Mundpflegemittel
Die vorliegende Erfindung betrifft Mundpflegemittel, die besonders wirksam zur Verminderung der Zahnkaries sind, und die als aktive Bestandteile ein Allcali- metalltrimetaphosphat sowie ein halogeniertes Trifluer- methylsalicylanilid enthalten.
Bisher wurde ein grosse Anzahl von Zusammensetzungen zur Reinigung der Zähne verwendet und bestimmte Zusätze wurden diesen Zusammensetzungen zugegeben, damit spezielle Ergebnisse erzielt werden können. Derartige bisher bekannte Zusätze sind Bactericide, geruchshemmende Stoffe, Süssungsmittel, Fluoride usw.
Das Problem, eine ZusaEmlmensetzeng zu schaffen, die in der Lage ist, die Ausbildung der Karies im Mund zu verhindern oder zu vermindern, ist bekannt, und es wurde versucht, durch eine sehr grosse Anzahl der- artiger Zusammensetzungen dieses Problem zu lösen.
Während gewisse Verbindungen wirksam sind, um die im Mund herrschenden Bedingungen zu verbessern, sind dennoch wesentliche Probleme bezüglich der Ge.sund- haltung und Reinhaltung des Mundes bisher noch nicht gelöst worden.
Ziel der vorliegenden Erfindung war es, eine Zu sammensetzung zu schaffen, die in der Lage ist, die Gesundheit und die Reinheit im Mund wesentlich zu verbessern.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Mundpflegemfttel, das sich dadurch auszeichnet, dass es ein wasseflösliches Alkalimetalllmletaphosphat in einer Menge von bis zu 30 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Mundpflegemittels, und eine Menge von bis zu 20 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittel, eines halogenierten Trifluormethylsalicylanilids, das die Formel
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besitzt, in der X und Y Wasserstoff-, Chlor-, Bromund Jodatome bedeuten und Y ein Wasserstoffatom ist, wenn mindestens eine der Gruppen X für ein Halogenatom steht, und Z die Bedeutung eines Chlor- Bromund Jodatoms hat und a 0, 1 oder 2 ist,
wobei die gesamte Anzahl an Halogenatomen, die an den Benzolkern des Salicylanilids direkt gebunden sind, 1 bis 3 ist und keiner der Reste Z in einer Stellung steht, die einem andern Z-Rest oder Ider -CF3-Gruppe benachbart ist, enthält.
Wenn man das erfindungsgemässe Mundpflegemittei zur Behandlung des Mundes verwendet, dann gelingt eine sehr gute Reinigung des Mundes und man erreicht eine bedeutende Verminderung der Kariesbildung im Mund.
Wenn das erfindungsgemässe Mundpflegemittel in der Mundhöhle von Säugetieren lokal angewandt wird, dann zeigt es an dieser speziellen Stelle eine sehr wünschenswerte und sehr wirksame Aktivität bezüglich der Gesundheit und der Reinhaltung. Daher kann die tägliche Einführung der erfindungsgemässen Mischung in die Mundhöhle die Bildung von Zahnstein und Karies vermindern. Es wurden auch vorteilhafte Einflüsse be täglich der Verhinderung der Bildung von mikrobiellen Zahnbelägen, der Zahnfleischentzündung und Ausbildung eines Mundgeruches beobachtet. Entsprechende vorbeugende Eigenschaften können bei der Anwendung der Mundpflegemittel in der Mundhöhle erzielt werden.
Wenn die Mittel von Säugetieren aufgenommen werden, dann treten keine Gefahren auf und sie veruf- sachen auch keine spezifischen systemischen Einflüsse.
Die erfindungsgem ässen Mundpflege mittel sind daher zur Beeinflussung der im Mund vorherrschenden Bedingungen sehr nützlich und vorteilhaft, denn durch sie können diese Bedingungen an Ort und Stelle beein flusst werden und die Mittel gewährleisten auch Sicherheit, denn sie werden von den inneren Organen des Körpers nicht aufgenommen.
Die erfindungsgemässen Mundpflegemittel können in Form beliebiger Zubereitungen angewandt werden, die zu einer Anwendung in der Mundhöhle oder zu einer Pflege der Mundhöhle geeignet sind. Derartige Präparate werden mit dem Sammelbegriff Mundpflegemittel bezeichnet. Beispiele für derartige Mundpflege- mittel sind die folgenden: Zahnpasten, Zahncremen, Zahnpulver, Lutschtabletten, Tabletten, haftende Mittel, Kaugummi, Mundspübllmittel und ähnliche Produkte.
Derartige Mundpflegemittel können zusätzlich zu dem antimikrobiell wirkenden halogenierten Trifluormethylsalicylanilide organische oberflächenaktive Mittel und vorzugsweise einen kosmetisch annehmbaren Geschmacksstoff oder ein Aromatis ierungsmittei enthalten.
Die Beständigkeit derartiger Zusammensetzungen ist im allgemeinen hervorragend gut und sie behalten ihre nützliche Wirksamkeit während langer Zeiträume.
Die erfindungsgemässen Mundpflegemittel weisen vorzugsweise einen pH-Wert zwischen etwa 4 und 10, insbesondere einen pH-Wert zwischen etwa 5 und 6,5 auf. Es kann ein Puffersystem angewandt werden, um den pH-Wert innerhalb des gewünschten Bereiches aufrecht zu erhalten. Es können beispielsweise Lösungen derartiger Mischungen in Wasser oder feine Suspensionen in Wasser, sowie in 50 % igem Glycerin, einer wässrigen Natriumcalrboxymethylcellullose, in Isllandmoos (Irish Moss) oder in andern geeigneten Trälgermateria- lien verwendet werden.
Das halognierte Trifiuormeffiylsalicylanilid, das in den erfindungsgemässen Mundpfiegemitteln enthalten ist, weist die folgende Formel
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auf, wobei X, Y, Z und (a) die oben angegebene Bedeutung besitzen.
Typische Beispiele für derartige Trifluormethyl salicyianide sind:
5-Chlor-3 '-trifluormethyl-salicylanilid, 5-Brom-3 -trifluormethyl-salicylanilid,
5 -Jod-3 -trifluormethyl-s alicyianilid,
5-Chlor-2'-trifluormethyl-salicylanilid, 5-Chlor-4'-trifluormethyl-salicylanilid,
3 ,5-Dibrom-3 '-trifluormethyl-salicylanilid,
4-Brom-3 '-trifluormethyl-salicylanilid, 4-Chlor-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
3-Chlor-3 -trifluormethyl-salicylanilid,
5-Jod-5 1-chlor-3 -trifiuorm ethyl-s alicylanilid,
3 ,5-Dijod-2'-trifluormethyl-salicylanilid, 3 -Chlor-5-brom-4'-trifiuormethyl-salicylamlid,
3 ,5-Dichlor-3 -trifiuormethyl-s
alcyianilid, 4-Jod-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
4,4'-6'-Tribrom-2'-trifluormethyl-s alicylanilid, 35 ,4'-Trichlor-2'-tn.fluormethyi-salicylaniiid.
Eine geeignete Menge an halogeniertem Tfifluor- methyl-salicylanilid kann in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln anwesend sein. Die wirksame Menge kann bis zu etwa 20 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Mundpflegemittels betragen und vorzugsweise liegt sie im Bereich von 0,5 bis 5 Gew.%, insbesondere im Bereich von 0,75 bis 3 Gew.%.
Der zweite wesentliche Bestandteil des erfindungsgemässen Mundpflegemittels ist das wasserlösliche Alkalimetallmetaphosphat, beispielsweise Natriummetaphosphat oder Knliummetaphosphat. Diese Verbindungen können auch als Trimetaphosphate (Na P03)1 bezeichnet werden. Das lösliche Natriummetaphosphat, das in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein kann, unterscheidet sich deutlich vom unlöslichen Natriummetaphosphat, das im allgemeinen in Zahnpflegemitteln als Reinigungsmittel oder Poliermit- tel verwendet wird.
Die Verwendung des löslichen Metaphosphates in Kombination mit dem halogemerten Trifluormethyl-salicylanilid liefert einen synergistischen Effekt bezüglich der Verminderung der Karies im Mund.
Diese Ergebnisse sind neu und von grosser Bedeutung und sie waren in keiner Weise vorherzusehen. Jede geeignete Menge des löslichen Metaphosphates kann in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein. Beispielsweise können die wirksamen Mengen bis zu 30 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittel, betragen und insbesondere beträgt die Menge 0,5 bis 10 Gew.'%, bezogen jauf das Mundpflegemittel.
Der synergistische Effekt, der durch die Verwendung eines löslichen Allkalitrimetaphosphates und eines halogenierten TriX,uormethyl-salicylanil,ids bei den er findungsgem ässen Mundpflege mitteln erreicht wird, ist klar aus den folgenden in-vivo-Karies-Versuchen zu sehen. Bei diesen Versuchen wurde als lösliches Alkali trimetaphosphat das entsprechende Natriumsalz verwendet. Und es wurde die kariesheminende Wirkung bestimmt.
10 Würfe der Osborne-Mendel-Ratten, die mner- halb eines Tages geboren wurden, wurden getestet.
Am 13. Lebenstag wurden alle Würfe in rostfreie Stahlkäfige gegeben, die einen Siebboden aufwiesen und kein Streu enthielten, und es wurde eine feingepulverte prak tisch keine Karies hervorrufende Faserdiät verabreicht.
Am 20. Tag, nachdem die ersten und zweiten Molaren (Mahlzähne) unter dem Einfluss dieser Diät durchgebrochen waren, begann eine 3tägige Periode einer anfänglichen Unterdrückung der Mundhöhlenflora (Depression), was durch Verabreichung von Trinkwasser erfolgte, das 1000 ppm Erythromycin enthielt. Am Abend des 3. Tages der Unterdrückung wurde die keine Karies hervorrufende Diät durch eine Karies erzeugende SacchFarosediät ersetzt, und die Ratten wurden nach Zufall in vier Blöcke verteilt, in denen sie mit verschiedenen Mundpflegemitteln behandelt wurden, wie dies weiter unten beschrieben ist.
Am 24., 25. und 26. Tag wurde der Organismus Streptococcus OMZ-61 in dicken Suspensionen in physiologische Salzlösung, die 1% Saccharose enthielt, in die Mundhöhle inokuliert.
Beginnend mit dem 27. Tag erfolgte bei den in den vier Blöcken befindlichen Ratten eine örtliche Behandlung unter Verwendung der in der Folge angeführten Zusammensetzungen. Es sei darauf hingewiesen, dass die jeweils in einem Block befindlichen Ratten nur mit einer einigen dieser Zusammensetzungen behandelt wurden, und zwar einmal täglich während der Dauer von 20 Tagen. Die Verabreichung von Erythromcin im Trinkwasser wurde fortgesetzt, wobei diese Menge herabgesetzt war und während der ganzen Versuchsdauer 100 ppm betrug.
Die Zusammensetzungen und die bei deren Verwendung entstandenen Kariesläsionen waren wie folgt:
Anzahl der Karies läsionen
1. Vergleichsversuch: Polyäthylenglycol 400 9,8 2. 0,75 % 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl salicylanilid, suspendiert in Polyäthylen glycol 400 3,8 3. 4% Natriumtrimetaphosphat, suspen diert in Polyäthylenglycol 400 5,0 4.
0,75 % 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl- salicylanilid und 4 % Natriummeta phosphat, suspendiert in Polyäthylen glycol 400 1,6
Es wurde beobachtet, dass die Kombination aus halogeniertem Salicylanilid mit dem Natn.urntrimeta- phosphat wesentlich die Bildung der Karies hemmte und eine bedeutende Verbesserung gegenüber der Karieshemmung, die bei Verwendung nur einer der beiden Komponenten alleine erzielt wurde, bewirkte.
Jedes geeignete im wesentlichen wasserunlösliche Poliermittel oder Scheuermittel kann bei der Herstellung spezieller erfindungsgemässer Mundpflegemitteln, wie z. B. Zahnpasten, Zahnpulvern, Zahncremen und ähnlichen Produkten, verwendet werden. Es sind ziemlich viele derartige Materialien bekannt. Beispiele für derartige Poliermittel sind: wasserunlösliche Phosphate, wie z.
B. Dikalziumphosphat, Trikalziumphosphat, Trimagnesiumphosphat, sowie die unlösliche Form des Na teiummetaphosphates und ferner Kalziumpyrophos phate. Andere Poliermittel, die beispielsweise enthalten sein können, sind: Aluminiumhydroxd, Magnesium oarbonat, Kalziumcarbonat, Kalziumsulfat, Bentonit usw. Es können auch geeignete Mischungen an Poliermitteln verwendet werden. In den Poliermitteln sind vorzugsweise wasserunlösliche Phosphlatlsalze enthalten und insbesondere bevorzugt ist es, das unlösliche Natriummetaphosphat alleine oder gemischt mit geringeren Anteilen an Erdalkalimetallsalzen, wie z.
B. Di;kalzium- phosphatdihydrat und Magnesiumphosphat oder Kal- ziumcarbonat, zu verwenden. Im allgemeinen stellen die Poliermittel den grössten Gewichtsanteil der festen Bestandteile, die in den Zahnpflegemitteln enthalten sind, dar. Der Gehalt des Zahupflegemitteis an Poliermittel ist unterschiedlich, im allgemeinen wird er aber bis zu 95 Gew.%, bezogen auf das gesamte Zahnpflegemittetl, betragen.
Im Falle einer Zahncreme betragen diese Poliermittel im allgemeinen etwa 20 bis 75 Gew.% und bei Zahnpulvern und Zahntabietten liegen gewöhnlich noch grössere Anteile an Poliermitteln vor, beispielsweise Mengen von 70 bis 95 Gew.%.
Bei der Herstellung von Zahnpulver ist es im allgemeinen ausreichend, eine mechanische Vermischung vorzunehmen, beispielsweise indem man geeignete Mengen der in geeigneten Teilchengrössen vorliegenden festen Bestandteile miteinander vermahlt.
Bei Zahncrelmen sollen die flüssigen Bestandteile und die festen Blestandteilse zweckmässig so aufeinander abgestimmt sein, dass sich eine cremige Masse der gewünschten Konsistenz ergibt, die aus einem Aerosolbehälter oder einem zusammendrückbaren Behälter abgegeben werden kann, beispielsweise aus einer Alu- miniumtube oder Bleitube. Im allgemeinen enthalten die in einer Zahncreme verwendeten flüssigen Bestandteile hauptsächlich Wasser, Glycerin, wässrige Lösungen an Sorbit, Propylenglycol, Polyäthylenglycol 400 usw.
und es können auch geeignete Mischungen dieser Materialien verwendet werden. Es ist im allgemeinen vor- teilhaft, eine Misohung anzuwenden, die sowohl Wasser als auch ein Feuchthaltemittel oder Bindemittel, beispielsweise Glycerin oder Sorbit enthält. Der gesamte Gehalt an flüssigen Bestandteilen wird im allgemeinen im Bereich von 20 bis 75 Gew.%, bezogen auf das Gewicht der Zahncreme, liegen. Vorzugsweise enthalten Zahncremen auch Geliermittel, wie z. B. natürliche oder synthetische Gummen oder gummenartige Materialien, wie z. B. Islandlmoos, Tragantgummen, Nlatriumcarb- oxymethylcelllulose, Polyvinylpyrrolidon, Stärke und ähnliche Materialien.
Diese Mittel sind im allgemeinen in Mengen von bis zu etwa 10 %, vorzugsweise in Menge gen von 0,2 bis 5 % anwesend, bezogen auf die Zahncreme.
Bei andern Mundpflegemitteln, beispielsweise Mundspülmitteln, Mundwässern und ähnlichen Mate rialien kann ein wässriges Trägermittel in einer Menge von 20 bis 99 %, bezogen auf die Zusammensetzungw vorliegen. Dieses wässrige Trägermittel oder Verdünnungsmittel kann beispielsweise auch kosmetisch an nehmbare und nichttoxische Alkohole, wie z. B. tha- nol oder Propylenlglycol enthalten. Der Alkohol kann z. B. in einer Menge von 5 bis 30 Gew.%, vorzugsweise 10 bis 25 Gew.%, bezogen auf das Mundpflegemittel, enth,alten sein.
Die erfindungsgemässen Mundpfiegemittel können auch organische oberflächenaktive Mittel enthalten.
Diese Mittel denen im allgemeinen dazu, die prophylaktische Wirksamkeit zu erhöhen und sie können auch zur Erreichung einer gründlichen und vollständigen Dispersion der Mundpfiegemittel in der gesamten Mundhöhle beitragen. Ferner können sie bewirken, dlass die Mundpflegemittel bessere kosmetische Eigenschaf- ten erlangen.
Die organischen oberflächenaktiven Materialien können anionische, nichtionische, ampholytische oder kationische oberftächenaktive Mittel sein und vorzugsweise wird als oberflächenaktives Mittel ein Ma serial mit Reinigungswirkung angewandt, das den Mundpflegemittein reinigende und schäumende Eigenschaften verleiht.
Geeignete Arten derartiger Reini fgungsmittel oder Detergentien sind wasserlösliche Salze oder Monoglyceridmonosuifate höherer Fettsäuren, bei spieisweise das Natriumsalz des monosulfatierten Monoglycerids der hydrierten Fettsäuren des Kokosnussols, höhere Alkylsulfate, beispielsweise Natriumlaurylsulfat, Alkyl-arylsulfonate, wie z.
B. Natriumdodecylbenzolslul- fonat, höhere Alkylsulfoacetate, höhere Fettsäureester des 1 ,2-Dihydroxypropansultonates, ianigkettige Alfke- nylsulfonate, beispielsweise diejenigen, die 15 bis 18 Kohienstoffatome enthalten und im wesentlichen gesättigte höhere aliphatische Acylamide der niederen ali- phatischen Aminocarbonsäureverbindungen, beispielsweise derartige Verbindungen, die 12 bis 16 Kohlenstoffatome in der Fettsäure enthalten, sowie Alkyloder Acylreste und ähnliches Material.
Beispiele für die zuletzt genannte Art an Amiden sind: N-Lauroyl-slar- cosin und die Natrium-, Kalium-, und jaithanolamin- salze der N-Lauroyl-, N-Myristyl- oder N-Palmitoyl Sarcosinate, die im wesentlichen frei von Seifen und ähnlichen höheren Fettsäurematerialien sein sollen, die dazu neigen, die Wirksamkeit der Verbindungen zu vermindern. Es ist besonders vorteilhaft, wenn die erfindungsgemässen Mundpfiegemittel, insbesondere Zahnpflegemittel, diese Sareosinatrerbindungen enthal ten, denn diese Materialien üben einen verlängerten und deutlichen Einfluss auf die Hemmung der Säurebildung in der Mundhöhle aus.
Diese erwähnte Säurebildung im Mund wird im allgemeinen durch Kohlehydrate hervorgerufen. Ausserdem können diese Materialien eine gewisse Verminderung der Löslichkeit des Zahnschlmel- zes in sauren Lösungen bewirken.
Andere geeignete oberflächenaktive Materialien, die in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein können, sind: nichtionogene Mittel, wie z. B. Kondensate aus Sorbit-monostearat mit etwa 60 Molen Äthylenoxid, Kondensate aus Äthylenoxid mit Propylenoxyd, Kondensate aus Polyäthylenglycol und kationischen oberflächenaktiven Gerimiciden und antibakteriell wirksamen Verbindungen, wie z. B.
Di-isobutylphenoxyätlhoxyäthyl-dimethylbenzylL ammoniumchlorid,
Benzyl-dimethylstearylammoniumchlorid, tertiäre Amine, die eine Fettsäurealkylgruppe, die zwischen 12 und 18 Kohlenstoffatomen aufweist, und zwei Oxyäthylengruppen oder Polyoxyäthylenrruppen, die an das Stickstoffatom gebunden sind, besitzen, wobei das Molekül insgesamt beispielsweise 2 bis 50 Oxyäthylengruppen aufweisen kann. Ferner können auch Salze derartiger Verbindungen, verwendet werden und Verbindungen, die der Fonmel
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entsprechen, wobei in dieser Formel R eine Fettsäurealkylgruppe ist, die zwischen etwa 12 und 18 RKohlen- stoffatomen aufweist, und x, y und z einen Gesamtwert von 3 oder mehr besitzen.
Es können auch Salze der Verbindungen der oben angegebenen Formel mit Mineralsäuren oder organischen Säuren verwendet werden.
In den erfindungsgemässen jMundpflegemitteln sind vorzugsweise etwa 0,05 bis 5 Gew.% der vorstehend erwähnten oberflächenaktiven Materialien enthalten.
Es können auch verschiedene andere Materialien in den erfindungsgemässen Mundpflegemittein enthalten sein. Beispiele für derartige Materialien sind: Färbemittel, Weissungsmittel, schützende Mittel, Silikone, Chlorophyllverbindungen, aus Ammoniak aufgebaute oder ammoniakliefernde Materialien, wie z. B. Urease Harnstoff, Diammoniumphosphat, und Mischungen derartiger Materialien, und es können ferner weitere Bestandteile enthalten sein.
Diese Zusätze können in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln in Mengen enthalten sein, die im wesentlichen keinen nachteiligen Einfluss auf die Eigenschaften und die charakteristischen Merkmale dieser Mundpflegemittel ausüben, und derartige Zusätze werden in geeigneter Weise ausgewählt und in geeigneten Mengen eingesetzt, die von der jeweiligen Art des Mundpflegemittels abhängen.
In manchen Fällen kann es wünschenswert sein, dem erfindungsgemässen Mundpflegemittel ein zusätzliches antibakterielles Mittel, beispielsweise ein keimtötendes Mittel zuzusetzen. Es kann dazu dienen, diese Säurebildung in der Mundhöhle zu bekämpfen, und es kann die geruchshemmende Wirkung erhöhen. Ferner können in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln noch andere zusätzlichen antimikrobiellen Mittel enthalten sein, wobei die Menge an derartigen Zusätzen im Bereich von 0,01 bis 5 %, vorzugsweise im Bereich von 0,05 bis 1,0 S liegen kann. Beispiele für derartige Materialien sind Germicide (keimtötende Mittel), die sich von Aminarten ableiten.
Eine besonders be vorzuge Kombination an zusätzlichen antimikrobiellen Mitteln ist eine Mischung aus Polyhalogensalicylanili- den, die keine Trifluormethylgruppe enthalten, wie z. B.
5,4'-Dibromsalicylanilid und 3,5,4'-Tribroms 3,5,4'-Tribromsalicylani- lid. Vorzugsweise werden diese PolyhalogensFalicylani- lide in einer Mischung angewandt, die etwa gleiche Gewichtsteile an jeder der beiden oben genannten Verbindungen enthält.
Ein weiterer Zusatz, der in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln gegebenenfalls enthalten ist, ist ein anorganisches Fluoridsalz, das in Wasser dissoziiert oder Fluorionen freisetzt. Typische anorganische Fluoridsaize sind beispielsweise Alkalimetall- sowie Zinnfluoridsalze. Geeignete Beispiele für derartige Fluoride sind: Natriumfluorid, Kaliuinfluorid, Zinn-IV Fluorid, Zinn-II-Fluorid, Kaliumstanno¯Fluorid, Natriumhexafluorstannat und Zinn-II-Chloridiuorid. Besonders bevorzugte Fluoridsalze sind Natriumfluorid und Zinn-II-Fiuorid.
Andere Flùoridsalze, die die Löslichkeit des Schsmel- zes herabsetzen, können als weitere Zusätze in den Mundpflegemitteln enthalten sein. Beispiele hiefür sind Ammonium-Fluorid, Zink-Fluorid, Kupfer-Fluoride, wie z. B. Cupro-Fiuorid, Fluorsllikate, beispielsweise Natrium- oder Ammoniumfluorsilikat, Fluorzirkonate, wie z. B. Natriumfluorzirkonat, Fluorphosphate, wie z. B. Natriummonofluorphosphat, Aluminium-monound -di-Fluorphosphate, fluorierte Natrium-Kalzium- Pyrophosphate, Stanno-Fluorzirkonat und ähnliche Verbindungen, wobei jedoch Natriummonofluorphosphat der bevorzugte Zusatz ist.
Die Menge an Fiuoridverbindungen, die in Wasser dissoziieren und dabei Fluoridionen liefern, hängt zu einem gewissen Ausmass von der Art der Fluoridver- bindung, deren Löslichkeit und der Zusammensetzung des Mundpflegemittels ab, aber die Menge an dieser Verbindung soll eine nicht toxische Menge sein. Im allgemeinen ist eine Menge von bis zu 0,15 Gew.% dissoziierten Fluoridionen, bezogen auf das Gewicht des Mundpfiegemitteln, ausreichend. Beispielsweise können feste Mundpflegemittel, wie z. B.
Zahnpasten oder Zahnpulver eine geeignete Menge an Fluorid enthalten, jedoch ist es vorzuziehen, so viel der Fluoridionen liefern den Verbindung beispielsweise als Alkalifiuorid oder Zinn-II-Fluorid zuzusetzen, dass mehr als 0,005 Gew.% Fluoridionen, insbesondere etwa 0,1 Gew.% Fluoridionen freigesetzt werden. Beispielsweise kann bei der Verwendung von Zinn4I-Fluorid das Salz in Mengen von bis zu 0,6 Gew.%, entsprechend einem Gehalt von etwa 0,15 Gew.% Fluoridionen, jeweils bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung, anwesend sein und bevorzugte Mengen liegen über etwa 0,05 Gew.%. Natriummonofluorphosphat kann ebenso verwendet werden.
In flüssigen Mundpflegemitteln, beispielsweise Mundwässern und Mundspülmitteln kann das Fluorid in solchen Mengen anwesend sein, dass die Fluoridionen in wirksamen Mengen von bis zu 0,15 Gew.%, vorzugsweise 0,0013 bis 0,1 Gew.% und insbesondere in Mengen von 0,0013 bis 0,05 Gew.% freigesetzt werden.
Die erfindungsgemässen Mundpflegemittel können beliebige geeignete Geschmackstoffe oder Süssungs mit- tel enthalten, die diesen Mitteln einen verbesserten Geschmack verleihen soliden. Als Beispiele für derartige Geschmackstoffe oder Aromatisierungsmittel seien genannt: aromatische Öle, beispielsweise die Öle der Pfef fefminze, der grünen Minze (Mentha spioata L.), des Wintergruns, des Sassafras, der Gewürznelke, des Salbeis, des Eucalyptus, des Dosts, des Majorans, des Zimts, der Zitrone und der Orange, sowie Natrium- methylsalicylat.
Von den vorhin genannten Ölen können diejenigen, die Verbindungen der Terpenkohlenwasserstoffe enthalten wie z. B. die Öle der Pfefferminze und der grünen Minze, in Anwesenheit oder Abwesenheit der Terpenkohlenwasserstoffverbindungen angewandt werden. Geeignete Süssungsmittel, die in den erfindungsgemässen Mundpflegemitteln enthalten sein können, sind: Rohrzucker (Saccha-rose), Lactose, Maltose, Sorbit, Natfiumoyclamat und Saccharin. Chloroform kann ebenfalls alsQGeschFrnacksFtoffEanwesend sein. Es können beispielsweise der Geschmackstoff und das Süssungsmittel zusammen etwa 0,1 bis 10 % oder mehr, bezogen auf das Mundpflegemittel, betragen.
Die Erfindung sei nun anhand der folgenden Beispiele näher erläutert. Die in diesen Beispielen beschriebenen Zusammensetzungen können nach üblichen Verfahren hergestellt werden und, falls nichts anderes angegeben ist, sind die Prozentsätze und die angege- benen Teile jeweils Gewichtsprozente bzw. Gewichtsteile.
Beispiel 1
Zahncreme
Bestandteile Teile
3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 3,00
Natriumbenzonat 0,15
Saccharin 0,20
Natriumlaurylsulfat 1,50 unlösliches Natriumphosphat 34,20
Dikalziumphosphat-dihydrat 5,0
Titandioxid 0,40
Zinn-II-Fluorid 0,40
Trangant-Gummen 1,25
Wintergrünöl 0,90
Farbstoff 0,03
Wasser 22,02
Glycerin (99,3 S) 25,95 lösliches Natriumtrimetaphosphat 5,0
Diese ZusFammenset,zunlg wurde verwendet, indem man die Zähne damit mindestens einmal täglich 30 bis 90 Sekunden lang bürstete.
In der oben angegebenen Zahnpaste kann das Na triumlaurylsulfat durch Natrium-N-lauroyl- & rcosinat ersetzt werden und statt Ides
3 ,5-Dibrom-3 '-trifluormethyl-salicylanilids kann
3-Chlor-3 '-trifluormethyl-salicylanilid
4-Brom-3'-trifluormethyl-salicylanilid,
5-Jod-3'-trifluormethyl-salicylanilid und
3 ,5-Dichlor-4'-chlor-2'-trifluormethyl-salicylanilid verwendet werden.
Beispiel 2
Zahncreme
Bestandteile Teile 3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 1,50
Natriumbenzonat 0,40
Saccharin 0,20
Natrium-N-lauroyl-sarcosinat 2,00
Aluminiumoxid 42,25
Natriumcarboxymethyl-cellulose 0,85
Geschmackstoffe 0,75
Wasser 17,30
Glycerin (99,3 SO) 24,75 lösliches Natriumtrimetaphosphat 10,00
Diese Zusammensetzung wird so verwendet, dass man mindestens einmal täglich damit die Zähne 30 bis 90 Sekunden langtbürstet.
Anstelle der oben angegebenen Zahnpaste kann eine solche verwendet werden, die die gleichen Bestandteile enthält, jedoch 23,25 Teile Glycerin (99,3 %) und ausserdem einen Gehalt an 0,75 Teile 5,4'-Dibromsalicylanilid und 0,75 Teile 3,5,4'-Tribrom-salicylani- lid, aufweist.
Beispiel 3
Zahncreme
Bestandteile Teile
3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,75
Trimagnesiumphosphat 0,2
Natriumbenzonat 0,5
Saccharinnatrium 0,2
Natrium-lauryl-sulfat 0,98
Dikalziumphosphat 45,8
Tetranatrium-pyrophosphat 0,25
Natrium-carboxymethylcellulose 0,75
Geschmackstoffe 1,3
Chloroform 3,3
Glycerin (99,3 S) 25,07 entionisiertes Wasser 15,2 lösliches Natriumtrimetaphosphat 5,00
Natrium-lauryl-sarcosinat 0,7
Diese Zusammensetzung wird so verwendet, dass man die Zähne damit mindestens einmal täglich 30 bis 90 Sekunden bürstet.
In der oben erwähnten Zusammensetzung kann das Trimagnesiumphosph at durch Kalziumcarbonat ersetzt werden.
Beispiel 4
Mundwasser (bzw. Mundspülmittel)
Bestandteile Teile Äthylalkohol (95 SE;) 28,0
Propylenglycol 15,0
Polyäthylenglykol 400 27,5
Bestandteile Teile destilliertes Wasser 28,5 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,5 lösliches Natriumtrimetaphosphat 1,0
Diese Zusammensetzung kann zur Ausspüllung der Mundhöhle verwendet werden, indem man mindestens täglich einmal mit 10 cm3 dieses Mundspülmittels 30 bis 60 Sekunden lang spült.
Beispiel 5 Mundwasse7 (bzw. Mundspülmittel)
Bestandteile Teile Äthylalkohol (95 %) 25,0
Polyäthylenglycol 400 43,5 destilliertes Wasser 29,75 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,75 lösliches Natriumtrimetaphosphat 1,00
Dieses Mundspülmittel kann so verwendet werden, dass man mit 10 cm3 desselben mindestens einmal täglich 30 bis 60 Sekunden lang den Mund spült.
Beispiel 6
Mundwasser (bzw. Mundspülmittel)
Bestandteile Teile Äthylalkohol (70 ,%) 10,0
Propylenglycol 20,0
Wasser 60,2
Geschmackstoffe 1,0
Chloroform 3,0
3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,75
Natriumfluorid 0,05
Natriumtrimetaphosphat 5,0
Diese Zusammensetzung kann man so verwenden, dass man etwa 10 cm3 derselben mindestens einmal täglich zur Spülung des Mundes verwendet.
Beispiel 7
Kaubare zum Bürsten geeignete Tablette
Bestandteile Teile 3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 1,50 unlösliches Natrium-metaphosphat 31,00
Dikalziumphosphat-dihydrat 4,00
Polyäthylenglycol (Molekulargewicht 6000) 5,00
Saccharin 0,25
Natriumcarboxymethylcellulose 1,25
Natriumlaurylsulfat 2,25
Stärke 3,00
Mannit 37,3
Bestandteile Teile
Talk 0,50
Magnesiumstearat 1,25
Geschmackstoffe und Farbstoffe 2,70 lösliches Natriumtrimetaphosphat wo,00
Dieses Produkt kann dazu verwendet werden, um als Tablette in den Mund eingeführt zu werden, die ein Gewicht von etwa 0,5 g aufweist.
Diese Tablette wird dann zwischen den Zähnen zerbrochen und dann in üblicher Weise zum Bürsten der Zähne verwendet, wobei der Speichel als flüssiges Trägermittel für die Teilchen der zeribissenen Tablette dient.
Beispiel 8
Orales Haftmittel
Bestandteile Teile 3,5-Dibrom-3'-trifluormethyl-salicylanilid 0,5
Polyäthylenglycol 400 2,0 lösliches Natriumtrimetaphosphat 5,0
Haftmittel 92,5
Dieses Produkt kann mindestens täglich einmal auf die Zähne aufgetragen werden.
PATENTANSPRUCH I Mundpfiegemittel, dadurch gekennzeichnet, dass es ein wasserlösliches Alkalimetalimetaphosphat in einer Menge von bis zu 30 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Mundpfiegemitteis, und eine Menge von bis zu 20 Gew.%, bezogen auf das Mundpflelgemittel, eines halogenierten Trifluormethylsalicyianilids, das die Formel
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besitzt, in der X und Y Wasserstoff-, Chlor-, Bromund Jodatome bedeuten und Y ein Wasserstoffatom ist, wenn mindestens eine der Gruppen X für ein Halogenatom steht, und Z die Bedeutung eines Chlor-, Bromund Jodatoms hat und a 0, 1 oder 2 ist, wobei die gesamte Anzahl an Halogenatomen, die an den Benzolkern des Salicyianilids direkt gebunden sind,
1 bis 3 ist und keiner der Reste Z in einer Stellung steht, die einem andern Z-Rest oder der -CF3-Gruppe benachbart ist, enthält.
UNTERANSPRÜCHE
1. Munüpflegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass das halogenierte Trifluor- methylsalicylanilid 3 ,5-Dibrom-3'-trifluormethylsalicyl- anilid ist.
2. Mundpfiegemittel nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass das wasserlösliche Alkalimetallmetaphosphat Natriumtrimetaphosphat ist.
**WARNUNG** Ende DESC Feld konnte Anfang CLMS uberlappen**.
Oral care products
The present invention relates to oral care products which are particularly effective for reducing dental caries and which contain an allcalimetal trimetaphosphate and a halogenated trifluoromethylsalicylanilide as active ingredients.
To date, a large number of compositions have been used to clean the teeth, and certain additives have been added to these compositions in order to achieve specific results. Such previously known additives are bactericides, odor-inhibiting substances, sweeteners, fluorides, etc.
The problem of creating a composition which is able to prevent or reduce the formation of caries in the mouth is known, and attempts have been made to solve this problem by a very large number of such compositions.
While certain compounds are effective in improving the conditions prevailing in the mouth, significant problems relating to keeping the mouth healthy and clean have not yet been solved.
The aim of the present invention was to provide a composition that is able to significantly improve the health and cleanliness in the mouth.
The subject of the present invention is an oral care product which is characterized in that it contains a water-soluble alkali metal metal phosphate in an amount of up to 30% by weight, based on the weight of the oral care product, and an amount of up to 20% by weight, based on the Oral care products, a halogenated trifluoromethylsalicylanilide that has the formula
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in which X and Y are hydrogen, chlorine, bromine and iodine atoms and Y is a hydrogen atom if at least one of the groups X is a halogen atom and Z is a chlorine, bromine and iodine atom and a is 0, 1 or 2 is
wherein the total number of halogen atoms which are bonded directly to the benzene nucleus of the salicylanilide is 1 to 3 and none of the radicals Z is in a position which is adjacent to another Z radical or Ider —CF3 group.
If the oral care product according to the invention is used to treat the mouth, the mouth is cleaned very well and the formation of caries in the mouth is significantly reduced.
If the oral care product according to the invention is applied locally in the oral cavity of mammals, then it shows a very desirable and very effective activity with regard to health and cleanliness at this specific point. Therefore, the daily introduction of the mixture according to the invention into the oral cavity can reduce the formation of tartar and caries. Advantageous influences in preventing the formation of microbial plaque, gingivitis and bad breath formation have also been observed daily. Corresponding preventive properties can be achieved when the oral care products are used in the oral cavity.
If the agents are ingested by mammals, then there are no dangers and they do not cause any specific systemic influences.
The oral care agents according to the invention are therefore very useful and advantageous for influencing the conditions prevailing in the mouth, because they can influence these conditions on site and the agents also ensure safety because they are not absorbed by the internal organs of the body .
The oral care products according to the invention can be used in the form of any preparations which are suitable for use in the oral cavity or for caring for the oral cavity. Such preparations are referred to by the collective term oral care products. Examples of such oral care products are the following: toothpastes, toothpastes, tooth powders, lozenges, tablets, adhesives, chewing gum, mouthwashes and similar products.
Such oral care agents can contain, in addition to the antimicrobial halogenated trifluoromethylsalicylanilide, organic surface-active agents and preferably a cosmetically acceptable flavoring agent or a flavoring agent.
The stability of such compositions is generally excellent and they retain their useful effectiveness for long periods of time.
The oral care products according to the invention preferably have a pH value between approximately 4 and 10, in particular a pH value between approximately 5 and 6.5. A buffer system can be used to maintain the pH within the desired range. For example, solutions of such mixtures in water or fine suspensions in water, as well as in 50% glycerine, an aqueous sodium calrboxymethylcellullose, in Iceland moss (Irish Moss) or in other suitable support materials can be used.
The halogenated Trifluormeffiylsalicylanilid, which is contained in the oral hygiene compositions according to the invention, has the following formula
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on, where X, Y, Z and (a) have the meaning given above.
Typical examples of such trifluoromethyl salicyianides are:
5-chloro-3'-trifluoromethyl-salicylanilide, 5-bromo-3-trifluoromethyl-salicylanilide,
5-iodo-3-trifluoromethyl-s alicyianilide,
5-chloro-2'-trifluoromethyl-salicylanilide, 5-chloro-4'-trifluoromethyl-salicylanilide,
3, 5-dibromo-3 '-trifluoromethyl-salicylanilide,
4-bromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide, 4-chloro-3'-trifluoromethyl-salicylanilide,
3-chloro-3-trifluoromethyl salicylanilide,
5-iodine-5 1-chloro-3-trifluoromethyl-s alicylanilide,
3, 5-diiodo-2'-trifluoromethyl-salicylanilide, 3-chloro-5-bromo-4'-trifluoromethyl-salicylamlide,
3, 5-dichloro-3-trifluoromethyl-s
alcyianilide, 4-iodo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide,
4,4'-6'-tribromo-2'-trifluoromethyl-s-alicylanilide, 35,4'-trichloro-2'-tn.fluoromethylsalicylanilide.
A suitable amount of halogenated tifluoromethyl salicylanilide can be present in the oral care products according to the invention. The effective amount can be up to about 20% by weight, based on the weight of the oral care product, and is preferably in the range from 0.5 to 5% by weight, in particular in the range from 0.75 to 3% by weight.
The second essential component of the oral care agent according to the invention is the water-soluble alkali metal metaphosphate, for example sodium metaphosphate or sodium metaphosphate. These compounds can also be referred to as trimetaphosphates (Na PO3) 1. The soluble sodium metaphosphate, which can be contained in the oral care agents according to the invention, differs markedly from the insoluble sodium metaphosphate, which is generally used in dental care agents as a cleaning agent or polishing agent.
The use of the soluble metaphosphate in combination with the halogenated trifluoromethyl salicylanilide provides a synergistic effect in terms of reducing caries in the mouth.
These results are new and significant, and in no way could they be foreseen. Any suitable amount of the soluble metaphosphate can be included in the oral care compositions according to the invention. For example, the effective amounts can be up to 30% by weight, based on the oral care product, and in particular the amount is 0.5 to 10% by weight, based on the oral care product.
The synergistic effect that is achieved through the use of a soluble Allkalitrimetaphosphate and a halogenated TriX, uormethyl-salicylanil, ids in the oral care agents according to the invention, can be clearly seen from the following in vivo caries tests. In these experiments, the corresponding sodium salt was used as the soluble alkali trimetaphosphate. And the caries-inhibiting effect was determined.
Ten litters of Osborne-Mendel rats born within one day were tested.
On the 13th day of life, all litters were placed in stainless steel cages which had a sieve bottom and did not contain any litter, and a finely powdered fiber diet was administered that practically did not cause caries.
On the 20th day after the first and second molars erupted under the influence of this diet, a 3-day period of initial suppression of the oral flora (depression) began by administering drinking water containing 1000 ppm erythromycin. On the evening of the 3rd day of suppression, the non-carious diet was replaced with a carious SacchFarose diet and the rats were randomly divided into four blocks in which they were treated with various oral care products, as described below.
On the 24th, 25th and 26th day the organism Streptococcus OMZ-61 was inoculated into the oral cavity in thick suspensions in physiological saline solution containing 1% sucrose.
Beginning on day 27, the rats in the four blocks were given topical treatment using the compositions listed below. It should be noted that the rats in each block were treated with only one of these compositions once a day for a period of 20 days. The administration of erythromcin in the drinking water was continued, this amount being reduced and being 100 ppm throughout the duration of the experiment.
The compositions and the carious lesions produced when they were used were as follows:
Number of tooth decay lesions
1. Comparative experiment: polyethylene glycol 400 9.8 2. 0.75% 3,5-dibromo-3'-trifluoromethyl salicylanilide, suspended in polyethylene glycol 400 3.8 3. 4% sodium trimetaphosphate, suspended in polyethylene glycol 400 5.0 4 .
0.75% 3,5-dibromo-3'-trifluoromethyl salicylanilide and 4% sodium meta phosphate, suspended in polyethylene glycol 400 1.6
It was observed that the combination of halogenated salicylanilide with the natural urine tri-phosphate substantially inhibited the formation of caries and brought about a significant improvement over the caries inhibition which was achieved when only one of the two components was used alone.
Any suitable, substantially water-insoluble polishing agent or abrasive agent can be used in the preparation of special oral care agents according to the invention, such as, for. B. toothpastes, tooth powders, toothpastes and similar products can be used. Quite a few such materials are known. Examples of such polishing agents are: water-insoluble phosphates, such as.
B. dicalcium phosphate, tricalcium phosphate, trimagnesium phosphate, and the insoluble form of Na teiummetaphosphates and also calcium pyrophosphate. Other polishing agents that may be included, for example, are: aluminum hydroxide, magnesium carbonate, calcium carbonate, calcium sulfate, bentonite, etc. Suitable mixtures of polishing agents can also be used. The polishing agents preferably contain water-insoluble phosphate salts and it is particularly preferred to use the insoluble sodium metaphosphate alone or mixed with smaller proportions of alkaline earth metal salts, such as.
B. calcium phosphate dihydrate and magnesium phosphate or calcium carbonate should be used. In general, the polishing agents make up the largest proportion by weight of the solid constituents contained in the dentifrice. The amount of polishing agent in the dentifrice varies, but in general it will be up to 95% by weight, based on the total dentifrice.
In the case of a toothpaste, these polishing agents are generally about 20 to 75% by weight, and in the case of tooth powders and tooth tablets, even larger proportions of polishing agents are usually present, for example amounts of 70 to 95% by weight.
When producing tooth powder, it is generally sufficient to carry out mechanical mixing, for example by grinding together suitable quantities of the solid constituents present in suitable particle sizes.
In toothpaste, the liquid components and the solid bleach components should be appropriately matched to one another so that a creamy mass of the desired consistency results, which can be dispensed from an aerosol container or a squeezable container, for example from an aluminum tube or lead tube. In general, the liquid ingredients used in a toothpaste mainly contain water, glycerin, aqueous solutions of sorbitol, propylene glycol, polyethylene glycol 400, etc.
and suitable mixtures of these materials can also be used. It is generally advantageous to use a mixture which contains both water and a humectant or binder, for example glycerol or sorbitol. The total content of liquid ingredients will generally be in the range from 20 to 75% by weight, based on the weight of the toothpaste. Toothpastes preferably also contain gelling agents, such as. B. natural or synthetic gums or rubber-like materials, such as. B. Iceland moss, gum tragacanth, sodium carboxymethyl cellulose, polyvinylpyrrolidone, starch and similar materials.
These agents are generally present in amounts of up to about 10%, preferably in amounts of 0.2 to 5%, based on the toothpaste.
In the case of other oral care products, for example mouthwashes, mouthwashes and similar materials, an aqueous carrier can be present in an amount of 20 to 99%, based on the composition. This aqueous carrier or diluent can, for example, also be cosmetically acceptable and non-toxic alcohols, such as. B. ethanol or propylene glycol. The alcohol can e.g. B. in an amount of 5 to 30 wt.%, Preferably 10 to 25 wt.%, Based on the oral hygiene product, contained.
The oral hygiene compositions according to the invention can also contain organic surface-active agents.
These agents generally serve to increase the prophylactic effectiveness and they can also help to achieve thorough and complete dispersion of the oral care products throughout the oral cavity. Furthermore, they can have the effect that the oral care products acquire better cosmetic properties.
The organic surface-active materials can be anionic, nonionic, ampholytic or cationic surface-active agents, and preferably, as the surface-active agent, a detergent substance is used which imparts cleaning and foaming properties to the oral care compositions.
Suitable types of such cleaning agents or detergents are water-soluble salts or monoglyceride monosulfates of higher fatty acids, in spieisweise the sodium salt of the monosulfated monoglyceride of the hydrogenated fatty acids of coconut sol, higher alkyl sulfates, for example sodium lauryl sulfate, alkyl aryl sulfonates, such as.
B. sodium dodecylbenzenesulphonate, higher alkyl sulfoacetates, higher fatty acid esters of 1,2-dihydroxypropane sultonates, ianigkettige aliphatic sulfonates, for example those which contain 15 to 18 carbon atoms and essentially saturated higher aliphatic acylamides of the lower aliphatic aminocarboxylic compounds, containing 12 to 16 carbon atoms in the fatty acid, as well as alkyl or acyl radicals and similar material.
Examples of the last-mentioned type of amides are: N-lauroyl-slarcosin and the sodium, potassium and jaithanolamine salts of N-lauroyl, N-myristyl or N-palmitoyl sarcosinate, which are essentially free from Soaps and similar higher fatty acid materials are said to be which tend to reduce the effectiveness of the compounds. It is particularly advantageous if the oral care products according to the invention, in particular dental care products, contain these sareosinate compounds, because these materials exert a prolonged and clear influence on the inhibition of acid formation in the oral cavity.
The aforementioned acid formation in the mouth is generally caused by carbohydrates. In addition, these materials can cause a certain reduction in the solubility of the tooth enamel in acidic solutions.
Other suitable surface-active materials which can be contained in the oral care agents according to the invention are: nonionic agents, such as e.g. B. condensates of sorbitol monostearate with about 60 moles of ethylene oxide, condensates of ethylene oxide with propylene oxide, condensates of polyethylene glycol and cationic surface-active gerimicides and antibacterial compounds such. B.
Di-isobutylphenoxyethoxyethyl-dimethylbenzyl ammonium chloride,
Benzyl-dimethylstearylammonium chloride, tertiary amines, which have a fatty acid alkyl group, which has between 12 and 18 carbon atoms, and two oxyethylene groups or polyoxyethylene groups, which are bonded to the nitrogen atom, the molecule having a total of, for example, 2 to 50 oxyethylene groups. Furthermore, salts of such compounds can also be used and compounds which form the formula
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correspond, where in this formula R is a fatty acid alkyl group which has between about 12 and 18 R carbon atoms, and x, y and z have a total value of 3 or more.
It is also possible to use salts of the compounds of the formula given above with mineral acids or organic acids.
The oral care agents according to the invention preferably contain about 0.05 to 5% by weight of the aforementioned surface-active materials.
Various other materials can also be included in the oral care compositions of the invention. Examples of such materials are: colorants, whitening agents, protective agents, silicones, chlorophyll compounds, materials composed of ammonia or ammonia-supplying materials, such as e.g. B. urease, urea, diammonium phosphate, and mixtures of such materials, and further ingredients may also be included.
These additives can be contained in the oral care products according to the invention in amounts which have essentially no adverse influence on the properties and the characteristic features of these oral care products, and such additives are selected in a suitable manner and used in suitable amounts depending on the particular type of oral care product depend.
In some cases it may be desirable to add an additional antibacterial agent, for example a germicidal agent, to the oral care agent according to the invention. It can serve to combat this acid build-up in the oral cavity and it can increase the odor-inhibiting effect. The oral care agents according to the invention can also contain other additional antimicrobial agents, the amount of such additives being in the range from 0.01 to 5%, preferably in the range from 0.05 to 1.0%. Examples of such materials are germicides (germicides) derived from amine species.
A particularly preferred combination of additional antimicrobial agents is a mixture of polyhalogensalicylanilides that do not contain trifluoromethyl groups, such as. B.
5,4'-dibromosalicylanilide and 3,5,4'-tribromo 3,5,4'-tribromosalicylanilide. These polyhalogen falicylanilides are preferably used in a mixture which contains approximately equal parts by weight of each of the two above-mentioned compounds.
Another additive that may be contained in the oral care products according to the invention is an inorganic fluoride salt which dissociates in water or releases fluorine ions. Typical inorganic fluoride salts are, for example, alkali metal and tin fluoride salts. Suitable examples of such fluorides are: sodium fluoride, potassium fluoride, tin-IV fluoride, tin-II fluoride, potassium stannofluoride, sodium hexafluorostannate and tin-II chloride fluoride. Particularly preferred fluoride salts are sodium fluoride and tin (II) fluoride.
Other fluoride salts, which reduce the solubility of the melt, can be contained as additional additives in the oral care products. Examples are ammonium fluoride, zinc fluoride, copper fluoride, such as. B. Cupro-Fiuorid, fluorosilicates, such as sodium or ammonium fluorosilicate, fluorozirconates, such as. B. sodium fluorozirconate, fluorophosphates, such as. B. sodium monofluorophosphate, aluminum monofluorophosphate and di-fluorophosphate, fluorinated sodium calcium pyrophosphate, stannous fluorozirconate and similar compounds, but sodium monofluorophosphate is the preferred additive.
The amount of fluoride compounds that dissociate in water and thereby yield fluoride ions depends to a certain extent on the type of fluoride compound, its solubility and the composition of the oral care product, but the amount of this compound should be a non-toxic amount. In general, an amount of up to 0.15% by weight of dissociated fluoride ions, based on the weight of the oral care agent, is sufficient. For example, solid oral care products such. B.
Toothpastes or tooth powder contain a suitable amount of fluoride, but it is preferable to add as much of the fluoride ions yielding the compound, for example as alkali metal fluoride or tin (II) fluoride, that more than 0.005% by weight of fluoride ions, in particular about 0.1% by weight. Fluoride ions are released. For example, when using tin4I fluoride, the salt can be present in amounts of up to 0.6% by weight, corresponding to a content of about 0.15% by weight of fluoride ions, based in each case on the weight of the composition, and are preferred amounts above about 0.05 wt%. Sodium monofluorophosphate can also be used.
In liquid oral care products, for example mouthwashes and mouthwashes, the fluoride can be present in such amounts that the fluoride ions are present in effective amounts of up to 0.15% by weight, preferably 0.0013 to 0.1% by weight and in particular in amounts of 0 , 0013 to 0.05% by weight are released.
The oral care agents according to the invention can contain any suitable flavoring or sweetening agents which give these agents an improved taste. Examples of such flavorings or flavoring agents are: aromatic oils, for example the oils of peppermint, spearmint (Mentha spioata L.), winter green, sassafras, clove, sage, eucalyptus, dost, marjoram , cinnamon, lemon and orange, and sodium methyl salicylate.
Of the oils mentioned above, those containing compounds of terpene hydrocarbons such as. B. the oils of peppermint and spearmint, can be used in the presence or absence of the terpene hydrocarbon compounds. Suitable sweeteners which can be contained in the oral care products according to the invention are: cane sugar (sucrose), lactose, maltose, sorbitol, sodium oyclamate and saccharin. Chloroform can also be present as a snack ingredient. For example, the flavor and the sweetener together can amount to about 0.1 to 10% or more, based on the oral care product.
The invention will now be explained in more detail using the following examples. The compositions described in these examples can be prepared by customary processes and, unless otherwise indicated, the percentages and the parts indicated are in each case percentages by weight and parts by weight, respectively.
example 1
toothpaste
Components parts
3,5-dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide 3.00
Sodium benzonate 0.15
Saccharin 0.20
Sodium Lauryl Sulphate 1.50 Insoluble Sodium Phosphate 34.20
Dicalcium Phosphate Dihydrate 5.0
Titanium dioxide 0.40
Tin (II) fluoride 0.40
Trangant gums 1.25
Wintergreen oil 0.90
Dye 0.03
Water 22.02
Glycerin (99.3 S) 25.95 soluble sodium trimetaphosphate 5.0
This composition was first used by brushing the teeth with it at least once a day for 30 to 90 seconds.
In the toothpaste given above, the sodium lauryl sulfate can be replaced by sodium N-lauroyl & rcosinate and instead of Ides
3, 5-dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide can
3-chloro-3'-trifluoromethyl-salicylanilide
4-bromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide,
5-iodo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide and
3, 5-dichloro-4'-chloro-2'-trifluoromethyl-salicylanilide can be used.
Example 2
toothpaste
Ingredients parts 3, 5-dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide 1.50
Sodium benzonate 0.40
Saccharin 0.20
Sodium N-lauroyl sarcosinate 2.00
Alumina 42.25
Sodium carboxymethyl cellulose 0.85
Flavors 0.75
Water 17.30
Glycerin (99.3 SO) 24.75 soluble sodium trimetaphosphate 10.00
This composition is used to brush your teeth for 30 to 90 seconds at least once a day.
Instead of the toothpaste specified above, one can be used that contains the same ingredients, but 23.25 parts of glycerol (99.3%) and also a content of 0.75 parts of 5,4'-dibromosalicylanilide and 0.75 parts of 3 , 5,4'-tribromo-salicylanilide.
Example 3
toothpaste
Components parts
3,5-dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide 0.75
Trimagnesium phosphate 0.2
Sodium benzonate 0.5
Saccharin sodium 0.2
Sodium lauryl sulfate 0.98
Dicalcium Phosphate 45.8
Tetrasodium pyrophosphate 0.25
Sodium carboxymethyl cellulose 0.75
Flavors 1.3
Chloroform 3.3
Glycerin (99.3 S) 25.07 Deionized Water 15.2 Soluble Sodium Trimetaphosphate 5.00
Sodium Lauryl Sarcosinate 0.7
This composition is used in such a way that you brush your teeth with it at least once a day for 30 to 90 seconds.
In the above-mentioned composition, the trimagnesium phosphate can be replaced with calcium carbonate.
Example 4
Mouthwash (or mouthwash)
Components parts ethyl alcohol (95 SE;) 28.0
Propylene glycol 15.0
Polyethylene glycol 400 27.5
Ingredients Parts Distilled water 28.5 3,5-Dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide 0.5 Soluble sodium trimetaphosphate 1.0
This composition can be used to rinse the oral cavity by rinsing at least once a day with 10cc of this mouthwash for 30 to 60 seconds.
Example 5 Mouthwash7 (or mouthwash)
Ingredients Parts Ethyl alcohol (95%) 25.0
Polyethylene glycol 400 43.5 distilled water 29.75 3,5-dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide 0.75 soluble sodium trimetaphosphate 1.00
This mouthwash can be used by rinsing your mouth with 10cc of it at least once a day for 30 to 60 seconds.
Example 6
Mouthwash (or mouthwash)
Ingredients Parts Ethyl alcohol (70,%) 10.0
Propylene glycol 20.0
Water 60.2
Flavors 1.0
Chloroform 3.0
3,5-dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide 0.75
Sodium fluoride 0.05
Sodium trimetaphosphate 5.0
This composition can be used in such a way that about 10 cm3 of it is used to rinse the mouth at least once a day.
Example 7
Chewable tablet suitable for brushing
Ingredients parts 3, 5-dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide 1.50 insoluble sodium metaphosphate 31.00
Dicalcium Phosphate Dihydrate 4.00
Polyethylene glycol (molecular weight 6,000) 5.00
Saccharin 0.25
Sodium carboxymethyl cellulose 1.25
Sodium Lauryl Sulphate 2.25
Thickness 3.00
Mannitol 37.3
Components parts
Talc 0.50
Magnesium stearate 1.25
Flavors and Colors 2.70 Soluble Sodium Trimetaphosphate Wo, 00
This product can be used to be placed in the mouth as a tablet weighing approximately 0.5 g.
This tablet is then broken between the teeth and then used in the usual manner to brush the teeth, the saliva serving as a liquid carrier for the particles of the broken tablet.
Example 8
Oral adhesive
Ingredients Parts 3,5-dibromo-3'-trifluoromethyl-salicylanilide 0.5
Polyethylene glycol 400 2.0 soluble sodium trimetaphosphate 5.0
Adhesive 92.5
This product can be applied to teeth at least once a day.
PATENT CLAIM I Oral care product, characterized in that it contains a water-soluble alkali metal metaphosphate in an amount of up to 30% by weight, based on the weight of the oral care product, and an amount of up to 20% by weight, based on the oral care product, of a halogenated trifluoromethylsalicyianilide, that's the formula
EMI6.1
in which X and Y are hydrogen, chlorine, bromine and iodine atoms and Y is a hydrogen atom if at least one of the groups X is a halogen atom and Z is a chlorine, bromine and iodine atom and a is 0, 1 or 2, where the total number of halogen atoms that are directly bonded to the benzene nucleus of the salicyianilide,
1 to 3 and none of the Z radicals is in a position which is adjacent to another Z radical or the -CF3 group.
SUBCLAIMS
1. Munüpflegemittel according to claim I, characterized in that the halogenated trifluoromethylsalicylanilide is 3, 5-dibromo-3'-trifluoromethylsalicylanilide.
2. Oral cleaning agent according to claim I, characterized in that the water-soluble alkali metal metaphosphate is sodium trimetaphosphate.
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