JP2018510890A5

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Publication number: JP2018510890A5
Application number: JP2017552864A
Authority: JP
Filing date: 2016-04-08
Publication date: 2020-05-28
Anticipated expiration: 2036-04-08

Description

好ましい一実施形態では、精製エキスは、以下の工程：
a)インジゴ・ナチュラリスを、エタノールを用いて還流状態で2〜8時間かけて抽出する工程、
b)65℃以上の温度で混合物を濾過して、濾液を得る工程、
c)濾液を濃縮して、粗製エキスを得、溶媒及び溶媒中にまだ存在する最後に残った成分を完全に除去するために、前記粗製エキスを任意選択により濾過し(水の添加を伴う)、乾燥させる工程、
d)(i)粗製エキスを、ヘキサンで50℃以上の温度において15〜60分間洗浄する工程、
(ii)工程d)(i)で得られた混合物を室温で濾過して、生成物を得、それを任意選択によりエタノール及び水で洗浄する工程、
(iii)工程d)(ii)で得られた生成物を、還流状態においてエタノールで洗浄する工程、並びに
e)工程d)で得られた洗浄混合物を室温で濾過し、得られた生成物を80℃未満の温度で乾燥させて、エキスを得、それを任意選択により微粒子化する工程
を含む方法によって調製される。

Claims

インジゴ・ナチュラリスから、又はタイワンコマツナギ、リュウキュウアイ(別名Strobilanthes cusia (Nees))、タデアイ(別名Polygonum tinctorium Aiton、P. tinctorium Lour.)及びタイセイ(別名Isatis indigotica Fort.)からなる群から選択される1種若しくは複数のインジゴ含有植物の葉及び/若しくは茎から、精製エキスを調製する方法であって、
a)抽出工程：インジゴ・ナチュラリス又はその植物の葉及び/若しくは茎を、極性溶媒又は中程度の極性溶媒で抽出して、抽出混合物を得る工程、
b)濾過工程：抽出混合物を濾過して、濾液を得る工程、
c)濃縮工程：濾液を濃縮して、粗製エキスを得る工程、
d)洗浄工程：粗製エキスを、50℃以上の温度においてヘキサン又はヘプタンと混合して、洗浄混合物を得る工程、並びに
e)濾過工程：洗浄混合物を濾過して、任意選択による乾燥工程後に精製エキスを得る工程
を含む、方法。
抽出工程a)で使用される溶媒が、ジメチルホルムアミド、酢酸エチル、エタノール、ジメチルスルホキシド、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、ジメチルアセトアミド、アセトン、2-ブタノン、アセトニトリル、酢酸イソプロピル、2-メチルテトラヒドロフラン、メチルtert-ブチルエーテル、水、メタノール、クロロホルム、テルペン及びそれらの組合せからなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
抽出工程a)で使用される溶媒が、好ましくはジメチルホルムアミド、酢酸エチル、エタノール、ジメチルスルホキシド、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、ジメチルアセトアミド、アセトン、2-ブタノン、アセトニトリル、酢酸イソプロピル、2-メチルテトラヒドロフラン、メチルtert-ブチルエーテル、メタノール、クロロホルム、テルペン及びそれらの組合せからなる群から選択される有機溶媒である、請求項1又は2に記載の方法。
洗浄工程d)で使用される溶媒が、水、5〜8個の炭素原子を有するアルカン、2〜6個の炭素原子を有するアルコール及びそれらの組合せからなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の方法。
洗浄工程d)及び濾過工程e)が、精製エキスを得るまで少なくとも1サイクル実施される、請求項1から4のいずれか一項に記載の方法。
洗浄工程d)及び濾過工程e)が、2サイクルで実施される、請求項1から5のいずれか一項に記載の方法。
抽出工程a)で使用される溶媒が、エタノール又は水性エタノールであり、洗浄工程d)で使用される溶媒が、ヘキサン、ヘプタン、水、エタノール及びそれらの組合せからなる群から選択され、好ましくは洗浄工程d)で使用される溶媒が、ヘキサンである、請求項1から6のいずれか一項に記載の方法。
無極性溶媒及び第2の極性溶媒が、洗浄工程d)で使用され、好ましくはそれぞれヘキサン及びエタノールである、請求項1から7のいずれか一項に記載の方法。
請求項1から8のいずれか一項に記載の方法によって得ることができる、精製エキス。
成分としてのインジルビンと、任意選択によりインジゴ、トリプタントリン及びチンダイノンのうちの1種又は複数とを含む、請求項9に記載の精製エキス。
成分としてのインジルビンを、精製エキスの少なくとも65%(w/w)の量、好ましくは精製エキスの65〜90%(w/w)の量で含む、請求項10に記載の精製エキス。
成分としてのインジゴを、好ましくは精製エキスの0.1〜15%(w/w)の量で更に含む、請求項10又は11のいずれか一項に記載の精製エキス。
成分としてのトリプタントリンを、好ましくは精製エキスの0.1〜5%(w/w)の量で更に含む、請求項10から12のいずれか一項に記載の精製エキス。
成分としてのチンダイノンを、好ましくは精製エキスの0.1〜5%(w/w)の量で更に含む、請求項10から13のいずれか一項に記載の精製エキス。
インジルビン、インジゴ、トリプタントリン及びチンダイノンのうちの2種以上の成分が、精製エキスの90%〜99%(w/w)の量で存在する、請求項10から14のいずれか一項に記載の精製エキス。
請求項10から15のいずれか一項に記載の精製エキス、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
ケラチノサイトの増殖若しくは分化を阻害するのに使用するための、請求項10から15のいずれか一項に記載の精製エキス。
乾癬の処置のための、請求項17に記載の精製エキス。