JPH07112973B2 - イブプロフェン又はその塩を活物質とする可溶性の消炎性組成物及びその製造方法 - Google Patents
イブプロフェン又はその塩を活物質とする可溶性の消炎性組成物及びその製造方法Info
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- JPH07112973B2 JPH07112973B2 JP1175404A JP17540489A JPH07112973B2 JP H07112973 B2 JPH07112973 B2 JP H07112973B2 JP 1175404 A JP1175404 A JP 1175404A JP 17540489 A JP17540489 A JP 17540489A JP H07112973 B2 JPH07112973 B2 JP H07112973B2
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、イブプロフェン又はその塩を活物質とする可
溶性の消炎性組成物及びその製造方法に関する。
溶性の消炎性組成物及びその製造方法に関する。
既に周知の如く、イブプロフェンは鎮痛及び解熱作用を
伴う価値ある消炎剤であり、その使用は急速に普及しつ
つある。特に、イブプロフェンは投与量が適切であるこ
とを条件として安全な薬剤の一つに分類されており、少
なくとも一定の投与量までなら、医師の処方を必要とし
ない、すなわち店頭販売可能な薬剤である。
伴う価値ある消炎剤であり、その使用は急速に普及しつ
つある。特に、イブプロフェンは投与量が適切であるこ
とを条件として安全な薬剤の一つに分類されており、少
なくとも一定の投与量までなら、医師の処方を必要とし
ない、すなわち店頭販売可能な薬剤である。
イブプロフェン、すなわち（±）−２−（ｐ−イソブチ
ルフェニル）−プロピオン酸〔（±）−２−（ｐ−isob
utylphenyl）−propionic acid:（±）−ｐ−イソブチ
ルハイドロトロピックアシッドとも呼ばれている〕は下
記の構造を有している。
ルフェニル）−プロピオン酸〔（±）−２−（ｐ−isob
utylphenyl）−propionic acid:（±）−ｐ−イソブチ
ルハイドロトロピックアシッドとも呼ばれている〕は下
記の構造を有している。
上記構造式は、例えばティー．シオリ（T.Shiori）及び
エヌ．カワイ（N.Kawai）により雑誌「有機化学43,2936
（1978）」において、或いはジェー．ティ．ピンヒー
（J.T.Pinhey）およびビー．エイ．ロウ（B.A.Rowe）に
より「テトラヘドロン レターズ（Tetrahedron Letter
s）21,965（1980）」において記載されている。一方、
イブプロフェンについての薬理学的研究に関しては、例
えば「Arch.Pharacodyn.Ther.178,115（1969）」におい
てアダムズら（Adams et al）により明らかにされてい
る。さらに、イブプロフェンに関するデータの要約は、
例えばエル．カバリーニ（L.Cavallini）及びジー．ル
ケッチ（G.Lucchetti）により「Gazz.Med.It.134,7（19
75）」に記載されている。因に、イブプロフェンに対し
ては、英国特許第971,700号（1964年）が与えられてお
り、この英国特許はブーツ ピュア ドラッグ カンパ
ニー（Boots Pure Drug Company）に譲渡された米国特
許第3,228,831号（1966年）及び米国特許第3,385,886号
（1968年）に対応するものである。
エヌ．カワイ（N.Kawai）により雑誌「有機化学43,2936
（1978）」において、或いはジェー．ティ．ピンヒー
（J.T.Pinhey）およびビー．エイ．ロウ（B.A.Rowe）に
より「テトラヘドロン レターズ（Tetrahedron Letter
s）21,965（1980）」において記載されている。一方、
イブプロフェンについての薬理学的研究に関しては、例
えば「Arch.Pharacodyn.Ther.178,115（1969）」におい
てアダムズら（Adams et al）により明らかにされてい
る。さらに、イブプロフェンに関するデータの要約は、
例えばエル．カバリーニ（L.Cavallini）及びジー．ル
ケッチ（G.Lucchetti）により「Gazz.Med.It.134,7（19
75）」に記載されている。因に、イブプロフェンに対し
ては、英国特許第971,700号（1964年）が与えられてお
り、この英国特許はブーツ ピュア ドラッグ カンパ
ニー（Boots Pure Drug Company）に譲渡された米国特
許第3,228,831号（1966年）及び米国特許第3,385,886号
（1968年）に対応するものである。
前述したように、イブプロフェンは特に優れた非ステロ
イド系消炎剤であり、全身毒性が極めて低く、而も顕著
な鎮痛及び解熱作用を有する。この薬剤は、薬効上アセ
チルサリチル酸（アスピリン）に匹敵し、胃腸管の位置
における局所毒性が低い点でアスピリンよりも有利であ
る。しかしながら、アスピリンと同様、特に過敏な患者
に対しては、一体の固形製剤（糖衣丸薬又は糖衣錠）と
して投与した場合などにおいて、腸壁における局所毒性
が問題となることがある。
イド系消炎剤であり、全身毒性が極めて低く、而も顕著
な鎮痛及び解熱作用を有する。この薬剤は、薬効上アセ
チルサリチル酸（アスピリン）に匹敵し、胃腸管の位置
における局所毒性が低い点でアスピリンよりも有利であ
る。しかしながら、アスピリンと同様、特に過敏な患者
に対しては、一体の固形製剤（糖衣丸薬又は糖衣錠）と
して投与した場合などにおいて、腸壁における局所毒性
が問題となることがある。
イブプロフェンは、例えば慢性関節リュウマチ、関節部
の腫れ、関節部の早期硬化（morning stiffness of joi
nts）等の炎症、特に痛みや発熱を伴う炎症の治療に使
用されるのであるが、高齢の患者にこれを投与する場合
には、関節部の炎症によって動きが特にぎこちなくなっ
ているため、経口投与し易いように液体の製剤形態とす
るのが望ましい。しかしながら、現在までのところ、イ
ブプロフェンは溶液の製剤形態をとることができなかっ
た。その理由の一つは水等の溶媒への溶解困難性であ
り、他の理由は、仮に溶液とした場合でも、イブプロフ
ェンの味がひどく、特に経口投与に際し、苦味及び喉の
焼付き感を与え、その感覚が相当の時間持続するからで
ある。
の腫れ、関節部の早期硬化（morning stiffness of joi
nts）等の炎症、特に痛みや発熱を伴う炎症の治療に使
用されるのであるが、高齢の患者にこれを投与する場合
には、関節部の炎症によって動きが特にぎこちなくなっ
ているため、経口投与し易いように液体の製剤形態とす
るのが望ましい。しかしながら、現在までのところ、イ
ブプロフェンは溶液の製剤形態をとることができなかっ
た。その理由の一つは水等の溶媒への溶解困難性であ
り、他の理由は、仮に溶液とした場合でも、イブプロフ
ェンの味がひどく、特に経口投与に際し、苦味及び喉の
焼付き感を与え、その感覚が相当の時間持続するからで
ある。
従来においても、イブプロフェンに関して風味のよい発
泡性錠剤を調製する試みがなされているが、いずれも満
足のいくものではなかった。例えば、英国、ノッティン
ガム（Nottingham）のブーツ カンパニー（Boots C
o.）に譲渡された欧州特許第0228164 A2号（1987年７月
８日）において開示及び特許請求されているイブプロフ
ェンの発泡性錠剤は、水に懸濁することができる。この
場合、錠剤からのイブプロフェンが浮遊状固体として存
在し、懸濁化（乳化）に際しては、錠剤に含まれる特定
の賦形剤、例えばラウリル硫酸ナトリウム（sodium lau
ryl sulfate）、ポリイソエチレン ソルビタン モノ
ラウリン酸塩（polyisoethylene sorbitan monolaurat
e）、非水溶性ポリマー等によって懸濁化が促進される
ものである。しかしながら、イブプロフェンを液状化す
るといっても溶解する訳ではなく、依然浮遊固体として
存在することには変わりないので、各浮遊固体はイブプ
ロフェン濃縮された部分として維持される。従って、こ
れを経口投与した場合には、腸壁にイブプロフェン濃度
の極めて高い部分が散在することになり、従って腸壁に
おける局所毒性が問題となってくる。さらに、上記発泡
性の水性懸濁液は、実際上極めて味の悪いものであり、
事実上使用に適さないものである。
泡性錠剤を調製する試みがなされているが、いずれも満
足のいくものではなかった。例えば、英国、ノッティン
ガム（Nottingham）のブーツ カンパニー（Boots C
o.）に譲渡された欧州特許第0228164 A2号（1987年７月
８日）において開示及び特許請求されているイブプロフ
ェンの発泡性錠剤は、水に懸濁することができる。この
場合、錠剤からのイブプロフェンが浮遊状固体として存
在し、懸濁化（乳化）に際しては、錠剤に含まれる特定
の賦形剤、例えばラウリル硫酸ナトリウム（sodium lau
ryl sulfate）、ポリイソエチレン ソルビタン モノ
ラウリン酸塩（polyisoethylene sorbitan monolaurat
e）、非水溶性ポリマー等によって懸濁化が促進される
ものである。しかしながら、イブプロフェンを液状化す
るといっても溶解する訳ではなく、依然浮遊固体として
存在することには変わりないので、各浮遊固体はイブプ
ロフェン濃縮された部分として維持される。従って、こ
れを経口投与した場合には、腸壁にイブプロフェン濃度
の極めて高い部分が散在することになり、従って腸壁に
おける局所毒性が問題となってくる。さらに、上記発泡
性の水性懸濁液は、実際上極めて味の悪いものであり、
事実上使用に適さないものである。
本発明は、上記従来の問題点を解決するために、発泡性
の水溶液とされた場合でも経口投与に際し苦味及び喉の
焼付き感がなく、而も腸壁における局所毒性が低減され
た消炎性組成物の製造方法であって、各投与量につき、
該組成物の主たる成分として、200〜885.2mgのイブプロ
フェン又はそのナトリウム塩又はそれらの両方、2.100
〜8.402gの炭酸水素ナトリウム、0.450〜1.800gのクエ
ン酸を混合することを特徴とする可溶性の消炎性組成物
の製造方法を提供する。
の水溶液とされた場合でも経口投与に際し苦味及び喉の
焼付き感がなく、而も腸壁における局所毒性が低減され
た消炎性組成物の製造方法であって、各投与量につき、
該組成物の主たる成分として、200〜885.2mgのイブプロ
フェン又はそのナトリウム塩又はそれらの両方、2.100
〜8.402gの炭酸水素ナトリウム、0.450〜1.800gのクエ
ン酸を混合することを特徴とする可溶性の消炎性組成物
の製造方法を提供する。
さらに、本発明は、発泡性の水溶液とされた場合でも経
口投与に関し苦味及び喉の焼付き感がなく、而も腸壁に
おける局所毒性が低減された消炎性組成物であって、該
組成物がその主たる成分として、各投与量につき、200
〜885.2mgのイブプロフェン又はそのナトリウム塩又は
それらの両方、2.100〜8.402gの炭酸水素ナトリウム、
0.450〜1.800gのクエン酸を含むことを特徴とする可溶
性の消炎性組成物をも提供するものである。
口投与に関し苦味及び喉の焼付き感がなく、而も腸壁に
おける局所毒性が低減された消炎性組成物であって、該
組成物がその主たる成分として、各投与量につき、200
〜885.2mgのイブプロフェン又はそのナトリウム塩又は
それらの両方、2.100〜8.402gの炭酸水素ナトリウム、
0.450〜1.800gのクエン酸を含むことを特徴とする可溶
性の消炎性組成物をも提供するものである。
本発明においては、活物質としてイブプロフェンを含む
錠剤及び果粒につき検討した結果、上記組成の混合物は
満足のいく且つ予測のできない効果をもたらすことを発
見した。すなわち、上記組成の混合物（発泡性錠剤又は
果粒）は、100ml〜200mlの水に入れた場合に、二酸化炭
素の発生を伴って清澄なる溶液を調製でき、而もその溶
液は経口投与に際し、苦味がなく且つ喉の焼付き感を与
えないのである。
錠剤及び果粒につき検討した結果、上記組成の混合物は
満足のいく且つ予測のできない効果をもたらすことを発
見した。すなわち、上記組成の混合物（発泡性錠剤又は
果粒）は、100ml〜200mlの水に入れた場合に、二酸化炭
素の発生を伴って清澄なる溶液を調製でき、而もその溶
液は経口投与に際し、苦味がなく且つ喉の焼付き感を与
えないのである。
本発明で得られるのは均等な溶液であるため、活物質た
るイブプロフェン又はそのナトリウム塩は溶液全体にわ
たって均一に希釈される。従って、これを経口投与した
場合、腸壁における特定の局所でイブプロフェン濃度が
特に高くなるという問題を回避することができ、アスピ
リンと比較して元来局所毒性の低いイブプロフェンの局
所毒性を更に低減することが可能となる。
るイブプロフェン又はそのナトリウム塩は溶液全体にわ
たって均一に希釈される。従って、これを経口投与した
場合、腸壁における特定の局所でイブプロフェン濃度が
特に高くなるという問題を回避することができ、アスピ
リンと比較して元来局所毒性の低いイブプロフェンの局
所毒性を更に低減することが可能となる。
以下、実施例に基づき本発明をより詳細に説明する。
本発明において、イブプロフェンの配合割合は200〜800
mgである。製剤に際しては、例えば200mgのイブプロフ
ェン、2100mgの炭酸水素ナトリウム（重炭酸ナトリウ
ム）、500mgのクエン酸を、適宜の装置（流動床）を用
いて乾式にて混合及び造粒する。必要に応じて、このよ
うにして得られた果粒を圧縮して、4.5gの錠剤としても
よい。いずれにしても、果粒又は錠剤は周囲温度（常
温）にて100〜200mlの水に完全且つ迅速に溶解すること
ができた。この場合、イブプロフェンが塩となって溶け
るのは明らかであるが、溶液中にイブプロフェンが実際
に溶けていることを確認するために、濾紙を用いてこの
溶液を濾過し、濾紙を通過した母液中におけるイブプロ
フェン（塩）の含量を測定してみたところ、理論量（当
初溶解したイブプロフェンの全量）に対して98％以上の
イブプロフェンが含まれていることが分かった。
mgである。製剤に際しては、例えば200mgのイブプロフ
ェン、2100mgの炭酸水素ナトリウム（重炭酸ナトリウ
ム）、500mgのクエン酸を、適宜の装置（流動床）を用
いて乾式にて混合及び造粒する。必要に応じて、このよ
うにして得られた果粒を圧縮して、4.5gの錠剤としても
よい。いずれにしても、果粒又は錠剤は周囲温度（常
温）にて100〜200mlの水に完全且つ迅速に溶解すること
ができた。この場合、イブプロフェンが塩となって溶け
るのは明らかであるが、溶液中にイブプロフェンが実際
に溶けていることを確認するために、濾紙を用いてこの
溶液を濾過し、濾紙を通過した母液中におけるイブプロ
フェン（塩）の含量を測定してみたところ、理論量（当
初溶解したイブプロフェンの全量）に対して98％以上の
イブプロフェンが含まれていることが分かった。
尚、錠剤を完全に溶解した後（溶解には30〜90秒程度を
要する）、溶液全体を試飲してみたところ、その味は許
容可能なものであり、特に苦味がなく且つ喉の「ひりひ
り」する感覚も与えなかった。
要する）、溶液全体を試飲してみたところ、その味は許
容可能なものであり、特に苦味がなく且つ喉の「ひりひ
り」する感覚も与えなかった。
イブプロフェンにつき200mgという量は、医師の処方な
しに薬剤として店頭販売できる投与量である。しかしな
がら、この基本的投与量よりも多くてもよく、800mgま
では許容可能である。
しに薬剤として店頭販売できる投与量である。しかしな
がら、この基本的投与量よりも多くてもよく、800mgま
では許容可能である。
本発明はイブプロフェンのナトリウム塩を用いた果粒又
は錠剤も対象とするものであるのは明らかである。但
し、この場合にはイブプロフェンナトリウム塩の割合
を、221.3〜885.2mgとする。例えば、221.3mgのイブプ
ロフェンナトリウム塩を使用する場合、これを2035mgの
炭酸水素ナトリウム及び540mgのクエン酸と混合して造
粒することのが適切である。
は錠剤も対象とするものであるのは明らかである。但
し、この場合にはイブプロフェンナトリウム塩の割合
を、221.3〜885.2mgとする。例えば、221.3mgのイブプ
ロフェンナトリウム塩を使用する場合、これを2035mgの
炭酸水素ナトリウム及び540mgのクエン酸と混合して造
粒することのが適切である。
本発明においては、100〜200mlの水に対して２錠以上の
錠剤又は２包以上の果粒を溶解させることもでき、この
場合でも得られる溶液は優れた経口投与性を有する。
錠剤又は２包以上の果粒を溶解させることもでき、この
場合でも得られる溶液は優れた経口投与性を有する。
さらに、本発明に係る錠剤又は果粒に風味料を加えてそ
の品位を高めることもできる。特に効果的な風味料はミ
ント3813やアニス3812であるが、本発明はこれらに限定
されるものではなく、他の風味料を使用することも可能
である。
の品位を高めることもできる。特に効果的な風味料はミ
ント3813やアニス3812であるが、本発明はこれらに限定
されるものではなく、他の風味料を使用することも可能
である。
尚、本発明では、活物質たるイブプロフェン又はそのナ
トリウム塩を溶液とできることから、従来の錠剤（単一
固体）に比べ吸収も速く、従って薬理作用も速く発揮さ
れるという付加的効果もある。かかる付加的効果は、特
にイブプロフェンを鎮痛剤として使用する場合に重要と
なる。
トリウム塩を溶液とできることから、従来の錠剤（単一
固体）に比べ吸収も速く、従って薬理作用も速く発揮さ
れるという付加的効果もある。かかる付加的効果は、特
にイブプロフェンを鎮痛剤として使用する場合に重要と
なる。
以下、本発明をより明確に理解できるように具体的実施
例を示す。但し、イブプロフェン又はそのナトリウム塩
自体は既知物質であり、その薬効（消炎、鎮痛、解熱）
及び安全性（急性毒性等）については、既に他の文献等
において確立されているところであるので、ここでは製
剤についての具体的実施例を記載するに止める。
例を示す。但し、イブプロフェン又はそのナトリウム塩
自体は既知物質であり、その薬効（消炎、鎮痛、解熱）
及び安全性（急性毒性等）については、既に他の文献等
において確立されているところであるので、ここでは製
剤についての具体的実施例を記載するに止める。
実施例１ 以下の出発混合物からイブプロフェンの錠剤（4.5gの錠
剤当たり200mgのイブプロフェンを含む）を製剤した。
剤当たり200mgのイブプロフェンを含む）を製剤した。
イブプロフェン 13.33kg NaCl 3.00kg NaHCO3 140.00kg クエン酸 30.30kg サッカリンナトリウム 3.00kg デクストローズ（右旋糖） 107.91kg グルタミン酸ナトリウム 0.30kg 上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、H2Oを加え
て造粒した後、乾燥させた上でこれを錠剤製造機に装填
し、粒状体を圧縮して平均重量4.5gで直径が25mmである
錠剤とした。
て造粒した後、乾燥させた上でこれを錠剤製造機に装填
し、粒状体を圧縮して平均重量4.5gで直径が25mmである
錠剤とした。
実施例２ 以下の出発混合物からイブプロフェンの錠剤（4.5gの錠
剤当たり200mgのイブプロフェンを含む）を製剤した。
剤当たり200mgのイブプロフェンを含む）を製剤した。
イブプロフェン 13.33kg NaCl 3.00kg NaHCO3 140.00kg クエン酸 30.00kg サッカリンナトリウム 3.00kg デクストローズ（右旋糖） 107.91kg ミント3813 2.40kg アニス3812 0.60kg グルタミン酸ナトリウム 0.30kg 上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、H2Oを加え
て造粒した後、乾燥させた上でこれをロータリー式錠剤
製造機に装填し、粒状体を圧縮して重量4.5gで直径が25
mmである錠剤とした。
て造粒した後、乾燥させた上でこれをロータリー式錠剤
製造機に装填し、粒状体を圧縮して重量4.5gで直径が25
mmである錠剤とした。
実施例３ 以下の出発混合物から分包されたイブプロフェン果粒を
製剤した。
製剤した。
イブプロフェン 13.33kg NaCl 3.00kg NaHCO3 140.00kg クエン酸 30.30kg サッカリンナトリウム 3.00kg デクストローズ（右旋糖） 107.91kg グルタミン酸ナトリウム 0.30kg 一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、
H2Oを散布する。果粒を作成した後、これを分析した上
で、分包機に装填し、各包当たり4.5gの割合で充填を行
った。
H2Oを散布する。果粒を作成した後、これを分析した上
で、分包機に装填し、各包当たり4.5gの割合で充填を行
った。
実施例４ 以下の出発混合物から分包されたイブプロフェン果粒を
製剤した。
製剤した。
イブプロフェン 13.33kg NaCl 3.00kg NaHCO3 140.00kg クエン酸 30.00kg サッカリンナトリウム 3.00kg デクストローズ（右旋糖） 107.91kg ミント3813 2.40kg アニス3812 0.60kg グルタミン酸ナトリウム 0.30kg 一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、
H2Oを加えて造粒し、得られた果粒を乾燥・分析した上
で、分包機に装填し、各包当たり4.5gの割合で充填を行
った。
H2Oを加えて造粒し、得られた果粒を乾燥・分析した上
で、分包機に装填し、各包当たり4.5gの割合で充填を行
った。
実施例５ 以下の出発混合物から分包されたイブプロフェンナトリ
ウム塩200mgの錠剤を製剤した。
ウム塩200mgの錠剤を製剤した。
イブプロフェンナトリウム 14.75kg NaCl 3.00kg NaHCO3 134.90kg クエン酸 30.30kg サッカリンナトリウム 3.00kg デクストローズ（右旋糖） 107.91kg ミント 2.40kg アニス 0.60kg グルタミン酸ナトリウム 0.30kg 上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、H2Oを加え
て造粒した後、分析を行った上でこれをロータリー式錠
剤製造機に装填し、粒状体を圧縮して重量4.5gで直径が
25mmである錠剤とした。
て造粒した後、分析を行った上でこれをロータリー式錠
剤製造機に装填し、粒状体を圧縮して重量4.5gで直径が
25mmである錠剤とした。
実施例６ 以下の出発混合物から分包されたイブプロフェンナトリ
ウム塩200mgの錠剤を製剤した。
ウム塩200mgの錠剤を製剤した。
イブプロフェンナトリウム 14.75kg NaCl 3.00kg NaHCO3 135.50kg クエン酸 30.30kg サッカリンナトリウム 3.00kg デクストローズ（右旋糖） 107.91kg グルタミン酸ナトリウム 0.30kg 上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、H2Oを加え
て造粒した後、分析を行った上でこれをロータリー式錠
剤製造機に装填し、粒状体を圧縮して重量4.5gで直径が
25mmである錠剤とした。
て造粒した後、分析を行った上でこれをロータリー式錠
剤製造機に装填し、粒状体を圧縮して重量4.5gで直径が
25mmである錠剤とした。
実施例７ 以下の出発混合物から分包されたイブプロフェンナトリ
ウム塩の果粒（１包み当たり200mg）を製剤した。
ウム塩の果粒（１包み当たり200mg）を製剤した。
イブプロフェンナトリウム 14.75kg NaCl 3.00kg NaHCO3 134.90kg クエン酸 30.00kg サッカリンナトリウム 3.00kg デクストローズ（右旋糖） 107.91kg ミント 2.40kg アニス 0.60kg グルタミン酸ナトリウム 0.30kg 一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、
H2Oを散布して造粒し、得られた果粒を乾燥・分析した
上で、分包機に装填し、各包当たり4.5gの割合で充填を
行った。
H2Oを散布して造粒し、得られた果粒を乾燥・分析した
上で、分包機に装填し、各包当たり4.5gの割合で充填を
行った。
実施例８ 以下の出発混合物から分包されたイブプロフェンナトリ
ウム塩の果粒（１包み当たり200mg）を製剤した。
ウム塩の果粒（１包み当たり200mg）を製剤した。
イブプロフェンナトリウム 14.75kg NaCl 3.00kg NaHCO3 135.50kg クエン酸 30.30kg サッカリンナトリウム 3.00kg デクストローズ（右旋糖） 107.91kg グルタミン酸ナトリウム 0.30kg 一定重量の上記混合物を流動床を有する造粒機に入れ、
H2Oを加えて造粒し、得られた果粒を乾燥・分析した上
で、分包機に装填し、各包当たり4.5gの割合で充填を行
った。
H2Oを加えて造粒し、得られた果粒を乾燥・分析した上
で、分包機に装填し、各包当たり4.5gの割合で充填を行
った。
Claims (10)
- 【請求項１】発泡性の水溶液とされた場合でも経口投与
に際し苦味及び喉の焼付き感がなく、而も腸壁における
局所毒性が低減された消炎性組成物の製造方法であっ
て、各投与量につき、該組成物の主たる成分として、20
0〜885.2mgのイブプロフェン又はそのナトリウム塩又は
それらの両方、2.100〜8.402gの炭酸水素ナトリウム、
0.450〜1.800gのクエン酸を混合することを特徴とする
可溶性の消炎性組成物の製造方法。 - 【請求項２】発泡性の水溶液とされた場合でも経口投与
に際し苦味及び喉の焼付き感がなく、而も腸壁における
局所毒性が低減された消炎性組成物であって、該組成物
がその主たる成分として、各投与量につき、200〜885.2
mgのイブプロフェン又はそのナトリウム塩又はそれらの
両方、2.100〜8.402gの炭酸水素ナトリウム、0.450〜1.
800gのクエン酸を含むことを特徴とする可溶性の消炎性
組成物。 - 【請求項３】請求項２に記載の可溶性の消炎性組成物に
おいて、該組成物が、イブプロフェン200〜800mgを含
み、二酸化炭素の発生を伴って100〜200mlの水に完全且
つ迅速に溶解可能な発泡性錠剤の形態である可溶性の消
炎性組成物。 - 【請求項４】請求項２に記載の可溶性の消炎性組成物に
おいて、該組成物が、イブプロフェンのナトリウム塩22
1.3〜885.2mgを含み、二酸化炭素の発生を伴って100〜2
00mlの水に完全且つ迅速に溶解可能な発泡性錠剤の形態
である可溶性の消炎性組成物。 - 【請求項５】請求項３又は４に記載の可溶性の消炎性組
成物において、該組成物が、前記発泡性錠剤を溶解する
ことにより調製される、快く経口投与し得る溶液の形態
である可溶性の消炎性組成物。 - 【請求項６】請求項５に記載の可溶性の消炎性組成物に
おいて、前記溶液が風味料又は甘味料又はその両方を含
んでいる可溶性の消炎性組成物。 - 【請求項７】請求項２に記載の可溶性の消炎性組成物に
おいて、該組成物が、イブプロフェン200〜800mgを含
み、二酸化炭素の発生を伴って100〜200mlの水に完全且
つ迅速に溶解可能な発泡性果粒の形態である可溶性の消
炎性組成物。 - 【請求項８】請求項２に記載の可溶性の消炎性組成物に
おいて、該組成物が、イブプロフェンのナトリウム塩22
1.3〜885.2mgを含み、二酸化炭素の発泡を伴って100〜2
00mlの水に完全且つ迅速に溶解可能な発泡性果粒の形態
である可溶性の消炎性組成物。 - 【請求項９】請求項７又は８に記載の可溶性の消炎性組
成物において、該組成物が、前記発泡性果粒を溶解する
ことにより調製される、快く経口投与し得る溶液の形態
である可溶性の消炎性組成物。 - 【請求項１０】請求項９に記載の可溶性の消炎性組成物
において、前記溶液が風味料又は甘味料又はその両方を
含んでいる可溶性の消炎性組成物。
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