JPH0334918A - 新規組成物 - Google Patents
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
成物に関し、その組成物は歯石の阻止に有用である。
関する二、三の提案がなされてきている。
書は、そのpl−1が好ましくは8より低いピロ燐酸カ
ルシウムである研磨剤と組合わさった特にトリポリ燐酸
塩を含む歯みがきを開示している。ヨーロッパ特許公開
第(1295116号明細書は、抗歯石剤としてトリポ
リ燐酸塩及びくえん酸亜鉛の組合わせを含む抗歯石組成
物を開示し、一方ヨーロソパ特許公開第(125445
2号明細書は、抗歯石剤としてトリボIJ fi酸塩及
びアネトールの組合わせを含む抗歯石組酸物を開示して
いる。二つの後者の出願のそれぞれは、それぞれ組成物
の5重量%及び15重量%で含まれるシリカ研磨剤及び
トリポリ燐酸ナトリウムを含む例を記述している。何れ
の場合も、組成物のpHに関しての教示はない。
水ポリ燐酸塩例えば)・リボリ燐酸塩を含む抗歯石組成
物を開示し、それでは唾液中に存在するホスファクーゼ
酵素によるさもなければ観察される抗歯石剤の酵素的加
水分解が、弗化物イオンの源及び合威陰イオン性線状重
合体カルボキシレートの混合物を含むことにより減少さ
れる。このような組成物の好ましいpHは5.5〜8の
範囲である。
ウJ、を含む例を含む。
石及び抗歯垢活性を有する組成物を開示し、前者は好ま
しくはピロ燐酸塩である線状分子状の脱水ポリ燐酸塩に
よりもたらされ、そして後者は非カチオン性抗菌剤例え
ばヒドロキシジフェニルエーテルそして好ましくはトリ
クロサンによりもたらされる。このような組成物の好ま
しいpHは5.5〜8の範囲にある。トリポリ燐酸塩を
含む例は提供されていない。
トリポリ燐酸塩例えばトリポリ燐酸ナトリウムを含む抗
歯石歯みがきは、まだ市販されていない。市販される組
成物を開発するのに克服されるべき一つの特別な問題は
、組成物の貯蔵安定性のそれである。
細書に示されている。この出願は、組成物の5重量%で
トリポリ燐酸ナトリウム及びポリ燐酸カルシウム研磨剤
を含むが、8.5及び7.1 のpHを有することで異
なる2種の歯みがきの貯蔵安定性のデータを提供してい
る。加速エージング条件下で、両方の歯みがきは、存在
するトリポリ燐酸ナトリウムの量を約三分の一同様に失
い、高いpHの力が重要なファクターでないことを示し
ている。この損失は、市販の製品にとり不満足なものと
考えられる。日本特許公開第50160/88号明細書
は、貯蔵安定性が、それらの表面積により特徴付けられ
る成るシリカを研磨剤として選択することにより改善で
きることを示唆している。しかし、貯蔵安定性に対する
pHの影響又はトリポリ燐酸塩の量についてはiQ論さ
れていない。貯蔵安定性のデータは、前述の他の特許出
願又は特許の明細書には、提供されていない。
pHで比較的多量のトリポリ燐酸塩を用いることにより
改善されることが見い出された。
の水溶性アルカリ金属トリポリ燐酸塩を含む抗歯石剤;
ピロ燐酸カルシウム以外の歯科研磨剤;及び口腔で許容
しうる媒体を含み、約8〜約10のpifを有するねり
歯みがき組成物を提供する。
な貯蔵安定性を有することが見い出される。
り、抗歯石活性に加えて抗歯垢活性を有する口腔衛生組
成物が提供できることがさらに見い出された。
質的に水不溶性非カチオン性の抗菌剤及び口腔で許容し
うる媒体を含む口腔衛生組成物が提供される。
キレン基であり、R2−R6及びR12〜R16のそれ
ぞれは水素、ヒドロキシル又はハロゲンである)のジフ
ェニルエーテル;フェノール性又はビスフェノール性化
合物;ヘンシェードエステル又はハロゲン化カルボアニ
リドを含む。
ニルメタン;2,2’−シヒl゛ロキシー3563 +
、5r 、6r−へキサクロロジフェニルメタン3.
3′−ジブロモ−5,5′−ジクロロ−2,2ジヒドロ
キシジフエニルエーテル又u;!2,4.4トリクロロ
ー2′ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサン)
を含み、その中でトリクロザンが特に好ましい。
の例は、例えば、 2−フェニルフェノール 4−クロロフェノール 4−クロロ−3−メチルフェノール。
ロロ−35−ジメチルフェノール5−メチル−2−ペン
チルフェノール 4−イソプロピル−3−メチルフェノール5−クロロ−
2−ヒドロキシジフェニルメタン4′、5−ジブロモサ
リチルアニリド。
.3 ’ 、5−テトラクロロサリチルアニリド。
ニリド。
アニリド及び 5−n−オクタノイル−3′−トリフルオロメチルサリ
チルアニリドである。
レンビス(3,4,6−トリクロロフェノール)。
2′−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモフェノー
ル)。
フィド及び ビス(2−ヒドロキシ−5−クロロフェニル)スルフィ
ドを含む。
香酸のエステル特にメチル、エチル、プロピル イソプ
ロピル ブチル イソブチル ヘキシル、ヘプチル及び
ヘンシルエステルを含む。
’−)リクロロカルボアニリド3−トリフルオロメチ
ル−4,4′ 〜ジクロロカルボアニリド及び 3.3 ’ 、4− トリクロロカルボアニリドを含む
。
化合物1〜リクロサンである。
2,0重量%さらに好ましくは0.(15〜1.0重量
%で存在する。
えば、練り歯みがきを含む歯のがき、うがい剤又はトロ
ーチ或いはチュウインガムのような使用者により噛まれ
るか又はなめられる処方物1 がある。適当には、口腔衛生組成物は、研磨剤を含む練
り歯のがき組成物の形である。
組成物に含まれることは理解されよう。
金属トリポリ燐酸塩よりなる。
の形で用いられるナトリウム又はカリウムのトリポリ燐
酸塩を含む。好ましくはトリポリ燐酸塩は、組成物の全
重量に基づいて、少なくとも4重量%さらに好ましくは
約4〜約6重量%で存在する。
くは約8〜約9である。組成物が式(I)の化合物を含
むとき、8より高いpHが、式(1)の化合物のアへイ
ソビリティを増大させることを見い出した。ここでの組
成物のpHに関してはすべて、組成物の希釈なしに測定
された組成物のp)Iに関する。 本発明に用いて適当
な研磨剤は、シリカプラスヂソク粒子、アルミナ、炭酸
カルシウム及2 びオルト燐酸亜鉛2そしてもし前記の非陽イオン性抗菌
剤が存在するならばピロ燐酸カルシウムを含む。シリカ
が特くに好ましい。
般に約0.1〜約30ミクロン例えば約5〜約15壽ク
ロンに及ふ平均粒径を有する。本発明において有用なシ
リカ歯科用研磨剤は、 rZeodent 」の商標名でJ、M、Huber
Corporationにより市販されているもの、並
びに’ 5yloid Jの商標名で−、R,Grac
e and Company、Davison Che
mical Divisionにより市販されているシ
リカゼロゲルを含む。米国特許第3358230及び3
862307号明細書は、本発明による練り歯みがき組
成物に有用なシリカ歯科用研磨剤を記載している。シリ
カ研磨剤は、又天然の無定形シリカ例えばけいそう土で
ある。けいそう土の適当な形は、Johns−Manv
ille Products Corporation
により商標名’Ce1iLeJ例えばrcelite
5uperfine 5uper[1oss Jで市販
さているものである。
英国特許第939230.995351及び1(155
784号明細書及び米国特許第3151(127号明細
書に記載されている。
しくは、アルミナ研磨剤は、界面活性剤(アルカリ金属
シリケート、過酸化水素、酸又は有機燐化合物であり、
その中で米国特許第4781982号明細書に記載され
ているアルカリ金属シリケートが特に好ましい)の溶液
により処理できる。
に用いられて、ヨーロッパ特許第(1092929号明
細書に記載されているように、遊離カルシウムイオン例
えばアルカリ金属炭酸塩又は重炭酸塩又はその混合物の
形成を抑制する。
た歯科用研磨剤の量は、実験的に決められて、当業者に
周知の技術に従って許容しうるレヘルの洗浄及び研磨を
もたらす。適当には、研磨剤は、練り歯みがきの約5〜
約60M量%好ましくは約5〜約30重量%で存在しよ
う。
含むホスファターゼ酵素阻害剤を含み、唾液ホスファタ
ーゼ酵素によるトリポリ燐酸塩の酵素的加水分解を阻止
することにより組成物の抗歯石活性を最適にする。弗化
物イオン源は、アルカリ金属弗化物好ましくは弗化ナト
リウム、アルカリ金属モノフルオロ燐酸塩、弗化第一錫
などにより提供できる。しかし、好ましくは、沈化物イ
オン源はアルカリ金属弗化物量も好ましくは弗化ナトリ
ウムである。それは、これが他の弗化物イオン源に比べ
て増大した貯蔵安定性をもたらすように見えるからであ
る。弗化物イオン源は、ホスファターゼ酵素圀害剤とし
て働き、さらに弗化物イオン源は又抗う歯効果をもたら
すことができる。
ファターゼ酵素阻害量をもたらす量で用いられ、例えば
約25ppm〜約35(10ppm好ましくは約1l1
(10ppの弗化物をもたらすのに十分な量である。
ターゼ酵素阻害剤をもたらすことができる。
弗化物イオン源よりなることができる。
が、濃厚化剤、結合剤及び含湿剤を含むことができる。
ガム例えばキサンタンガムカラギーン、アルギナート、
セルロースエーテル及びエステル及びシリカを含む。研
磨剤がシリカのとき、濃厚化剤として濃厚化シリカを用
いることが好ましい。好ましい含湿剤は、グリセリンソ
ルビトール、プロピレングリコール及びポリエチレング
リコールを含む。好ましい含湿側糸は、グリセリン、ソ
ルビトール及びポリエチレングリコールよりなる。
甘味料、香味料、抗う歯側(ホスファターゼ酵素阻害剤
として提供される弗化物イオン源に加えて)、抗歯垢剤
、抗菌剤例えばトリクロサン又はセチルピリジニウムク
ロリド、歯滅感剤、着色剤及び顔料を含んでもよい。有
用な界面活性6 剤は、アルキル部分に10−18個の炭素原子を有する
アルキルサルフェートの水溶性塩を含むが、他の陰イオ
ン性界面活性剤並びに非イオン性、両性イオン性、陽イ
オン性及び双性イオン性の界面活性剤も又用いることが
できる。
るとき、本発明の煉り歯みがき組成物は、適当には水及
び有効量例えば約0.1%〜約12%の結合剤及び濃厚
化剤とともに約10〜約80%の含湿剤、約0.25〜
約5%の洗浄剤、0〜約2%の甘味剤及び香味料を含ん
で、所望の安定性及び流れ特性を有する本発明の練り歯
めがきを提供する。
って、トリポリ燐酸塩、歯科用研磨剤そしてもし含まれ
るならば弗化物イオン源と口腔で許容できる歯科用媒体
(無水であるがしかし好ましくは含水の口腔で許容しう
る歯科用媒体である)とを置台して、練り歯みがきとし
て有用な貯蔵安定性の半固体の押出し可能な材料を形成
することにより製造できる。そのpHは、例えば水酸化
ナトリウムの添加によりもし必要且所望ならば、調節で
きる。好ましくは、トリポリ燐酸塩は得られる練り歯み
がきの安定性を増大し勝ちなので、媒体中に混入される
とき、粉末の形である。
の形又は条の入った練り歯みがきの形に製造できる。条
の入った練り歯みがきを練り歯みがきのチューブに入れ
るための適当な装置は、英練り歯みがき容器にそう人さ
れそして容器が充填されるにつれて次第に容器に関して
移動するチューブの束の別々のチューブを通って供給さ
れる。
し、その方法は口腔に抗歯石有効量の前記の組成物を適
用することよりなり、そして任意に式(1)の化合物が
又組成物中に存在するとき又歯垢を阻止する方法を提供
する。
酸すトリウムは、他の成分と組合わされるとき籾末の形
であった。
ザンタンガム 0.70D十Cレソト
N(130レーキ 0.(12FD+Cブル
ーNo、]((10,2%017D+CイエローNo、
10 (0,20%) 0.24弗化ナトリウ
ム (124ソルビトール(70%)
29.61サソカリンナI・リウム
0.21濃厚化シリカ 8
.OO研磨ンリカ 1.4.(1
0−酸化チタン 0.96グリセリ
ン99% 10.(101〜リポリ
燐酸〆すl・リウム (食品グレード)* 9 水酸化ナトリウム(25%) 1.80香味
料 0.80ナトリウムラウ
リルザルフェ−1・ 1.15脱イオン水により
1(10.(10とする*食品グレードは92
%の規格純度を有する。
がきの製法は、当業者にとり周知である。米国特許第3
996863.39130767.43282(15及
び4358437号明細書は、練り歯みがき及びその製
法を記述しており、それは本発明による歯みがきの製造
に利用できる。
した。
リウム 0.24サツカリンナト
リウム 0.21トリ汐ロサン
0.20ソルビトール(70多)
29.09FD+Cブルー隘1染料 I)−+−cイエローN1110染料 二酸化チタン 1,459研磨シ
リカ 14.(10濃厚化シリ
カ 8.(10トリポリ燐酸ナト
リウム 5.(10グリセリン
1060ONaOH(1045 香味料 0.80ナトリウ
ムラウリルサルフエート 1.15脱イオン水を加え
て ioo。(10(*PEGば、ポリエ
チレングリコ 失血J1〜3一 実施例2と同しであるが、l・す 0.70 0.24 0.21 0.20 29.09 0.70 0.24 0.21 0.20 29.09 0゜(1020 0.(10(12 14.(10 14,(10 8゜(108.(10 5.(10 5,(10 10.(10 10.(10 0.45 0゜45 o、so o、s。
1.70 1.70脱イオン水を加えて
1(10,(10 1(10.(10 1(10
.(10* PEG はポリjニヂレングリコールを表
す。
た。
含水の口腔で許容しうる媒体中のシリカ歯科用研磨剤、
トリポリ燐酸ナトリウム(STP)及び1l1(10p
p の弗化物をもたらす量の弗化ナトリウムを用いて製
造した。STPの量及び練り歯めがきのpi−1を、下
記の表乙こ示ずように変えた。
ノ゛ンブルに関する貯蔵安定性デス1〜から導かれ、貯
蔵安定性データは回帰推定されて、95%の信頼度で室
温で4年間の貯蔵について予想された安定性をもたらし
た。
Hを有する煉り歯みがきが、4種の煉り歯みがきの中で
最も安定である。
)のみの何れも劣った貯蔵安定性をもたらす。
オン源と組合わされた多量のSTP及び高いpHの使用
は、市販の煉り歯みがきに十分な貯蔵安定性をもたらす
。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 (1)ねり歯みがきの全重量に基づいて少なくとも約4
重量%の水溶性アルカリ金属トリポリ燐酸塩を含む抗歯
石剤;ピロ燐酸カルシウム以外の歯科研磨剤;及び口腔
で許容しうる媒体を含み、約8〜約10のpHを有する
ねり歯みがき組成物。 (2)水溶性アルカリ金属トリポリ燐酸塩を含む抗歯石
剤;実質的に水不溶性非カチオン性の抗菌剤及び口腔で
許容しうる媒体を含む口腔衛生組成物。 (3)アルカリ金属トリポリ燐酸塩が組成物の少なくと
も4重量%で存在する請求項2記載の組成物。 (4)組成物のpHが約8〜約10である請求項2又は
3記載の組成物。 (5)非カチオン性抗菌剤が組成物の0.01〜2.0
重量%で存在する請求項2〜4の何れか一つの項記載の
組成物。 (6)非カチオン性抗菌剤が式( I ) ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中R^1が酸素、硫黄又は1〜6個の炭素原子のア
ルキレン基であり、R^2〜R^6及びR^1^2〜R
^1^6のそれぞれは水素、ヒドロキシル又はハロゲン
である)のジフェニルエーテル;フェノール性又はビス
フェノール性化合物;ベンゾエートエステル又はハロゲ
ン化カルボアニリドから選択される請求項2〜5の何れ
か一つの項記載の組成物。 (7)式(I)の化合物が5,5′−ジクロロ−2,2
′−ジヒドロキシジフェニルメタン;2,2′−ジヒド
ロキシ−3,5,6,3′,5′,6′−ヘキサクロロ
ジフェニルメタン、3,3′−ジブロモ−5,5′−ジ
クロロ−2,2′−ジヒドロキシジフェニルエーテル又
は2,4,4′−トリクロロ−2′ヒドロキシジフェニ
ルエーテルから選ばれる請求項6記載の組成物。 (8)ねり歯みがき組成物の形でありそして研磨剤を含
む請求項2〜7の何れか一つの項記載の組成物。 (9)研磨剤がシリカ、プラスチック粒子、アルミナ、
炭酸カルシウム又はオルト燐酸亜鉛から選ばれる請求項
1記載の組成物。 (10)研磨剤がシリカ、プラスチック粒子、アルミナ
、炭酸カルシウム、オルト燐酸亜鉛又はピロ燐酸カルシ
ウムから選ばれる請求項8記載の組成物(11)アルカ
リ金属トリポリ燐酸塩が組成物の約4〜約6重量%で存
在する請求項1〜10の何れか一つの項記載の組成物。 (12)組成物のpHが約8〜約9である請求項1〜1
1の何れか一つの項記載の組成物。 (13)弗化物イオン源を含むホスファターゼ酵素阻害
剤をさらに有する請求項1〜12の何れか一つの項記載
の組成物。 (14)弗化物イオン源がアルカリ金属弗化物である請
求項13記載の組成物。 (15)歯石を阻止するのに用いられる請求項1〜14
の何れか一つの項記載の組成物。 (16)歯石及び歯垢を阻止するのに用いられる請求項
2記載の組成物。
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