JP2002316920A

JP2002316920A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2002316920A
Application number: JP2002037003A
Authority: JP
Inventors: Toshiro Endo; 敏郎遠藤
Original assignee: Daicel Chemical Industries Ltd
Current assignee: Daicel Corp
Priority date: 2001-02-19
Filing date: 2002-02-14
Publication date: 2002-10-31

Abstract

(57)【要約】【課題】従来の公知文献に見られるＮＡＡとＡＥＡの
組み合わせでは、口腔用組成物の、デンタル表面への有
効な塗布状態が得られず、塗布効果をより好ましい状態
に向上させるための抗菌剤と抗菌強化剤とのより好まし
い組み合わせを提供すること。【解決手段】抗菌剤と抗菌強化剤を含む口腔用組成物
であり、該抗菌強化剤がマレイン酸又は無水マレイン酸
とアルキルビニルエーテルとのコポリマーであり、かつ
該コポリマーの比粘度が３．５以上であることを特徴と
する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は口腔用組成物に関す
る。特に、練歯磨き用等に有用な抗菌抗歯垢性口腔用組
成物に関する。更に具体的には、本発明は歯垢を抑制す
るために有効な抗菌剤とその抗菌強化剤を含む組成物で
あり、実質的に水に不溶な非カチオン抗菌剤（ＮＡＡ）
と、このＮＡＡの抗菌抗歯垢活性を強化する抗菌強化剤
（ＡＥＡ）としてのマレイン酸又は無水マレイン酸とア
ルキルビニルエーテルとのコポリマーを含む練歯磨き用
組成物等の口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】歯垢は、特開平６−１９２０６０号公報
にも記載されているように歯の表面の硬質固化付着物で
ある歯石とは異なり、歯の表面からその隣の軟らかい口
腔組織面にわたるあらゆる部分上に、特に歯肉縁に形成
される軟質付着物である。該軟質付着物である歯垢は、
歯肉炎の発生の原因になるといわれており、しかも、歯
垢の付着は対人的には歯の汚れとして見られ、対面会話
時に見苦しい不潔感を与える。

【０００３】従って、練歯磨き等口腔内で使用される薬
品、材料等の組成物である口腔用組成物には、歯垢を減
ずることのできる機能を有する抗菌剤、特に例えばトリ
クロサン（すなわち２，４，４’−トリクロロー２’−
ヒドロキシジフェニルエーテル）のような実質的に水に
不溶な非カチオン抗菌剤を含めることが非常に望まし
い。Ｖｉｎｓｏｎ等の米国特許第４，０２２，８８０号
では、抗歯垢剤に関するものではないが、抗歯石剤とし
て亜鉛イオンを放出する化合物を前記同様の抗菌剤と混
合しており、しかも、例えばハロゲン化サリチルアニリ
ドとハロゲン化ヒドロキシジフェニルエーテルのような
非カチオン化合物を含めた、多様な抗菌剤が開示されて
いる。

【０００４】又、非カチオン抗菌抗歯垢性ハロゲン化ポ
リヒドロキシジフェニルエーテルのトリクロサンとクエ
ン酸亜鉛３水和物との組合せが、Ｓａｘｔｏｎ等のヨー
ロッパ特許（ＥＰ）公報第０１６１，８９９号に、又そ
の他の多くの刊行物に開示されている。トリクロサン
は、Ｄａｖｉｓのヨーロッパ特許公報第０２７１，３３
２号に、例えばプロピレングリコールのような可溶化剤
を含む練歯磨きの成分としても開示されている。又、ド
イツ特許公報第３，５３２，８６０号は銅化合物と組み
合わせたトリクロサンが開示されている。更に、ヨーロ
ッパ特許第０２７８，７４４号には、トリクロサンとカ
リウム含有歯知覚鈍麻剤との組み合わせが、又同特許第
０１６１，８９８号には板状液晶界面活性剤相を含むよ
うに製造された歯磨き剤中の抗歯剤としてトリクロサン
がそれぞれ開示されている。

【０００５】上記のようにいくつかの既特許出願に係る
公知文献には、口腔用組成物の有効な一成分としてのト
リクロサンと他の成分の組合わせが開示されているが、
更にこれら公知文献の内のいくつかには、口腔用組成物
における一成分として例示されているトリクロサンのよ
うな抗菌剤の抗歯垢効果が、抗菌強化剤を該組成物に含
めさせることにより、口腔表面上への該抗菌剤の好まし
い分配及び保持特性を強化する効果のあることが示され
ている。

【０００６】米国特許出願第０７／７３８，７６６号明
細書には、口腔用組成物を線形粘弾性にするために有効
な量の合成線形粘弾性架橋ポリマー増粘剤、特にメチル
ビニルエーテル−無水マレイン酸コポリマーの架橋物を
含む練歯磨き、デンタルゲル等の組成物、及びこの組成
物の有効量をデンタル表面に塗布することによる口腔衛
生の促進方法が述べられている。一方、前記特開平６−
１９２０６０号公報には、口腔用組成物中の例えばトリ
クロサンのようなＮＡＡの抗歯垢効果が、該組成物中に
ＡＥＡとして前記合成架橋ポリマーの１種又は混合物を
含めることによってさらに一層強化され、例えば練歯磨
き、デンタルゲル等の組成物のような歯磨き剤へのこの
ような混入が好ましいものであることが述べられてい
る。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】しかし、上記従来の公
知文献には、ＮＡＡとＡＥＡの組み合わせでは、抗菌抗
歯垢性は充分あるものの、デンタル表面へのこれら組成
物の有効な塗布状態が得られず、デンタル表面塗布用成
分として、又組成物として一層の改良が望まれてきた。
従って、本発明の課題は、上記塗布効果をより好ましい
状態に向上させることを目的とし、抗菌剤と抗菌強化剤
とのより好ましい組み合わせを提供することにある。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明者は上記課題の解
決のため、口腔内表面に弊害のない口腔組成物について
鋭意研究をした結果、実質的に水に不溶な非カチオン抗
菌剤が抗歯垢有効量使用され、且つ該抗菌剤の口腔内表
面への分配と該内表面でのその保持とを強化するための
特定の抗菌強化剤がその目的のために有効な量で含まれ
た口腔用組成物であって、該特定の抗菌強化剤がマレイ
ン酸又は無水マレイン酸とアルキルビニルエーテルとの
コポリマーであって、マレイン酸又は無水マレイン酸と
アルキルビニルエーテルとのコポリマーの比粘度が３．
５以上である合成ポリマーを含む口腔用組成物が有効で
ある知見を得、本発明を完成するに到った。

【０００９】以下、本発明の要旨を説明する。第１の発
明は、抗菌剤と抗菌強化剤を含む口腔用組成物であり、
該抗菌強化剤がマレイン酸又は無水マレイン酸とアルキ
ルビニルエーテルとのコポリマーであり、該コポリマー
の比粘度が３．５以上である口腔用組成物に関する。第
２の発明は、アルキルビニルエーテルがメチルビニルエ
ーテルである上記第１の発明に記載の口腔用組成物に関
する。第３の発明は、マレイン酸又は無水マレイン酸と
アルキルビニルエーテルとのコポリマーの比粘度が３．
８〜５．２である上記第１の発明に記載の口腔用組成物
に関する。第４の発明は、マレイン酸又は無水マレイン
酸とアルキルビニルエーテルとのコポリマーの使用量が
０．１〜２．５重量％である上記第１の発明に記載の口
腔用組成物に関する。第５の発明は、抗菌剤が非カチオ
ン抗菌剤である上記第１の発明に記載の口腔用組成物に
関する。第６の発明は、非カチオン抗菌剤がトリクロサ
ンである上記第５の発明に記載の口腔用組成物に関す
る。第７の発明は、練歯磨き剤、液体歯磨き剤、デンタ
ルゲル、洗口剤用である第１〜６いずれかの発明に記載
の口腔用組成物に関する。

【００１０】

【発明の実施の形態】前記先行技術文献において開示さ
れている、実質的に水に不溶な全ての非カチオン抗菌剤
(ＮＡＡ)は本発明において有効に使用される。本発明に
おいては、ＮＡＡは単独種の使用の他、複数種でも使用
でき、更にはＮＡＡの作用効果には影響しない他の成分
も併用できるが、ＮＡＡの有効な使用割合は、他の必須
成分である後述の抗菌強化剤(ＡＥＡ)とを含む口腔用組
成物中に、抗歯垢有効量として通常は約０．０１〜５重
量％が好ましく、より好ましくは約０．０３〜１重量％
であり、更に好ましくは約０．２５〜０．５重量％であ
り、最も好ましくは約０．２５〜０．３５重量％であ
る。例えば、練歯磨き、デンタルゲル等の歯磨き剤中に
は、約０．３重量％で使用され、洗口液又は液体歯磨き
剤中には約０．０３〜０．３重量％、より好ましくは約
０．０３〜０．１重量％で使用される。なお、ＮＡＡは
実質的に水に不溶性のものが使用されるが、ここに言う
水に不溶性とはＮＡＡの溶解度が２５℃の水中で約１重
量％未満であることを意味し、現実的には約０．１％未
満であることさえある。

【００１１】本発明に係るＮＡＡとしては、フェノール
系化合物のチモール、オイゲノール、ヘキシルレゾルシ
ノール及び２，２−メチレンビス（４−クロロー６−ブ
ロモフェノール）、トリクロサン等が例示されるが、中
でもトリクロサンが好ましい。

【００１２】本発明の口腔用組成物において他の必須成
分ＡＥＡは、マレイン酸又は無水マレイン酸とアルキル
ビニルエーテルとのコポリマーであり、本発明に係る口
腔用組成物には好ましくは約０．０２〜５重量％、より
好ましくは約０．１〜約２．５重量％使用されるが、該
コポリマーとしては従来使用されてきたものよりも高分
子量のものが用いられ、その比粘度が３．５以上のもの
が使用され、特に好ましくは３．８〜５．２のものが使
用される。

【００１３】上記高比粘度のコポリマーとしては、例え
ばダイセル化学工業（株）の無水マレイン酸とメチルビ
ニルエーテルとのコポリマーであるＶＥＭＡＡ１０６
Ｈ（比粘度：４．０）又は同ＶＥＭＡＡ１０６Ｈ５
（比粘度：４．５）が好適なものとして例示でき、入手
容易である。因みに、従来使用されてきた低比粘度のも
のの例としては、比粘度：１．０のもの（Ｇａｎｔｒｅ
ｚ社製無水マレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポ
リマーであるＡＮ１３９）、比粘度：０．３のもの（Ｇ
ａｎｔｒｅｚ社製無水マレイン酸とメチルビニルエーテ
ルとのコポリマーであるＡＮ１１９；ダイセル化学工業
（社）製同ＶＥＭＡＡ１０１）、比粘度：１．０のも
の（ダイセル化学工業（社）製同ＶＥＭＡＡ１０
３）、比粘度：３．０のもの（ＧＡ１コーポレーション
社製無水マレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリ
マーであるＳ−９７；ダイセル化学工業（社）製同ＶＥ
ＭＡＡ１０６）が該当する。本発明に係る高比粘度を
有する無水マレイン酸とアルキルビニルエーテルの場合
は、前記のように好ましくは０．０２〜５重量％、より
好ましくは０．１〜約２．５重量％の範囲で使用され
る。このような使用で所望の効果、即ち好適な口腔内表
面上のトリクロサンの分配と保持が得られ、ＡＥＡの比
粘度の高低の効果差が大きいことがわかる。

【００１４】本発明による口腔用組成物は相分離もしく
は離液、貯蔵中の粘度変化及び高温と低温条件下での溶
解粒子、分散粒子もしくは懸濁粒子の沈降の対する優れ
た安定性、フィッシュアイの無いこと、優れたテクスチ
ャーその他のコスメチック的性質、分配チューブ、ポン
プ等からの押出し易さ（容易な剪断減粘性）、押出し後
の良好なスタンドーアップ（ｓｔａｎｄｉｎｇ−ｕｐ）
（構造の良好な回復）、改良された抗齲蝕効果を生ずる
歯エナメル質へのフッ化物イオン有用性を有する。

【００１５】上記本発明に係る口腔用組成物は、少なく
とも、例えば練歯磨きチューブ又はポンプから絞り出さ
れるときにこの種の製品に加えられると予想される程度
を越えて応力又は圧力が加えられるときにも、それに対
抗する充分なエネルギーを保有し、その応力又は圧力が
除去されたときにその以前の状態に回復し、優れたスタ
ンドーアップを示す。なお、本発明でいう比粘度の値は
同一構造単位を有する高分子については分子量が増すほ
ど高くなるので、一般的に高分子の分子量を相対的にあ
らわす基準として広く利用されており、本発明において
使用されている比粘度は分子量と同義である。比粘度の
測定方法は以下の通りである。測定対象の共重合体を溶
媒メチルエチルケトンに溶解して１％（重量／容量％、
２５℃）濃度の溶液を調製し、ＪＩＳＫ６７２６で規
定された毛細管粘度計を用いて、２５℃における落下時
間を測定し、計算式：比粘度＝（Ａ−Ｂ）／Ｂにより算
出する。上記の計算式において、Ａ＝共重合体溶液の落
下時間測定値、Ｂ＝溶媒のみの落下時間測定値である。

【００１６】本発明に係る口腔剤としての練歯磨き等
は、上記抗歯垢性に加え、抗歯石性を有していてもよい
ことは当然であり、抗歯石有効量の抗歯石剤をこれらの
口腔用組成物中に含ませることが好ましい。ここに言う
抗歯石剤としては、代表的には分子的に脱水された線状
（一般に水溶性の、又合成された）ポリホスフェートを
挙げることができ、ヘキサメタホスフェート、トリポリ
ホスフェート、ピロホスフェートが好ましい例である。

【００１７】前記特開平６−１９２０６０号にも記載さ
れているように、Ｐａｒｒａｎ等の米国特許第４，５１
５，７７２号は、フッ化物イオン供給源と単独の又はピ
ロリン酸四アルカリ金属塩を組合せた溶解性ピロリン酸
二アルカリ金属塩を含む口腔抗歯石組成物を開示し、Ｇ
ａｆｆａｒ等の米国特許第４，６２７，９７７号は上記
の好ましいポリホスフェート抗歯石剤として、フッ化物
と唾液中のポリホスフェートの酵素加水分解を抑制する
ためのポリカルボキシレートを組合せて含む口腔用組成
物を開示する。このようなポリカルボキシレートは高分
子量化した場合に、ＡＥＡとしてここに重大に関係す
る。

【００１８】分子的に脱水された線状ポリホスフェート
は、それらの完全に又は部分的に中和された水溶性又は
容易に水に分散するアルカリ金属（例えばナトリウムも
しくはカリウム）塩又はアンモニウム塩又はこれらの混
合物として一般に用いられる。代表的な例としては、ヘ
キサメタリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウ
ム、二酸二ナトリウム、一酸三ナトリウム、ピロリン酸
四ナトリウム、これらの対応カリウム塩等があるが、ピ
ロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）、ピロリン酸四カリ
ウム（ＴＫＰＰ）又はこれらの混合物、特にＴＫＰＰが
相対的に多い混合物ピロリン酸四アルカリ金属塩が特に
好ましい。これらのポリホスフェート抗歯石剤は、本発
明の口腔用組成物中に用いる場合にはおよそ０．１〜７
重量％であるが、典型的には０．１〜３重量％であり、
通常は２重量％である。

【００１９】フッ化物イオンの供給源即ちフッ化物イオ
ン放出化合物は、ポリホスフェート抗歯石剤の酵素加水
分解の抑制剤として、及び／又は抗齲蝕剤としてここに
用いる場合に周知である。これらの化合物は弱水溶性又
は完全に水溶性である。これらは水中にフッ化物イオン
を放出する能力と、口腔製剤の他の化合物との好ましく
ない反応が無いことを特徴とする。これらの化合物とし
ては、例えばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ
化アンモニウム、フッ化カルシウムがあり、又フッ化第
１銅のようなフッ化銅、フッ化亜鉛、フッ化バリウム、
フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウ
ム、フルオロジルコン酸ナトリウム、モノフルオロリン
酸ナトリウム、モノ−又はジ−フルオロリン酸アルミニ
ウム、フッ素化ピロリン酸カルシウムナトリウムのよう
な溶解性アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩のような
無機フッ化物塩がある。これらの内、フッ化ナトリウ
ム、フッ化第１スズ、モノフルオロリン酸ナトリウム
（ＭＦＰ）及びこれらの混合物のような、アルカリ金属
とスズのフッ化物が好ましい。

【００２０】フッ化物イオン放出化合物の使用量はある
程度、化合物の種類、その溶解度、口腔製剤の種類等に
依存するが、一般に製剤中に約０．００５〜約３．０重
量％でなければならないと言われている。もっとも非毒
性の量でなければならないことは当然である。例えば、
デンタルゲル、練歯磨き（クリームを含む）、歯磨き粉
又はデンタル錠剤のような歯磨き剤製剤では、製剤の重
量を基準にしてＦイオン約５，０００ｐｐｍまでを放出
する量のこのような化合物が好ましいと見なされてい
る。このような化合物は適当な最低量が用いられるが、
約３００〜２，０００ｐｐｍ、より好ましくは約８００
〜約１，５００ｐｐｍのフッ化物イオンを放出するため
に充分な化合物の量を用いることが好ましい。典型例と
してフッ化アルカリ金属とフッ化第１スズの場合には、
この化合物は製剤の重量を基準にして約２重量％までの
量で存在し、好ましくは約０．０５〜１重量％の範囲内
で存在する。化合物はモノフルオロリン酸ナトリウム
（ＭＦＰ）として約０．１〜３重量％が好ましいが、典
型的には約０．７６％の量であり、フッ化ナトリウム
（ＮａＦ）としては約０．００５〜１重量％であり、典
型的には約０．２４３重量％の量で存在する。

【００２１】本発明に係る口腔組成物の他のある種の好
ましい形式としては、例えば歯磨き粉、デンタル錠剤、
練歯磨き、デンタルゲル又はクリームのような、実質的
に固体又は練り粉（ｐａｓｔｙ）がある。このような固
体又は練り粉の口腔製剤のビヒクルは一般に研磨剤を含
む。研磨剤の例としては、水に不溶なメタリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン
酸カルシウム二水和物、無水リン酸二カルシウム、リン
酸カルシウム二水和物、無水ピロリン酸塩、オルトリン
酸マグネシウム、リン酸三マグネシウム、炭酸カルシウ
ム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、シリ
カ、ベントナイト、これらの混合物を挙げることができ
る。他の適当な研磨剤としては、例えばメラミンホルム
アルデヒド、フェノールホルムアルデヒド、尿素ホルム
アルデヒド、架橋ポリエポキシドとポリエステルのよう
な、１９６２年１２月１５日の米国特許第３，０７０，
５１０号に述べられている粒状熱硬化性樹脂がある。こ
れらのうち好ましい研磨剤としては、約５μｍ以下の粒
度、約１．１μｍ以下の平均粒度、約５０，０００ｃｍ
²／ｇ以下の表面積を有する結晶質シリカ、シリカゲル
又はコロイド状シリカ、非晶質のアルミノケイ酸アルカ
リ金属錯体が挙げられる。

【００２２】視覚的に透明なゲルを用いる場合には、コ
ロイド状シリカ及びアルミノケイ酸アルカリ金属錯体の
研磨剤であって、例えば市販のＳｙｌｏｉｄ７２とＳｙ
ｌｏｉｄ７４（商標ＳＹＬＯＩＤ）、又はＳａｎｔｃｅ
ｌ１００（商標ＳＡＮＴＣＥＬ）が、歯磨き剤に一般
に用いられるゲル化剤−液体（水及び／又は保湿剤を含
む）系の屈折率に近い屈折率を有するので特に有用であ
る。

【００２３】いわゆる“水に不溶な”研磨剤の多くはア
ニオンの性質であり、少量の溶解性物質も含む。不溶な
メタリン酸ナトリウムはＴｈｏｒｐｅのＤｉｃｔｉｏｎ
ａｒｙｏｆＡｐｐｌｉｅｄＣｈｅｍｉｓｔｒｙ、９
巻、第４版、５１０−５１、１頁によって説明されるよ
うに、適当な方法で形成される。Ｍａｄｒｅｌｌ塩及び
Ｋｕｒｒｏｌ塩として公知の形式の不溶なメタリン酸ナ
トリウムは更に適当な物質の例である。これらのメタリ
ン酸塩は水中でのごく僅かな溶解度を示し、そのため一
般に不溶性メタリン酸塩（ＩＭＰ）と呼ばれる。これに
は少量の溶解性物質が不純物として、通常は４重量％ま
でのような数重量％の少量含まれる。不溶なメタリン酸
塩の場合に、溶解性トリメタリン酸ナトリウムを含むと
考えられる溶解性リン酸塩物質は水での洗浄によって減
少又は除去されるべきである。不溶性メタリン酸アルカ
リ金属は典型的にはその約１重量％以下が約３７μｍよ
り大きいような粒度の粉末形で用いられる。

【００２４】研磨剤は一般に固体又は練り粉組成物中に
約１０〜約９９重量％の重量濃度で存在し、好ましく
は、練歯磨き中に約１０〜約７５重量％の範囲内の量
で、歯磨き粉中に約７０〜約９９重量％の量で存在す
る。

【００２５】練歯磨きでは、典型的には液体ビヒクルは
水と保湿剤を製剤の約１０〜約９０重量％の範囲内で含
む。適当な保湿剤／キャリヤーの具体例としては、グリ
セリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル（例えば重合度４００〜６００）等を挙げることがで
きる。水、グリセリン及びソルビトールの液体混合物も
使用でき、屈折率が重要な問題である透明ゲルでは、水
約３〜３０重量％、グリセリン０〜約８０重量％及びソ
ルビトール約２０〜８０重量％の混合物が好ましく用い
られる。

【００２６】他の通常の増粘剤（結合剤、ゲル化剤）が
これらの歯磨き剤組成物中に、定義した高分子ポリマー
増粘剤１重量部につき約０．１〜約４重量部の範囲内の
量で用いられる。このような他の増粘剤としては、キサ
ンタンガム、ヒドロキシエチルセルロールの他、例えば
ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ナトリウムカ
ルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースのようなセ
ルロースエーテルの水溶性塩をも含む。又、カラゲーニ
ン（トチャカ、Ｖｉｓｃａｒｉｎ）、カラヤガム、アラ
ビヤゴム及びトラガカントガムのような天然ガムも使用
可能である。その他、コロイド状ケイ酸アルミニウムマ
グネシウム、ヴィーガム（Ｖｅｅｇｕｍ）又は微粉状シ
リカも増粘剤系の一部として使用可能であるが、好まし
い増粘剤はキサンタンガム、カラゲーニン、ナトリウム
カルボキシメチルセルロース、ナトリウムカルボキシメ
チルヒドロキシエチルセルロース及びヒドロキシエチル
セルロースを含み、好ましくは架橋ポリマー増粘剤１部
につき約０．４〜約３部の範囲内の量で用いられる。そ
の他、例えばＬａｐｏｒｔｅＩｎｄｕｓｔｒｉｅｓ
Ｌｉｍｉｔｅｄによって販売されているＬａｐｏｎｉｔ
ｅ（例えば、ＣＰ，ＳＰ２００２，Ｄ）として入手可能
である合成コロイド状ケイ酸アルカリ金属マグネシウム
錯体粘土合成ヘクトライトも有用である。Ｌａｐｏｎｉ
ｔｅＤの分析結果によればＳｉＯ₂５８．００重量
％、ＭｇＯ２５．４０重量％、Ｎａ₂Ｏ３．０５重
量％、Ｌｉ₂Ｏ０．９８重量％、若干の水及び痕跡量
の金属を示す。この物質の比重は２．５３であり、見か
けのかさ密度（ｇ／ｍｌ，８％水分）は１．０である。

【００２７】更に他の適当な増粘剤には、澱粉、ポリビ
ニルピロリドン、ヒドロキシブチルメチルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギネート、
グァッチガム（ｇｕｍｇｈａｔｔｉ）、イナゴマメガ
ム、ペクチン、タマリンドガム等がある。

【００２８】口腔製剤は通常、適当な標識パッケージに
入れられ、又はその他の態様で販売される。従って、洗
口液のジャーは実質的にマウスリンス又は洗口液として
それを説明し、その使用方法を指示するラベルを有し、
練歯磨き、クリーム又はゲルは通常、実質的に練歯磨
き、ゲル、デンタルクリームとしてそれを説明するラベ
ルを有する、典型的にはアルミニウム、ライナー付き
（ｌｉｎｅｄ）鉛又はプラスチックの折り畳み可能なチ
ューブ、又は内容物を押し出すための他のスクィーズ、
ポンプ又は加圧ディスペンサーに入れられる。

【００２９】本発明に係る組成物は、大きな予防作用を
有し、抗歯石剤の口腔全体にわたる徹底的でかつ完全な
分散を容易にし、本発明の組成物をコスメチックとして
より受容され易くするために、組成物成分として有機界
面活性剤が用いられる。この有機界面活性剤物質は好ま
しくはアニオン、非イオン又は両性の性質を有し、界面
活性剤として組成物に洗浄性と起泡性を与える洗浄性物
質であることが好ましい。アニオン界面活性剤の適当な
例を挙げる。水素化ヤシ油脂肪酸のモノスルフェーティ
ッド（ｍｏｎｏｓｕｌｆａｔｅｄ）モノグリセリドのナ
トリウム塩のような高級脂肪酸モノグリセリドモノスル
フェートの水溶性塩、ラウリル硫酸ナトリウムのような
高級アルキル硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸塩の
ようなアルキルアリールスルホン酸塩、高級アルキルス
ルホ酢酸塩、１，２−ジヒドロキシプロパンスルホネー
トの高級脂肪酸エステル、及び脂肪酸、アルキル又はア
リールラジカルに炭素数１２〜１６を有する低級脂肪族
アミノカルボン酸化合物の実質的に飽和の高級脂肪族ア
シルアミド等である。最後に挙げたアミドの例はＮ−ラ
ウロイルサルコシン、セッケン又は同様な高級脂肪酸物
質を実質的に含まないＮ−ラウロイル、Ｎ−ミリストイ
ル又はＮ−パルミトイルサルコシンのナトリウム塩、カ
リウム塩及びエタノールアミン塩である。本発明に係る
口腔用組成物にこれらのサルコシネート化合物を用いる
ことは、これらの物質は酸溶液中の歯エナメル質の溶解
を減少させる他に、炭水化物分解による口腔での酸形成
の抑制に持続的でかつ顕著な効果を示すので特に有利で
ある。

【００３０】水溶性非イオン界面活性剤の例は、エチレ
ンオキシドと、これと反応する長い疎水性鎖（例えば、
炭素数約１２〜２０の脂肪族鎖）を有する種々な水素含
有化合物との縮合生成物であり、この縮合生成物（“エ
トキサマー”）は、例えばポリ（エチレンオキシド）と
脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アミド、多価アルコール
（例えば、ソルビタンモノステアレート）及びポリプロ
ピレンオキシド（例えば、ＢＡＳＦ社のＰｌｕｒｏｎｉ
ｃＰＥ６１００等）との縮合生成物のように、親水性
ポリオキシエチレン部分を有する。

【００３１】本発明にかかる口腔用組成物には、例えば
白化剤、防腐剤、シリコーン、クロロフィル化合物、他
の抗歯石剤及び／又は、例えば尿素、リン酸二アンモニ
ウム等のアンモニア化物質のような、他の物質を補助剤
として配合することができる。これらの補助剤を添加す
る場合は、所望の性質と特徴に実質的に不利な影響を与
えない量で製剤に配合される。

【００３２】又、適当な風味剤又は甘味剤も用いること
ができる。適当な風味剤としては、例えばオランダハッ
カ油、ハッカ油、冬緑油、サッサフラス油、クローブ
油、セージ油、ユーカリ油、マヨラナ油、シナモン油、
レモン油、オレンジ油のような風味油、メチルサリチレ
ートである。適当な甘味剤には、スクロース、ラクトー
ス、マルトース、ソルビトール、キシリトール、シクラ
ミン酸ナトリウム、ペリラルチン、ＡＰＭ（アスパルチ
ルフェニルアラニンメチルエステル）、サッカリン
等がある。使用される場合は風味剤と甘味剤とは単独に
又は一緒に合わせて、製剤の約０．１〜５重量％程度ま
でを占めるように添加される。

【００３３】本発明に係る口腔組成物、例えば洗口液又
は歯磨き剤の使用態様において、約４．５から約１０ま
でのｐＨ、一般には約５．５〜約９のｐＨ、好ましくは
約６〜８のｐＨにおいて、例えば二日おき、三日おき
に、好ましくは一日に１回〜３回のように規則的に、少
なくとも２週間から８週間以上、寿命までデンタル表面
を“swishing又はbrushing"することによって口腔表面
に供給される。組成物は典型的に、供給後に水によって
すすぎ洗いすることによって除去される。

【００３４】

【実施例】（実施例１−１〜１−８、比較例１−１〜１
−３）本発明に係る組成物を用いた各種の実施例を示
す。約５〜１０重量％の範囲内のコポリマー含量の適当
な固体濃度において２〜３日間、水中で加水分解し、ｐ
Ｈ７に中和し、混合物を保湿剤系に分散させ、得られた
約ｐＨ７の分散液において他の歯磨き剤成分を混合す
る。公知の科学的に認められた方法に従って、ヒト歯の
インビトロ実験モデルとしてヒドロキシアパタイト（Ｈ
Ａ）、歯エナメル質の無機相を用いて、歯表面へのトリ
クロサンの分配と保持とに対する架橋ポリマーの効果を
評価した。ＨＡディスクを唾液で覆って、ディスク上に
唾液薄膜を形成する。このディスクは、非常に高い表面
積を有しインビボの表面積対容積比をシミュレートしな
いＨＡ粉末の代わりに用いた。抗菌強化剤を含む場合及
び含まない場合について、トリクロサン含有歯磨き剤液
相溶液（口腔剤組成物の内容を表１に示した）を、研磨
剤は使用することなく、全ての歯磨き剤成分の使用によ
って製造し、実施例及び比較例に供した。なお、表１に
おいては抗菌強化剤の使用量についてはＸで示したが、
該Ｘは表２のＸと同じである。ここに表２は、トリクロ
サン吸収結果（トリクロサンの吸収重量μｇ／ディス
ク、但し、ｎ＝３の平均値で示した）を示す。表２にお
いて、抗菌強化剤としてのポリマーであるＶＥＭＡＡ
１０６Ｈ及びＶＥＭＡＡ１０６Ｈ５は、それぞれ比粘
度４．５及び４．０の無水マレイン酸とメチルビニルエ
ーテルとの共重合体に相当する。比較例における無水マ
レイン酸とメチルビニルエーテルとの共重合体であるＧ
ａｎｔｒｅｚＳ−９７（比粘度：３．０）は２重量部、
又、ＶＥＭＡＡ１０６（比粘度：３．０）も同様に２
重量部使用したものである。

【００３５】

【表１】

【００３６】

【表２】

【００３７】表２の結果から、唾液被覆ＨＡディスクへ
の歯磨き剤液相溶液からのトリクロサン吸収性が高分子
量化した無水マレイン酸とアルキルビニルエーテルとの
共重合体では０．１重量部の場合でも、抗菌強化剤を含
まない場合に比べて、３．５〜３．８倍強化され、ま
た、高分子量化されていないＧａｎｔｒｅｚＳ−９７又
はＶＥＭＡＡ１０６のそれぞれ２重量部使用の場合に
比べて１．３〜１．４倍強化されることを実証している
ことが分かる。表２の結果は更に、唾液被覆ＨＡディス
クへのトリクロサン吸収性が高分子量化ＶＥＭＡの濃度
上昇によって一層強化されることを実証している。

【００３８】（実施例２〜７）本発明に係る口腔用組成
物からなる他の組成物例である歯磨き剤組成物（表３）
及び洗口液組成物（表４）を挙げる。

【００３９】

【表３】

【００４０】

【表４】

【００４１】

【発明の効果】以上の説明から、抗菌剤とマレイン酸又
は無水マレイン酸等とアルキルビニルエーテルとのコポ
リマーである抗菌強化剤との配合において、比粘度が
３．５以上という高いコポリマーの抗菌強化剤を使用す
ることにより、歯への抗菌剤の作用が向上し、軟質付着
物の付着防止等の効果が高いことが分かる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続きＦターム(参考） 4C076 AA09 BB22 CC31 DD23 DD38 EE02 EE23 EE48 FF70 4C083 AB172 AB242 AB472 AC122 AC132 AC782 AC811 AC812 AC862 AC902 AD052 AD091 AD352 BB48 BB55 CC41 DD22 DD23 DD27 DD41 EE32 EE36 4C206 AA01 CA28 KA01 MA03 MA05 MA37 MA48 MA77 NA05 ZA67 ZB35 ZC75

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】抗菌剤と抗菌強化剤を含む口腔用組成物
であり、該抗菌強化剤がマレイン酸又は無水マレイン酸
とアルキルビニルエーテルとのコポリマーであり、かつ
該コポリマーの比粘度が３．５以上であることを特徴と
する口腔用組成物。
【請求項２】アルキルビニルエーテルがメチルビニル
エーテルである請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項３】マレイン酸又は無水マレイン酸とアルキ
ルビニルエーテルとのコポリマーの比粘度が３．８〜
５．２である請求書１記載の口腔用組成物。
【請求項４】マレイン酸又は無水マレイン酸とアルキ
ルビニルエーテルとのコポリマーの使用量が０．１〜
２．５重量％である請求書１記載の口腔用組成物。
【請求項５】抗菌剤が非カチオン抗菌剤である請求書
１記載の口腔用組成物。
【請求項６】非カチオン抗菌剤がトリクロサンである
請求書５記載の口腔用組成物。
【請求項７】練歯磨き剤、液体歯磨き剤、デンタルゲ
ル、洗口剤用である請求書１〜６のいずれかに記載の口
腔用組成物。