RU2189225C1 - Лекарственное средство на основе карбамазепина - Google Patents
Лекарственное средство на основе карбамазепина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2189225C1 RU2189225C1 RU2001125159/14A RU2001125159A RU2189225C1 RU 2189225 C1 RU2189225 C1 RU 2189225C1 RU 2001125159/14 A RU2001125159/14 A RU 2001125159/14A RU 2001125159 A RU2001125159 A RU 2001125159A RU 2189225 C1 RU2189225 C1 RU 2189225C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbamazepin
- carbamazepine
- tablet
- starch
- magnesium stearate
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины, в частности к препаратам на основе карбамазепина, оказывающего выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное (тимолептическое) и нормотическое действие. Сущность изобретения состоит в том, что данное средство в виде таблетки включает активный ингредиент карбамазепин, крахмал, магния стеарат и целевые добавки, в качестве которых используют микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон, и средство дополнительно содержит поперечносшитый гомополимер N-винил-2-пирролидона с содержанием азота 11-12,8% в количестве, указанном в формуле изобретения. Техническим результатом является создание простой и доступной формы лекарственного средства в виде таблетки, содержащей в качестве активного ингредиента карбамазепин, а также повышение прочности таблетки при одновременной быстрой распадаемости в воде. 1 табл.
Description
Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к препаратам на основе карбамазепина, оказывающего выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное (тимолептическое) и нормотимическое действие.
Карбамазепин - 5-карбамоил-5Н-дибенз(b.f)азепин - является одним из важнейших лекарственных средств, действующих на центральную нервную систему /Машковский М.Д. Лекарственные средства, т. 1, М., 2000 г./.
Известны различные формы лекарственного средства на основе карбамазепина, например, в виде полимерного геля (пат. США 5980942), плава (пат. США 6051253).
Известна оральная лекарственная форма на основе карбамазепина, включающая ядро и оболочку, в которой имеется отверстие, соединяющее ядро с окружающей средой (пат. ФРГ 3725824). Ядро состоит из, мас.%: карбамазепина - 40,8, микрокристаллической целлюлозы - 4,1, оксипропилметилцеллюлозы - 2,6, сополимера винилпирролидона и винилацетата, взятых в соотношении 60:40 - 16,3, полиэтиленгликоля - 16,3, хлорида натрия - 16,3, лаурилсульфата натрия - 1,2, стеарата магния - 2,4. Оболочка состоит из, мас.%: ацетата целлюлозы - 90,0, полиэтиленгликоля - 10,0. К недостаткам данного состава следует отнести достаточно сложную технологию его получения и необходимость использования тонкоизмельченного карбамазепина.
Известно лекарственное средство (мас.%) на основе карбамазепина - 34,5, лактозы - 34,5, крахмала - 24,3, желатина - 0,5, талька - 4,1, стеарата магния - 0,7, диоксида кремния - 1,4 (пат. Швейцарии 649080). Карбамазепин смешивают с лактозой и частью крахмала, смесь увлажняют этанольным раствором желатина, гранулируют и сушат. Сухие гранулы опудривают смесью оставшегося крахмала, талька, стеарата магния и диоксида кремния и полученную таблеточную массу прессуют в таблетки. Однако указанный состав имеет относительно низкое содержание карбамазепина (35%). Кроме того, присутствие в составе талька в концентрации, превышающей разрешенную ГФ X1 (не более 3%), дополнительно усиливает раздражающее действие карбамазепина на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Известна лекарственная форма карбамазепина с замедленным высвобождением активного вещества, содержащая пленкообразователь в сочетании с мягчителем в виде водного раствора и/или дисперсии, напыленной на карбамазепин в грануляторе с псевдоожиженньм слоем (пат. РФ 2141825). В качестве пленкообразователя используют смеси полиметакрилатов, а в качестве мягчителя глицеринтриацетат или триэтилцитрат. При необходимости в дисперсию пленкообразователя вводят разделительные средства, например тальк, и/или напыляют их впоследствии в псевдоожиженном слое в виде отдельной суспензии. Покрытый карбамазепин с другими вспомогательньми веществами (микрокристаллическая целлюлоза, поливидон, диоксид кремния, стеарат магния) прессуют в делимые таблетки или фасуют в капсулы. Недостатками известной формы является низкая распадаемость лекарственной формы.
Наиболее близким техническим решением к заявляемому объекту относится известное лекарственное средство, содержащее карбамазепин, крахмал, магния стеарат и прочие целевые добавки, в качестве которых используется аэросил, глицерин, желатин, (пат. РФ 2157212).
Известный состав таблеток по прототипу имеет низкую прочность. Наличие аэросила существенно ухудшает процесс изготовления лекарственной формы, создает высокую запыленность помещения.
Цель данного изобретения - создание простой и доступной формы лекарственного средства в виде таблетки, содержащей в качестве активного ингредиента карбамазепин, повышение прочности таблетки при одновременной быстрой ее распадаемости в воде.
Поставленная цель достигается за счет использования лекарственного средства на основе карбамазепина, содержащего крахмал, магния стеарат и целевые добавки, в качестве которых используют микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон, и средство дополнительно содержит поперечносшитый гомополимер N-винил-2-пирролидона с содержанием азота 11-12,8%, при следующем соотношении ингредиентов, мас.%
Карбамазепин - 60,0-70,0
Микрокристаллическая целлюлоза - 15,0-21,0
Поливинилпирролидон - 2,0-3,0
Поперечносшитый гомополимер N-винил-2-пирролидона - 0,5-1,5
Крахмал - 10,0-20,0
Магния стеарат - 0,5-1,0
Таблетки карбамазепина изготавливают классическим способом влажного гранулирования с последующим высушиванием гранул. Гранулы затем опудривают и прессуют в таблетки.
Карбамазепин - 60,0-70,0
Микрокристаллическая целлюлоза - 15,0-21,0
Поливинилпирролидон - 2,0-3,0
Поперечносшитый гомополимер N-винил-2-пирролидона - 0,5-1,5
Крахмал - 10,0-20,0
Магния стеарат - 0,5-1,0
Таблетки карбамазепина изготавливают классическим способом влажного гранулирования с последующим высушиванием гранул. Гранулы затем опудривают и прессуют в таблетки.
Крахмал предварительно сушат при температуре 70-80oС. Все ингредиенты просеивают через сито. Готовят раствор поливинилпирролидона добавлением расчетного количества воды. Карбамазепин, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал перемешивают. Затем добавляют раствор поливинилпирролидона, перемешивают, гранулируют, сушат, повторно гранулируют. Затем сухие гранулы опудривают стеаратом магния и поперечносшитым гомополимером N-винил-2-пирролидоном с содержанием азота 11-12,8%. Опудренную массу таблетируют.
Использование поперечносшитого гомополимера N-винил-2-пирролидона с содержанием азота 11-12,8% позволяет получать при таблетировании прочную форму, и одновременно при растворении в воде таблетка очень быстро распадается и через 45 мин карбамазепин полностью переходит в раствор. Без использования данной добавки не удавалось получить требуемого результата.
Результаты эксперимента сведены в таблицу.
Claims (1)
- Лекарственное средство на основе карбамазепина, включающее крахмал, магния стеарат и целевые добавки, отличающееся тем, что в качестве целевых добавок используют микрокристаллическую целлюлозу и поливинилпирролидон и средство дополнительно содержит поперечносшитый гомополимер N-винил-2-пирролидона с содержанием азота 11-12,8% при следующем содержании ингредиентов, мас. %:
Карбамазепин - 60,0 - 70,0
Микрокристаллическая целлюлоза - 15,0 - 21,0
Поливинилпирролидон - 2,0 - 3,0
Поперечносшитый гомополимер N-винил-2-пирролидона - 0,5 - 1,5
Крахмал - 10,0 - 20,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,0
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001125159/14A RU2189225C1 (ru) | 2001-09-14 | 2001-09-14 | Лекарственное средство на основе карбамазепина |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001125159/14A RU2189225C1 (ru) | 2001-09-14 | 2001-09-14 | Лекарственное средство на основе карбамазепина |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2189225C1 true RU2189225C1 (ru) | 2002-09-20 |
Family
ID=20253138
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2001125159/14A RU2189225C1 (ru) | 2001-09-14 | 2001-09-14 | Лекарственное средство на основе карбамазепина |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2189225C1 (ru) |
-
2001
- 2001-09-14 RU RU2001125159/14A patent/RU2189225C1/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2720932B2 (ja) | 経口投与用アセトアミノフエン錠剤の製造法及びアセトアミノフエン二層錠剤 | |
KR940002659B1 (ko) | 치료제 조성물의 제조방법 | |
AU760006B2 (en) | Method for making granules with masked taste and instant release of the active particle | |
JP5199084B2 (ja) | 胃保持型製剤およびそれらの製造方法 | |
US5529783A (en) | Rotor granulation and coating of acetaminophen, pseudoephedrine, chlorpheniramine, and, optionally dextromethorphan | |
JP4446177B2 (ja) | 耐湿性口腔内崩壊錠の製造方法 | |
JPH0759501B2 (ja) | ペレツト製剤 | |
BG65007B1 (bg) | Мигновено топяща се орална дозирана форма | |
SA99191111A (ar) | طريقة لتصنيع أقراص تنتشر بالمضغ | |
JPH0251402B2 (ru) | ||
JPH0122245B2 (ru) | ||
JP7336388B2 (ja) | 錠剤及びその製造方法 | |
RU2153337C2 (ru) | Таблетка парацетамола и домперидона с пленочным покрытием | |
JPH04210919A (ja) | ピモベンダン経口投与製剤 | |
JP2003528905A (ja) | スタブジン含有持続放出性ビーズ剤 | |
WO1997033574A1 (fr) | Comprimes a liberation prolongee a base de valproate metallique | |
US4601895A (en) | Delayed-action acetylsalicylic acid formulations for oral administration | |
JPH0383922A (ja) | イブプロフェン含有経口投与用組成物 | |
JP4549609B2 (ja) | 被覆固形催眠製剤 | |
JP3981134B2 (ja) | 不快味を改善した被覆製剤の製造方法 | |
JPH08310969A (ja) | 固形薬品組成物及びその製造方法 | |
RU2189225C1 (ru) | Лекарственное средство на основе карбамазепина | |
JPH04230319A (ja) | 作用物質としてメスナを含む錠剤及び顆粒、並びにその製法 | |
JP3776941B2 (ja) | 味覚の改善された顆粒剤及びその製造方法 | |
RU2240784C1 (ru) | Лекарственное средство на основе арбидола |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 26-2002 |
|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120915 |