JPH0415204B2 - - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は、イブプロフエンを経口投与するため
の薬用組成物に関するものである。更に具体的に
いえば、本発明は、水中に入れたときに沸騰(発
泡)して経口投与に適したイブプロフエンの水中
懸濁液を形成し得るイブプロフエンまたはその塩
を含有する散剤または錠剤の形の薬用組成物に関
する。このような水中懸濁液は、錠剤またはカプ
セルの服用が困難である子供や老人の如き患者が
服用し易い便利なものである。
の薬用組成物に関するものである。更に具体的に
いえば、本発明は、水中に入れたときに沸騰(発
泡)して経口投与に適したイブプロフエンの水中
懸濁液を形成し得るイブプロフエンまたはその塩
を含有する散剤または錠剤の形の薬用組成物に関
する。このような水中懸濁液は、錠剤またはカプ
セルの服用が困難である子供や老人の如き患者が
服用し易い便利なものである。
背景技術
イブプロフエンは周知の薬剤であつて、その化
学名は2−(4−イソブチルフエニル)プロピオ
ン酸であり、これは消炎剤、解熱剤、鎮痛剤とし
て使用されている。したがつてイブプロフエン
は、たとえばリユウマチ症の如き筋肉や骨格の疾
患の患者に鎮痛、消炎剤として使用され、さらに
また、他の疾患の患者には鎮痛剤等として使用さ
れる。
学名は2−(4−イソブチルフエニル)プロピオ
ン酸であり、これは消炎剤、解熱剤、鎮痛剤とし
て使用されている。したがつてイブプロフエン
は、たとえばリユウマチ症の如き筋肉や骨格の疾
患の患者に鎮痛、消炎剤として使用され、さらに
また、他の疾患の患者には鎮痛剤等として使用さ
れる。
発明の構成
本発明は、散剤または錠剤の形の薬用組成物で
あつて、 (a)() イブプロフエンまたは薬用に適したその
塩、 () 薬用に適した非水溶性の親水性ポリマ
ー、及び () 水の存在下に二酸化炭素を発生し得る薬
用に適した沸騰合剤であつて1つの成分とし
て固体の有機酸及び他の成分として炭酸塩、
重炭酸塩もしくはそれらの混合物からなる沸
騰合剤のうちのいずれかの成分、 を含有してなる粒状物; (b) 薬用に適したアニオン系またはノニオン系の
表面活性剤; (c) 上記粒状物中に含有される沸騰合剤の成分と
は異なる沸騰合剤の他方の成分;及び (d) 上記粒状物中にあるいは上記粒状物外に存在
するサツカライド; を含有することを特徴とする上記薬用組成物に
関するものである。
あつて、 (a)() イブプロフエンまたは薬用に適したその
塩、 () 薬用に適した非水溶性の親水性ポリマ
ー、及び () 水の存在下に二酸化炭素を発生し得る薬
用に適した沸騰合剤であつて1つの成分とし
て固体の有機酸及び他の成分として炭酸塩、
重炭酸塩もしくはそれらの混合物からなる沸
騰合剤のうちのいずれかの成分、 を含有してなる粒状物; (b) 薬用に適したアニオン系またはノニオン系の
表面活性剤; (c) 上記粒状物中に含有される沸騰合剤の成分と
は異なる沸騰合剤の他方の成分;及び (d) 上記粒状物中にあるいは上記粒状物外に存在
するサツカライド; を含有することを特徴とする上記薬用組成物に
関するものである。
本発明の組成物は水中に入れたときに沸騰(発
泡)し、イブプロフエンの水中懸濁液を形成する
が、この懸濁液は沸騰が続いている間に患者が容
易に服用できる。
泡)し、イブプロフエンの水中懸濁液を形成する
が、この懸濁液は沸騰が続いている間に患者が容
易に服用できる。
前記の非水溶性の親水性ポリマーを本発明の組
成物に配合することによつて、この組成物の性質
が改善される。すなわち、この組成物を水中に入
れたときに、非常に良いイブプロフエンの水中懸
濁液が得られることが見出された。本発明の組成
物から作られたイブプロフエンまたはその塩の水
中懸濁液を患者が服用したときに、その患者の飲
用コツプの壁部にイブプロフエンまたその塩の残
部がごく少量しか付着しないのである。前記の非
水溶性の親水性ポリマーを配合しない場合には、
イブプロフエンまたはその塩の残部付着量が、許
容し得ない程多くなり、かつ、この残存量は1回
毎に異なる。
成物に配合することによつて、この組成物の性質
が改善される。すなわち、この組成物を水中に入
れたときに、非常に良いイブプロフエンの水中懸
濁液が得られることが見出された。本発明の組成
物から作られたイブプロフエンまたはその塩の水
中懸濁液を患者が服用したときに、その患者の飲
用コツプの壁部にイブプロフエンまたその塩の残
部がごく少量しか付着しないのである。前記の非
水溶性の親水性ポリマーを配合しない場合には、
イブプロフエンまたはその塩の残部付着量が、許
容し得ない程多くなり、かつ、この残存量は1回
毎に異なる。
本発明の散剤組成物は、各成分を混合し、そし
て必要に応じて造粒工程を実施することによつて
製造できる。本発明の錠剤は、前記混合物を圧縮
して製錠することによつて得られる。
て必要に応じて造粒工程を実施することによつて
製造できる。本発明の錠剤は、前記混合物を圧縮
して製錠することによつて得られる。
用語“非水溶性”は、粉末の形の親水性ポリマ
ーが、本発明の組成物の使用時の条件下に周囲温
度(一般に室温)において水中に溶解しないかま
たは水中溶解度が非常に低いことを意味する用語
である。
ーが、本発明の組成物の使用時の条件下に周囲温
度(一般に室温)において水中に溶解しないかま
たは水中溶解度が非常に低いことを意味する用語
である。
適当な親水性ポリマーの例としては、でん粉
(たとえばとうもろこしでん粉);セルロース(た
とえば粉末セルロースや微結晶セルロース);水
溶性の変性でん粉(たとえばカルボキシメチルナ
トリウム);水溶性のセルロース誘導体(たとえ
ばクロスカルメロースナトリウム、すなわち、架
橋されたカルボキシメチルセルロース);架橋さ
れたポリビニルピロリドン;およびアルギン酸が
あげられる。好ましい親水性ポリマーは微結晶セ
ルロースであつて、その例にはアビセル(登録商
標)−PH−101およびアビセル−PH−102の如き
FMC社(米国ペンシルバニア州フイラデルフイ
ア市)から市販されている製品があげられる。別
の好ましい親水性ポリマーはクロスカルメロース
ナトリウムであつて、その具体例には、FMC社
から市販されているAc−Diゾル(登録商標)が
あげられる。
(たとえばとうもろこしでん粉);セルロース(た
とえば粉末セルロースや微結晶セルロース);水
溶性の変性でん粉(たとえばカルボキシメチルナ
トリウム);水溶性のセルロース誘導体(たとえ
ばクロスカルメロースナトリウム、すなわち、架
橋されたカルボキシメチルセルロース);架橋さ
れたポリビニルピロリドン;およびアルギン酸が
あげられる。好ましい親水性ポリマーは微結晶セ
ルロースであつて、その例にはアビセル(登録商
標)−PH−101およびアビセル−PH−102の如き
FMC社(米国ペンシルバニア州フイラデルフイ
ア市)から市販されている製品があげられる。別
の好ましい親水性ポリマーはクロスカルメロース
ナトリウムであつて、その具体例には、FMC社
から市販されているAc−Diゾル(登録商標)が
あげられる。
本発明の組成物に、2種またはそれ以上の非水
溶性の親水性ポリマーを配合することも可能であ
る。好ましいポリマー混合物は、クロスカルメロ
ースナトリウムおよび微結晶セルロースを、たと
えば1:10ないし10:1の比率(重量比)で含有
する混合物である。更に好ましい混合物は、クロ
スカルメロースナトリウム1部と微結晶セルロー
ス1−10部(さらに好ましくは3−7部、特に5
部)とからなる混合物である。
溶性の親水性ポリマーを配合することも可能であ
る。好ましいポリマー混合物は、クロスカルメロ
ースナトリウムおよび微結晶セルロースを、たと
えば1:10ないし10:1の比率(重量比)で含有
する混合物である。更に好ましい混合物は、クロ
スカルメロースナトリウム1部と微結晶セルロー
ス1−10部(さらに好ましくは3−7部、特に5
部)とからなる混合物である。
本発明の組成物に使用される表面活性剤は、ア
ニオンまたはノニオン系のものが好ましい。表面
活性剤のHLB(hydrophilic−lipophilic balance)
値は10.0より大であることが好ましく、更に好ま
しくは12.0より大であり、更に好ましくは13.0よ
り大である。この表面活性剤は固体または液体の
ものであつてもよく、そして1種の表面活性剤ま
たは2種以上の表面活性剤が使用できる。
ニオンまたはノニオン系のものが好ましい。表面
活性剤のHLB(hydrophilic−lipophilic balance)
値は10.0より大であることが好ましく、更に好ま
しくは12.0より大であり、更に好ましくは13.0よ
り大である。この表面活性剤は固体または液体の
ものであつてもよく、そして1種の表面活性剤ま
たは2種以上の表面活性剤が使用できる。
適当なアニオン系表面活性剤の例にはラウロイ
ルサルコシン酸ナトリウムやラウリル硫酸ナトリ
ウムがあげられる。好ましいアニオン系表面活性
剤はラウリル硫酸ナトリウムであつて、これは固
体物質である。
ルサルコシン酸ナトリウムやラウリル硫酸ナトリ
ウムがあげられる。好ましいアニオン系表面活性
剤はラウリル硫酸ナトリウムであつて、これは固
体物質である。
好ましいノニオン系表面活性剤の例には、多価
アルコールのエトキシル価ラウリルエステル(た
ええば、1分子当たりエチレンオキサイドユニツ
トを4−20個有するポリオキシエチレングリコー
ルモノラウレート、および1分子当たりエチレン
オキサイドユニツトを4−20個有するポリオキシ
エチレンソルビタンモノラウレート)があげられ
る。その具体例としてはツイーン(登録商標)−
20があげられるが、これは1分子当たりエチレン
オキサイドユニツトを20個有する液状のポリオキ
シエチレンソルビタンモノラウレートである(製
造業者は英国リーザーヘツドのアトラス、ケミカ
ル社である)。
アルコールのエトキシル価ラウリルエステル(た
ええば、1分子当たりエチレンオキサイドユニツ
トを4−20個有するポリオキシエチレングリコー
ルモノラウレート、および1分子当たりエチレン
オキサイドユニツトを4−20個有するポリオキシ
エチレンソルビタンモノラウレート)があげられ
る。その具体例としてはツイーン(登録商標)−
20があげられるが、これは1分子当たりエチレン
オキサイドユニツトを20個有する液状のポリオキ
シエチレンソルビタンモノラウレートである(製
造業者は英国リーザーヘツドのアトラス、ケミカ
ル社である)。
薬用に適した沸騰(発泡)合剤は当業界で周知
であつて、これは水の存在下に二酸化炭素を発生
し得る合剤である。沸騰合剤の1つの成分は、薬
用に適した固体の酸であることが有利であり、そ
の例には、クエン酸、酒石酸、アジピン酸、リン
ゴ酸の如き固体の有機酸があげられる。1種また
はそれ以上の酸が使用できる。この沸騰合剤のも
う1つの成分は炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウ
ム、炭酸カリウム、重炭酸カリウムまたはその混
合物であることが好ましい。沸騰合剤中の各成分
の量は、本発明の組成物を水中に入れたときにこ
の水性混合物のPHが7.0より低い値、好ましくは
3.0−5.0、更に好ましくは3.0−4.0になるような
量であることが一般に有利である。
であつて、これは水の存在下に二酸化炭素を発生
し得る合剤である。沸騰合剤の1つの成分は、薬
用に適した固体の酸であることが有利であり、そ
の例には、クエン酸、酒石酸、アジピン酸、リン
ゴ酸の如き固体の有機酸があげられる。1種また
はそれ以上の酸が使用できる。この沸騰合剤のも
う1つの成分は炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウ
ム、炭酸カリウム、重炭酸カリウムまたはその混
合物であることが好ましい。沸騰合剤中の各成分
の量は、本発明の組成物を水中に入れたときにこ
の水性混合物のPHが7.0より低い値、好ましくは
3.0−5.0、更に好ましくは3.0−4.0になるような
量であることが一般に有利である。
本発明の組成物にサツカライドを配合すること
によつて、この組成物の安定性が改善され、この
組成物の貯蔵時の寿命すなわちシエルフライフが
一層長くなることが見出された。したがつて、サ
ツカライドを分散状態で含む本発明の組成物が特
に好ましい。適当なサツカライドの例には、しよ
糖、乳糖、デキストロースおよびソルビトールが
あげられる。好ましいサツカライドは乳糖および
しよ糖である。しよ糖が特に好ましい。
によつて、この組成物の安定性が改善され、この
組成物の貯蔵時の寿命すなわちシエルフライフが
一層長くなることが見出された。したがつて、サ
ツカライドを分散状態で含む本発明の組成物が特
に好ましい。適当なサツカライドの例には、しよ
糖、乳糖、デキストロースおよびソルビトールが
あげられる。好ましいサツカライドは乳糖および
しよ糖である。しよ糖が特に好ましい。
本発明の組成物にサツカライドを微細粉末の形
で配合するのが好ましい。イブプロフエンまたは
その塩1重量部当たりのサツカライドの配合量は
一般に0.5−20重量部、好ましくは1−10重量部、
特に好ましくは4−7重量部である。
で配合するのが好ましい。イブプロフエンまたは
その塩1重量部当たりのサツカライドの配合量は
一般に0.5−20重量部、好ましくは1−10重量部、
特に好ましくは4−7重量部である。
本発明の組成物の例には、イブプロフエンまた
は薬用に適したその塩と、水の存在下に二酸化炭
素を発生し得る薬用に適した沸騰合剤の1つの成
分と、薬用に適した表面活性剤とを含有し、この
イブプロフエンまたはその塩が、薬用に適した水
溶性の親水性ポリマーを含有する粒状物の中に含
まれている散剤または錠剤の形の薬用組成物があ
げられる。
は薬用に適したその塩と、水の存在下に二酸化炭
素を発生し得る薬用に適した沸騰合剤の1つの成
分と、薬用に適した表面活性剤とを含有し、この
イブプロフエンまたはその塩が、薬用に適した水
溶性の親水性ポリマーを含有する粒状物の中に含
まれている散剤または錠剤の形の薬用組成物があ
げられる。
本発明の組成物は、イブプロフエンまたはその
塩と親水性ポリマーとを緊密な混合物の形で含む
ものが好ましい。イブプロフエンまたはその塩と
親水性ポリマーとの混合物を含有してなる粒状物
の形で、イブプロフエンまたはその塩を含有する
組成物が特に好ましい。散剤組成物が非常に好ま
しい。好ましくは、前記粒状物は沸騰合剤の少な
くとも1つの成分を含有する。このような粒状物
は当業界で周知の方法によつて製造でき、たとえ
ば非水性溶媒を使用する湿式造粒方法によつて製
造できる。
塩と親水性ポリマーとを緊密な混合物の形で含む
ものが好ましい。イブプロフエンまたはその塩と
親水性ポリマーとの混合物を含有してなる粒状物
の形で、イブプロフエンまたはその塩を含有する
組成物が特に好ましい。散剤組成物が非常に好ま
しい。好ましくは、前記粒状物は沸騰合剤の少な
くとも1つの成分を含有する。このような粒状物
は当業界で周知の方法によつて製造でき、たとえ
ば非水性溶媒を使用する湿式造粒方法によつて製
造できる。
この製法の具体例について説明する。本発明に
おいて好ましい散剤組成物は、イブプロフエンま
たはその塩と、非水溶性の親水性ポリマーと、沸
騰合剤の1つの成分(好ましくは酸成分)とを含
有してなる粒状物を作り、この粒状物を別の散剤
と混合する。後者の散剤(たとえば粒状物)は沸
騰合剤のもう1つの成分を含有してなるものであ
る。表面活性剤は、イブプロフエンまたはその塩
を含有する粒状物以外の残りの成分の中に配合さ
れる。サツカライドは、イブプロフエンまたはそ
の塩を含む粒状物中に配合するのが好ましいが、
組成物の残りの成分の中に配合してもよい。本発
明の組成物は、当業者に周知の造粒・混合方法に
よつて製造できる。この場合には、沸騰合剤の両
方の成分を同種の粒状物中に配合しないので、粒
状物の製造のために、水性溶媒または非水溶媒を
用いる湿式造粒方法が利用できる。
おいて好ましい散剤組成物は、イブプロフエンま
たはその塩と、非水溶性の親水性ポリマーと、沸
騰合剤の1つの成分(好ましくは酸成分)とを含
有してなる粒状物を作り、この粒状物を別の散剤
と混合する。後者の散剤(たとえば粒状物)は沸
騰合剤のもう1つの成分を含有してなるものであ
る。表面活性剤は、イブプロフエンまたはその塩
を含有する粒状物以外の残りの成分の中に配合さ
れる。サツカライドは、イブプロフエンまたはそ
の塩を含む粒状物中に配合するのが好ましいが、
組成物の残りの成分の中に配合してもよい。本発
明の組成物は、当業者に周知の造粒・混合方法に
よつて製造できる。この場合には、沸騰合剤の両
方の成分を同種の粒状物中に配合しないので、粒
状物の製造のために、水性溶媒または非水溶媒を
用いる湿式造粒方法が利用できる。
たとえば次の如き操作を行うことができる。イ
ブプロフエンまたはその塩、非水溶性の親水性ポ
リマー、および好ましくはサツカライドおよび沸
騰合剤の一成分を含有してなる乾燥粉末成分の混
合物を調製する。この混合物に湿式造粒操作を、
イソプロパノールの如き非水溶媒中にポリビニル
ピロリドンの如き結合剤を含有してなる溶液を用
いて行う。得られた粒状物を乾燥し、ふるいを用
いて所定の寸法のものを選別し、これを別の乾燥
粉末と混合する。後者の粉末は、沸騰合剤のもう
1つの成分と、表面活性剤と、そして所望に応じ
て1種またはそれ以上の香料すなわち着香剤とを
含有してなるものである。
ブプロフエンまたはその塩、非水溶性の親水性ポ
リマー、および好ましくはサツカライドおよび沸
騰合剤の一成分を含有してなる乾燥粉末成分の混
合物を調製する。この混合物に湿式造粒操作を、
イソプロパノールの如き非水溶媒中にポリビニル
ピロリドンの如き結合剤を含有してなる溶液を用
いて行う。得られた粒状物を乾燥し、ふるいを用
いて所定の寸法のものを選別し、これを別の乾燥
粉末と混合する。後者の粉末は、沸騰合剤のもう
1つの成分と、表面活性剤と、そして所望に応じ
て1種またはそれ以上の香料すなわち着香剤とを
含有してなるものである。
本発明の組成物はイブプロフエンの塩を含有す
るものであつてもよいが、イブプロフエン自体を
含有することが好ましい。たとえば、イブプロフ
エンの水溶性塩(たとえばナトリウム塩またはカ
リウム塩)を配合した場合には、この組成物を水
中に入れたときにこの塩が沸騰合剤の酸成分と反
応し、イブプロフエンの少なくとも一部が析出
し、イブプロフエンの水中懸濁液が形成されるこ
とがあり得る。イブプロフエンの非水溶性塩(た
とえばカルシウム塩またはアルミニウム塩)を配
合した場合には、この組成物を水中に入れたとき
に、この塩の水中懸濁液が生じることがある。
るものであつてもよいが、イブプロフエン自体を
含有することが好ましい。たとえば、イブプロフ
エンの水溶性塩(たとえばナトリウム塩またはカ
リウム塩)を配合した場合には、この組成物を水
中に入れたときにこの塩が沸騰合剤の酸成分と反
応し、イブプロフエンの少なくとも一部が析出
し、イブプロフエンの水中懸濁液が形成されるこ
とがあり得る。イブプロフエンの非水溶性塩(た
とえばカルシウム塩またはアルミニウム塩)を配
合した場合には、この組成物を水中に入れたとき
に、この塩の水中懸濁液が生じることがある。
患者が服用し易いようにするために、本発明の
散剤組成物を、たとえば不透水性材料製のサツシ
エ(sachet)に入れて単位投与用製剤を調製する
ことができる。容易に理解されるように、本組成
物は、大気中の湿気から保護されるように包装し
なければならない。
散剤組成物を、たとえば不透水性材料製のサツシ
エ(sachet)に入れて単位投与用製剤を調製する
ことができる。容易に理解されるように、本組成
物は、大気中の湿気から保護されるように包装し
なければならない。
本発明の錠剤組成物は、本発明の散剤組成物
(すなわち、イブプロフエンまたは薬用に適した
その塩と、水の存在下に二酸化炭素を発生し得る
薬用に適した沸騰合剤と、薬用に適した表面活性
剤と、薬用に適した非水溶性の親水性ポリマー
と、および好ましくはサツカライドとを含有して
なる混合物)に、圧縮製錠操作を行うことによつ
て製造できる。慣用の製錠方法が利用できる。容
易に理解されるように、混合物に圧縮製錠操作を
行う前に、即述の造粒操作を行うことも可能であ
る。製錠操作の前に、この散剤組成物に製錠用助
剤たとえば結合剤(たとえばポリビニルピロリド
ン)および/または滑剤(たとえばポリエチレン
グリコール6000)を混合するのが望ましい。容易
に判るように、本発明の錠剤は、大気中の湿気か
ら保護しなければならない。この目的は、冷間加
工によつて作られた小室(空胞)を有する容器
(blister pack)またはホイル片の中の小室に入
れて密封包装することによつて達成できる。
(すなわち、イブプロフエンまたは薬用に適した
その塩と、水の存在下に二酸化炭素を発生し得る
薬用に適した沸騰合剤と、薬用に適した表面活性
剤と、薬用に適した非水溶性の親水性ポリマー
と、および好ましくはサツカライドとを含有して
なる混合物)に、圧縮製錠操作を行うことによつ
て製造できる。慣用の製錠方法が利用できる。容
易に理解されるように、混合物に圧縮製錠操作を
行う前に、即述の造粒操作を行うことも可能であ
る。製錠操作の前に、この散剤組成物に製錠用助
剤たとえば結合剤(たとえばポリビニルピロリド
ン)および/または滑剤(たとえばポリエチレン
グリコール6000)を混合するのが望ましい。容易
に判るように、本発明の錠剤は、大気中の湿気か
ら保護しなければならない。この目的は、冷間加
工によつて作られた小室(空胞)を有する容器
(blister pack)またはホイル片の中の小室に入
れて密封包装することによつて達成できる。
単位投与用製剤の形の本発明の組成物は、イブ
プロフエンを好ましくは50−1200mg、更に好まし
くは200−800mg含有し、あるいはその治療学的量
の、薬用に適したイブプロフエン塩を含有する。
プロフエンを好ましくは50−1200mg、更に好まし
くは200−800mg含有し、あるいはその治療学的量
の、薬用に適したイブプロフエン塩を含有する。
本発明の組成物は、イブプロフエンまたは薬用
に適したその塩100部(重量単位)当たり、非水
溶性の親水性ポリマー5−100部好ましくは10−
50部、更に好ましくは20−40部、および表面活性
剤0.01−20部、および好ましくはサツカライド50
−2000部、更に好ましくは100−1000部を含有す
るものであることが有利である。オニオン系表面
活性剤の場合には、その好ましい配合量は0.01−
10部、更に好ましくは0.1−1.0部である。ノニオ
ン系表面活性剤の場合には、その好ましい配合量
は0.1−20部、特に好ましくは0.5−10部である。
に適したその塩100部(重量単位)当たり、非水
溶性の親水性ポリマー5−100部好ましくは10−
50部、更に好ましくは20−40部、および表面活性
剤0.01−20部、および好ましくはサツカライド50
−2000部、更に好ましくは100−1000部を含有す
るものであることが有利である。オニオン系表面
活性剤の場合には、その好ましい配合量は0.01−
10部、更に好ましくは0.1−1.0部である。ノニオ
ン系表面活性剤の場合には、その好ましい配合量
は0.1−20部、特に好ましくは0.5−10部である。
実施例
次に、本発明の実施例を示す。しかしながら、
本発明の範囲は決して実施例に記載の範囲内のみ
に限定されるものではない。
本発明の範囲は決して実施例に記載の範囲内のみ
に限定されるものではない。
例 1
下記の成分からなる散剤組成物を製造した。成 分
重量(g)
イブプロフエン(B.P.) 1575.0
微結晶セルロース(a) 375.0
クロスカルメロースナトリウム(b) 75.0
ポリビニルピロリドン(c) 100.0
リンゴ酸(B.P.) 4125.0
サツカリンナトリウム(B.P.) 62.5
重炭酸ナトリウム(B.P.;粗粒) 2250.0
無水炭酸ナトリウム 375.0
ラウリル硫酸ナトリウム(B.P.) 7.5
香料 350.0
イソプロパノール 適量精製水すなわち蒸留水(B.P.) 適量
(a) アビセル−PH−101
(b) Ac−Di−ゾル
(c) プラスドン−K29−32(英国マンチエスター
のGAF社の製品) イブプロフエン、微結晶セルロース、クロスカ
ルメロースナトリウムおよびリンゴ酸を粉砕し16
メツシユのふるいを通して分級し、混合器で混合
した。前記のポリビニルピロリドンをイソプロパ
ノール(500ml)に溶解してなる溶液に、サツカ
リンナトリウムを蒸留水(B.P.)(100ml)に溶解
してなる溶液を添加した。この液を前記の粉末混
合物の造粒操作のときに使用し、必要に応じてイ
ソプロパノールを追加した。湿潤状態の粒状物を
4メツシユのふるいを通し、流動床乾燥器に入れ
て熱い空気流を通し、含水量が0.3%w/w未満
になるまで乾燥した。乾燥後の粒状物を、30メツ
シユのふるいを通し、重炭酸ナトリウム、無水炭
酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびオ
レンジ香料を混合して、均質な混合を調製した。
この混合操作の前に重炭酸ナトリウムを30メツシ
ユのふるいを通して分級し、一方、無水炭酸ナト
リウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびオレンジ
香料は60メツシユのふるいを通して分級した。こ
れらふるいはすべて、英国標準規格のふるいであ
つた。得られた散剤の形の混合物を1包当たりイ
ブプロフエンを630mg含有するように分け、不透
水製サツシエ(sachet)に入れて包装した。
のGAF社の製品) イブプロフエン、微結晶セルロース、クロスカ
ルメロースナトリウムおよびリンゴ酸を粉砕し16
メツシユのふるいを通して分級し、混合器で混合
した。前記のポリビニルピロリドンをイソプロパ
ノール(500ml)に溶解してなる溶液に、サツカ
リンナトリウムを蒸留水(B.P.)(100ml)に溶解
してなる溶液を添加した。この液を前記の粉末混
合物の造粒操作のときに使用し、必要に応じてイ
ソプロパノールを追加した。湿潤状態の粒状物を
4メツシユのふるいを通し、流動床乾燥器に入れ
て熱い空気流を通し、含水量が0.3%w/w未満
になるまで乾燥した。乾燥後の粒状物を、30メツ
シユのふるいを通し、重炭酸ナトリウム、無水炭
酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびオ
レンジ香料を混合して、均質な混合を調製した。
この混合操作の前に重炭酸ナトリウムを30メツシ
ユのふるいを通して分級し、一方、無水炭酸ナト
リウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびオレンジ
香料は60メツシユのふるいを通して分級した。こ
れらふるいはすべて、英国標準規格のふるいであ
つた。得られた散剤の形の混合物を1包当たりイ
ブプロフエンを630mg含有するように分け、不透
水製サツシエ(sachet)に入れて包装した。
この包装サツシエに貯蔵試験を40℃において行
つた。この温度において1日貯蔵した後には、こ
の散剤組成物は粘着性の塊状物になつた。かよう
に、この組成物は安定性を欠く不満足なものであ
つて、40℃において1日貯蔵した後には塊状化し
てしまつた。
つた。この温度において1日貯蔵した後には、こ
の散剤組成物は粘着性の塊状物になつた。かよう
に、この組成物は安定性を欠く不満足なものであ
つて、40℃において1日貯蔵した後には塊状化し
てしまつた。
例 2
下記の成分を用いて散剤組成物を製造した。成 分
重量部
イブプロフエン(B.P.) 600
微結晶セルロース(a) 150
クロスカルメロースナトリウム(b) 30
しよ糖(微粉) 3500
ポリビニルピロリドン(c) 10
リンゴ酸(粒状) 1650
サツカリンナトリウム(B.P.) 25
重炭酸ナトリウム(B.P.;粗粒) 500
無水炭酸ナトリウム 150
ラウリル硫酸ナトリウム(B.P.) 3オレンジ香料 140
(a) アビセル−PH−101
(b) Ac−Di−ゾル
(c) プラスドン−K29−32
イブプロフエン、微結晶セルロース、クロスカ
ルメロースナトリウム、リンゴ酸およびしよ糖を
粉砕して16メツシユのふるいを通し、そして混合
器に入れてサツカリンナトリウムと混合した。こ
の混合物に、ポリビニルピロリドンのイソプロパ
ノール溶液を用いて造粒操作を行つた。得られた
粒状物を乾燥し、30メツシユのふるいを通し、残
りの成分と混合して、均質な混合物を作つた。こ
の混合物の前に、重炭酸ナトリウムを30メツシユ
のふるいを通し、一方、無水炭酸ナトリウム、ラ
ウリル硫酸ナトリウムおよびオレンジ香料は60メ
ツシユのふるいを通して分級した。これらのふる
いの寸法は英国標準規格の値である。得られた散
剤の形の混合物を、イブプロフエン600mgを含む
ものに分け、不透水性のサツシエに入れて包装し
た。
ルメロースナトリウム、リンゴ酸およびしよ糖を
粉砕して16メツシユのふるいを通し、そして混合
器に入れてサツカリンナトリウムと混合した。こ
の混合物に、ポリビニルピロリドンのイソプロパ
ノール溶液を用いて造粒操作を行つた。得られた
粒状物を乾燥し、30メツシユのふるいを通し、残
りの成分と混合して、均質な混合物を作つた。こ
の混合物の前に、重炭酸ナトリウムを30メツシユ
のふるいを通し、一方、無水炭酸ナトリウム、ラ
ウリル硫酸ナトリウムおよびオレンジ香料は60メ
ツシユのふるいを通して分級した。これらのふる
いの寸法は英国標準規格の値である。得られた散
剤の形の混合物を、イブプロフエン600mgを含む
ものに分け、不透水性のサツシエに入れて包装し
た。
この組成物を不透水性の閉鎖容器内で30℃また
は40℃において5か月間貯蔵した後に、その状態
を調べた。その結果は満足すべきものであつた。
は40℃において5か月間貯蔵した後に、その状態
を調べた。その結果は満足すべきものであつた。
例 3
下記の成分を用いて散剤組成物を製造した。成 分
重量部
イブプロフエンのナトリウム塩(2水和物) 807
微結晶セルロース(a) 150
クロスカルメロースナトリウム(b) 30
ポリビニルピロリドン(c) 40
リンゴ酸(粒状) 1650
サツカリンナトリウム(B.P.) 25
重炭酸ナトリウム(B.P.;粗粒) 900
無水炭酸ナトリウム 150
ラウリル硫酸ナトリウム(B.P.) 3オレンジ香料 140
(a) アビセル−PH−101
(b) Ac−Di−ゾル
(c) プラスドン−K29−32
実施例2の場合と同様な方法によつて、イブプ
ロフエンのナトリウム塩、微結晶セルロース、ク
ロスカルメロースナトリウム、リンゴ酸およびサ
ツカリンナトリウムを含有する粒状物を製造し
た。さらに、例2の場合と同様な方法によつて、
この粒状物を残りの成分と混合し、得られた混合
物を小分けして、1包当たりイブプロフエンのナ
トリウム塩を800mg含む散剤とし、これを不透水
性サツシエに入れて包装した。このサツシエの貯
蔵試験を30℃において行つた。85日後においても
この組成物は充分に安定であることが見出され
た。40℃の貯蔵試験では、40日後には充分に良い
結果が得られたが、それよりさらに後になるとこ
の散剤組成物は塊状化し、すなわち不安定になつ
た。
ロフエンのナトリウム塩、微結晶セルロース、ク
ロスカルメロースナトリウム、リンゴ酸およびサ
ツカリンナトリウムを含有する粒状物を製造し
た。さらに、例2の場合と同様な方法によつて、
この粒状物を残りの成分と混合し、得られた混合
物を小分けして、1包当たりイブプロフエンのナ
トリウム塩を800mg含む散剤とし、これを不透水
性サツシエに入れて包装した。このサツシエの貯
蔵試験を30℃において行つた。85日後においても
この組成物は充分に安定であることが見出され
た。40℃の貯蔵試験では、40日後には充分に良い
結果が得られたが、それよりさらに後になるとこ
の散剤組成物は塊状化し、すなわち不安定になつ
た。
例 4
例2の場合と大体同様な方法に従つて散剤組成
物を製造したが、今回はしよ糖の代わりに、それ
と同様と微粉状の下記のサツカライドのいずれか
1種を使用した。
物を製造したが、今回はしよ糖の代わりに、それ
と同様と微粉状の下記のサツカライドのいずれか
1種を使用した。
(a) 乳糖(B.P.)
(b) デキストロース・1水分物(B.P.)
(c) ソルビトール
得られた散剤組成物を不透水性の閉鎖容器に入
れて包装し、これに貯蔵試験を30℃または40℃に
おいて行つた。次の結果が得られた。組成物 組成物が下記温度において劣化した時期 30℃ 40℃ (a) >3m >3m (b) >24d<3m >24d<3m (c) >24d<3m 17d 上表において、“d”は日数を表し、“m”は月
数を表す。しかして“>3m”は、3か月後に検
査したときに、この組成物が充分に安定であつた
ことを意味する。“>24d<3m”は、24日後に検
査したときにはこの組成物の状態が充分に良好で
あつたが、3か月後に検査したときにはその状態
が悪くなつていた(粉粒が集合して粘着性固体に
なつていた)ことを意味する。
れて包装し、これに貯蔵試験を30℃または40℃に
おいて行つた。次の結果が得られた。組成物 組成物が下記温度において劣化した時期 30℃ 40℃ (a) >3m >3m (b) >24d<3m >24d<3m (c) >24d<3m 17d 上表において、“d”は日数を表し、“m”は月
数を表す。しかして“>3m”は、3か月後に検
査したときに、この組成物が充分に安定であつた
ことを意味する。“>24d<3m”は、24日後に検
査したときにはこの組成物の状態が充分に良好で
あつたが、3か月後に検査したときにはその状態
が悪くなつていた(粉粒が集合して粘着性固体に
なつていた)ことを意味する。
例 5
例2の場合と大体同様な方法に従つて散剤組成
物を製造したが、今回はしよ糖の配合量を次の如
く変更した。
物を製造したが、今回はしよ糖の配合量を次の如
く変更した。
(a) 630重量部
(b) 6300重量部
得られた組成物を不透水性の閉鎖容器に入れて
包装し、貯蔵試験を30℃および40℃において行つ
た。次の結果が得られた。組成物 下記の温度において組成物が劣化した時期 30℃ 40℃ (a) >3m 24d (b) >24d<3m >24d<3m 例 6 例2の場合と大体同様な方法に従つて散剤組成
物を製造したが、今回は、しよ糖を粒状物の中に
入れず、これは造粒後に残りの成分と混合した。
得られた組成物を不透水性の閉鎖容器に入れて包
装し、その貯蔵試験を30℃および40℃において行
つた。この組成物は、これらの温度において3か
月間貯蔵した後も充分に良好な状態を保つていた
ことが確認された。
包装し、貯蔵試験を30℃および40℃において行つ
た。次の結果が得られた。組成物 下記の温度において組成物が劣化した時期 30℃ 40℃ (a) >3m 24d (b) >24d<3m >24d<3m 例 6 例2の場合と大体同様な方法に従つて散剤組成
物を製造したが、今回は、しよ糖を粒状物の中に
入れず、これは造粒後に残りの成分と混合した。
得られた組成物を不透水性の閉鎖容器に入れて包
装し、その貯蔵試験を30℃および40℃において行
つた。この組成物は、これらの温度において3か
月間貯蔵した後も充分に良好な状態を保つていた
ことが確認された。
例 7
下記の成分から散剤組成物を製造した。成 分
重量部
イブプロフエン 600
とうもろこしでん粉(B.P.) 150
リンゴ酸(粒状) 1650
サツカリンナトリウム 18
ポリビニルピロリドン(a) 40
エンピラン−AQ−100(b) 10
重炭酸ナトリウム 900
無水炭酸ナトリウム(粗粒) 150オレンジ香料 140
(a) プラスドン−K29−32
(b) ポリオキシエチレングリコール(英国カンブ
リア、ホワイトヘブンのアルブライト、アン
ド、ウイルソン社の製品) 例1の場合と大体同様な方法に従つて、イブプ
ロフエン、とうもろこしでん粉およびリンゴ酸の
混合物に造粒操作を、サツカリンナトリウムおよ
びポリビニルピロリドンの溶液(溶媒は水性イソ
プロパノール)を用いて行つた。この粒状物を乾
燥し、残りの成分と混合した。得られた混合物
を、1包中にイブプロフエンが600mg含まれるよ
うに分け、不透水性のサツシエに入れて包装し
た。
リア、ホワイトヘブンのアルブライト、アン
ド、ウイルソン社の製品) 例1の場合と大体同様な方法に従つて、イブプ
ロフエン、とうもろこしでん粉およびリンゴ酸の
混合物に造粒操作を、サツカリンナトリウムおよ
びポリビニルピロリドンの溶液(溶媒は水性イソ
プロパノール)を用いて行つた。この粒状物を乾
燥し、残りの成分と混合した。得られた混合物
を、1包中にイブプロフエンが600mg含まれるよ
うに分け、不透水性のサツシエに入れて包装し
た。
例 8
例7の場合と大体同様な方法に従つて散剤組成
物を製造したが、今回はとうもろこしでん粉の代
わりに同量の微結晶セルロース(アゼヒル−PH
−101)を配合した。得られた散剤を、1包中に
イブプロフエンが600mg含まれるように分け、不
透水性のサツシエに入れて包装した。
物を製造したが、今回はとうもろこしでん粉の代
わりに同量の微結晶セルロース(アゼヒル−PH
−101)を配合した。得られた散剤を、1包中に
イブプロフエンが600mg含まれるように分け、不
透水性のサツシエに入れて包装した。
例 9
下記の成分から散剤組成物を製造した。成 分
重量部
イブプロフエン(B.P.) 300
微結晶セルロース(a) 75
クロスカルメロースナトリウム(b) 15
しよ糖(微粉) 1750
リンゴ酸(粒状) 825
サツカリンナトリウム(B.P.) 12.5
ポリビニルピロリドン(c) 5
重炭酸ナトリウム(B.P.;粗粒) 450
無水炭酸ナトリウム 75
オレンジ香料 70ラウリル硫酸ナトリウム(B.P.) 1.5
(a) アビセル−PH−101
(b) Ac−Di−ゾル
(c) プラスドン−K29−32
ここで使用された方法は、例2の方法と同様な
方法であつた。イブプロフエン、微結晶セルロー
ス、クロスカルメロースナトリウム、リンゴ酸、
しよ糖、サツカリンナトリウムおよびポリビニル
ピロリドンを含有する粒状物を調製した。得られ
た粒状物を残りの成分と混合し、この混合物に圧
縮製錠操作を行つて、イブプロフエンを300mg含
有する錠剤を製造した。この錠剤を不透水性のホ
イル片上に並べて包装した。
方法であつた。イブプロフエン、微結晶セルロー
ス、クロスカルメロースナトリウム、リンゴ酸、
しよ糖、サツカリンナトリウムおよびポリビニル
ピロリドンを含有する粒状物を調製した。得られ
た粒状物を残りの成分と混合し、この混合物に圧
縮製錠操作を行つて、イブプロフエンを300mg含
有する錠剤を製造した。この錠剤を不透水性のホ
イル片上に並べて包装した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 散剤または錠剤の形の薬用組成物であつて、 (a)() イブプロフエンまたは薬用に適したその
塩、 () 薬用に適した非水溶性の親水性ポリマ
ー、及び () 水の存在下に二酸化炭素を発生し得る薬
用に適した沸騰合剤であつて1つの成分とし
て固体の有機酸及び他の成分として炭酸塩、
重炭酸塩もしくはそれらの混合物からなる沸
騰合剤のうちのいずれかの成分、 を含有してなる粒状物; (b) 薬用に適したアニオン系またはノニオン系の
表面活性剤; (c) 上記粒状物中に含有される沸騰合剤の成分と
は異なる沸騰合剤の成分;及び (d) 上記粒状物中にあるいは上記粒状物外に存在
するサツカライド; を含有することを特徴とする上記薬用組成物。 2 イブプロフエンまたはその塩100重量部当た
り、非水溶性の親水性ポリマー5−100重量部、
およびサツカライド50−2000重量部を含有する特
許請求の範囲第1項に記載の薬用組成物。 3 非水溶性の親水性ポリマーが微結晶セルロー
スから構成され、サツカライドがシヨ糖または乳
糖から構成されたものである特許請求の範囲第2
項に記載の薬用組成物。 4 非水溶性の親水性ポリマーが、クロスカルメ
ロースナトリウムと微結晶セルロースとの重量比
1:10−10:1の比率の混合物である、特許請求
の範囲第3項に記載の薬用組成物。 5 混合物が、クロスカルメロースナトリウム1
重量部と微結晶セルロース1−10重量部との混合
物である特許請求の範囲第4項に記載の薬用組成
物。 6 混合物が、クロスカルメロースナトリウム1
重量部と微結晶セルロース3−7重量部との混合
物である特許請求の範囲第5項に記載の薬用組成
物。 7 沸騰合剤の各成分の量は、当該薬用組成物を
水中に入れたときに得られる水性混合物のPHが7
より低い値になるような量である特許請求の範囲
第1項から第6項のいずれかに記載の薬用組成
物。 8 イブプロフエン100重量部、水の存在下に二
酸化炭素を発生し得る薬用に適した沸騰合剤、薬
用に適したアニオンまたはノニオン系表面活性剤
0.01−20重量部を含有し、このイブプロフエン
は、クロスカルメロースナトリウム1重量部と微
結晶セルロース1−10重量部との混合物10−50重
量部およびシヨ糖100−1000重量部からなる混合
物から構成された粒状物中に含まれている特許請
求の範囲第1項に記載の薬用組成物。 9 表面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、ま
たは1分子当たりエチレンオキサイドユニツトを
4〜20個有するポリオキシエチレンソルビタンモ
ノラウリレートである特許請求の範囲第8項に記
載の散剤の形の薬用組成物。 10 散剤または錠剤の形の薬用組成物であつ
て、 (a)() イブプロフエンまたは薬用に適したその
塩、 () 薬用に適した非水溶性の親水性ポリマ
ー、及び () 水の存在下に二酸化炭素を発生し得る薬
用に適した沸騰合剤であつて1つの成分とし
て固体の有機酸及び他の成分として炭酸塩、
重炭酸塩もしくはそれらの混合物からなる沸
騰合剤のうちのいずれかの成分、 を含有してなる粒状物; (b) 薬用に適したアニオン系またはノニオン系の
表面活性剤; (c) 上記粒状物中に含有される沸騰合剤の成分と
は異なる沸騰合剤の他方の成分;及び (d) 上記粒状物中にあるいは上記粒状物外に存在
するサツカライド; を含有する上記薬用組成物の製造法において、 上記粒状物(a)の成分()、()及び()と
をサツカライド(d)の存在下もしくは非存在下で結
合剤を含有する非水溶媒中で結合して上記粒状物
(a)を形成し、次いで沸騰合剤の他の成分(c)及び表
面活性剤(b)並びにサツカライド(d)の非存在下で上
記粒状物を形成した場合にはサツカライド(d)とを
混合し、必要に応じて得られる混合物を圧縮して
錠剤を作ることを含む上記製造法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB8528195 | 1985-11-15 | ||
GB858528195A GB8528195D0 (en) | 1985-11-15 | 1985-11-15 | Therapeutic compositions |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS62135418A JPS62135418A (ja) | 1987-06-18 |
JPH0415204B2 true JPH0415204B2 (ja) | 1992-03-17 |
Family
ID=10588293
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61271675A Granted JPS62135418A (ja) | 1985-11-15 | 1986-11-14 | 薬用組成物 |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4806358A (ja) |
EP (1) | EP0228164B1 (ja) |
JP (1) | JPS62135418A (ja) |
KR (1) | KR940002659B1 (ja) |
AT (1) | ATE70972T1 (ja) |
AU (1) | AU594265B2 (ja) |
CA (1) | CA1275933C (ja) |
DE (1) | DE3683270D1 (ja) |
DK (1) | DK166480B1 (ja) |
ES (1) | ES2027637T3 (ja) |
FI (1) | FI87523C (ja) |
GB (1) | GB8528195D0 (ja) |
GR (1) | GR3004023T3 (ja) |
IE (1) | IE59135B1 (ja) |
NO (1) | NO172423C (ja) |
NZ (1) | NZ218235A (ja) |
PT (1) | PT83750B (ja) |
ZA (1) | ZA868270B (ja) |
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IT1197038B (it) * | 1986-08-01 | 1988-11-25 | Zambon Spa | Composizione farmaceutica ad attivita' analgesica |
US4859704A (en) * | 1987-10-15 | 1989-08-22 | Oratech Pharmaceutical Development Corporation | Water soluble ibuprofen compositions and methods of making them |
WO1990000007A1 (en) * | 1988-06-28 | 1990-01-11 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Tablet formulations of pesticides |
CH677606A5 (ja) * | 1988-07-12 | 1991-06-14 | Aesculapius Pharma Sa | |
GB8820327D0 (en) * | 1988-08-26 | 1988-09-28 | May & Baker Ltd | New compositions of matter |
DE3838431A1 (de) * | 1988-11-12 | 1990-05-17 | Bayer Ag | Ibuprofen-brausezubereitungen |
GB8909793D0 (en) * | 1989-04-28 | 1989-06-14 | Beecham Group Plc | Pharmaceutical formulation |
US5262179A (en) * | 1989-09-13 | 1993-11-16 | Nicholas Kiwi Pty Ltd. | Non-effervescent ibuprofen compositions |
GB8920693D0 (en) * | 1989-09-13 | 1989-10-25 | Nicholas Kiwi Pty Ltd | Non-effervescent ibuprofen compositions |
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