JP2802285B2 - ねり歯みがき組成物を安定化する方法 - Google Patents

ねり歯みがき組成物を安定化する方法

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Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、口腔衛生組成物特にトリポリ燐酸塩を含む
組成物に関し、その組成物は歯石の阻止に有用である。
〔従来の技術〕
抗歯石剤としてトリポリ燐酸塩を含む口腔衛生組成物
に関する二、三の提案がなされてきている。例えば、ヨ
ーロッパ特許公開第0236290号明細書は、そのpHが好ま
しくは8より低いピロ燐酸カルシウムである研磨剤と組
合わさった特にトリポリ燐酸塩を含む歯みがきを開示し
ている。ヨーロッパ特許公開第0295116号明細書は、抗
歯石剤としてトリポリ燐酸塩及びくえん酸亜鉛の組合わ
せを含む抗歯石組成物を開示し、一方ヨーロッパ特許公
開第0254452号明細書は、抗歯石剤としてトリポリ燐酸
塩及びアネトールの組合わせを含む抗歯石組成物を開示
している。二つの後者の出願のそれぞれは、それぞれ組
成物の5重量%及び1.5重量%で含まれるシリカ研磨剤
及びトリポリ燐酸ナトリウムを含む例を記述している。
何れの場合も、組成物のpHに関しての教示はない。
米国特許第4627977号明細書は、線状分子状の脱水ポ
リ燐酸塩例えばトリポリ燐酸塩を含む抗歯石組成物を開
示し、それでは唾液中に存在するホスファターゼ酵素に
よるさもなければ観察される抗歯石剤の酵素的加水分解
が、弗化物イオンの源及び合成陰イオン性線状重合体カ
ルボキシレートの混合物を含むことにより減少される。
このような組成物の好ましいpH5.5〜8の範囲である。
特許明細書は、組成物の5重量%でトリポリ燐酸ナトリ
ウムを含む例を含む。
さらに、英国特許第2200551号明細書は、抗歯石及び
抗歯垢活性を有する組成物を開示し、前者は好ましくは
ピロ燐酸塩である線状分子状の脱水ポリ燐酸塩によりも
たらされ、そして後者は非カチオン性抗菌剤例えばヒド
ロキシジフェニルエーテルそして好ましくはトリクロサ
ンによりもたらされる。このような組成物の好ましいpH
は5.5〜8の範囲にある。トリポリ燐酸塩を含む例は提
供されていない。
前述の種々の提案にかかわらず、本発明者が知る限
り,トリポリ燐酸塩例えばトリポリ燐酸ナトリウムを含
む抗歯石歯みがきは、まだ市販されていない。市販され
る組成物を開発するのに克服されるべき一つの特別な問
題は、組成物の貯蔵安定性のそれである。
この問題はヨーロッパ特許公開第0236290号明細書に
示されている。この出願は、組成物の5重量%でトリポ
リ燐酸ナトリウム及びポリ燐酸カルシウム研磨剤を含む
が、8.5及び7.1のpHを有することで異なる2種の歯みが
きの貯蔵安定性のデータを提供している。加速エージン
グ条件下で、両方の歯みがきは、存在するトリポリ燐酸
ナトリウムの量を約三分の一同様に失い、高いpHのみが
重要なファクターでないことを示している。この損失
は、市販の製品にとり不満足なものと考えられる。日本
特許公開第50160/88号明細書は,貯蔵安定性が、それら
の表面積により特徴付けられる或るシリカを研磨剤とし
て選択することにより改善できることを示唆している。
しかし、貯蔵安定性に対するpHの影響又はトリポリ燐酸
塩の量については議論されていない。貯蔵安定性のデー
タは、前述の他の特許出願又は特許の明細書には、提供
されていない。
〔発明の概要〕
貯蔵安定性の問題が、従来の技術の教示に反して、高
いpHで比較的多量のトリポリ燐酸塩を用いることにより
改善されることが見い出された。
従って、本発明によれば、pHを8〜10にし、かつ水溶
性アルカリ金属トリポリ燐酸塩の含有量をねり歯みがき
の全重量に基づいて少なくとも4重量%にすることによ
って、これを含む抗歯石剤;弗化物イオン源(弗素イオ
ン源:fluoride ion source)を含むホスファターゼ酵素
阻害剤;単独の研磨剤としてのシリカ歯科研磨剤;及び
口腔で許容しうる媒体を含むねり歯みがき組成物を安定
化する方法が提供される。
このようなねり歯みがきが、市販される製品にとり十
分な貯蔵安定性を有することが見い出される。
トリポリ燐酸塩に加えて抗菌性化合物を加えることに
より、抗歯石活性に加えて抗歯垢活性を有する口腔衛生
組成物が提供できることがさらに見い出された。
従って、本発明の組成物を安定化する方法の一実施態
様においては、水不溶性非カチオン性の抗菌剤を前記組
成物にさらに含む。
適当な非陽イオン性抗菌剤は、例えば式(I) (式中R1が酸素,硫黄又は1〜6個の炭素原子のアルキ
レン基であり,R2〜R6及びR12〜R16のそれぞれは水素,
ヒドロキシル又はハロゲンである)のジフェニルエーテ
ル;フェノール性又はビスフェノール性化合物;ベンゾ
エートエステル又はハロゲン化カルボアニリドを含む。
式(I)の化合物の例は、例えば、 5,5′−ジクロロ−2,2′−ジヒドロキシジフェニルメタ
ン;2,2′−ジヒドロキシ−3,5,6,3′,5′,6′−ヘキサ
クロロジフェニルメタン,3,3′−ジブロモ−5,5′−ジ
クロロ−2,2′−ジヒドロキシジフエニルエーテル又は
2,4,4′−トリクロロ−2′ヒドロキシジフェニルエー
テル(トリクロサン)を含み、その中でトリクロサンが
特に好ましい。
ハロゲン化サリチルアニリドを含むフェノール性化合
物の例は、例えば、 2−フェニルフェノール, 4−クロロフェノール, 4−クロロ−3−メチルフェノール, 4−クロロ−3−メチルフェノール, 4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール, 2,4−ジクロロ−3,5−ジメチルフェノール, 5−メチル−2−ペンチルフェノール, 4−イソプロピル−3−メチルフェノール, 5−クロロ−2−ヒドロキシジフェニルメタン, 4′,5−ジブロモサリチルアニリド, 3,4′,5−トリブロモサリチルアニリド, 2,3,3′5−テトラクロロサリチルアニリド, 3,3′,4,5′−テトラクロロサリチルアニリド, 3,5−ジブロモ−3′−トリフルオロメチルサリチルア
ニリド及び 5−n−オクタノイル−3′−トリフルオロメチルサリ
チルアニリドである。
ビスフェノール性化合物の例は、例えば、 2,2′メチレンビス(3,4,6−トリクロロフェノール), 2,2′−メチレンビス(4−クロロフェノール), 2,2′−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモフェノ
ール), ビス(2−ヒドロキシ−3,5ジクロロフェニル)スルフ
ィド及び ビス(2−ヒドロキシ−5−クロロフェニル)スルフィ
ドを含む。
ベンゾエートエステルの例は、例えば、ヒドロキシ安
息香酸のエステル特にメチル,エチル,プロピル,イソ
プロピル,ブチル,イソブチル,ヘキシル,ヘプチル及
びベンジルエステルを含む。
ハロゲン化カルボアニリドの例は、例えば、3,4,4′
−トリクロロカルボアニリド, 3−トリフルオロメチル−4,4′−ジクロロカルボアニ
リド及び 3,3′,4−トリクロロカルボアニリド を含む。
好ましい非陽イオン性抗菌剤は、式(I)の化合物特
に化合物トリクロサンである。
非陽イオン性抗菌剤は、好ましくは組成物の0.01〜2.
0重量%さらに好ましくは0.05〜1.0重量%で存在する。
口腔衛生組成物は、どんな従来の処方物で提供でき、
例えば、練り歯みがきを含む歯みがき、うがい剤又はト
ローチ或いはチュウインガムのような使用者により噛ま
れるか又はなめられる処方物がある。適当には、口腔衛
生組成物は、研磨剤を含む練り歯みがき組成物の形であ
る。
アルカリ金属トリポリ燐酸塩が抗歯石剤として本発明
の組成物に含まれることは理解されよう。或る場合に
は、抗歯石剤は、主として水溶性のアルカリ金属トリポ
リ燐酸塩よりなる。
適当な水溶性のアルカリ金属塩は、水和物又は非水和
物の形で用いられるナトリウム又はカリウムのトリポリ
燐酸塩を含む。好ましくはトリポリ燐酸塩は、組成物の
全重量に基づいて、少なくとも4重量%さらに好ましく
は約4〜約6重量%で存在する。
好ましくは組成物のpHは、8〜10さらに好ましくは8
〜9である。組成物が式(I)の化合物を含むとき、8
より高いpHが、式(I)の化合物のアベイラビリティを
増大させることを見い出した。ここでの組成物のpHに関
してはすべて、組成物の希釈なしに測定された組成物の
pHに関する。本発明に用いて適当な研磨剤は、シリカ,
プラスチック粒子,アルミナ,炭酸カルシウム及びオル
ト燐酸亜鉛,そしてもし前記の非陽イオン性抗菌剤が存
在するならばピロ燐酸カルシウムを含む。シリカが特く
に好ましい。
シリカ研磨剤は、周知でありしかも市販されており、
一般に約0.1〜約30ミクロン例えば約5〜約15ミクロン
に及ぶ平均粒径を有する。本発明において有用なシリカ
歯科用研磨剤は、「Zeodent」の商標名でJ.M.Huber Cor
porationにより市販されているもの,並びに「Syloid」
の商標名でW.R.Grace and Company,Davison Chemical D
ivisionにより市販されているシリカゼロゲルを含む。
米国特許第3358230及び3862307号明細書は、本発明によ
る練り歯みがき組成物に有用なシリカ歯科用研磨剤を記
載している。シリカ研磨剤は、又天然の無定形シリカ例
えばけいそう土である。けいそう土の適当な形は、John
s−Manville Products Corporationにより商標名「Celi
te」例えば「Celite Superfine Superfloss」で市販さ
ているものである。
プラスチック歯科用研磨剤は、周知でありそして例え
ば英国特許第939230,995351及び1055784号明細書及び米
国特許第3151027号明細書に記載されている。
アルミナ研磨剤は周知でありそして市販さている。好
ましくは、アルミナ研磨剤は、界面活性剤(アルカリ金
属シリケート,過酸化水素,酸又は有機燐化合物であ
り、その中で米国特許第4781982号明細書に記載されて
いるアルカリ金属シリケートが特に好ましい)の溶液に
より処理できる。
炭酸カルシウム研磨剤は、好ましくはイオン性剤とと
もに用いられて、ヨーロッパ特許第0092929号明細書に
記載されているように、遊離カルシウムイオン例えばア
ルカリ金属炭酸塩又は重炭酸塩又はその混合物の形成を
抑制する。
一般に、本発明の練り歯みがき組成物に用いるのに適
した歯科用研磨剤の量は、実験的に決められて、当業者
に周知の技術に従って許容しうるレベルの洗浄及び研磨
をもたらす。適当には、研磨剤は、練り歯みがきの約5
〜約60重量%好ましくは約5〜約30重量%で存在しよ
う。
本発明により安定化する組成物に用いる弗化物イオン
源を含むホスファターゼ酵素阻害剤は、唾液ホスファタ
ーゼ酵素によるトリポリ燐酸塩の酵素的加水分解を阻止
することにより組成物の抗歯石活性を最適にする。弗化
物イオン源は、アルカリ金属弗化物好ましくは弗化ナト
リウム、アルカリ金属モノフルオロ燐酸塩、弗化第一錫
などにより提供できる。しかし、好ましくは、弗化物イ
オン源はアルカリ金属弗化物最も好ましくは弗化ナトリ
ウムである。それは、これが他の弗化物イオン源に比べ
て増大した貯蔵安定性をもたらすように見えるからであ
る。弗化物イオン源は、ホスファターゼ酵素阻害剤とし
て働き、さらに弗化物イオン源は又抗う歯効果をもたら
すことができる。好ましくは、弗化物イオン源は、抗う
歯有効量及びホスファターゼ酵素阻害量をもたらす量で
用いられ、例えば約25ppm〜約3500ppm好ましくは約1100
ppmの弗化物をもたらすのに十分な量である。弗化物イ
オン源は、本発明により安定化する組成物に含まれてホ
スファターゼ酵素阻害剤をもたらすことができる。或る
場合には、ホスファターゼ酵素阻害剤は、主として弗化
物イオン源よりなることができる。
適当には、本発明により安定化する組成物では、口腔
で許容できる媒体が、濃厚化剤、結合剤及び含湿剤を含
むことができる。好ましい濃厚化剤及び結合剤は、例え
ば天然及び合成のガム例えばキサンタンガム,カラギー
ン,アルギナート,セルロースエーテル及びエステル及
びシリカを含む。研磨剤がシリカのとき、濃厚化剤とし
て濃厚化シリカを用いることが好ましい。好ましい含湿
剤は、グリセリン,ソルビトール,プロピレングリコー
ル及びポリエチレングリコールを含む。好ましい含湿剤
系は、グリセリン、ソルビトール及びポリエチレングリ
コールよりなる。
さらに、口腔で許容できる媒体は、任意に界面活性
剤、甘味料、香味料、抗う歯剤(ホスファターゼ酵素阻
害剤として提供される弗化物イオン源に加えて)、抗歯
垢剤、抗菌剤例えばトリクロサン又はセチルピリジニウ
ムクロリド、歯減感剤、着色剤及び顔料を含んでもよ
い。有用な界面活性剤は、アルキル部分に10〜18個の炭
素原子を有するアルキルサルフェートの水溶性塩を含む
が、他の陰イオン性界面活性剤並びにイオン性、両性イ
オン性、陽イオン性及び双性イオン性の界面活性剤も又
用いることができる。
好ましい含水の口腔で許容できる歯科用媒体が用いら
れるとき、本発明により安定化するねり歯みがき組成物
は、適当には水及び有効量例えば約0.1%〜約12%の結
合剤及び濃厚化剤とともに約10〜約80%の含湿剤、約0.
25〜約5%の洗浄剤、0〜約2%の甘味剤及び香味料を
含んで、所望の安定性及び流れ特性を有する本発明の練
り歯みがきを提供する。本発明により安定化するねり歯
みがき組成物は、従来のやり方に従って、トリポリ燐酸
塩、歯科用研磨剤そしてもし含まれるならば弗化物イオ
ン源と口腔で許容できる歯科用媒体(無水であるがしか
し好ましくは含水の口腔で許容しうる歯科用媒体であ
る)とを混合して、練り歯みがきとして有用な貯蔵安定
性の半固体の押出し可能な材料を形成することにより製
造できる。そのpHは、例えば水酸化ナトリウムの添加に
よりもし必要且所望ならば、調節できる。好ましくは、
トリポリ燐酸塩は得られる練り歯みがきの安定性を増大
し勝ちなので、媒体中に混入されるとき、粉末の形であ
る。
本発明により安定化するねり歯みがき組成物は、又均
一の色のペーストの形又は条の入った練り歯みがきの形
に製造できる。条の入った練り歯みがきを練り歯みがき
のチューブに入れるための適当な装置は、英国特許第96
2757号明細書に記載されている。この特許明細書によれ
ば、異る色の練り歯みがきは、練り歯みがき容器にそう
入されそして容器が充填されるにつれて次第に容器に関
して移動するチューブの束の別々のチューブを通って供
給される。
〔実施例〕
本発明は、下記の実施例により説明されよう。
実施例1 ねり歯みがきが下記の成分から製造され、トリポリ燐
酸ナトリウムは、他の成分と組合わされるとき粉末の形
であった。
% W/W ポリエチレングリコール (PEG−8) 3.00 キサンタンガム 0.70 D+CレッドNo.30レーキ 0.02 FD+CブルーNo.1(0.2%) 0.17 D+CイエローNo.10(0.20%) 0.24 弗化ナトリウム 0.24 ソルビトール(70%) 29.61 サッカリンナトリウム 0.21 濃厚化シリカ 8.00 研磨シリカ 14.00 二酸化チタン 0.96 グリセリン99% 10.00 トリポリ燐酸ナトリウム(食品グレード)* 水酸化ナトリウム(25%) 1.80 香味料 0.80 ナトリウムラウリルサルフェート 1.15 脱イオン水により 100.00とする *食品グレードは92%の規格純度を有する。
最初のpH8.4。
実施例2〜5 条の入った歯みがき 条の入った歯みがきの製法は、当業者にとり周知であ
る。米国特許第3996863,3980767,4328205及び4358437号
明細書は、練り歯みがき及びその製法を記述しており、
それは本発明による歯みがきの製造に利用できる。
実施例2 本発明によりそして赤色の条及び水色の条を有する中
心の芯よりなる条の入った歯みがきを、周知の従来の技
術に従って下記の成分を組合わせることにより製造し
た。
実施例3 実施例2と同じであるが、トリクロサンは0.3%であ
った。
実施例4 実施例5 実施例4と同じであるがトリクロサンは0.3%であっ
た。
実施例6 練り歯みがきA(実施例1と同じ),B,C及びDは、含
水の口腔で許容しうる媒体中のシリカ歯科用研磨剤、ト
リポリ燐酸ナトリウム(STP)及び1100ppmの弗化物をも
たらす量の弗化ナトリウムを用いて製造した。STPの量
及び練り歯みがきのpHを、下記の表に示すように変え
た。
表に示されたデータは、4種の煉り歯みがきの実際の
サンプルに関する貯蔵安定性テストから導かれ、貯蔵安
定性データは回帰推定されて、95%の信頼度で室温で4
年間の貯蔵について予想された安定性をもたらした。
表から分かるように、多量のSTPを含みそして高いpH
を有する煉り歯みがきが、4種の煉り歯みがきの中で最
も安定である。
比較として、多量のSTP(B)のみ又は高いpH(C)
のみの何れも劣った貯蔵安定性をもたらす。
予想されないことに、シリカ歯科用研磨剤及び弗化物
イオン源と組合わされた多量のSTP及び高いpHの使用
は、市販の煉り歯みがきに十分な貯蔵安定性をもたら
す。
フロントページの続き (72)発明者 ジャネット・エル・ソダノ アメリカ合衆国,ニュージャージー州 07054,パーシパニー,リトルトンロー ド1500,ビーチャムプロダクツ内 (56)参考文献 特開 昭63−258404(JP,A) 特開 昭62−96409(JP,A) 特開 昭61−36212(JP,A) 特開 平2−59512(JP,A) 特開 平1−165516(JP,A) 特開 平2−32010(JP,A)

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】アルカリ金属トリポリ燐酸塩;シリカ、プ
    ラスチック粒子、アルミナ、炭酸カルシウム又はオルト
    燐酸亜鉛から選ばれた歯科研磨剤:及び口腔で許容しう
    る媒体を含有するねり歯みがき組成物のpHを8〜10に
    し、かつ前記アルカリ金属トリポリ燐酸塩の含有量を少
    なくとも4重量%にすることによって前記ねり歯みがき
    組成物を安定化することからなる、水溶性アルカリ金属
    トリポリ燐酸塩ねり歯みがき組成物を安定化する方法。
JP2116973A 1989-05-08 1990-05-08 ねり歯みがき組成物を安定化する方法 Expired - Lifetime JP2802285B2 (ja)

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