JP2015521634A5 - - Google Patents
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Description
式（Ｉ）のいくつかの実施態様では、Ｂが存在しない又はＯである。
式（Ｉ）のいくつかの実施態様では、Ｂが存在しない。
式（Ｉ）のいくつかの実施態様では、ＺがＮＨＲ６であり、かつＲ６が式ＩＶでありＲ ８ 及びＲ ９ がそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、置換又は未置換Ｃ１−５アルキルである。
式（Ｉ）のいくつかの実施態様では、ＺがＮＨＲ６であり、かつＲ６が式ＩＶであり；Ｒ ８ 及びＲ ９ がそれぞれ独立に、水素又はハロゲンである。
式（Ｉ）のいくつかの実施態様では、ＺがＮＨＲ６であり、かつＲ６が式ＩＶであり；Ｒ ８ 及びＲ ９ がそれぞれ独立に、Ｆ、Ｃｌ又はＢｒである。
式（Ｉ）のいくつかの実施態様では、ＺがＮＨＲ６であり、かつＲ６が式ＩＶであり；Ｒ ８ 及びＲ ９ がそれぞれ独立に、メチル、エチル又はプロピルである。
Claims (42)
- 式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合錯体若しくはプロドラッグ：
（式中、
Ｂは存在しない、Ｏ、Ｓ、ＯＣＨ２又はＳＣＨ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、置換若しくは未置換Ｃ１−６アルキル、置換若しくは未置換Ｃ２−８アルケニル、置換若しくは未置換Ｃ２−８アルキニル、置換若しくは未置換アリール、置換若しくは未置換ヘテロアリール、置換若しくは未置換ヘテロシクリル、Ｃ１−８アルカノイル、(Ｃ１−８アルコキシ)カルボニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリールスルホニル、-ＣＮ、-ＮＯ２、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、オキソ、カルバモイル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ２−８アルケニルオキシ、Ｃ２−８アルキニルオキシ、Ｃ１−８アルキルチオ、Ｎ-(Ｃ１−８アルキル)カルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジ(Ｃ１−８アルキル)カルバモイル、Ｃ１−８アルカノイルオキシ、Ｃ１−８アルカノイルアミノ、Ｃ３−８アルキノイルアミノ、Ｎ-(Ｃ１−８アルキル)スルファモイル又はＮ,Ｎ-ジ(Ｃ１−８アルキル)スルファモイルである；あるいは
Ｒ１及びＲ２が一緒に、又はＲ３及びＲ４が一緒に=Ｏ又はシクロプロピルを形成し；
ＡはＮ又はＣＨであり；
ｎは０、１、２又は３であり；
各Ｒ５は独立に、ハロゲン、置換若しくは未置換Ｃ１−６アルキル、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＯＲ５０、-Ｎ(Ｒ５０)２、-Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ５０又は-Ｃ(Ｏ)Ｒ５０であり；
各Ｒ５０は独立に、水素又は置換若しくは未置換Ｃ１−６アルキルであり；
ＺはＮＨＲ６又は式ＩＩ：
（式中、Ｒ１８及びＲ１９はそれぞれ独立に、水素、置換若しくは未置換Ｃ１−８アルキル、置換若しくは未置換Ｃ２−８アルケニル、置換若しくは未置換Ｃ２−８アルキニル、置換若しくは未置換アリール、置換若しくは未置換ヘテロアリール、置換若しくは未置換ヘテロシクリル、Ｃ１−８アルカノイル、(Ｃ１−８アルコキシ)カルボニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル又はアリールスルホニルである）
であり；
Ｒ６は式ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ又はＶＩＩ：
（式中、
Ｂ１は各Ｑ１が独立にＣ(Ｒ７)２である
であり；
Ｂ２はＮＨＱ２であり、かつＱ２は置換若しくは未置換アリール、置換若しくは未置換ヘテロアリール、置換若しくは未置換ヘテロシクリル、置換若しくは未置換(Ｃ１−８アルキル)アリール、置換若しくは未置換(Ｃ１−８アルキル)ヘテロアリール又は置換若しくは未置換(Ｃ１−８アルキル)ヘテロシクリルである；あるいは
Ｂ１及びＢ２は、その間のカルボニル基と一緒に、５から１０員置換若しくは未置換ヘテロアリール又は置換若しくは未置換ヘテロシクリルを形成し；
Ｑ３は水素、置換若しくは未置換アリール、置換若しくは未置換アルキル、置換若しくは未置換ヘテロアリール、置換若しくは未置換ヘテロシクリル、置換若しくは未置換(Ｃ１−８アルキル)アリール、置換若しくは未置換(Ｃ１−８アルキル)ヘテロアリール又は置換若しくは未置換(Ｃ１−８アルキル)ヘテロシクリルであり；
Ｘ１はＮＲ８又はＣＲ８Ｒ９であり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、置換若しくは未置換Ｃ１−８アルキル、置換若しくは未置換Ｃ２−８アルケニル、置換若しくは未置換Ｃ２−８アルキニル、置換若しくは未置換アリール、置換若しくは未置換ヘテロアリール、置換若しくは未置換ヘテロシクリル、Ｃ１−８アルカノイル、(Ｃ１−８アルコキシ)カルボニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリールスルホニル、-ＣＮ、-ＮＯ２、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、オキソ、カルバモイル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ２−８アルケニルオキシ、Ｃ２−８アルキニルオキシ、Ｃ１−８アルキルチオ、Ｎ-(Ｃ１−８アルキル)カルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジ(Ｃ１−８アルキル)カルバモイル、Ｃ１−８アルカノイルオキシ、Ｃ１−８アルカノイルアミノ、Ｃ３−８アルキノイルアミノ、Ｎ-(Ｃ１−８アルキル)スルファモイル、Ｎ,Ｎ-ジ(Ｃ１−８アルキル)スルファモイル、置換若しくは未置換Ｃ１−８アルキルアリール、置換若しくは未置換Ｃ１−８アルキルヘテロアリール又は置換若しくは未置換Ｃ１−８アルキルヘテロシクリルである）である）。 - Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、置換若しくは未置換Ｃ１−４アルキル、置換若しくは未置換Ｃ６−８アリール、-ＣＮ、-ＮＯ２、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル又はＣ１−５アルコキシである；あるいは
Ｒ１及びＲ２が一緒に、又はＲ３及びＲ４が一緒に=Ｏ又はシクロプロピルを形成する、
請求項１に記載の化合物。 - Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がそれぞれ独立に、水素、Ｆ又はメチルである；あるいは
Ｒ１及びＲ２が一緒に、又はＲ３及びＲ４が一緒に=Ｏを形成する、
請求項１又は２に記載の化合物。 - Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が全て水素である、請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ１及びＲ２が一緒に、又はＲ３及びＲ４が一緒に=Ｏを形成する、請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
- ｎが０又は１である、請求項１から５の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ５がハロゲン、又は置換若しくは未置換Ｃ１−４アルキルである、請求項１から６の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ５がＦ又はメチルである、請求項１から７の何れか一項に記載の化合物。
- Ｂが存在しない又はＯである、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
- ＡがＣＨである、請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
- Ｚが式ＩＩであり；Ｒ１８及びＲ１９がそれぞれ独立に、水素、置換若しくは未置換Ｃ１−４アルキル又は置換若しくは未置換Ｃ６−８アリールである、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
- Ｚが式ＩＩであり；Ｒ１８及びＲ１９がそれぞれ独立に、水素、メチル又はハロゲンで置換されたフェニルである、請求項１から１１の何れか一項に記載の化合物。
- Ｚが
である、請求項１から１２の何れか一項に記載の化合物。 - ＺがＮＨＲ６であり；Ｒ６が式ＩＶ、Ｖ、ＶＩ又はＶＩＩであり；かつＱ３、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、置換若しくは未置換Ｃ１−３アルキル又は置換若しくは未置換Ｃ６−８アリールである、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
- ＺがＮＨＲ６であり、Ｒ６が式ＩＶ、Ｖ、ＶＩ又はＶＩＩであり；かつＱ３、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立に、水素、メチル、フェニル又はハロゲンで置換されたフェニルである、請求項１から１０及び１４の何れか一項に記載の化合物。
- Ｑ３が水素、フェニル又はパラ位においてＦで置換されたフェニルである、請求項１から１０及び１４から１５の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ８がフェニル又はハロゲンで置換されたフェニルであり、かつＲ９が水素である、請求項１から１０及び１４から１６の何れか一項に記載の化合物。
- Ｘ１がＮＲ８であり、かつＲ８が水素又はＣ１−３アルキルである、請求項１から１０及び１４から１７の何れか一項に記載の化合物。
- Ｘ１がＮＲ８であり、かつＲ８がメチルである、請求項１から１０及び１４から１８の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０が全て水素である、請求項１から１０及び１４から１９の何れか一項に記載の化合物。
- ＺがＮＨＲ６であり、かつＲ６が
である、請求項１から１０及び１４から２０の何れか一項に記載の化合物。 - ＺがＮＨＲ６であり、かつＲ６が式ＩＩＩであり；Ｒ７が水素、ハロゲン又は置換若しくは未置換Ｃ１−３アルキルであり；かつＱ２が置換若しくは未置換Ｃ６−８アリール又は置換若しくは未置換Ｃ６−８ヘテロアリールである、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ７が水素であり；かつＱ２がハロゲンで置換されたフェニルである、請求項１から１０及び２２の何れか一項に記載の化合物。
- ＺがＮＨＲ６であり、かつＲ６が
である、請求項１から１０及び２２から２３の何れか一項に記載の化合物。 - 式ＶＩＩＩ：
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン又は置換若しくは未置換Ｃ１−３アルキルである；あるいは
Ｒ１及びＲ２が一緒に、又はＲ３及びＲ４が一緒に=Ｏ又はシクロプロピルを形成し；
各Ｒ５は独立にハロゲン又は置換若しくは未置換Ｃ１−３アルキルであり；
ｎは０又は１であり；
Ｑ３は水素又は置換若しくは未置換Ｃ６−８アリールであり；かつ
Ｒ８及びＲ９はそれぞれ独立に、水素、メチル又はハロゲンで置換されたフェニルである）
である、請求項１に記載の化合物。 - Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がそれぞれ独立に、水素又はハロゲンである；あるいはＲ１及びＲ２が一緒に、又はＲ３及びＲ４が一緒に=Ｏを形成し；かつＲ８及びＲ９がそれぞれ独立に、水素、フェニル又はハロゲンで置換されたフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がそれぞれ独立に、水素又はハロゲンである、請求項２５又は２６に記載の化合物。
- Ｒ１及びＲ２が一緒に、又はＲ３及びＲ４が一緒に=Ｏを形成する、請求項２５又は２６に記載の化合物。
- Ｒ５がハロゲンである、請求項２５から２８の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ５がＦであり、かつＱ３が水素である、請求項２５から２９の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ９が水素であり；Ｒ８が水素又はハロゲンで置換されたフェニルである、請求項２５から３０の何れか一項に記載の化合物。
- Ｒ９が水素であり、Ｒ８がパラ位においてＦで置換されたフェニルである、請求項２５から３１の何れか一項に記載の化合物。
- Ｎ-(４-(２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(３-オキソ-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(２-オキソ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)フェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(３-オキソ-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-１-(４-フルオロフェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-１-(４-フルオロフェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-１-(４-フルオロフェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-１-(４-フルオロフェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(２-オキソ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)フェニル)-１-(４-フルオロフェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(３-オキソ-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-Ｎ-(４-フルオロフェニル)シクロプロパン-１,１-ジカルボキサミド；
Ｎ-(４-(２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-Ｎ-(４-フルオロフェニル)シクロプロパン-１,１-ジカルボキサミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-Ｎ-(４-フルオロフェニル)シクロプロパン-１,１-ジカルボキサミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-Ｎ-(４-フルオロフェニル)シクロプロパン-１,１-ジカルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(２-オキソ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)フェニル)-Ｎ-(４-フルオロフェニル)シクロプロパン-１,１-ジカルボキサミド；
８-(６-(２-(４-フルオロフェニルアミノ)-１-メチル-６-オキソ-１,６-ジヒドロピリミジン-５-イル)ピリジン-３-イルオキシ)-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-３(４Ｈ)-オン；
５-(５-(２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)ピリジン-２-イル)-２-(４-フルオロフェニルアミノ)-３-メチルピリミジン-４(３Ｈ)-オン；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(３-オキソ-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-１,５-ジメチル-３-オキソ-２-フェニル-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピラゾール-４-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-１,５-ジメチル-３-オキソ-２-フェニル-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピラゾール-４-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-１,５-ジメチル-３-オキソ-２-フェニル-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピラゾール-４-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸[４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-フェニル]-アミド(４-フルオロ-フェニル)-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸[４-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド(４-フルオロ-フェニル)-アミド；
５-[５-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-ピリジン-２-イル]-２-(４-フルオロ-フェニルアミノ)-３-メチル-３Ｈ-ピリミジン-４-オン；
５-[５-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-ピリジン-２-イル]-２-(４-フルオロ-フェニルアミノ)-３-メチル-３Ｈ-ピリミジン-４-オン；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ) -フェニル]-アミド(４-フルオロ-フェニル)-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド(４-フルオロ-フェニル)-アミド；
５-[５-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-ピリジン-２-イル]-２-(４-フルオロ-フェニルアミノ)-３-メチル-３Ｈ-ピリミジン-４-オン；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-フェニル]-アミド(４-フルオロ-フェニル)-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸[４-(３,３-ジメチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド(４-フルオロ-フェニル)-アミド；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-チア-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[３-フルオロ-４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-チア-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸(４-フルオロ-フェニル)-アミド[４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-チア-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸(４-フルオロ-フェニル)-アミド[３-フルオロ-４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-チア-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
２-(４-フルオロ-フェニルアミノ)-３-メチル-５-[５-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-チア-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-ピリジン-２-イル]-３Ｈ-ピリミジン-４-オン；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[３-フルオロ-４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-チア-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-チア-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[３-フルオロ-４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-オキサ-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-オキサ-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
２-(４-フルオロ-フェニルアミノ)-３-メチル-５-[５-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-オキサ-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-ピリジン-２-イル]-３Ｈ-ピリミジン-４-オン；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸(４-フルオロ-フェニル)-アミド[３-フルオロ-４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-オキサ-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸(４-フルオロ-フェニル)-アミド[４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-オキサ-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[３-フルオロ-４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-オキサ-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-オキサ-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
Ｎ-(４-(３,４-ジメチル-２,３,４,５-テトラヒドロピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサゼピン-９-イルオキシ)フェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
１-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(７,７-ジメチル-６,７,８,９-テトラヒドロ-５-チア-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
５-(４-フルオロ-フェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸[４-(３,３-ジフルオロ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
Ｎ-(４-(２,２-ジフルオロ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(３-オキソ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)フェニル)-１-(４-フルオロフェニル)-２-オキソ-１,２-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-５-メチル-４-(２-オキソ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)フェニル)-Ｎ-(４-フルオロフェニル)シクロプロパン-１,１-ジカルボキサミド；
シクロプロパン-１,１-ジカルボン酸[２,３-ジフルオロ-４-(２-オキソ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド(４-フルオロ-フェニル)-アミド；
３-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-イミダゾリジン-１-カルボン酸[４-(２,３-ジ-ヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
３-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-イミダゾリジン-１-カルボン酸[４-(３,４-ジ-ヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
３-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-イミダゾリジン-１-カルボン酸[４-(３,４-ジ-ヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]チアジン-８-イルオキシ)-３-フルオロ-フェニル]-アミド；
３-(４-フルオロ-フェニル)-２-オキソ-イミダゾリジン-１-カルボン酸[３-フルオロ-４-(６,７,８,９-テトラヒドロ-５-オキサ-１,９-ジアザ-ベンゾシクロヘプテン-４-イルオキシ)-フェニル]-アミド；
Ｎ-(４-(３',４'-ジヒドロスピロ[シクロプロパン-１,２'-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン]-８'-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(２-(ヒドロキシメチル)-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)フェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
８-(２-フルオロ-４-(５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド)フェノキシ)-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-２-カルボキサミド；
Ｎ-(４-(２-(アジリジン-１-イルメチル)-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピリド[３,２-ｂ][１,４]オキサジン-８-イルオキシ)-３-フルオロフェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-(３-フルオロ-４-(３-(２-(ヒドロキシエチル)-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン-４-イルオキシ)フェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド；又は
Ｎ-(３-フルオロ-４-(２'-オキソ-１',２'-ジヒドロスピロ[シクロプロパン-１,３'-ピロロ[２,３-ｂ]ピリジン]-４'-イルオキシ)フェニル)-５-(４-フルオロフェニル)-４-オキソ-１,４-ジヒドロピリジン-３-カルボキサミド
である、請求項１に記載の化合物。 - 請求項１から３３の何れか一項に記載の化合物と、少なくとも一の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
- 前記化合物と前記賦形剤の重量比が約０．０００１から約１０の範囲にある、請求項３４に記載の薬学的組成物。
- 医薬を調製するための請求項３４又は３５に記載の薬学的組成物あるいは請求項１から３３の何れか一項に記載の化合物の使用。
- 前記医薬が癌、癌転移、心血管疾患、免疫学的障害又は眼の障害の治療又は予防のため、あるいはその発症又は進行を遅延させるために使用される、請求項３６に記載の使用。
- 前記医薬がｃ-Ｍｅｔの阻害剤として使用される、請求項３６に記載の使用。
- 前記医薬がプロテインキナーゼ活性によって媒介される状態のために使用される、請求項３６に記載の使用。
- 前記プロテインキナーゼがＫＤＲ、Ｔｉｅ-２、Ｆｌｔ３、ＦＧＦＲ３、ＡｂＩ、Ａｕｒｏｒａ Ａ、ｃ-Ｓｒｃ、ＩＧＦ-ＩＲ、ＡＬＫ、ｃ-ＭＥＴ、ＲＯＮ、ＰＡＫ１、ＰＡＫ２又はＴＡＫ１である、請求項３９に記載の使用。
- プロテインキナーゼ活性によって媒介される前記状態が癌である、請求項３９又は４０に記載の使用。
- 前記癌が固形腫瘍、肉腫、線維肉腫、骨腫、メラノーマ、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、神経膠芽腫、神経芽細胞腫、奇形癌腫、造血器悪性腫瘍、悪性腹水肺癌、肺がん、乳癌、結腸直腸癌、腎癌、膵癌、頭部癌、頸部癌、遺伝性乳頭状腎細胞癌、小児肝細胞癌又は胃癌である、請求項３７又は４１に記載の使用。
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