JP2017513932A5 - - Google Patents
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Description
要旨
本発明は、本明細書に記載されているある特定の置換化合物、これらの塩、その調製、
医薬組成物およびその製剤、ならびにこれを用いて、がんなどの疾患を処置する方法を含
む。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式Iによる化合物:
または薬学的に許容されるその塩[式中、
X 1 およびX 2 は、それぞれ独立して、C 1〜2アルキル 、C=O、NR 3 、またはOのうちの1つまたは複数から選択され、
X 3 は、独立して、C 1〜2アルキル 、C=O、NR 3 、O、またはCR 10 R 11 のうちの1つまたは複数から選択され、
mおよびnは、それぞれ独立して、0、1または2から選択され、
R 1 は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 1 置換基で任意選択で置換されており、
R 2 は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 2 置換基で任意選択で置換されており、
R 2a は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 2a 置換基で任意選択で置換されており、
R 2 およびR 2a は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 2 およびR 2a は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和または不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m1 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
R 3 は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 3 置換基で任意選択で置換されており、
R 4 は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−N−オキシドから選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 4 置換基で任意選択で置換されており、
G 1 、G 2 、G 2a 、G 3 、およびG 4 は、それぞれ独立して、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−PO(OR 12 ) 2 、−PO(OR 12 )R 13 、−CONR 12 OH、−C 0〜12 アルキル、−C 2〜12 アルケニル、−C 2〜12 アルキニル、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、−OC 0〜12 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−NR 12 S(O) 2 R 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)OR 12 、−(CR 14 R 15 )C(O)NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、−NR 16 C(O)NR 12 R 13 、−NR 16 S(O) 2 NR 12 R 13 または−NR 16 S(O)NR 12 R 13 のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ 1 置換基で任意選択で置換されており、
Q 1 は、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−PO(OR 17 ) 2 、−PO(OR 17 )R 18 、NR 17 R 18 、−CONR 17 OH、C 0〜12 アルキル−、−C 2〜12 アルケニル、−C 2〜12 アルキニル、アリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 3〜12 シクロアルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 3〜12 シクロアルキル−、C 1〜12 アルキル−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、−OC 0〜12 アルキル、−C(O)−C(O)NR 17 R 18 、−C(O)−C(O)OR 17 、−OC(O)R 17 、−NR 17 C(O)R 18 、−NR 17 S(O) 2 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)R 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) 2 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) n4 R 17 、−NR 21 C(O)NR 17 R 18 、−NR 21 S(O) 2 NR 17 R 18 または−NR 21 S(O)NR 17 R 18 から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ 2 置換基で任意選択で置換されており、
Q 2 は、H、D、ハロ、−CN、−オキソ−、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−PO(OR 27 ) 2 、−PO(OR 27 )R 28 、−CONR 27 OH、−CONR 27 R 28 C 0〜12 アルキル−、−C 2〜12 アルケニル、−C 2〜12 アルキニル、−OC 0〜12 アルキル、アリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 3〜12 シクロアルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 3〜12 シクロアルキル−、C 1〜12 アルキル−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、−C(O)−C(O)NR 27 R 28 、−C 0〜12 アルキルC(O)OR 27 、−C(O)−C(O)OR 27 、−OC(O)R 27 、−NR 27 C(O)R 28 、−NR 27 C(O)OR 28 、−NR 27 S(O) 2 R 28 、−(CR 29 R 30 ) n5 C(O)R 27 、−(CR 29 R 30 ) n5 C(O)OR 27 、−(CR 29 R 30 ) n5 C(O)NR 27 R 28 、−(CR 29 R 30 ) n5 S(O) 2 NR 27 R 28 、−(CR 29 R 30 ) n5 NR 27 R 28 、−(CR 29 R 30 ) n5 OR 27 、−(CR 29 R 30 ) n5 S(O) n6 R 27 、−NR 30 C(O)NR 27 R 28 、−NR 30 S(O) 2 NR 27 R 28 または−NR 30 S(O)NR 27 R 28 置換基のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
R 5 、R 6 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 14 、R 15 、およびR 16 は、それぞれ独立して、H、C 1〜6 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 3〜8 シクロアルキル−、アリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 1〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 シクロアルキル−またはヘテロアリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
R 17 、R 18 、R 19 、R 20 、R 21 、R 27 、R 28 、R 29 、およびR 30 は、それぞれ独立して、H、C 1〜6 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 3〜8 シクロアルキル−、アリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 1〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 シクロアルキル−またはヘテロアリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
−NR 5 R 6 および−NR 12 R 13 は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 5 とR 6 、もしくはR 12 とR 13 はそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m2 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 10 R 11 および−CR 14 R 15 は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 10 とR 11 、もしくはR 14 とR 15 はそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m3 から選択される1個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 19 R 20 は、直鎖の構造であるか、または、R 19 およびR 20 は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m4 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 17 R 18 は、直鎖の構造であるか、または、R 17 およびR 18 は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m5 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 29 R 30 は、直鎖の構造であるか、または、R 29 およびR 30 は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m6 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 27 R 28 は、直鎖の構造であるか、または、R 27 およびR 28 は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m7 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
m1、m2、m3、m4、m5、m6、m7、n1、n2、n3、n4、n5およびn6は、それぞれ独立して、0、1または2から選択される]
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
(項目2)
R 1 が、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−のうちの1つから選択され、
G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−のうちの1つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目3)
G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−のうちの0〜3つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目4)
R 2 が、C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、またはC 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−から選択され、
R 2a がC 0〜8 アルキル−であり、
G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜8 アルキルのうちの1つまたは複数から選択され、
R 2 およびR 2a が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 2 およびR 2a が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、またはNから選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含む、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目5)
G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜8 アルキルのうちの0〜3つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目6)
R 3 が、C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、またはC 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−から選択され、
G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの1つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目7)
G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの0〜3つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目8)
R 4 が、C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 3〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−N−オキシドから選択され、
G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜8 アルキル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの1つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目9)
G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜8 アルキル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの0〜3つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目10)
Q 1 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、NR 17 R 18 、C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 シクロアルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 3〜8 シクロアルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 3〜8 シクロアルキル−、C 1〜8 アルキル−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、アリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、−OC 0〜8 アルキル、−C(O)−C(O)NR 17 R 18 、−C(O)−C(O)OR 17 、−OC(O)R 17 、−NR 17 C(O)R 18 、−NR 17 S(O) 2 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)R 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) 2 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) n4 R 17 、−NR 21 C(O)NR 17 R 18 、−NR 21 S(O) 2 NR 17 R 18 、または−NR 21 S(O)NR 17 R 18 から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目11)
R 1 が、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−のうちの1つから選択され、
G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜6 アルキル、−C 2〜6 アルケニル、−C 2〜6 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−のうちの1つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目12)
G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜6 アルキル、−C 2〜6 アルケニル、−C 2〜6 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−のうちの0〜2つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目13)
R 2 が、C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、またはC 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−から選択され、
R 2a がC 0〜6 アルキル−であり、
G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜6 アルキルのうちの1つまたは複数から選択され、
R 2 およびR 2a が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 2 およびR 2a が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、OまたはNから選択される1つまたは複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含む、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目14)
R 2 およびR 2a が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 2 およびR 2a が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜6員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、またはNから選択される1つまたは複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含む、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目15)
G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜6 アルキルのうちの0〜2つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目16)
R 3 が、C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、またはC 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−から選択され、
G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜6 アルキル、−C 2〜6 アルケニル、−C 2〜6 アルキニル、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの1つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目17)
G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜6 アルキル、−C 2〜6 アルケニル、−C 2〜6 アルキニル、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの0〜2つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目18)
R 4 が、C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜6 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−N−オキシドから選択され、
G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの1つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目19)
G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの0〜2つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目20)
Q 1 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、NR 17 R 18 、C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜6 シクロアルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 3〜6 シクロアルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 3〜6 シクロアルキル−、C 1〜6 アルキル−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、アリール−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、−OC 0〜6 アルキル、−C(O)−C(O)NR 17 R 18 、−C(O)−C(O)OR 17 、−OC(O)R 17 、−NR 17 C(O)R 18 、−NR 17 S(O) 2 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)R 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) 2 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) n4 R 17 、−NR 21 C(O)NR 17 R 18 、−NR 21 S(O) 2 NR 17 R 18 、または−NR 21 S(O)NR 17 R 18 から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目21)
R 2 が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、もしくは以下の基:
のうちの1つから選択され、R 2a が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルから選択されるか、または
R 2 およびR 2a が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の基:
のうちの1つを形成する、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目22)
R 1 が、C 6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、6員アリール−C 0〜6 アルキル−、または6員ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−のうちの1つから選択され、
R 1 の4位が水素であり、R 1 が、2位、3位、5位および6位において1つまたは複数のG 1 置換基で任意選択で置換されている、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目23)
−NR 5 R 6 および−NR 12 R 13 が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 5 とR 6 、もしくはR 12 とR 13 がそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m2 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、−CR 10 R 11 および−CR 14 R 15 が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 10 とR 11 、もしくはR 14 とR 15 がそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m3 から選択される1個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、−CR 19 R 20 が、直鎖の構造であるか、または、R 19 およびR 20 が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m4 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 17 R 18 が、直鎖の構造であるか、または、R 17 およびR 18 が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m5 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 29 R 30 が、直鎖の構造であるか、または、R 29 およびR 30 が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m6 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 27 R 28 が、直鎖の構造であるか、または、R 27 およびR 28 が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m7 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
m2、m3、m4、m5、m6、およびm7が、それぞれ独立して、0、1または2から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目24)
式Ia:
[式中、X 3 は、C=O、またはCR 10 R 11 から選択される]で表される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目25)
R 2a が水素である、項目24に記載の化合物。
(項目26)
R 2 が、C 1〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−、またはC 1〜12 ヘテロアルキルであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 2 置換基で任意選択で置換されている、項目24または25に記載の化合物。
(項目27)
R 1 が、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 1 置換基で任意選択で置換されている、項目24から26のいずれか一項に記載の化合物。
(項目28)
R 1 がアリールである、項目27に記載の化合物。
(項目29)
前記アリールの4位がHであり、前記アリールの2位、3位、5位および6位が、1つまたは複数のG 1 置換基で任意選択で置換されている、項目28に記載の化合物。
(項目30)
前記2位、3位、5位、および6位が、ハロ、C 1〜6 アルキル、C 1〜6 ヘテロアルキル、またはC 3〜8 シクロアルキルで任意選択で置換されている、項目29に記載の化合物。
(項目31)
R 3 が、C 1〜12 アルキルまたはC 1〜12 ヘテロアルキルである、項目24から
30のいずれか一項に記載の化合物。
(項目32)
R 4 が、C 1〜12 アルキル、C 3〜8 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C 1〜6 アルキル、ヘテロアリール−C 1〜6 アルキル、またはC3〜12ヘテロシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ 1 置換基で任意選択で置換されている、項目24から31のいずれか一項に記載の化合物。
(項目33)
X 3 がC=Oである、項目24から32のいずれか一項に記載の化合物。
(項目34)
X 3 がCR 10 R 11 であり、R 10 が水素であり、R 11 が水素またはメチルである、項目24から32のいずれか一項に記載の化合物。
(項目35)
式Ih:
[式中、X 3 は、C=O、またはCR 10 R 11 から選択される]で表される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目36)
式Ihのフェニル環の4位がHであり、式Ihの前記フェニル環の2位、3位、5位および6位が1つまたは複数のG 1 置換基で任意選択で置換されている、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目37)
R 3 が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−(CH 2 ) 1〜3 −シクロプロピル、C 3〜8 シクロアルキル、−(CH 2 ) 1〜3 CN、−(CH 2 ) 1〜3 C(O)OH、または−(CH 2 ) 1〜3 S(O) 2 Meから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目38)
X 1 が、C 1〜2アルキル またはC=Oから選択され、
X 2 が、C 1〜2アルキル 、NR 3 、またはOから選択され、
X 3 が、C=OまたはCR 10 R 11 から選択され、
R 10 およびR 11 が、それぞれ独立して、HまたはC 1〜6 アルキルと等しく、
mおよびnがそれぞれ1と等しい、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目39)
式Iの化合物がATXの阻害剤である、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目40)
(R)−N−(1−シクロヘキシル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−3−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−3−メチル−N−((2R,3R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソペンタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(3−(シアノメチル)−1−(4−メトキシフェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−6−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(6−メトキシピリジン−3−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(5−ベンゾフラン)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3,4−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2,5−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−エチル−5−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3R)−3−メトキシ−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−((2R,3R)−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソペンタン−2−イル)−5−メチルベンズアミド;
(R)−5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−クロロ−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−5−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3,5−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−((2R,3R)−3−メトキシ−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−6−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−メチルベンズアミド;
(R)−N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−シクロペンチル−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−シクロブチル−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−メトキシベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2,5−ジクロロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2,5−ジフルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−1−アダマンタンカルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(S)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)シクロプロピル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(3−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)オキセタン−3−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(シクロプロピルメチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロプロピル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((S)−1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((R)−1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(アゼチジン−3−イルメトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−(シアノメトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルメトキシ)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−(アゼチジン−3−イルアミノ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルアミノ)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−ベンジル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−フルオロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((2R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((2−メトキシピリジン−4−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルピリジン−4−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((6−メトキシピリジン−3−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((1H−インダゾール−5−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イルメチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−(メチルスルホニル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(2−フルオロ−5−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(2−フルオロ−4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロプロピル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロブチル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリミジン−2−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−((2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−7−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−7−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((4−メチルチアゾール−2−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−クロロ−4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((1−アセチルアゼチジン−3−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1,3−ジメチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−エチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−イソペンチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロペンチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルカルバメート;
(R)−N−(1−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)ベンズアミド;
(S)−3−メチル−N−(2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロヘキシル−2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−6−メチルピコリンアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N,3−ジメチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
3−エチル−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−エチル−5−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)イソニコチンアミド;
(R)−3−エチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−4−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−フルオロ−5−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−5−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−シクロプロピル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−クロロ−4−シアノ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルボロン酸;
(R)−3−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルボロン酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−2−メトキシ安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−2−クロロ−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(3−(シクロプロピルメチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−シクロペンチル−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)アセチル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(4−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−2−メチル安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3,3−ジメチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(3−メチル−8−(3−メチル−2−(2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)ブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−メトキシベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(1−アダマンタンカルボキサミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−2−(4−(8−(2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェノキシ)酢酸;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−アミノ−2−オキソエトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(シアノメトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−アセトアミドフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホンアミド)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホンアミド)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルカルバメート;
(R)−2−(8−(2−(3−フルオロ−5−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)酢酸;
(R)−2−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−(3−(メチルスルホニル)プロピル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(3−(シアノメチル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3,4−ジクロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−p−トリル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インドール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−2−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−ジュウテリウム−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−ブロモフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−(ピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−ブロモフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−3−クロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((2R)−1−(1−(4−メトキシフェニル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
4−((R)−8−((R)−2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((S)−8−((R)−2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((R)−8−((R)−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((S)−8−((R)−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(3−メチル−1−オキソ−1−(2−オキソ−1−フェニル−3−オキサ−1,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)ブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルアミノ)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((3−メトキシシクロブチル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)ベンゾエート;
(R)−4−(8−(2−(5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ニコチンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)シクロヘキサンカルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)イソニコチンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ピバルアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)チアゾール−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−4−(トリフルオロメチル)チアゾール−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−N−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸トリフルオロ酢酸塩;
(R)−4−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸トリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−4−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)ピリジン 1−オキシド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシシクロヘキシル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロヘキシル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−メトキシ−d3−フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−5−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−エトキシフェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−5−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(ベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目41)
1種または複数の医薬担体を用いて、または用いずに製剤化された、項目1から40のいずれか一項に記載の化合物または化合物の塩を含む、医薬組成物。
(項目42)
ATXにより少なくとも部分的に媒介される、がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症の少なくとも1種を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、項目1から40のいずれか一項に記載の化合物または項目41に記載の医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
(項目43)
がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症の少なくとも1種を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、ATXに結合し、阻害して、LPAレベルの減少をもたらす、項目1から40のいずれか一項に記載の化合物または項目41に記載の医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
(項目44)
哺乳動物において、線維症、炎症、がん、血管新生、または疼痛を処置する方法であって、項目1から40のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目41に記載の医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目45)
哺乳動物において、肺線維症、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、腎臓線維症、急性腎損傷、慢性腎臓疾患、肝線維症、皮膚線維症、腸の線維症、乳がん、膵臓がん、卵巣がん、前立腺がん、グリア芽細胞腫、骨がん、結腸がん、腸がん、頭頸部がん、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、T細胞リンパ腫、がん性疼痛、腫瘍転移、移植器官拒絶反応、強皮症、眼の線維症、加齢性黄斑変性(AMD)、糖尿病性網膜症、膠原血管病、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、関節リウマチ、骨関節炎または神経障害性疼痛を処置する方法であって、項目1から4のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目41に記載の医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目46)
コルチコステロイド、免疫抑制剤、鎮痛剤、抗がん剤、抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、二重シクロオキシゲナーゼ−1および−2阻害剤、シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤、TNFα遮断剤、キナーゼ阻害剤、ケモカイン受容体アンタゴニスト、気管支拡張剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン形成阻害剤、プロスタグランジン受容体アンタゴニスト、プロスタグランジン形成阻害剤、モノアシルグリセロールキナーゼ阻害剤、ホスホリパーゼA1阻害剤、ホスホリパーゼA2阻害剤、リゾホスホリパーゼD(リゾPLD)阻害剤、オートタキシン阻害剤、ならびにLPA受容体アンタゴニストから選択される1種または複数の追加の治療活性剤を、前記哺乳動物に投与することを含む、項目42から45のいずれか一項に記載の方法。
本発明は、本明細書に記載されているある特定の置換化合物、これらの塩、その調製、
医薬組成物およびその製剤、ならびにこれを用いて、がんなどの疾患を処置する方法を含
む。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式Iによる化合物:
または薬学的に許容されるその塩[式中、
X 1 およびX 2 は、それぞれ独立して、C 1〜2アルキル 、C=O、NR 3 、またはOのうちの1つまたは複数から選択され、
X 3 は、独立して、C 1〜2アルキル 、C=O、NR 3 、O、またはCR 10 R 11 のうちの1つまたは複数から選択され、
mおよびnは、それぞれ独立して、0、1または2から選択され、
R 1 は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 1 置換基で任意選択で置換されており、
R 2 は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 2 置換基で任意選択で置換されており、
R 2a は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 2a 置換基で任意選択で置換されており、
R 2 およびR 2a は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 2 およびR 2a は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和または不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m1 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
R 3 は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 3 置換基で任意選択で置換されており、
R 4 は、C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 3〜12 シクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−N−オキシドから選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 4 置換基で任意選択で置換されており、
G 1 、G 2 、G 2a 、G 3 、およびG 4 は、それぞれ独立して、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−PO(OR 12 ) 2 、−PO(OR 12 )R 13 、−CONR 12 OH、−C 0〜12 アルキル、−C 2〜12 アルケニル、−C 2〜12 アルキニル、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、−OC 0〜12 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−NR 12 S(O) 2 R 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)OR 12 、−(CR 14 R 15 )C(O)NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、−NR 16 C(O)NR 12 R 13 、−NR 16 S(O) 2 NR 12 R 13 または−NR 16 S(O)NR 12 R 13 のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ 1 置換基で任意選択で置換されており、
Q 1 は、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−PO(OR 17 ) 2 、−PO(OR 17 )R 18 、NR 17 R 18 、−CONR 17 OH、C 0〜12 アルキル−、−C 2〜12 アルケニル、−C 2〜12 アルキニル、アリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 3〜12 シクロアルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 3〜12 シクロアルキル−、C 1〜12 アルキル−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、−OC 0〜12 アルキル、−C(O)−C(O)NR 17 R 18 、−C(O)−C(O)OR 17 、−OC(O)R 17 、−NR 17 C(O)R 18 、−NR 17 S(O) 2 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)R 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) 2 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) n4 R 17 、−NR 21 C(O)NR 17 R 18 、−NR 21 S(O) 2 NR 17 R 18 または−NR 21 S(O)NR 17 R 18 から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ 2 置換基で任意選択で置換されており、
Q 2 は、H、D、ハロ、−CN、−オキソ−、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−PO(OR 27 ) 2 、−PO(OR 27 )R 28 、−CONR 27 OH、−CONR 27 R 28 C 0〜12 アルキル−、−C 2〜12 アルケニル、−C 2〜12 アルキニル、−OC 0〜12 アルキル、アリール−C 0〜12 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 0〜12 アルキル−、アリール−C 0〜12 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 シクロアルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 3〜12 シクロアルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−C 3〜12 シクロアルキル−、C 1〜12 アルキル−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、アリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜12 ヘテロシクロアルキル−、−C(O)−C(O)NR 27 R 28 、−C 0〜12 アルキルC(O)OR 27 、−C(O)−C(O)OR 27 、−OC(O)R 27 、−NR 27 C(O)R 28 、−NR 27 C(O)OR 28 、−NR 27 S(O) 2 R 28 、−(CR 29 R 30 ) n5 C(O)R 27 、−(CR 29 R 30 ) n5 C(O)OR 27 、−(CR 29 R 30 ) n5 C(O)NR 27 R 28 、−(CR 29 R 30 ) n5 S(O) 2 NR 27 R 28 、−(CR 29 R 30 ) n5 NR 27 R 28 、−(CR 29 R 30 ) n5 OR 27 、−(CR 29 R 30 ) n5 S(O) n6 R 27 、−NR 30 C(O)NR 27 R 28 、−NR 30 S(O) 2 NR 27 R 28 または−NR 30 S(O)NR 27 R 28 置換基のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
R 5 、R 6 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 14 、R 15 、およびR 16 は、それぞれ独立して、H、C 1〜6 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 3〜8 シクロアルキル−、アリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 1〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 シクロアルキル−またはヘテロアリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
R 17 、R 18 、R 19 、R 20 、R 21 、R 27 、R 28 、R 29 、およびR 30 は、それぞれ独立して、H、C 1〜6 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 3〜8 シクロアルキル−、アリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 1〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 シクロアルキル−またはヘテロアリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
−NR 5 R 6 および−NR 12 R 13 は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 5 とR 6 、もしくはR 12 とR 13 はそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m2 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 10 R 11 および−CR 14 R 15 は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 10 とR 11 、もしくはR 14 とR 15 はそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m3 から選択される1個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 19 R 20 は、直鎖の構造であるか、または、R 19 およびR 20 は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m4 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 17 R 18 は、直鎖の構造であるか、または、R 17 およびR 18 は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m5 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 29 R 30 は、直鎖の構造であるか、または、R 29 およびR 30 は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m6 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 27 R 28 は、直鎖の構造であるか、または、R 27 およびR 28 は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O) m7 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
m1、m2、m3、m4、m5、m6、m7、n1、n2、n3、n4、n5およびn6は、それぞれ独立して、0、1または2から選択される]
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
(項目2)
R 1 が、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−のうちの1つから選択され、
G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−のうちの1つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目3)
G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−のうちの0〜3つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目4)
R 2 が、C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、またはC 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−から選択され、
R 2a がC 0〜8 アルキル−であり、
G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜8 アルキルのうちの1つまたは複数から選択され、
R 2 およびR 2a が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 2 およびR 2a が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、またはNから選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含む、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目5)
G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜8 アルキルのうちの0〜3つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目6)
R 3 が、C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、またはC 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−から選択され、
G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの1つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目7)
G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの0〜3つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目8)
R 4 が、C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 3〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−N−オキシドから選択され、
G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜8 アルキル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの1つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目9)
G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜8 アルキル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの0〜3つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目10)
Q 1 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、NR 17 R 18 、C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 シクロアルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 3〜8 シクロアルキル−、C 3〜8 シクロアルキル−C 3〜8 シクロアルキル−、C 1〜8 アルキル−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、アリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−、−OC 0〜8 アルキル、−C(O)−C(O)NR 17 R 18 、−C(O)−C(O)OR 17 、−OC(O)R 17 、−NR 17 C(O)R 18 、−NR 17 S(O) 2 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)R 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) 2 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) n4 R 17 、−NR 21 C(O)NR 17 R 18 、−NR 21 S(O) 2 NR 17 R 18 、または−NR 21 S(O)NR 17 R 18 から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目11)
R 1 が、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−のうちの1つから選択され、
G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜6 アルキル、−C 2〜6 アルケニル、−C 2〜6 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−のうちの1つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目12)
G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜6 アルキル、−C 2〜6 アルケニル、−C 2〜6 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−のうちの0〜2つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目13)
R 2 が、C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、またはC 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−から選択され、
R 2a がC 0〜6 アルキル−であり、
G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜6 アルキルのうちの1つまたは複数から選択され、
R 2 およびR 2a が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 2 およびR 2a が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、OまたはNから選択される1つまたは複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含む、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目14)
R 2 およびR 2a が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 2 およびR 2a が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜6員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、またはNから選択される1つまたは複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含む、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目15)
G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜6 アルキルのうちの0〜2つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目16)
R 3 が、C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、またはC 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−から選択され、
G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜6 アルキル、−C 2〜6 アルケニル、−C 2〜6 アルキニル、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの1つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目17)
G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜6 アルキル、−C 2〜6 アルケニル、−C 2〜6 アルキニル、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの0〜2つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目18)
R 4 が、C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 3〜6 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−N−オキシドから選択され、
G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの1つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目19)
G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−、−OC 0〜6 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの0〜2つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目20)
Q 1 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、NR 17 R 18 、C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、アリール−C 0〜6 シクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜6 シクロアルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 3〜6 シクロアルキル−、C 3〜6 シクロアルキル−C 3〜6 シクロアルキル−、C 1〜6 アルキル−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、アリール−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C 3〜6 ヘテロシクロアルキル−、−OC 0〜6 アルキル、−C(O)−C(O)NR 17 R 18 、−C(O)−C(O)OR 17 、−OC(O)R 17 、−NR 17 C(O)R 18 、−NR 17 S(O) 2 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)R 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 C(O)NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) 2 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 NR 17 R 18 、−(CR 19 R 20 ) n3 OR 17 、−(CR 19 R 20 ) n3 S(O) n4 R 17 、−NR 21 C(O)NR 17 R 18 、−NR 21 S(O) 2 NR 17 R 18 、または−NR 21 S(O)NR 17 R 18 から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目21)
R 2 が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、もしくは以下の基:
のうちの1つから選択され、R 2a が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルから選択されるか、または
R 2 およびR 2a が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の基:
のうちの1つを形成する、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目22)
R 1 が、C 6 シクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、C 6 ヘテロシクロアルキル−C 0〜6 アルキル−、6員アリール−C 0〜6 アルキル−、または6員ヘテロアリール−C 0〜6 アルキル−のうちの1つから選択され、
R 1 の4位が水素であり、R 1 が、2位、3位、5位および6位において1つまたは複数のG 1 置換基で任意選択で置換されている、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目23)
−NR 5 R 6 および−NR 12 R 13 が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 5 とR 6 、もしくはR 12 とR 13 がそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m2 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、−CR 10 R 11 および−CR 14 R 15 が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 10 とR 11 、もしくはR 14 とR 15 がそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m3 から選択される1個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、−CR 19 R 20 が、直鎖の構造であるか、または、R 19 およびR 20 が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m4 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 17 R 18 が、直鎖の構造であるか、または、R 17 およびR 18 が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m5 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 29 R 30 が、直鎖の構造であるか、または、R 29 およびR 30 が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m6 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 27 R 28 が、直鎖の構造であるか、または、R 27 およびR 28 が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m7 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
m2、m3、m4、m5、m6、およびm7が、それぞれ独立して、0、1または2から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目24)
式Ia:
[式中、X 3 は、C=O、またはCR 10 R 11 から選択される]で表される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目25)
R 2a が水素である、項目24に記載の化合物。
(項目26)
R 2 が、C 1〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−、またはC 1〜12 ヘテロアルキルであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 2 置換基で任意選択で置換されている、項目24または25に記載の化合物。
(項目27)
R 1 が、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 1 置換基で任意選択で置換されている、項目24から26のいずれか一項に記載の化合物。
(項目28)
R 1 がアリールである、項目27に記載の化合物。
(項目29)
前記アリールの4位がHであり、前記アリールの2位、3位、5位および6位が、1つまたは複数のG 1 置換基で任意選択で置換されている、項目28に記載の化合物。
(項目30)
前記2位、3位、5位、および6位が、ハロ、C 1〜6 アルキル、C 1〜6 ヘテロアルキル、またはC 3〜8 シクロアルキルで任意選択で置換されている、項目29に記載の化合物。
(項目31)
R 3 が、C 1〜12 アルキルまたはC 1〜12 ヘテロアルキルである、項目24から
30のいずれか一項に記載の化合物。
(項目32)
R 4 が、C 1〜12 アルキル、C 3〜8 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C 1〜6 アルキル、ヘテロアリール−C 1〜6 アルキル、またはC3〜12ヘテロシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ 1 置換基で任意選択で置換されている、項目24から31のいずれか一項に記載の化合物。
(項目33)
X 3 がC=Oである、項目24から32のいずれか一項に記載の化合物。
(項目34)
X 3 がCR 10 R 11 であり、R 10 が水素であり、R 11 が水素またはメチルである、項目24から32のいずれか一項に記載の化合物。
(項目35)
式Ih:
[式中、X 3 は、C=O、またはCR 10 R 11 から選択される]で表される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目36)
式Ihのフェニル環の4位がHであり、式Ihの前記フェニル環の2位、3位、5位および6位が1つまたは複数のG 1 置換基で任意選択で置換されている、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目37)
R 3 が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−(CH 2 ) 1〜3 −シクロプロピル、C 3〜8 シクロアルキル、−(CH 2 ) 1〜3 CN、−(CH 2 ) 1〜3 C(O)OH、または−(CH 2 ) 1〜3 S(O) 2 Meから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目38)
X 1 が、C 1〜2アルキル またはC=Oから選択され、
X 2 が、C 1〜2アルキル 、NR 3 、またはOから選択され、
X 3 が、C=OまたはCR 10 R 11 から選択され、
R 10 およびR 11 が、それぞれ独立して、HまたはC 1〜6 アルキルと等しく、
mおよびnがそれぞれ1と等しい、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目39)
式Iの化合物がATXの阻害剤である、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
(項目40)
(R)−N−(1−シクロヘキシル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−3−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−3−メチル−N−((2R,3R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソペンタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(3−(シアノメチル)−1−(4−メトキシフェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−6−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(6−メトキシピリジン−3−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(5−ベンゾフラン)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3,4−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2,5−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−エチル−5−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3R)−3−メトキシ−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−((2R,3R)−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソペンタン−2−イル)−5−メチルベンズアミド;
(R)−5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−クロロ−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−5−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3,5−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−((2R,3R)−3−メトキシ−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−6−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−メチルベンズアミド;
(R)−N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−シクロペンチル−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−シクロブチル−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−メトキシベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2,5−ジクロロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2,5−ジフルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−1−アダマンタンカルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(S)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)シクロプロピル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(3−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)オキセタン−3−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(シクロプロピルメチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロプロピル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((S)−1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((R)−1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(アゼチジン−3−イルメトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−(シアノメトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルメトキシ)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−(アゼチジン−3−イルアミノ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルアミノ)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−ベンジル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−フルオロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((2R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((2−メトキシピリジン−4−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルピリジン−4−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((6−メトキシピリジン−3−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((1H−インダゾール−5−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イルメチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−(メチルスルホニル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(2−フルオロ−5−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(2−フルオロ−4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロプロピル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロブチル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリミジン−2−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−((2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−7−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−7−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((4−メチルチアゾール−2−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−クロロ−4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((1−アセチルアゼチジン−3−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1,3−ジメチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−エチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−イソペンチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロペンチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルカルバメート;
(R)−N−(1−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)ベンズアミド;
(S)−3−メチル−N−(2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロヘキシル−2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−6−メチルピコリンアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N,3−ジメチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
3−エチル−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−エチル−5−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)イソニコチンアミド;
(R)−3−エチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−4−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−フルオロ−5−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−5−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−シクロプロピル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−クロロ−4−シアノ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルボロン酸;
(R)−3−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルボロン酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−2−メトキシ安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−2−クロロ−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(3−(シクロプロピルメチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−シクロペンチル−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)アセチル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(4−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−2−メチル安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3,3−ジメチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(3−メチル−8−(3−メチル−2−(2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)ブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−メトキシベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(1−アダマンタンカルボキサミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−2−(4−(8−(2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェノキシ)酢酸;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−アミノ−2−オキソエトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(シアノメトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−アセトアミドフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホンアミド)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホンアミド)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルカルバメート;
(R)−2−(8−(2−(3−フルオロ−5−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)酢酸;
(R)−2−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−(3−(メチルスルホニル)プロピル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(3−(シアノメチル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3,4−ジクロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−p−トリル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インドール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−2−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−ジュウテリウム−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−ブロモフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−(ピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−ブロモフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−3−クロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((2R)−1−(1−(4−メトキシフェニル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
4−((R)−8−((R)−2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((S)−8−((R)−2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((R)−8−((R)−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((S)−8−((R)−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(3−メチル−1−オキソ−1−(2−オキソ−1−フェニル−3−オキサ−1,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)ブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルアミノ)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((3−メトキシシクロブチル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)ベンゾエート;
(R)−4−(8−(2−(5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ニコチンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)シクロヘキサンカルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)イソニコチンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ピバルアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)チアゾール−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−4−(トリフルオロメチル)チアゾール−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−N−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸トリフルオロ酢酸塩;
(R)−4−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸トリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−4−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)ピリジン 1−オキシド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシシクロヘキシル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロヘキシル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−メトキシ−d3−フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−5−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−エトキシフェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−5−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(ベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目41)
1種または複数の医薬担体を用いて、または用いずに製剤化された、項目1から40のいずれか一項に記載の化合物または化合物の塩を含む、医薬組成物。
(項目42)
ATXにより少なくとも部分的に媒介される、がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症の少なくとも1種を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、項目1から40のいずれか一項に記載の化合物または項目41に記載の医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
(項目43)
がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症の少なくとも1種を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、ATXに結合し、阻害して、LPAレベルの減少をもたらす、項目1から40のいずれか一項に記載の化合物または項目41に記載の医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
(項目44)
哺乳動物において、線維症、炎症、がん、血管新生、または疼痛を処置する方法であって、項目1から40のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目41に記載の医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目45)
哺乳動物において、肺線維症、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、腎臓線維症、急性腎損傷、慢性腎臓疾患、肝線維症、皮膚線維症、腸の線維症、乳がん、膵臓がん、卵巣がん、前立腺がん、グリア芽細胞腫、骨がん、結腸がん、腸がん、頭頸部がん、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、T細胞リンパ腫、がん性疼痛、腫瘍転移、移植器官拒絶反応、強皮症、眼の線維症、加齢性黄斑変性(AMD)、糖尿病性網膜症、膠原血管病、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、関節リウマチ、骨関節炎または神経障害性疼痛を処置する方法であって、項目1から4のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目41に記載の医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目46)
コルチコステロイド、免疫抑制剤、鎮痛剤、抗がん剤、抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、二重シクロオキシゲナーゼ−1および−2阻害剤、シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤、TNFα遮断剤、キナーゼ阻害剤、ケモカイン受容体アンタゴニスト、気管支拡張剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン形成阻害剤、プロスタグランジン受容体アンタゴニスト、プロスタグランジン形成阻害剤、モノアシルグリセロールキナーゼ阻害剤、ホスホリパーゼA1阻害剤、ホスホリパーゼA2阻害剤、リゾホスホリパーゼD(リゾPLD)阻害剤、オートタキシン阻害剤、ならびにLPA受容体アンタゴニストから選択される1種または複数の追加の治療活性剤を、前記哺乳動物に投与することを含む、項目42から45のいずれか一項に記載の方法。
Claims (15)
- 式Iによる化合物:
[式中、
X1およびX2は、それぞれ独立して、C1〜2アルキル、C=O、NR3、またはOのうちの1つまたは複数から選択され、
X3は、独立して、C1〜2アルキル、C=O、NR3、O、またはCR10R11のうちの1つまたは複数から選択され、
mおよびnは、それぞれ独立して、0、1または2から選択され、
R1は、C0〜12アルキル−、C3〜12シクロアルキル−C0〜12アルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C0〜12アルキル−、アリール−C0〜12アルキル−、アリール−C3〜12シクロアルキル−、アリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C0〜12アルキル−、ヘテロアリール−C3〜12シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG1置換基で任意選択で置換されており、
R2は、C0〜12アルキル−、C3〜12シクロアルキル−C0〜12アルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C0〜12アルキル−、アリール−C0〜12アルキル−、アリール−C3〜12シクロアルキル−、アリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C0〜12アルキル−、ヘテロアリール−C3〜12シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG2置換基で任意選択で置換されており、
R2aは、C0〜12アルキル−、C3〜12シクロアルキル−C0〜12アルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C0〜12アルキル−、アリール−C0〜12アルキル−、アリール−C3〜12シクロアルキル−、アリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C0〜12アルキル−、ヘテロアリール−C3〜12シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG2a置換基で任意選択で置換されており、
R2およびR2aは、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R2およびR2aは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和または不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O)m1から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
R3は、C0〜12アルキル−、C3〜12シクロアルキル−C0〜12アルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C0〜12アルキル−、アリール−C0〜12アルキル−、アリール−C3〜12シクロアルキル−、アリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C0〜12アルキル−、ヘテロアリール−C3〜12シクロアルキル−、またはヘテロアリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG3置換基で任意選択で置換されており、
R4は、C0〜12アルキル−、C3〜12シクロアルキル−C0〜12アルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C0〜12アルキル−、アリール−C0〜12アルキル−、アリール−C3〜12シクロアルキル−、アリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C0〜12アルキル−、ヘテロアリール−C3〜12シクロアルキル−、ヘテロアリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−N−オキシドから選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG4置換基で任意選択で置換されており、
G1、G2、G2a、G3、およびG4は、それぞれ独立して、H、D、ハロ、−CN、−CD3、−OCD3、−オキソ−、−CF3、−OCF3、−OCHF2、−NR5R6、−NO2、−B(OH)2、−PO(OR12)2、−PO(OR12)R13、−CONR12OH、−C0〜12アルキル、−C2〜12アルケニル、−C2〜12アルキニル、C3〜12シクロアルキル−C0〜12アルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C0〜12アルキル−、アリール−C0〜12アルキル−、ヘテロアリール−C0〜12アルキル−、−OC0〜12アルキル、−S(O)n1R12、−C(O)R12、−C(O)NR12R13、−C(O)−C(O)NR12R13、−C(O)OR12、−C(O)−C(O)OR12、−OC(O)R12、−NR12C(O)R13、−NR12C(O)OR13、−NR12S(O)2R13、−(CR14R15)C(O)R13、−(CR14R15)C(O)OR12、−(CR14R15)C(O)NR12R13、−(CR14R15)n1S(O)2NR12R13、−(CR14R15)n1NR12R13、−(CR14R15)n1OR12、−(CR14R15)n1S(O)n2 R12、−NR16C(O)NR12R13、−NR16S(O)2NR12R13または−NR16S(O)NR12R13のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ1置換基で任意選択で置換されており、
Q1は、H、D、ハロ、−CN、−CD3、−OCD3、−オキソ−、−CF3、−OCF3、−OCHF2、−NO2、−B(OH)2、−PO(OR17)2、−PO(OR17)R18、NR17R18、−CONR17OH、C0〜12アルキル−、−C2〜12アルケニル、−C2〜12アルキニル、アリール−C0〜12アルキル−、ヘテロアリール−C0〜12アルキル−、C3〜12シクロアルキル−C0〜12アルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C0〜12アルキル−、アリール−C0〜12シクロアルキル−、ヘテロアリール−C3〜12シクロアルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C3〜12シクロアルキル−、C3〜12シクロアルキル−C3〜12シクロアルキル−、C1〜12アルキル−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、アリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、−OC0〜12アルキル、−C(O)−C(O)NR17R18、−C(O)−C(O)OR17、−OC(O)R17、−NR17C(O)R18、−NR17S(O)2R18、−(CR19R20)n3C(O)R17、−(CR19R20)n3C(O)OR17、−(CR19R20)n3C(O)NR17R18、−(CR19R20)n3S(O)2NR17R18、−(CR19R20)n3NR17R18、−(CR19R20)n3OR17、−(CR19R20)n3S(O)n4R17、−NR21C(O)NR17R18、−NR21S(O)2NR17R18または−NR21S(O)NR17R18から選択され、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ2置換基で任意選択で置換されており、
Q2は、H、D、ハロ、−CN、−オキソ−、−CD3、−OCD3、−CF3、−OCF3、−OCHF2、−NO2、−B(OH)2、−PO(OR27)2、−PO(OR27)R28、−CONR27OH、−CONR27R28C0〜12アルキル−、−C2〜12アルケニル、−C2〜12アルキニル、−OC0〜12アルキル、アリール−C0〜12アルキル−、ヘテロアリール−C0〜12アルキル−、C3〜12シクロアルキル−C0〜12アルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C0〜12アルキル−、アリール−C0〜12シクロアルキル−、ヘテロアリール−C3〜12シクロアルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C3〜12シクロアルキル−、C3〜12シクロアルキル−C3〜12シクロアルキル−、C1〜12アルキル−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、C3〜12ヘテロシクロアルキル−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、アリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C3〜12ヘテロシクロアルキル−、−C(O)−C(O)NR27R28、−C0〜12アルキルC(O)OR27、−C(O)−C(O)OR27、−OC(O)R27、−NR27C(O)R28、−NR27C(O)OR28、−NR27S(O)2R28、−(CR29R30)n5C(O)R27、−(CR29R30)n5C(O)OR27、−(CR29R30)n5C(O)NR27R28、−(CR29R30)n5S(O)2NR27R28、−(CR29R30)n5NR27R28、−(CR29R30)n5OR27、−(CR29R30)n5S(O)n6R27、−NR30C(O)NR27R28、−NR30S(O)2NR27R28または−NR30S(O)NR27R28置換基のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
R5、R6、R10、R11、R12、R13、R14、R15、およびR16は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル−、C3〜8シクロアルキル−C0〜6アルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜6アルキル−、アリール−C0〜6アルキル−、アリール−C3〜8シクロアルキル−、アリール−C3〜8ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C1〜6アルキル−、ヘテロアリール−C3〜8シクロアルキル−またはヘテロアリール−C3〜8ヘテロシクロアルキル−のうちの1つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
R17、R18、R19、R20、R21、R27、R28、R29、およびR30は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル−、C3〜8シクロアルキル−C0〜6アルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜6アルキル−、アリール−C0〜6アルキル−、アリール−C3〜8シクロアルキル−、アリール−C3〜8ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C1〜6アルキル−、ヘテロアリール−C3〜8シクロアルキル−またはヘテロアリール−C3〜8ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
−NR5R6および−NR12R13は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R5とR6、もしくはR12とR13はそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O)m2から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR10R11および−CR14R15は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R10とR11、もしくはR14とR15はそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O)m3から選択される1個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR19R20は、直鎖の構造であるか、または、R19およびR20は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O)m4から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR17R18は、直鎖の構造であるか、または、R17およびR18は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O)m5から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR29R30は、直鎖の構造であるか、または、R29およびR30は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O)m6から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR27R28は、直鎖の構造であるか、または、R27およびR28は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、N、またはS(O)m7から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
m1、m2、m3、m4、m5、m6、m7、n1、n2、n3、n4、n5およびn6は、それぞれ独立して、0、1または2から選択される]
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。 - (i)R1が、C3〜8シクロアルキル−C0〜8アルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜8アルキル−、アリール−C0〜8アルキル−、またはヘテロアリール−C0〜8アルキル−のうちの1つから選択され、
G1が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF3、−OCF3、−OCHF2、−NR5R6、−NO2、−OC0〜8アルキル、−S(O)n1R12、−B(OH)2、−C0〜8アルキル、−C2〜8アルケニル、−C2〜8アルキニル、C3〜8シクロアルキル−C0〜8アルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜8アルキル−、アリール−C0〜8アルキル−、またはヘテロアリール−C0〜8アルキル−のうちの1つから選択される、あるいは
(ii)G 1 が、H、ハロ、−CN、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−B(OH) 2 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、またはヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−のうちの0〜3つから選択される、
請求項1に記載の化合物または塩。 - (i)R2が、C0〜8アルキル−、C3〜8シクロアルキル−C0〜8アルキル−、またはC3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜8アルキル−から選択され、
R2aがC0〜8アルキル−であり、
G2が、H、ハロ、−CN、−CD3、−OCD3、−CF3、−OCF3、−OCHF2、または−OC0〜8アルキルのうちの1つまたは複数から選択され、
R2およびR2aが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R2およびR2aが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜12員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、O、またはNから選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含む、あるいは
(ii)G 2 が、H、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、または−OC 0〜8 アルキルのうちの0〜3つから選択される、
請求項1または2に記載の化合物または塩。 - (i)R3が、C0〜8アルキル−、C3〜8シクロアルキル−C0〜8アルキル−、またはC3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜8アルキル−から選択され、
G3が、H、D、ハロ、−CN、−CD3、−OCD3、−オキソ−、−CF3、−OCF3、−OCHF2、−NR5R6、−C0〜8アルキル、−C2〜8アルケニル、−C2〜8アルキニル、−OC0〜8アルキル、−S(O)n1R12、−C(O)R12、−C(O)NR12R13、または−C(O)OR12のうちの1つまたは複数から選択される、あるいは
(ii)G 3 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−C 0〜8 アルキル、−C 2〜8 アルケニル、−C 2〜8 アルキニル、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、または−C(O)OR 12 のうちの0〜3つから選択される、
請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - (i)R4が、C0〜8アルキル−、C3〜8シクロアルキル−C3〜8アルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜8アルキル−、アリール−C0〜8アルキル−、ヘテロアリール−C0〜8アルキル−、ヘテロアリール−C3〜8シクロアルキル−、ヘテロアリール−C3〜8ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−N−オキシドから選択され、
G4が、H、D、ハロ、−CN、−CD3、−OCD3、−オキソ−、−CF3、−OCF3、−OCHF2、−NR5R6、−NO2、−B(OH)2、−CONR12OH、−C0〜8アルキル、C3〜8シクロアルキル−C0〜8アルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜8アルキル−、アリール−C0〜8アルキル−、ヘテロアリール−C0〜8アルキル−、−OC0〜8アルキル、−S(O)n1R12、−C(O)R12、−C(O)NR12R13、−C(O)−C(O)NR12R13、−C(O)OR12、−C(O)−C(O)OR12、−OC(O)R12、−NR12C(O)R13、−NR12C(O)OR13、−(CR14R15)C(O)R13、−(CR14R15)n1S(O)2NR12R13、−(CR14R15)n1NR12R13、−(CR14R15)n1OR12、−(CR14R15)n1S(O)n2 R12、または−NR16C(O)NR12R13のうちの1つまたは複数から選択される、あるいは
(ii)G 4 が、H、D、ハロ、−CN、−CD 3 、−OCD 3 、−オキソ−、−CF 3 、−OCF 3 、−OCHF 2 、−NR 5 R 6 、−NO 2 、−B(OH) 2 、−CONR 12 OH、−C 0〜8 アルキル、C 3〜8 シクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、C 3〜8 ヘテロシクロアルキル−C 0〜8 アルキル−、アリール−C 0〜8 アルキル−、ヘテロアリール−C 0〜8 アルキル−、−OC 0〜8 アルキル、−S(O) n1 R 12 、−C(O)R 12 、−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)−C(O)NR 12 R 13 、−C(O)OR 12 、−C(O)−C(O)OR 12 、−OC(O)R 12 、−NR 12 C(O)R 13 、−NR 12 C(O)OR 13 、−(CR 14 R 15 )C(O)R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) 2 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 NR 12 R 13 、−(CR 14 R 15 ) n1 OR 12 、−(CR 14 R 15 ) n1 S(O) n2 R 12 、または−NR 16 C(O)NR 12 R 13 のうちの0〜3つから選択される、
請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - Q1が、H、D、ハロ、−CN、−CD3、−OCD3、−オキソ−、−CF3、−OCF3、−OCHF2、NR17R18、C0〜8アルキル−、アリール−C0〜8アルキル−、ヘテロアリール−C0〜8アルキル−、C3〜8シクロアルキル−C0〜8アルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C0〜8アルキル−、アリール−C0〜8シクロアルキル−、ヘテロアリール−C3〜8シクロアルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C3〜8シクロアルキル−、C3〜8シクロアルキル−C3〜8シクロアルキル−、C1〜8アルキル−C3〜8ヘテロシクロアルキル−、C3〜8ヘテロシクロアルキル−C3〜8ヘテロシクロアルキル−、アリール−C3〜8ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−C3〜8ヘテロシクロアルキル−、−OC0〜8アルキル、−C(O)−C(O)NR17R18、−C(O)−C(O)OR17、−OC(O)R17、−NR17C(O)R18、−NR17S(O)2R18、−(CR19R20)n3C(O)R17、−(CR19R20)n3C(O)OR17、−(CR19R20)n3C(O)NR17R18、−(CR19R20)n3S(O)2NR17R18、−(CR19R20)n3NR17R18、−(CR19R20)n3OR17、−(CR19R20)n3S(O)n4R17、−NR21C(O)NR17R18、−NR21S(O)2NR17R18、または−NR21S(O)NR17R18から選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- (i)R1が、C6シクロアルキル−C0〜6アルキル−、C6ヘテロシクロアルキル−C0〜6アルキル−、6員アリール−C0〜6アルキル−、または6員ヘテロアリール−C0〜6アルキル−のうちの1つから選択され、
R1の4位が水素であり、R1が、2位、3位、5位および6位において1つまたは複数のG1置換基で任意選択で置換されている、かつ/または
(ii)−NR 5 R 6 および−NR 12 R 13 が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 5 とR 6 、もしくはR 12 とR 13 がそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m2 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、−CR 10 R 11 および−CR 14 R 15 が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、R 10 とR 11 、もしくはR 14 とR 15 がそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m3 から選択される1個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、−CR 19 R 20 が、直鎖の構造であるか、または、R 19 およびR 20 が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m4 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 17 R 18 が、直鎖の構造であるか、または、R 17 およびR 18 が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m5 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−CR 29 R 30 が、直鎖の構造であるか、または、R 29 およびR 30 が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m6 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−NR 27 R 28 が、直鎖の構造であるか、または、R 27 およびR 28 が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、O、N、またはS(O) m7 から選択される1個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
m2、m3、m4、m5、m6、およびm7が、それぞれ独立して、0、1または2から選択される、
請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - 式Ia:
[式中、X3は、C=O、またはCR10R11から選択される]で表され、
(i)任意選択で、R 2a が水素であり、
(ii)任意選択で、R 2 が、C 1〜12 アルキル−、C 3〜12 シクロアルキル−、またはC 1〜12 ヘテロアルキルであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 2 置換基で任意選択で置換されており、
(iii)任意選択で、R 1 が、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したG 1 置換基で任意選択で置換されており、ここで、前記アリールの4位が任意選択でHであり、前記アリールの2位、3位、5位および6位が、1つまたは複数のG 1 置換基で任意選択で置換されており、例えば、ハロ、C 1〜6 アルキル、C 1〜6 ヘテロアルキル、またはC 3〜8 シクロアルキルで任意選択で置換されている、
(iv)任意選択で、R 3 が、C 1〜12 アルキルまたはC 1〜12 ヘテロアルキルであり、
(v)任意選択で、R 4 が、C 1〜12 アルキル、C 3〜8 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C 1〜6 アルキル、ヘテロアリール−C 1〜6 アルキル、またはC3〜12ヘテロシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1つまたは複数の独立したQ 1 置換基で任意選択で置換されており、
(vi)任意選択で、X 3 がC=OまたはCR 10 R 11 であり、ここで、R 10 は水素であり、R 11 は水素またはメチルである、
請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - X1が、C1〜2アルキルまたはC=Oから選択され、
X2が、C1〜2アルキル、NR3、またはOから選択され、
X3が、C=OまたはCR10R11から選択され、
R10およびR11が、それぞれ独立して、HまたはC1〜6アルキルと等しく、
mおよびnがそれぞれ1と等しい、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - (R)−N−(1−シクロヘキシル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−3−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−3−メチル−N−((2R,3R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソペンタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(3−(シアノメチル)−1−(4−メトキシフェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−6−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(6−メトキシピリジン−3−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(5−ベンゾフラン)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3,4−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2,5−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−エチル−5−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3R)−3−メトキシ−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−((2R,3R)−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソペンタン−2−イル)−5−メチルベンズアミド;
(R)−5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−クロロ−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−エチル−5−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3,5−ジクロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−シクロプロピル−2−フルオロ−N−((2R,3R)−3−メトキシ−1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−6−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−メチルベンズアミド;
(R)−N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−シクロペンチル−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−シクロブチル−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−メトキシベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2,5−ジクロロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2,5−ジフルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−1−アダマンタンカルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(S)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(2−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)シクロプロピル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(3−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)オキセタン−3−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(シクロプロピルメチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロプロピル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((S)−1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−((R)−1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(アゼチジン−3−イルメトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−(シアノメトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルメトキシ)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−(アゼチジン−3−イルアミノ)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルアミノ)フェニル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−ベンジル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−フルオロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((2R)−3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(1−フェニルエチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((2−メトキシピリジン−4−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルピリジン−4−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((6−メトキシピリジン−3−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((1H−インダゾール−5−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イルメチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−(メチルスルホニル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(2−フルオロ−5−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(2−フルオロ−4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロプロピル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロブチル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリミジン−2−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(キノキサリン−6−イルメチル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−((2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−7−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−7−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((4−メチルチアゾール−2−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−クロロ−4−メトキシベンジル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−((1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)メチル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−((1−アセチルアゼチジン−3−イル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1,3−ジメチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−エチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−イソペンチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロペンチル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルカルバメート;
(R)−N−(1−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)ベンズアミド;
(S)−3−メチル−N−(2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロヘキシル−2−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−6−メチルピコリンアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N,3−ジメチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
5−エチル−2−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
3−エチル−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
3−エチル−5−フルオロ−N−((2R,3S)−3−メトキシ−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)イソニコチンアミド;
(R)−3−エチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−4−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−フルオロ−5−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−5−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−シクロプロピル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−3−クロロ−4−シアノ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルボロン酸;
(R)−3−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルボロン酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−3−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−2−メトキシ安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−2−クロロ−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(3−(シクロプロピルメチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−シクロペンチル−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)アセチル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(4−カルバモイルフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−2−メチル安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3,3−ジメチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(3−メチル−8−(3−メチル−2−(2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)ブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−メトキシベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(1−アダマンタンカルボキサミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−2−(4−(8−(2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェノキシ)酢酸;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−アミノ−2−オキソエトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(シアノメトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−N−(1−(1−(4−アセトアミドフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホンアミド)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホンアミド)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)フェニルカルバメート;
(R)−2−(8−(2−(3−フルオロ−5−メチルベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)酢酸;
(R)−2−フルオロ−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−(3−(メチルスルホニル)プロピル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(3−(シアノメチル)−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−シアノフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−シアノフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3,4−ジクロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−p−トリル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インドール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロフェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−2−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−ジュウテリウム−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−ブロモフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(3−メチル−1−(3−メチル−4−オキソ−1−(ピリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−クロロフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−ブロモフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−3−メチルベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−5−エチル−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩;
(R)−3−クロロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−シクロペンチル−2−(3−メチル−1−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−2−オキソエチル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−フルオロ−N−((2R)−1−(1−(4−メトキシフェニル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
4−((R)−8−((R)−2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((S)−8−((R)−2−(5−エチル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((R)−8−((R)−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
4−((S)−8−((R)−2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,3−ジメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−エチル−2−フルオロベンズアミド;
(R)−3−メチル−N−(3−メチル−1−オキソ−1−(2−オキソ−1−フェニル−3−オキサ−1,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)ブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−1−(4−(オキセタン−3−イルアミノ)フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−((3−メトキシシクロブチル)メチル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−メチル−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)ベンゾエート;
(R)−4−(8−(2−(5−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−3−メチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ニコチンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)シクロヘキサンカルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)イソニコチンアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ピバルアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)チアゾール−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−4−(トリフルオロメチル)チアゾール−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(1−(1H−インダゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−N−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸トリフルオロ酢酸塩;
(R)−4−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)安息香酸トリフルオロ酢酸塩;
(R)−2−フルオロ−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(ピリジン−4−イル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−4−(8−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド)−3−メチルブタノイル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)ピリジン 1−オキシド;
(R)−2−フルオロ−N−(1−(1−(4−メトキシシクロヘキシル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−シクロヘキシル−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−メトキシ−d3−フェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−5−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(3−メチル−1−(3−メチル−2,4−ジオキソ−1−(4−エトキシフェニル)−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1−オキソブタン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−5−フルオロベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(ベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(R)−N−(1−(1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−3−メチル−2,4−ジオキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル)−2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。 - 1種または複数の医薬担体を用いて、または用いずに製剤化された、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む、医薬組成物。
- (i)ATXにより少なくとも部分的に媒介される、がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症の少なくとも1種、
(ii)哺乳動物における線維症、炎症、がん、血管新生、または疼痛、あるいは
(iii)哺乳動物における肺線維症、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、腎臓線維症、急性腎損傷、慢性腎臓疾患、肝線維症、皮膚線維症、腸の線維症、乳がん、膵臓がん、卵巣がん、前立腺がん、グリア芽細胞腫、骨がん、結腸がん、腸がん、頭頸部がん、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、T細胞リンパ腫、がん性疼痛、腫瘍転移、移植器官拒絶反応、強皮症、眼の線維症、加齢性黄斑変性(AMD)、糖尿病性網膜症、膠原血管病、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、関節リウマチ、骨関節炎または神経障害性疼痛
を処置するための方法における使用のための、請求項13に記載の医薬組成物。 - 前記方法が、コルチコステロイド、免疫抑制剤、鎮痛剤、抗がん剤、抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、二重シクロオキシゲナーゼ−1および−2阻害剤、シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤、TNFα遮断剤、キナーゼ阻害剤、ケモカイン受容体アンタゴニスト、気管支拡張剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン形成阻害剤、プロスタグランジン受容体アンタゴニスト、プロスタグランジン形成阻害剤、モノアシルグリセロールキナーゼ阻害剤、ホスホリパーゼA1阻害剤、ホスホリパーゼA2阻害剤、リゾホスホリパーゼD(リゾPLD)阻害剤、オートタキシン阻害剤、ならびにLPA受容体アンタゴニストから選択される1種または複数の追加の治療活性剤を投与することを含む、請求項14に記載の使用のための医薬組成物。
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