DE69523513T2

DE69523513T2 - Verwendung von oralen Zusammensetzungen zur Verringerung der Plaquebildung an Zähnen

Info

Publication number: DE69523513T2
Application number: DE69523513T
Authority: DE
Inventors: John Afflitto; Anthony Esposito; Abdul Gaffar; Ernest Kelly
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Current assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1994-07-15
Filing date: 1995-07-07
Publication date: 2002-06-20
Anticipated expiration: 2015-07-08
Also published as: EP0692246B1; EP0692246A1; AU689580B2; DE69523513D1; ES2166803T3; ATE207733T1; AU2326395A; CA2153847A1; PT692246E; DK0692246T3

Description

Diese Erfindung betrifft oral anwendbare Zusammensetzungen. Insbesondere betrifft sie oral anwendbare Zusammensetzungen wie eine Mundspülung, ein Mundwasser, eine Zahnpasta, ein Zahnputzgel, ein Zahnpulver, ein Kaugummi, eine Lutschpastille und dergleichen zur Bekämpfung oder Kontrolle von Zahn-Plaque und Zahnfleischentzündung (Gingivitis). Diese oral anwendbaren Zusammensetzungen umfassen die Kombination aus amphoterem Tensid, phenolischen Aromastoffen (Mittel) und im Wesentlichen wasserunlöslichem, nicht-kationischem, antibakteriellem Mittel wie Triclosan als aktive Bestandteile in einem oral akzeptablen Trägermaterial. das die gewünschten Verabreichungsformen bildet. Diese Zusammensetzungen können gegebenenfalls andere Typen von Tensiden enthalten, um ihre Wirksamkeit zu steigern, z. B. Benetzung.

Hintergrund der Erfindung

Zahn-Plaque ist eine weiche Ablagerung, die sich auf irgendeinem Teil der Zahnoberfläche bilden kann, während Calculus (Zahnstein) ein hartes mineralisiertes Gebilde ist. Plaque wird mit Zahnfleischentzündung (Gingivitis) in Verbindung gebracht. Gingivitis kann unbehandelt zu anderen Komplikationen wie Periodontitis und schließlich dem Zahnverlust führen. Daher sind viele Maßnahmen zusätzlich zu regelmäßigem Zähneputzen vorgeschlagen worden, um Zahn-Plaque zu entfernen, wodurch das Auftreten von Gingivitis verringert wird. Dazu gehören beispielsweise das Spülen des Mundes mit oral anwendbaren Zusammensetzungen, die gegen Plaque gerichtete oder antimikrobielle Mittel allein oder in Kombination mit phenolischen Aromastoffen enthalten.

Beschreibung des Standes der Technik

Die US-A-4 749 562 offenbart Zahnpflegezusammensetzungen, die die Kombination von anionischem Tensid und gegen Plaque wirkendem Mittel oder Zinksalz umfassen. Zu den genannten anionischen Tensiden gehören Natriumlaurylsulfat, Natriumlauroylsarcosinat. Dr. Graffar et al. lehren in der US-A-4 627 977 gegen Zahnstein wirkende Zusammensetzungen, die als gegen Zahnstein wirkendes Mittel ein lineares, molekular dehydratisiertes Polyphosphatsalz und zur Hemmung der enzymatischen Hydrolyse des Polyphosphatsalzes in Speichel eine Kombination aus einer Fluoridionen liefernden Quelle und einem synthetischen, linearen, polymeren Carboxylat umfassen. Gemäß diesem Patent werden organische oberflächenaktive Mittel verwendet, um verstärkte Prophylaxewirkung zu erreichen und das Erreichen einer gründlichen und vollständigen Verteilung des gegen Zahnstein wirkenden Mittels in der Mundhöhle zu unterstützen. Diese organischen oberflächenaktiven Materialien können von anionischer, nicht-ionischer oder ampholytischer Beschaffenheit sein.
Oral anwendbare antiseptische Zusammensetzungen, die eine Kombination aus Borsäure, Benzoesäure, Menthol, Methylsalicylat, Thymol und Eucalyptol umfassen, sind in der US-A-3 164 524 beschrieben. Die Verwendung eines wasserunlöslichen, nicht-kationischen, antibakteriellen Mittels wie Triclosan wird beispielsweise in mehreren US-Patenten gelehrt, wie der US-A-4 894220, der US-A-4 002 880 und der US-A-4 749 562. Schließlich beschreibt The American Journal of Dentistry, Vol. 3, Special Edition Sept. 1990, Seite 53, die gegen. Plaque gerichteten Wirkungen einer Mundspülung, die Triclosan und ein Copolymer enthält.
Obwohl der Stand der Technik die Kombination von amphoteren Mitteln mit gegen Zahnstein wirkenden Verbindungen und auch die Verwendung phenolischer Verbindungen oder antimikrobieller Mittel als Aromastoffe in Mundpflegezusammensetzungen gelehrt hat, ist uns weder eine Offenbarung noch ein Vorschlag bekannt, bei der bzw. dem eine Kombination aus amphoterem Mittel mit phenolischem Aromastoff und im Wesentlichen wasserunlöslichem, nichtkationischem, antibakteriellem Mittel eine Zusammensetzung mit wesentlich verbesserter Aktivität bei der Hemmung der Bildung von Plaque auf Zähnen ergibt als bei Verwendung von jeder dieser Verbindungsklassen für sich allein.

Zusammenfassung der Erfindung

Allgemein gesagt betrifft die vorliegende Erfindung oral anwendbare Zusammensetzungen, die zur Kontrolle oder Bekämpfung der Plaque-Bildung auf den Zahnoberflächen brauchbar sind. Diese Zusammensetzungen basieren darauf, dass gefunden wurde, dass eine Kombination aus amphoterem Tensid mit einer Mischung aus phenolischen Aromastoffen und im Wesentlichen wasserunlöslichem, nicht-kationischem, antibakteriellem Mittel, die nachfolgend detaillierter beschrieben werden, eine gesteigerte Wirksamkeit bei der Hemmung der Bildung von Zahn-Plaque aufweist als einer der für sich allein verwendeten Bestandteile. Zur Erweiterung des therapeutischen Spektrums können diese Zusammensetzungen gegebenenfalls andere bekannte therapeutische Mittel enthalten, z. B. oral anwendbare, gegen Plaque wirkende, antimikrobielle Mittel. Zur Unterstützung einer noch größeren Wirksamkeit können auch andere Typen von Tensiden, z. B. anionische oder kationische Mittel, in die vorliegenden Zusammensetzungen eingebracht werden.
Erfindungsgemäß wird die Verwendung von einer die Oberflächenspannung vermindernden Menge eines Betains, einem Gemisch aus zwei oder mehr phenolischen Aromastoffen und im Wesentlichen wasserunlöslichem, nicht-kationischem, antibakteriellem Mittel in Kombination bei der Herstellung einer oral anwendbaren Zusammensetzung zur Verringerung der Plaque-Bildung auf Zähnen geliefert.
Wir haben gefunden, dass die Alkylbetaine, z. B. Alkyldimethylbetaine, die Decylbetain oder 2-(N-Decyl-N,N-dimethylammonium)acetat, Myristylbetain, Palmitylbetain, Laurylbetain, Cetylbetain, Stearylbetain, Kokosamidopropylbetain, usw. einschließen, erfindungsgemäß besonders geeignet sind.
Betain ist in der oral anwendbaren Zusammensetzung in einer die Oberflächenspannung vermindernden wirksamen Menge von typischerweise 0,01 bis 2 Gew.-% vorhanden. In Abhängigkeit von der Verabreichungsform der gewählten Mundpflegezusammensetzung haben wir gefunden, dass 2 Gew.-% Betain besonders geeignet sind, wenn die Verabreichungsform ein Feststoff wie Zahnpasta, Zahnpulver, Zahnputzgel, Pastillen, Kaugummi, Tabletten, Atemfrischmacher und dergleichen sind. Bei oral anwendbaren Zusammensetzungen in flüssiger Form wie Mundwasser oder Mundspülung haben wir gefunden, dass 0,3% Gew./Vol bis 0,5% Gew./Vol. Betain besonders geeignet sind.
"Phenolische Verbindungen" beschreiben gemäß der Verwendung in dieser Patentschrift und den Patentansprüchen solche Verbindungen, die phenolische Gruppen oder Derivate derselben einschließen, die oral anwendbar sind und ein angenehmes Aroma haben, das vorzugsweise den bevorzugten Aromen der Formulierungen in dem Arbeitsbeispiel entspricht, das nachfolgend in dieser Beschreibung gegeben wird.
Solche Verbindungen sind ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Eucalyptol, Thymol, Methylsalicylat, Menthol, Chlorthymol und Phenol sowie halogenierten und anderen Derivaten derselben, wobei die ersten sechs stärker bevorzugt sind und die ersten vier besonders bevorzugt sind. In dem Gemisch phenolischer Aromastoffe werden zwei oder mehr derselben und vorzugsweise alle vier (der ersten vier in der Liste) in der fertigen Aromazusammensetzung verwendet. In einer solchen Zusammensetzung ist erwünscht, dass mindestens 5% von jedem dieser vier Aromastoffe in dem Gesamtaroma enthalten sind, vorzugsweise mindestens 10% und insbesondere mindestens 15% von jedem. Eine sehr bevorzugte Zusammensetzung schließt 35% Eucalyptol, 27% Thymol, 21% Methylsalicylat und 17% Menthol ein.
Andere phenolische Verbindungen und Derivate, die vorteilhaft erfindungsgemäß verwendet werden können, schließen ein:

Phenol und seine Homologen

Phenol, Methylphenol, Methylphenol, Methylphenol, Ethylphenol, 2,4-Dimethylphenol, 2,4-Dimethylphenol, 2,4-Dimethylphenol, 2,6- Dimethylphenol, 4-n-Propylphenol, 4-n-Butylphenol, 4-n-Amylphenol, 4-tert.-Amylphenol, 4-n-Hexylphenol, 4-n-Heptylphenol, 2- Methoxy-4-(2-propenyl)phenol (Eugenol),

Mono- und Poly-alkyl- und -aralkylhalogenphenole

Methyl-p-chlorphenol, Ethyl-p-chlorphenol, n-Propyl-p-chlorphenol, n-Butyl-p-chlorphenol, n-Amyl-p-chlorphenol, sek.-Amylp-chlorphenol, n-Hexyl-p-chlorphenol, Cyclohexyl-p-chlorphenol, n-Heptyl-p-chlorphenol, n-Octyl-p-chlorphenol, o-Chlorphenol, Methyl-o-chlorphenol, Ethyl-o-chlorphenol, n-Propyl-o-chlorphenol, n-Butyl-o-chlorphenol, n-Amyl-o-chlorphenol, tert.-Amylo-chlorphenol, n-Hexyl-o-chlorphenol, n-Heptyl-o-chlorphenol, p- Chlorphenol, o-Benzyl-p-chlorphenol, o-Benzyl-m-methyl-p-chlorphenol, o-Benzyl-m,m-dimethyl-p-chlorphenol, o-Phenylethyl-pchlorphenol, o-Phenylethyl-m-methyl-p-chlorphenol, 3-Methyl-pchlorphenol, 3, 5-Dimethyl-p-chlorphenol, 6-Ethyl-3-methyl-pchlorphenol, 6-n-Propyl-3-methyl-p-chlorphenol, 6-Isopropyl-3- methyl-p-chlorphenol, 2-Ethyl-3, 5-dimethyl-p-chlorphenol, 6- sek.-Butyl-3-methyl-p-chlorphenol, 2-Isopropyl-3,5-dimethyl-pchlorphenol, 6-Diethylmethyl-3-methyl-p-chlorphenol, 6-Isopropyl-2-ethyl-3-methyl-p-chlorphenol, 2-sek.-Amyl-3,5-dimethyl-pchlorphenol, 2-Diethylmethyl-3, 5-dimethyl-p-chlorphenol, 6-sek.- Octyl-3-methyl-p-chlorphenol,p-Bromphenol,Methyl-p-bromphenol, Ethyl-p-bromphenol,n-Propyl-p-bromphenol, n-Butyl-p-bromphenol, n-Amyl-p-bromphenol, sek.-Amyl-p-bromphenol, n-Hexyl-p-bromphenol, Cyclohexyl-p-bromphenol, o-Bromphenol, tert.-Amyl-o-bromphenol, n-Hexyl-o-bromphenol, n-Propyl-m,m-dimethyl-o-bromphenol, -Phenylphenol, 4-Chlor-2-methylphenol, 4-Chlor-3-methylphenol, 4-Chlor-3,5-dimethylphenol, 2,4-Dichlor-3,5-dimethylphenol, 3,4,5, 6-Tetrabrom-2-methylphenol, 5-Methyl-2-pentylphenol-4-isopropyl-3-methylphenöl, 5-Chlor-2-hydroxydiphenyl- methan,

Resorcin und seine Derivate

Resorcin, Methylresorcin, Ethylresorcin, n-Propylresorcin, n-Butylresorcin, n-Amylresorcin, n-Hexylresorcin, n-Heptylresorcin, n-Octylresorcin, n-Nonylresorcin, Phenylresorcin, Benzylresorcin, Phenylethylresorcin, Phenylethylresorcin, Phenylpropylresorcin, p-Chlorbenzylresorcin, 5-Chlor-2, 4-dihydroxydiphenylmethan, 4'-Chlor-2, 4-dihydroxydiphenylmethan, 5-Brom-2, 4-dihydroxydiphenylmethan, 4'-Brom-2,4-dihydroxydiphenylmethan, Bisphenolische Verbindungen
Bisphenol A, 2,2'-Methylenbis(4-chlorphenol), 2,2'-Methylenbis- (3,4,6-trichlorphenol) (Hexachlorophen), 2,2'-Methylenbis(4- chlor-6-bromphenol), Bis(2-hydroxy-3,5-dichlorphenyl)sulfid, Bis(2-hydroxy-5-chlorbenzyl)sulfid.
Wie oben gesagt können die erfindungsgemäßen oral anwendbaren Zusammensetzungen eine effektive gegen Plaque wirkende Menge eines nicht-kationischen antibakteriellen Mittels einschließen. Diese sind typischerweise halogenierte Diphenylether, halogenierte Salicylanilide, Benzoesäureester oder halogenierte Carbonilide.

Beispiele für halogrenierte Diphenylether sind:

2,4,4'-Trichlor-2'-hydroxydiphenylether (Triclosan), 2,2'-Dihydroxy-5,5'-dibromdiphenylether.

Beispiele für halogenierte Salicylanilide sind:

5-Dibromsalicylanilid, 3,4',5'-Trichlorsalicylanilid, 3,4',5- Tribromsalicylanilid, 2, 3,3',5-Tetrachlorsalicylanilid, 3,3,3',5-Tetrachlorsalicylanilid, 3,5-Dibrom-3'-trifluormethylsalicylanilid, 5-n-Octanoyl-3'-trifluormethylsalicylanüd, 3,5- Dibrom-4'-trifluormethylsalicylanilid, 3,5-Dibrom-3'-trifluormethylsalicylanilid (Fluorophen).

Beispiele für Benzoesäureester sind:

Methyl-p-hydroxybenzoeester,Ethyl-p-hydroxybenzoeester,Propylp-hydroxybenzoeester, Butyl-p-hydroxybenzoeester.

Beispiele für halogenierte Carbonilide sind:

3,4,4'-Trichlorcarbonilid,3-Trifluormethyl-4, 4'-dichlorcarbonilid, 3,3,4'-Trichlorcarbonilid.
Das nicht-kationische antibakterielle Mittel ist in der oral anwendbaren Zusammensetzung·in einer effektiven gegen Plaque wirkenden Menge vorhanden, typischerweise 0,01 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,03 bis 1% und insbesondere 0,3 bis 0, 4%. Das antibakterielle Mittel ist im Wesentlichen wasserunlöslich. Das bedeutet, dass seine Löslichkeit in Wasser bei 25ºC weniger als 1 Gew.-% beträgt und sogar weniger als 0,1% betragen kann. Der bevorzugte halogenierte Diphenylether ist Triclosan.
Die vorliegende Erfindung kann als optionale Mittel andere Typen oberflächenaktiver Mittel einschließen, d. h. anionische, kationische oder nicht-ionische Tenside.
Geeignete Beispiele für anionische Tenside sind wasserlösliche Salze von höheren Fettsäure-monoglycerid-monosulfaten, wie das Natriumsalz des monosulfatierten Monoglycerids von hydrierten Kokosölfettsäuren, höhere Alkylsulfate wie Natriumlaurylsulfat, Alkylarylsulfonate wie Natriumdodecylbenzolsulfonat, höhere Alkylsulfoacetate, höhere Fettsäureester von 1,2-Dihydroxypropansulfonat und die im Wesentlichen gesättigten, höheren, aliphatischen Acylamide von niederen aliphatischen Aminocarbonsäureverbindungen, wie solchen mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen in dem Fettsäure-, Alkyl- oder Acylrest und dergleichen.
Beispiele für wasserlösliche nicht-ionische Tenside sind Kondensationsprodukte von Ethylenoxid mit verschiedenen, reaktiven Wasserstoff enthaltenden Verbindungen, die mit diesem reaktiv sind und lange hydrophobe Ketten (z. B. aliphatische Ketten mit etwa 12 bis 20 Kohlenstoffatomen) aufweisen, wobei die Kondensationsprodukte ("Ethoxamere") hydrophile Polyoxyethylenanteile enthalten, wie Kondensationsprodukte von Poly(ethylenoxid) mit Fettsäuren, Fettalkoholen, Fettamiden, mehrwertigen Alkoholen (z. B. Sorbitanmonostearat) und Polypropylenoxid (z. B. Pluronic-Materialien).
Diese oberflächenaktiven Mittel, die allein oder in Kombination verwendet werden können, sind typischerweise in einer Menge von 0,5 bis 5 Gew.-% vorhanden, vorzugsweise 1 bis 2,5 Gew.-%. Anionische Tenside, die mit kationischen Tensiden unverträglich sind, sind offensichtlich in derselben Formulierung zu vermeiden.
Die oral anwendbaren Zusammensetzungen können auch eine gegen Karies wirkende Menge einer Fluoridionenquelle enthalten, die ausreichend ist, um etwa 25 ppm bis 5000 ppm Fluoridionen zuzuführen.
Die Quelle für Fluoridionen oder Fluorid liefernde Komponente ist in der Technik als Antikariesmittel wohl bekannt. Diese Verbindungen können in Wasser geringfügig löslich sein, oder sie können vollständig wasserlöslich sein. Sie sind durch ihre Fähigkeit zur Abgabe von Fluoridionen in Wasser und durch wesentliche Abwesenheit unerwünschter Reaktionen mit anderen Verbindungen in der oral anwendbaren Präparat gekennzeichnet. Zu. diesen Materialien gehören anorganische Fluoridsalze wie die löslichen Alkalimetall- und Erdalkalimetallsalze, beispielsweise Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid, Calciumfluorid, ein Kupferfluorid wie Kupf er (I) f luorid, Zinkfluorid, Bariumfluorid, Natriumfluorsilikat, Ammoniumfluorsilikat, Natriumfluorzirconat, Ammoniumfluorzirconat, Natriummonofluorphosphat, Alumini - ummono- und -difluorphosphat und fluoriertes Natriumcalciumpyrophosphat. Alkalimetall- und Zinnfluoride wie Natrium- und Zinnfluoride, Natriummonofluorphosphat (MFP) und Mischungen derselben sind bevorzugt.
Die Menge der Fluor liefernden Verbindung hängt in gewissem Ausmaß von dem Typ der Verbindung, seiner Löslichkeit und dem Typ der oral anwendbaren Zubereitung ab, es muss jedoch eine nicht-toxische Menge sein, im Allgemeinen 0,0005 bis etwa 3,0% in der Zubereitung. In einer Zahnputzzusammensetzung wird eine Menge dieser Verbindung als befriedigend angesehen, die bis zu etwa 5000 ppm F-Ion, bezogen auf das Gewicht der Zubereitung, abgibt. Irgendeine geeignete Mindestmenge dieser Verbindung kann verwendet werden, es ist jedoch bevorzugt, eine ausreichende Menge der Verbindung zu verwenden, um etwa 300 bis 2000 ppm, insbesondere etwa 800 bis etwa 1500 ppm Fluoridion abzugeben. Im Fall von Alkalimetallfluoriden ist diese Komponente typischerweise in einer Menge bis zu etwa 2 Gew.-% vorhanden, bezogen auf das Gewicht der Zubereitung, und vorzugsweise im Bereich von etwa 0,05% bis 1%. Im Fall von Natriummonofluorphosphat kann die Verbindung in einer Menge von etwa 0,1 bis 3 s, typischerweise etwa 0,76%, vorhanden sein.
Verschiedene andere Materialien können in die erfindungsgemäßen oral anwendbaren Zusammensetzungen eingebracht werden, wie Weißmacher, Konservierungsmittel, Silikone, Chlorphyllverbindungen und/oder Ammoniummaterial wie Harnstoff, Diammoniumphosphat und Mischungen derselben. Diese Hilfsstoffe werden, falls vorhanden, in Mengen in die Zubereitungen eingebracht, die die erwünschten Eigenschaften und Charakteristika nicht wesentlich beeinträchtigen. Geeignete Süßungsmittel schließen Sucrose, Lactose, Maltose, Sorbit, Xylit, Natriumcyclamat, Perillartin, AMP (Aspartylphenylalanin, Methylester), Saccharin und dergleichen ein. Geeigneterweise umfassen Aroma und Süßungsmittel jeweils oder zusammen etwa 0,1 bis 5% oder mehr der Zusammensetzung. In der bevorzugten Durchführung dieser Erfindung werden die oral anwendbaren Zusammensetzungen, die die erfindungsgemäßen aktiven Bestandteile enthalten, vorzugsweise der Mundhöhle verabreicht, wie durch tägliches oder an jedem zweiten oder dritten Tag oder vorzugsweise 1 bis 3 Mal täglich erfolgendes Spülen mit der Mundspülung mit einem pH-Wert von etwa 3 bis etwa 9, im Allgemeinen etwa 5,5 bis etwa 8, vorzugsweise etwa 6 bis 8, für mindestens 2 Wochen bis zu 8 Wochen oder länger bis zu der gesamten Lebensdauer.
Die erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzungen werden typischerweise hergestellt, indem die Bestandteile unter Verwendung einfacher Mischverfahren mit dem wässrigen Trägermaterial in einem geeigneten Gefäß gemischt werden.
Die erfindungsgemäßen festen Zusammensetzungen können als Pastillen oder als Kaugummi oder andere Produkte zubereitet werden, z. B. indem die Bestandteile in warmen Gummigrundstoff oder Süßwarengrundstoff gerührt werden, wobei hier als Beispiele Jelutong, Gummilatex, Vinylite-Harze, usw. genannt werden, gegebenenfalls mit konventionellen Weichmachern, Erweichungsmitteln, Zucker oder anderen Süßungsmitteln oder Kohlehydraten wie Glucose, Sorbitol und dergleichen.
In einer kommerziellen Ausführungsform der vorliegenden Erfindung werden die erfindungsgemäßen oral anwendbaren Zusammensetzungen in geeignet beschrifteten Verpackungen, z. B. Flaschen für Mundspülung, elastische Tuben für Zahnpasta und dergleichen, angeboten oder verteilt.
Die folgenden Beispiele dienen zur näheren Erläuterung der vorliegenden Erfindung, es sei jedoch darauf hingewiesen, dass die Erfindung nicht auf sie begrenzt ist. Alle hier und in den angefügten Patentansprüchen angegebenen Mengen und Anteile beziehen sich auf das Gewicht, wenn nicht anderweitig angegeben. Der hier verwendete Begriff "phenolische Aromen" bedeutet eine Mischung aus 35% Eucapyltol, 27% Thymol, 21% Methylsalicylat und 17% Menthol.

Beispiel 1

Ein Mundwasser zur Mundpflege wird hergestellt durch Vermischen von:
Sorbit 10
Glycerin 10
Betain (35% aq) 1,42%
Ethanol 10%
Propylenglykol 7,0%
phenolische Aromen 0,15%
Triclosan 0,06%
Wasser als Ergänzung auf 100%

Beispiel 2

Sorbit 10%
Glycerin 10%
Betain (35% aq) 0,857%
Ethanol 10%
Propylenglykol 7,0%
phenolische Aromen 0,15%
Triclosan 0,06%
Wasser als Ergänzung auf 100%
Das in den Beispielen 1 und 2 verwendete Betain war Kokosamidopropylbetain.

Beispiel 3

Die Auswirkungen von Mundspülungen auf die Bildung von Zahn- Plaque in vitro

Die gegen Plaque gerichtete Wirksamkeit der Formulierung wurde in einem in-vitro-Modell von Zahn-Plaque untersucht, wobei die im American Journal of Dentistry, Vol. 3, Special Edition Sept. 1990 beschriebenen Verfahren verwendet wurde, d. h. das Fließzellensystem. Die Testzellen wurden vier Mal in einem Zeitraum von 48 Stunden mit den Spülungen (gezeigt in den Beispielen 3 und 4) behandelt. Die Auswirkungen der Spülungen wurden mit einer Kontrollspülung aus Trägermaterial verglichen:

Probe % Plaque-Verringerung

Beispiel 1 Spülung 37,1%
Beispiel 2 Spülung 68,6%
In dem obigen Beispiel war etwa 0,5% Betain enthalten und in Beispiel 2 waren etwa 0,3% Betain enthalten.

Beispiel 4

Die Auswirkungen der Mundspülungen auf die Bildung von Zahn- Plaque am Menschen

Eine klinische Untersuchung am Menschen wurde ebenfalls durchgeführt, um die Wirkung einer Mundspülung aus Triclosan/- Kokosamidopropylbetain/phenolischen Aromen auf die Bildung von Zahn-Plaque zu messen. Zehn gesunde Erwachsene wurden gebeten, die experimentellen Spülungen zwei Mal täglich für 4 aufeinander folgende Tage in einer klinischen Untersuchung im Kreuzungsexperiment zu verwenden. Die Versuchsteilnehmer erhielten zu Beginn der Untersuchung eine Zahnreinigungsprophylaxe. Während des viertägigen Experimentalzeitraums war keine andere Mundhygiene erlaubt. Die Auswirkungen der Spülungsbehandlungen wurden mit Wasser als Kontrollversuch verglichen.

Probe % Plaque-Verringerung

Beispiel 1 Spülung 31%
Beispiel 2 Spülung 32%

Beispiel 5

Mundspülungen, die die folgenden Formulierungen enthielten, wurden hergestellt und es wurde eine Plaque-Verringerungsuntersuchung über einen Zeitraum von 4 Tagen mit freiwilligen Versuchspersonen gemäß dem in Beispiel 4 beschriebenen Protokoll gestartet. Die Untersuchungsdaten sind auch nachfolgend zusammengefasst:

Anmerkungen zu der Tabelle:

(1) SLS bedeutet Natriumlaurylsulfat.
Mit den obigen Daten wird eindeutig gezeigt, dass die Kombination von phenolischen Aromen mit Triclosan mit amphoterem Tensid, z. B. Betain, Triclosan und phenolischen Aromen in einem anionischen System, z. B. Natriumlaurylsulfat und Tauranol, überlegen ist.

Claims

1. Verwendung einer die Oberflächenspannung vermindernden Menge eines Betains, eines Gemisches aus zwei oder mehr phenolischen Aromastoffen und eines im Wesentlichen wasserunlöslichen, nicht-kationischen, antibakteriellen Mittels in Kombination bei der Herstellung einer oral anwendbaren Zusammensetzung, um Plaque-Bildung auf den Zähnen zu vermindern.

2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die oral anwendbare Zusammensetzung ein Mundwasser ist.

3. Verwendung nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, gekennzeichnet durch 0,3% Gew./Vol. bis 0,5% Gew./Vol. des Betains.

4. Verwendung nach Anspruch 1, 2 oder 3, dadurch gekennzeichnet, dass das antibakterielle Antiplaque-Mittel ein halogenierter Diphenylether ist.

5. Verwendung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass der halogenierte Diphenylether 2,4,4'-.Trichlor-2'-hydroxydiphenylether ist.

6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass das antibakterielle Antiplaque-Mittel in 0,01% Gew./Vol. bis 1,0% Gew./Vol. vorhanden ist.

7. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass die phenolischen Aromastoffe Eukalyptus, Thymol, Methylsalicylat und Menthol umfassen, die jeweils in einer Menge von mindestens 5 Gew.-% des Gesamtgemisches der phenolischen Aromastoffe vorhanden sind.

8. Verwendung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass die phenolischen Aromastoffe eine Mischung aus 35% Eukalyptus, 27% Thymol, 21% Methylsalicylat und 17% Menthol umfassen.

9. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass das Betain Kokosamidopropylbetain ist.