JPH0272115A - イブプロフェン又はその塩を活物質とする可溶性の消炎性組成物及びその製造方法 - Google Patents
イブプロフェン又はその塩を活物質とする可溶性の消炎性組成物及びその製造方法Info
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- JPH0272115A JPH0272115A JP1175404A JP17540489A JPH0272115A JP H0272115 A JPH0272115 A JP H0272115A JP 1175404 A JP1175404 A JP 1175404A JP 17540489 A JP17540489 A JP 17540489A JP H0272115 A JPH0272115 A JP H0272115A
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、イブプロフェン又はその塩を活物質とする消
炎性組成物及びその製造方法に関する。
炎性組成物及びその製造方法に関する。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする問題点〕既に
周知の如く、イブプロフェンは鎮痛及び解熱作用を伴う
価値ある消炎剤であり、その使用は急速に普及しつつあ
る。特に、イブプロフェンは投与量が適切であることを
条件として安全な薬剤の一つに分類されており、少なく
とも一定の投与量までなら、医師の処方を必要としない
、すなわち店ｉ２ｉ販売可能な薬剤である。
周知の如く、イブプロフェンは鎮痛及び解熱作用を伴う
価値ある消炎剤であり、その使用は急速に普及しつつあ
る。特に、イブプロフェンは投与量が適切であることを
条件として安全な薬剤の一つに分類されており、少なく
とも一定の投与量までなら、医師の処方を必要としない
、すなわち店ｉ２ｉ販売可能な薬剤である。
イブプロフェン、すなわち（±）−２−（ｐイソブチル
フェニル）−プロピオン酸〔（±）−２（ｐ−ｉｓｏｂ
ｕｔｙｌｐｈｅｎｙｌ）−ｐｒｏｐｉｏｎｉｃ ａｃｉ
ｄ： （±）−ｐイソブチルハイドロトロピックアシノ
ドとも呼ばれている〕は下記の構造を有している。
フェニル）−プロピオン酸〔（±）−２（ｐ−ｉｓｏｂ
ｕｔｙｌｐｈｅｎｙｌ）−ｐｒｏｐｉｏｎｉｃ ａｃｉ
ｄ： （±）−ｐイソブチルハイドロトロピックアシノ
ドとも呼ばれている〕は下記の構造を有している。
上記構造式は、例えばティー、シオリ （Ｔ、 ５ｈｉ
ｏｒｉ）及びエヌ、カワイ （Ｎ、 Ｋａｗａｉ）によ
り雑誌「有機化学４３．２９３（ｉ （１９７Ｂ）Ｊに
おいて、或いはジュー。ティー、ピンビーＵ、 Ｔ、
Ｐｉｎｈｅｙ）およびビー、エイ、ロウ （Ｂ、 Ａ、
Ｒｏｗｅ）により［テトラヘドロン レターズ（Ｔｅ
ｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔｅｒｓ） ２１＋９６５
（１９８０） Ｊにおいて記載されている。一方、イ
ブプロフェンについての薬理学的研究に関しては、例え
ば「八ｒｃｈ、 Ｐｈａｒａｃｏｄｙｎ、 Ｔｈｅｒ、
１７８＋ １１５（１９６９） Ｊにおいてアダムズ
ら（＾ｄａｍｓ ｅｔ ａ＋）により明らかにされてい
る。さらに、イブプロフェンに関するデータの要約は、
例えばエル、カバリ＝ （Ｌ、 Ｃａｖａｌｌｉｎｉ）
及びジー、ルケソチ（Ｇ。
ｏｒｉ）及びエヌ、カワイ （Ｎ、 Ｋａｗａｉ）によ
り雑誌「有機化学４３．２９３（ｉ （１９７Ｂ）Ｊに
おいて、或いはジュー。ティー、ピンビーＵ、 Ｔ、
Ｐｉｎｈｅｙ）およびビー、エイ、ロウ （Ｂ、 Ａ、
Ｒｏｗｅ）により［テトラヘドロン レターズ（Ｔｅ
ｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔｅｒｓ） ２１＋９６５
（１９８０） Ｊにおいて記載されている。一方、イ
ブプロフェンについての薬理学的研究に関しては、例え
ば「八ｒｃｈ、 Ｐｈａｒａｃｏｄｙｎ、 Ｔｈｅｒ、
１７８＋ １１５（１９６９） Ｊにおいてアダムズ
ら（＾ｄａｍｓ ｅｔ ａ＋）により明らかにされてい
る。さらに、イブプロフェンに関するデータの要約は、
例えばエル、カバリ＝ （Ｌ、 Ｃａｖａｌｌｉｎｉ）
及びジー、ルケソチ（Ｇ。
Ｌｕｃｃｈｅｔｔｉ）によりｒＧａｚｚ、 Ｍｅｄ、
Ｉｔ、 １３４．７ （１９７５）」に記載されている
。因に、イブプロフェンに対しては、英国特許第９７１
，７００号（１９６４年）が与えられており、この英国
特許はブーツ ピュアドラッグ カンパニー（Ｒｏｏｔ
ｓ Ｐｕｒｅ Ｄｒｕｇ Ｃｏｍｐａｎｙ）に譲渡され
た米国特許第３，２２８．８３１号（１９６６年）及び
米国特許第３，３８５，８８６号（１９６８年）に対応
するものである。
Ｉｔ、 １３４．７ （１９７５）」に記載されている
。因に、イブプロフェンに対しては、英国特許第９７１
，７００号（１９６４年）が与えられており、この英国
特許はブーツ ピュアドラッグ カンパニー（Ｒｏｏｔ
ｓ Ｐｕｒｅ Ｄｒｕｇ Ｃｏｍｐａｎｙ）に譲渡され
た米国特許第３，２２８．８３１号（１９６６年）及び
米国特許第３，３８５，８８６号（１９６８年）に対応
するものである。
前述したように、イブプロフェンは特に優れた非ステロ
イド系消炎剤であり、全身毒性が極めて低く、而も顕著
な鎮痛及び解熱作用を有する。この薬剤は、薬効上アセ
チルサリチル酸（アスピリン）に匹敵し、胃腸管の位置
における局所毒性が低い点でアスピリンよりもを利であ
る。しかしながら、アスピリンと同様、特に過敏な患者
に対しては、一体の固形製剤（糖衣丸薬又は糖衣錠）と
して投与した場合などにおいて、腸壁における局所毒性
が問題となることがある。
イド系消炎剤であり、全身毒性が極めて低く、而も顕著
な鎮痛及び解熱作用を有する。この薬剤は、薬効上アセ
チルサリチル酸（アスピリン）に匹敵し、胃腸管の位置
における局所毒性が低い点でアスピリンよりもを利であ
る。しかしながら、アスピリンと同様、特に過敏な患者
に対しては、一体の固形製剤（糖衣丸薬又は糖衣錠）と
して投与した場合などにおいて、腸壁における局所毒性
が問題となることがある。
イブプロフェンは、例えば慢性関節リュウマチ、関節部
の腫れ、関節部の早朝硬化（ｍｏｒｎｉｎｇ ５ｔｉｆ
ｆｎｅｓｓ ｏｆ ｊｏｉｎｔｓ）等の炎症、特に痛み
や発熱を伴う炎症の治療に使用されるのであるが、高齢
の患者にこれを投与する場合には、関節部の炎症によっ
て動きが特にぎこちなくなっているため、経口投与し易
いように液体の製剤形態とするのが望ましい。しかしな
がら、現在までのところ、イブプロフェンは溶液の製剤
形態をとることができなかった。その理由の一つは水等
の溶媒への溶解困難件であり、他の理由は、仮に溶液と
した場合でも、イブプロフェンの味がひどく、特に経口
投与に際し、苦味及び喉の焼付き感を与え、その怒覚が
相当の時間持続するからである。
の腫れ、関節部の早朝硬化（ｍｏｒｎｉｎｇ ５ｔｉｆ
ｆｎｅｓｓ ｏｆ ｊｏｉｎｔｓ）等の炎症、特に痛み
や発熱を伴う炎症の治療に使用されるのであるが、高齢
の患者にこれを投与する場合には、関節部の炎症によっ
て動きが特にぎこちなくなっているため、経口投与し易
いように液体の製剤形態とするのが望ましい。しかしな
がら、現在までのところ、イブプロフェンは溶液の製剤
形態をとることができなかった。その理由の一つは水等
の溶媒への溶解困難件であり、他の理由は、仮に溶液と
した場合でも、イブプロフェンの味がひどく、特に経口
投与に際し、苦味及び喉の焼付き感を与え、その怒覚が
相当の時間持続するからである。
従来においても、イブプロフェンに関して風味のよい発
泡性錠剤を調製する試みがなされているが、いずれも満
足のいくものではなかった。例えば、英国、ツノティン
ガム（Ｎｏｔｔｉｎｇｈａｍ）のブーツ カンパニー（
Ｂｏｏｔｓ Ｃｏ、）に譲渡された欧州特許第０２２８
１６４八２号（１９８７年７月８日）において開示及び
特許請求されているイブプロフェンの発泡性錠剤は、水
に懸、濁することができる。この場合、錠剤からのイブ
プロフェンが浮遊状固体として存在し、懸濁化（乳化）
に際しては、錠剤に含まれる特定の賦形剤、例えばラウ
リル硫酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ １ａｕｒｙｌ ５
ｕｌｆａｔｅ）、ポリイソエチレンソルビタン モノラ
ウリン酸塩（ｐｏｌｙｉｓｏｅｔｈｙｌｅｎｅｓｏｒｂ
ｉｔａｎ ｍｏｎｏｌａｕｒａｔｅ） 、非水溶性ポリ
マー等によって懸濁化が促進されるものである。しかし
ながら、イブプロフェンを液状化するといっても溶解す
る訳ではなく、依然浮遊固体として存在することには変
わりないので、各浮遊固体はイブプロフェン濃縮された
部分として維持される。従って、これを経口投与した場
合には、腸壁にイブプロフェン濃度の極めて高い部分が
散在することになり、従って腸壁における局所毒性が問
題となってくる。
泡性錠剤を調製する試みがなされているが、いずれも満
足のいくものではなかった。例えば、英国、ツノティン
ガム（Ｎｏｔｔｉｎｇｈａｍ）のブーツ カンパニー（
Ｂｏｏｔｓ Ｃｏ、）に譲渡された欧州特許第０２２８
１６４八２号（１９８７年７月８日）において開示及び
特許請求されているイブプロフェンの発泡性錠剤は、水
に懸、濁することができる。この場合、錠剤からのイブ
プロフェンが浮遊状固体として存在し、懸濁化（乳化）
に際しては、錠剤に含まれる特定の賦形剤、例えばラウ
リル硫酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ １ａｕｒｙｌ ５
ｕｌｆａｔｅ）、ポリイソエチレンソルビタン モノラ
ウリン酸塩（ｐｏｌｙｉｓｏｅｔｈｙｌｅｎｅｓｏｒｂ
ｉｔａｎ ｍｏｎｏｌａｕｒａｔｅ） 、非水溶性ポリ
マー等によって懸濁化が促進されるものである。しかし
ながら、イブプロフェンを液状化するといっても溶解す
る訳ではなく、依然浮遊固体として存在することには変
わりないので、各浮遊固体はイブプロフェン濃縮された
部分として維持される。従って、これを経口投与した場
合には、腸壁にイブプロフェン濃度の極めて高い部分が
散在することになり、従って腸壁における局所毒性が問
題となってくる。
さらに、上記発泡性の水性懸濁液は、実際上極めて味の
悪いものであり、事実上使用に適さないものである。
悪いものであり、事実上使用に適さないものである。
本発明は、上記従来の問題点を解決するために、発泡性
の水溶液とされた場合でも経口投与に際し苦味及び蝦の
焼付き感がなく、面も腸壁における局所心性が低域され
た消炎性組成物の製造方法であって、各投与量につき、
該組成物の主たる成分として、２００〜８８５．２ｍｇ
のイブプロフェン又はそのナトリウム塩又はそれらの両
方、２．１００〜８．４０２ｇの炭酸水素すトリウム、
０．４５０〜１．８００ ｇのクエン酸を混合すること
を特徴とする消炎性組成物の製造方法を提供する。
の水溶液とされた場合でも経口投与に際し苦味及び蝦の
焼付き感がなく、面も腸壁における局所心性が低域され
た消炎性組成物の製造方法であって、各投与量につき、
該組成物の主たる成分として、２００〜８８５．２ｍｇ
のイブプロフェン又はそのナトリウム塩又はそれらの両
方、２．１００〜８．４０２ｇの炭酸水素すトリウム、
０．４５０〜１．８００ ｇのクエン酸を混合すること
を特徴とする消炎性組成物の製造方法を提供する。
さらに、本発明は、発泡性の水溶液とされた場合でも経
口投与に際し苦味及び喉の焼付き感がなく、而も腸壁に
おける局所毒性が低減された消炎性組成物であって、ｉ
ｆ ）ｆｌｌ動物その主たる成分として、各投与層につ
き、２００〜８８５．２ｍｇのイブプロフェン又はその
ナトリウム塩又はそれらの両方、２．１００〜８．４０
２ ｇの炭酸水素ナトリウム、０．４５０〜１．８００
ｇのクエン酸を含むことを特徴とする消炎性組成物を
も提供するものである。
口投与に際し苦味及び喉の焼付き感がなく、而も腸壁に
おける局所毒性が低減された消炎性組成物であって、ｉ
ｆ ）ｆｌｌ動物その主たる成分として、各投与層につ
き、２００〜８８５．２ｍｇのイブプロフェン又はその
ナトリウム塩又はそれらの両方、２．１００〜８．４０
２ ｇの炭酸水素ナトリウム、０．４５０〜１．８００
ｇのクエン酸を含むことを特徴とする消炎性組成物を
も提供するものである。
本発明においては、活物質としてイブプロフェンを含む
錠剤及び果粒につき検討した結果、上記組成の混合物は
満足のいく且つ予測のできない効果をもたらすことを発
見した。すなわち、上記組成の混合物（発泡性錠剤又は
果粒）は、１００ ｍｌ−２００ｍｌの水に入れた場合
に、二酸化炭素の発生を伴って清澄なる溶液を調製でき
、而もその）容液は経口投与に際し、苦味がなく且つ喉
の焼付き感を与えないのである。
錠剤及び果粒につき検討した結果、上記組成の混合物は
満足のいく且つ予測のできない効果をもたらすことを発
見した。すなわち、上記組成の混合物（発泡性錠剤又は
果粒）は、１００ ｍｌ−２００ｍｌの水に入れた場合
に、二酸化炭素の発生を伴って清澄なる溶液を調製でき
、而もその）容液は経口投与に際し、苦味がなく且つ喉
の焼付き感を与えないのである。
本発明で得られるのは均質な溶液であるため、活物質た
るイブプロフェン又はそのナトワウ１４塩は溶液全体に
わたって均一に希釈される。従って、これを経口投与し
た場合、腸壁における特定の局所でイブプロフェン濃度
が特に高くなるという問題を回避することができ、アス
ピリンと比較して元来局所毒性の低いイブプロフェンの
局所毒性を更に低減することが可能となる。
るイブプロフェン又はそのナトワウ１４塩は溶液全体に
わたって均一に希釈される。従って、これを経口投与し
た場合、腸壁における特定の局所でイブプロフェン濃度
が特に高くなるという問題を回避することができ、アス
ピリンと比較して元来局所毒性の低いイブプロフェンの
局所毒性を更に低減することが可能となる。
以下、実施例に基づき本発明をより詳細に説明する。
本発明に゛おいて、イブプロフェンの配合割合は２００
〜８００■である。製剤に際しては、例えば２００ｆｆ
１ｇ−のイブプロフェン、２１００■の炭酸水素ナトリ
ウム（重炭酸ナトリウム） 、５００ ｍｇのクエン酸
を、適宜の装置（流動床）を用いて乾式にて混合及び造
粒する。必要に応じて、このようにして得られた果粒を
圧縮して、４．５ｇの錠剤としてもよい。
〜８００■である。製剤に際しては、例えば２００ｆｆ
１ｇ−のイブプロフェン、２１００■の炭酸水素ナトリ
ウム（重炭酸ナトリウム） 、５００ ｍｇのクエン酸
を、適宜の装置（流動床）を用いて乾式にて混合及び造
粒する。必要に応じて、このようにして得られた果粒を
圧縮して、４．５ｇの錠剤としてもよい。
いずれにしても、果粒又は錠剤は周囲温度（常温）にて
１００〜２００ ｍｌの水に完全且つ迅速に溶解するこ
とができた。この場合、イブプロフェンが塩となって許
容けるのは明らかであるが、？容ン＆中にイフブロフェ
ンが実際に？容けていることを確認するために、濾紙を
用いてこの溶液を濾過し、濾紙を通過した母液中におけ
るイブプロフェン（塩）の含量を測定してみたところ、
理論■（当初溶解したイブプロフェンの全量）に対して
９８％以上のイブプロフェンが含まれていることが分か
った。
１００〜２００ ｍｌの水に完全且つ迅速に溶解するこ
とができた。この場合、イブプロフェンが塩となって許
容けるのは明らかであるが、？容ン＆中にイフブロフェ
ンが実際に？容けていることを確認するために、濾紙を
用いてこの溶液を濾過し、濾紙を通過した母液中におけ
るイブプロフェン（塩）の含量を測定してみたところ、
理論■（当初溶解したイブプロフェンの全量）に対して
９８％以上のイブプロフェンが含まれていることが分か
った。
尚、錠剤を完全に溶解した後（溶解には３０〜９０秒程
度を要する）、溶液全体を試飲してみたところ、その味
は許容可能なものであり、特に苦味がなく且つ喉の［ひ
りひり−１する感覚も与えなかった。
度を要する）、溶液全体を試飲してみたところ、その味
は許容可能なものであり、特に苦味がなく且つ喉の［ひ
りひり−１する感覚も与えなかった。
イブプロフェンにつき２００■という猪は、医師の処方
なしに薬剤として店頭販売できる投与量である。しかし
ながら、この基本的投与量よりも多くてもよ＜ 、８０
０ ｍｇまでは許容可能である。
なしに薬剤として店頭販売できる投与量である。しかし
ながら、この基本的投与量よりも多くてもよ＜ 、８０
０ ｍｇまでは許容可能である。
本発明はイブプロフェンのナトリウム塩を用いた果粒又
は錠剤も対象とするものであるのは明らかである。但し
、この場合にはイブプロフェンナトリウム塩の割合を、
２２１．３〜８８５．２ｍｇとする。
は錠剤も対象とするものであるのは明らかである。但し
、この場合にはイブプロフェンナトリウム塩の割合を、
２２１．３〜８８５．２ｍｇとする。
例えば、２２１．３ ｍＲのイブプロフェンナトリウム
塩を使用する場合、これを２０３５■の炭酸水素ナトリ
ウム及び５４０ ｍｇのクエン酸と混合して造粒するこ
とのが適切である。
塩を使用する場合、これを２０３５■の炭酸水素ナトリ
ウム及び５４０ ｍｇのクエン酸と混合して造粒するこ
とのが適切である。
本発明においては、１００〜２００ ｍｌの水に対して
２錠以上の錠剤又は２包以上の果粒を溶解させることも
でき、この場合でも得られる溶液は優れた経口投与性を
有する。
２錠以上の錠剤又は２包以上の果粒を溶解させることも
でき、この場合でも得られる溶液は優れた経口投与性を
有する。
さらに、本発明に係る錠剤又は果粒に風味料を加えてそ
の品位を高めることもできる。特に効果的な風味料はミ
ント３８１３やアニス３８１２であるが、本発明はこれ
らに限定されるものではなく、他の風味料を使用するこ
とも可能である。
の品位を高めることもできる。特に効果的な風味料はミ
ント３８１３やアニス３８１２であるが、本発明はこれ
らに限定されるものではなく、他の風味料を使用するこ
とも可能である。
尚、本発明では、活物質たるイブプロフェン又はそのナ
トリウム塩を溶液とできることから、従来の錠剤（単一
固体）に比べ吸収も速く、従って薬理作用も速く発揮さ
れるという付加的効果もある。かかる付加的効果は、特
にイブプロフェンを鎮痛剤として使用する場合に重要と
なる。
トリウム塩を溶液とできることから、従来の錠剤（単一
固体）に比べ吸収も速く、従って薬理作用も速く発揮さ
れるという付加的効果もある。かかる付加的効果は、特
にイブプロフェンを鎮痛剤として使用する場合に重要と
なる。
以下、本発明をより明確に理解できるように具体的実施
例を示す。但し、イブプロフェン又はそのナトリウム塩
自体は既知物質であり、その薬効（消炎、鎮痛、解熱）
及び安全性（急性毒性等）については、既に他の文献等
において確立されているところであるので、ここでは製
剤についての具体的実施例を記載するに止める。
例を示す。但し、イブプロフェン又はそのナトリウム塩
自体は既知物質であり、その薬効（消炎、鎮痛、解熱）
及び安全性（急性毒性等）については、既に他の文献等
において確立されているところであるので、ここでは製
剤についての具体的実施例を記載するに止める。
ルＵ殊」
以下の出発混合物からイブプロフェンの錠剤（４，５ｇ
の錠剤当たり２００ ｎｗのイブプロフェンを含む）を
製剤した。
の錠剤当たり２００ ｎｗのイブプロフェンを含む）を
製剤した。
イブプロフェン １３．３３ ｋｇＮ
ａＣＩ ３．００１ｇＮ
ａｌｌＣＯ３１４０，００ｋｇ クエン酸 ３０．３０ ｋｇサ
ッカリンナトリウム ３．００ ｋｇデク
ストローズ（右旋糖） １０７．９１ ｋｇグ
ルタミン酸ナトリウム ０．３０ ｋｇ上記
混合物を流動床を有する造粒機に入れ、Ｈ２Ｏを加えて
造粒した後、乾燥させた上でこれを錠剤製造機に装填し
、粒状体を圧縮して平均型ｆｔ４．５ｇで直径が２５■
自である錠剤とした。
ａＣＩ ３．００１ｇＮ
ａｌｌＣＯ３１４０，００ｋｇ クエン酸 ３０．３０ ｋｇサ
ッカリンナトリウム ３．００ ｋｇデク
ストローズ（右旋糖） １０７．９１ ｋｇグ
ルタミン酸ナトリウム ０．３０ ｋｇ上記
混合物を流動床を有する造粒機に入れ、Ｈ２Ｏを加えて
造粒した後、乾燥させた上でこれを錠剤製造機に装填し
、粒状体を圧縮して平均型ｆｔ４．５ｇで直径が２５■
自である錠剤とした。
大旗■」
以下の出発混合物からイブプロフェンの錠剤（４，５ｇ
の錠剤当たり２００■のイブプロフェンを含む）を製剤
した。
の錠剤当たり２００■のイブプロフェンを含む）を製剤
した。
イブプロフェン １３．３３ｋｇＮａ
Ｃ１３，００ｋｇ ＮａｌｌＣＯｓ １４０．０
０ ｋｇクエン酸 ３０．００
ｋｇサッカリンナトリウム ３．００
ｋｇデクストローズ（右旋糖） １０７．９１
ｋｇミント３８１３ ２．４
０ ｋｇアニス３８１２ ０．６
０ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０．３０
ｋｇ上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、８．
０を加えて造粒した後、乾燥させた上でこれをロータリ
ー式錠剤製造機に装填し、粒状体を圧縮して重量４．５
ｇで直径が２５■ｍである錠剤とした。
Ｃ１３，００ｋｇ ＮａｌｌＣＯｓ １４０．０
０ ｋｇクエン酸 ３０．００
ｋｇサッカリンナトリウム ３．００
ｋｇデクストローズ（右旋糖） １０７．９１
ｋｇミント３８１３ ２．４
０ ｋｇアニス３８１２ ０．６
０ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０．３０
ｋｇ上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、８．
０を加えて造粒した後、乾燥させた上でこれをロータリ
ー式錠剤製造機に装填し、粒状体を圧縮して重量４．５
ｇで直径が２５■ｍである錠剤とした。
尖血與」
以下の出発混合物から分包されたイブプロフェン果粒を
製剤した。
製剤した。
イブプロフェン １３．３３ ｋｇＮ
ａＣＩ ３．００ ｋｇ
ＮａｌｌＣＯ３１４０，００ｋｇ クエン酸 ３０．３０ ｋ
ｇナノカリンナトリウム ３．００ ｋｇ
デクストローズ（右旋ｔＪり １０７．９１
ｋｇグルタミン酸すｌ・リウム ０．３０
ｋｇ一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機に入
れ、１（２０を散布する。果粒を作成した後、これを分
析した上で、分包機に装填し、各担当たり４．５ｇの割
合で充填を行った。
ａＣＩ ３．００ ｋｇ
ＮａｌｌＣＯ３１４０，００ｋｇ クエン酸 ３０．３０ ｋ
ｇナノカリンナトリウム ３．００ ｋｇ
デクストローズ（右旋ｔＪり １０７．９１
ｋｇグルタミン酸すｌ・リウム ０．３０
ｋｇ一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機に入
れ、１（２０を散布する。果粒を作成した後、これを分
析した上で、分包機に装填し、各担当たり４．５ｇの割
合で充填を行った。
丸側達］
以下の出発混合物から分包されたイブプロフェン果粒を
製剤した。
製剤した。
イブプロフェン １３．３３ ｋｇＮ
ａＣｌ ３．００ ｋｇ
ＮａｌｌＣＯ＋ １４０．０
０ ｋｇクエン酸 ３０．
００ ｋｇサッカリンナトリウム ３．０
０ ｋｇデクストローズ（右旋糖） １０７．
９１ ｋｇミント３８１３ ２．
４０ ｋｇアニス３８１２ ０．
６０ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０．３
０ ｋｇ一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機
に入れ、１１□０を加えて造粒し、得られた果粒を乾燥
・分析した上で、分包機に装填し、各担当たり４．５ｇ
の割合で充填を行った。
ａＣｌ ３．００ ｋｇ
ＮａｌｌＣＯ＋ １４０．０
０ ｋｇクエン酸 ３０．
００ ｋｇサッカリンナトリウム ３．０
０ ｋｇデクストローズ（右旋糖） １０７．
９１ ｋｇミント３８１３ ２．
４０ ｋｇアニス３８１２ ０．
６０ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０．３
０ ｋｇ一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機
に入れ、１１□０を加えて造粒し、得られた果粒を乾燥
・分析した上で、分包機に装填し、各担当たり４．５ｇ
の割合で充填を行った。
ス圭副１じ
以下の出発混合物からイブプロフェンナトリウム塩２０
０■の錠剤を製剤した。
０■の錠剤を製剤した。
イブプロフェンナトリウム １４．７５ ｋｇＮ
ａＣｌ ３．００ ｋ
ｇＮ＋１ｌｌＣＯ３１３４，９０ｋｇ クエン酸 ３０．３０ ｋｇサ
ッカリンナトリウム ３．００ ｋｇデク
ストローズ（右旋糖） １０７．９１ ｋｇミ
ント ２．４０ ｋｇアニ
ス ０．６０ ｔｔｇグルタ
ミン酸ナトリウム ０．３０ ｋｇ上記混合
物を流動床を存する造粒機に入れ、１１□０を加えて造
粒した後、分析を行った上でこれをロータリー式錠剤製
造機に装填し、粒状体を圧縮して重ｆｆ１４．５ ｇで
直径が２５鳳諷である錠剤とした。
ａＣｌ ３．００ ｋ
ｇＮ＋１ｌｌＣＯ３１３４，９０ｋｇ クエン酸 ３０．３０ ｋｇサ
ッカリンナトリウム ３．００ ｋｇデク
ストローズ（右旋糖） １０７．９１ ｋｇミ
ント ２．４０ ｋｇアニ
ス ０．６０ ｔｔｇグルタ
ミン酸ナトリウム ０．３０ ｋｇ上記混合
物を流動床を存する造粒機に入れ、１１□０を加えて造
粒した後、分析を行った上でこれをロータリー式錠剤製
造機に装填し、粒状体を圧縮して重ｆｆ１４．５ ｇで
直径が２５鳳諷である錠剤とした。
災施乎Ｕ
以下の出発混合物からイブプロフェンナトリウム塩２０
０■の錠剤を製剤した。
０■の錠剤を製剤した。
イブプロフェンナトリウム １４．７５ ｋｇＮ
ａＣｌ ３．００ ｋ
ｇＮａｌｌＣＯ＊ １３５
．５０ ｋｇクエン酸 ３０
．３０ ｋｇサッカリンナトリウム ３．
００ ｋｇデクストローズ（右旋１店） １０
７．９１ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０
．３０ ｋｇ上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ
、８．０を散布して造粒した後、分析を行った上でこれ
をロータリー式錠剤製造機に装填し、粒状体を圧縮して
平均重量４．５ ｇで直径が２５龍である錠剤とした。
ａＣｌ ３．００ ｋ
ｇＮａｌｌＣＯ＊ １３５
．５０ ｋｇクエン酸 ３０
．３０ ｋｇサッカリンナトリウム ３．
００ ｋｇデクストローズ（右旋１店） １０
７．９１ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０
．３０ ｋｇ上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ
、８．０を散布して造粒した後、分析を行った上でこれ
をロータリー式錠剤製造機に装填し、粒状体を圧縮して
平均重量４．５ ｇで直径が２５龍である錠剤とした。
実ＪＵ生ｊ
以下の出発混合物から分包されたイブプロフェンナトリ
ウム塩の果粒（１包み当たり２００ ＋■）を製剤した
。
ウム塩の果粒（１包み当たり２００ ＋■）を製剤した
。
イブプロフェンナトリウム １４．７５１ｑｒＮ
ａＣ！ ３．００ ｋ
ｇＮａｌｌＣＯ：＋ １３
４．９０ ｋｇクエン酸
３０．００ ｋｇサッカリンナトリウム
３．００ ｋｇデクストローズ（右旋ｔＪり
１０７．９１ ｋｇミント
２．４０呟アニス ０．
６０ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０．３
０ ｋｇ一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機
に入れ、１１□Ｏを散布して造粒し、得られた果粒を乾
燥・分析した上で、分包機に装填し、各担当たり４．５
ｇの割合で充填を行った。
ａＣ！ ３．００ ｋ
ｇＮａｌｌＣＯ：＋ １３
４．９０ ｋｇクエン酸
３０．００ ｋｇサッカリンナトリウム
３．００ ｋｇデクストローズ（右旋ｔＪり
１０７．９１ ｋｇミント
２．４０呟アニス ０．
６０ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０．３
０ ｋｇ一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機
に入れ、１１□Ｏを散布して造粒し、得られた果粒を乾
燥・分析した上で、分包機に装填し、各担当たり４．５
ｇの割合で充填を行った。
ル１殊」
以下の出発混合物から分包されたイブプロフェンナトリ
ウム塩の果粒（１包み当たり２００ 曙）を製剤した。
ウム塩の果粒（１包み当たり２００ 曙）を製剤した。
イブプロフェンナトリウム １４．７５ ｋｇＮ
ａＣｌ ３．００ ｋ
ｇＮａｌｌＣＯｚ １３５
．５０ ｋｔｒクエン酸 ３０
．３０ ｋＩｒサッカリンナトリウム ３
．００ ｋｇデクストローズ（右旋糖） １０
７．９１ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０
．３０ ｋｇ一定重量の上記混合物を流動床を有する造
粒機に入れ、１１□０を加えて造粒し、得られた果粒を
乾燥・分析した上で、分包機に装填し、各担当たり４．
５ｇの割合で充填を行った。
ａＣｌ ３．００ ｋ
ｇＮａｌｌＣＯｚ １３５
．５０ ｋｔｒクエン酸 ３０
．３０ ｋＩｒサッカリンナトリウム ３
．００ ｋｇデクストローズ（右旋糖） １０
７．９１ ｋｇグルタミン酸ナトリウム ０
．３０ ｋｇ一定重量の上記混合物を流動床を有する造
粒機に入れ、１１□０を加えて造粒し、得られた果粒を
乾燥・分析した上で、分包機に装填し、各担当たり４．
５ｇの割合で充填を行った。
出願人 工アスクラピウスーファーマ
エソセ、アー
代理人 弁理士 枦口豊冶 外１名
Claims (10)
- （１）発泡性の水溶液とされた場合でも経口投与に際し
苦味及び喉の焼付き感がなく、而も腸壁における局所毒
性が低減された消炎性組成物の製造方法であって、各投
与量につき、該組成物の主たる成分として、２００〜８
８５．２ｍｇのイブプロフェン又はそのナトリウム塩又
はそれらの両方、２．１００〜８．４０２ｇの炭酸水素
ナトリウム、０．４５０〜１．８００ｇのクエン酸を混
合することを特徴とする消炎性組成物の製造方法。 - （２）発泡性の水溶液とされた場合でも経口投与に際し
苦味及び喉の焼付き感がなく、而も腸壁における局所毒
性が低減された消炎性組成物であって、該組成物がその
主たる成分として、各投与量につき、２００〜８８５．
２ｍｇのイブプロフェン又はそのナトリウム塩又はそれ
らの両方、２．１００〜８．４０２ｇの炭酸水素ナトリ
ウム、０．４５０〜１．８００ｇのクエン酸を含むこと
を特徴とする消炎性組成物。 - （３）請求項２に記載の消炎性組成物において、該組成
物が、イブプロフェン２００〜８００ｍｇを含み、二酸
化炭素の発生を伴って１００〜２００ｍｌの水に完全且
つ迅速に溶解可能な発泡性錠剤の形態である。 - （４）請求項２に記載の消炎性組成物において、該組成
物が、イブプロフェンのナトリウム塩２２１．３〜８８
５．２ｍｇを含み、二酸化炭素の発生を伴って１００〜
２００ｍｌの水に完全且つ迅速に溶解可能な発泡性錠剤
の形態である。 - （５）請求項３又は４に記載の消炎性組成物において、
該組成物が、前記発泡性錠剤を溶解することにより調製
される、快く経口投与し得る溶液の形態である。 - （６）請求項５に記載の消炎性組成物において、前記溶
液が風味料又は甘味料又はその両方を含んでいる。 - （７）請求項２に記載の消炎性組成物において、該組成
物が、イブプロフェン２００〜８００ｍｇを含み、二酸
化炭素の発生を伴って１００〜２００ｍｌの水に完全且
つ迅速に溶解可能な発泡性果粒の形態である。 - （８）請求項２に記載の消炎性組成物において、該組成
物が、イブプロフェンのナトリウム塩２２１．３〜８８
５．２ｍｇを含み、二酸化炭素の発生を伴って１００〜
２００ｍｌの水に完全且つ迅速に溶解可能な発泡性果粒
の形態である。 - （９）請求項７又は８に記載の消炎性組成物において、
該組成物が、前記発泡性果粒を溶解することにより調製
される、快く経口投与し得る溶液の形態である。 - （１０）請求項９に記載の消炎性組成物において、前記
溶液が風味料又は甘味料又はその両方を含んでいる。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH2647/88A CH677606A5 (ja) | 1988-07-12 | 1988-07-12 | |
| CH02647/88-0 | 1988-07-12 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0272115A true JPH0272115A (ja) | 1990-03-12 |
| JPH07112973B2 JPH07112973B2 (ja) | 1995-12-06 |
Family
ID=4238447
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1175404A Expired - Fee Related JPH07112973B2 (ja) | 1988-07-12 | 1989-07-05 | イブプロフェン又はその塩を活物質とする可溶性の消炎性組成物及びその製造方法 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5180590A (ja) |
| EP (1) | EP0351353B1 (ja) |
| JP (1) | JPH07112973B2 (ja) |
| AT (1) | ATE73656T1 (ja) |
| CA (1) | CA1336323C (ja) |
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