JP2528492B2 - 抗歯石抗歯垢口腔用組成物 - Google Patents

抗歯石抗歯垢口腔用組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野： 本発明は、抗菌性、抗歯垢性、および抗歯石性の口腔
組成物に関する。さらに詳細には、本発明は、ポリリン
酸塩抗歯石物質（すなわち、抗歯石物質）と歯垢生成防
止に有効な相溶性の抗菌物質を含有した口腔組成物に関
する。
従来の技術： ガッファーらによる米国特許第4,627,977号、パーラ
ンらによる米国特許第4,515,772号、およびパーランに
よる米国特許第4,323,551号には、種々のポリリン酸塩
化合物を含んだ口腔組成物が開示されている。ガッファ
ーらによる特許では、分子脱水された線状のポリリン酸
塩を、フッ素イオン供給源およびポリカルボキシレート
合成線状重合体と併用して、歯石の形成を防止してい
る。
パーランらによる特許およびパーランによる特許で
は、水溶性のピロリン酸二アルカリ金属塩が、単独また
はピロリン酸四アルカリ金属塩と混合して使用されてい
る。
歯の表面に歯石が生じるのを防止する口腔組成物は極
めて望ましい。なぜなら、歯石は歯周に起こるいろいろ
な疾患の原因の１つだからである。従って歯石を減少さ
せることは口内の衛生状態を良くすることになる。
歯垢は歯石の前駆物質である。しかしながら歯石の場
合と異なり、歯垢は歯肉の縁も含めて歯の表面のいかな
る場所にも生成しうる。従って、歯垢は見苦しいだけで
なく、歯肉炎の発生にも繋がる。
よって、抗歯石物質を含有した口腔組成物中に、歯垢
を減少させることがわかっている抗菌物質を組み込むこ
とが極めて望ましい。実際、このことはヴィンソンらに
よる米国特許第4,022、880号に記載されており、この中
では、抗歯石物質として亜鉛イオンを与える化合物が、
歯垢菌の成長を妨げるのに有効な抗菌物質と混合されて
いる。また種々の抗菌物質が、グアニドや第四アンモニ
ウム化合物のようなカチオン性化合物並びにハロゲン化
サリチルアニリドやハロゲン化ヒドロキシジフェニルエ
ーテルのような非カチオン性化合物も含めて、亜鉛化合
物と併用された形で説明されている。
従来より、クロルヘキシジン、ベンズソニウムクロラ
イド（benzthonium chloride）、およびセチルピリジニ
ウムクロライドのようなカチオン性抗菌物質が抗菌性、
抗歯垢性物質としての主たる検討課題となっている。し
かしながら、亜鉛抗歯石物質と組み合わせて使用されて
いるにもかかからず、ポリリン酸塩抗歯石物質のような
アニオン性化合物と併用すると効果を示さない。ポリリ
ン酸塩はキレート化剤であり、キレート効果によりカチ
オン性抗菌物質の有効性が増大することが従来より公知
となっている（例えば、殺菌，減菌，および保存、第２
版，ブラック著,1977,915ページ，および微生物細胞の
制御および破壊，ヒューゴ著,1971,215ページ参照）こ
とから考えると、効果が現れないということは驚くべき
ことである。実際、米国特許第4,323,551号に記載のピ
ロリン酸塩を含有した歯垢抑制口内洗浄剤中には第四ア
ンモニウム化合物が含まれており、また米国特許第4,51
5,772号に記載のピロリン酸塩含有抗歯石組成物中に
は、ビス−ビグアニド抗歯垢物質が含まれている。
カチオン性抗菌物質が抗歯石物資として存在している
ポリリン酸塩と適合しないという驚くべき事実から考え
て、他の抗菌物質が効果を有するとは全く予想外であっ
た。
発明が解決しようとする課題： 本発明の利点は、抗歯石口腔組成物において歯石の形
成を防止するのに、ある種の抗菌物質が有効であるとい
うことである。
本発明の他の利点は、歯垢および歯石の形成を減少さ
せるのに有効な組成物が提供されることである。
本発明のさらに他の利点は、歯肉炎の発生を減少させ
るのに有効な、抗歯垢性・抗歯石性の口腔組成物が提供
されることである。
本発明のさらに他の利点は、以下の説明を考察すれば
明らかとなろう。
課題を解決するための手段： 本発明のある態様によれば、本発明は、口腔に許容し
うるビヒクルにおいて、必須の抗歯石物質として少なく
とも１種の線状の分子脱水されたポリリン酸塩からなる
抗歯石物質の有効量、およびハロゲン化ジフェニルエー
テルである。実質的に水不溶性の非カチオン性抗菌物質
の、抗歯垢性を発現するための有効量からなる口腔組成
物生成物に関する。
抗歯垢性効果、安全性、および処方の観点から、特に
望ましい抗菌物質の代表的な例としては以下のようなも
のがある。
ハロゲン化ジフェニルエーテル ２′,4,4′−トリクロロ−２−ヒドロキシ−ジフェニ
ルエーテル（トリクロサン） 2,2′−ジヒドロキシ−5,5′−ジブロモ−ジフェニル
エーテル 口腔組成物中には、抗歯垢性を発現する量の抗菌物質
が含有されており、通常約0.01〜５重量％、好ましくは
約0.03〜１重量％存在する。抗菌物質は実質的に水不溶
性であって、このことは25℃における水に対する溶解度
が約１％以下であることを意味し、またさらに約0.1％
以下であってもよい。アニオン化しうる基が存在する場
合は、イオン化が起こらないようなpHで溶解度を測定す
る。
好ましいハロゲン化ジフェニルエーテルはトリクロサ
ンである。好ましいフェノール化合物はヘキシルレゾル
シン、2,2′−メチレンビス（４−クロロ−６−プロモ
フェノール）、およびフルオロフェンである。最も好ま
しい抗菌性抗歯垢化合物はトリクロサンである。トリク
ロサンは、亜鉛イオンを与える抗歯石物質と組み合わせ
た形での抗菌物質として、前記米国特許第4,022,880号
に開示されている。さらにトリクロサンは、6.0mm未満
のラメラスペースを有するラメラ液晶界面活性剤相を含
むように配合してあって、必要に応じて亜鉛塩を含有さ
せることのできる歯みがき中における抗歯石物質として
レーンらによる公開ヨーロッパ特許出願0161898に、ま
たクエン酸亜鉛三水和物を含有する歯みがき中における
抗歯石物質としてサクストンによる公開ヨーロッパ特許
出願016189に開示されている。
抗歯石物質として作用する、分子脱水された線状ポリ
リン酸塩は公知であり、通常、全部または部分的に中和
された水溶性のアルカリ金属塩（例えば、カリウム塩や
ナトリウム塩で、好ましくはナトリウム塩）またはアン
モニウム塩、およびこれらの混合物の形で使用される。
代表的な例としては、ヘキサメタリン酸ナトリウム、ト
リポリリン酸ナトリウム、二酸二ナトリウム、一酸三ナ
トリウム、およびピロリン酸四ナトリウム等がある。線
状ポリリン酸塩は(NaPO3)nに相当し、このときｎは約２
〜約125である。線状ポリリン酸塩は、口腔組成物中に
おいて、通常約0.1〜７重量％、好ましくは約１〜７重
量％、さらに好ましくは約２〜７重量％使用される。(N
aPO3)nにおけるｎが３以上のとき、前記ポリリン酸塩は
ガラスとしての特性を示す。
特に望ましい抗歯石物質は、ピロリン酸四ナトリウ
ム、ピロリン酸四カリウムのようなピロリン酸四アルカ
リ金属塩、およびこれらの混合物である。ピロリン酸四
カリウム／ピロリン酸四ナトリウム重量比が約4.3/2.7
〜約6/1であるような、約4.3〜約７重量％の口腔組成物
からなる抗歯石物質が特に好ましい。
口腔組成物の抗歯石効果を最適化するために、ピロリ
ン酸塩の酵素分解に対する抑制剤を存在させるのが望ま
しい。このような薬剤は、25〜5,000ppmのフッ化物イオ
ンを供給するのに十分な量のフッ化物イオン源、および
約1,000〜約1,000,000の分子量、好ましくは約30,000〜
約500,000の分子量を有する０〜３％のアニオン性ポリ
カルボキシレート合成重合体からなる。
酸ホスファターゼ酵素分解およびピロホスファターゼ
酵素分解に対する抑制剤成分としてのフッ化物イオン供
給源、すなわちフッ素供給成分は、当業界では抗カリエ
ス剤として公知である。これらの化合物は水に対する溶
解性が低くても、また高くてもよい。これらの化合物
は、水中においてフッ化物イオンを放出できること、ま
た口腔組成物中の他の化合物と望ましくない反応を起こ
さないことを特徴とする。これらの化合物としては、水
溶性のアルカリ金属塩やアルカリ土類金属塩のような無
機フッ化物塩、例えば、フッ化ナトリウム、フッ化カリ
ウム、フッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フッ化
第一銅のようなフッ化銅、フッ化亜鉛、フッ化バリウ
ム、フッ化ケイ素酸ナトリウム、フッ化ケイ素酸アンモ
ニウム、フッ化ジルコン酸ナトリウム、モノフルオロリ
ン酸ナトリウム、モノ−およびジ−フルオロリン酸アル
ミニウム、およびフッ化ピロリン酸ナトリウムカルシウ
ム等がある。フッ化ナトリウム錫のようなアルカリ金属
−錫フッ化物、ノモフルオロリン酸ナトリウム（MF
P）、およびこれらの混合物が好ましい。
フッ素供給化合物の使用量は、ある程度、化合物の種
類、溶解度、および口腔組成物の調製のタイプによって
変わるが、無毒性を示すような量でなければならず、通
常は組成物中約0.005〜約3.0％組み込まれる。歯みがき
組成物（例えば、デンタルゲル、練り歯みがき（クリー
ムも含む）、歯みがき粉、またはデンタルタブレット
等）においては、組成物の重量に対し最大約5.000ppmま
でのＦイオンを放出するような使用量であれば十分であ
ると考えられる。このような化合物は適切な最少量で使
用してもよいが、通常は約300〜2,000ppmの、好ましく
は約800〜1,500ppmのフッ化物イオンを放出するのに十
分な量を使用するのが好ましい。
代表的なアルカリ金属フッ化物の場合、組成物の重量
を基準として、最大約２重量％、好ましくは約0.05〜１
重量％含まれ、また、モノフルオロリン酸ナトリウムの
場合、約0.1〜３重量％、具体的には約0.76重量％含ま
れている。
トローチ剤やチューインガムのような歯みがき組成物
においては、通常約500ppm、好ましくは約25〜約300ppm
のフッ化物イオンを放出するのに十分な量のフッ素供給
化合物が含まれている。一般には、このような化合物は
約0.005〜約1.0重量％存在している。
アニオン性ポリカルボキシレート合成重合体は、アル
カリ性ホスファターゼ酵素の抑制剤である。アニオン性
ポリカルボキシレート合成重合体、および本化合物と種
々のカチオン性殺菌剤、亜鉛、およびマグネシウムとの
錯体については、例えば、ジェドロフスキーによる米国
特許第3,429,963号；ガッファーによる米国特許第4,15
2,420号；ディヒテルらにほる米国特許第3,956,480号；
ガッファーによる米国特許第4,138,477号；およびガッ
ファーらによる米国特許第4,183,914号等に既に開示さ
れている。しかしながら、ガッファーらによる前記米国
特許第4,627,977号においてのみ、ピロリン酸塩抗歯石
物質の唾液による加水分解を防止するために、フッ化物
イオン供給源化合物とあまり組み合わせずに、こうした
ポリカルボキシレートの単独使用が開示されている。上
記のいくつかの特許にて開示されているアニオン性ポリ
カルボキシレート合成重合体は、本発明の組成物および
方法において機能的に作用すること、またこのような開
示内容は、ある程度参照の形で引用されていることに留
意すべきである。
アニオン性ポリカルボキシレート合成重合体（ここで
は使用は任意であるが使用するのが好ましい）は公知で
あり、遊離の酸、または好ましくは部分中和、さらに好
ましくは完全中和した水溶性のアルカリ金属（例えば、
カリウムおよび好ましくはナトリウム）塩、もしくはア
ンモニウム塩の形で使用されることが多い。無視マレイ
ン酸またはマレイン酸と他の重合可能なエチレン性不飽
和モノマーとの1:1〜1:4コポリマー、好ましくは無水マ
レイン酸とメチルビニルエーテルからなる、分子量（M.
W.）は約30,000〜約1,000,000のコポリマーが好まし
い。これらのコポリマーは、例えばガントレッツAN 139
（M.W.500,000）,AN 119（M.W.250,000）および好まし
くはＳ−97薬品グレード（M.W.70,000）としてGAFコー
ポレーションより市販されている。「合成」という用語
は、カルボキシメチルセルロースおよびセルロースや天
然ゴムの他の誘導体からなる公知の増粘剤またはゲル化
剤を除外するために使用している。
他の有効なポリカルボキシレート重合体としては、上
記の米国特許第3,956,480号に開示されているのも含ま
れ、無水マレイン酸と、エチルアクリレート、ヒドロキ
シエチルメタクリレート、Ｎ−ビニル−２−ピロリド
ン、またはエチレンとの1:1コポリマー（後者のコポリ
マーは、例えばモンサント社製のEMA No.1103、（M.W.1
0,000）およびEMAグレード61として市販されている）、
およびアクリル酸と、メチルメタクリレト、ヒドロキシ
エチルメタクリレート、メチルアクリレート、エチルア
クリレート、イソブチルビニルエーテル、またはＮ−ビ
ニル−２−ピロリドンとの1:1コポリマーがある。
上記米国特許第4,138,477号および4,183,914号に開示
されているさらに他の行こうなポリカルボキシレート重
合体としては、無水マレイン酸と、スチレン、イソブチ
レン、またはエチルビニルエーテルとのコポリマー、ポ
リアクリル酸、ポリイタコン酸、ポリマレイン酸、およ
び分子量が1,000のスルホアクリル酸オリゴマー（ユニ
ロイヤル社よりND−２として市販）などがある。
活性化された炭素−炭素オレフィン性二重結合および
少なくとも１個のカルボキシル基を含むオレフィン性ま
たはエチレン性不飽和カルボン酸、すなわちモノマー分
子中において、カルボキシル基に対してα−β位に二重
結合があるために容易に重合しうるオレフィン性二重結
合を含有した酸を重合させるのが一般には適切である。
このような酸の例としては、アクリル酸、メタクリル
酸、エタクリル酸、α−クロロアクリル酸、クロトン
酸、β−アクリルオキシプロピオン酸、ソルビン酸、α
−クロロソルビン酸、桂皮酸、β−スチリルアクリル
酸、ムコン酸、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン
酸、グルタコン酸、アコニット酸、α−フェニルアクリ
ル酸、２−ベンジルアクリル酸、２−シクロヘキシルア
クリル酸、アンゲリカ酸、ウンベル酸、フマール酸、マ
レイン酸、およびこれらの無水物などがある。このよう
なカルボン酸モノマーと共重合しうる別種のオレフィン
系モノマーとしては、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイ
ン酸ジメチル等がある。コポリマーは十分な量のカルボ
ン酸塩部分を有するので、水に対する溶解度が高い。
さらに本発明において有用なのは、チョウンらによる
米国特許第3,980,767号；ロバーツらによる米国特許第
3,935,306号；パーラらによる米国特許第3,919,409号；
ハリソンによる米国特許第3,911,904号；およびコロド
ニーらによる米国特許第3,711,604号中に練り歯みがき
成分として開示されている、いわゆるカルボキシビニル
ポリマー類である。これらは例えばB.F.グッドリッチ社
からカーボポール934,940,941という商品名で市販され
ており、これらの製品は、約0.75〜約2.0％のポリアリ
ルスクロースまたはポリアリルペンタエリスリトールで
架橋したコロイド状の水溶性ポリアクリル酸ポリマーか
らなる。
アニオン性ポリカルボキシレート合成重合体は主とし
て、任意のハロゲンおよびＯ−含有置換基、および例え
ばエステル基、エーテル基、およびOH基において存在す
るような結合部を有する炭化水素であり、本発明の組成
物中において通常は約0.05〜３重量％、好ましくは0.05
〜２重量％、さらに好ましくは0.1〜２重量％使用され
る。歯研磨剤を含有した歯みがき組成物においては、通
常これらの使用範囲の上限量が使用され、歯のブラッシ
ングの形態（例えば、練り歯みがき（クリームを含
む）、ゲル、粉末、およびダブレット）に応じて使用さ
れる。増粘またはゲル化のために、上記の範囲を越えた
量を使用してもよい。
上述したように、これらのポリカルボキシレート重合
体はアルカリホスファターゼ酵素の効果的な抑制剤であ
ることが判明した。この酵素はpHが約7.0以下において
は殆ど（ピロリン酸塩の加水分解に対する）活性を示さ
ないので、必要であれば、7.0以下のpHで作用するよう
に処方を組んだ口腔組成物から、ポリカルボキシレート
重合体成分を除くことができる。しかしながら、このよ
うな除外を行うと、広いpH範囲（約4.5〜10）にわたる
本発明の口腔組成物の多用性と抗歯石有効性が減じるこ
とがある。
口内洗浄剤、トローチ剤、およびチューインガムのよ
うな口腔組成物においては、通常最大約500ppm、好まし
くは約25〜約300ppm（重量）のフッ化物イオンを放出す
るのに十分な量のフッ素供給化合物を含有させることが
できる。一般には、約0.005〜約1.0重量％のフッ素供給
化合物が含まれる。
本発明のある極めて好ましい形態においては、口腔組
成物は実質的に液状である（例えば、口内洗浄剤やリン
ス剤）。このような組成物においては、通常ビヒクルは
水−アルコール混合物であり、以下に説明するような湿
潤剤を含有させるのが望ましい。一般には、水とアルコ
ールの重量比は、約1:1〜約20:1、好ましくは約3:1〜約
10:1、さらに好ましくは約4:1〜約6:1の範囲である。こ
のタイプの組成物における水−アルコール混合物のトー
タル量は、通常組成物を基準として約70〜約99.9重量％
の範囲である。アルコールは通常エタノールまたはイソ
プロパノールであり、エタノールが好ましい。
本発明によるこのような液状物および他の組成物のpH
は、一般には、約4.5〜９、通常は約5.5〜８の範囲であ
り、好ましくは約６〜約8.0の範囲である。本発明の組
成物は、歯のエナメル質から実質的に石灰質を取り除い
たり、あるいはまたエナメル質に損傷を与えたりせず
に、pH5以下で口腔に使用できることに注目すべきであ
る。pHは、例えばクエン酸や安息香酸などの酸、あるい
は水酸化ナトリウムのような塩基を使用して調整するこ
とができ、またクエン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウ
ム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸水素二
ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムなどのような緩衝
剤で処理することもできる。
本発明のある他の望ましい形態においては、口腔組成
物は、歯みがき粉、デンタルブレット、または歯みがき
剤（すなわち、練り歯みがき（デンタルクリーム）また
はゲル状歯みがき）のような、実質的に固体状またはペ
ースト状のものであってよい。このような固体状または
ペースト状の口腔組成物のビヒクルには、通常歯科的に
許容しうる磨き剤が含まれる。このような磨き剤の例と
しては、水不溶性の、メタリン酸ナトリウム、メタリン
酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸カルシウム二
水和物、無水リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウ
ム、オルトリン酸マグネシウム、リン酸三マグネシウ
ム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジル
コニウム、シリカ、ベントナイト、およびこれらの混合
物などがある。他の適切な磨き剤としては、米国特許第
3,070,510号に記載されている、メラミン−ホルムアル
デヒド、フェノール−ホルムアルデヒド、尿素−ホルム
アルデヒド、架橋ポリエポシキド、および架橋ポリエス
テルのような、粒状の熱硬化性樹脂がある。好ましい磨
き剤は、最大粒径が約５ミクロン、平均粒径が約1.1ミ
クロンで、表面積が最大約50,000cm2/gであるような結
晶質シリカ、シリカゲル、コロイダルシリカ、および非
晶質のアルミノケイ酸アルカリ金属錯体である。
視覚的に透明なゲルを使用する場合、コロイダルシリ
カ磨き剤〔例えば、サイロイド72（Syloid 72）および
サイロイド74として市販されているもの、またはサント
セル100（Santocel 100）アルミノケイ酸アルカリ金属
塩錯体として市販されているもの〕が特に有用である、
なぜならばこれらは、歯みがきに通常使用されるゲル化
剤−液体（水および／または湿潤剤を含む）系の屈折率
にかなり近い屈折率を有するからである。
いわゆる「水不溶性」磨き剤の多くは、アニオンとし
ての特性を示し、少量の水溶性物質も含有している。ソ
ーペの応用化学辞典（第９巻，第４版,pp.510−511）に
示されているようないかなる方法によっても、不溶性の
メタリン酸ナトリウムを形成させることができる。マッ
ドレルの塩およびクロールの塩として知られている不溶
性メタリン酸ナトリウムの形態も、適切な磨き剤の例で
ある。これらのメタリン酸塩は水に対する溶解度が低
く、従って通常不溶性メタリン酸塩（IMP）と呼ばれて
いる。この中には、少量の水溶性リン酸塩が不純物とし
て存在している（通常最大４重量％）。水溶性リン酸塩
の量（水不溶性メタリン酸塩の場合、水溶性のトリメタ
リン酸ナトリウムを含有しているものと考えられる）
は、必要であれば水洗することによって低減または除去
することができる。水不溶性のアリカリ金属メタリン酸
塩は通常、１％以下の水溶性リン酸塩の粒径が37ミクロ
ンより大きいような粉末形態で使用される。
固体状またはペースト状組成物中には、磨き剤が通常
約10〜約99重量％含まれている。練り歯みがきにおいて
は約10〜約75％、歯みがき粉においてや約70〜約99％含
有させるのが好ましい。
練り歯みがきにおいては、液状ビヒクルは、組成物を
基準として約10〜約80重量％の水および湿潤剤からなっ
ていてもよい。適切な湿潤剤／キャリヤーの例として
は、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトー
ル、ポリプロピレングリコール、および／またはポリエ
チレングリコール（例えば、分子量400〜600）などがあ
る。さらに、水、グリセリン、およびソルビトールから
なる液状混合物も有用である。屈折率が重要なポイント
となる透明ゲルにおいては、約３〜30重量％の水、０〜
約70重量％のグリセリン、および約20〜80重量％のソル
ビトールを使用するのが好ましい。
練り歯みがき、クリーム、およびゲルには通常、天然
もしくは合成の増粘剤またはゲル化剤が、約0.1〜約10
重量％、好ましくは約0.5〜約５重量％含有されてい
る。適切な増粘剤は、合成ヘクトライト、すなわちコロ
イド状の合成マグネシウムアルカリ金属シリケート錯体
クレー（例えば、ラポルテ・インダストリーズ・リミテ
ッドからラポナイト（例えば、CP,SP2002,D）として市
販されている）である。ラポナイトＤの分析結果による
と、およその重量％値として、58.00％のSiO2,25.40％
のMgO,3.05％のNa2O,0.98％のLiO2、およびいくらかの
水と痕跡量の他の金属からなっている。ラポナイトＤの
真比重は2.53、みかけの嵩密度（湿度８％におけるg/m
l）は1.0である。
他の適切な増粘剤としては、トチャカ、トラガカント
ゴム、澱粉、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチル
プロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース（例えば、ナトロソール（Natrosol）
として市販）、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、および微粉末サイロイド（例えば、244）のような
コロイダルシリカなどがある。
周知のごとく、口腔組成物は、適切な表示パッケージ
の形で販売されている。従って、マウスリンスのジャー
には、それをマウスリンスまたは口内洗浄剤として説明
しているラベルが付いており、またその使用説明書も添
付されている。そして練り歯みがき、クリームまたはゲ
ルは、通常折りたたみ可能なチューブ、スクィーズポン
プ、または内容物を計量するための加圧ディスペンサー
中に入っており、それを練り歯みがき、ゲルまたはデン
タルクリームとして説明しているラベルが付いている。
本発明の組成物においては、予防作用を増進させるた
め、口腔内に抗歯石物質を十分に分散させ易くするた
め、また本発明の組成物を化粧品的な観点からより受け
入れ易くするために、有機界面活性剤が使用される。こ
の有機界面活性剤は、好ましくはその性質がアニオン
性、ノニオン性、または両性であって、界面活性剤とし
て組成物に洗浄力と泡立ち性を付与するような洗浄性物
質を使用するのが好ましい。アニオン性界面活性剤の適
切な例としては、水素化ヤシ油脂肪酸のモノ硫酸化モノ
グリセリドのナトリウム塩のような水溶性高級脂肪酸モ
ノグリセリドモノ硫酸塩、ラウリル硫酸ナトリウムのよ
うな高級アルキル硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸
ナトリウムのようなアルキルアリールスルホン酸塩、高
級アルキルスルホアセテート、1,2−ジヒドロキシプロ
パンスルホネートの高級脂肪酸エステル、および低級脂
肪族アミノカルボン酸化合物の実質的に飽和した高級脂
肪族アシルアミド（例えば、脂肪酸基、アルキル基、ま
たはアシル基において12〜16個の炭素原子を有するも
の）などがある。最後に述べたアミドの例としては、Ｎ
−ラウロイルサルコシン、およびＮ−ラウロイルサルコ
シン、Ｎ−ミリストイルサルコシン、またはＮ−パルミ
トイルサルコシンのナトリウム塩、カリウム塩、および
エタノールアミン塩などがある。なおこれらはソープま
たはこれに類似した高級脂肪酸物質を実質的に含有して
はならない。本発明の口腔組成物においては、これらの
サルコシネート化合物を使用するのが特に好ましい、な
ぜならこれらの化合物は、炭水化物による口腔内におけ
る酸形成の防止に関して、長時間にわたって顕著な効果
を示し、さらに酸溶液に対する歯のエナメル質の溶解度
をある程度減少させるからである。水溶性ノニオン界面
活性剤の例としては、長い疎水性の鎖（例えば、炭素数
が12〜20の脂肪族鎖）を有する種々の反応性水素含有化
合物とエチレンオキシドとの縮合物があり、これらの縮
合物（“エトキサマー”）は、例えば、脂肪酸、脂肪ア
ルコール、脂肪アミド、多価アルコール（例えばソルビ
タンモノステアレート）、およびポリプロピレンオキシ
ド（例えば、プルロニック製品）とエチレンオキシドと
の縮合物のように、親水性のポリオキシエチレン部分を
含んでいる。本発明の組成物に含まれる前述の界面活性
物質は約0.05〜５重量％、好ましくは、約0.5〜５重量
％で使用される。
本発明の口腔組成物には、白化剤、防腐剤、シリコー
ン、クロロフィル化合物および／または尿素、ジアンモ
ニウムホスフェート、およびこれらの混合物のようなア
ンモニア化物などの、種々の他の物質を組み込むことが
できる。これらの補助剤は、組成物の望ましい性質およ
び特性に実質的に悪影響を与えないような量で組成物に
組み込まれる。亜鉛、マグネシウムおよび他の金属の
塩、および本発明の活性成分と錯体を形成すると思われ
るような物質は使用しないこと。
適切な風味剤や甘味剤も使用することができる。適切
な風味成分の例としては、オランダハッカ油、ハッカ
油、冬緑油、サッサフラス油、チョウジノキ油、セージ
油、ユーカリ油、マヨラナ油、シナモン油、レモン油、
およびオレンジ油などの風味油、およびサリチル酸メチ
ルなどがある。適切な甘味剤の例としては、スクロー
ス、ラクトース、マルトース、ソルビトール、キシリト
ール、ナトリウムシクラメート、ペリラルチン、AMP
（アスパラチルフェニルアラニン、メチルエステル）、
サッカリン等がある。風味剤および甘味剤は、組成物中
に合わせて0.1〜５％使用するのが適切である。
本発明の好ましい実施態様においては、例えば本発明
の組成からなる口内洗浄剤または歯みがきのような口腔
組成物は、歯のエナメル質に定期的に適用するのが好ま
しい。例えば、毎日、一日おき、二日おき、または好ま
しくは一日１〜３回、pH約4.5〜約９、通常は約5.5〜約
８、好ましくは約６〜８で、少なくとも２週間、最大８
週間、さらには一生適用する。
本発明の組成物は、トローチ剤、チューインガムまた
は他の生産物中に、例えば加温したガムベースに練り込
むことによって、またはガムベースの外表面（ジェルト
ン、ゴムラテックス、ビニライト樹脂等）を望ましくは
従来の可塑剤もしくは軟化剤、砂糖もしくは他の甘味
剤、またはグルコース、ソルビトールのような炭水化物
で被覆することによって組み込むことができる。
以下の実施例は本発明をさらに詳細に説明するための
ものであり、これによって本発明が限定されるものでは
ない。以下の実施例および添付の特許請求の範囲に記し
た量および比率は、全て重量基準である。
実施例１ 歯垢を形成して歯の表面に歯肉炎を発生させるような
種々の口辺細菌生物に対する種々の抗菌物質の有効な最
小抑制濃度（MIC）を求めるために、以下に説明するよ
うなスラリーおよび溶液を作製する。軟らかい歯垢に
は、約1.7×1111細菌生物/g（正味重量）が含まれてい
る。抗菌物質を、アニオン性物質（特に、口腔組成物中
によく使用されるアニオン界面活性剤）およびポリリン
酸塩抗歯石物質と混合する。
抗菌物質の最小抑制濃度（MIC）は、生体外における
抗菌物質の効力を評価するのに使用される。MICは、細
菌の成長が抗菌物質によって完全に抑制される最小濃度
（マイクログラム／抗菌物質ml）と定義される。MIC値
が小さくなるほど、抗菌物質の細菌成長抑制効力は大き
くなる。生体外でのMICデータは生体内での歯みがき剤
の効力と相関する。なぜなら歯ブラシによる歯みがき後
における抗菌物質の口腔内への放出量はmcg/mlの範囲だ
からである。
以下の実施例、開示内容、および表においては、抗菌
物質トリクロサン（2,4,4′−トリクロロ−２′−ヒド
ロキシジフェニルエテル）を、“TCHE"で、抗菌物質ベ
ンズソニウム第四アンモニウムクロライドを“BTC"で、
ビグアニドクロルヘキシジンジグルコネートを“CH"
で、ラウリル硫酸ナトリウムを“SLS"で表し、また無水
マレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマー（GA
Fコーポレーションから“ガントレッツＳ−97"として市
販）は、“ガントレッツ”、ピロリン酸四ナトリウム
は、“ピロホスフェート”、そしてフッ化ナトリウムは
“NaF"と明記した。
上記の結果から、アニオン界面活性剤の存在下におい
て、TCHEは４種の歯垢形成微生物、すなわちバクテリオ
デス・ジンジバリス、バクテリオデス・インターメディ
ウス、アクチノバチルス・アクチノマイセテムコミタン
ス、および連鎖球菌ミュータンスを、それぞれ2.mcg/m
l,2.5mcg/ml,5.0mcg/ml、および25.0mcg/mlの濃度で歯
垢形成作用を抑制していることがわかる（Ｉ）。ガント
レッツ／ピロホスフェート／フッ化物が存在していて
も、類似の抗菌効果が認められる。SLSそれ自体、およ
びSLS/ガントレッツ／ピロホスフェート／フッ化物の組
み合わせ物は効果を示さない（３と４）。
カチオン性抗菌物質を用いた人体臨床試験において
は、0.075％のBTCを水中に溶かしたものは歯垢形成防止
に有効であるが、0.075％のBTCと１％のピロホスフェー
トを水中に溶かしたものは効果を示さない。同様に、0.
01％のCHを水中に溶かしたものは歯垢形成防止に有効で
あるが、0.01％のCHと１％のナトリウムＮ−ラウロイル
サルコシネートを水中に溶かしたものは効果を示さな
い。
実施例２ 抗歯垢／抗歯石効力を調べるため、歯のエナメル質に
対する脱着を、ピロホスフェート（水溶性のピロリン酸
四ナトリウム）／ガントレッツ/NaFの存在および不存在
下において、唾液を被覆した歯のエナメル質ヒドロキシ
アパタイトへの抗菌物質の吸着によって評価する。
200mgのヒドロキシアパタイト（HA）を人間の唾液で
２時間処理する。過剰の唾液を緩衝液で洗浄し、唾液を
被覆したHAを吸着検討用に使用する。種々の濃度のTCHE
−SLS系、またはTCHE−SLS/ピロホスフェート／ガント
レッツ/NaF系を唾液被覆HAと混合し、連続攪拌しながら
37℃で３時間温置する。所定の温置時間が経過したら、
混合物を遠心分離にかけてHAを分離し、ギルフォード分
光光度計を用いて、283nmで上澄み液におけるTCHEを評
価することによって、吸着されたTCHE量を求める。吸着
量は、添加した量と、唾液被覆HAと共に温置した後の上
澄み液中に残存する量との差から算出する。以下の表に
これらのデータを示す。
上記データから、ピロホスフェート／ガントレッツ/N
aFを添加しても、唾液を被覆した歯の無機質に対するTC
HEの吸着は阻害されないことがわかる。
実施例３ 実施例４ 実施例3Aに記載した歯みがき剤を、TCHEを配合してい
ないこと、および0.50部の水を加えたこと以外は、同一
の組成物と比較する。各歯みがき剤の水性抽出物は次の
ように調整する。1.0グラムの各歯みがき剤に50mlの蒸
留水を加え、攪拌しながら数時間十分に混合する。遠心
分離した後、その上澄み液を水性抽出物として捕集す
る。こうして得られる歯みがき剤抽出物の抗菌作用を、
バクテリオデス・ジンジバリスに関して評価する。結果
は以下に示す通りである。
第３表 バリテリオデス・ 処 理 ジンバリスの 成長抑制（％） TCHEを含有する歯みがき 剤からの抽出物（1:500） 100.0 TCHEを含有しない歯みがき 剤からの抽出物（1:500） 0.0 TCHE（5.0mcg/ml）それ自体 100.0 これらの結果から、アニオン界面活性剤およびピロホ
スフェート抗歯石成分を含有した歯みがき組成物におい
ては、TCHE抗菌性歯垢物質は酵素抑制剤であるガントレ
ットおよびNaF相溶性があることがわかる。
実施例５ マウスリンス 部 ピロリン酸四ナトリウム 2.00 ガントレッツＳ−97 0.25 グリセリン 10.00 フッ化ナトリウム 0.05 プルロニックF108（ポリオキシエチ レン／ポリオキシプロピレンブロック コポリマー） 2.00 TCHE 0.10 風味剤 0.40 マウスリンス 部 水 Q.S.〜100.00 実施例６トローチ剤 75〜80％ シュガー １〜20％ コーンシロップ 0.1〜1.0％ 風味剤 ２％ ピロリン酸塩四ナトリウム 0.25％ ガントレッツＳ−97 0.01〜0.05％ NaF 0.01〜0.1％ TCHE １〜５％ ステアリン酸マグネシウム潤滑剤 0.01〜0.2％ 水 実施例７ チューインガム 部 ガムベース 25.00 ソルビトール（70％） 17.00 TCHE 0.50〜0.10 ピロリン酸四ナトリウム 2.00 チューインガム 部 ガントレッツＳ−97 0.25 NaF 0.05 グリセリン 0.50 結晶質ソルビトール 53.00 風味剤および水 Q.S.〜100.00 あるいくつかの好ましい実施例に関して本発明を説明
したが、本出願書の範囲内および特許請求の範囲内で当
業者にとっては明らかな種々の変形が含まれることは当
然である。
本発明の実施態様には次のものが含まれる。
1.口腔に許容できるビヒクル中に、必須の抗歯石剤とし
ての少なくとも一種の線状の分子脱水されたポリリン酸
塩を含む抗歯石有効量の物質、およびハロゲン化ジフェ
ニルエーテルである。抗歯垢剤有効量の実質的に水不溶
性の非カチオン性抗菌物質を含む口腔用組成物。
2.前記の少なくとも一種の線状の分子脱水されたポリリ
ン酸塩が約0.1〜７重量％含まれ、前記の実質的に水不
溶性の非カチオン性抗菌物質が約0.01〜５重量％が含ま
れている、請求項１記載の口腔用組成物。
3.前記のハロゲン化ジフェニルエーテルエーテルが2,4,
4′−トリクロロ−２−ヒドロキシ−ジフェニルエーテ
ルである、請求項１記載の口腔用組成物。
4.前記ポリリン酸塩が水溶性のピロリン酸アルカリ金
属、トリポリリン酸アルカリ金属及びヘキサメタリン酸
アルカリ金属からなる群から選択される、請求項２記載
の口腔用組成物。
5.前記ポリリン酸塩が少なくとも一種の水溶性ピロリン
酸四アルカリ金属である、請求項４記載の口腔用組成
物。
6.前記抗菌物質が約0.03〜１重量％の2,4,4′−トリク
ロロ−２′−ヒドロキシ−ジフェニルエーテルであり、
また前記ポリリン酸塩が約4.3〜７重量％の混合物であ
って、この混合物はピロリン酸四カリウムとピロリン酸
四ナトリウムが約4.3:2.7〜約6:1の重量比で混合された
ものである、請求項２記載の口腔用組成物。
7.前記ポリリン酸塩中のＰ−Ｏ−Ｐ結合が唾液中のホス
ファターゼ酵素によって加水分解を受けてヒドロキシア
パタイト形成の抑制剤としてあまり効果を示さないオル
トリン酸塩になるのを抑制するために、25ppm〜2000ppm
のフッ素イオンを供給するのに十分な量のフッ素イオン
源、及び約1,000〜約1,000,000の分子量を有する0.05〜
３％の水溶性アルカリ金属ポリカルボキシトレート若し
くは水溶性アンモニウムポリカルボキシトレートのアニ
オン性合成線状重合体が含有される、請求項２記載の口
腔用組成物。
8.前記フッ素イオン源がフッ化ナトリウムで300〜2,000
ppmのフッ素イオンを供給するのに十分な量であり、前
記のポリカルボキシトレート塩が約0.1〜２％の、分子
量が約30,000〜約500,000のメチルビニルエーテルとマ
レイン酸若しくは無水マレイン酸とのコポリマーの水溶
性アルカリ金属塩又は水溶性アンモニウム塩である、請
求項７記載の口腔用組成物。
9.前記口腔用組成物が歯科学的に許容しうる水不溶性磨
き剤を含み、前記口腔用組成物が歯みがき粉、デンタル
タブレット、練り歯みがき、又は歯みがき剤である、請
求項１記載の口腔用組成物。
10.前記口腔用組成物が水及び湿潤剤からなる約10〜80
重量％の液相、約0.1〜10重量％のゲル化剤及び焼く10
〜75重量％の前記磨き剤を含み、前記口腔用組成物が練
り歯磨き又はゲル歯みがき剤である、請求項９記載の口
腔用組成物。
11.前記磨き剤がシリカ磨き剤である、請求項10記載の
口腔用組成物。
12.前記口腔用組成物が約70〜99重量％の前記磨き剤を
含み、前記口腔用組成物が歯みがき粉である、請求項９
記載の口腔用組成物。
13.前記口腔用組成物が約70〜99.9重量％の水−アルコ
ール混合物を含み、この混合物における水対アルコール
の重量比が約1:1〜20:1であって、前記口腔用組成物が
マウスリンスである、請求項１記載の口腔用組成物。
14.前記アルコールがエタノールである、請求項13記載
の口腔用組成物。
15.前記口腔用組成物がトローチ剤である、請求項１記
載の口腔用組成物。
16.前記口腔用組成物がチューインガムである、請求項
１記載の口腔用組成物。
17.抗歯石剤としての少なくとも一つの全体的又は部分
的に中和されたトリポリリン酸アルカリ金属塩、トリポ
リリン酸アンモニウム、ヘキサメタリン酸アルカリ金属
塩又はヘキサメタリン酸アンモニウムを含む物質の抗歯
石有効量；及びハロゲン化ジフェニールエーテルであ
る、実質的に水溶性比カチオン性抗菌剤の抗歯垢有効量
を口腔に許容できるビヒクル中に含む口腔用組成物。
18.トリポリリン酸ナトリウムが抗歯石剤として存在す
る、請求項17記載の口腔用組成物。
19.トリポリリン酸ナトリウムが抗歯石剤として0.1〜７
重量％の量で存在し、前記抗菌剤が0.01〜５重量％の量
で存在する、請求項18記載の口腔用組成物。
20.前記抗菌剤が2,4,4′−トリクロロ−２−ヒドロキシ
ジフェニルエーテルからなる、請求項19記載の口腔用組
成物。
21.ヘキサメタリン酸ナトリウムが抗歯石剤として存在
する、請求項17記載の口腔用組成物。
22.ヘキサメタリン酸ナトリウムが0.1〜７重量％の量で
存在し、前記抗菌剤が0.01〜５重量％の量で存在する、
請求項17記載の口腔用組成物。
23.抗菌剤が2,4,4′−トリクロロ−２−ヒドロキシジフ
ェニルエーテルからなる、請求項22記載の口腔用組成
物。
24.フッ素イオン源フッ化ナトリウムのとき0.22％を越
える量で存在し、フッ素イオン源がモノフルオロリン酸
ナトリウムのとき0.80％を越える量で存在するという条
件つきで、フッ素イオンを5000ppmまで放出するのに十
分なフッ素イオン源を含む、請求項１記載の口腔用組成
物。
25.1085〜2000ppmのフッ素イオンをを放出するのに十分
なフッ素イオン源を含む、請求項１記載の口腔用組成
物。
26.歯科用ゲル、練り歯磨、歯用クリーム、歯用粉末又
は歯科用ダブレットの形で、フッ素イオン源フッ化ナト
リウムのとき0.22％を越える量で存在し、フッ素イオン
源がモノフルオロリン酸ナトリウムのとき0.80％を越え
る量で存在するという条件つきで、300〜2000ppmのフッ
素イオンを放出するのに十分なフッ素イオン源を含む、
請求項１記載の口腔用組成物。
27.歯科用ゲル、練り歯磨、歯用クリーム、歯用粉末又
は歯科用タブレットの形で、1085〜2000ppmのフッ素イ
オンを放出するのに十分なフッ素イオンを含む、請求項
１記載の口腔用組成物。
28.フッ素イオン源が少なくとも0.24％で存在するフッ
化ナトリウムである、請求項24ないし27いずれか記載の
口腔用組成物。
29.マウスウオッシュの形の請求項１記載の口腔用組成
物。
30.前記少なくとも一つの線状分子脱水ポリリン酸塩が
0.1〜７重量％の量で存在する、請求項１記載の口腔用
組成物。
31.抗歯石物質がピロリン酸四ナトリウム及びピロリン
酸四カリウムの混合物からなる、請求項１又は24ないし
30いずれか記載の口腔用組成物。
32.前記抗歯石物質がピロリン酸四ナトリウム及びピロ
リン酸四カリウムの混合物からなり、ピロリン酸四アル
カリ金属塩の量は４重量％を越える、請求項１又は24な
いし31いずれか記載の口腔用組成物。
33.歯科用ゲル、練り歯磨、歯用クリーム、歯用粉末又
は歯科用タブレットの形で、前記抗歯石物質がピロリン
酸四ナトリウム及びピロリン酸四カリウムの混合物から
なる、請求項１又は24ないし32いずれか記載の口腔用組
成物。
34.ピロリン酸四ナトリウム及びピロリン酸四カリウム
の混合物が７重量％までの量で存在する、請求項31ない
し33いずれか記載の口腔用組成物。
35.ピロリン酸四ナトリウム及びピロリン酸四カリウム
の混合物が4.3〜７重量％の量で存在する、請求項26な
いし34いずれか記載の口腔用組成物。
36.唾液中の酵素により前記ピロリン酸塩中のＰ−Ｏ−
Ｐ結合がヒドロキシアパタイト形成の防止剤として比較
的有効ではないオルトリン酸塩に加水分解するのを防止
する目的で、約1,000〜1,000,000の分子量を有する合成
アニオン性ポリカルボキシレート重合体が存在する、請
求項１又は24ないし35いずれか記載の口腔用組成物。
37.0.05〜３％のアニオン性合成ポリカルボキシレート
重合体を含む、請求項36記載の口腔用組成物。
38.アニオン性合成ポリカルボキシレート重合体の塩が
水溶性アルカリ金属又はアンモニウム塩である、請求項
34記載の口腔用組成物。
39.唾液中のフォスファターゼ酵素により前記ポリリン
酸塩中のＰ−Ｏ−Ｐ結合がヒドロキシアパタイト形成の
防止剤として比較的有効ではないオルトリン酸塩に加水
分解するのを防止する目的で、25〜5000ppmのフッ素イ
オンを供給するのに十分な量のフッ素イオン源が存在す
る、請求項１又は24ないし38いずれか記載の口腔用組成
物。
40.前記フッ素イオン源が300〜2000ppmのフッ素イオン
を供給するのに十分な量のフッ化ナトリウムである、請
求項１又は24ないし39いずれか記載の口腔用組成物。
41.合成アニオン性ポリカルボキシレート重合体が0.1〜
２％の量で存在する、請求項１又は24ないし40いずれか
記載の口腔用組成物。
42.分子量約30,000〜約500,000を有するビニルメチルエ
ーテル−マレイン酸若しくは−無水マレイン酸の共重合
体の水溶性アルカリ金属塩又はアンモニウム塩である合
成アニオン性ポリカルボキシレート重合体を含む、請求
項１ないし41いずれか記載の口腔用組成物。
43.フッ素イオン源が300〜2,000ppmのフッ素イオンを供
給するのに十分な量のフッ化ナトリウムであり、合成ア
ニオン性ポリカルボキシレート重合体が分子量約30,000
〜約500,000を有するビニルメチルエーテル−マレイン
酸若しくは−無水マレイン酸の共重合体の水溶性アルカ
リ金属塩又はアンモニウム塩、約0.1〜２％である、請
求項39ないし42いずれか記載の口腔用組成物。
44.合成アニオン性ポリカルボキシレート重合体がカル
ボキシビニル重合体からなる、請求項36ないし43いずれ
か記載の口腔用組成物。
45.合成アニオン性ポリカルボキシレート重合体が架橋
剤としての0.75〜２％のポリアリルサッカロース又はポ
リアリルペンタエリスリトールで架橋されたポリアクリ
ル酸のコロイド状水溶性重合体を含む、請求項44記載の
口腔用組成物。
46.前記実質的に水不溶性非イオン性抗菌剤が0.01〜５
重量％で存在する、請求項１又は24ないし45いずれか記
載の口腔用組成物。
47.前記抗菌剤がハロゲン化ジフェニルエーテルであ
る、請求項１又は24ないし46いずれか記載の口腔用組成
物。
48.前記ハロゲン化ジフェニルエーテルが2,4,4′−トリ
クロロ−２−ヒドロキシ−ジフェニルエーテルである、
請求項47記載の口腔用組成物。
49.前記ポリリン酸塩が水溶性ピロリン酸アルカリ金属
塩、水溶性トリポリリン酸アルカリ金属塩及び水溶性ヘ
キサメタリン酸アルカリ金属塩からなる群から選択され
る、請求項１又は24ないし48いずれか記載の口腔用組成
物。
50.前記ポリリン酸塩が少なくとも一つの水溶性ピロリ
ン酸テトラアルカリ金属塩である、請求項49記載の口腔
用組成物。
51.前記ポリリン酸塩がピロリン酸テトラカリウムとピ
ロリン酸テトラナトリウムとの混合物である、請求項１
又は24ないし50いずれか記載の口腔用組成物。
52.前記ポリリン酸塩がピロリン酸テトラカリウムとピ
ロリン酸テトラナトリウムとの混合物、4.3〜７重量％
である、請求項１又は24ないし51いずれか記載の口腔用
組成物。
53.前記ポリリン酸塩がピロリン酸テトラカリウムとピ
ロリン酸テトラナトリウムとの混合物であって、その重
量比が4.3:2.7〜6:1である、請求項１又は24ないし52い
ずれか記載の口腔用組成物。
54.前記抗菌剤が約0.03〜１重量％の2,4,4′−トリクロ
ロ−２′−ヒドロキシジフェニルエーテルである、請求
項１又は24ないし53いずれか記載の口腔用組成物。
55.前記抗菌剤が約0.03〜１重量％の2,4,4′−トリクロ
ロ−２′−ヒドロキシジフェニルエーテルであり、前記
ポリリン酸塩がピロリン酸テトラカリウムとピロリン酸
テトラナトリウムとの混合物、4.3〜７％であり、その
重量比が4.3:2.7〜6:1である、請求項１又は24ないし54
いずれか記載の口腔用組成物。
56.唾液中のフォスファターゼ酵素により前記ポリリン
酸塩中のＰ−Ｏ−Ｐ結合がヒドロキシアパタイト形成の
防止剤として比較的有効ではないオルトリン酸塩に加水
分解するのを防止する目的で、25〜5000ppmのフッ素イ
オンを供給するのに十分な量のフッ素イオン源及び0.05
〜３重量％の約1,000〜約1,000,000の分子量を有する水
溶性合成アニオン性線状ポリカルボキシレート重合体ア
ルカリ金属又はアンモニウム塩が存在する、請求項１又
は24ないし55いずれか記載の口腔用組成物。
57.前記口腔用組成物が歯科的に許容できる水不溶性研
磨剤を含み、前記口腔用組成物が歯科用粉末、歯科用ダ
ブレット、練り歯磨又は歯磨である、請求項１又は24な
いし56いずれか記載の口腔用組成物。
58.前記口腔用組成物が水と保湿剤からなる約10〜80重
量の液相、0.1〜10重量％のゲル化剤及び10〜75重量％
の前記研磨剤を含み、前記口腔用組成物が練り歯磨又は
ゲル歯磨である、請求項57記載の口腔用組成物。
59.前記研磨物質がシリカ研磨物質である、請求項58記
載の口腔用組成物。
60.前記口腔用組成物が約70〜99重量％の前記研磨物質
を含み、前記口腔用組成物が歯科用粉末である、請求項
１又は24ないし57いずれか記載の口腔用組成物。
61.前記口腔用組成物が水とアルコールとの混合物を1:1
〜20:1の比で約70〜99.9重量％含み、前記口腔用組成物
がマウスリンスである、請求項57記載の口腔用組成物。
62.前記アルコールがエタノールである、請求項61記載
の口腔用組成物。
63.前記口腔用組成物がロゼンジである、請求項57記載
の口腔用組成物。
64.前記口腔用組成物がチューイングガムである、請求
項57記載の口腔用組成物。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ブライアン・エス・ジャノン アメリカ合衆国ニュージャージー州バス キング・リッジ，イングリッシュ・プレ ース 253 (56)参考文献 特開 昭52−108029（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−212314（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−165317（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−130213（ＪＰ，Ａ)

Claims (9)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】口腔に許容できるビヒクル中に、必須の抗
    歯石剤としての少なくとも一種の線状の分子脱水された
    ポリリン酸塩を含む抗歯石有効量の物質、およびハロゲ
    ン化ジフェニルエーテルである、抗歯垢剤有効量の実質
    的に水不溶性の非カチオン性抗菌物質を含む口腔用組成
    物。
  2. 【請求項２】前記の少なくとも一種の線状の分子脱水さ
    れたポリリン酸塩が0.1〜７重量％含まれ、前記の実質
    的に水不溶性の非カチオン性抗菌物質が0.01〜５重量％
    含まれている、請求項１記載の口腔用組成物。
  3. 【請求項３】前記のハロゲン化ジフェニルエーテルが2,
    4,4′−トリクロロ−２−ヒドロキシ−ジフェニルエー
    テルである、請求項１記載の口腔用組成物。
  4. 【請求項４】前記ポリリン酸塩が水溶性のピロリン酸ア
    ルカリ金属、トリポリリン酸アルカリ金属及びヘキサメ
    タリン酸アルカリ金属からなる群から選択される、請求
    項２記載の口腔用組成物。
  5. 【請求項５】前記ポリリン酸塩が少なくとも一種の水溶
    性ピロリン酸四アルカリ金属である、請求項４記載の口
    腔用組成物。
  6. 【請求項６】前記抗菌物質が0.03〜１重量％の2,4,4′
    −トリクロロ−２′−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル
    であり、また前記ポリリン酸塩が4.3〜７重量％の混合
    物であって、この混合物はピロリン酸四カリウムとピロ
    リン酸四ナトリウムが4.3:2.7〜6:1の重量比で混合され
    たものである、請求項２記載の口腔用組成物。
  7. 【請求項７】前記ポリリン酸塩中のＰ−Ｏ−Ｐ結合が唾
    液中のホスファターゼ酵素によって加水分解を受けてヒ
    ドロキシアパタイト形成の抑制剤としてあまり効果を示
    さないオルトリン酸塩になるのを抑制するために、25pp
    m〜2000ppmのフッ素イオンを供給するのに十分な量のフ
    ッ素イオン源、及び1,000〜1,000,000の分子量を有する
    0.05〜３％の水溶性アルカリ金属ポリカルボキシトレー
    ト若しくは水溶性アンモニウムポリカルボキシトレート
    のアニオン性合成線状重合体が含有される、請求項２記
    載の口腔用組成物。
  8. 【請求項８】前記フッ素イオン源がフッ化ナトリウムで
    300〜2,000ppmのフッ素イオンを供給するのに十分な量
    であり、前記のポリカルボキシトレート塩が0.1〜２％
    の、分子量が30,000〜500,000のメチルビニルエーテル
    とマレイン酸若しくは無水マレイン酸とのコポリマーの
    水溶性アルカリ金属塩又は水溶性アンモニウム塩であ
    る、請求項７記載の口腔用組成物。
  9. 【請求項９】抗歯石剤としての少なくとも一つの全体的
    又は部分的に中和されたトリポリリン酸アルカリ金属
    塩、トリポリリン酸アンモニウム、ヘキサメタリン酸ア
    ルカリ金属塩又はヘキサメタリン酸アンモニウムを含む
    物質の抗歯石有効量；及びハロゲン化ジフェニールエー
    テルである、実質的に水溶性非カチオン性抗菌剤の抗歯
    垢有効量を口腔に許容できるビヒクル中に含む口腔用組
    成物。
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