JPH0629174B2 - 疼痛敏感な歯を除痛するための歯みがき組成物 - Google Patents
疼痛敏感な歯を除痛するための歯みがき組成物Info
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- JPH0629174B2 JPH0629174B2 JP63027387A JP2738788A JPH0629174B2 JP H0629174 B2 JPH0629174 B2 JP H0629174B2 JP 63027387 A JP63027387 A JP 63027387A JP 2738788 A JP2738788 A JP 2738788A JP H0629174 B2 JPH0629174 B2 JP H0629174B2
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- Japan
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- pain
- toothpaste
- dentifrice composition
- sensitive teeth
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- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、疼痛敏感な歯（sensitive teeth）を除痛す
る（desensitising）ための歯みがき組成物に関する。
る（desensitising）ための歯みがき組成物に関する。
歯垢は口腔疾患の主な原因である。プラーク酸は歯のエ
ナメル質を侵し、虫歯を生じさせる。歯垢より生じた毒
素のために歯肉が炎症を起し（歯肉炎）、時には歯肉の
退縮や歯の喪失（歯周炎）が生ずる。歯から歯肉が退縮
（recession）すると、根の象牙質が露出され、歯が触
覚及び／又は熱的刺激に対して敏感となる。こうした疼
痛により歯みがきが苦痛となり、その結果歯垢の除去が
不十分となる他更なる問題も提起される。
ナメル質を侵し、虫歯を生じさせる。歯垢より生じた毒
素のために歯肉が炎症を起し（歯肉炎）、時には歯肉の
退縮や歯の喪失（歯周炎）が生ずる。歯から歯肉が退縮
（recession）すると、根の象牙質が露出され、歯が触
覚及び／又は熱的刺激に対して敏感となる。こうした疼
痛により歯みがきが苦痛となり、その結果歯垢の除去が
不十分となる他更なる問題も提起される。
本発明の目的は、優れた効果を与える新規な成分の組合
せを有する改良された組成物によって、疼痛敏感な歯の
問題を解消することにある。
せを有する改良された組成物によって、疼痛敏感な歯の
問題を解消することにある。
本発明により提供される疼痛敏感な歯を除痛するための
歯みがき組成物は、カリウムイオンの水溶性源と2,4,
4′−トリクロロ−２′−ヒドロキシジフェニルエーテ
ル［以下、トリクロサン（Triclosan）と称する］とを
歯みがき汎用成分と共に含む。
歯みがき組成物は、カリウムイオンの水溶性源と2,4,
4′−トリクロロ−２′−ヒドロキシジフェニルエーテ
ル［以下、トリクロサン（Triclosan）と称する］とを
歯みがき汎用成分と共に含む。
カリウムイオンの水溶性源であるカリウム塩は、本発明
では、硝酸カリウム、クエン酸カリウム及び重炭酸カリ
ウムである。US-A-3,863,006には、歯の除痛剤（desens
itising agent）として硝酸カリウムの使用が記載され
ている。欧州特許出願No.0,095,871には、疼痛敏感な歯
に関連した疼痛を軽減するためにクエン酸カリウムが有
効である旨が記載されている。塩化カリウム及び重炭酸
カリウムの使用も国際特許出願WO 85/04098に記載され
ている。カリウムイオンを生ずる他の水溶性カリウム塩
と同様に、これらのカリウム塩は露出した歯の象牙質に
直接作用を及ぼす。本発明の歯みがきの他の成分である
トリクロサンは、歯肉退縮の主たる原因である歯垢に対
して効果を発揮する。従って、本発明の歯みがきは疼痛
敏感な歯の問題に対して２通りの作用を発揮する。２種
の活性成分の各作用により、各成分を単独で使用したと
きには得られない予期せぬ程の有効性が認められる。ト
リクロサンが歯を着色することも、歯みがきに不快な味
を与えることもないので、トリクロサンは他の或る種の
抗菌剤と比べて非常に有利である。
では、硝酸カリウム、クエン酸カリウム及び重炭酸カリ
ウムである。US-A-3,863,006には、歯の除痛剤（desens
itising agent）として硝酸カリウムの使用が記載され
ている。欧州特許出願No.0,095,871には、疼痛敏感な歯
に関連した疼痛を軽減するためにクエン酸カリウムが有
効である旨が記載されている。塩化カリウム及び重炭酸
カリウムの使用も国際特許出願WO 85/04098に記載され
ている。カリウムイオンを生ずる他の水溶性カリウム塩
と同様に、これらのカリウム塩は露出した歯の象牙質に
直接作用を及ぼす。本発明の歯みがきの他の成分である
トリクロサンは、歯肉退縮の主たる原因である歯垢に対
して効果を発揮する。従って、本発明の歯みがきは疼痛
敏感な歯の問題に対して２通りの作用を発揮する。２種
の活性成分の各作用により、各成分を単独で使用したと
きには得られない予期せぬ程の有効性が認められる。ト
リクロサンが歯を着色することも、歯みがきに不快な味
を与えることもないので、トリクロサンは他の或る種の
抗菌剤と比べて非常に有利である。
望ましくは、上記所定カリウム塩はカリウムとして換算
して歯みがきの約0.7〜３重量％、好ましくは約1.5〜2.
3重量％の量使用され、トリクロサンは歯みがきの約0.1
〜0.5重量％の量使用される。
して歯みがきの約0.7〜３重量％、好ましくは約1.5〜2.
3重量％の量使用され、トリクロサンは歯みがきの約0.1
〜0.5重量％の量使用される。
歯みがきが当業界で公知の各種成分（つまり、歯みがき
汎用成分）を含む。前記成分としては、湿潤剤例えばグ
リセロール又はソルビトール、研磨洗浄剤例えばシリ
カ、結合若しくは増粘剤例えばナトリウムカルボキシメ
チルセルロース及び洗浄剤例えばラウリル硫酸ナトリウ
ムが包含される。
汎用成分）を含む。前記成分としては、湿潤剤例えばグ
リセロール又はソルビトール、研磨洗浄剤例えばシリ
カ、結合若しくは増粘剤例えばナトリウムカルボキシメ
チルセルロース及び洗浄剤例えばラウリル硫酸ナトリウ
ムが包含される。
本発明の歯みがき組成物がポリエチレングリコールを含
んでいてもよい。歯みがきの目的で一定範囲の分子量を
有するポリエチレングリコールを使用することが既に提
案されている。適当量例えば歯みがきの約１〜10重量％
の量のポリエチレングリコールを配合してもよい。例え
ばEP-A-220,890には、トリクロサン含有歯みがきに分子
量200〜1000のポリエチレングリコールを配合すること
が提案されている。
んでいてもよい。歯みがきの目的で一定範囲の分子量を
有するポリエチレングリコールを使用することが既に提
案されている。適当量例えば歯みがきの約１〜10重量％
の量のポリエチレングリコールを配合してもよい。例え
ばEP-A-220,890には、トリクロサン含有歯みがきに分子
量200〜1000のポリエチレングリコールを配合すること
が提案されている。
他の各種微量成分、例えば香料、保存剤、着色剤、フッ
化物、甘味料、乳白剤を配合することもできる。前記成
分は慣用量使用される。
化物、甘味料、乳白剤を配合することもできる。前記成
分は慣用量使用される。
以下、本発明の新規な歯みがきについて例示する。パー
センテージは重量％である。
センテージは重量％である。
実施例１ 歯みがきは下記成分を有する。
成分 ％ シリカ研磨剤 4.00 シリカ増粘剤 11.00 ソルビトールシロップ（70％溶液）48.00 ナトリウムカルボキシメチル 0.75 セルロース ラウリル硫酸ナトリウム 1.70 硝酸カリウム 5.00 トリクロサン 0.20 ポリエチレングリコール（1500） 5.00 モノフルオロホスホン酸 0.82 ナトリウム 安息香酸ナトリウム 0.08 サッカリン 0.20 二酸化チタン 0.50 香料 1.00 着色剤 0.05 水 100まで 実施例２ 硝酸カリウムに代えて5.35ｇのクエン酸カリウム−水塩
を使用した以外は実施例１と同一の歯みがきを作成し
た。
を使用した以外は実施例１と同一の歯みがきを作成し
た。
実施例３ 硝酸カリウムに代えて4.95ｇの重炭酸カリウムを使用し
た以外は実施例１と同一の歯みがきを作成した。
た以外は実施例１と同一の歯みがきを作成した。
上記実施例の歯みがきを通常の方法例えばブラッシング
で歯に適用したところ、歯みがきは歯の非常に疼痛敏感
な領域、特に歯の象牙質の非常に疼痛敏感な領域の敏感
性を減少させるのに有効であった。
で歯に適用したところ、歯みがきは歯の非常に疼痛敏感
な領域、特に歯の象牙質の非常に疼痛敏感な領域の敏感
性を減少させるのに有効であった。
クエン酸カリウム、トリクロサン及びそれらの混合物の
除痛活性 細胞外のカリウムイオン濃度が上昇すると、動物内の歯
内神経の興奮が減じられることが示されている［オルチ
ャードソン（Orchardoson）1977；Nahri & Haegerstam
1983；Kim 1986］。これらの実験では、カリウム塩の溶
液が、歯髄質か、犬や猫の歯に作成した深い穴に適用さ
れた。高いカリウムイオン濃度を含む溶液を適用したと
き、歯内神経内で短い衝撃的刺激が起き、続いて刺激・
興奮の停止、その後さらにいくらかの期間、刺激に対す
る不感知が起きるとの一般的知見が存在している。カリ
ウムイオン濃度が上昇すると、興奮し得る細胞の残存膜
ポテンシャルが低下するということが、長期にわたって
確立されてきた（Hodgkin & Horowicz,1959）。これ
が、カリウム塩の除痛作用を説明するために一般的に提
示される機構である。
除痛活性 細胞外のカリウムイオン濃度が上昇すると、動物内の歯
内神経の興奮が減じられることが示されている［オルチ
ャードソン（Orchardoson）1977；Nahri & Haegerstam
1983；Kim 1986］。これらの実験では、カリウム塩の溶
液が、歯髄質か、犬や猫の歯に作成した深い穴に適用さ
れた。高いカリウムイオン濃度を含む溶液を適用したと
き、歯内神経内で短い衝撃的刺激が起き、続いて刺激・
興奮の停止、その後さらにいくらかの期間、刺激に対す
る不感知が起きるとの一般的知見が存在している。カリ
ウムイオン濃度が上昇すると、興奮し得る細胞の残存膜
ポテンシャルが低下するということが、長期にわたって
確立されてきた（Hodgkin & Horowicz,1959）。これ
が、カリウム塩の除痛作用を説明するために一般的に提
示される機構である。
オルチャードソンは、ラット脊髄神経を用いた歯内神経
興奮系のインビトロモデルを開発した（1974）。このモ
デルで、上記の観察がなされた。また、このモデルは、
疼痛に敏感な歯の神経興奮の評価に適し、かつ抗興奮剤
の効果を観察するのに適当なものとみなされる。このモ
デルでは、殺されたばかりのラットから単離された尾
（caudaequina）の脊髄神経根が、オルチャードソン（1
974）によって利用されたものと類似の神経浴中の刺激
用電極と記録用電極の間に置かれる。神経束の電気刺激
によって喚起された化合物神経興奮ポテンシャル（ＣＡ
Ｐ）はマクラブスコープ（MacLab Scope）によって記録
分析される。神経伝達の結果は、電気刺激によって喚起
されたＣＡＰの大きさを計ることによってモニターされ
る。ＣＡＰ振幅のピーク（Ａ−ＣＡＰ）と波形の下部領
域（Ｉ−ＣＡＰ）が３０秒間隔で測定される。
興奮系のインビトロモデルを開発した（1974）。このモ
デルで、上記の観察がなされた。また、このモデルは、
疼痛に敏感な歯の神経興奮の評価に適し、かつ抗興奮剤
の効果を観察するのに適当なものとみなされる。このモ
デルでは、殺されたばかりのラットから単離された尾
（caudaequina）の脊髄神経根が、オルチャードソン（1
974）によって利用されたものと類似の神経浴中の刺激
用電極と記録用電極の間に置かれる。神経束の電気刺激
によって喚起された化合物神経興奮ポテンシャル（ＣＡ
Ｐ）はマクラブスコープ（MacLab Scope）によって記録
分析される。神経伝達の結果は、電気刺激によって喚起
されたＣＡＰの大きさを計ることによってモニターされ
る。ＣＡＰ振幅のピーク（Ａ−ＣＡＰ）と波形の下部領
域（Ｉ−ＣＡＰ）が３０秒間隔で測定される。
実験 オルチャードソンによって開発された上記インビトロモ
デルを用いて、クエン酸カリウム、トリクロサン、及び
これらの混合物を試験した。対照としては、記録用電極
と刺激用電極との間の中心の部屋にある神経単離部分
を、人工の細胞外液体（Krebs溶液：次の成分を含有）
中に浸した。
デルを用いて、クエン酸カリウム、トリクロサン、及び
これらの混合物を試験した。対照としては、記録用電極
と刺激用電極との間の中心の部屋にある神経単離部分
を、人工の細胞外液体（Krebs溶液：次の成分を含有）
中に浸した。
１４０（ミリモル／リットル、以下、同）ナトリウムイ
オン、４カリウムイオン、２カルシウムイオン、１マグ
ネシウムイオン、１３６塩素イオン、１０ＨＥＰＥＳ、
５グリコース、ＨＣｌ（pH７．４まで）。
オン、４カリウムイオン、２カルシウムイオン、１マグ
ネシウムイオン、１３６塩素イオン、１０ＨＥＰＥＳ、
５グリコース、ＨＣｌ（pH７．４まで）。
トリクロサンの溶解を促進するために、全ての溶液にエ
タノール（１％）も含有させた。中心の部屋のベースに
新鮮な溶液を導入すると同時に上方からの吸引で老廃物
を除去することによって、溶液の入れ替えを神経束の中
心部に対して実施した。
タノール（１％）も含有させた。中心の部屋のベースに
新鮮な溶液を導入すると同時に上方からの吸引で老廃物
を除去することによって、溶液の入れ替えを神経束の中
心部に対して実施した。
ＣＡＰは、試験試薬を神経浴に導入した後測定し、対照
のＣＡＰに対する％として表した。次の結果が得られ
た。
のＣＡＰに対する％として表した。次の結果が得られ
た。
結果 結論 ２つの試験試薬それぞれ単独の、観察された神経伝達の
減少割合（Ｉ−ＣＡＰ＝クエン酸カリウムは対照の７６
％、トリクロサンは対照の９０％）から、それらを組み
合わせても、対照の６８％（７６×９０％）減少すると
予期できるだけである。同様に、振幅データ（Ａ−ＣＡ
Ｐ）は、７８％の値が予期できるだけである。
減少割合（Ｉ−ＣＡＰ＝クエン酸カリウムは対照の７６
％、トリクロサンは対照の９０％）から、それらを組み
合わせても、対照の６８％（７６×９０％）減少すると
予期できるだけである。同様に、振幅データ（Ａ−ＣＡ
Ｐ）は、７８％の値が予期できるだけである。
しかし、実際には、クエン酸カリウムとトリクロサンと
を組み合わせたものでは、５２％（Ｉ−ＣＡＰ）と５４
％（Ａ−ＣＡＰ）とが観察された。これらの値は、上記
予想よりも驚くほど優れた結果である。これは明らかに
両成分が組み合わさって相乗効果を発揮することを示し
ている。
を組み合わせたものでは、５２％（Ｉ−ＣＡＰ）と５４
％（Ａ−ＣＡＰ）とが観察された。これらの値は、上記
予想よりも驚くほど優れた結果である。これは明らかに
両成分が組み合わさって相乗効果を発揮することを示し
ている。
参照文献 Hodgkin,A.L.&Horowicz,P.(1959)J.Physiol.,148,127-1
60頁 Kim,S.(1986)J.Endodont,12,482-485頁 Nahri,M.&Haegerstam,G.(1983)Acta Phsiol.Scand.,11
9.381-386頁 Orchardson,R,(1974)Proceeding of the Physiological
Society,Nov.1974,14P-16P頁 Orchardson,R,(1977)Pain in the Trigeminal Region
(D.J.Anderson and B.Matthews.Elsevier.North Hollan
d）編集 77-82頁
60頁 Kim,S.(1986)J.Endodont,12,482-485頁 Nahri,M.&Haegerstam,G.(1983)Acta Phsiol.Scand.,11
9.381-386頁 Orchardson,R,(1974)Proceeding of the Physiological
Society,Nov.1974,14P-16P頁 Orchardson,R,(1977)Pain in the Trigeminal Region
(D.J.Anderson and B.Matthews.Elsevier.North Hollan
d）編集 77-82頁
Claims (5)
- 【請求項１】硝酸カリウム、クエン酸カリウム及び重炭
酸カリウムからなる群から選択されたカリウムイオンの
水溶性源と、2,4,4′−トリクロロ−２′−ヒドロキシ
ジフェニルエーテルとを組み合わせて、歯みがき汎用成
分と共に含む、疼痛敏感な歯を除痛するための歯みがき
組成物。 - 【請求項２】カリウムイオン源が硝酸カリウムである請
求項１記載の歯みがき組成物。 - 【請求項３】カリウムイオン源がクエン酸カリウムであ
る請求項１記載の歯みがき組成物。 - 【請求項４】カリウムイオン源が歯みがきの約0.7〜約
３重量％の量のカリウムを与える請求項１〜３のいずれ
かに記載の歯みがき組成物。 - 【請求項５】約0.1〜約0.5重量％の2,4,4′−トリクロ
ロ−２′−ヒドロキシジフェニルエーテルを含む請求項
１〜４のいずれかに記載の歯みがき組成物。
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT8767093A IT1206907B (it) | 1987-02-12 | 1987-02-12 | Composizione di dentifricio per la desensibilizzazione di denti sensibili |
| IT67966-A/87 | 1987-11-12 | ||
| IT8767966A IT1211521B (it) | 1987-11-12 | 1987-11-12 | Composizione dentifricia perdesensibilizzare denti sensibili |
| IT67093-A/87 | 1987-11-12 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63233909A JPS63233909A (ja) | 1988-09-29 |
| JPH0629174B2 true JPH0629174B2 (ja) | 1994-04-20 |
Family
ID=26329705
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63027387A Expired - Lifetime JPH0629174B2 (ja) | 1987-02-12 | 1988-02-08 | 疼痛敏感な歯を除痛するための歯みがき組成物 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0278744B2 (ja) |
| JP (1) | JPH0629174B2 (ja) |
| CA (1) | CA1322960C (ja) |
| DE (1) | DE3883022T3 (ja) |
Families Citing this family (23)
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| US5531982A (en) | 1987-01-30 | 1996-07-02 | Colgate Palmolive Company | Antimicrobial oral composition |
| IN168400B (ja) * | 1987-01-30 | 1991-03-23 | Colgate Palmolive Co | |
| US5180578A (en) * | 1987-01-30 | 1993-01-19 | Colgate-Palmolive Company | Antibacterial antiplaque anticalculus oral composition |
| US5178851A (en) * | 1987-01-30 | 1993-01-12 | Colgate-Palmolive Company | Antiplaque antibacterial oral composition |
| GB8811830D0 (en) * | 1988-05-19 | 1988-06-22 | Unilever Plc | Oral compositions |
| US5240697A (en) * | 1991-10-17 | 1993-08-31 | Colgate-Palmolive Company | Desensitizing anti-tartar dentifrice |
| US5374417A (en) * | 1991-10-17 | 1994-12-20 | Colgate Palmolive Company | Desensitizing dentifrice |
| US5270031A (en) * | 1991-12-20 | 1993-12-14 | Block Drug Company Inc. | Dentinal desensitizing compositions |
| WO1993025184A1 (en) * | 1992-06-10 | 1993-12-23 | The Procter & Gamble Company | Dentifrice compositions |
| US5474761A (en) * | 1993-04-08 | 1995-12-12 | The Procter & Gamble Company | Oral compositions for treating plaque and gingivitis |
| WO1995008332A1 (en) * | 1993-09-20 | 1995-03-30 | The Procter & Gamble Company | Use of triclosan phosphates for the treatment of gastrointestinal disorders due to heliobacter infection |
| US5451401A (en) * | 1993-09-29 | 1995-09-19 | The Procter & Gamble Company | Diphosphonic acid esters as tartar control agents |
| US5843409A (en) * | 1994-08-08 | 1998-12-01 | Colgate Palmolive Company | Two component dentifrice for the treatment of dentinal hypersensitivity |
| JP3389719B2 (ja) * | 1994-12-22 | 2003-03-24 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
| US5578295A (en) * | 1995-04-28 | 1996-11-26 | The Procter & Gamble Company | Oral care compositions comprising certain substituted diphenyl ethers |
| US5932192A (en) * | 1997-04-23 | 1999-08-03 | Colgate-Palmolive Company | Lower astringent two component stannous and potassium salt containing dentifrice |
| AU3432000A (en) * | 1999-04-15 | 2000-11-02 | Giani, Paola | Oral care system containing sunflower oil |
| DE50102449D1 (de) * | 2000-03-02 | 2004-07-08 | Scheller Cosmetics Ag Dr | Mundspüllösung enthaltend Triclosan und Aminfluorid |
| AR054332A1 (es) | 2005-03-21 | 2007-06-20 | Glaxo Group Ltd | Composicion de dentrifico para combatir la erosion dental |
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-
1988
- 1988-02-08 JP JP63027387A patent/JPH0629174B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1988-02-08 CA CA 558423 patent/CA1322960C/en not_active Expired - Fee Related
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Patent Citations (2)
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