JP2016516805A5 - - Google Patents

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JP2016516805A5
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Claims (21)

  1. 式Ｉの化合物、又はその化合物の塩：
    Figure 2016516805
     式中、
    Ｒは、Ｈ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、シアノメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルメトキシ、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ２−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、２−エトキシ−２−オキソエトキシ、２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ、（１−シアノシクロブチ
    ル）メトキシ、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル又は（３，４−ジヒドロキシシクロペンチル）メトキシを表し；
    Ｕ１は、Ｎ又はＣＲ１を表し、Ｕ２は、Ｎ又はＣＲ２を表し、Ｕ３は、Ｎ又はＣＲ３を表し、Ｕ４は、Ｎ又はＣＲ４を表すが、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３及びＵ４のうち最大３個が同時にＮを表すことができるものとし；
    Ｖ１は、Ｎ又はＣＲ５を表し、Ｖ２は、Ｎ又はＣＲ６を表し、Ｖ３は、Ｎ又はＣＲ７を表し、Ｖ４は、Ｎ又はＣＨを表すが、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４のうち最大２個が同時にＮを表すことができるものとし；
    Ｒ１は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表し；
    Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表し；
    Ｒ３は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又はカルボキサミドを表し；
    Ｒ４は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表し；
    Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシ又はハロゲンを表し；
    Ｒ６は、Ｈ、ヒドロキシ又はハロゲンを表し；
    Ｒ７はＨを表し；
    点線「−−−−−」は、結合を表すか又は存在せず；
    点線「−−−−−」が結合である場合には、Ｗは、ＣＨ又はＮを表し、又は点線「−−−−−」が存在しない場合には、ＷはＣＨ２を表し；
    Ｘは、ＣＨ又はＮを表し；
    Ｑは、Ｏ又はＳを表す。
  2. 式ＩＰの化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩：
    Figure 2016516805
     式中、
    Ｒは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又はシアノを表し；
    Ｕ１は、Ｎ又はＣＲ１を表し、Ｕ２は、Ｎ又はＣＲ２を表し、Ｕ３は、Ｎ又はＣＲ３を表し、Ｕ４は、Ｎ又はＣＲ４を表すが、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３及びＵ４のうち最大３個が同時に
    Ｎを表すことができるものとし；
    Ｖ１は、Ｎ又はＣＲ５を表し、Ｖ２は、Ｎ又はＣＲ６を表し、Ｖ３は、Ｎ又はＣＲ７を表し、Ｖ１、Ｖ２及びＶ３のうち最大１個が同時にＮを表すことができるものとし；
    Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシ又はシアノを表し；
    Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを表し；
    Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又はカルボキサミドを表し；
    Ｒ４はＨを表し；
    Ｒ５は、Ｈ又はハロゲンを表し；
    Ｒ６は、Ｈ又はハロゲンを表し；
    Ｒ７は、Ｈを表し；
    点線「−−−−−」は、結合を表すか又は存在せず；
    点線「−−−−−」が結合である場合には、Ｗは、ＣＨ又はＮを表し、又は点線「−−−−−」が存在しない場合には、ＷはＣＨ２を表し；
    Ｘは、ＣＨ又はＮを表し；
    Ｑは、Ｏ又はＳを表す。
  3. 点線「−−−−−」が存在せず、ＷがＣＨ２を表す；請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  4. 点線「−−−−−」が結合を表す；請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  5. ＸがＣＨを表し、かつＱがＳを表すか、又は、ＸがＮを表し、かつＱがＯを表す；
    請求項１〜４の１項に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  6. ＸがＣＨを表し、かつＱがＳを表す；請求項５に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  7. ＸがＮを表し、かつＱがＯを表す；請求項５に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  8. − 点線「−−−−−」が存在せず、かつＷがＣＨ２を表すか、又は点線「−−−−−」が結合であり、かつＷがＣＨを表し；
    − Ｒが、メトキシ又はシアノを表し；
    − Ｕ２、Ｕ３又はＵ４がそれぞれＣＨを表し、かつＵ１がＣＲ１（Ｒ１は、Ｈ又はヒドロキシを表す。）を表すか、又はＵ１がＮを表し、Ｕ２がＣＲ２を表し、Ｕ３がＣＲ３を表し、かつＵ４がＣＲ４を表すか、又はＵ１がＣＲ１を表し、Ｕ２がＮを表し、Ｕ３がＣＲ３を表し、かつＵ４がＣＲ４を表すか、又はＵ１がＣＲ１を表し、Ｕ２がＣＲ２を表し、Ｕ３がＮを表し、かつＵ４がＣＲ４を表すか、又はＵ１がＣＲ１を表し、Ｕ２がＣＲ２を表し、Ｕ３がＣＲ３を表し、かつＵ４がＮを表すか、又はＵ１及びＵ２がＮを表し、かつＵ３及びＵ４がＣＨを表し；
    − Ｖ１が、ＣＨ又はＮを表し、Ｖ２及びＶ３がそれぞれＣＨを表す；
    請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  9. − Ｒが、シアノ又はメトキシを表し；
    − Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４のそれぞれがＣＨを表すか、又はＵ１がＮを表し、Ｖ１がＣＲ５（Ｒ５はヒドロキシである。）を表し、かつＵ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４のそれぞれがＣＨを表すか、又はＵ４がＮを表し、Ｖ１がＣＲ５（Ｒ５はヒドロキシである。）を表し、かつＵ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４のそれぞれがＣＨを表すか、又はＵ４がＮを表し、Ｖ２がＣＲ６（Ｒ６はヒドロキシであ
    る。）を表し、かつＵ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ３及びＶ４のそれぞれがＣＨを表すか、又はＵ１及びＵ２のそれぞれがＮを表し、Ｖ１がＣＲ５（Ｒ５は、Ｈ又はヒドロキシである。）を表し、Ｖ１がＣＲ５を表し、かつＵ３、Ｕ４、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４のそれぞれがＣＨを表すか、又はＶ１がＮを表し、Ｕ１がＣＲ１（Ｒ１はヒドロキシである。）を表し、かつＵ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４のそれぞれがＣＨを表すか、又はＵ１、Ｕ２及びＶ３のそれぞれがＮを表し、かつＵ３、Ｕ４、Ｖ１、Ｖ２及びＶ４のそれぞれがＣＨを表し；
    − 点線「−−−−−」が、結合を表すか又は存在せず；
    − 点線「−−−−−」が結合である場合には、ＷはＣＨを表し、又は点線「−−−−−」が存在しない場合には、ＷはＣＨ２を表し；
    − Ｘは、ＣＨ又はＮを表し；
    − Ｑは、Ｏ又はＳを表す；
    請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  10. 下記から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩：
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ２−メトキシ−６−［３−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−イソニコチノニトリル；
    ３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ３’−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［（４’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ５−メトキシ−３’−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−２−カルボニトリル；
    ５−メトキシ−３’−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［（３’−ヒドロキシ−５’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［（６−フルオロ−３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［（２−フルオロ−３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ
    ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ５−［３−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ニコチノニトリル；
    ６−［３−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ピリジン−２−カルボニトリル；
    ６−ヒドロキシ−５−［３−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ニコチノニトリル；
    ６−［（Ｒ）−５−（２−｛［６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−［（Ｒ）−５−（２−｛［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［（６’−メトキシ−［２，２’］ビピリジニル−６−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピラジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（４，６−ジメトキシ−［１，３，５］トリアジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ３−メトキシ−３’−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒ
    ドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−４−カルボン酸アミド；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ５−メトキシ−３’−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−２−カルボニトリル；
    ３’−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ６−（５−｛２−［（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾール−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾール−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ３’−（｛２−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−２，３−ジヒドロ−オキサゾール−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ５−メトキシ−３’−（｛２−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−２，３−ジヒドロ−オキサゾール−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−２−カルボニトリル；４−ヒドロキシ−３−［４−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゾニトリル；
    ６−［（Ｒ）−５−（２−｛［２−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ５−メトキシ−３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−２−カルボニトリル；
    ３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−ヒドロキシ−３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ３−［４−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゾニトリル；
    ２−ヒドロキシ−６−［３−（｛２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−イソニコチノニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［（３’，４’−ジメトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ３−［４−（｛２−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−２，３−ジヒドロ−オキサゾール−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゾニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［（３’−シクロブチルメトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ５−メトキシ−３’−（｛２−［５−オキソ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−２−カルボニトリル；
    ６−［（Ｓ）−５−（２−｛［３’−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−ビフェニル−３−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［（Ｓ）−５−（２−｛［３’−（２−メトキシ−エトキシ）−ビフェニル−３−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ３’−（｛２−［５−オキソ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ６−［（Ｓ）−５−（２−｛３−［６−（（ＲＳ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−２−イル］−ベンジルアミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［（３’−シクロプロピルメトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリダジン−４−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ５−［３−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ピリダジン−３−カルボニトリル；
    ６−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［５−オキソ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル
    ］−ピリジン−２−カルボニトリル；
    ２−［３−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ニコチノニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［（３’−ヒドロキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［（２’，５’−ジメトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ［３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−イルオキシ］−アセトニトリル；
    ３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−４−カルボニトリル；
    ６−［（Ｓ）−５−（２−｛［３’−（４−ヒドロキシ−ブトキシ）−ビフェニル−３−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ［３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−イルオキシ］−酢酸 エチルエステル；６−［（Ｓ）−５−（２−｛３−［６−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−シクロペンチルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−ベンジルアミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［（３’−エトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    １−［３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−イルオキシメチル］−シクロブタンカルボニトリル；
    ６−［（Ｒ）−５−（２−｛［５−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
    ３−［３−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ピリジン−２−カルボニトリル；
    ６−（５−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ３−メトキシ−３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−４−カルボニトリル；
    ６−メトキシ−３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−
    エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボン酸 メチルエステル；
    Ｎ−メチル−２−［３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−イルオキシ］−アセタミド；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［３−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ピリダジン−４−カルボニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
    ３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ６−（５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾール−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（５−エトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（５−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾール−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ３−メトキシ−３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−２−カルボニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［（６’−メトキシ−［２，２’］ビピリジニル−４−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ピリジン−２−カルボニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［４−ヒドロキシ−３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピラジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ピリジン−２−カルボニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピ
    リド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ピリジン−２−カルボニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−２，３−ジヒドロ−オキサゾール−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−フェニル］−ピリジン−２−カルボニトリル；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
    ３’−（｛２−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−エチルアミノ｝−メチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［４−ヒドロキシ−３−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［（Ｓ）−５−（２−｛［２−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［（Ｓ）−５−（２−｛［５−（３−メトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［（Ｓ）−５−（２−｛［６−（３−メトキシ−フェニル）−ピラジン−２−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−［（Ｓ）−５−（２−｛［６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリダジン−４−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（（Ｓ）−５−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（５−｛２−［（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−アミノ］−エチル｝−２−オキソ−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    ６−（５−｛２−［３−（５−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
    （Ｓ）−６−（５−（２−（（４−ヒドロキシ−３−（６−メトキシピリジン−２−イル）ベンジル）アミノ）エチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−２Ｈ−ピリド
    ［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−６−（５−（２−（（（５−（５−メトキシピリダジン−３−イル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）エチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；及び
    （Ｓ）−６−（５−（２−（（（４−（５−メトキシピリダジン−３−イル）ピリジン−２−イル）メチル）アミノ）エチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン。
  11. （Ｓ）−６−（５−（２−（（（４−（５−メトキシピリダジン−３−イル）ピリジン−２−イル）メチル）アミノ）エチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  12. ６−（（Ｓ）−５−｛２−［３−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オンである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  13. ６−（（Ｒ）−５−｛２−［３−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オンである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその化合物の塩。
  14. 医薬として使用するための、請求項１〜１３の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  15. 有効成分としての請求項１〜１３の１項に定義する式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の治療上不活性な賦形剤とを含む医薬組成物。
  16. 細菌感染症の予防又は治療において使用するための、請求項１〜１３の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  17. 気道感染、中耳炎、髄膜炎、皮膚軟組織感染、肺炎、菌血症、心内膜炎、腹腔内感染症、消化器系感染症、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ感染症、尿路感染症、性感染症、異物感染症、骨髄炎、ライム病、局所感染症、眼感染症、結核及び熱帯病から成る群より選択される、細菌感染症の予防又は治療において使用するための、請求項１６に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
  18. Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ細菌又はＡｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ細菌によりもたらされる細菌感染症の予防又は治療において使用するための、請求項１６に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
  19. 有効成分として、請求項１〜１３の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩を含む、細菌感染症の予防用又は治療用の医薬。
  20. 有効成分として、請求項１〜１３の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩を含む、気道感染、中耳炎、髄膜炎、皮膚軟組織感染、肺炎、菌血症、心内膜炎、腹腔内感染症、消化器系感染症、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ感染症、尿路感染症、性感染症、異物感染症、骨髄炎、ライム病、局所感染症、眼感染症、結核及び熱帯病から成る群より選択される、細菌感染症の予防用又は治療用の医薬。
  21. 有効成分として、請求項１〜１３の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩を含む、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ細菌又はＡｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ細菌によりもたらされる細菌感染症の予防用又は治療用の医薬。
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