JP7322052B2 - 新規アリールもしくはヘテロアリールトリアゾロン誘導体もしくはそれらの塩、またはそれを含む医薬組成物 - Google Patents
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Description
本出願は、その全体が参照により本明細書に組み込まれている、2018年3月21日に出願された韓国特許出願第10-2018-0032554号の優先権の利益を主張する。
(a)式2の化合物を式3aの化合物または式3bの化合物と反応させて、式1aaの化合物を得るステップ;
および
(b)反応条件下で、式1aaの化合物からBocを除去して、式1aの化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を得るステップ
を含む、方法である。
一部の実施形態では、環式環は、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択され、前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C1~6アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている。
Aは、アリールまたはヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を有しており、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1~3アルキル、C1~3アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rから選択される1~3つの置換基により必要に応じて置換されており、
Rは、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族である)
を提供する。
Aは、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールからなる群から選択されるアリールまたはヘテロアリール基であり、
前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1~3アルキル、C1~3アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される1~3つの置換基により必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C1~6アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている)
を提供する。
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族であり、
Raは、水素、C1~3アルキル、C1~3アルコキシまたはハロゲンである)
である。
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族であり、
Raは、水素、C1~3アルキル、C1~3アルコキシまたはハロゲンである)
である。
A’は、ピリジンであり、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族である)
である。
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-4-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピラジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[4-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-ブロモ-2-メトキシ-4-(モルホリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン二塩酸塩;
4-[3-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(トリフルオロメトキシ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(ジメチルアミノ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(プロパン-2-イルスルファニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-N,N-ジメチルビフェニル-4-スルホンアミド塩酸塩;
N-(3’-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’’-(メチルスルホニル)-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’’-(メチルスルホニル)-1,1’:3’,1’’-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(3’’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
N-(3’’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:3’,1’’-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[4’-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ビフェニル-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-フルオロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-クロロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-メチル-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イルカルボニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メトキシピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(3-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-メトキシピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-クロロピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-ヒドロキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン塩酸塩;
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1-(プロパン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メチルピリミジン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インダゾール-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1-ベンゾチオフェン-2-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(イソキノリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(8-メチルキノリン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2’-メチルビフェニル-4-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(1,2-オキサゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2-メチルフェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-メチル-3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチル-2,4’-ビピリジン-2’-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-5-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-メチル-5-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(5-アセチルチオフェン-2-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(トリフルオロメチル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-フルオロピリジン-3-イル)-1,2-ジヒドロ-3H-インドール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-4-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(2’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4,4’-ビピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(モルホリン-4-イル)-3,4’-ビピリジン-2’-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[4-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
3-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(トリフルオロメチル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-フルオロ-5’-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-5’-フルオロ-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
5-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)キノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(ジベンゾ[b,d]フラン-4-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-メトキシ-5-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[5-(4-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[(E)-2-フェニルエテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(E)-2-(チオフェン-3-イル)エテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エテニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-(3-メチル-1,2-ジヒドロイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イルエチニル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-2-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-3-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-4-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(6-メトキシピリジン-3-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3-メチルイミダゾール-4-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン;および
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[3-メチル-5-(6-ピペラジン-1-イル-3-ピリジル)-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン。
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-4-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピラジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[4-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-ブロモ-2-メトキシ-4-(モルホリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン二塩酸塩;
4-[3-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(トリフルオロメトキシ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(ジメチルアミノ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(プロパン-2-イルスルファニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-N,N-ジメチルビフェニル-4-スルホンアミド塩酸塩;
N-(3’-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’’-(メチルスルホニル)-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’’-(メチルスルホニル)-1,1’:3’,1’’-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(3’’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
N-(3’’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:3’,1’’-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[4’-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ビフェニル-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-フルオロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-クロロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-メチル-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イルカルボニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メトキシピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(3-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-メトキシピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-クロロピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-ヒドロキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン塩酸塩;
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1-(プロパン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メチルピリミジン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インダゾール-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1-ベンゾチオフェン-2-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(イソキノリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(8-メチルキノリン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2’-メチルビフェニル-4-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(1,2-オキサゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2-メチルフェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-メチル-3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチル-2,4’-ビピリジン-2’-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-5-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-メチル-5-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(5-アセチルチオフェン-2-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(トリフルオロメチル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-フルオロピリジン-3-イル)-1,2-ジヒドロ-3H-インドール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-4-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(2’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4,4’-ビピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(モルホリン-4-イル)-3,4’-ビピリジン-2’-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[4-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
3-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(トリフルオロメチル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-フルオロ-5’-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-5’-フルオロ-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
5-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)キノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(ジベンゾ[b,d]フラン-4-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-メトキシ-5-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[5-(4-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[(E)-2-フェニルエテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(E)-2-(チオフェン-3-イル)エテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エテニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-(3-メチル-1,2-ジヒドロイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イルエチニル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-2-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-3-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-4-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(6-メトキシピリジン-3-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3-メチルイミダゾール-4-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;および
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩。
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルファニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-6-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(トリフルオロメチル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;および
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-6-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]ピリジン-2-イル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩。
HC≡CR’ (式3b)
tert-ブチル(Z)-(2-(クロロメチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-(クロロメチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(3-ブロモ-2-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(5-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-ブロモ-2,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(6-ブロモ-4-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(4-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(2-ブロモピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(6-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(5-ブロモピラジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-(5-ブロモチアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
tert-ブチル4-(3-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキシレート
3-(4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-1,2,4-トリアゾール
1.5gのステップ1において調製された(E)-4-ブロモ-N-((ジメチルアミノ)メチレン)ベンズアミドおよび0.3mLのヒドラジン水和物を、15.0mLの酢酸に溶解し、得られた溶液を90℃で2時間撹拌した。反応混合物を室温まで冷却し、次いで、30mLのジエチルエーテルをそれに添加した。得られた反応混合物を室温で1時間撹拌し、次いで、0℃で追加で1時間撹拌して、結晶を得た。得られた結晶を濾過し、乾燥させて、1.57gの表題化合物を黄色固体(収率:100.0%)として得た。1H-NMR (DMSO-d6, 400 MHz) δ 14.23(s, 1H), 8.51(s, 1H), 7.96(d, 2H), 7.69(d, 2H)
3-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-1,2,4-トリアゾール
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモ-3-フルオロアリル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロフェニル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモ-3-フルオロアリル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロフェニル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
黄色固体としての77.0mgの表題化合物(収率:60.1%)を、4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オンの代わりに75.1mgの参考例12において調製された4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オンを使用したことを除いて、参考例33と同じ方式で調製した。MS(ESI)m/z=358.3(M+H)+
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
黄色固体としての9.0mgの表題化合物(収率:23.4%)を、4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オンの代わりに23.0mgの参考例15において調製された4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オンを使用したことを除いて、参考例33と同じ方式で調製した。MS(ESI)m/z=364.5(M+H)+
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモ-2,5-ジフルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(5-ブロモ-2-メトキシ-4-モルホリノフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(3-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(3-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(3-フルオロ-2-((4-(4-フルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)アリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(3-フルオロ-2-((4-(4-フルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)アリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(3-ブロモ-2-メチルフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(6-ブロモ-4-メチルピリジン-3-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4-ブロモピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(6-ブロモピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(2-ブロモピリジン-4-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(6-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(5-ブロモピラジン-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(Z)-(2-((4-(5-ブロモチアゾール-2-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(5-ブロモチアゾール-2-イル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
3-(4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール
3-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール
5-シクロプロピル-3-(4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール
5-シクロプロピル-3-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール
5-イソプロピル-3-(4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール
5-イソプロピル-3-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール
tert-ブチル(E)-(2-((4-(4’-ブロモ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
tert-ブチル(E)-(2-((4-(3’-ブロモ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメート
白色固体としての151.0mgの表題化合物(収率:73.7%)を、ステップ2において1-ブロモ-4-ヨードベンゼンの代わりに132.0uLの1-ブロモ-3-ヨードベンゼンを使用したことを除いて、参考例84と同じ方式で調製した。1H-NMR (CDCl3, 400 MHz) δ 7.76(s, 1H), 7.75(d, 2H), 7.51-7.56(m, 5H), 7.33(t, 1H), 6.77(d, 1H), 5.25(bs, 1H), 4.41(s, 2H), 3.91(bs, 2H), 1.42(s, 9H)
5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-アミン
N-(5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)アセトアミド
500.0mgのステップ1において調製されたN-(5-ブロモベンゾ[d]チアゾール-2-イル)アセトアミド、607.0mgのビス(ピナコラト)ジボロン、542.0mgの酢酸カリウムおよび45.0mgのパラジウムジ[1,1’-ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセン]ジクロリド(PdCl2(dppf))を、5.0mLの1,4-ジオキサンに溶解し、得られた溶液を95℃で終夜撹拌した。得られた混合物を濃縮し、酢酸エチルをそれに添加し、反応混合物を蒸留水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥させ、減圧下で濃縮して、黄色液体残渣を得た。残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー(展開溶媒:n-ヘキサン/酢酸エチル=1/1)で精製して、492.0mgの表題化合物を橙色固体(収率:84.0%)として得た。1H-NMR (CDCl3, 400 MHz) δ 10.9(bs, 1H), 8.22(s, 1H), 7.84(d, 1H), 7.74(d, 1H), 2.32(s, 3H), 1.36(s, 12H)
5-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル)-1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-テトラゾール
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-4-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
(実施例36)
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピラジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
4-[4-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-ブロモ-2-メトキシ-4-(モルホリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン二塩酸塩
4-[3-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(トリフルオロメトキシ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(ジメチルアミノ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(プロパン-2-イルスルファニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-N,N-ジメチルビフェニル-4-スルホンアミド塩酸塩
N-(3’-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
(実施例61)
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4”-(メチルスルホニル)-1,1’:4’,1”-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4”-(メチルスルホニル)-1,1’:3’,1”-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-(3”-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:4’,1”-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩
N-(3”-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:3’,1”-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
14.0mgの表題化合物(収率:48.8%)を、ステップ1において、tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメートの代わりに30.0mgの参考例85において調製されたtert-ブチル(E)-(2-((4-(3’-ブロモ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメートを使用し、1-(5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)チオフェン-2-イル)エタン-1-オンの代わりに15.0mgの3,4-(メチレンジオキシ)フェニルボロン酸を使用したことを除いて、実施例42と同じ方式で調製した。1H-NMR (DMSO-d6, 400 MHz) δ 8.82(s, 1H), 8.39(s, 1H), 8.01(s, 1H), 7.70-7.80(m, 2H), 7.61-7.68(m, 3H), 7.55(t, 1H), 7.38(s, 1H), 7.26(d, 1H), 7.23(d, 1H), 7.03(d, 1H), 6.08(s, 2H), 4.52(s, 2H), 3.55(s, 2H)
4-[4’-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ビフェニル-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-フルオロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-クロロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-メチル-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イルカルボニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メトキシピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
N-[4-(3-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-メトキシピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-クロロピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
19.5mgの表題化合物(収率:52.6%)を、ステップ1において、tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメートの代わりに40.0mgの参考例50において調製されたtert-ブチル(E)-(2-((4-(3-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメートを使用し、1-(5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)チオフェン-2-イル)エタン-1-オンの代わりに33.6mgの2-クロロピリジン-5-ボロン酸を使用したことを除いて、実施例42と同じ方式で調製した。1H-NMR (MeOD, 400 MHz) δ 8.70(d, 1H), 8.38(s, 1H), 8.15(dd, 1H), 7.98(s, 1H), 7.74(d, 2H), 7.64-7.71(m, 1H), 7.58(d, 1H), 7.19(d, 1H), 4.56(d, 2H), 3.76(d, 2H)
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-ヒドロキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン塩酸塩
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1-(プロパン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メチルピリミジン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
8.0mgの表題化合物(収率:17.0%)を、ステップ1において、tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメートの代わりに50.0mgの参考例50において調製されたtert-ブチル(E)-(2-((4-(3-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメートを使用し、1-(5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)チオフェン-2-イル)エタン-1-オンの代わりに44.0mgのベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール-5-ボロン酸ピナコールエステルを使用したことを除いて、実施例42と同じ方式で調製した。1H-NMR (MeOD, 400 MHz) δ 8.08(s, 1H), 8.05(s, 1H), 8.02(s, 1H), 7.93(d, 1H), 7.91(d, 1H), 7.84(d, 1H), 7.77(d, 1H), 7.70(t, 1H), 7.21(d, 1H), 4.57(d, 2H), 3.77(d, 2H)
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インダゾール-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
5.0mgの表題化合物(収率:9.9%)を、ステップ1において、tert-ブチル(Z)-(2-((4-(4-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメートの代わりに50.0mgの参考例50において調製されたtert-ブチル(E)-(2-((4-(3-ブロモフェニル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-3-フルオロアリル)カルバメートを使用し、1-(5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)チオフェン-2-イル)エタン-1-オンの代わりに50.0mgの参考例86において調製された5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-アミンを使用したことを除いて、実施例42と同じ方式で調製した。1H-NMR (MeOD, 400 MHz) δ 8.36(s, 1H), 7.97(s, 1H), 7.84(d, 1H), 7.73(d, 2H), 7.61-7.66(m, 3H), 7.20(d, 1H), 4.56(d, 2H), 3.76(s, 2H)
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1-ベンゾチオフェン-2-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(イソキノリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(8-メチルキノリン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2’-メチルビフェニル-4-イル)アセトアミド
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(1,2-オキサゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2-メチルフェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-メチル-3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチル-2,4’-ビピリジン-2’-イル)アセトアミド
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-5-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
1H-NMR (MeOD, 400 MHz) δ 8.64(s, 1H), 8.58(s, 1H), 8.33(d, 1H), 8.15(s, 2H), 8.02(d, 1H), 7.11-7.31(m, 1H), 4.59(s, 2H), 3.80(s, 2H), 3.30(s, 3H)
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
N-[4-(6-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-メチル-5-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-[5-(5-アセチルチオフェン-2-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
(E)-N-(6-(1-(2-(アミノメチル)-3-フルオロアリル)-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-5-メチル-[3,4’-ビピリジン]-2’-イル)アセトアミド塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(トリフルオロメチル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-フルオロピリジン-3-イル)-1,2-ジヒドロ-3H-インドール-3-オン
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-4-イル)フェニル]アセトアミド
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-(2’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4,4’-ビピリジン-2-イル)アセトアミド
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(モルホリン-4-イル)-3,4’-ビピリジン-2’-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-[4-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
3-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(トリフルオロメチル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-フルオロ-5’-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-5’-フルオロ-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩
6-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2-オン塩酸塩
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩
5-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)キノリン-2(1H)-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(ジベンゾ[b,d]フラン-4-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-メトキシ-5-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
6-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
N-[5-(4-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]アセトアミド塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[(E)-2-フェニルエテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(E)-2-(チオフェン-3-イル)エテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エテニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-(3-メチル-1,2-ジヒドロイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
7-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩
6-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イルエチニル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-2-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-3-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-4-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(6-メトキシピリジン-3-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン
6-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン
29.0mgの表題化合物(収率:71.9%)を、ステップ1において5-エチニル-2-メトキシピリジンの代わりに50.0mgの6-エチニル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-オンを使用したことを除いて、実施例247と同じ方式で調製した。MS(ESI)m/z=419.1(M+H)+
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3-メチルイミダゾール-4-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン
21.0mgの表題化合物(収率:86.9%)を、ステップ1において5-エチニル-2-メトキシピリジンの代わりに31.0mgの5-エチニル-1-メチル-1H-イミダゾールを使用したことを除いて、実施例247と同じ方式で調製した。1H-NMR (DMSO-d6, 400 MHz) δ 8.69(s, 1H), 8.40(s, 1H), 8.22(d, 1H), 8.06-8.13(m, 2H), 7.76(s, 1H), 7.71(d, 1H), 7.21(d, 1H), 4.49(s, 2H), 3.81(s, 3H), 3.46(s, 2H)
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[3-メチル-5-(6-ピペラジン-1-イル-3-ピリジル)-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン
Aは、アリールまたはヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を有しており、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1~3アルキル、C1~3アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rから選択される1~3つの置換基により必要に応じて置換されており、
Rは、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族である)。
(式中、
Aは、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールからなる群から選択されるアリールまたはヘテロアリール基であり、
前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1~3アルキル、C1~3アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される1~3つの置換基により必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C1~6アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている)。
前記ピリジンが、C1~3アルキル、ハロゲン、-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される1または2つの置換基により置換されており、
前記Rが、ベンゼン、ピリジンおよびピラゾールからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環が、無置換であるか、またはC1~6アルキル、トリフルオロメチルおよびオキサゾリルからなる群から選択される置換基により置換されている、
段落A~Dのいずれか1つの化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族であり、
Raは、水素、C1~3アルキル、C1~3アルコキシまたはハロゲンである)。
(式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族であり、
Raは、水素、C1~3アルキル、C1~3アルコキシまたはハロゲンである)。
(式中、
A’は、ピリジンであり、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族である)。
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C1~6アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている、段落A~CまたはK~Tのいずれか1つの化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(a)式2の化合物を式3aの化合物または式3bの化合物と反応させて、式1aaの化合物を得るステップ;
Bocは、アミン保護基であり、
A’は、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールからなる群から選択されるアリールまたはヘテロアリール基であり、
Zは、ヒドロキシもしくはC1~3アルコキシであるか、または2つのZが、それらが結合しているホウ素と一緒になって、
R’は、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から独立して選択される1~3つの基であり、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、環式環は、芳香族または非芳香族である)
および
(b)反応条件下で、式1aaの化合物からBocを除去して、式1aの化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を得るステップ
を含む、方法。
前記環式環が、ヒドロキシ、ハロゲン、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C1~6アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている、段落AHの方法。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目1)
式Xの化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩:
Aは、アリールまたはヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を有しており、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C 1~3 アルキル、C 1~3 アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、-R、-CH 2 -R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rから選択される1~3つの置換基により必要に応じて置換されており、
Rは、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]。
(項目2)
Aが、フェニル、ナフタレン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、チアゾール、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾールおよびチアジアゾールから選択される、項目1に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目3)
Aが、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールから選択される、項目1または項目2に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目4)
以下の式1の化合物
[式中、
Aは、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールからなる群から選択されるアリールまたはヘテロアリール基であり、
前記アリールまたはヘテロアリール基は、C 1~3 アルキル、C 1~3 アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、-R、-CH 2 -R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される1~3つの置換基により必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、C 1~6 アルキル、トリフルオロメチル、C 1~6 アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルキルカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルチオ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノスルホニル、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C 1~6 アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている]。
(項目5)
Aがピリジンである、項目1~4のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目6)
前記アリールまたはヘテロアリール基が、C 1~3 アルキル、ハロゲン、-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される1または2つの置換基により置換されている、項目1~4のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目7)
前記Rが、ベンゼン、ピリジンおよびピラゾールからなる群から選択される環式環である、項目1~6のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目8)
前記環式環が、無置換であるか、またはC 1~6 アルキル、トリフルオロメチルおよびオキサゾリルからなる群から選択される置換基により置換されている、項目7に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目9)
Aがピリジンであり、
前記ピリジンが、C 1~3 アルキル、ハロゲン、-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される1または2つの置換基により置換されており、
前記Rが、ベンゼン、ピリジンおよびピラゾールからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環が、無置換であるか、またはC 1~6 アルキル、トリフルオロメチルおよびオキサゾリルからなる群から選択される置換基により置換されている、
項目1~4のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目10)
以下の化合物:
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-4-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピラジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[4-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-ブロモ-2-メトキシ-4-(モルホリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン二塩酸塩;
4-[3-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(トリフルオロメトキシ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(ジメチルアミノ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(プロパン-2-イルスルファニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-N,N-ジメチルビフェニル-4-スルホンアミド塩酸塩;
N-(3’-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’’-(メチルスルホニル)-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’’-(メチルスルホニル)-1,1’:3’,1’’-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(3’’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
N-(3’’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:3’,1’’-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[4’-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ビフェニル-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-フルオロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-クロロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-メチル-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イルカルボニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メトキシピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(3-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-メトキシピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-クロロピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-ヒドロキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン塩酸塩;
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1-(プロパン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メチルピリミジン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インダゾール-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1-ベンゾチオフェン-2-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(イソキノリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(8-メチルキノリン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2’-メチルビフェニル-4-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(1,2-オキサゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2-メチルフェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-メチル-3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチル-2,4’-ビピリジン-2’-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-5-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-メチル-5-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(5-アセチルチオフェン-2-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(トリフルオロメチル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-フルオロピリジン-3-イル)-1,2-ジヒドロ-3H-インドール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-4-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(2’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4,4’-ビピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(モルホリン-4-イル)-3,4’-ビピリジン-2’-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[4-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
3-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(トリフルオロメチル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-フルオロ-5’-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-5’-フルオロ-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
5-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)キノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(ジベンゾ[b,d]フラン-4-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-メトキシ-5-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[5-(4-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[(E)-2-フェニルエテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(E)-2-(チオフェン-3-イル)エテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エテニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-(3-メチル-1,2-ジヒドロイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イルエチニル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-2-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-3-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-4-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(6-メトキシピリジン-3-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3-メチルイミダゾール-4-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン;および
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[3-メチル-5-(6-ピペラジン-1-イル-3-ピリジル)-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩からなる群から選択される、項目1~4のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目11)
式10の化合物:
[式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族であり、
R a は、水素、C 1~3 アルキル、C 1~3 アルコキシまたはハロゲンである]。
(項目12)
式10aの、項目11に記載の化合物:
(項目13)
式10bの、項目11に記載の化合物:
(項目14)
式11の化合物:
[式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族であり、
R a は、水素、C 1~3 アルキル、C 1~3 アルコキシまたはハロゲンである]。
(項目15)
式11aの、項目14に記載の化合物:
(項目16)
式11bの、項目14に記載の化合物:
(項目17)
式11cの、項目14に記載の化合物:
(項目18)
式11dの、項目14に記載の化合物:
(項目19)
式11eの、項目14に記載の化合物:
(項目20)
式12の化合物:
[式中、
A’は、ピリジンであり、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]。
(項目21)
Rが、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択され、
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、C 1~6 アルキル、トリフルオロメチル、C 1~6 アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルキルカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルチオ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノスルホニル、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C 1~6 アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている、
項目1~3または11~20のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目22)
項目1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩、および少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
(項目23)
哺乳動物に、治療有効量の項目1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を投与するステップを含む、血管接着タンパク質(VAP-1)を選択的に阻害する方法。
(項目24)
NASHを処置することを必要とする対象におけるNASHを処置する方法であって、前記対象に、治療有効量の項目1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩、あるいは治療有効量の項目22に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
(項目25)
NASHの処置のための医薬の製造のための、項目1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
(項目26)
NASHの処置に使用するための、項目1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目27)
NASHの処置に使用するための、項目22に記載の組成物。
(項目28)
VAP-1の選択的阻害に使用するための、項目1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目29)
VAP-1の選択的阻害に使用するための、項目22に記載の組成物。
(項目30)
VAP-1により媒介される疾患を処置することを必要とする対象におけるVAP-1により媒介される疾患を処置する方法であって、前記対象に、治療有効量の項目1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩、あるいは治療有効量の項目22に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
(項目31)
前記VAP-1により媒介される疾患が、脂質およびリポタンパク質障害、脂質蓄積、具体的には、トリグリセリドの蓄積およびその後の線維化促進経路の活性化による臓器の慢性脂肪および線維性変性に起因する状態および疾患、I型もしくはII型糖尿病ならびにI型およびII型糖尿病の臨床的合併症、慢性肝内もしくは何らかの形態の肝外胆汁鬱滞性状態、肝線維症、急性肝内胆汁鬱滞性状態、不適切な胆汁組成から生じる閉塞性もしくは慢性炎症性障害、食事脂肪および脂溶性食事ビタミンの摂取低下を伴う胃腸管状態、炎症性腸疾患、肥満およびメタボリックシンドローム(脂質代謝異常、糖尿病および異常な程に高い肥満度指数の複合状態)、細胞内細菌もしくは寄生原虫による持続性感染、非悪性過剰増殖性障害、悪性過剰増殖性障害、特に結腸腺癌および肝細胞癌、肝臓脂肪症および関連する症候群、B型肝炎感染、C型肝炎感染、ならびに/またはアルコール誘発性肝硬変もしくは肝炎のウイルス媒介性形態に関連する胆汁鬱滞性および線維性の効果の、慢性肝疾患のもしくは外科的肝臓切除の転帰としての肝不全もしくは肝機能不全、急性心筋梗塞、急性脳卒中、慢性閉塞性アテローム性動脈硬化のエンドポイントとして起こる血栓症、骨関節炎、関節リウマチ、乾癬、ならびに脳梗塞の、個々のものあるいはそれらの任意の組合せからなる群から選択される、項目30に記載の方法。
(項目32)
式1aの化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩
(a)式2の化合物を式3aの化合物または式3bの化合物と反応させて、式1aaの化合物を得るステップ;
Bocは、アミン保護基であり、
A’は、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールからなる群から選択されるアリールまたはヘテロアリール基であり、
Zは、ヒドロキシもしくはC 1~3 アルコキシであるか、または2つのZが、それらが結合しているホウ素と一緒になって、
R’は、-R、-CH 2 -R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から独立して選択される1~3つの基であり、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]
および
(b)反応条件下で、前記式1aaの化合物からBocを除去して、前記式1aの化合物もしくは前記その異性体、または前記薬学的に許容されるそれらの塩を得るステップ
を含む、方法。
(項目33)
前記環式環が、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択され、
前記環式環が、ヒドロキシ、ハロゲン、C 1~6 アルキル、トリフルオロメチル、C 1~6 アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルキルカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルチオ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノスルホニル、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C 1~6 アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている、項目32に記載の方法。
Claims (33)
- 式Xの化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩:
[式中、
Aは、アリールまたはヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、O、NおよびSから独立して選択される1~5個のヘテロ原子環員を有しており、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1~3アルキル、C1~3アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rから独立して選択される1~3つの置換基により必要に応じて置換されており、
Rは、O、NまたはSから独立して選択される1~5個のヘテロ原子環員を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]であって、前記「異性体」が、互変異性体、立体配座異性体、光学異性体、または幾何異性体を指す、化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。 - Aが、フェニル、ナフタレン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、チアゾール、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾールおよびチアジアゾールから選択される、請求項1に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- Aが、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールから選択される、請求項1または請求項2に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 式1の化合物
もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩;
[式中、
Aは、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールからなる群から選択されるアリールまたはヘテロアリール基であり、
前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1~3アルキル、C1~3アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から独立して選択される1~3つの置換基により必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C1~6アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から独立して選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている]であって、前記「異性体」が、互変異性体、立体配座異性体、光学異性体、または幾何異性体を指す、化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。 - Aがピリジンである、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 前記アリールまたはヘテロアリール基が、C1~3アルキル、ハロゲン、-Rおよび-C≡C-Rからなる群から独立して選択される1または2つの置換基により置換されている、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 前記Rが、ベンゼン、ピリジンおよびピラゾールからなる群から選択される環式環である、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 前記環式環が、無置換であるか、またはC1~6アルキル、トリフルオロメチルおよびオキサゾリルからなる群から選択される置換基により置換されている、請求項7に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- Aがピリジンであり、
前記ピリジンが、C1~3アルキル、ハロゲン、-Rおよび-C≡C-Rからなる群から独立して選択される1または2つの置換基により置換されており、
前記Rが、ベンゼン、ピリジンおよびピラゾールからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環が、無置換であるか、またはC1~6アルキル、トリフルオロメチルおよびオキサゾリルからなる群から選択される置換基により置換されている、
請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。 - 2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-ブロモフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3,4-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3-メトキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(4-ブロモ-2,5-ジフルオロフェニル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-5-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモ-4-メチルピリジン-3-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-3-フルオロピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモピラジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[4-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-フルオロ-3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-フルオロフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-ブロモ-2-メトキシ-4-(モルホリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン二塩酸塩;
4-[3-(5-アセチルチオフェン-2-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(トリフルオロメトキシ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(ジメチルアミノ)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(プロパン-2-イルスルファニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-N,N-ジメチルビフェニル-4-スルホンアミド塩酸塩;
N-(3’-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ビフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3’-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ビフェニル-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’’-(メチルスルホニル)-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’’-(メチルスルホニル)-1,1’:3’,1’’-テルフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(3’’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
N-(3’’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,1’:3’,1’’-テルフェニル-4-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[4’-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ビフェニル-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-フルオロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-クロロ-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3’-メチル-4’-(モルホリン-4-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4’-(モルホリン-4-イルカルボニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メトキシピリジン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(3-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-メトキシピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(6-クロロピリジン-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-[6-ヒドロキシ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン塩酸塩;
5-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-1-(プロパン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2-メチルピリミジン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インダゾール-6-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)フェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1H-インドール-3-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1-ベンゾチオフェン-2-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}フェニル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(イソキノリン-4-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(8-メチルキノリン-5-イル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(3’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2’-メチルビフェニル-4-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-メチル-4’-(1,2-オキサゾール-3-イル)ビフェニル-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-2-メチルフェニル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-メチル-3-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[3-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-2-メチルフェニル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-5-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-6-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-3-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチル-2,4’-ビピリジン-2’-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-5-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-3-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4-メチルピリジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-メチル-5-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(5-アセチルチオフェン-2-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)フェニル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(3-メチル-5-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
(E)-N-(6-(1-(2-(アミノメチル)-3-フルオロアリル)-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-5-メチル-[3,4’-ビピリジン]-2’-イル)アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(トリフルオロメチル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-メチル-6’-(モルホリン-4-イル)-3,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-3-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-メチル-5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-フルオロピリジン-3-イル)-1,2-ジヒドロ-3H-インドール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-フルオロピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-4-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-(2’-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-4,4’-ビピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(モルホリン-4-イル)-3,4’-ビピリジン-2’-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[4-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
3-[4-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(トリフルオロメチル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(モルホリン-4-イル)-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-フルオロ-5’-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6’-(ジメチルアミノ)-5’-フルオロ-2,3’-ビピリジン-6-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[6-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2-オン塩酸塩;
6-(3-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
5-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピリジン-2-イル)キノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(ジベンゾ[b,d]フラン-4-イル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニル}ピリジン-4-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-4-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ピリジン-4-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-3-メチルピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{3-メチル-6-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6’-メトキシ-5-メチル-2,3’-ビピリジン-6-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[6-(1H-インダゾール-6-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-(6-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-5-メチルピリジン-2-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]ピラジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-6-イル)ピラジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)ピラジン-2-イル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[5-(5-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[4-(4H-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
N-[4-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]アセトアミド;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-[5-(4-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}ベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]アセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{4-[(E)-2-フェニルエテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(E)-2-(チオフェン-3-イル)エテニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(6-{(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エテニル}ピリジン-2-イル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[(E)-2-(3-メチル-1,2-ジヒドロイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[(E)-2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[3-(ピリジン-3-イルエチニル)フェニル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-2-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-3-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[4-(ピリジン-4-イルエチニル)ピリジン-2-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(6-メトキシピリジン-3-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[6-[2-(3-メチルイミダゾール-4-イル)エチニル]-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{6-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]ピリジン-2-イル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[2-[6-[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2-ピリジル]エチニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン;および
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[3-メチル-5-(6-ピペラジン-1-イル-3-ピリジル)-2-ピリジル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
からなる群から選択される、化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩であって、前記「異性体」が、互変異性体、立体配座異性体、光学異性体、または幾何異性体を指す、化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。 - Rが、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択され、
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C1~6アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から独立して選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている、
請求項1~3または11~20のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。 - 請求項1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩、および少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
- 哺乳動物において、血管接着タンパク質(VAP-1)を選択的に阻害するための、請求項1~21のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む、組成物。
- NASHを処置することを必要とする対象におけるNASHを処置するための、請求項1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む、組成物、あるいは請求項22に記載の医薬組成物。
- NASHの処置のための医薬の製造のための、請求項1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
- NASHの処置に使用するための、請求項1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む組成物。
- NASHの処置に使用するための、請求項22に記載の組成物。
- VAP-1の選択的阻害に使用するための、請求項1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む組成物。
- VAP-1の選択的阻害に使用するための、請求項22に記載の組成物。
- VAP-1により媒介される疾患を処置することを必要とする対象におけるVAP-1により媒介される疾患を処置するための、請求項1~21のいずれか一項に記載の化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む、組成物、あるいは請求項22に記載の医薬組成物。
- 前記VAP-1により媒介される疾患が、脂質およびリポタンパク質障害、脂質蓄積、具体的には、トリグリセリドの蓄積およびその後の線維化促進経路の活性化による臓器の慢性脂肪および線維性変性に起因する状態または疾患、I型もしくはII型糖尿病またはI型およびII型糖尿病の臨床的合併症、慢性肝内もしくは何らかの形態の肝外胆汁鬱滞性状態、肝線維症、急性肝内胆汁鬱滞性状態、不適切な胆汁組成から生じる閉塞性もしくは慢性炎症性障害、食事脂肪および脂溶性食事ビタミンの摂取低下を伴う胃腸管状態、炎症性腸疾患、肥満およびメタボリックシンドローム、細胞内細菌もしくは寄生原虫による持続性感染、非悪性過剰増殖性障害、悪性過剰増殖性障害、結腸腺癌、肝細胞癌、肝臓脂肪症、または関連する症候群、B型肝炎感染、C型肝炎感染、またはアルコール誘発性肝硬変もしくは肝炎のウイルス媒介性形態に関連する胆汁鬱滞性および線維性の効果、慢性肝疾患のもしくは外科的肝臓切除の転帰としての肝不全もしくは肝機能不全、急性心筋梗塞、急性脳卒中、慢性閉塞性アテローム性動脈硬化のエンドポイントとして起こる血栓症、骨関節炎、関節リウマチ、乾癬、脳梗塞、ならびに糖尿病性腎臓病あるいはそれらの組合せからなる群から選択される、請求項30に記載の組成物。
- 式1aの化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩
を調製する方法であって、
(a)式2の化合物を式3aの化合物または式3bの化合物と反応させて、式1aaの化合物を得るステップ;
[式中、
Bocは、アミン保護基であり、
A’は、フェニル、ピリジン、ピラジンおよびチアゾールからなる群から選択されるアリールまたはヘテロアリール基であり、
Zは、ヒドロキシもしくはC1~3アルコキシであるか、または2つのZが、それらが結合しているホウ素と一緒になって、
を形成し、
R’は、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から独立して選択される1~3つの基であり、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]
および
(b)反応条件下で、前記式1aaの化合物からBocを除去して、前記式1aの化合物もしくは前記その異性体、または前記薬学的に許容されるそれらの塩を得るステップ
を含み、
ここで、前記「異性体」が、互変異性体、立体配座異性体、光学異性体、または幾何異性体を指す、方法。 - 前記環式環が、ベンゼン、フェニルベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリジン-2-オン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピペラジン、モルホリン、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、2,3-ジヒドロ-ベンゾジオキシン、インダゾール、インドール、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、1,2-ジヒドロインドール-3-オン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、2,3-ジヒドロ-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン、およびジベンゾ[b,d]フランからなる群から選択され、
前記環式環が、ヒドロキシ、ハロゲン、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリル、C1~6アルキル-オキサジアゾリルおよびオキサジアゾール-5-オニルからなる群から独立して選択される1または2つの置換基により必要に応じて置換されている、請求項32に記載の方法。
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