JPH0334918A - 新規組成物 - Google Patents

新規組成物

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JPH0334918A
JPH0334918A JP2116973A JP11697390A JPH0334918A JP H0334918 A JPH0334918 A JP H0334918A JP 2116973 A JP2116973 A JP 2116973A JP 11697390 A JP11697390 A JP 11697390A JP H0334918 A JPH0334918 A JP H0334918A
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abrasive
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 [産業上の利用分野] 本発明は、口腔衛生組成物特にトリポリ燐酸塩を含む組
成物に関し、その組成物は歯石の阻止に有用である。
[従来の技術] 抗歯石剤としてトリポリ燐酸塩を含む口腔衛生組成物に
関する二、三の提案がなされてきている。
例えば、ヨーロッパ特許公開第(1236290号明細
書は、そのpl−1が好ましくは8より低いピロ燐酸カ
ルシウムである研磨剤と組合わさった特にトリポリ燐酸
塩を含む歯みがきを開示している。ヨーロッパ特許公開
第(1295116号明細書は、抗歯石剤としてトリポ
リ燐酸塩及びくえん酸亜鉛の組合わせを含む抗歯石組成
物を開示し、一方ヨーロソパ特許公開第(125445
2号明細書は、抗歯石剤としてトリボIJ fi酸塩及
びアネトールの組合わせを含む抗歯石組酸物を開示して
いる。二つの後者の出願のそれぞれは、それぞれ組成物
の5重量%及び15重量%で含まれるシリカ研磨剤及び
トリポリ燐酸ナトリウムを含む例を記述している。何れ
の場合も、組成物のpHに関しての教示はない。
米国特許第4627977号明細書は、線状分子状の脱
水ポリ燐酸塩例えば)・リボリ燐酸塩を含む抗歯石組成
物を開示し、それでは唾液中に存在するホスファクーゼ
酵素によるさもなければ観察される抗歯石剤の酵素的加
水分解が、弗化物イオンの源及び合威陰イオン性線状重
合体カルボキシレートの混合物を含むことにより減少さ
れる。このような組成物の好ましいpHは5.5〜8の
範囲である。
特許明細書は、組成物の5重量%でトリポリ燐酸ナトリ
ウJ、を含む例を含む。
さらに、英国特許第22(10551号明細書は、抗歯
石及び抗歯垢活性を有する組成物を開示し、前者は好ま
しくはピロ燐酸塩である線状分子状の脱水ポリ燐酸塩に
よりもたらされ、そして後者は非カチオン性抗菌剤例え
ばヒドロキシジフェニルエーテルそして好ましくはトリ
クロサンによりもたらされる。このような組成物の好ま
しいpHは5.5〜8の範囲にある。トリポリ燐酸塩を
含む例は提供されていない。
前述の種々の提案にかかわらず、本発明者が知る限り、
トリポリ燐酸塩例えばトリポリ燐酸ナトリウムを含む抗
歯石歯みがきは、まだ市販されていない。市販される組
成物を開発するのに克服されるべき一つの特別な問題は
、組成物の貯蔵安定性のそれである。
この問題はヨーロッパ特許公開第(1236290号明
細書に示されている。この出願は、組成物の5重量%で
トリポリ燐酸ナトリウム及びポリ燐酸カルシウム研磨剤
を含むが、8.5及び7.1 のpHを有することで異
なる2種の歯みがきの貯蔵安定性のデータを提供してい
る。加速エージング条件下で、両方の歯みがきは、存在
するトリポリ燐酸ナトリウムの量を約三分の一同様に失
い、高いpHの力が重要なファクターでないことを示し
ている。この損失は、市販の製品にとり不満足なものと
考えられる。日本特許公開第50160/88号明細書
は、貯蔵安定性が、それらの表面積により特徴付けられ
る成るシリカを研磨剤として選択することにより改善で
きることを示唆している。しかし、貯蔵安定性に対する
pHの影響又はトリポリ燐酸塩の量についてはiQ論さ
れていない。貯蔵安定性のデータは、前述の他の特許出
願又は特許の明細書には、提供されていない。
[発明の概要] 貯蔵安定性の問題が、従来の技術の教示に反して、高い
pHで比較的多量のトリポリ燐酸塩を用いることにより
改善されることが見い出された。
従って第一の態様において、 ねり歯みがきの全重量に基づいて少なくとも約4重量%
の水溶性アルカリ金属トリポリ燐酸塩を含む抗歯石剤;
ピロ燐酸カルシウム以外の歯科研磨剤;及び口腔で許容
しうる媒体を含み、約8〜約10のpifを有するねり
歯みがき組成物を提供する。
このようなねり歯みがきが、市販される製品にとり十分
な貯蔵安定性を有することが見い出される。
トリポリ燐酸塩に加えて抗菌性化合物を加えることによ
り、抗歯石活性に加えて抗歯垢活性を有する口腔衛生組
成物が提供できることがさらに見い出された。
従って、本発明の第二の態様では、 水溶性アルカリ金属トリポリ燐酸塩を含む抗歯石剤;実
質的に水不溶性非カチオン性の抗菌剤及び口腔で許容し
うる媒体を含む口腔衛生組成物が提供される。
適当な非陽イオン性抗菌剤は、例えば式(1)%式% (式中R1が酸素、硫黄又は1〜6個の炭素原子のアル
キレン基であり、R2−R6及びR12〜R16のそれ
ぞれは水素、ヒドロキシル又はハロゲンである)のジフ
ェニルエーテル;フェノール性又はビスフェノール性化
合物;ヘンシェードエステル又はハロゲン化カルボアニ
リドを含む。
弐(1)の化合物の例は、例えば、 5.5′−ジクロロ−2,2’−シヒドロ二Fシシフェ
ニルメタン;2,2’−シヒl゛ロキシー3563 +
 、5r 、6r−へキサクロロジフェニルメタン3.
3′−ジブロモ−5,5′−ジクロロ−2,2ジヒドロ
キシジフエニルエーテル又u;!2,4.4トリクロロ
ー2′ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサン)
を含み、その中でトリクロザンが特に好ましい。
ハロゲン化サリチルアニリドを含むフェノール性化合物
の例は、例えば、 2−フェニルフェノール 4−クロロフェノール 4−クロロ−3−メチルフェノール。
4−クロロ−3−メチルフェノール 4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール2.4−ジク
ロロ−35−ジメチルフェノール5−メチル−2−ペン
チルフェノール 4−イソプロピル−3−メチルフェノール5−クロロ−
2−ヒドロキシジフェニルメタン4′、5−ジブロモサ
リチルアニリド。
3.4 ’ 、5−トリブロモサリチルアニリド2.3
.3 ’ 、5−テトラクロロサリチルアニリド。
3.3 ’ 、 4.5 ’−テトラクロロサリチルア
ニリド。
3.5−ジブロモ−3′−トリフルオロメチルサリチル
アニリド及び 5−n−オクタノイル−3′−トリフルオロメチルサリ
チルアニリドである。
ビスフェノール性化合物の例は、例えば、2.2′メチ
レンビス(3,4,6−トリクロロフェノール)。
2.2′−メチレンビス(4−クロロフェノール)2.
2′−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモフェノー
ル)。
ビス(2−ヒドロキシ−3,5ジクロロフェニル)スル
フィド及び ビス(2−ヒドロキシ−5−クロロフェニル)スルフィ
ドを含む。
ヘンシェードエステルの例は、例えば、ヒドロキシ安息
香酸のエステル特にメチル、エチル、プロピル イソプ
ロピル ブチル イソブチル ヘキシル、ヘプチル及び
ヘンシルエステルを含む。
ハロゲン化カルボアニリドの例は、例エバ、3.4.4
 ’−)リクロロカルボアニリド3−トリフルオロメチ
ル−4,4′ 〜ジクロロカルボアニリド及び 3.3 ’ 、4− トリクロロカルボアニリドを含む
好ましい非陽イオン性抗菌剤は、式(T)の化合物特に
化合物1〜リクロサンである。
非陽イオン性抗菌剤は、好ましくは組成物の0.01〜
2,0重量%さらに好ましくは0.(15〜1.0重量
%で存在する。
口腔衛生組成物は、どんな従来の処方物で提供でき、例
えば、練り歯みがきを含む歯のがき、うがい剤又はトロ
ーチ或いはチュウインガムのような使用者により噛まれ
るか又はなめられる処方物1 がある。適当には、口腔衛生組成物は、研磨剤を含む練
り歯のがき組成物の形である。
アルカリ金属トリポリ燐酸塩が抗歯石剤として本発明の
組成物に含まれることは理解されよう。
成る場合には、抗歯石剤は、主として水溶性のアルカリ
金属トリポリ燐酸塩よりなる。
適当な水溶性のアルカリ金属塩は、水和物又は非水和物
の形で用いられるナトリウム又はカリウムのトリポリ燐
酸塩を含む。好ましくはトリポリ燐酸塩は、組成物の全
重量に基づいて、少なくとも4重量%さらに好ましくは
約4〜約6重量%で存在する。
好ましくは組成物のp)lは、約8〜10さらに好まし
くは約8〜約9である。組成物が式(I)の化合物を含
むとき、8より高いpHが、式(1)の化合物のアへイ
ソビリティを増大させることを見い出した。ここでの組
成物のpHに関してはすべて、組成物の希釈なしに測定
された組成物のp)Iに関する。 本発明に用いて適当
な研磨剤は、シリカプラスヂソク粒子、アルミナ、炭酸
カルシウム及2 びオルト燐酸亜鉛2そしてもし前記の非陽イオン性抗菌
剤が存在するならばピロ燐酸カルシウムを含む。シリカ
が特くに好ましい。
シリカ研磨剤は、周知でありしかも市販されており、一
般に約0.1〜約30ミクロン例えば約5〜約15壽ク
ロンに及ふ平均粒径を有する。本発明において有用なシ
リカ歯科用研磨剤は、 rZeodent 」の商標名でJ、M、Huber 
Corporationにより市販されているもの、並
びに’ 5yloid Jの商標名で−、R,Grac
e and Company、Davison Che
mical Divisionにより市販されているシ
リカゼロゲルを含む。米国特許第3358230及び3
862307号明細書は、本発明による練り歯みがき組
成物に有用なシリカ歯科用研磨剤を記載している。シリ
カ研磨剤は、又天然の無定形シリカ例えばけいそう土で
ある。けいそう土の適当な形は、Johns−Manv
ille Products Corporation
により商標名’Ce1iLeJ例えばrcelite 
5uperfine 5uper[1oss Jで市販
さているものである。
プラスチック歯科用研磨剤は、周知でありそして例えば
英国特許第939230.995351及び1(155
784号明細書及び米国特許第3151(127号明細
書に記載されている。
アルミナ研磨剤は周知でありそして市販さている。好ま
しくは、アルミナ研磨剤は、界面活性剤(アルカリ金属
シリケート、過酸化水素、酸又は有機燐化合物であり、
その中で米国特許第4781982号明細書に記載され
ているアルカリ金属シリケートが特に好ましい)の溶液
により処理できる。
炭酸カルシウム研磨剤は、好ましくはイオン性剤ととも
に用いられて、ヨーロッパ特許第(1092929号明
細書に記載されているように、遊離カルシウムイオン例
えばアルカリ金属炭酸塩又は重炭酸塩又はその混合物の
形成を抑制する。
一般に、本発明の練り歯みがき組成物に用いるのに適し
た歯科用研磨剤の量は、実験的に決められて、当業者に
周知の技術に従って許容しうるレヘルの洗浄及び研磨を
もたらす。適当には、研磨剤は、練り歯みがきの約5〜
約60M量%好ましくは約5〜約30重量%で存在しよ
う。
有利には、本発明の組成物は、さらに弗化物イオン源を
含むホスファターゼ酵素阻害剤を含み、唾液ホスファタ
ーゼ酵素によるトリポリ燐酸塩の酵素的加水分解を阻止
することにより組成物の抗歯石活性を最適にする。弗化
物イオン源は、アルカリ金属弗化物好ましくは弗化ナト
リウム、アルカリ金属モノフルオロ燐酸塩、弗化第一錫
などにより提供できる。しかし、好ましくは、沈化物イ
オン源はアルカリ金属弗化物量も好ましくは弗化ナトリ
ウムである。それは、これが他の弗化物イオン源に比べ
て増大した貯蔵安定性をもたらすように見えるからであ
る。弗化物イオン源は、ホスファターゼ酵素圀害剤とし
て働き、さらに弗化物イオン源は又抗う歯効果をもたら
すことができる。
好ましくは、弗化物イオン源は、抗う歯有効量及びホス
ファターゼ酵素阻害量をもたらす量で用いられ、例えば
約25ppm〜約35(10ppm好ましくは約1l1
(10ppの弗化物をもたらすのに十分な量である。
弗化物イオン源は、本発明の組成物に含まれてホスファ
ターゼ酵素阻害剤をもたらすことができる。
 5− 成る場合には、ホスファターゼ酵素阻害剤は、主として
弗化物イオン源よりなることができる。
適当には、本発明の組成物では、口腔で許容できる媒体
が、濃厚化剤、結合剤及び含湿剤を含むことができる。
好ましい濃厚化剤及び結合剤は、例えば天然及び合成の
ガム例えばキサンタンガムカラギーン、アルギナート、
セルロースエーテル及びエステル及びシリカを含む。研
磨剤がシリカのとき、濃厚化剤として濃厚化シリカを用
いることが好ましい。好ましい含湿剤は、グリセリンソ
ルビトール、プロピレングリコール及びポリエチレング
リコールを含む。好ましい含湿側糸は、グリセリン、ソ
ルビトール及びポリエチレングリコールよりなる。
さらに、口腔で許容できる媒体は、任意に界面活性剤、
甘味料、香味料、抗う歯側(ホスファターゼ酵素阻害剤
として提供される弗化物イオン源に加えて)、抗歯垢剤
、抗菌剤例えばトリクロサン又はセチルピリジニウムク
ロリド、歯滅感剤、着色剤及び顔料を含んでもよい。有
用な界面活性6 剤は、アルキル部分に10−18個の炭素原子を有する
アルキルサルフェートの水溶性塩を含むが、他の陰イオ
ン性界面活性剤並びに非イオン性、両性イオン性、陽イ
オン性及び双性イオン性の界面活性剤も又用いることが
できる。
好ましい含水の口腔で許容できる歯科用媒体が用いられ
るとき、本発明の煉り歯みがき組成物は、適当には水及
び有効量例えば約0.1%〜約12%の結合剤及び濃厚
化剤とともに約10〜約80%の含湿剤、約0.25〜
約5%の洗浄剤、0〜約2%の甘味剤及び香味料を含ん
で、所望の安定性及び流れ特性を有する本発明の練り歯
めがきを提供する。
本発明による煉り歯みがき組成物は、従来のやり方に従
って、トリポリ燐酸塩、歯科用研磨剤そしてもし含まれ
るならば弗化物イオン源と口腔で許容できる歯科用媒体
(無水であるがしかし好ましくは含水の口腔で許容しう
る歯科用媒体である)とを置台して、練り歯みがきとし
て有用な貯蔵安定性の半固体の押出し可能な材料を形成
することにより製造できる。そのpHは、例えば水酸化
ナトリウムの添加によりもし必要且所望ならば、調節で
きる。好ましくは、トリポリ燐酸塩は得られる練り歯み
がきの安定性を増大し勝ちなので、媒体中に混入される
とき、粉末の形である。
本発明の練り歯みがき組成物は、又均一の色のペースト
の形又は条の入った練り歯みがきの形に製造できる。条
の入った練り歯みがきを練り歯みがきのチューブに入れ
るための適当な装置は、英練り歯みがき容器にそう人さ
れそして容器が充填されるにつれて次第に容器に関して
移動するチューブの束の別々のチューブを通って供給さ
れる。
第三の態様では、本発明は、歯石を阻止する方法を提供
し、その方法は口腔に抗歯石有効量の前記の組成物を適
用することよりなり、そして任意に式(1)の化合物が
又組成物中に存在するとき又歯垢を阻止する方法を提供
する。
〔実施例〕
本発明は、下記の実施例により説明されよう。
月■士 ねり歯みがきが下記の成分から製造され、1〜リボリ燐
酸すトリウムは、他の成分と組合わされるとき籾末の形
であった。
□に一□双ヨζ茎□ ポリエチレングリコール (PEG −8)           3.(10キ
ザンタンガム         0.70D十Cレソト
N(130レーキ      0.(12FD+Cブル
ーNo、]((10,2%017D+CイエローNo、
 10 (0,20%)    0.24弗化ナトリウ
ム         (124ソルビトール(70%)
       29.61サソカリンナI・リウム  
    0.21濃厚化シリカ          8
.OO研磨ンリカ           1.4.(1
0−酸化チタン          0.96グリセリ
ン99%          10.(101〜リポリ
燐酸〆すl・リウム (食品グレード)* 9 水酸化ナトリウム(25%)      1.80香味
料             0.80ナトリウムラウ
リルザルフェ−1・ 1.15脱イオン水により   
    1(10.(10とする*食品グレードは92
%の規格純度を有する。
最初のpH8,4。
一実1缶4にi  条の入った歯みがき条の入った歯み
がきの製法は、当業者にとり周知である。米国特許第3
996863.39130767.43282(15及
び4358437号明細書は、練り歯みがき及びその製
法を記述しており、それは本発明による歯みがきの製造
に利用できる。
裏1汎り 本発明によりそして赤色の条及び水色の条を有より製造
した。
PEG”4(10 3.(10 3、(10 3、OO キサンタンガム          0.70弗化ナト
リウム           0.24サツカリンナト
リウム        0.21トリ汐ロサン    
        0.20ソルビトール(70多)  
     29.09FD+Cブルー隘1染料 I)−+−cイエローN1110染料 二酸化チタン           1,459研磨シ
リカ            14.(10濃厚化シリ
カ           8.(10トリポリ燐酸ナト
リウム      5.(10グリセリン      
    1060ONaOH(1045 香味料              0.80ナトリウ
ムラウリルサルフエート  1.15脱イオン水を加え
て       ioo。(10(*PEGば、ポリエ
チレングリコ 失血J1〜3一 実施例2と同しであるが、l・す 0.70 0.24 0.21 0.20 29.09 0.70 0.24 0.21 0.20 29.09 0゜(1020 0.(10(12 14.(10  14,(10 8゜(108.(10 5.(10   5,(10 10.(10  10.(10 0.45  0゜45 o、so    o、s。
1.15   1゜15 1(10.(10 1(10,(10 ルを表す。
クロ9ンは0.3 %であった。
渓−施J4 W/W PEG’3(10 キサンタンガム 弗化ナトリウム サッカリンナトリウム トリクロサン ンルビトール(70%) FD−)−CブルーN11l染料 DC+Cイエローぬ10染料 D+CイエローM3染料 二酸化チタン 研磨シリカ 濃厚化シリカ トリポリ燐酸ナトリウム グリセリン 香味料 3.(10 0゜60 0.22 0.20 0.20 27゜70 1゜45 14.(10 7.(10 5.(10 20.(10 0.80 3.(10 0.60 0.22 0.20 0.20 27.70 0.10 14.(10 7゜(10 5゜0O 20,(10 0゜80 3.(10 0.60 0.22 0.20 0.20 27.70 0、(102 o、ooi 14、(10 7゜(10 5.(10 20.(10 0゜80 ナトリウムラウリルサルフェート    1゜70  
1.70  1.70脱イオン水を加えて      
   1(10,(10 1(10.(10 1(10
.(10* PEG はポリjニヂレングリコールを表
す。
渓J−例−5一 実施例4と同しであるがトリクロナンは(13%であっ
た。
n−例−更 練り歯みがきA(実施例1と同し)、B、C及びDは、
含水の口腔で許容しうる媒体中のシリカ歯科用研磨剤、
トリポリ燐酸ナトリウム(STP)及び1l1(10p
p の弗化物をもたらす量の弗化ナトリウムを用いて製
造した。STPの量及び練り歯めがきのpi−1を、下
記の表乙こ示ずように変えた。
表 A94.3 B74゜3 C93゜0 D72.8 98    96     94 96    93     89 90    80     69 85    70     、i55 3 I自発手わt和j正藝; *報告されたpHは、各目上の値である。
表に示されたデータは、4種の煉り歯みがきの実際の→
ノ゛ンブルに関する貯蔵安定性デス1〜から導かれ、貯
蔵安定性データは回帰推定されて、95%の信頼度で室
温で4年間の貯蔵について予想された安定性をもたらし
た。
表から分かるように、多量のSTPを含めそして高いp
Hを有する煉り歯みがきが、4種の煉り歯みがきの中で
最も安定である。
比較として、多量の5TP(B)のみ又は高いpH(C
)のみの何れも劣った貯蔵安定性をもたらす。
予想されないことに、シリカ歯科用研磨剤及び弗化物イ
オン源と組合わされた多量のSTP及び高いpHの使用
は、市販の煉り歯みがきに十分な貯蔵安定性をもたらす

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 (1)ねり歯みがきの全重量に基づいて少なくとも約4
    重量%の水溶性アルカリ金属トリポリ燐酸塩を含む抗歯
    石剤;ピロ燐酸カルシウム以外の歯科研磨剤;及び口腔
    で許容しうる媒体を含み、約8〜約10のpHを有する
    ねり歯みがき組成物。 (2)水溶性アルカリ金属トリポリ燐酸塩を含む抗歯石
    剤;実質的に水不溶性非カチオン性の抗菌剤及び口腔で
    許容しうる媒体を含む口腔衛生組成物。 (3)アルカリ金属トリポリ燐酸塩が組成物の少なくと
    も4重量%で存在する請求項2記載の組成物。 (4)組成物のpHが約8〜約10である請求項2又は
    3記載の組成物。 (5)非カチオン性抗菌剤が組成物の0.01〜2.0
    重量%で存在する請求項2〜4の何れか一つの項記載の
    組成物。 (6)非カチオン性抗菌剤が式( I ) ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中R^1が酸素、硫黄又は1〜6個の炭素原子のア
    ルキレン基であり、R^2〜R^6及びR^1^2〜R
    ^1^6のそれぞれは水素、ヒドロキシル又はハロゲン
    である)のジフェニルエーテル;フェノール性又はビス
    フェノール性化合物;ベンゾエートエステル又はハロゲ
    ン化カルボアニリドから選択される請求項2〜5の何れ
    か一つの項記載の組成物。 (7)式(I)の化合物が5,5′−ジクロロ−2,2
    ′−ジヒドロキシジフェニルメタン;2,2′−ジヒド
    ロキシ−3,5,6,3′,5′,6′−ヘキサクロロ
    ジフェニルメタン、3,3′−ジブロモ−5,5′−ジ
    クロロ−2,2′−ジヒドロキシジフェニルエーテル又
    は2,4,4′−トリクロロ−2′ヒドロキシジフェニ
    ルエーテルから選ばれる請求項6記載の組成物。 (8)ねり歯みがき組成物の形でありそして研磨剤を含
    む請求項2〜7の何れか一つの項記載の組成物。 (9)研磨剤がシリカ、プラスチック粒子、アルミナ、
    炭酸カルシウム又はオルト燐酸亜鉛から選ばれる請求項
    1記載の組成物。 (10)研磨剤がシリカ、プラスチック粒子、アルミナ
    、炭酸カルシウム、オルト燐酸亜鉛又はピロ燐酸カルシ
    ウムから選ばれる請求項8記載の組成物(11)アルカ
    リ金属トリポリ燐酸塩が組成物の約4〜約6重量%で存
    在する請求項1〜10の何れか一つの項記載の組成物。 (12)組成物のpHが約8〜約9である請求項1〜1
    1の何れか一つの項記載の組成物。 (13)弗化物イオン源を含むホスファターゼ酵素阻害
    剤をさらに有する請求項1〜12の何れか一つの項記載
    の組成物。 (14)弗化物イオン源がアルカリ金属弗化物である請
    求項13記載の組成物。 (15)歯石を阻止するのに用いられる請求項1〜14
    の何れか一つの項記載の組成物。 (16)歯石及び歯垢を阻止するのに用いられる請求項
    2記載の組成物。
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