JP2017525744A5 - - Google Patents

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JP2017525744A5
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  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2017525744
     ［式中：
    Figure 2017525744
     は任意の結合であり；
    環Ａは、Ｃ３−１０炭素環、ならびに炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＯおよびＳより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され；
    環Ｂは、アリール、および５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され；
    Ｌ１は、結合手、−ＣＲ５Ｒ５−、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＲ５−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＮＨ−より独立して選択され；
    Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２より、各々独立して、選択され；
    Ｒ２は、炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）２より選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし７員のヘテロ環であり、ここで該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
    Ｒ２ａは、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２より、各々独立して、選択され；
    Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
    あるいはまた、Ｌ１とＲ３は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、環を形成し；
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｆ、ＣＦ３およびＣ３−６シクロアルキルより選択され；
    Ｒ５は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）より選択され；
    Ｒ７はＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣＦ３より選択されるか；
    あるいはまた、Ｒ６とＲ７は一緒になって＝Ｏであり；および
    Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）１−２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｎ（５ないし６員のヘテロ環）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２および−ＣＨ２ＣＯＮＨ２より、各々独立して、選択される］
    で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
  2. 式（ＩＩ）：
    Figure 2017525744
     ［式中：
    Figure 2017525744
     は任意の結合であり；
    環Ａは、Ｃ３−１０炭素環、ならびに炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＣ（＝Ｎ）ＮＨ２およびＳより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され；
    Ｌ１は、結合手、−ＣＲ５Ｒ５−および−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−より独立して選択され；
    Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２より、各々独立して、選択され；
    Ｒ２は、炭素原子と、Ｎ、ＮＨおよびＮ（Ｃ１−４アルキル）より選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし７員のヘテロ環であり；
    Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；
    あるいはまた、Ｌ１とＲ３は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、環を形成し；
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシルおよびＣ３−６シクロアルキルより選択され；
    Ｒ５は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；および
    Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）１−２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｎ［５ないし６員のヘテロ環］、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２および−ＣＨ２ＣＯＮＨ２より独立して選択される］
    で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
  3. 式（ＩＩＩ）：
    Figure 2017525744
     ［式中：
    Figure 2017525744
     は任意の結合であり；
    Ｌ１は、結合手、−ＣＲ５Ｒ５−および−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−より独立して選択され；
    Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２より、各々独立して、選択され；
    Ｒ２は、炭素原子と、ＮおよびＮＨより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし７員のヘテロ環であり；
    Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシルおよびＣ３−６シクロアルキルより選択され；
    Ｒ５は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；および
    Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、ＣＯ２ＨおよびＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される］
    で示される請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
  4. 式（ＩＶ）：
    Figure 2017525744
     ［式中：
    Figure 2017525744
     は任意の結合であり；
    Ｒ１ａは、Ｈ、ＦおよびＣｌより選択され；
    Ｒ１ｂは、ＨおよびＦより選択され；
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシルより選択され；
    Ｒ５は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；および
    Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、ＣＯ２ＨおよびＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される］
    で示される請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
  5. Figure 2017525744
     が任意の結合であり；
    環Ａが、炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）およびＮＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２より選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし１０員のヘテロ環であり；
    Ｌ１が結合手、−ＣＲ５Ｒ５−および−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−より独立して選択され；
    Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキルおよび＝Ｏより、各々独立して、選択され；
    Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
    Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシルおよびＣ３−６シクロアルキルより選択され；
    Ｒ５が、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；および
    Ｒ８が、Ｈ、ハロゲンおよびＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキルより独立して選択される、
    請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
  6. Ｌ１が、結合手、−ＣＨ−および−ＣＨ２ＣＨ２−より独立して選択され；
    環Ａが
    Figure 2017525744
     より選択される５ないし１０員のヘテロ環であり；
    Ｒ１が、ハロゲンおよび＝Ｏより、各々独立して、選択される
    請求項５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
  7. Figure 2017525744
     が任意の結合であり；
    環Ａがフェニルであり；
    Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキルおよびＯＨより、各々独立して、選択され；
    Ｌ１とＲ３が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、環を形成し；
    Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシルおよびＣ３−６シクロアルキルより選択され；
    Ｒ５が、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
    Ｒ８が、Ｈ、ハロゲンおよびＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキルより独立して選択される
    請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
  8. （±）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝ カルバモイル）−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝カルバモイル）−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝カルバモイル）−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−｛８−［（１−カルバミミドイルピペリジン−４−イル）カルバモイル］−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル｝カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−（８−｛［（１−カルバミミドイルピペリジン−４−イル）メチル］カルバモイル｝−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル）カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−（８−｛［２−（１−カルバミミドイルピペリジン−４−イル）エチル］カルバモイル｝−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル）カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−｛２,１０−ジオキソ−８−［（２−オキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−３−イル）カルバモイル］−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル｝カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−（８−｛［（５−クロロ−１−ベンゾチオフェン−３−イル）メチル］カルバモイル｝−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル）カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−｛８−［３−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル｝カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−｛８−［３−（３−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボニル］−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル｝カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４−メチル−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４−メチル−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    （±）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝ カルバモイル）−３−メチル−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝カルバモイル）−３−メチル−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    （Ｅ／Ｚ）−（±）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝ カルバモイル）−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    （Ｚ）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝ カルバモイル）−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    （Ｅ）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝ カルバモイル）−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    （Ｅ／Ｚ）−（±）−Ｎ−｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−８−カルボキシアミド；
    （±）−Ｎ−｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,５,６,７,８,９,１０−デカヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−８−カルボキシアミド；
    （Ｅ／Ｚ）−（±）−Ｎ−［（１−カルバミミドイルピペリジン−４−イル）メチル］−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−８−カルボキシアミド；
    （Ｚ）−（±）−Ｎ−（１−カルバミミドイルピペリジン−４−イル）−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−８−カルボキシアミド；
    （Ｅ）−（±）−Ｎ−（１−カルバミミドイルピペリジン−４−イル）−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−８−カルボキシアミド；
    （Ｚ）−（±）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝ カルバモイル）−４−メチル−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；
    （Ｅ）−（±）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝ カルバモイル）−４−メチル−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート；および
    （Ｅ）−メチル Ｎ−［８−（｛２−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−１−イル）フェニル］エチル｝ カルバモイル）−４−メチル−２,１０−ジオキソ−１,２,３,４,７,８,９,１０−オクタヒドロ−１,９−ベンゾジアザシクロドデシン−１３−イル］カルバマート
    より選択される請求項１に記載の化合物。
  9. 請求項１−８のいずれか一項に記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
  10. 請求項１−８のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩を含む、血栓塞栓性障害の治療および／または予防のための医薬組成物。
  11. 血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心臓チャンバーにおける、または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
  12. 血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈性血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血栓症（医療移植片、装置、または血液が人工物表面に曝され、血栓形成を促進する操作よりもたらされる血栓症）より選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
  13. 療法にて用いるための請求項１−８のいずれか一項に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
JP2017512780A 2014-09-04 2015-09-03 Ｆｘｉａ阻害剤であるジアミドマクロ環 Active JP6526796B2 (ja)

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