiuorstannat und Zinn-II-Chlorid-Fluorid. Besonders bevorzugte Fluoridsalze sind Natriumfluorid und Zinn-II-Fluorid.
Andere Fluoridsalze, die die Löslichkeit des Schmelzes herabsetzen und die in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein können, sind Ammoniumfluorid, Zinkfluorid, Kupferfluorid, wie z. B. Cuprofluorid, Fluorsilikate, beispielsweise Natrium- oder Ammoniumfluorsilikat, Fluorzirkonate, wie z. B. Natriumfluorzirkonat, Fluorphosphate, wie z. B. Natriummonofluorphosphat, Aluminium-mono- und -di-Fluorphosphate, fluorierte Natrium-Kalzium-Pyrophosphate, Stanno-Fluorzirkonat und ähnliche Verbindungen. Natriummonofluorphosphat ist das in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln bevorzugte Salz.
Die Menge an Fluoridverbindungen, die in Wasser dissoziieren und dabei Fluor-Ionen liefern, hängt zu einem gewissen Ausmass von der Art der Fluoridverbindung, deren Löslichkeit und der Zusammensetzung des Mundpflegemittels ab, aber die Menge an dieser Verbindung soll so gewählt werden, dass sie nicht toxisch ist. Im allgemeinen ist eine Menge von bis zu 0,15 Gew., O dissoziiertem Fluor, bezogen auf das Gewicht des Mundpflegemittels, ausreichend. Vorzugsweise enthalten feste Mundpflegemfttel, wie z. B.
Zahnpasten oder Zahnpulver eine geeignete minimale Menge an Fluorid, jedoch ist es vorzuziehen, so viel von der Fluor-Ionen liefernden Verbindung beispielsweise A1- kalimetallfluorid oder Zinn-II-Fluorid zuzusetzen, dass etwa 0,005 bis 0,15 Ges.% und vorzugsweise 0,01 bis 0,1 Gew. & Fluor-Ionen freigesetzt werden. Beispielsweise kann bei der Verwendung von Zinn-II-Fluorid das Salz in Mengen von bis zu 0,6 Ges.% entsprechend etwa 0,15 Ges.% F, jeweils bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung anwesend sein und bevorzugte Mengen liegen über 0,05 Ges.5/. Natriummonofluor- phosphat kann auch verwendet werden.
In flüssigen Mundpflegemitteln, beispielsweise Mundwässern, ist das Fluorid im allgemeinen in Mengen anwesend, so dass die Fluor-Ionen in wirksamen Mengen von bis zu 0,15 Ges.%, vorzugsweise 0,0013 bis 0,1 Gew.% und beispielsweise in Mengen von 0,0013 bis 0,05 Ges.% freigesetzt werden.
Das in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthaltene halogenierte Trifluormethyls alicylanilid ist eine Verbindung, die die Formel
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aufweist, wobei X, Y, Z und (a) die oben angegebene Bedeutung besitzen.
Typische Beispiele für derartige Trifluormethylsali cyianilide sind:
5 -Chlor-3 '-triafluormethyl-salicylanilid,
5-Brom-3'-trifluormethyl-salicylianilid,
5-Jod-3 '-trifluormethyl-salicylanilid, 5 > Chlor-2'-trifluormethyl-salicylanilid,
5-Chlor-4'-trifluormethyl-salicyianilid,
3,5--Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
4-Brom-3 -trifluormethyl-salicylanilid,
4-Chlor-3 '-trifluormethyl-salicylanilid,
3-Chlor-3 '-trifluormethyl-salicylanilid, 5-Jod-5'-chlor-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
3,5+Di-jod-2'-trifluormethyl-salicylanilid,
3 -Chlor-5 -brom-4'-trifluormethyl-salicylanilid, 3,5-Dichler-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
4-Jod-3 <RTI
ID=2.40> '-trifluormethzrl-salicylanilid, 4,4'-6'-Tribrom-2'-trifluormethyl-salicylanilid,
3 ,5,4'-Trichlor-2'-trifluormethyl-salicylanilid.
Eine geeignete Menge an halogeniertem Trifluor methylsalicylanilid kann in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln anwesend sein. Die wirksame Menge kann bis zu etwa 20 Ges.%, bezogen auf das Gewicht des Mundpflegemittels betragen und vorzugsweise liegt sie im Bereich von 0,5 bis 5 Ges.%, insbesondere im Bereich von 0,75 bis 3 Gew.%.
Der synergistische Effekt, der durch die Verwendung einer Fluoridverbindung und eines halogenierten Trifluormethyl-salicylanilids bei den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln erreicht wird, ist klar aus den folgenden in vivo Versuchen zu sehen. In diesen Versuchen wird die karieshemmende Wirkung bestimmt.
10 Würfe der Osborne-Mendel-Ratten, die innerhalb eines Tages geboren wurden, wurden getestet. Am 13. Lebenstag wurden alle Würfe in rostfreie Stahl käfige überführt, die einen Siebboden aufwiesen und kein Streu enthielten und es wurde eine feingepulverte praktisch nicht karieshervorrufende Faserdiät angewandt.
Am 20. Tag, nachdem die ersten und zweiten Mahlzähne unter dem Einfluss dieser Diät durchgestossen waren, begann eine 3-tägige Periode einer anfänglichen Unterdrückung der Mundhöhlenflora, (Depression), die durch Verabreichung von Trinkwasser, das 1000 ppm Erythromycin enthielt, erfolgte. Am Abend des 3. Tages der Unterdrückung wurde die keine Karies hervorrufende Diät durch eine karieserzeugende Saccharosediät ersetzt und die Ratten wurden nach Zufall in vier Blöcke verteilt, in denen sie mit verschiedenen Mundpflegemitteln behandelt wurden, wie dies weiter unten beschrieben ist. Am 24., 25. und 26. Tag wurde der Mi kroorganismus Streptococcus OMZ-61 in dicken Sus- pensionen in physiologische Salzlösung mit 1% Zuckef- zusatz in die Mundhöhle inokuliert.
Beginnend mit dem 27. Tag erfolgte bei den in den vier Blöcken befindlichen Ratten eine örtliche Behandlung unter Verwendung der in der Folge angeführ- ten Zusammensetzung. Es sei darauf hingewiesen, dass die jeweils in einem Block befindlichen Ratten nur mit einer einzigen dieser Zusammensetzungen behandlélt wurden, und zwar einmal täglich während der Dauer von
20 Tagen. Die Verabreichung von Erythromycin im Trinkwasser wurde fortgesetzt, wobei diese Menge herabgesetzt war und 100 ppm während der ganzen Versuchsdauer betrug.
Die Zusammensetzungen und die bei deren Verwendung entstandene kariöse Läsionen waren wie folgt:
Anzahl der kariösen
Läsionen
1. Vergleichsversuch: Polyäthylen glycol 400 6,0
2. 0,75 % 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl- salicylanilid, suspendiert in Poly äthylenglycol 400 4,3
3. 0,1% Natriumfluorid, suspendiert in
Polyäthylenglycol 400 3,9 4.
0,75 % 3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethyl- salicylanilid und 0,1% Natriumfluorid, suspendiert in Polyäthylenglycol 400 2,1
Es wurde beobachtet, dass die Kombination aus halogeniertem Salicyianilid mit der Verbindung, die in der Lage ist, Fluor-Ionen zu liefern, wesentlich die Bildung der Karies hemmte und eine bedeutende Verbesserung gegenüber der Karieshemmung, die bei Verwendung nur einer der beiden Komponenten alleine erhalten wurde, bewirkte.
Jedes geeignete, im wesentlichen wasserunlösliche Poliermittel kann bei der Herstellung spezieller erfindungsgemässer Mundpflegemittel, nämlich bei der Herstellung von Zahnpflegemitteln, wie z. B. Zahnpasten, Zahnpulvern, Zahncremen und ähnlichen Produkten, verwendet werden. Es ist eine ziemlich grosse Anzahl derartiger Materialien bekannt. Beispiele für derartige Poliermittel sind: Wasserunlösliche Phosphate, wie z. B.
Dikalziumphosphat, Trikalziumphosphat, Trimagne- siumphosphat, sowie unlösliche Natriummetaphosphate und Kalziumpyrophosphate. Andere Pollermittel, die beispielsweise enthalten sein können, sind: Aluminiumhydroxyd, Magnesiamcarbonat, Kalziumcarbonat, Kai- ziumsulfat, Bentonit usw. Es können auch geeignete Mischungen an Poliermitteln verwendet werden. Vor weise sind in den Poliermitteln wasserunlösliche Phosphatsalze enthalten und insbesondeLre bevorzugt ist es, unlösliches Natriummetaphosphat alleine oder gemischt mit geringeren Anteilen an Erdalkalimetailsal- zen, wie z. B.
Dikalziumphosphat- dihydrat und Magnesiumphosphat oder Kalziumcarbonat, zu verwenden.
Im allgemeinen, stellen die Poliermittel den grössten Ge wichtsanteil der festen Bestandteile, die in den Zahnpflegemitteln enthalten sind, dar. Der Gehalt des Zahn pflegemitteis an Poliermittel ist unterschiedlich, aber im allgemeinen wird er bis zu 95 Ges.%, bezogen auf das gesamte Zahnpflegemittel betragen. Im Falle einer Zahncreme betragen diese Poliermittel im allgemeinen etwa 20 bis 75 S und bei Zahnpulvern und Zahn- tabletten liegen die Poliermittlel gewöhnlich in noch grösseren Anteilen vor, beispiellsweise in Mengen von 70 bis 95 Gew.%.
Bei der Herstellung von Zahupulver ist es im allgemeinen ausreichend, eine mechanische Mischung vorzunehmen, beispielsweise indem man geeignete Mengen der in geeigneten Teilchengrössen vorliegenden verschiedenen festen Bestandteile miteinander vermahlt.
Bei Zahncremen sollen die flüssigen Bestandteile und die festen Bestandteile zweckmässig so auleinander abgestimmt sein, dass sich eine cremeige Masse der gewünschten Konsistenz ergibt, die aus einem Aerosol- behälter oder einem zusamlmSendrückbaren Behälter abgegeben werden kann, beispielsweise aus einer Aluminium- oder Bleitube. Im allllgemeinen enthalten die in einer Zahncreme verwendeten flüssigen Bestandteile hauptsächlich Wasser, Glycerin, wässrige Lösungen an Sorbit, Propylenglycol, Polyäthylenglycol 400 usw. und es können auch geeignete Mischungen dieser Materia- lien verwendet werden.
Es ist im allgemeinen vorteilhaft, eine Mischung sowohl aus Wasser als auch aus einem Feuchthaltemittjel oder Bindemittel, beispielsweise Glycerin oder Sorbit zu verwenden. Der gesamte Gehalt an flüssigen Bestandteilen wird im allgemeinen im Bereich von 20 bis 75 Gew.%, bezogen auf das Gewicht der Zahncreme, liegen.
Vorzugsweise enthalten Zahncremen auch Geliermittel, wie z. B. natüdiche oder synthetische Gummen oder gummenartige Materialien, wie z. B. Isiandmoos, Tragantgummen, Natriumcarboxymethylcellulose, Polyvinylpyrrolidon, Stärke und ähnliche Materialien.
Diese Mittel sind im allgemeinen in Mengen von bis zu etwa 10 %, vorzugsweise in Mengen von 0,2 bis 5 % anwesend, bezogen auf die Zahncreme.
Bei anderen Mundpflegemitteln, beispielsweise Mundspülmitteln, Mundwässern und ähnlichen Materialien kann ein wässriges Trägermittel in einer Menge von 20 bis 99 %, bezogen auf die Zusammensetzung, vorliegen. Beispielsweise kann dieses wässrige Trägermittel oder Verdünnungsmittel auch kosmetisch annehmbare und nichttoxische Alkohole, wie z. B. Sitha- nol oder Propylenglycol enthalten. Der Alkohol kann beispielsweise in einer Menge von 5 bis 30 Gew.%, vorzugsweise 10 bis 25 Gew.%, bezogen auf das Mund pflegemittel, enthalten sein.
Die erfindungsgemässen Mundpflegemittel können auch organische oberflächenaktive Mittel enthalten.
Diese Mittel dienen im allgemeinen dazu, die prophylaktische Wirksamkeit zu erhöhen und sie können auch zur Erreichung einer gründlichen und vollständigen Dispersion der Mittel in der gesamten Mundhöhle beitragen. Ferner können sie bewirken, dass die Mund pfiegemittel kosmetisch annehmbarer werden. Die organischen oberflächenaktiven Materialien können anionische, nichtionische, ampholytische oder kationische oberflächenaktive Mittel sein und vorzugsweise wird als oberflächenaktives Mittel ein Material mit Reini gungswirkung angewandt, das den Mundpflegemitteln reinigende und schäumende Eigenschaften verleiht.
Geeignete Arten derartiger Reinigungsmittel oder Detergentien sind wasserlösliche Salze der Monoglyceridsul- fate höherer Fettsäuren, beispielsweise das Natriumsalz des monosulfatierten Monoglycerids der hydrierten Fettsäuren des Kokosnussöls, höhere Alkylsulfate, beispielsweise Natriumlaurylsulfat, Alkyl-arylsullonate, wie z. B.
Natriumdodecylbenzolsulfonat, höhere Alkylsulfoacetate, höhere Fettsäureester des 1 ,2-Dihydroxypro- pansulfonates, langkettige Alkenylsulfonate, beispielsweise diejenigen, die 15 bis 18 Kohlenstoffatome enthalten und im wesentlichen gesättigte höhere alipha- tische Acylamide der niederen aliphatischen Aminocarbonsäureverbindungen, beispielsweise derartige Verbindungen, die 12 bis 16 Kohlenstoffatome in der Fettsäure enthalten, sowie Alkyl- oder Acylreste und ähnliches Material.
Beispiele für die zuletzt genannte Art an Amiden sind: N-Lauroyl sarcosin und die Natrium-, Kalium- und Äthanolaminsalze der N-Lauroyl-, N-Myristoyl- oder N-Palmitoyl-Sarcosinate, die im wesentlichen frei von Seifen und ähnlichen höheren Fettsäurematerialien sein sollen, die dazu neigen, die Wirksamkeit der Verbindungen zu vermindern. Die Verwendung dieser Sarcosinatverbindungen in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln, insbesondere Zahnpflegemitteln, ist besonders vorteilhaft, denn diese Materialien üben einen verlängerten und deutlichen Einfluss auf die Hemmung der Säurebildung in der Mundhöhle aus, wobei diese Säurebildung im Mund im allgemeinen durch Kohlehydrate hervorgerufen wird.
Ausserdem können diese Materialien eine gewisse Verminderung der Löslichkeit des Zahnschmelzes in sauren Lösungen bewirken.
Andere geeignete oberflächenaktive Materialien, die in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein können sind: nichtionogene Mittel, wie z. B. Kondensate aus Sorbit-monostearat mit etwa 60 Molen Äthylenoxyd, Kondensate aus Äthylenoxyd mit Propylenoxyd, Kondensate aus Polyäthylenglycol und kationischen oberflächenaktiven Germidden und antibak- teriell wirksamen Verbindungen, wie z. B.
Di-isobutylphenoxyäthoxyäthyl-dimethylbenzyl- ammoniumchlorid, Benzyl-dimethylstearylammoniumchlorid, tertiäre Amine, die eine Fettsäurealkylgruppe, die zwischen 12 und 18 Kohlenstoffatomen aufweist, und zwei Oxyäthylengruppen oder Polyoxyäthylengruppen, die an das Stickstoffatom gebunden sind, wobei das Molekül beispielsweise 2 bis 50 Oxyäthylengruppen aufweisen kann. Ferner können auch Salze derartiger Verbindungen mit Säuren verwendet werden und Verbindungen, die die Formel
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aufweisen, wobei in dieser Formel R eine Fettsäurealkylgruppe ist, die zwischen etwa 12 und 18 Kohlenstoffatomen aufweist und x, y und z ein Gesamtwert von 3 oder mehr besitzen.
Es können auch Salze der Verbindungen der oben angegebenen Formel mit Mineralsäuren oder organischen Säuren verwendet werden.
Vorzugsweise sind in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln etwa 0,05 bis 5 Gew.% der vorstehend erwähnten oberflächenaktiven Materialien enthalten.
Verschiedene andere Materialien können in den er findungsgem ässen Mundpflegemitteln enthalten sein.
Beispiele für derartige Materialien sind: Färbemittel, Weissungsmittel, schützende Mittel, Silikone, Chloro phyllverbindungen, aus Ammoniak aufgebaute oder ammoniakliefernde Materialien, wie z. B. Urease, Harnstoff, Diammoniumphosphat und Mischungen derartiger Materialien, und es können auch weitere Bestandteile enthalten sein. Diese Zusätze können den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln in Mengen zugegeben werden, die im wesentlichen keinen nachteiligen Einfluss auf die Eigenschaften und die charakteristischen Merkmale dieser Mundpflegemittel ausüben und derartige Zusätze werden in geeigneter Weise ausgewählt und in geeigneten Mengen eingesetzt, die von der jeweiligen Art des Mundpflegemittels abhängen.
In manchen Fällen kann es wünschenswert sein, dem erfindungsgemässen Mundpflegemittel ein zusätzliches antibakterielles Mittel, das keimtötend wirkt, zuzusetzen. Es kann dazu dienen, diese Säurebildung in der Mundhöhle zu bekämpfen und es kann die geruchshemmende Wirkung erhöhen. Ferner können in den erfindungsgemälien Mundpflegemitteln noch andere zusätzliche antimikrobielle Mittel enthalten sein, wobei die Menge an derartigen Zusätzen im Bereich von 0,01 bis 5 %, vorzugsweise im Bereich von 0,05 bis 1,0 % liegen kann. Beispiele für derartige Materialien sind Germicide (keimtötende Mittel), die sich von Aminarten ableiten. Eine besonders bevorzugte Kombination an zusätzlichen antimikrobiellen Mitteln ist eine Mischung aus Polyhalogensalicylaniliden, die keine Trifluormethylgruppe enthalten, wie z.
B. 5,4'-Dibromsalicylanilid und 3,5,4'-Tribromsalicylanilid. Vorzugsweise werden diese Pelyhalogensalicyltanilide in einer Mischung angewandt, die etwa gleiche Gewichtsteile an jeder der beiden oben genannten Verbindungen enthält.
Die erfindungsgemässen Mundpflegemittel können beliebige geeignete Geschmackstoffe oder Süssungsmittel enthalten, die dazu dienen, diesen Mitteln einen Geschmack zu verleihen. Beispiele für derartige Geschmacksstoffe oder Aromatisierungumitteln sind: aromatische Öle, beispielsweise die Öle der Pfefferminze, der grünen Minze (Mentha spicata L.), des Wintergrüns, des Sassafras, der Gewürznelke, des Salbeis, des Eucalyptus, des Dosts, des Majorans, des Zimts, der Zitrone und der Orange, sowie Natriummethyl- salicylat. Von den vorhingenannten Ölen können div jenigen, die Verbindungen der Terpenkohlenwasserstoffe enthalten, wie z.
B. die Öle der Pfefferminze und der grünen Minze in Anwesenheit oder in Abwesenheit der Terpenkohlenwasserstoffverbindungen angewandt werden. Geeignete Süssungsmittel, die in den xerfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein können sind: Rohrzucker, Lactose, Maltose, Sorbit, Na triumcyclamat und Saccharin. Chloroform kann ebenfalls als Geschmacksstoff anwesend sein. Beispielsweise können der Geschmacksstoff und das Süssungsmittel zusammen etwa 0,1 bis 10 % oder mehr, bezogen auf das erfindungsgelmtässe Mundpflegemittel betragen.
Die Erfindung sei nun anhand der folgenden Beispiele näher erläutert. In diesen Beispielen sind, falls nichts anderes angegeben, die Prozentsätze und die angegebenen Teile jeweils Gewichtsteile.
Beispiel 1
Zahncreme
Bestandteile Teile 3,5-Dibrom-3'-trifluormethylsalicylanilid 3,00
Zinn-II-Fluorid 0,40
Natriumbenzoat 0,15
Saccharin 0,20
Bestandteile Teile
Natriumlaurylsulfat 1,50 unlösliches Natriummetaphosphat 39,20
Dikalziumphosphat-dihydrat 5,00
Titandioxyd 0,41}
Tragant-Gummen 1,25
Wintergrünöl 0,90
Farbstoff 0,03
Wasser 22,02
Glycerin (99,3 %) 25,95
Diese Zusammensetzung wurde verwendet, indem man die Zähne damit mindestens einmal täglich 30 bis 90 Sekunden lang bürstete.
In der oben angegebenen Zahnpaste kann das Natriumlaurylsulfat durch Natrium-N4auroyl-sarcosinat ersetzt werden und das
3,5 -Dibrom-3 '-trifluormethyl-s alicylani;lid kann durch
3 -Chlor-3 '-trifluormethyl-s alicylanilid, 4-Brom-3 '-trifluormethyl-salicylanillid,
5-Jod-3'-trifluormethyl-salicylanilid und
3,5-Dichlor-4'-chlor-2'-trifluormethyl-salicylanilid ersetzt werden.
Beispiel 2
Zahncreme
Bestandteile Teile
3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethylsalicylanilid 1,50
Natriumfluorid 0,20
Natriumbenzoat 0,40
Saccharin 0,20
Natrium-N-lauroyl-sarcosinat 2,00
Aluminiumoxyd 52,25
Natriumcarboxymethyl-cellulose 0,85
Geschmacksstoffe 0,75
Wasser 17,30
Glycerin (99,3 %) 24,55
Diese Zusammensetzung wird so verwendet, dass man damit Zähne 30 bis 90 Sekunden lang mindestens einmal täglich bürstet.
AnlstelFe der oben angegebenen Zahnpaste kann eine solche verwendet werden, die die gleichen Bestandteile enthält, jedoch 23,05 Teile Glycerin !(99,3 SO) und ausserdem 0,75 Teile 5,4'-Dibrom-salicylanilid und 0,75 Teile 3,5,4'-Tribrom-slalicylanilid, aufweist.
Beispiel 3
Zahncreme
Bestandteile Teile
3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethylsalicylanilid 1),75
Natriummonofluorphosphat 0,76
Natriumbenzoat 0,5
Saccharinnatrium 0,2
Bestandteile Teile Natrium-lN-lauroyl-sarcosinat 0,7
Natrium-lauryl-sulfat 0,98
Dikalziumphosphat 50,8
Kalziumcarbonat 0,2
Tetranatrium-pyrophosphat 0,25
Natrium-carboxymethylcellulose 0,75
Geschmackstoffe einschliesslich Chloroform 4,6
Glycerin (99,3 SV) 25,07
Entionisiertes Wasser 14,44
Diese Zusammensetzung wird so verwendet, dass man die Zähne damit mindestens einmal täglich 30 bis 90 Sekunden bürstet.
In der oben erwähnten Zusammensetzung kann das Kalziumcarbonat durch Trimagnesiumphosphat ersetzt werden.
Beispiel 4
Mundwasser
Bestandteile Teile Äthylalkohol (95 %) 28,0
Propylenglycol 15,0
Polyäthylenglykol 400 28,0 destilliertes Wasser 28,2 3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,5
Natriumfluorid 0,3
Diese Zusammensetzung kann zur Ausspülung der Mundhöhle verwendet werden, indem man mit 10 cmS dieses Mundspüimittels mindestens einmal täglich 30 bis 60 Sekunden lang spült.
Beispiel 5
Mundwasser bzw. Mundspülmittel
Bestandteile Teile Äthylalkohol (95 %) 25,0
Polyäthylenglycol 400 44,5 destilliertes Wasser 28,99
3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,75
Natrium-monofluorphosphat 0,76
Dieses Mundspüimittel kann so verwendet werden, dass man mit 10 cm3 desselben mindestens einmal täg lich 30 bis 60 Sekunden lang den Mund spült.
Beispiel 6
Mundwasser bzw. Mundspülmittel
Bestandteile Teile Äthylalkohol (70 S) 10,0
Propylenglycol 20,0
Wasser 65,2
Bestandteile Teile
Geschmacksstoffe einschliesslich
Chloroform 4,0 3 ,5-Dibrom3 '-trifluormethyl-salicylanilid 0,75
Natriumfluorid 0,05
Diese Zusammensetzung kann man so verwenden, dass man etwa 10 cm8 derselben mindestens einmal täglich zur Spülung des Mundes verwendet.
Beispiel 7
Kaubare zum Bürsten geeignete Tabletten
Bestandteile Teile 3, 5-Dibrom-37-trifluormethyl-salicylanilid 1,50
Zinn-II-Fluorid 0,60 unlösliches Natrium-metaphosphat 31,40
Dikalziumphosphat-dihydrat 4,00
Polyäthylenglycol (Molekulargewicht
6000) 5,00
Saccharin 0,25
Natriumcarboxymethylcellulose 1,25
Natriumlaurylsulfat 2,25
Stärke 3,00
Mannit 46,30
Talk 0,50
Magnesiumstearat 1,25
Geschmacksstoffe und Farbstoffe 2,70
Dieses Produkt kann dazu verwendet werden, um in den Mund als Tablette eingeführt zu werden, die ein Gewicht von etwa 0,5 g aufweist. Diese Tablette wird dann zwischen den Zähnen zerbrochen und dann wird sie in üblicher Weise zum Bürsten der Zähne verwendet, wobei der Speichel als flüssiges Trägermittel für die Teilchen der zerbissenen Tablette dient.
Beispiel 8
Orales Haftmittel
Bestandteile Teile 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,5
Polyäthylenglycol 400 2,0
Zinn-II-Fluorid 0,6
Haftmittel 96,9
Dieses Produkt kann auf die Zähne mindestens einmal täglich aufgetragen werden.
PATENTANSPRUCH 1 Mundpflegemittel, dadurch gekennzeichnet, dass es eine Verbindung, die in der Lage ist, Fluor-Ionen zu liefern, und eine Menge von bis zu 20 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittel, eines halogenierten Trifluormethylsalicyianiiids enthält, das die Formel
EMI6.1
aufweist, in der X und Y Wasserstoff-, Chlor-, Bromund Jodatome bedeuten, und Y ein Wasserstoffatom bedeutet, wenn mindestens eine der Gruppen X für ein Halogenatom steht, Z die Bedeutung eines Chlor-, Brom- und Jodatoms aufweist, und a 0, 1 oder 2 ist, wobei die gesamte Anzahl an Halogenatomen, die an die Benzolkerne des Salicylanilids direkt gebunden sind, 1 bis 3 ist und keiner der Reste Z in einer Stellung steht,
die einem andern Z-Rest oder der WF3-Gruppe benachbart ist.
UNTERANSPRÜCHE
1. Mundpflegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass das halogenierte Trifluor- methylsalicylanilid 3 ,5-Dibrom-3 -trifluormethylsalicyl- anilid ist.
2. Mundpflegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass die Verbindung, die Fluor Ionen liefert, Natriumfluorid ist.
3. Mundpflegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass die Verbindung, die Fluor Ionen liefert, Zinn-II-Fluorid ist.
4. Mundpflegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass es Natriummonofluorphosphat enthält.
5. Mundpflegemittel nach Patentanspruch I oder einem der Unteransprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass es einen pH-Wert zwischen etwa 5 und 10 aufweist
6. Mundpflegemittel nach Patentanspruch I oder einem der Unteransprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass es ein antibakterielles Mittel undloder ein Germicid enthält, wobei diese Mittel vorzugsweise Verbindungen sind, die zur Klasse der Amine gehören oder Mischungen von polyhalogenierten Salicylaniliden sind, die keine Trifluormethylgruppen als Substituenten aufweisen.
7. Mundpflegemittel nach Unteranspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass es als antibakterielles Mittel eine Mischung aus 5,4'-Dibromsalicyianilid und 3,5,4' Tribro m & licyianilid enthält.
8. Mundpflegemittel nach Patentanspruch I, dadurch geJkennzeichnet, dass es ein Mundspülmittel oder Mundwasser ist, das 20 bis 99 Gew.% eines wässrigen alkoholischen Verdünnungsmittels enthält, wobei der Alkohol in einer Konzentration von 5 bis 30 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittel, anwesend ist.
9. Mundpflegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Zahnpflegemittel ist, das 20 bis 95 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Zahnpflefgemittels an einem wasserunlöslichen Reini- gungs- oder Poliermittel enthält, das in dem Zahn pflegemittel suspendiert ist.
10. Mundpflegemittel nach Unteranspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Zahnpflegemittel ist, bei dem das wasserunlösliche Reinigungs- oder Poliermittel ein wasserunlösliches Phosphatsalz enthält.
11. Mundpilegemittel nach Unteranspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Zahnpilegemittel ist,
**WARNUNG** Ende DESC Feld konnte Anfang CLMS uberlappen**.