RU2013153529A - Новые соединения и композиции для ингибирования nampt - Google Patents

Новые соединения и композиции для ингибирования nampt Download PDF

Info

Publication number
RU2013153529A
RU2013153529A RU2013153529/04A RU2013153529A RU2013153529A RU 2013153529 A RU2013153529 A RU 2013153529A RU 2013153529/04 A RU2013153529/04 A RU 2013153529/04A RU 2013153529 A RU2013153529 A RU 2013153529A RU 2013153529 A RU2013153529 A RU 2013153529A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
pyridin
sulfonyl
prop
enamide
Prior art date
Application number
RU2013153529/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2616612C2 (ru
Inventor
Кеннет В. БЭЙР
Тимм БАУМАЙСТЕР
Александр Дж. БАКМЕЛЬТЕР
Карл Х. КЛОДФЕЛЬТЕР
Бинсун ХАН
Цзянь ЛИНЬ
Доминик Дж. РЕЙНОЛЬДС
Чейз К. СМИТ
Чжунго ВАН
Сяочжан ЧЖЭН
Original Assignee
ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ filed Critical ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ
Publication of RU2013153529A publication Critical patent/RU2013153529A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2616612C2 publication Critical patent/RU2616612C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4406—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 3, e.g. zimeldine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5386—1,4-Oxazines, e.g. morpholine spiro-condensed or forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/32—Sulfur atoms
    • C07D213/34—Sulfur atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/70—Sulfur atoms
    • C07D213/71—Sulfur atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D411/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D411/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D411/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы IB:гдеAr означает арил или гетероарил, каждый из указанного арила и гетероарила либо не замещен, либо необязательно независимо замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей издейтерия, галогена, циано, амино, аминоалкила-, (амино) алкокси-, -CON, -С(О)NH(алкила), -С(О)N(алкила), С(О)NH(арила), -С(О)N(арила), -CHF, -OCHF, -алкила, -алкенила, -алкинила, -алкокси, (алкоксиалкил)амино-, -N(R)-C(O)-алкила, -N(R)-С(О)-арила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;Rозначает -NRR, где Rозначает Н, алкил или -S(O)алкил, и Rозначает алкил, гидроксиалкил, -S(O)алкил, (СН)циклоалкил, -(СН)гетероциклоалкил, арил, арилалкил-, -(СН)гетероарил;циклоалкил;гетероциклоалкил;арил;гетероарил;каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарйла не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей издейтерия, галогена, циано, алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, цианоалкила, галогеналкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкилалкокси, галогеналкокси, арилалкенила-, арилокси, бензилокси, оксо, -(СН)-NRR, -(CH)-CONRR, -S(О)-алкила, -S(О)-арила, S(O)NH, -S(О)NH-алкила, -S(О)N(алкила), -S(О)-гетероциклоалкила, -S(O)-CF, -С(О)алкила, -С(О)арила, -С(О)алкилениларила, -С(О)О-алкила, -NH-С(О)алкила, -NH-C(О)арила, метилендиокси, -(СН)циклоалкила, циклоалкилалкокси-, арила, арилалкила-, -(СН)гетероарила и -(СН)гетероциклоалкила,где каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарйла может быть замещен одним или более галогеном, нитро, галогеналкилом, галогеналкокси, оксо, циано, алкил�

Claims (37)

1. Соединения формулы IB:
Figure 00000001
где
Ar означает арил или гетероарил, каждый из указанного арила и гетероарила либо не замещен, либо необязательно независимо замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из
дейтерия, галогена, циано, амино, аминоалкила-, (амино) алкокси-, -CON2, -С(О)NH(алкила), -С(О)N(алкила)2, С(О)NH(арила), -С(О)N(арила)2, -CHZF3-Z, -OCHZF3-Z, -алкила, -алкенила, -алкинила, -алкокси, (алкоксиалкил)амино-, -N(R3)-C(O)-алкила, -N(R3)-С(О)-арила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R1 означает -NRaRb, где Ra означает Н, алкил или -S(O)2алкил, и Rb означает алкил, гидроксиалкил, -S(O)2алкил, (СН2)qциклоалкил, -(СН2)qгетероциклоалкил, арил, арилалкил-, -(СН2)qгетероарил;
циклоалкил;
гетероциклоалкил;
арил;
гетероарил;
каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарйла не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из
дейтерия, галогена, циано, алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, цианоалкила, галогеналкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкилалкокси, галогеналкокси, арилалкенила-, арилокси, бензилокси, оксо, -(СН2)q-NRcRd, -(CH2)q-CONRcRd, -S(О)2-алкила, -S(О)2-арила, S(O)2NH2, -S(О)2NH-алкила, -S(О)2N(алкила)2, -S(О)2-гетероциклоалкила, -S(O)2-CF3, -С(О)алкила, -С(О)арила, -С(О)алкилениларила, -С(О)О-алкила, -NH-С(О)алкила, -NH-C(О)арила, метилендиокси, -(СН2)qциклоалкила, циклоалкилалкокси-, арила, арилалкила-, -(СН2)qгетероарила и -(СН2)qгетероциклоалкила,
где каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарйла может быть замещен одним или более галогеном, нитро, галогеналкилом, галогеналкокси, оксо, циано, алкилом или алкокси, и
Rc и Rd независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, гидроксиалкила, алкокси, арила, алкоксиалкила, S(O)2алкила и циклоалкила, или Rc и Rd могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, с которым они связаны, где указанная гетероциклоалкильная группа может содержать один или более дополнительных гетероатом(ов), выбранных из N, S или О;
z равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1, 2, 3 или 4;
и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что соединение формулы IB не представляет собой
N-[3-(циклопентилсульфонил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[4-этокси-3-(4-морфолинилсульфонил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[2-(1-метилэтокси)-5-(4-морфолинилсульфонил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[2-этокси-5-(4-морфолинилсульфонил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[5-[(гексагидро-1Н-азепин-1-ил)сульфонил]-2-(2,2,2-трифторэтокси)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[5-[(диэтиламино)сульфонил]-2-(4-морфолинил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[3-[[(3-хлорфенил)амино]сульфонил]-4-метилфенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[3-[[(4-хлорфенил)амино]сульфонил]-4-метилфенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
3-(3-пиридинил)-N-[4-[[(тетрагидро-1,1-диоксидо-3-тиенил)амино]сульфонил]фенил]-2-пропенамид;
3-(3-пиридинил)-N-[3-[[[3-(трифторметил)фенил]амино]сульфонил]фенил]-2-пропенамид и
3-(3-пиридинил)-N-[1,4,5,6-тетрагидро-5-[(4-метилфенил)сульфонил]пирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-пропенамид.
2. Соединения по п. 1, где Ar означает арил.
3. Соединения по п. 1 или 2, где Ar означает фенил.
4. Соединения по п. 2, где Ar означает
Figure 00000002
5. Соединения формулы IC:
Figure 00000003
где
R1 означает -NRaRb, где Ra означает Н, Rb является незамещенным или замещенным арилом;
циклоалкил;
арил;
гетероциклоалкил;
гетероарил;
каждый из указанного циклоалкила, арила, гетероциклоалкила или гетероарила не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из
галогена, алкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеналкила, галогеналкокси, -C(O)NRcRd, гетероарила, гетероциклоалкила, арила, -NHS(О)2алкила, -S(O)2алкила и -S(O)2NH2;
Rc и Rd независимо выбраны из Н, алкила и циклоалкила;
и их фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединения по п. 1 или 5, где R1 является -NRaRb, где Ra означает Н, алкил или -S(O)2алкил и Rb означает алкил, гидроксиалкил, -S(O)2алкил, -(СН2)qциклоалкил, -(СН2)qгетероциклоалкил, арил, арилалкил- или -(СН2)qгетероарил.
7. Соединения по п. 1 или 5, где R1 означает -NRaRb, где Ra означает Н, C1-С6-алкил или -S(О)2-С1-С6-алкил и Rb означает C1-C6-алкил, гидрокси С1-С6-алкил, -S(О)2-С1-С6-алкил, -(СН2)q-C3-C6-циклоалкил, -(СН2qгетероциклоалкил, фенил, фенилалкил- или -(СН2)qгетероарил, где гетероциклоалкильные группы представляют собой 5- или 6-членные гетероциклоалкильные группы, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и где гетероарильные группы представляют собой 5- или 6-членные гетероарильные группы, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S.
8. Соединения по п. 1 или 5, где R1 означает циклоалкил.
9. Соединения по п. 8, где R1 означает С3-С6-циклоалкил.
10. Соединения по п. 1 или 5, где R1 означает арил.
11. Соединения по п. 10, где R1 означает фенил или нафталин.
12. Соединения по п. 1 или 5, где R1 означает гетероциклоалкил.
13. Соединения по п. 12, где R1 представляет собой 5-12-членные моноциклические или бициклические гетероциклоалкильные группы, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S.
14. Соединения по п. 13, где R1 выбирают из группы, состоящей из пирролидина, пиперидина и 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октана.
15. Соединения по любому из пп. 1 или 5, где R1 означает гетероарил.
16. Соединения по п. 15, где R1 представляет собой 5-14-членные моноциклические или бициклические гетероарильные группы, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S.
17. Соединения по п. 16, где R1 выбирают из группы, состоящей из пиридина, пиразола, тиофена, пиримидина, 1Н-индола, хинолина, изохинолина, 1Н-индазола, бензотиофена, феноксатиина, 2Н-1,3-бензодиоксола, 2,3-дигидро-1-бензофурана и 8-оксатрицикло [7.4.0.02,7]тридека-1(13),2,4,6,9,11-гексаена.
18. Соединения по п. 1 или 5, где для R1 каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из
дейтерия, галогена, циано, С1-С6-алкила, гидроксила, гидрокси-C1-С6-алкила, гидрокси-C1-С6-алкокси, циано-C1-C6-алкила, галоген-С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила, С2-С6-алкинила, C1-C6-алкокси, С1-С6-алкил-С1-С6-алкокси, галоген-С1-С6-алкокси, арил-С2-С6-алкенила-, арилокси, бензилокси, оксо, -(СН2)q-NRcRd, -(CH2)q-CONRcRd, -S(О)2-C1-С6-алкила, -S(О)2-арила, S(O)2NH2, -S(O)2NH-C1-С6-алкила, -S(O)2N(C1-C6-алкила)2, -S(О)2-гетероциклоалкила, -S(O)2-CF3, -C(O)-C1-C6-алкила, -С(O)арила, -C(O)C1-C6-алкилениларила, -С(O)O-C1-С6-алкила, -NH-C(O)-C1-C6-алкила, -NH-С(O)арила, метилендиокси, -(СН2)q-C3-C6-циклоалкила, С3-С6-цикло-С1-С6-алкил-С1-С6-алкокси-, арила, арил-C1-C6-алкила -, -(СН2)qгетероарила и -(СН2)qгетероциклоалкила, где каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила может быть замещен одним или более галогеном, нитро, галоген-C1-С6-алкилом, галоген-С1-С6-алкокси, оксо, циано, -C1-С6-алкилом, галоген-С1-С6-алкилом или -С1-С6-алкокси и
Rc и Rd независимо выбирают из группы, состоящей из H, C1-C6-алкила, гидрокси-С1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, арила, C1-C6-алкокси-С1-С6-алкила, -S(О)2-С1-С6-алкила и С3-С6-циклоалкила, или Rc и Rd могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, с которым они связаны, где указанная гетероциклоалкильная группа может содержать один или более дополнительных гетероатом(ов), выбранных из N, S или О;
q равно 0, 1, 2, 3 или 4.
19. Соединения по п. 1, где R1 выбирают из группы, состоящей из
(1Н-пиразол-1-ил)бензола; 1-бензотиофена; 1Н-индола; 1-метил-1Н-индазола; 1-метил-1Н-индола; 1-метил-1Н-пиразола;
2-(диметиламино)пиримидина; 2-(морфолин-4-ил)пиридина;
2-(трифторметокси)бензола; 2,3-дигидро-1-бензофурана; 2,5-дихлорбензола; 2-хлор-5-(трифторметокси)бензола; 2Н-1,3-бензодиоксола; 2-метокси-4-(трифторметил)бензола; 2-метокси-5-(пропан-2-ил)бензола; 2-метокси-5-(трифторметокси)бензола;
2-метокси-5-(трифторметил)бензола; 2-метокси-5-метилбензола; 2-метоксибензола; 2-метил-4 -(трифторметил)бензола; 2-метилбензола; 3-(2-метилпропокси)бензола; 3-(3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ил)бензола; 3-(этансульфонил)бензола;
3-(метоксиметил)бензола; 3-(морфолин-4-ил)бензола; 3-(пропан-2-илокси)бензола; 3-(трифторметокси)бензола; 3-(трифторметил)бензола; 3,4-дихлорбензола; 3,4-диметоксибензола; 3,5-дихлорбензола; 3,5-диметоксибензола; 3,5-диметилбензола; 3-хлор-4-(трифторметил)бензола; 3-хлор-4-метоксибензола; 3-хлор-4-метилбензола; 3-хлор-4-пропоксибензола; 3-хлор-5-(трифторметил)бензола; 3-хлор-5-фторбензола; 3-хлор-5-метоксибензола; 3-хлор-5-метилбензола; 3-хлорбензола;
3-этансульфонамидобензола; 3-этоксибензола; 3-этилбензола; 3-фтор-4-метоксибензола; 3-фтор-4-метилбензола; 3-фтор-4-пропоксибензола; 3-фтор-5-(2-метилпропокси)бензола; 3-фтор-5-метоксибензола; 3-фтор-5-метилбензола; 3-фторбензола;
3-метансульфонамидобензола; 3-метансульфонилбензола;
3-метоксибензола; 3-метилбензола; 3-фенилбензола;
3-пропоксибензола; 4-(1-метил-1Н-индазола); 4-(2-метилпиридина); 4-(этоксиметил)бензола; 4-(морфолин-4-ил)бензола; 4-(пропан-2-илокси)бензола;
4-(трифторметокси)бензола; 4-(трифторметил)бензола; 4-хлор-2-этоксибензола; 4-хлор-2-метоксибензола; 4-хлор-3-(трифторметил)бензола; 4-хлор-3-метоксибензола; 4-хлорбензола; 4-этокси-3-фторбензола; 4-этоксибензола; 4-фтор-3-метилбензола; 4-фторбензола; 4-метансульфонилбензола; 4-метокси-3,5-диметилбензола; 4-метокси-3-метилбензола; 4-метилпиридина; 4-фенилбензола; 5-(пирролидин-1-ил)пиридина; 5-хлор-2-этоксибензола; 5-хлор-2-метоксибензола; 5-фтор-2-метоксибензола; 5-фтор-2-метилбензола;
5-метоксипиридина; 5-метилпиридина; 5-метилтиофена;
6-(диметиламино)пиридина; 6-метоксинафталина;
6-метилпиридина; 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октана;
8-оксатрицикло [7.4.0.02,7]тридека-1(13),2,4,6,9,11-гексаена изохинолина; морфолин-4-ила; нафталина; феноксатиина; фенил пиридин-3-ила; пиридина; и хинолина.
20. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
(2Е)-N-(4-{[3-фтор-5-(2-метилпропокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(3-фтор-4-пропоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(феноксатиин-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(2,5-дихлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
N-этил-3-({4-[(2Е)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2Е)-N-[4-(2Н-1,3-бензодиоксол-5-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)прοп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(2,3-дигидро-1-бензофуран-7-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(4-фтор-3-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(2-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(2-метилпиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Ε)-Ν-(4-{[4-(1Н-пиразол-1-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(нафталин-1-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-фтор-4-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(4-хлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
N-этил-4-({4-[(2Е)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-хлор-4-пропоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[3-(1Н-пиразол-1-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(5-хлор-2-этоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(1-метил-1Н-индазол-6-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-хлор-4-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-Ν-(4-{[4-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-Ν-(4-{[3-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[2-метокси-5-(пропан-2-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(1Η-индол-7-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-N-{4-[5-(пирролидин-1-ил)пиридин-3-сульфонил]фенил}проп-2-енамида;
(2Е)-N-(4-{[3-хлор-5-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1-метил-1Н-индол-2-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-N-(4-{[4-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(3-хлор-4-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(6-метоксинафталин-2-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(4-этокси-3-фторбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(3-фтор-5-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(3,4-диметоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[4-(морфолин-4-ил)пиперидин-1-сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-N-[4-(хинолин-3-сульфонил)фенил]проп-2-енамида;
(2Е)-N-(4-{[2-хлор-5-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(4-фенилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2 -енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-фторбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)-проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3,5-диметоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(5-метоксипиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-хлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-хлор-5-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-метансульфонамидобензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(5-метилпиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[3-(метоксиметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[(4-{8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октан-3-сульфонил}фенил)метил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3,5-диметилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(5-фтор-2-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-Ν-(4-{[2-(трифторметокси)фенил]сульфамоил}фенил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(6-метилпиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2 -енамида;
(2Е)-Ν-[4-(изохинолин-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
3-хлор-N,N-диэтил-5-({4-[(2Е)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2Е)-Ν-{4-[(4-метокси-3-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(бензолсульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
N-циклопентил-3-({4-[(2Е)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-метансульфонилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[2-(морфолин-4-ил)пиридин-3-сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-Ν-(4-{[2-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
Ν-(пропан-2-ил)-3-({4-[(2Е)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-Ν-(4-{[3-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(1-бензотиофен-7-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[2-(диметиламино)пиримидин-5-сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(4-этоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-фтор-4-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(1Н-индол-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{[4-(бензолсульфонил)фенил]метил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-Ν-[4-(хинолин-8-сульфонил)фенил]проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[2-метокси-5-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-этоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(5-метилтиофен-2-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(4-хлор-3-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[2-метокси-4-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
Ν-(2-метилпропил)-3-({4-[(2Е)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
N-циклопропил-3-({4-[(2E)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2Z)-N-[4-(бензолсульфонил)фенил]-2-фтор-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(3-фтор-5-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-(4-{[2-метил-4-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1-пропил-1Н-пиразол-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-(4-{[4-(этоксиметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(4-метансульфонилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)пροп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(4-метокси-3,5-диметилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(5-хлор-2-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-(4-{[4-(морфолин-4-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-N-[4-(пиридин-3-сульфонил)фенил]проп-2-енамида;
(2Е)-N-(4-{[3-(пропан-2-илокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(4-хлор-2-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[3-(2-метилпропокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-этилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-Ν-[4-(хинолин-6-сульфонил)фенил]проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-хлор-5-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(2-метокси-5-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(3,5-дихлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[3-(морфолин-4-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[3-(3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)прοп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-пропоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{8-оксатрицикло[7.4.0.02,7]тридека-1(13),2,4,6,9,11-гексаен-6-сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(5-фтор-2-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(1-метил-1Н-индазол-5-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[4-(пропан-2-илокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[3-хлор-4-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-3-(пиридин-3-ил)-Ν-{4-[(3-сульфамоилбензол)сульфонил]фенил}проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(2-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(2Н-1,3-бензодиоксол-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3-этансульфонамидобензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(4-фторбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(4-метилпиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(1-метил-1Н-индазол-7-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-{4-[(3,4-дихлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-[4-(1-метил-1Н-пиразол-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[4-хлор-3-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-Ν-(4-{[2-метокси-5-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-(4-{[3-(этансульфонил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(3-хлор-5-фторбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(4-хлор-2-этоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-{4-[(3-фенилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида; и
(2Е)-N-{4-[6-(диметиламино)пиридин-3-сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пп. 1, 5 или 20 и фармацевтически приемлемый носитель.
22. Фармацевтическая композиция по п. 21, дополнительно содержащая химиотерапевтическое средство.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22, где указанным химиотерапевтическим средством является средство, повреждающее ДНК.
24. Фармацевтическая композиция по п. 21, дополнительно содержащая "спасающее" клетку средство.
25. Фармацевтическая композиция по п. 24, где указанное "спасающее" клетку средство выбирают из группы, состоящей из никотинамида, никотиновой кислоты и никотинамида мононуклеотида.
26. Фармацевтическая композиция по п. 22, где указанное химиотерапевтическое средство выбирают из группы, состоящей из цитотоксического средства, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, типифарниба (Zarnestra), R115777, L778123, BMS 214662, Iressa, Tarceva, С225, GLEEVEC, Intron, Peg-Intron, комбинированной терапии с ингибиторами ароматазы, цитозинарабинозида (ara-С), адриамицина, цитоксана, гемцитабина, урамустина, хлорметина, ифосфомида, мелфалана, хлорамбуцила, пипобромана, триэтиленмеламина, триэтилентиофосфорамина, бусульфана, кармустина, ломустина, стрептозоцина, дакарбазина, флоксуридина, цитарабина, 6-меркаптопурина, 6-тиогуанина, флударабина фосфата, оксалиплатина, лейковирина, оксалиплатина (элоксатин, ELOXATIN), пентостатина, винбластина, винкристина, виндезина, блеомицина, дактиномицина, даунорубицина, доксорубицина, эпирубицина, идарубицина, митрамицинаТМ, деоксикоформицина, митомицина-С, L-аспарагиназы, тенипозида, 17-этинилэстрадиола, диэтилстилбестрола, тестостерона, преднизона, флуоксиместерона, дромостанолона пропионата, тестолактона, мегестрола ацетата, метилпреднизолона, метилтестостерона, преднизолона, триамцинолона, хлортрианизена, гидроксипрогестерона, аминоглутетимида, эстрамустина, медроксипрогестерона ацетата, лейпролида, флутамида, торемифена, гозерелина, карбоплатина, гидроксимочевины, амсакрина, прокарбазина, митотана, митоксантрона, левамизола, навельбина, анастрозола, летразола, капецитабина, релоксафина, дролоксафина, гексаметилмеламина, авастина, герцептина, Bexxar, велкейда, зевалина, тризенокса, кселоды, винорельбина, порфимера, эрбитукса, липосомала, тиотепы, алтретамина, мелфалана, трастузумаба, летрозола, фулвестранта, экземестана, ифосфомида, ритуксимаба, кэмпаса, дексаметазона, бикалутамида, мегестрола, валрубицина.
27. Соединение по любому из пп. 1, 5 или 20 для применения в способе ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативного нарушения у млекопитающего.
28. Способ ингибирования никотинамидфосфорибозилтрансферазы ("ΝΑΜΡΤ") у пациента путем введения терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп. 1, 5 или 20.
29. Способ лечения, предотвращения, ингибирования или устранения заболевания или состояния у пациента путем ингибирования ΝΑΜΡΤ у указанного пациента путем введения терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения по пп. 1, 5 или 20, где указанное заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из рака, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака простаты, рака кожи, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы, лейкоза, лимфомы, болезни Ходжкина, вирусных инфекций, вируса иммунодефицита человека, вируса гепатита, вируса герпеса, простого герпеса, воспалительных нарушений, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, ревматоидного артрита, астмы, хронической обструктивной болезни легких, остеоартрита, остеопороза, дерматита, атопического дерматита, псориаза, системной красной волчанки, рассеянного склероза, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, реакции трансплантат-против-хозяина, болезни Альцгеймера, инсульта, атеросклероза, диабета, гломерулонефрита, метаболического синдрома, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, множественной миеломы, лимфом, плоскоклеточного рака, рака почки, рака уретры и мочевого пузыря, рака головы и шеи, рака головного мозга и центральной нервной системы.
30. Способ по п. 29, где указанным заболеванием является рак.
31. Способ по п. 30, где указанный рак выбирают из группы, состоящей из лейкоза, лимфомы, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака простаты, рака кожи, рака ЦНС, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы и болезни Ходжкина.
32. Применение соединения по любому из пп. 1, 5 или 20 или фармацевтической композиции по п. 21 для лечения гиперпролиферативного нарушения у млекопитающего.
33. Применение по п. 32 для лечения рака.
34. Применение соединения по любому из пп. 1, 5 или 20 или фармацевтической композиции по п. 21 для приготовления лекарственного средства для лечения рака.
35. Применение по п. 33, где указанный рак выбирают из группы, состоящей из лейкоза, лимфомы, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака простаты, рака кожи, рака ЦНС, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы и болезни Ходжкина.
36. Применение по п. 34, где указанный рак выбирают из группы, состоящей из лейкоза, лимфомы, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака простаты, рака кожи, рака ЦНС, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы и болезни Ходжкина.
37. Фармацевтическая композиция по п. 21 для применения в способе ингибирования роста аномальных клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений у млекопитающих.
RU2013153529A 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt RU2616612C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161482537P 2011-05-04 2011-05-04
US61/482,537 2011-05-04
PCT/US2011/050301 WO2012150952A1 (en) 2011-05-04 2011-09-02 Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017112522A Division RU2017112522A (ru) 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013153529A true RU2013153529A (ru) 2015-06-10
RU2616612C2 RU2616612C2 (ru) 2017-04-18

Family

ID=44651988

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017112522A RU2017112522A (ru) 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
RU2013153529A RU2616612C2 (ru) 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017112522A RU2017112522A (ru) 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt

Country Status (12)

Country Link
US (1) US9169209B2 (ru)
JP (2) JP5978293B2 (ru)
KR (1) KR20140027366A (ru)
CN (1) CN103717574B (ru)
AR (1) AR082888A1 (ru)
AU (1) AU2011367222B2 (ru)
BR (1) BR112013028281A2 (ru)
CA (1) CA2834746A1 (ru)
MX (1) MX2013012760A (ru)
RU (2) RU2017112522A (ru)
TW (1) TW201245152A (ru)
WO (1) WO2012150952A1 (ru)

Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2611804A1 (en) 2010-09-03 2013-07-10 Forma TM, LLC. Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt
TW201217359A (en) 2010-09-03 2012-05-01 Forma Therapeutics Inc Novel compounds and compositions for the inhibition of NAMPT
BR112013028281A2 (pt) * 2011-05-04 2017-01-10 Forma Tm Llc compostos e composições para inibição de nampt
MX347459B (es) * 2011-05-09 2017-04-26 Forma Tm Llc Nuevos compuestos y composiciones para la inhibición de nampt.
CA2865509A1 (en) 2012-03-02 2013-09-06 Genentech, Inc. Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivatives
PL2820008T3 (pl) 2012-03-02 2018-04-30 Genentech, Inc. Pochodne amidów amido-spirocyklicznych i sulfonamidów
PT2840080T (pt) * 2012-04-17 2018-02-06 Fujifilm Corp Composto heterocíclico que contém azoto ou sal do mesmo
EP2925750A1 (en) * 2012-11-29 2015-10-07 Karyopharm Therapeutics, Inc. Substituted 2,3-dihydrobenzofuranyl compounds and uses thereof
CA2909938A1 (en) * 2013-04-22 2014-10-30 Abbvie Inc. Thiazoles and uses thereof
KR102325247B1 (ko) 2013-07-03 2021-11-11 카리오팜 쎄라퓨틱스, 인코포레이티드 치환된 벤조퓨라닐 및 벤즈옥사졸릴 화합물 및 이의 용도
US9994558B2 (en) 2013-09-20 2018-06-12 Karyopharm Therapeutics Inc. Multicyclic compounds and methods of using same
BR112016008080B1 (pt) 2013-10-16 2021-02-23 Fujifilm Corporation sal de ácido carboxílico ou um sal de ácido mineral, cristal de succinato, cristal de fumarato e composição farmacêutica
EP3131881A4 (en) 2014-04-18 2017-09-06 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Quinoxaline compounds and uses thereof
AU2015293534A1 (en) 2014-07-23 2017-02-02 Aurigene Discovery Technologies Limited 4,5-dihydroisoxazole derivatives as NAMPT inhibitors
EP3195866B1 (en) 2014-08-22 2020-11-18 FUJIFILM Corporation Pharmaceutical composition for treating flt3 mutation-positive cancer, mutant flt3 inhibitor and uses thereof
CN104557863B (zh) * 2014-12-18 2017-03-15 中国科学院广州生物医药与健康研究院 一种新型烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂及其合成方法与应用
CA2974078A1 (en) 2015-01-20 2016-07-28 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Quinazoline and quinoline compounds and uses thereof
US20180177703A1 (en) * 2015-06-25 2018-06-28 N.V. Perricone Llc Niacinamide Mononucleotide Formulations For Skin Aging
JP6412471B2 (ja) 2015-07-15 2018-10-24 富士フイルム株式会社 含窒素複素環化合物の製造方法およびその中間体
US9855289B2 (en) 2015-08-05 2018-01-02 Metro International Biotech, Llc Nicotinamide mononucleotide derivatives and their uses
MX2018001979A (es) 2015-08-18 2019-04-25 Karyopharm Therapeutics Inc (s,e) -3- (6-aminopiridin-3-il) -n- ( (5- (4- (3-fluoruro-3 metilpirrolidin-1-carbonil) fenil) -7- (4 fluorofenil) benzofuran-2-il)metil)acrilamida para el tratamiento del cancer.
GB2542881B (en) 2015-10-02 2020-01-01 Carr Andrew Crystal forms of ß-nicotinamide mononucleotide
WO2017117447A1 (en) 2015-12-31 2017-07-06 Karyopharm Therapeutics Inc. Multicyclic compounds and uses thereof
CN106085996A (zh) * 2016-06-17 2016-11-09 上海理工大学 复合稳定剂及添加该复合稳定剂的nmn转移酶的酶活测定方法
AU2017345262A1 (en) 2016-10-18 2019-06-06 Seagen Inc. Targeted delivery of nicotinamide adenine dinucleotide salvage pathway inhibitors
WO2018085379A2 (en) * 2016-11-02 2018-05-11 Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute Dual-activity nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitors
MA51189A (fr) 2017-04-27 2020-03-04 Seattle Genetics Inc Conjugués d'inhibiteur de la voie de récupération du nicotinamide adénine dinucléotide quaternarisé
US10471045B2 (en) * 2017-07-21 2019-11-12 The University Of Hong Kong Compounds and methods for the treatment of microbial infections
TWI805601B (zh) 2017-08-11 2023-06-21 南韓商愛茉莉太平洋股份有限公司 醫藥組成物及抑制其形成結晶的方法
CN107814788B (zh) * 2017-12-22 2018-08-31 博奥信生物技术（南京）有限公司 一种磺酰胺衍生物、制备方法及其作为nampt抑制剂的应用
CN107987060A (zh) * 2017-12-22 2018-05-04 田立志 一种磺酰胺衍生物及其作为nampt抑制剂在抗肿瘤药物中的应用
CN107915721A (zh) * 2017-12-22 2018-04-17 田立志 一种磺酰胺衍生物及其作为烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂在抗肿瘤药物中的应用
AU2019214858B2 (en) 2018-01-30 2023-02-02 Metro International Biotech, Llc Nicotinamide riboside analogs, pharmaceutical compositions, and uses thereof
EP3749306A4 (en) 2018-02-05 2022-01-12 The Trustees of Indiana University NICOTINAMIDE PHOSPHORIBOSYLTRANSFERASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
EP3818053B1 (en) * 2018-07-05 2023-03-29 Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute Fused ring compound having urea structure
US11939348B2 (en) 2019-03-22 2024-03-26 Metro International Biotech, Llc Compositions comprising a phosphorus derivative of nicotinamide riboside and methods for modulation of nicotinamide adenine dinucleotide
US10618927B1 (en) 2019-03-22 2020-04-14 Metro International Biotech, Llc Compositions and methods for modulation of nicotinamide adenine dinucleotide
FR3103702B1 (fr) * 2019-11-28 2022-02-11 Nuvamid Sa Utilisation de NMN pour la prévention et/ou le traitement de la spondylarthrite ankylosante et compositions correspondantes
IL308577A (en) 2021-05-27 2024-01-01 Metro Int Biotech Llc Crystalline solids of nicotinic acid mononucleotides and their esters and methods for their preparation and use
CN114540844B (zh) * 2022-02-24 2024-02-20 青岛科技大学 一种电催化下苯并噻吩衍生物的制备方法

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3931202A (en) 1973-12-26 1976-01-06 Rohm And Haas Company Pyridyl phenyl-carbamate rodenticides
US4172893A (en) 1975-12-19 1979-10-30 Rohm And Haas Company Rodenticidal 3-pyridylmethyl phenyl carbamate metal salt complexes
JPH05148202A (ja) 1991-04-10 1993-06-15 Tsumura & Co 新規な化合物およびその医薬としての用途
WO1996040982A1 (en) * 1995-06-07 1996-12-19 Athena Neurosciences, Inc. Therapeutic inhibition of phospholipase a2 in neurodegenerative disease
DE19624659A1 (de) 1996-06-20 1998-01-08 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Pyridylalken- und Pyridylalkinsäureamide
DE19624668A1 (de) 1996-06-20 1998-02-19 Klinge Co Chem Pharm Fab Verwendung von Pyridylalkan-, Pyridylalken- bzw. Pyridylalkinsäureamiden
DE19624704A1 (de) 1996-06-20 1998-01-08 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Pyridylalkansäureamide
DE19756236A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue piperazinylsubstituierte Pyridylalkan-, alken- und -alkincarbonsäureamide
DE19756235A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue piperidinylsubstituierte Pyridylalkan- alken- und -alkincarbonsäureamide
DE19756212A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue, mit einem cyclischen Imid substituierte Pyridylalkan-, alken- und -alkincarbonsäureamide
DE19756261A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue arylsubstituierte Pyridylalkan-, alken- und alkincarbonsäureamide
WO2000026197A1 (en) * 1998-10-29 2000-05-11 Bristol-Myers Squibb Company Novel inhibitors of impdh enzyme
EP1031564A1 (en) * 1999-02-26 2000-08-30 Klinge Pharma GmbH Inhibitors of cellular nicotinamide mononucleotide formation and their use in cancer therapy
US6525661B2 (en) 1999-02-26 2003-02-25 3M Innovative Properties Company Electronic article surveillance markers for optically recorded media
WO2000051981A1 (en) 1999-03-04 2000-09-08 Nortran Pharmaceuticals Inc. Aminocycloalkyl cinnamide compounds for arrhythmia and as analgesics and anesthetics
BR0113176A (pt) 2000-08-10 2003-06-17 Pharmacia Italia Spa Compostos biciclo-pirazol, composições farmacêuticas compreendendo os compostos, uso dos compostos na fabricação de medicamentos, processos para a preparação dos compostos, coleção quìmica combinatória e métodos para o tratamento de mamìferos incluindo humanos utilizando os compostos
EP1193256A1 (en) 2000-09-27 2002-04-03 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Pharmaceutically active benzsulfonamide derivatives as inhibitors of JNK proteins
CA2448894A1 (en) 2001-05-31 2002-12-05 Bristol-Myers Squibb Company Cinnamide derivatives as kcnq potassium channel modulators
EP1348434A1 (en) 2002-03-27 2003-10-01 Fujisawa Deutschland GmbH Use of pyridyl amides as inhibitors of angiogenesis
US7351719B2 (en) 2002-10-31 2008-04-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Amide compounds having MCH-antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
US7671077B2 (en) 2004-07-19 2010-03-02 Leu-Fen Hou Lin Neuroprotective small organic molecules, compositions and uses related thereto
ITMI20050261A1 (it) * 2005-02-21 2006-08-22 Carlo Ghisalberti Analoghi strutturali di avenatramidi loro uso in composizioni utili nel trattamento di disordini dermatologici
WO2008026018A1 (en) * 2006-09-01 2008-03-06 Topotarget Switzerland Sa New method for the treatment of inflammatory diseases
EP2148673A1 (en) 2007-04-26 2010-02-03 Eisai R&D Management Co., Ltd. Cinnamide compounds for dementia
WO2010066709A1 (en) 2008-12-09 2010-06-17 Topotarget A/S Novel pyridinyl acrylamide derivatives
FR2943675A1 (fr) 2009-03-24 2010-10-01 Sanofi Aventis Composes anticancereux, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2943669B1 (fr) 2009-03-24 2011-05-06 Sanofi Aventis Derives de nicotinamide,leur preparation et leur application en therapeutique
WO2010130178A1 (zh) * 2009-05-12 2010-11-18 Sun Shuping 丙烯酰胺类衍生物及其制备药物的用途
BR112013028281A2 (pt) * 2011-05-04 2017-01-10 Forma Tm Llc compostos e composições para inibição de nampt

Also Published As

Publication number Publication date
CN103717574B (zh) 2017-02-22
AR082888A1 (es) 2013-01-16
RU2017112522A (ru) 2019-01-24
KR20140027366A (ko) 2014-03-06
JP2016199556A (ja) 2016-12-01
MX2013012760A (es) 2014-03-12
US9169209B2 (en) 2015-10-27
WO2012150952A1 (en) 2012-11-08
JP2014513119A (ja) 2014-05-29
RU2616612C2 (ru) 2017-04-18
BR112013028281A2 (pt) 2017-01-10
AU2011367222B2 (en) 2017-04-13
US20140275057A1 (en) 2014-09-18
JP5978293B2 (ja) 2016-08-24
TW201245152A (en) 2012-11-16
CA2834746A1 (en) 2012-11-08
AU2011367222A1 (en) 2013-11-21
CN103717574A (zh) 2014-04-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013153529A (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
RU2650895C2 (ru) Соединения замещенных пиразолонов и способы использования
US10647695B2 (en) Compounds and compositions for the inhibition of NAMPT
RU2013114848A (ru) Гуанидиновые соединения и композиции для ингибирования nampt
ES2305808T3 (es) Diarilureas con actividad inhibidora de quinasas.
JP5225857B2 (ja) ヘッジホッグシグナル伝達のビスアミド阻害剤
EP3277276B1 (en) Methods of administering glutaminase inhibitors
JP2016534134A5 (ru)
HRP20060073A2 (en) Fluoro substituted omega-carboxyaryl diphenyl urea for the treatment and prevention of diseases and conditions
JP2013503903A5 (ru)
JP2018515492A5 (ru)
KR20150085053A (ko) 헤테로사이클릭 글루타미나아제 억제제
JP2014506599A5 (ru)
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
AR051945A1 (es) Formas polimorficas de 6-[2-(metilcarbamoil)fenilsulfanil] -3-e-[2-(piridin-2-il) etenil] indazol
TW201522306A (zh) 雜環衍生物及其用途
JPWO2014171464A1 (ja) Ｐａｉ−１阻害剤の新規用途
AU2014318821A1 (en) Therapeutics targeting truncated Adenomatous Polyposis Coli (APC) proteins
WO2006102483A2 (en) Modulation of aquaporin in modulaton of angiogenesis and cell migration
CN104411311A (zh) 取代的苯甲酰胺及其用途
KR20120013266A (ko) 세포괴사 저해제로서의 인돌 및 인다졸 화합물
WO2022157686A1 (en) Inhibitors of anoctamin 6 protein and uses thereof
NZ624552A (en) Improved modulators of hec1 activity and methods therefor

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170903

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20200320