JPS63112514A - スプレードライしたアセトアミノフェン - Google Patents

スプレードライしたアセトアミノフェン

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JPS63112514A
JPS63112514A JP62266139A JP26613987A JPS63112514A JP S63112514 A JPS63112514 A JP S63112514A JP 62266139 A JP62266139 A JP 62266139A JP 26613987 A JP26613987 A JP 26613987A JP S63112514 A JPS63112514 A JP S63112514A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 発明の分野 本発明は、例えば、米国特許第４３０５５０２号および
第４３７１５１６号ならびに英国特許明細書第１５４８
０２２号において記載された咀しゃく錠および速かに溶
解する投与形に処方できる新規治療形の無味であるスプ
レードライしたアセトアミノフェンに関する。さらに詳
しくは、本発明は、可塑剤を溶解または＠罰させた水中
のアセトアミノフェンおよびエチルセルロースの分散液
をスプレードライすることにより形成されたスプレード
ライした粉末に関する。該スプレードライした粉末は、
無味でありうる。「無味」とは、粉末が本質的に味がな
く、甘くも苦くもないことを意味する。
発明の背景 広く鎮痛薬および解熱薬として用いられるアセトアミノ
フェン（またはバラセタモールとして知られた）は、固
体型の投与形全体を飲み込むことのできない人にとって
、咀しやくタイプの錠剤として用いるには十分に味の良
いものではない。
フレーバー剤、例えば、チョコレート、バナナ、オレン
ジ、レモン、リコリス、ルートビヤ−およびラズベリー
を使用することが、とりわけ、苦味のある薬剤について
提案される。これらのフレーバー剤は、頼りになるマス
キング成分ではない。
ミントフレーバー剤は、粉っぽい呈味特性を改善するの
に有用でありうる。しかしながら、特に、フレーバー剤
の期待される本来の味に似せることのできない場合、苦
味特性を大きくマスクすることは、非常に困難である。
口あたりを包含する他の特性もまた、咀しやく錠または
咀しやくタイプの錠剤の経口許容性を考慮することが必
要である。
米国特許第４３０５５０２号および第４３７１５１６号
ならびに英国特許明細書第１５４８０２２号において記
載されている速かに溶解する投与形は、１０秒以内、例
えば、５秒またはそれ以下で水中において崩壊するよう
に製造されており、そのため迅速に口中の唾液に溶解す
る。このような経口投与用の投与形は、単位投与量の医
薬物質を担持ずろ医薬上許容される水溶性または水分散
性の担体材料（例えば、ゼラチン）のネットワークから
なり、該担体（４料は医薬物質に対して不活性であり、
該ネットワークは固体状態の組成物から溶媒を昇華させ
ることにより得られ、該組成物は、投与形が１０秒以内
に水で崩壊できるような医薬物質および溶媒中の担体材
料の溶液からなる。これまで、このような投与形の使用
は、フレーバー剤でマスクしうろ無味または不快な味か
わずかである薬剤に限定されていた。そのため、アセト
アミノフェンのような苦味のある製薬は、これまでかか
る投与形において用いることができなかった。
発明の開示 本発明によれば、新規治療用の無味粉末形のスプレード
ライしたアセトアミノフェンが提０（され、それは咀し
やく錠等に処方しうろ。粉末は、可塑剤を溶解または懸
濁させた水中のアセトアミノフェンおよびエチルセルロ
ース分散液をスプレードライすることで形成する。
本発明は特に、粉末の重量に基づいて、約６３ないし７
７重量％のアセトアミノフェン、約１５ないし３０重量
％のエチルセルロースおよび約２ないし７重量％の可塑
剤からなり、該粉末は可塑剤を溶解またはｅｆＡさせた
水中のアセトアミノフェンおよびエチルセルロース分散
液をスプレードライした治療用粉末形のスプレードライ
したアセトアミノフェンを提供する。
本発明のもう一つの態様によれば、固体としての経口投
与用医薬投与形が提供され、該投与形は１０秒以内に３
７°Ｃの水で崩壊され、その中の医薬剤として、本発明
の粉末形のスプレードライしたアセトアミノフェンが処
方される。
本発明において有用であるアセトアミノフェンは、医薬
クレートとずろことができる。本発明において有用であ
るエチルセルロースしまた、ナショナ；し・フォーミュ
ラリー（Ｎａｔｉｏｎａｌ　Ｆａｒｍｕｌａｒｙ）また
は医薬グレードであってよい。適当なグレードは、ニュ
ーシャーシー州、ニューアークのエフ・エム・シーーコ
ーポレーション（ＦＭＣＣｏｒｐｏｒａＬ　１ｏｎ）に
より販売されているアクアコート・ブランド（ＡＱＵＡ
ＣＯＡＴ　ｂｒａｎｄ）およびペンシルヴエニア州、ウ
ェスト・ポイント、カラーコン・インコーポレーティッ
ド（Ｃｏｌｏｒｃｏｎ　　［ｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ）
により販売されているスレリース・ブランド（ＳＵＲＥ
ＩＪＡＳＥ　ｂｒａｎｄ）を包含する。
本発明において有用な可塑剤は、セバシン酸ジブデル、
グリセリン、プロピレングリコール、トリアセチンおよ
びコネティカット州、ダンバリーのユニオン・カーバイ
ト・コーポレーション（ＵｎｉｏｎＣａｒｂｉｄｅＣｏ
ｒｐ、）により販売されているカーボワノクス　Ｇ　Ｏ
Ｏ（ＣＩへＲＢＯＷＡＸ　６００）のような低分子量ポ
リエチレングリコールを包含する。好ましい可塑剤は、
フロリダ州、ンャクソンヴイルのユニオン・キャンプ・
コーポレーション（Ｕｎｉｏｎ　Ｃａｍｐ　Ｃｏｒｐ。
）により販売されているユニフレックス・ブランド（Ｉ
ＪＮＩＦＬＥＸ　ｂｒａｎｄ）のセバシン酸ジブチルで
ある。
イ（！（味粉末におけろアセトアミノフェンの重量％は
、約６３〜７７重量％であってよく、エチルセルロース
の重量％は、１５から３０重Ｒ％の範囲とすることがで
きる。エチルセルロース１５重晴％で、苦味はまったく
なく、該粉末は無味である。
ｊｌｌｃ味粉末における可塑剤の重量％は、約２ないし
７重量％とすることができる。
スプレードライヤーは、通常の実験用または商業型でよ
い。適当なスプレードライヤーは、ブチ・ラボラトリラ
ム−テクニック・、Ａ　Ｇ　（Ｂ　ｕｃｈｉＬ　ａｂｏ
ｒａｔｏｒｉｕｍｓ−Ｔ　ｃｃｈｎｉｋ　Ａ　Ｇ　）、
マンヂエスター州、アテレボロのアンヒドロ・カンパニ
ーＣＡ　ｎｈｙｄｒｏ　Ｃｏｍｐａｎｙ）およびメリー
ランド州、コロンピアのエコ・アトマイザ−・インコー
ボレイテソ１”（Ｎｉｒｏ　Ａｔｏｍｉｚｅｒ　　Ｉ　
ｎｃ、）製のらのである。
次に実、宿例を挙げて本発明をさらに詳しく説明ずろ。
これらの実施例において、エチルセルロースは、ニュー
シャーシー州、ニューアーク、エフ・エム・ノー−−コ
ーホレイシコンのアクアコートを用いた。それは、粘度
表示がＩＯで、エトキン含量が４８．０〜４９．５％で
ある漂錦型の３０％固形分水性分散液であった。
実施例 実施例１ 本実施例において、スプレードライヤーへの供給混合物
は、以下の材料で構成した。
粉末中の　　懸濁液中 固体　　　　の成分 成分　　　　　　　　重量％　　　グラムアセトアミノ
　　　　　７０　　　　２１０フエノ、　Ｕ　Ｓ　Ｐ アクアコート・ブランド２５　　　　２４．９のエチル
セルロース。
Ｆ ユニフレックス・プラン　　５　　　　１５Ｆのセバシ
ン酸 ンブチル 脱イオン水　　　　　　　　　　　　１２００合計：　
　　　　　　　　１００％　　ｄ１６７４ｇ微細化した
アセトアミノフェン約２８０ｇを、３５メツシユ（ティ
ラー）（Ｔ　ｙｌｃｒ）スクリーンに通し、スクリーン
に通したアセトアミノフェン２１０ｇをホモンナイザー
ミキザーを用い、脱イオン水１２００ｇに分散さＵ“た
。ついで、３０％固形分水性分散液のアクアコート・プ
ランＦのエチルセルロース２＝１９ｇ、つづいてセバシ
ン酸ジブチル１５ｇを加えながら、該懸濁液をライトコ
ン・ミキサー（Ｌ　ｉｇｈｔｎｉｎ　ｍ１ｘｅｒ）で混
合した。混合を７５分間続けた。ついて該懸濁液を、ブ
チ・ポータプル・スプレードライヤーのフィード・ホッ
パーに移し換えｆこ。
−に実施例において用いたスプレードライヤーは、ブヂ
弓９０・ミニ・スプレードライヤー（１’３　ｕｃｈ　
ｉ：ｖｌｉｎｉ　５ｐｒａｙ　　Ｄｒｙｅｒ）であッｆ
コ。ブチ・ミニ・スプレードライヤーｊ二ついての操作
条件は、通常、入口、・八：ｔｔａ：２２ｏ°Ｃおよび
出口温度１３０°Ｃてめろ。
スプレードライヤーは、吸気口温度を約２１０℃「５よ
び排気口温度を約Ｉ・１０°Ｃに実験中を通してイイ（
、持されるように操作した。
生成物は、白色の微粉末であった。該生成物を味わうと
、アセトアミノフェンの苦味特性を示すことなく、実質
上、無味であった。
ＵＳＰ操作を用い、本実施例のスプレードライした生成
物を含有するカプセル剤に関する溶解データーが得られ
た。アセトアミノフェン８０ｍｇを含有するｌ１４乃の
スプレードライした生成物を、各カプセルに詰め、６個
のカプセル剤を各試験において用いた。該データーは、
ｐＨ５〜７、約２０〜３０分にて、７５％のアセトアミ
ノフェンか半数のカプセル剤から溶解しており、残り半
数のカプセル剤においては、７５％のアセトアミノフェ
ン溶解は、３０分においてら達成されなかったことを示
す。
実施例２ 本実施例において、スプレードライヤーへの供給混合物
は、以下の材料で構成した。
粉末中の　　上側液中 固体　　　　の成分 成分　　　　　　　　重量％　　　グラムアセトアミノ
　　　　　７０　　　　１−４０フエン、ＵＳ　Ｐ アクアコート・ブランド２５　　　　１６６のエチルセ
ルロース。
Ｆ ユニフレックス・プラン　　５　　　　　１０ドのセバ
シン酸 ジブチル 脱イオン水　　　　　　　　　　　１６００合計、　　
　　　　　　１００％　　８１９１６ｇ微細化したアセ
トアミノフェン約１６０ｇを２０メツシユ（ティラー）
スクリーンに通し、スクリーンしたアセトアミノフェン
１４０ｇを、ライトニン・ミキサーを備えた混合容器中
に入れた脱イオン水１６００ｇに分散させた。ついで、
分散液をＩＯ分間混合した。ついで、３０％固形分水性
分散液のアクアコート・ブランドのエチルセルロース１
６６ｇを加え、１０分間混合し、ついでセバシン酸ジブ
チルｌＯｇを加えた。ついで分散液をスプレードライヤ
ーのフィード・ホッパーに移し換えた。
本実施例において用いたスプレードライヤーは、エコ・
ポータプル・スプレードライヤー（Ｎｉｒ。
Ｐｏｒｔａｂｌｅ　５ｐｒａｙ　Ｄｒａｙｅｒ）のモデ
ル　Ｎｏ、２１２３１−００ＯＬであった。操作条件に
は、可変吸気口温度、可変排気口温度、アトマイザ−・
ホイールを運転する圧搾空気の可変空気圧および可変供
給速度が包含される。
スプレードライヤーは、約１５０〜１５５℃の吸気口温
度が実験中を通して維持されるように操作した。排気口
温度は、１００〜１０５℃を記録した。
該生成物は、無味な細かい白色粉末であった。
実施例３ 本実施例において、スプレードライヤーへの供給混合物
は、以下の材料で構成した。
粉末中の　　懸局液２ｋｇ 固体　　　　当たりの成 成分　　　　　　　　重量％　　　分グラムアセトアミ
ノ　　　　　７］、８　　　１２５フエン、ｕｓｐ アクアコート・ブランド　２５．７　　　１．１８．６
のエチルセルロース。
Ｆ ユニフレックス・プラン　　２　、５　　　　４　、　
＝１ドのセパノン酸 ジブチル 脱イオン水　　　　　　　　　　　　１７２２合計・　
　　　　　　　１００％　多２０００ｇパドル・ミキサ
ーおよびライトニン・ミキサーを備えた混合容器に入れ
た３０％固形分水性分散液のアクアコート・ブランドの
エチルセルロース１４８６ｇに、セバシン酸ジブチル４
　、１ｇを加え、１核分１牧液を１０分間、混合した。
アセ）・アミノフェン１２５ｇを、２０メソツユ（ティ
ラー）スクリーンに通して予めスクリーンし、つづいて
脱イオン水２００ｇを加え、１時間混合した。ついで残
りの水１５２２ｇを加え、該分散液を実施例２において
用いたエコ・ポータプル・スプレードライヤーのフィー
ト・ホッパーに移し換えた。
スプレードライヤーは、吸気口温度約２００〜２１０°
Ｃが実験中を通してｅ（ｆ：　Ｆ５されるように操作し
た。排気口温間は８５〜９５°Ｃにて記録した。
該生成物は、無味な、細かい白色粉末であった。
実施例・１ 本実施例は、実施例２のスプレートライした無味なアセ
トアミノフェンおよび以下の他の成分を用い、速かに溶
解する投与形のシみ１製物を示す。
懸局液　　　１！ｊ局液５００ｇ 成分　　　　　　　　　重量％　　　当たりの成分ダラ
ム ゼラチン、ＢＹ１９１５０　　　　　４．０　　　　２
０．００マンニトール、顆粒　　　　３．０　　　　１
５．００脱イオン水　　　　　　　６７．５　　３３７
．５ヌトラスウィート、ＮＦ　　　　　Ｏ，６３，００
（ＮＵＴＲＡＳＷＥｔＥＴ） アニス／ノユーシー　　　　０．７５　　　　３．７５
フルーツ　Ｎｏ、６６９ レッドＦＤ＆ＣＮｏ、４０　　０．２５　　　　１．２
５（１％溶液） ラウリル硫酸ナトリウム　　ｉｏ　　　　　　５．０（
）甘味フレーバー剤　　　　　Ｑ　１　　　　０５Ｎｏ
、２８’１ 粉末、実施例２　　　　　　２２．８　　　　１１．１
合計：　　　　　　　　　　　Ｉ　００　　　　５００
で行−う。
ゼラチンベースは、ゼラチンを３０°Ｃの脱イオン水に
加え、ゼラチンが溶解するまで混合して製造する。つい
で溶液を２５°Ｃに冷却し、マンニトール、ラウリル硫
酸ナトリウム、甘味剤およびフレーバー剤を別々に加え
、溶解さビる。
本実施例において用いたフリーズドライヤーは、バーチ
イス・２５・ＳＲＣ・モデル・フリーズドライヤー（Ｖ
ｉｒｔｉｓ　２５　Ｓ　ＲＣＭｏｄｅｌ　Ｆｒｅｅｚｅ
　Ｄｒｉｅｒ）てあ−た。速かに溶解ずろ投与形は、１
ｇのトレイにつさｉ　ｏ　ｉＴ、ｓ＋のウェルを含有す
る加熱成形されたブリスタートレイの各ウェルにアセト
アミノフェンの懸濁、４．５０屹１を入れろことて製造
した。装填しｆニドレイを、ドライアイス−メタノール
混合物を含有するより大きなトレイの中に入れた。
ウェルの懸♂Ｊ液を凍結させる際、試料は一４５°Ｃの
咀温度にてフリーズドライヤーのトレイ上に置いた。
ウェルにおけろプルーブにより測定されるように、試料
が一４５°Ｃの温度に述した場合、コンテ前記懸蜀液の
バッチ製造方法は、２段階、すなわち、ゼラチンベース
の製造および医薬剤の添加ンザーの電源が入り、フリー
ザーの電源が切れた。
コンデンザー温度を−４０および一４５°Ｃの間にセソ
ｌ−Ｌ、バキュームは５０才」よび６０ミリト２１しの
間にセットしｆこ。ついてヒーターの電Ｊ（１（を入れ
、棚温度を５０〜５５°Ｃに調整した。ヒート−ドライ
アイスルを・１時間続けた。バキコーム、コンデンサー
およびヒーターの電源を切り、試料を取り除いた。各バ
ッチからのウェファースを、トレイにおけろウェルから
取り除いた。それらは白色であり、各々約１６５Ｒ９て
、そ０約ｇＯｓｇはアセトアミノフェンであった。舌の
」二に置かれた時の各バッチからのウェファースは、後
味にほとんど苦味のないフルーツ風味を示した。３７８
Ｃにて水中に入れた場合、該ウェファースは、１０秒以
内に崩壊した。
実施例５ 本実施例は、実施例２のスプレードライした無味アセト
アミノフェンおよび以下の他の「成分を用いる咀しやく
錠の調製物を示−４・。
膚分　　　　　　　　　　重量 実施例２の粉末、７０％　　　　５００ｚ９ステアリン
酸アルミニウム　　　　２ｍｇソルビトール　　　　　
　　７００Ｂまで適量合計　　　　　　　　　　　　７
００ｒｒｒｇ実施例２の粉末は、７０重量％または３５
０ｍ９のアセトアミノフェンを合資していた。該成分を
適当なミキサー中で混合し、錠剤を形成させた。
口のなかで咀しやくした場合の錠剤は、無味で良好な口
あたりを有する。風味は、ミントフレーバ剤のような適
当なフレーバ剤を錠剤と組み合わせることにより改良で
きた。
特許出願人　アメリカン・ボーム・プロダクツ・コーポ
レイション

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）粉末の重量に基づいて、約６３〜７７重量％のア
    セトアミノフェン、約１５〜３０重量％のエチルセルロ
    ースおよび約２〜７重量％の可塑剤からなり、該粉末が
    可塑剤を溶解または懸濁させている水中のアセトアミノ
    フェンおよびエチルセルロース分散液をスプレードライ
    させたものであることを特徴とする治療用粉末形のスプ
    レードライしたアセトアミノフェン。
  2. （２）可塑剤がセバシン酸ジブチル、グリセリン、プロ
    ピレングリコール、トリアセチンまたはポリエチレング
    リコールである前記第（１）項の粉末。
  3. （３）可塑剤を溶解または懸濁させている水中のアセト
    アミノフェンおよびエチルセルロース分散液をスプレー
    ドライすることを特徴とする、粉末の重量に基づいて、
    約６３〜７７重量％のアセトアミノフェン、約１５〜３
    ０重量％のエチルセルロースおよび２〜７重量％の可塑
    剤からなる治療用粉末形のスプレードライしたアセトア
    ミノフェンの製造方法。
  4. （４）可塑剤がセバシン酸ジブチル、グリセリン、プロ
    ピレングリコール、トリアセチンまたはポリエチレング
    リコールである前記第（３）項の方法。
  5. （５）前記第（１）項または第（２）項の治療用粉末を
    含有し、１０秒以内に水で崩壊されることを特徴とする
    固体の経口投与用医薬投与形。
  6. （６）単位投与量の医薬物質を担持する医薬上許容され
    る水溶性または水分散性担体材料のネットワークからな
    り、該担体材料が医薬物質に対して不活性であり、該ネ
    ットワークが固体状態の組成物から溶媒を昇華させるこ
    とにより得られ、該組成物は目的とする固体投与形が１
    ０秒以内に水で崩壊されるように医薬物質および溶媒中
    の担体材料の溶液からなり、該医薬物質が前記第（１）
    項または第（２）項の治療用粉末であることを特徴とす
    る経口投与用の固体医薬投与形。
  7. （７）前記第（１）項または第（２）項の粉末を含有す
    る咀しゃく錠。
JP62266139A 1986-10-21 1987-10-20 スプレードライしたアセトアミノフェン Expired - Lifetime JP2550362B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

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US921658 1986-10-21
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