JPH01153621A - 歯磨組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 発明の分野 本発明は、ポリリン酸塩を有効成分として含有し、さら
に、特定の添加剤を配合してなる歯石の形成を抑制し、
かつ口腔内軟組織に対し安全性の高い歯磨組成物に関す
る。

発明の背景 歯石は、歯肉炎、歯周炎等の主な原因となる歯牙沈着物
であり、その形成を抑制しまたは除去することは歯周疾
患の予防および治療に必要である。

従来より、かかる歯石形成を予防、抑制する種々の提案
がなされており、例えば、特公昭４５−２３６３７号公
報および特公昭４９−２７３３９号公報には、歯石予防
剤として多くのホスホン酸型化合物およびその薬理学的
に許容される塩が開示されている。アルカイブス・オブ
・オーラル・バイオロジー（Ａｒｃｈ、０ｒａ１．Ｂｉ
ｏｌ、）、１５，８９３〜８９６（１９７０）には、歯
石に対する可溶性リン酸塩の有効性が示されており、ま
た、特開昭５２−１０８０２９号公報には、ポリリン酸
塩と多価陽イオンを組合わせることにより歯石を予防す
ることが開示されている。しかし、歯石形成を抑制する
ためにホスホン酸型化合物や可溶性リン酸塩やポリリン
酸塩を高濃度に配合すると口腔粘膜剥離など口腔内軟組
織に対する安全性の問題が生じてくる。

本発明者は、かかる問題点を解決し、口腔内軟組織に対
し安全性の高い歯石形成予防歯磨組成物−を得るため種
々研究を行なった結果、歯磨組成物中にポリリン酸塩と
ともに特定の高級脂肪酸エステル、アルブミンならびに
カゼインおよびその塩からなる群から選ばれる１種また
は２種以上の化合物を配合することにより歯石形成抑制
効果を有し、かつ、口腔内軟組織に対する安全性の高い
歯磨組成物が得られることを見出し、本発明を完成する
に至った。

発明の開示 本発明は、ショ糖、マルトース、マルチトールおよびラ
クチトールからなる群から選ばれる１種または２種以上
の高級脂肪酸エステル、アルブミンならびにカゼインお
よびその塩からなる群から選ばれる１種または２種以上
の化合物とポリリン酸塩を含有してなることを特徴とす
る歯磨組成物を提供するものである。本発明の歯磨組成
物によれば、ポリリン酸塩を高濃度に配合することがで
きるので、高い歯石形成抑制効果が期待されるとともに
、ポリリン酸塩の配合に起因する口腔粘膜剥離等の口内
障害を生じない、口腔内軟組織に対して安全性の高い歯
石形成予防歯磨組成物が得られる。

つぎに、ショ糖脂肪酸エステルなどの各種添加剤を配合
した場合の口腔粘膜剥離抑制効果および該試験練歯磨の
経日安定性について試験した結果を第１表および第２表
に示す。

試験練歯磨の処方、評価方法および評価基準は以下のと
おりである。

（１）試験練歯磨の調製 成　　分　　　　　　　配合量（重量％）無水ケイ酸　
　　　　　　　　　　　　２０．０ピロリン酸ナトリウ
ム　　　　　　　　　５．０ソルビツト（７０％水溶液
）　　　　　　６０．０カルボキシメチルセルロースナ
トリウム　１．４ラウリル硫酸ナトリウム　　′１．４ サッカリンナトリウム　　　　　　　　　０．２香料　
　　　　　　　０．９ 添加剤　　　　　　　第１表及び第２表に記載精製水　
　　　　　　　　　　　１００に調整以上の処方により
常法に従って練歯磨を製造した。

得られた試験練歯磨を用い、以下に示す方法によりヒド
ロ腔粘膜剥離抑制効果および該歯磨の経日安定性の評価
を行なった。

（２）評価方法 （ａ）ヒドロ腔粘膜剥離抑制効果 ８名の被験者に、各々、試験練歯磨１ｇを使用して３分
間ブラッシングを行なわせた復水で口内をすすがせる。

すすぎを行ってから６０分後、下口唇裏側の粘膜剥離状
態を肉眼で観察し、以下の判定基準に基づきスコア付け
を行う。

（ｂ）試験練歯磨の経口安定性（着色）試験練歯磨を５
５℃に１ケ月間保持し、高忠実自然昼白色蛍光灯下にお
ける着色度合を３名のパネルの多数意見に従い評価する
。

（３）評価基準 （ａ）ヒドロ腔粘膜剥離抑制効果 ○・・・０≦ヒドロ腔粘膜剥離抑制効果の平均スコア≦
２ ×・・・２〈ヒドロ腔粘膜剥離抑制効果の平均スコア≦
４ （ｂ）経口性状安定性（着色） ○・・・着色がほとんどない ×・・・着色がある ゛（Ｃ）総合評価 Ｏ・・・ヒドロ腔粘膜剥離抑制効果の評価が○、かつ、
経口安定性の評価が○ ×・・ヒドロ腔粘膜剥離抑制効果および経口安定性の評
価のいずれか一方または両方が×第１表 第１表より明らかなごとく、各種添加剤のうち、シヨ糖
，マルトース、マルチトールおよびラクチトールの各脂
肪酸エステル、アルブミンならびにカゼインナトリウム
がヒドロ腔粘膜剥離に対して良好な抑制効果を示した。

また第２表より明らかなごとく、良好な粘膜剥離抑制効
果および経口安定性を得るためには、ショ糖脂肪酸エス
テル、アルブミンおよびカゼインナトリウムの配合量を
組成物全量に対して、いずれも０．０５〜５．０重量％
とじなければならない。

なおマルトース、マルチトールおよびラクチトールの各
脂肪酸エステルについても第２表のショ糖脂肪酸エステ
ルと同様の結果が得られた。

かくして、本発明の歯磨組成物に配合されるショ糖、マ
ルトース、マルチトールまたはラクチトールの高級脂肪
酸エステルは、その構成脂肪酸が炭素数１２以上のもの
であり、例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチ
ン酸、ステアリン酸等が挙げられる。

用いるカゼインの塩としては、アルカリ金属塩、アルカ
リ土類金属塩など、好ましくは、ナトリウム塩、カリウ
ム塩が挙げられる。

かかる高級脂肪酸エステル、アルブミンならびにカゼイ
ンおよびその塩からなる群から選ばれる１種または２種
以上の化合物は、歯磨組成物全量に対して００５〜５．
０重量％配合される。配合量が０．０５重量％より少な
いと口腔粘膜剥離の度合が大きくなり、一方、５．０重
量％より多いと経口安定性が低下する。

用いるポリリン酸塩ししては鎖状ポリリン酸塩および環
状ポリメタリン酸塩が好ましく、例えば、ピロリン酸カ
リウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸二水素二ナ
トリウム、トリポリリン酸ナトリウム、トリポリリン酸
カリウム、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン
酸ナトリウム、ヘプタメタリン酸ナトリウム等が挙げら
れる。これらの５　　うちピロリン酸ナトリウム、ピロ
リン酸二水素二ナトリウム、トリポリリン酸カリウム、
トリメタリン酸ナトリウムが特に好ましい。これらのポ
リリン酸塩の１種または２種以上が用いられ、その配合
量は特に制限されないが、好ましくは歯磨組成物全量に
対して０．０１〜１０重量％、さらに好ましくは０．１
〜７重量％とする。配合量が０．０１重量％より少ない
と所望の歯石形成抑制効果が得られず、１０重量％より
多いと発泡性の低下等、使用感の悪化をもたらす。

本発明の歯磨組成物には、前記の成分とともにその種類
、目的等により異なるが、通常、以下の成分が配合され
る。

例えば研磨剤として、第２リン酸カルシウム・２水和物
及び無水物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシ
ウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、酸化チ
タン、アルミナ、水和アルミナ、シリカゲル、コロイド
状シリカ、無水アルカリ金属ケイ酸塩錯塩等のシリカ系
研磨剤、ケイ酸アルミニウム、水溶性メタリン酸ナトリ
ウム、不溶性メタリン酸カリウム、第３リン酸マグネシ
ウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタク
リル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、合
成樹脂等の１種又は２種以上を配合し−【１− 得るが、本発明の場合、ピロリン酸カルシウム、酸化チ
タン、アルミナ、水和アルミナ、それにシリカゲル、コ
ロイド状シリカ及び無水アルカリ金属ケイ酸塩錯塩等の
シリカ系研磨剤が特に好ましい。

粘結剤として、カラギーナン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロ
ースナトリウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナ
トリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸
プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラ
ガカントガム、カラヤガム、アラビアガムなどのガム類
、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、
カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなど
の合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、
ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤等の１種または
２種以上が配合され得る。

粘稠剤として、ソルビット、グリセリン、エチレングリ
コール、プロピレングリコール、■、３一ブチレングリ
コール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリ
コール、キシリット、マルチット、ラフチット等の１種
または２種以上を配合し得る。

界面活性剤として、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチ
ル硫酸ナトリウム等のアルキル基の炭素数が８〜１８で
ある高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩、水素化ヤシ
油脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム等の水溶性
の高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩、ドデシルベン
ゼンスルホン酸ナトリウム等のアルキルアリールスルホ
ン酸塩、高級アルキルスルホン酸塩、１．２−ジヒドロ
キシプロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル、Ｎ−
ラウロイル、Ｎ−ミリストイル又はＮ−バルミトイルザ
ルコシンのナトリウム、カリウムまたはエタノールアミ
ン塩等の低級脂肪族アミノカルボン酸化合物の実質的に
飽和の高級脂肪族アシルアミドなどのアニオン活性剤、
ステアリン酸モノグリセライド、ポリオキシエチレンソ
ルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタ
ンモノステアレート、ポリオキシエチレン（１０，２０
゜４．０，６０，８０．１００モル）硬化ヒマシ油、エ
チレンオキサイドとプロピレンオキザイドの重合物及び
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンモノラウリル
エステル等のポリエチレンオキサイドと脂肪酸、脂肪ア
ルコール、多価アルコール及びポリプロピレンオキサイ
ドとの綜合生成物などのノニオン活性剤、ベタイン型、
アミノ酸型などの両性活性剤の１種または２種以上を配
合し得る。

甘味剤として、サッカリンナトリウム、ステビオサイド
、ネオヘスベリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン
、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルア
ラニンメチルエステル、ｐ−メトキシシンナミックアル
デヒド、ショ糖、乳糖、果糖、サッカリンナトリウムな
どの１種または２種以上を配合し得る。

防腐剤として、ｐ−ヒドロキシメチルベンゾイックアシ
ッド、ｐ−ヒドロキシエチルベンゾイックアシッド、ｐ
−ヒドロキシプロピルベンゾイックアシッド、ｐ−ヒド
ロキシブヂルベンゾイックアシッド、安息香酸ナトリウ
ム、低級脂肪酸モノグリセライドなどの１種または２種
以上を配合し得る。

香料として、ウィンターグリーン油、スペアミント油、
ペパーミント油、サツサフラス油、丁字油、ユーカリ油
などの１種または２種以上を配合し得る。

さらに本発明においては、有効成分として、アラントイ
ン酸、イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、
デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナ
ーゼ、リゾデーム、溶菌酵素、リテックエンザイム等の
酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリ
ン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェ
ート、フッ化ナトリウム、フッ化アンモニウム、フッ化
第１錫等のフッ化物、クロルヘキシジン塩類、ジヒドロ
コレステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチン
酸、グリセロホスフェート、クロロフィル、カロペプタ
イド、水溶性無機リン酸化合物、ビタミン類、他の歯石
防止剤、抗菌剤、歯垢防止剤などの１種または２種以上
を配合し得る。

本発明の歯磨組成物は常法に従って製造でき、練歯磨、
半練歯磨、粉歯磨などの通常の剤形とすることができる
。

寒嵐釧 つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。

実施例１ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

成　分　　　　　　　　　　配合量（重量％）無水ケイ
酸　　　　　　　　　　２０．０ピロリン酸ナトリウム
　　　　　　５．０ソルビツト（７０％水溶液）　　　
　６０．０カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　　　　　　　　１．４ラウリル硫酸
ナトリウム　　　　　１．４シヨ糖ラウリン酸エステル
　　　　０．５サツカリンナトリウム　　　　　　　０
．２香料　　　　　　　　　　　　　　０．９酸化チタ
ン　　　　　　　　　　　０．６精製水　　　　　　　
　　　　１００に調整実施例２ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

成　分　　　　　　　　　　配合量（重量％）無水ケイ
酸　　　　　　　　　　２０，０ピロリン酸ナトリウム
　　　　　　　１．０ピロリン酸二水素二ナトリウム　
　１．０ソルビツト（７０％水溶液）　　　　６０．０
ポリアクリル酸ナトリウム　　　　１．５ラウリル硫酸
ナトリウム　　　　　１．５カゼインナトリウム　　　
　　　　０．２サツカリンナトリウム　　　　　　　０
．２香料　　　　　　　　　　　　　　０．９精製水　
　　　　　　　　　　１００に調整実施例３ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

成　分　　　　　　　　　　配合量（重量％）無水ケイ
酸　　　　　　　　　　１８０アルミナ　　　　　　　
　　　　　　２０トリポリリン酸カリウム　　　　　２
．０グリセリン　　　　　　　　　　４００キザンタン
ガム　　　　　　　　　　１５ミリスチル硫酸ナトリウ
ム　　　　１５アルブミン　　　　　　　　　　　１．
０サツカリンナトリウム　　　　　　０．２香料　　　
　　　　　　　　　　　０９精製水　　　　　　　　　
　　１００に調整実施例４ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

成　分　　　　　　　　　　配合量（重量％）水酸化ア
ルミニウム　　　　　　４００トリメタリン酸ナトリウ
ム　　　　０５グリセリン　　　　　　　　　　２０．
０カルボキシメヂルセルロース ナトリウム　　　　　　　　　　　　１．２カラギーナ
ン　　　　　　　　　　０．２ラウリル硫酸ナトリウム
　　　　　１．５マルトースミリスチン酸エステル　１
５ステビオザイド　　　　　　　　　０６香料　　　　
　　　　　　　　　　０．９精製水　　　　　　　　　
　　１００に調整実施例５ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）ショ糖、マルトース、マルチトールおよびラクチ
   トールからなる群から選ばれる１種または２種以上の高
   級脂肪酸エステル、アルブミンならびにカゼインおよび
   その塩からなる群から選ばれる１種または２種以上の化
   合物とポリリン酸塩を含有してなることを特徴とする歯
   磨組成物。
2. （２）該ポリリン酸塩が鎖状ポリリン酸塩および環状ポ
   リメタリン酸塩からなる群から選択される１種以上であ
   る前記第（１）項の歯磨組成物。