JPS62135418A - 薬用組成物 - Google Patents
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
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-
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は、イブプロフェンを経口投与するための薬用組
成物に関するものである。更に具体的にいえば、本発明
は、水中に入れたときに沸騰(発泡)して経口投与に適
したイブプロフェンの水中懸濁液を形成し得るイブノロ
フェンまたはその塩を含有する散剤または錠剤の形の薬
用組成物に関する。このような水中懸濁液は、錠剤また
はカプセルの服用が困難である子供や老人の如き患者が
服用し易い便利なものである。
成物に関するものである。更に具体的にいえば、本発明
は、水中に入れたときに沸騰(発泡)して経口投与に適
したイブプロフェンの水中懸濁液を形成し得るイブノロ
フェンまたはその塩を含有する散剤または錠剤の形の薬
用組成物に関する。このような水中懸濁液は、錠剤また
はカプセルの服用が困難である子供や老人の如き患者が
服用し易い便利なものである。
背景技術
イブプロフェンは周知の薬剤であって、その化学名は2
−(4−イソブチルフェニル)プロピオン酸であυ、こ
れは消炎剤、解熱剤、鎮痛剤として使用されている。し
たがってイブプロフエンは、たとえばリュウマチ症の如
き筋肉や骨格の疾患の患者に鎮痛、消炎剤として使用さ
れ、さらにまた、他の疾患の患者には鎮痛剤等として使
用される。
−(4−イソブチルフェニル)プロピオン酸であυ、こ
れは消炎剤、解熱剤、鎮痛剤として使用されている。し
たがってイブプロフエンは、たとえばリュウマチ症の如
き筋肉や骨格の疾患の患者に鎮痛、消炎剤として使用さ
れ、さらにまた、他の疾患の患者には鎮痛剤等として使
用される。
発明の構成
本発明は、イブプロフエンまたは薬用に適したその塩と
、水の存在下に二酸化炭素を発生し得る薬用に適した沸
騰合剤と、薬用に適した表面活性剤と、薬用に適した非
水溶性の親水性ポリマーと全含有することを特徴とする
散剤または錠剤の形の薬用組成物に関するものである。
、水の存在下に二酸化炭素を発生し得る薬用に適した沸
騰合剤と、薬用に適した表面活性剤と、薬用に適した非
水溶性の親水性ポリマーと全含有することを特徴とする
散剤または錠剤の形の薬用組成物に関するものである。
本発明の組成物は水中に入れたときに沸#(発泡)し、
イブプロフェンの水中懸濁液を形成するが、この懸濁液
は沸騰が続いている間に患者が容易に服用できる。
イブプロフェンの水中懸濁液を形成するが、この懸濁液
は沸騰が続いている間に患者が容易に服用できる。
前記の非水溶性の親水性ポリマーを本発明の組成物に配
合することによって、この組成物の性質が改善される。
合することによって、この組成物の性質が改善される。
すなわち、この組成物を水中に入れたときに、非常に良
いイブプロフェンの水中懸濁液が得られることが見出さ
れた。本発明の組成物から作られたイ・ブプロフエンま
たはその塩の水中懸濁液を患者が服用したときに、その
患者の飲用コツプの壁部にイブプロフエンまたはその塩
の残部がごく少量しか付層しないのである。前記の非水
溶性の親水性ポリマーを配合しない場合には、イブプロ
フエンまたはその塩の残部付着量が、許容し得ない程多
くなシ、かつ、この残存量は1回毎に異なる。
いイブプロフェンの水中懸濁液が得られることが見出さ
れた。本発明の組成物から作られたイ・ブプロフエンま
たはその塩の水中懸濁液を患者が服用したときに、その
患者の飲用コツプの壁部にイブプロフエンまたはその塩
の残部がごく少量しか付層しないのである。前記の非水
溶性の親水性ポリマーを配合しない場合には、イブプロ
フエンまたはその塩の残部付着量が、許容し得ない程多
くなシ、かつ、この残存量は1回毎に異なる。
本発明の散剤組成物は、各成分を混合し、そして必要に
応じて造粒工程を実施することによって製造できる。本
発明の錠剤は、前記混合物を圧縮して製錠することによ
って得られる。
応じて造粒工程を実施することによって製造できる。本
発明の錠剤は、前記混合物を圧縮して製錠することによ
って得られる。
用語”非水浴性”は、粉末の形の親水性ポリマーが、本
発明の組成物の使用時の条件下に周囲温度(一般に室温
)において水中に溶解しないかまたは水中溶解度が非常
に低いことを意味する用語である。
発明の組成物の使用時の条件下に周囲温度(一般に室温
)において水中に溶解しないかまたは水中溶解度が非常
に低いことを意味する用語である。
適当な親水性ポリマーの例としては、でん粉(たとえば
とうもろこしでん粉);セルロース(たとえば粉末セル
ロースや微結晶セルロース);水溶性の変性でん粉(た
とえばカルボキシメチルナトリウム);水溶性のセルロ
ース誘導体(たとえばクロスカルメロースナトリウム、
すなわち、架橋されたカルヴキシメチルセルロース);
架橋されたポリビニルピロリドン;およびアルギン酸が
あげられる。好ましい親水性ポリマーは微結晶FMC社
(米国ペンシルバニア州フィラデルフィア市)から市販
されている製品があげられる。別の好ましい親水性ポリ
マーはクロスカルメロースナトリウムであって、その具
体例には、FMC社から市販されているAc−Di−ゾ
ル(登録商標)があげられる。
とうもろこしでん粉);セルロース(たとえば粉末セル
ロースや微結晶セルロース);水溶性の変性でん粉(た
とえばカルボキシメチルナトリウム);水溶性のセルロ
ース誘導体(たとえばクロスカルメロースナトリウム、
すなわち、架橋されたカルヴキシメチルセルロース);
架橋されたポリビニルピロリドン;およびアルギン酸が
あげられる。好ましい親水性ポリマーは微結晶FMC社
(米国ペンシルバニア州フィラデルフィア市)から市販
されている製品があげられる。別の好ましい親水性ポリ
マーはクロスカルメロースナトリウムであって、その具
体例には、FMC社から市販されているAc−Di−ゾ
ル(登録商標)があげられる。
本発明の組成物に、2種またはそれ以上の非水浴性の親
水性ポリマーを配合することも可能である。好ましいポ
リマー混合物は、クロスカルメロースナトリウムおよび
微結晶セルロースを、たとえは1;10ないし10:1
の比率(l量比)で含有する混合物である。更に好まし
い混合物は、クロスカルメロースナトリウム1部と微結
晶セルロース1−10部(さらに好ましくは6−7部、
特に5部)とからなる混合物でおる。
水性ポリマーを配合することも可能である。好ましいポ
リマー混合物は、クロスカルメロースナトリウムおよび
微結晶セルロースを、たとえは1;10ないし10:1
の比率(l量比)で含有する混合物である。更に好まし
い混合物は、クロスカルメロースナトリウム1部と微結
晶セルロース1−10部(さらに好ましくは6−7部、
特に5部)とからなる混合物でおる。
本発明の組成物に使用される表面活性剤は、アニオンま
之はノニオン系のものが好ましい。表面活性剤のHLB
(hydrophilic−1ipophilic
balance)値は10.0よp犬であることが好ま
しく、更に好ましくは12.0よシ犬であり、更に好ま
しくは13.0よシ大である。この表面活性剤は固体ま
たは液体のものであってもよく、そして1種の表面活性
剤または2種以上の表面活性剤が使用できる。
之はノニオン系のものが好ましい。表面活性剤のHLB
(hydrophilic−1ipophilic
balance)値は10.0よp犬であることが好ま
しく、更に好ましくは12.0よシ犬であり、更に好ま
しくは13.0よシ大である。この表面活性剤は固体ま
たは液体のものであってもよく、そして1種の表面活性
剤または2種以上の表面活性剤が使用できる。
適当なアニオン系表面活性剤の例にはラウロイルサルコ
シン酸ナトリウムやラウリル硫酸ナトリウムがあげられ
る。好ましいアニオン系表面活性剤はラウリル硫酸ナト
リウムであって、これは固体物質である。
シン酸ナトリウムやラウリル硫酸ナトリウムがあげられ
る。好ましいアニオン系表面活性剤はラウリル硫酸ナト
リウムであって、これは固体物質である。
好ましいノニオン系表面活性剤の例には、多1曲アルコ
ールのエトキシル化ラウリルエステル(たええは、1分
子当た9エチレンオキサイドユニツトを4−20個有す
るポリオキシエチレングリコールモノラウレート、およ
び1分子当たジエチレンオキサイドユニットを4−20
個有するポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート
)があげられる。その具体例としてはツイーン(登録商
標)−20があげられるが、これは1分子当たジエチレ
ンオキサイドユニツ)’t20個有する液状のポリオキ
シエチレンソルビタンモノラウレートである(製造業者
は英国り−ず一ヘッドのアトラス、ケミカル社である)
。
ールのエトキシル化ラウリルエステル(たええは、1分
子当た9エチレンオキサイドユニツトを4−20個有す
るポリオキシエチレングリコールモノラウレート、およ
び1分子当たジエチレンオキサイドユニットを4−20
個有するポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート
)があげられる。その具体例としてはツイーン(登録商
標)−20があげられるが、これは1分子当たジエチレ
ンオキサイドユニツ)’t20個有する液状のポリオキ
シエチレンソルビタンモノラウレートである(製造業者
は英国り−ず一ヘッドのアトラス、ケミカル社である)
。
薬用に適した沸騰(発泡)合剤は尚業界で周知であって
、これは水の存在下に二酸化炭素を発生し得る合剤であ
る。沸騰合剤の1つの成分は、薬用に適した固体の酸で
あることが有利であり、その例には、クエン酸、酒石酸
、アジピン酸、リンゴ酸の如き固体の有機酸があげられ
るe 1槙またはそれ以上の酸が使用できる。この沸騰
合剤のもう1つの成分は炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウム、重炭酸カリウムまたはその混合物
でおることが好ましい。沸騰合剤中の各成分の量は、本
発明の組成物を水中に入れたときにこの水性混合物の−
が7.0より低い値、好ましくは3.0−5.0、文に
好ましくは3.0−4.0になるような量であることが
一般に有利である。
、これは水の存在下に二酸化炭素を発生し得る合剤であ
る。沸騰合剤の1つの成分は、薬用に適した固体の酸で
あることが有利であり、その例には、クエン酸、酒石酸
、アジピン酸、リンゴ酸の如き固体の有機酸があげられ
るe 1槙またはそれ以上の酸が使用できる。この沸騰
合剤のもう1つの成分は炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウム、重炭酸カリウムまたはその混合物
でおることが好ましい。沸騰合剤中の各成分の量は、本
発明の組成物を水中に入れたときにこの水性混合物の−
が7.0より低い値、好ましくは3.0−5.0、文に
好ましくは3.0−4.0になるような量であることが
一般に有利である。
本発明の組成物にサッカライVを配合することによって
、この組成物の安定性が改善され、この組成物の貯蔵時
の寿命すなわちシェルフライフが一層長くなることが見
出された。したがって、サツカライドを分散状態で含む
本発明の組成物が特に好ましい。適当なサツカライドの
例には、しよ抛、乳糖、デキストロースおよびソルビト
ールがあげられる。好ましいサツカライドは乳糖および
しよ糖である。しよ糖が特に好ましい。
、この組成物の安定性が改善され、この組成物の貯蔵時
の寿命すなわちシェルフライフが一層長くなることが見
出された。したがって、サツカライドを分散状態で含む
本発明の組成物が特に好ましい。適当なサツカライドの
例には、しよ抛、乳糖、デキストロースおよびソルビト
ールがあげられる。好ましいサツカライドは乳糖および
しよ糖である。しよ糖が特に好ましい。
本発明の組成物にサツカライドを微細粉末の形で配合す
るのが好ましい。イブプロフエンまたはその塩1mi部
当たりのサツカライドの配合量は一般に0.5−20m
1lt部、好ましくは1−1021f量部、特に好まし
くは4−71量部である。
るのが好ましい。イブプロフエンまたはその塩1mi部
当たりのサツカライドの配合量は一般に0.5−20m
1lt部、好ましくは1−1021f量部、特に好まし
くは4−71量部である。
本発明の組成物の例には、イブプロフェンまたは薬用に
適したその塩と、水の存在下に二酸化炭素を発生し得る
薬用に適した沸騰合剤と、薬用に 5適した表面活性
剤とを含有し、このイブプロフエンまたはその塩が、薬
用に適した水浴性の親水性】)ポリマーを含有する粒状
物の中に含1れている散剤または錠剤の形の薬用組成物
があげられる。
適したその塩と、水の存在下に二酸化炭素を発生し得る
薬用に適した沸騰合剤と、薬用に 5適した表面活性
剤とを含有し、このイブプロフエンまたはその塩が、薬
用に適した水浴性の親水性】)ポリマーを含有する粒状
物の中に含1れている散剤または錠剤の形の薬用組成物
があげられる。
本発明の組成物は、イブプロフェンまたはその塩と親水
性ポリマーとを緊密な混合物の形で含む 1ものが好
ましい。イブプロフェンまたはその塩と親水性& IJ
ママ−の混合物全含有してなる粒状物の形で、イブプロ
フェンまたはその塩を含有する組成物が特に好ましい。
性ポリマーとを緊密な混合物の形で含む 1ものが好
ましい。イブプロフェンまたはその塩と親水性& IJ
ママ−の混合物全含有してなる粒状物の形で、イブプロ
フェンまたはその塩を含有する組成物が特に好ましい。
散剤組成物が非常に好ましい。好ましくは、前記粒状物
は沸騰合剤の少なくとも1つの成分を含有する。本発明
の散剤組成物はその全部が、イブプロフエンまたはその
塩、表面活性剤、親水性ポリマー、沸騰合剤の両成分、
および好ましくはサツカライドを含有してなる粒状物か
らなるものであってもよい。このような粒状物は轟業界
で周知の方法によって製造でき、たとえは、非水性溶媒
を使用する湿式造粒方法によって製造できる。
は沸騰合剤の少なくとも1つの成分を含有する。本発明
の散剤組成物はその全部が、イブプロフエンまたはその
塩、表面活性剤、親水性ポリマー、沸騰合剤の両成分、
および好ましくはサツカライドを含有してなる粒状物か
らなるものであってもよい。このような粒状物は轟業界
で周知の方法によって製造でき、たとえは、非水性溶媒
を使用する湿式造粒方法によって製造できる。
この製法の具体例について説明する。イブプロフエンま
たはその塩、非水浴性の親水性ポリマー、沸騰合剤の両
方の成分、表面活性剤および好ましくはサツカライドを
包含する糧々の乾燥粉末成分の混合物を作る。次いでこ
の粉末混合物に造粒操作を行うが、この操作は、たとえ
ば、ポリビニルピロリドンの如き結合剤をイソゾロパノ
ールの如き非水溶媒中に含んでなる浴液で処理すること
からなるものである。得られた粒状物を乾燥し、所定の
寸法のふるいを通して粒径をそろえる。
たはその塩、非水浴性の親水性ポリマー、沸騰合剤の両
方の成分、表面活性剤および好ましくはサツカライドを
包含する糧々の乾燥粉末成分の混合物を作る。次いでこ
の粉末混合物に造粒操作を行うが、この操作は、たとえ
ば、ポリビニルピロリドンの如き結合剤をイソゾロパノ
ールの如き非水溶媒中に含んでなる浴液で処理すること
からなるものである。得られた粒状物を乾燥し、所定の
寸法のふるいを通して粒径をそろえる。
しかしながら、本発明において好ましい散剤組成物は、
イブプロフェンまたはその塩と、非水溶性の親水性ポリ
マーと、沸騰合剤の1つの成分(好ましくは酸成分)と
を含有してなる粒状物を作り、この粒状物を別の散剤と
混合する。後者の散剤(たとえば粒状物)は沸騰合剤の
もう1つの成分を含有してなるものである。表面活性剤
は、イブプロフェンまたはその塩を含有する粒状物中に
配合してもよく、あるいは本組成物の残9の成分の中に
配合してもよい。サツカライドは、イブノロフェンまた
はその塩を含む粒状物中に配合するのが好ましいが、組
成物の残りの成分の中に配合してもよい。本発明の組成
物は、当業者に周知の造粒・混合方法によって製造でき
る。この場合には、沸騰合剤の両方の成分全同種の粒状
物中に配合しないので、粒状物の製造のために、水性溶
媒または非水溶媒を用いる湿式造粒方法が利用できる。
イブプロフェンまたはその塩と、非水溶性の親水性ポリ
マーと、沸騰合剤の1つの成分(好ましくは酸成分)と
を含有してなる粒状物を作り、この粒状物を別の散剤と
混合する。後者の散剤(たとえば粒状物)は沸騰合剤の
もう1つの成分を含有してなるものである。表面活性剤
は、イブプロフェンまたはその塩を含有する粒状物中に
配合してもよく、あるいは本組成物の残9の成分の中に
配合してもよい。サツカライドは、イブノロフェンまた
はその塩を含む粒状物中に配合するのが好ましいが、組
成物の残りの成分の中に配合してもよい。本発明の組成
物は、当業者に周知の造粒・混合方法によって製造でき
る。この場合には、沸騰合剤の両方の成分全同種の粒状
物中に配合しないので、粒状物の製造のために、水性溶
媒または非水溶媒を用いる湿式造粒方法が利用できる。
たとえは次の如き操作を行うことができる。イブノロフ
ェンまたはその塩、非水浴性の親水上ポリマー、および
好ましくはサツカライドおよび沸騰合剤の一成分を含有
してなる乾燥粉末成分の混合物を調製する。この混合物
に湿式造粒操作を、イソプロパツールの如き非水浴媒中
にポリビニルピロリドンの如き結合剤全含有してなる溶
液を用いて行う。得られた粒状物を乾燥し、ふるいを用
いて所定の寸法のものを選別し、これを別の乾燥粉末と
混合する。後者の粉末は、沸S合剤のもう1つの成分と
、表面活性剤と、そして所望に応じて1種またはそれ以
上の香料すなわち着香剤とを含有してなるものである。
ェンまたはその塩、非水浴性の親水上ポリマー、および
好ましくはサツカライドおよび沸騰合剤の一成分を含有
してなる乾燥粉末成分の混合物を調製する。この混合物
に湿式造粒操作を、イソプロパツールの如き非水浴媒中
にポリビニルピロリドンの如き結合剤全含有してなる溶
液を用いて行う。得られた粒状物を乾燥し、ふるいを用
いて所定の寸法のものを選別し、これを別の乾燥粉末と
混合する。後者の粉末は、沸S合剤のもう1つの成分と
、表面活性剤と、そして所望に応じて1種またはそれ以
上の香料すなわち着香剤とを含有してなるものである。
本発明の組成物はイブプロフェンの塩を含有するもので
あってもよいが、イブプロフエン自体を含有することが
好ましい。たとえば、イブプロフェンの水浴性塩(たと
えはナトリウム塩またはカリウム塩)を配合した場合に
は、この組成物を水中に入れたときにこの塩が沸騰合剤
の酸成分と反応し、イブノロフェンの少なくとも一部が
析出し、イブプロフェンの水中懸濁液が形成されること
があり得る。イブプロフェンの非水浴性塩(たとえはカ
ルシウム塩またはアルミニウム塩)全配合した場合には
、この組成物を水中に入fしたときに、この塩の水中懸
濁液が生じることがおる。
あってもよいが、イブプロフエン自体を含有することが
好ましい。たとえば、イブプロフェンの水浴性塩(たと
えはナトリウム塩またはカリウム塩)を配合した場合に
は、この組成物を水中に入れたときにこの塩が沸騰合剤
の酸成分と反応し、イブノロフェンの少なくとも一部が
析出し、イブプロフェンの水中懸濁液が形成されること
があり得る。イブプロフェンの非水浴性塩(たとえはカ
ルシウム塩またはアルミニウム塩)全配合した場合には
、この組成物を水中に入fしたときに、この塩の水中懸
濁液が生じることがおる。
患者が服用し易いようにするために、本発明の散剤組成
物を、たとえば不透水性相料製のサツシェ(5ache
t )に入れて単位投与用製剤を調製することができる
。容易に理解されるように、本組成物は、大気中の湿気
から保護されるように包装しなければならない。
物を、たとえば不透水性相料製のサツシェ(5ache
t )に入れて単位投与用製剤を調製することができる
。容易に理解されるように、本組成物は、大気中の湿気
から保護されるように包装しなければならない。
本発明の錠剤組成物は、本発明の散剤組成物(すなわち
、イブプロフエンまたは薬用に適したその塩と、水の存
在下に二酸化炭素を発生し得る薬用に適した沸騰合剤と
、薬用に適した表面活性剤と、薬用に適した非水浴性の
親水性ポリマーと、および好ましくはサツカライドとを
含有してなる混合物)に、圧縮製錠操作を行うことによ
って製造できる。慣用の製錠方法が利用できる。容易に
理解されるように、混合物に圧縮製錠操作を行う前に、
既述の造粒操作を行うことも可能である。
、イブプロフエンまたは薬用に適したその塩と、水の存
在下に二酸化炭素を発生し得る薬用に適した沸騰合剤と
、薬用に適した表面活性剤と、薬用に適した非水浴性の
親水性ポリマーと、および好ましくはサツカライドとを
含有してなる混合物)に、圧縮製錠操作を行うことによ
って製造できる。慣用の製錠方法が利用できる。容易に
理解されるように、混合物に圧縮製錠操作を行う前に、
既述の造粒操作を行うことも可能である。
製錠操作の前に、この散剤組成物に製錠用助剤たとえば
結合剤(たとえばポリビニルピロリドン)および/また
は滑剤(たとえばポリエチレングリコール60001混
合するのが望lしい。容易に判るように、本発明の)足
剤は、大気中の湿気から保護しなければならない。この
目的は、冷間加工によって作られた小室(空胞)全有す
る容器(blister pack )またはホイル片
の中の小室に入れて密封包装することによって達成でき
る。
結合剤(たとえばポリビニルピロリドン)および/また
は滑剤(たとえばポリエチレングリコール60001混
合するのが望lしい。容易に判るように、本発明の)足
剤は、大気中の湿気から保護しなければならない。この
目的は、冷間加工によって作られた小室(空胞)全有す
る容器(blister pack )またはホイル片
の中の小室に入れて密封包装することによって達成でき
る。
単位投与用製剤の形の本発明の組成物は、イブプロフエ
ンを好ましくは50−1200■、更に好ましくは20
0−8001R?含有し、あるいはその治療学的量の、
薬用に適したイブプロフェン塩を含有する。
ンを好ましくは50−1200■、更に好ましくは20
0−8001R?含有し、あるいはその治療学的量の、
薬用に適したイブプロフェン塩を含有する。
本発明の組成物は、イブプロジエンまたは薬用に適した
その塩100部(電量単位)当たり、非水浴性の親水性
ポリマー5−ioo部好ましくは10−50部、更に好
ましくは20−40部、および表面活性剤0.01−2
0部、および好ましくはサツカライド50−2000部
、更に好ましくは100−1000部を含有するもので
あることか有利である。アニオン系表面活性剤の場合に
は、その好ましい配合量はo、oi−ins%更に好ま
しくは0.1−1.0部である。ノニオン系表面活性剤
の場合には、その好ましい配合量は0.1−20部、特
に好ましくは0.5−10部である。
その塩100部(電量単位)当たり、非水浴性の親水性
ポリマー5−ioo部好ましくは10−50部、更に好
ましくは20−40部、および表面活性剤0.01−2
0部、および好ましくはサツカライド50−2000部
、更に好ましくは100−1000部を含有するもので
あることか有利である。アニオン系表面活性剤の場合に
は、その好ましい配合量はo、oi−ins%更に好ま
しくは0.1−1.0部である。ノニオン系表面活性剤
の場合には、その好ましい配合量は0.1−20部、特
に好ましくは0.5−10部である。
実施例
次に、本発明の実施例を示す。しかしながら、本発明の
範囲は決して実施例に記載の範囲内のみに限定されるも
のではない。
範囲は決して実施例に記載の範囲内のみに限定されるも
のではない。
例 1
下記の成分からなる散剤組成vlJを製造した。
成 分
1董(、g)イブプロフエン(B、P、 )
1575.0微結晶セルロース(a)
375.0クロスカルメロースナトリウム
(b) 75.0ポリビニルピロリドン(C)
100.0リンゴ酸(B、P、)
、1125.O“サッカリンナト
リウム(B、P、) 62.51炭酸ナト
リウム(s、p−;粗粒) 2250.0無水
炭酸ナトリウム 375.0ラウリ
ル硫酸ナトリウム(B−、P、 ) 7.
5香料 650.0 インプロパツール 適量精製水す
なわち蒸留水(B、P、 ) :iM量(
a)アビセル−PH−101 (b) Ac−Di−ゾル (C)プラストン−x29−32(英国マンチェスター
のGAF社の製品) イブプロフェン、微結晶セルロース、クロスカルメロー
スナトリウムおよびリンゴ酸を粉砕し16メツシユのふ
るいを通して分級し、混合器で混合した。前記のポリビ
ニルピロIJ トンをイソプロパツール(50’OmN
に溶解してなる溶液に、サッカリンナトリウム全蒸留水
(B、P、 ) (100虹)に溶解してなる浴液を添
加した。この液を前記の粉末混合物の造粒操作のときに
使用し、必要に応じてイソプロパツールを追加した。湿
潤状態の粒状物を4メツシユのふるいを通し、流動床乾
燥器に入れて熱い空気流を通し、含水量が0.6%w/
w未満になるまで乾燥した。乾燥後の粒状物を、60メ
ツシユのふるいを通し、l炭酸ナトリウム、無水炭酸ナ
トリウム、ラウリル4Amlナトリウムお工ひオレンジ
香料金混合して、均質な混合物を調製した。この混合操
作の制に亜炭酸ナトリウムを60メツシユのふるいを通
して分級し、一方、無水炭酸ナトリウム、ラウリル硫酸
ナトリウムおよびオレンジ香料は60メツシユのふるい
を通して分級した。これらのふるいはすべて、英国標準
規格のふるいであった。得られた散剤の形の混合物を1
包当たりイブプロフェンt−630m9含有するように
分け、不透水性サツシェ(5achet )に入れて包
装した。
1董(、g)イブプロフエン(B、P、 )
1575.0微結晶セルロース(a)
375.0クロスカルメロースナトリウム
(b) 75.0ポリビニルピロリドン(C)
100.0リンゴ酸(B、P、)
、1125.O“サッカリンナト
リウム(B、P、) 62.51炭酸ナト
リウム(s、p−;粗粒) 2250.0無水
炭酸ナトリウム 375.0ラウリ
ル硫酸ナトリウム(B−、P、 ) 7.
5香料 650.0 インプロパツール 適量精製水す
なわち蒸留水(B、P、 ) :iM量(
a)アビセル−PH−101 (b) Ac−Di−ゾル (C)プラストン−x29−32(英国マンチェスター
のGAF社の製品) イブプロフェン、微結晶セルロース、クロスカルメロー
スナトリウムおよびリンゴ酸を粉砕し16メツシユのふ
るいを通して分級し、混合器で混合した。前記のポリビ
ニルピロIJ トンをイソプロパツール(50’OmN
に溶解してなる溶液に、サッカリンナトリウム全蒸留水
(B、P、 ) (100虹)に溶解してなる浴液を添
加した。この液を前記の粉末混合物の造粒操作のときに
使用し、必要に応じてイソプロパツールを追加した。湿
潤状態の粒状物を4メツシユのふるいを通し、流動床乾
燥器に入れて熱い空気流を通し、含水量が0.6%w/
w未満になるまで乾燥した。乾燥後の粒状物を、60メ
ツシユのふるいを通し、l炭酸ナトリウム、無水炭酸ナ
トリウム、ラウリル4Amlナトリウムお工ひオレンジ
香料金混合して、均質な混合物を調製した。この混合操
作の制に亜炭酸ナトリウムを60メツシユのふるいを通
して分級し、一方、無水炭酸ナトリウム、ラウリル硫酸
ナトリウムおよびオレンジ香料は60メツシユのふるい
を通して分級した。これらのふるいはすべて、英国標準
規格のふるいであった。得られた散剤の形の混合物を1
包当たりイブプロフェンt−630m9含有するように
分け、不透水性サツシェ(5achet )に入れて包
装した。
この包装サツシェに貯蔵試験を40°Cにおいて行った
。この@度において1日貯蔵した後には、この散剤組成
物は粘滑性の塊状物になった。かように、この組成物は
安定性全欠(不満足なものであって、40℃において1
日貯蔵しfc f&には塊状化してしまった。
。この@度において1日貯蔵した後には、この散剤組成
物は粘滑性の塊状物になった。かように、この組成物は
安定性全欠(不満足なものであって、40℃において1
日貯蔵しfc f&には塊状化してしまった。
例 2
下記の成分を用いて散剤組成物を製造した。
イブプロフエン(B−P、 ) 60
0微結晶セルロース(a) 150
クロスカルメロースナトリウム(b) 30しよ
糖(微粉) 3500ポリビ
ニルピロリドン(c) 10リンゴ酸
(粒状) 1650サツカリ
ンナトリウム(B、P、) 251炭酸ナ
トリウム(B、P、;粗粒)500無水炭酸ナトリウム
150ラウリル硫酸ナトリウム
(B、P、) 3(a)アビセル−PH−
101 (b) Ac−Di−ゾル (C)ノラスドンーに29−32 イブ−10フエン、微結晶セルロース、クロスカルメロ
ースナトリウム、リンヒ酸およびしよ糖を粉砕して16
メツシユのふるいを通し、そして混合器に入れてサッカ
リンナトリウムと混合した。
0微結晶セルロース(a) 150
クロスカルメロースナトリウム(b) 30しよ
糖(微粉) 3500ポリビ
ニルピロリドン(c) 10リンゴ酸
(粒状) 1650サツカリ
ンナトリウム(B、P、) 251炭酸ナ
トリウム(B、P、;粗粒)500無水炭酸ナトリウム
150ラウリル硫酸ナトリウム
(B、P、) 3(a)アビセル−PH−
101 (b) Ac−Di−ゾル (C)ノラスドンーに29−32 イブ−10フエン、微結晶セルロース、クロスカルメロ
ースナトリウム、リンヒ酸およびしよ糖を粉砕して16
メツシユのふるいを通し、そして混合器に入れてサッカ
リンナトリウムと混合した。
この混合物に、ポリビニルピロリドンのインゾロパノー
ル浴液を用いて造粒操作を行った。得られた粒状物を乾
燥し、30メツシユのふるいを通し残りの成分と混合し
て、均質な混合物を作った。
ル浴液を用いて造粒操作を行った。得られた粒状物を乾
燥し、30メツシユのふるいを通し残りの成分と混合し
て、均質な混合物を作った。
この混合の前に、重炭酸ナトリウムを30メツシユのふ
るいを通し、一方、無水炭酸す) IJウム、ラウリル
硫酸ナトリウムおよびオレンジ香料は60メツシユのふ
るい全通して分級した。これらのふるいの寸法は英国標
準規格の値である。得られた散剤の形の混合物を、イブ
プロフエン6Q[l■を含むものに分け、不透水性のサ
ツシェに入れて包装した。
るいを通し、一方、無水炭酸す) IJウム、ラウリル
硫酸ナトリウムおよびオレンジ香料は60メツシユのふ
るい全通して分級した。これらのふるいの寸法は英国標
準規格の値である。得られた散剤の形の混合物を、イブ
プロフエン6Q[l■を含むものに分け、不透水性のサ
ツシェに入れて包装した。
この組成物を不透水性の閉鎖容器内で60°Cまたは4
0°Cにおいて5か月間貯蔵した後に、その状態を調べ
た。その結果は満足すべきものであった。
0°Cにおいて5か月間貯蔵した後に、その状態を調べ
た。その結果は満足すべきものであった。
例 6
下記の成分を用いて散剤組成換金製造した。
イブプロフェンのナトリウム塩 807(2水
和物) 微結晶セルロース(a) 150ク
ロスカルメロースナトリウム(b) 30ポリ
ビニルピロリドン(c) 40リンゴ
酸(粒状) 1650サツカリ
ンナトリウム(B−P、 ) 25重炭
酸ナトリウム(B、P、 ;粗粒)900無水炭酸ナト
リウム 150ラクリル硫酸ナト
リウム(B、P、) 5(a)アビセル−
P)(−1[11 (b) Ac−Di−ゾル (C) 、7’ラストン−に29−32実施例2の場合
と同様な方法によって、イブプロフェンのナトリウム塩
、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、
リン?酸およびサツカライド) IJウムを含有する粒
状物ヲ製造した。
和物) 微結晶セルロース(a) 150ク
ロスカルメロースナトリウム(b) 30ポリ
ビニルピロリドン(c) 40リンゴ
酸(粒状) 1650サツカリ
ンナトリウム(B−P、 ) 25重炭
酸ナトリウム(B、P、 ;粗粒)900無水炭酸ナト
リウム 150ラクリル硫酸ナト
リウム(B、P、) 5(a)アビセル−
P)(−1[11 (b) Ac−Di−ゾル (C) 、7’ラストン−に29−32実施例2の場合
と同様な方法によって、イブプロフェンのナトリウム塩
、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、
リン?酸およびサツカライド) IJウムを含有する粒
状物ヲ製造した。
さらに、例2の場合と同様な方法によって、この粒状物
を残りの成分と混合し、得られた混合物を小分けして、
1包当たクイププロフエンのナトリウム塩をSO,0I
n9含む散剤とし、これを不透水性サツシェに入れて包
装した。このサツシェの貯蔵試験を60°Cにおいて行
った。85日後においてもこの組成物は充分に安定であ
ることが見出された。40°Gの貯蔵試験では、40日
後には光分に良い結果が得られたが、それよりさらに後
になるとこの散剤組成物は塊状化し、すなわち不安定に
なった。
を残りの成分と混合し、得られた混合物を小分けして、
1包当たクイププロフエンのナトリウム塩をSO,0I
n9含む散剤とし、これを不透水性サツシェに入れて包
装した。このサツシェの貯蔵試験を60°Cにおいて行
った。85日後においてもこの組成物は充分に安定であ
ることが見出された。40°Gの貯蔵試験では、40日
後には光分に良い結果が得られたが、それよりさらに後
になるとこの散剤組成物は塊状化し、すなわち不安定に
なった。
例 4
例2の場合と大体同様な方法に従って散剤組成物t−製
造したが、今回はしよ楯の代わりに、それと同量の微粉
状の下記のサツカライドのいずれか1種を使用した。
造したが、今回はしよ楯の代わりに、それと同量の微粉
状の下記のサツカライドのいずれか1種を使用した。
(a)乳糖(B、P、)
(1))デキストロース・1水和物(B、P、)(C)
ソルビトール 得られた散剤組成物全不透水性の閉鎖容器に入れて包装
し、これに貯蔵試験を60°CまたはACfOにおいて
行った。次の結果が得られた。
ソルビトール 得られた散剤組成物全不透水性の閉鎖容器に入れて包装
し、これに貯蔵試験を60°CまたはACfOにおいて
行った。次の結果が得られた。
60°0 40℃
(a) >3m >3m(
b) >24d <3m
>2ad <3m(c) >2
4d <3m 17d上表において
、”d′は日数全表し、m″は月数を表す。しかして“
> 3 m ”は、3か月後に検査したときに、この組
成物が光分に安定であったことを意味する。”>24d
<3m″は、24日後に検査したときにはこの組成物の
状態が充分に良好でおったが、3か月後に検査したとき
にはその状態が悪くなっていた(粉粒が集合して粘着性
固体になっていた)ことを意味する。
b) >24d <3m
>2ad <3m(c) >2
4d <3m 17d上表において
、”d′は日数全表し、m″は月数を表す。しかして“
> 3 m ”は、3か月後に検査したときに、この組
成物が光分に安定であったことを意味する。”>24d
<3m″は、24日後に検査したときにはこの組成物の
状態が充分に良好でおったが、3か月後に検査したとき
にはその状態が悪くなっていた(粉粒が集合して粘着性
固体になっていた)ことを意味する。
例 5
例2の場合と大体同様な方法に従って散剤組成ta k
製造したが、今回はしよ糖の配合tを次の如く変更した
。
製造したが、今回はしよ糖の配合tを次の如く変更した
。
(a) 630重量部
(b)630OfI量部
得られた組成物を不透水性の閉鎖容器に入れて包装し、
貯蔵試験を30℃および40℃において行った。次の結
果が得られた。
貯蔵試験を30℃および40℃において行った。次の結
果が得られた。
組成物 下記の温度において組成物が劣化した時期6
0°0 40°C (a) >3m
2.aa(b) >24d<
3m >24d <3m例 6 例2の場合と大体同様な方法に従って散剤組成物t−製
造したが、今回は、しよ糖を粒状物の中に入れず、これ
は造粒後に残りの成分と混合した。
0°0 40°C (a) >3m
2.aa(b) >24d<
3m >24d <3m例 6 例2の場合と大体同様な方法に従って散剤組成物t−製
造したが、今回は、しよ糖を粒状物の中に入れず、これ
は造粒後に残りの成分と混合した。
得られた組成物を不透水性の閉鎖容器に入れて包装し、
その貯蔵試験を60°Cおよび40℃において行った。
その貯蔵試験を60°Cおよび40℃において行った。
この組成物は、これらの温度において3か月間貯蔵した
後も光分に良好な状態を保っていたことが確認された。
後も光分に良好な状態を保っていたことが確認された。
例 7
下記の成分から散剤組成物を製造した。
イブプロフエン 600とう
もろこしでん粉(B、P、) 150
リンゴ酸(粒状) 1650
サツカリンナトリウム 18ポリ
ビニルピロリドン(a) 40エン
ピラン−A Q −100(b) 101
炭酸ナトリウム 900無水炭
酸ナトリウム(粗粒)150 (a) シラストン−に29−32 (b)ポリオキシエチレングリコール(英国カンブリア
、ホワイトへシンのアルブライト、アンド、ウィルソ/
社の製品) 例1の場合と大体同様な方法に従って、イブプロフェン
、とうもろこしでん粉およびリンゴ酸の混合物に造粒操
作を、サッカリンナトリウムおよびポリビニルピロリド
ンの溶液(溶媒は水性インプロパツール)金相いて行っ
た。この粒状物を乾燥し、残りの成分と混合した。得ら
れた混合物を、1包中にイブプロフエンが6001R9
含まれるように分け、不透水性のサツシェに入れて包装
した。
もろこしでん粉(B、P、) 150
リンゴ酸(粒状) 1650
サツカリンナトリウム 18ポリ
ビニルピロリドン(a) 40エン
ピラン−A Q −100(b) 101
炭酸ナトリウム 900無水炭
酸ナトリウム(粗粒)150 (a) シラストン−に29−32 (b)ポリオキシエチレングリコール(英国カンブリア
、ホワイトへシンのアルブライト、アンド、ウィルソ/
社の製品) 例1の場合と大体同様な方法に従って、イブプロフェン
、とうもろこしでん粉およびリンゴ酸の混合物に造粒操
作を、サッカリンナトリウムおよびポリビニルピロリド
ンの溶液(溶媒は水性インプロパツール)金相いて行っ
た。この粒状物を乾燥し、残りの成分と混合した。得ら
れた混合物を、1包中にイブプロフエンが6001R9
含まれるように分け、不透水性のサツシェに入れて包装
した。
例 8
例7の場合と大体同様な方法に従って散剤組成物を製造
したが、今回はとうもろこしでん粉の代わりに同量の微
結晶セルロース(アビセル−PH−101)を配合した
。得られた散剤金、1包中にイブプロフエンが600ダ
含まれるように分け、不透水性のサツシェに入れて包装
した。
したが、今回はとうもろこしでん粉の代わりに同量の微
結晶セルロース(アビセル−PH−101)を配合した
。得られた散剤金、1包中にイブプロフエンが600ダ
含まれるように分け、不透水性のサツシェに入れて包装
した。
例 9
下記の成分から散剤組成物を製造した。
イブプロフェン(B−P、) 30
0微結晶セルロース(a) 75
クロスカルメロースナトリウム(1)) 15
しよ糖(微粉) 1750リ
ンゴ酸(粒状)825 サッカリンナトリウムCB、P、) 1
2.5ポリビニルピロリドン(c)5 重炭酸ナトリウム(B、P、 ;粗粒)450無水炭酸
ナトリウム 75オレンジ香料
70(a)アビセル−P
H−101 (b) Ac−Di−ゾル (C)7°ラストン−に29−32 ここで使用された方法は、例2の方法と同様な方法であ
った。イブプロフェン、微結晶セルロース、クロスカル
メロースナトリウム、リンゴ酸、しよ糖、サッカリンナ
トリウムおよびポリビニルピロリドンを含有する粒状物
を調製した。得られた粒状物を残りの成分と混合し、こ
の混合物に圧縮製錠操作を行って、イブノロフェン全3
001ng含有する錠剤を製造した。この錠剤を不透水
性のホイル片上に並べて包装した。
0微結晶セルロース(a) 75
クロスカルメロースナトリウム(1)) 15
しよ糖(微粉) 1750リ
ンゴ酸(粒状)825 サッカリンナトリウムCB、P、) 1
2.5ポリビニルピロリドン(c)5 重炭酸ナトリウム(B、P、 ;粗粒)450無水炭酸
ナトリウム 75オレンジ香料
70(a)アビセル−P
H−101 (b) Ac−Di−ゾル (C)7°ラストン−に29−32 ここで使用された方法は、例2の方法と同様な方法であ
った。イブプロフェン、微結晶セルロース、クロスカル
メロースナトリウム、リンゴ酸、しよ糖、サッカリンナ
トリウムおよびポリビニルピロリドンを含有する粒状物
を調製した。得られた粒状物を残りの成分と混合し、こ
の混合物に圧縮製錠操作を行って、イブノロフェン全3
001ng含有する錠剤を製造した。この錠剤を不透水
性のホイル片上に並べて包装した。
Claims (10)
- (1)イブプロフエンまたは薬用に適したその塩と、水
の存在下に二酸化炭素を発生し得る薬用に適した沸騰合
剤と、薬用に適した表面活性剤と、薬用に適した非水溶
性の親水性ポリマーとを含有することを特徴とする散剤
または錠剤の形の薬用組成物。 - (2)イブプロフエンまたはその塩と親水性ポリマーと
を緊密な混合物の形で含有する特許請求の範囲第1項に
記載の薬用組成物。 - (3)イブプロフエンまたはその塩と親水性ポリマーと
の混合物を含有する粒状物の形で、イブプロフエンまた
はその塩が含まれている特許請求の範囲第2項に記載の
薬用組成物。 - (4)表面活性剤がアニオン系またはノニオン系のもの
である特許請求の範囲第3項に記載の薬用組成物。 - (5)さらに、サッカライドを分散状態で含む特許請求
の範囲第1項−第4項のいずれか一項に記載の薬用組成
物。 - (6)イブプロフエンまたはその塩100重量部当たり
親水性ポリマー5−100重量部、およびサッカライド
50−2000重量部を含有する特許請求の範囲第4項
に記載の薬用組成物。 - (7)親水性ポリマーが微結晶セルロースから構成され
、サッカライドがシヨ糖または乳糖から構成されたもの
である特許請求の範囲第6項に記載の薬用組成物。 - (8)イブプロフエン100部(部は重量部を表す)当
たり、水の存在下に二酸化炭素を発生し得る薬用に適し
た適量の沸騰合剤、薬用に適したアニオンまたはノニオ
ン系表面活性剤0.01−20部を含有し、このイブプ
ロフエンは、クロスカルメロースナトリウム1部と微結
晶セルロース1−10部との混合物10−50部および
シヨ糖100−1000部からなる混合物から構成され
た粒状物中に含まれている特許請求の範囲第7項に記載
の散剤の形の薬用組成物。 - (9)表面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、または
1分子当たりエチレンオキサイドユニットを4−20個
有するポリオキシエチレンソルビタンモノラウレートで
ある特許請求の範囲第8項に記載の散剤の形の薬用組成
物。 - (10)各成分を混合し、そして所望に応じて造粒工程
を含み、さらにまた、所望に応じて、前記混合物を圧縮
して錠剤を作る工程を有することを特徴とする特許請求
の範囲第1項−第9項のいずれか一項に記載の散剤また
は錠剤の形の薬用組成物の製造方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB8528195 | 1985-11-15 | ||
GB858528195A GB8528195D0 (en) | 1985-11-15 | 1985-11-15 | Therapeutic compositions |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS62135418A true JPS62135418A (ja) | 1987-06-18 |
JPH0415204B2 JPH0415204B2 (ja) | 1992-03-17 |
Family
ID=10588293
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61271675A Granted JPS62135418A (ja) | 1985-11-15 | 1986-11-14 | 薬用組成物 |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4806358A (ja) |
EP (1) | EP0228164B1 (ja) |
JP (1) | JPS62135418A (ja) |
KR (1) | KR940002659B1 (ja) |
AT (1) | ATE70972T1 (ja) |
AU (1) | AU594265B2 (ja) |
CA (1) | CA1275933C (ja) |
DE (1) | DE3683270D1 (ja) |
DK (1) | DK166480B1 (ja) |
ES (1) | ES2027637T3 (ja) |
FI (1) | FI87523C (ja) |
GB (1) | GB8528195D0 (ja) |
GR (1) | GR3004023T3 (ja) |
IE (1) | IE59135B1 (ja) |
NO (1) | NO172423C (ja) |
NZ (1) | NZ218235A (ja) |
PT (1) | PT83750B (ja) |
ZA (1) | ZA868270B (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0272115A (ja) * | 1988-07-12 | 1990-03-12 | Aesculapius Pharma Sa | イブプロフェン又はその塩を活物質とする可溶性の消炎性組成物及びその製造方法 |
JPH03502800A (ja) * | 1988-03-25 | 1991-06-27 | オラテク・ファーマセウティカル・デベロプメント・コーポレーション | 水溶性イブプロフェン組成物及びその製造方法 |
WO1993025206A1 (en) * | 1992-06-05 | 1993-12-23 | Tokyo Tanabe Company Limited | ORALLY ADMINISTRABLE COMPOSITION OF PYRIDO[1,2-a]PYRIMIDINE DERIVATIVE |
JP2008178170A (ja) * | 2007-01-16 | 2008-07-31 | Murata Mfg Co Ltd | 絶縁型dc−dcコンバータ |
Families Citing this family (32)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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