JP7383627B2 - 新規トリアゾロン誘導体またはその塩、およびこれらを含む医薬組成物 - Google Patents
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Description
本出願は、その全体が参照により本明細書に組み込まれている、2018年3月21日出願の韓国特許出願第10-2018-0032548号の優先権の利益を主張する。
したがって、VAP-1を阻害する物質は、様々な炎症性疾患および線維性疾患の予防および処置に適用することができる。
(a) 式2の化合物を式3aの化合物または式3bの化合物と反応させて、式1aaの化合物を得るステップ
(b) 反応条件下で、式1aaの化合物からBocを除去して、式1aの化合物もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を得るステップ(式中、nは、1または2であり、Bocは、アミン保護基であり、Zは、ヒドロキシもしくはC1~3アルコキシであるか、または2つのZは、それらが結合しているホウ素と一緒になって、
nは、1または2であり、
Aは、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を有しており、前記ヘテロアリール基は、C1~3アルキル、ハロゲン、-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rから選択される置換基で必要に応じて置換されており、
Rは、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、この環式環は、芳香族または非芳香族である)
を提供する。
nは、1または2であり、
Aは、チオフェン、チアゾールおよびベンゾチオフェンからなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
前記ヘテロアリール基は、C1~3アルキル、ハロゲン、-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される置換基で必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンゼン、ベンジル、ピリジン、ピリジン-2-オン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール-5-オン、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、ベンゾチアゾール、1,3-ジヒドロベンゾフラン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、3,4-ジヒドロナフチリジン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1~6アルキル、C1~6シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C1~6アルキル、C1~6アルコキシ、C1~6アルコキシ-C1~6アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C1~6アルコキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C1~6シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルコキシ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C1~6シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルスルホニル-C1~6アルキル、C1~6アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C1~6アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C1~6アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC1~6アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている)
を提供する。
nは、1または2であり、
Aは、チオフェン、チアゾールおよびベンゾチオフェンからなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
前記ヘテロアリール基は、C1~3アルキル、ハロゲン、-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される置換基で必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンゼン、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1~6アルキル、トリフルオロメチル、C1~6アルコキシ、C1~6アルコキシ-C1~6アルコキシ、トリフルオロエトキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルコキシ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC1~6アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている)
を提供する。
置換3,4-ジヒドロ-2H-クロメンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換1,2,3,4-テトラヒドロキノリンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換イミダゾ[4,5-b]ピリジンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換ピリド[2,3-b][1,4]オキサジンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換ピリド[3,2-b][1,4]オキサジンである。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、置換または無置換ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンである。
0b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、5-オキソピロリジニルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、ピペリジニルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、C1~6アルキル-ピペリジニルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、ピペラジニルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、アセチルピペラジニルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、モルホリニルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、モルホリニル-C1~6アルキルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、テトラヒドロピラニルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、ピラゾリルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、トリアゾリルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、イソオキサゾリルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、オキサゾリルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、オキサジアゾリルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、シクロプロピル-オキサジアゾリルで置換されている。式X、Y、1、10、10a、10b、11、11a、12、12a、13および13aの化合物、それらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の一部の実施形態では、Rは、環式環であり、この環式環は、C1~6アルキル-オキサジアゾリルで置換されている。
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-ブロモチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-ブロモチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(4-アミノフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ジメチルアミノ)-4-フルオロフェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]フェニルメタンスルホンアミド塩酸塩;
3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N-メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩;
4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベンズスルホンアミド塩酸塩;
メチル4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ベンゾエート塩酸塩;
メチル3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ベンゾエート塩酸塩;
メチル4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2-フルオロベンゾエート塩酸塩;
メチル3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-5-フルオロベンゾエート塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジフルオロフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジメトキシフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-4-[(3,5-ジメトキシベンジル)オキシ]-3,5-ジメチルフェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(2-メトキシエトキシ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-(5-[4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ピロリジン-1-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-4-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリジン-2-イルアセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N-tert-ブチルピリジン-3-スルホンアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(6-メトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(6-メトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(メチルスルファニル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリジン-2-カルボニトリル塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-2-[(2-メトキシエチル)アミノ]ピリミジン-5-イルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリミジン-2-カルボニトリル塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(メチルスルファニル)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[[5-(1-アセチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-4-イル)-2-チエニル]メチル]-2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-([1,3]チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン塩酸塩;
5-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-7-フルオロ-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-7-フルオロ-インドリン-2-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ベンゾオキサゾール-2(3H)-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-1,3-ジヒドロ-2H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-フルオロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-4-(トリフルオロメチル)-1H-キノリン-2-オン;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-4H-1,4-ベンゾチアジン-3-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-4-メチル-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2,2-ジメチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-メチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-7-フルオロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-フルオロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-クロロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-4-メチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2-メチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2,2-ジメチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン;
7-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-メチル-1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(1-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(7-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(キノリン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(イソキノリン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(4-ヒドロキシフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(4-フルオロフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(3-フルオロフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-(3-チエニル)ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[(E)-2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-(3-メチルイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[(E)-2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(3-アミノフェニル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(4-メトキシフェニル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(ピリジン-3-イルエチニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル)プロパ-1-イン-1-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
7-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
7-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-(プロパン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン;
3-{4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]フェニル}-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(モルホリン-4-イルメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-7-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-3-メチル-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン;
7-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-クロロ-1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[(5’-アセチル-2,2’-ビチオフェン-5-イル)メチル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(ピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5’-(ヒドロキシメチル)-2,3’-ビチオフェン-5-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(4’-メチル-2,3’-ビチオフェン-5-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(4-アミノフェニル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-アミノピリミジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(2-ヒドロキシエチル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[5-メチル-6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ジメチルアミノ)-5-フルオロピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(ピリダジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-メチルベンズアミド;
N-{3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]フェニル}メタンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(5,6-ジメトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-エトキシピリミジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-{[5-(4-アセチルフェニル)チオフェン-2-イル]メチル}-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[3-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベゼンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[3-(1H-ピラゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(プロパン-2-イルオキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-tert-ブチルピリジン-3-スルホンアミド;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-メチルピリジン-2(1H)-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-[2-(メチルスルホニル)エチル]ピリジン-2(1H)-オン;
N-{5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル}アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-ベンジルピリジン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2,1,3-ベンゾチアジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-エチルプリジン-2(1H)-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-シクロプロピルピリジン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(エチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-3-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[4-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-3-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[4-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-3-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[4-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-3-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1-ベンゾチオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[2-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)-1-ベンゾチオフェン-5-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[2-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)-1-ベンゾチオフェン-5-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-ベンゾチオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-2-イル]エチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[5-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}エチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[5-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}エチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;および
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]エチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン。
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-ブロモチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-ブロモチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(4-アミノフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ジメチルアミノ)-4-フルオロフェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]フェニルメタンスルホンアミド塩酸塩;
3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N-メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩;
4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベンズスルホンアミド塩酸塩;
メチル4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ベンゾエート塩酸塩;
メチル3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ベンゾエート塩酸塩;
メチル4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2-フルオロベンゾエート塩酸塩;
メチル3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-5-フルオロベンゾエート塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジフルオロフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジメトキシフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-4-[(3,5-ジメトキシベンジル)オキシ]-3,5-ジメチルフェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(2-メトキシエトキシ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-(5-[4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ピロリジン-1-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-4-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリジン-2-イルアセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N-tert-ブチルピリジン-3-スルホンアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(6-メトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(6-メトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(メチルスルファニル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリジン-2-カルボニトリル塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-2-[(2-メトキシエチル)アミノ]ピリミジン-5-イルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリミジン-2-カルボニトリル塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(メチルスルファニル)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[[5-(1-アセチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-4-イル)-2-チエニル]メチル]-2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-([1,3]チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン塩酸塩;
5-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-7-フルオロ-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-7-フルオロ-インドリン-2-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ベンゾオキサゾール-2(3H)-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-1,3-ジヒドロ-2H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-フルオロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-4-(トリフルオロメチル)-1H-キノリン-2-オン;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-4H-1,4-ベンゾチアジン-3-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-4-メチル-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2,2-ジメチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-メチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-7-フルオロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-フルオロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-クロロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-4-メチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2-メチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2,2-ジメチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン;
7-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-メチル-1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(1-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(7-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(キノリン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(イソキノリン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(4-ヒドロキシフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(4-フルオロフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(3-フルオロフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-(3-チエニル)ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[(E)-2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-(3-メチルイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[(E)-2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(3-アミノフェニル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(4-メトキシフェニル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(ピリジン-3-イルエチニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル)プロパ-1-イン-1-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
7-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
7-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;および
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン。
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;および
6-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン塩酸塩。
HC≡CR’(式3b)
(式中、
nは、1または2であり、
Aは、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を有しており、前記ヘテロアリール基は、C1~3アルキル、ハロゲン、-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rから選択される置換基で必要に応じて置換されており、
Rは、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、この環式環は、芳香族または非芳香族である)。
(式中、
nは、1または2であり、
Aは、チオフェン、チアゾールおよびベンゾチオフェンからなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
前記ヘテロアリール基は、C1~3アルキル、ハロゲン、-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される置換基で必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンゼン、ベンジル、ピリジン、ピリジン-2-オン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール-5-オン、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、ベンゾチアゾール、1,3-ジヒドロベンゾフラン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、3,4-ジヒドロナフチリジン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1~6アルキル、C1~6シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C1~6アルキル、C1~6アルコキシ、C1~6アルコキシ-C1~6アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C1~6アルコキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C1~6シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルコキシ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C1~6シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルスルホニル-C1~6アルキル、C1~6アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C1~6アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C1~6アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC1~6アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている)。
Aが、ベンゼン、ピリジン-2-オン、ピラゾール、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オンおよび3,1-ベンゾオキサジン-2-オンからなる群から選択される環式環で置換されているチオフェンであり、
前記環式環が、ハロゲン、C1~6アルキルまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニルで置換されている、
段落A~Dのいずれか1つの化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、この環式環は、芳香族または非芳香族である)。
(式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、この環式環は、芳香族または非芳香族である)。
(式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、この環式環は、芳香族または非芳香族である)。
(式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、この環式環は、芳香族または非芳香族である)。
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1~6アルキル、C1~6シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C1~6アルキル、C1~6アルコキシ、C1~6アルコキシ-C1~6アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C1~6アルコキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C1~6シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルコキシ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C1~6シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルスルホニル-C1~6アルキル、C1~6アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C1~6アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C1~6アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC1~6アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている、
段落A~DまたはP~Xのいずれか1つの化合物、もしくはそれらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
式2の化合物を式3aの化合物または式3bの化合物と反応させて、式1aaの化合物を得るステップ
反応条件下で、式1aaの化合物からBocを除去して、式1aの化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を得るステップ
(式中、nは、1または2であり、
Bocは、アミン保護基であり、
Zは、ヒドロキシもしくはC1~3アルコキシであるか、または2つのZは、それらが結合しているホウ素と一緒になって、
R’は、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rまたは-C≡C-Rであり、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、この環式環は、芳香族または非芳香族である)
を含む、方法。
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1~6アルキル、C1~6シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C1~6アルキル、C1~6アルコキシ、C1~6アルコキシ-C1~6アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C1~6アルコキシ、トリフルオロエトキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C1~6シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルコキシ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C1~6シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルスルホニル-C1~6アルキル、C1~6アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C1~6アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C1~6アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC1~6アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている、
段落AJの方法。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目1)
式Xの化合物
[式中、
nは、1または2であり、
Aは、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を有しており、前記ヘテロアリール基は、C 1~3 アルキル、ハロゲン、-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rから選択される置換基で必要に応じて置換されており、
Rは、O、NまたはSから選択される1~5個のヘテロ原子環員を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]。
(項目2)
Aが、チアゾール、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、インドール、アザインドール、イソインドール、アザイソインドール、インダゾール、アザインダゾール、ベンゾイミダゾール、アザベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、アザベンゾチオフェン、ベンゾフラン、アザベンゾフラン、イソベンゾフラン、アザベンゾフラン、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、プリンおよびピラゾロ[1,5-a]ピリミジンから選択される、項目1に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目3)
Aが、チオフェン、チアゾールおよびベンゾチオフェンから選択される、項目1に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目4)
式Yの化合物
[式中、
nは、1または2であり、
Aは、チオフェン、チアゾールおよびベンゾチオフェンからなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
前記ヘテロアリール基は、C 1~3 アルキル、ハロゲン、-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される置換基で必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンゼン、ベンジル、ピリジン、ピリジン-2-オン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール-5-オン、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、ベンゾチアゾール、1,3-ジヒドロベンゾフラン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、3,4-ジヒドロナフチリジン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択される環式環であり、
前記環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C 1~6 アルキル、C 1~6 シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C 1~6 アルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 アルコキシ-C 1~6 アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C 1~6 アルコキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C 1~6 シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルコキシ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルキルスルホニルアミノ、C 1~6 アルキルカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルチオ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C 1~6 シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルスルホニル-C 1~6 アルキル、C 1~6 アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C 1~6 アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C 1~6 アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC 1~6 アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている]。
(項目5)
nが1である、項目1~4のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目6)
Aがチオフェンである、項目1~5のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目7)
前記ヘテロアリール基が、-Rで置換されている、項目1~6のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目8)
前記Rが、ベンゼン、ピリジン-2-オン、ピラゾール、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オンおよびピリド[3,2-b][1,4]オキサジンからなる群から選択される環式環である、項目1~7のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目9)
前記Rが、ベンゼン、ピリジン-2-オン、ピラゾール、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オンおよび3,1-ベンゾオキサジン-2-オンからなる群から選択される環式環である、項目1~8のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目10)
前記環式環が、ハロゲン、C 1~6 アルキルまたはジ-C 1~6 アルキルアミノカルボニルで置換されている、項目1~9のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目11)
nが1であり、
Aが、ベンゼン、ピリジン-2-オン、ピラゾール、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オンおよび3,1-ベンゾオキサジン-2-オンからなる群から選択される環式環で置換されているチオフェンであり、
前記環式環が、ハロゲン、C 1~6 アルキルまたはジ-C 1~6 アルキルアミノカルボニルで置換されている、
項目1~4のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目12)
以下の化合物:
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-ブロモチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-ブロモチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(4-アミノフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ジメチルアミノ)-4-フルオロフェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]フェニルメタンスルホンアミド塩酸塩;
3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N-メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩;
4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベンズスルホンアミド塩酸塩;
メチル4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ベンゾエート塩酸塩;
メチル3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ベンゾエート塩酸塩;
メチル4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2-フルオロベンゾエート塩酸塩;
メチル3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-5-フルオロベンゾエート塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジフルオロフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジメトキシフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-4-[(3,5-ジメトキシベンジル)オキシ]-3,5-ジメチルフェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(2-メトキシエトキシ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-(5-[4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ピロリジン-1-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-4-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリジン-2-イルアセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N-tert-ブチルピリジン-3-スルホンアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(6-メトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(6-メトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(メチルスルファニル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリジン-2-カルボニトリル塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-2-[(2-メトキシエチル)アミノ]ピリミジン-5-イルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリミジン-2-カルボニトリル塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(メチルスルファニル)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[[5-(1-アセチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-4-イル)-2-チエニル]メチル]-2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-([1,3]チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン塩酸塩;
5-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-7-フルオロ-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-7-フルオロ-インドリン-2-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ベンゾオキサゾール-2(3H)-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-1,3-ジヒドロ-2H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-フルオロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-4-(トリフルオロメチル)-1H-キノリン-2-オン;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-4H-1,4-ベンゾチアジン-3-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-4-メチル-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2,2-ジメチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-メチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-7-フルオロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-フルオロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-クロロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-4-メチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2-メチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2,2-ジメチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン;
7-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-メチル-1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(1-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(7-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(キノリン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(イソキノリン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(4-ヒドロキシフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(4-フルオロフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(3-フルオロフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-(3-チエニル)ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[(E)-2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-(3-メチルイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[(E)-2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(3-アミノフェニル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(4-メトキシフェニル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(ピリジン-3-イルエチニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル)プロパ-1-イン-1-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
7-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
7-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-(プロパン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン;
3-{4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]フェニル}-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(モルホリン-4-イルメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-7-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-3-メチル-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン;
7-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-クロロ-1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[(5’-アセチル-2,2’-ビチオフェン-5-イル)メチル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(ピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5’-(ヒドロキシメチル)-2,3’-ビチオフェン-5-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(4’-メチル-2,3’-ビチオフェン-5-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(4-アミノフェニル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-アミノピリミジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(2-ヒドロキシエチル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[5-メチル-6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ジメチルアミノ)-5-フルオロピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(ピリダジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-メチルベンズアミド;
N-{3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]フェニル}メタンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(5,6-ジメトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-エトキシピリミジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-{[5-(4-アセチルフェニル)チオフェン-2-イル]メチル}-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[3-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベゼンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[3-(1H-ピラゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(プロパン-2-イルオキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-tert-ブチルピリジン-3-スルホンアミド;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-メチルピリジン-2(1H)-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-[2-(メチルスルホニル)エチル]ピリジン-2(1H)-オン;
N-{5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル}アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-ベンジルピリジン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2,1,3-ベンゾチアジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-エチルプリジン-2(1H)-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-シクロプロピルピリジン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(エチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-3-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[4-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-3-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[4-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-3-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[4-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-3-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1-ベンゾチオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[2-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)-1-ベンゾチオフェン-5-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[2-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)-1-ベンゾチオフェン-5-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-ベンゾチオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-2-イル]エチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[5-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}エチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[5-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}エチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;および
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]エチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩からなる群から選択される、項目1~4のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目13)
式10の化合物:
[式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]。
(項目14)
式10aの、項目13に記載の化合物:
(項目15)
式10bの、項目13に記載の化合物:
(項目16)
式11の化合物:
[式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]。
(項目17)
式11aの、項目16に記載の化合物:
(項目18)
式12の化合物:
[式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]。
(項目19)
式12aの、項目18に記載の化合物:
(項目20)
式13の化合物:
[式中、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]。
(項目21)
式13aの、項目20に記載の化合物:
(項目22)
Rが、ベンゼン、ベンジル、ピリジン、ピリジン-2-オン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール-5-オン、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、ベンゾチアゾール、1,3-ジヒドロベンゾフラン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、3,4-ジヒドロナフチリジン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択され、
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C 1~6 アルキル、C 1~6 シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C 1~6 アルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 アルコキシ-C 1~6 アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C 1~6 アルコキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C 1~6 シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルコキシ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルキルスルホニルアミノ、C 1~6 アルキルカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルチオ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C 1~6 シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルスルホニル-C 1~6 アルキル、C 1~6 アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C 1~6 アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C 1~6 アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC 1~6 アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている、
項目1~3または13~21のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目23)
項目1~22のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩、および少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
(項目24)
哺乳動物に、治療有効量の項目1~22のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を投与するステップを含む、血管接着タンパク質(VAP)-1を選択的に阻害する方法。
(項目25)
NASHを処置することを必要とする対象におけるNASHを処置する方法であって、前記対象に、治療有効量の項目1~22のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩、あるいは治療有効量の項目23に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
(項目26)
NASHの処置のための医薬の製造のための、項目1~22のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
(項目27)
NASHの処置に使用するための、項目1~22のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目28)
NASHの処置に使用するための、項目23に記載の組成物。
(項目29)
VAP-1の選択的阻害に使用するための、項目1~22のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩。
(項目30)
VAP-1の選択的阻害に使用するための、項目23に記載の組成物。
(項目31)
VAP-1により媒介される疾患を処置することを必要とする対象におけるVAP-1により媒介される疾患を処置する方法であって、前記対象に、治療有効量の項目1~22のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩、あるいは治療有効量の項目23に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
(項目32)
前記VAP-1により媒介される疾患が、脂質およびリポタンパク質障害、脂質蓄積、具体的には、トリグリセリドの蓄積およびその後の線維化促進経路の活性化による臓器の慢性脂肪および線維性変性に起因する状態および疾患、I型もしくはII型糖尿病ならびにI型およびII型糖尿病の臨床的合併症、慢性肝内もしくは何らかの形態の肝外胆汁鬱滞性状態、肝線維症、急性肝内胆汁鬱滞性状態、不適切な胆汁組成から生じる閉塞性もしくは慢性炎症性障害、食事脂肪および脂溶性食事ビタミンの摂取低下を伴う胃腸管状態、炎症性腸疾患、肥満およびメタボリックシンドローム(脂質代謝異常、糖尿病および異常な程に高い肥満度指数の複合状態)、細胞内細菌もしくは寄生原虫による持続性感染、非悪性過剰増殖性障害、悪性過剰増殖性障害、特に結腸腺癌および肝細胞癌、肝臓脂肪症および関連する症候群、B型肝炎感染、C型肝炎感染、ならびに/またはアルコール誘発性肝硬変もしくは肝炎のウイルス媒介性形態に関連する胆汁鬱滞性および線維性の効果の、慢性肝疾患のもしくは外科的肝臓切除の転帰としての肝不全もしくは肝機能不全、急性心筋梗塞、急性脳卒中、慢性閉塞性アテローム性動脈硬化のエンドポイントとして起こる血栓症、骨関節炎、関節リウマチ、乾癬、ならびに脳梗塞の、個々のものあるいはそれらの任意の組合せからなる群から選択される、項目31に記載の方法。
(項目33)
式1aの化合物
式2の化合物を式3aの化合物または式3bの化合物と反応させて、式1aaの化合物を得るステップ
反応条件下で、前記式1aaの化合物からBocを除去して、前記式1aの化合物、もしくはその異性体、または薬学的に許容されるそれらの塩を得るステップ
[式中、nは、1または2であり、
Bocは、アミン保護基であり、
Zは、ヒドロキシもしくはC 1~3 アルコキシであるか、または2つのZは、それらが結合しているホウ素と一緒になって、
R’は、-R、-CH 2 -R、-CH=CH-Rまたは-C≡C-Rであり、
Rは、少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]
を含む、方法。
(項目34)
Rが、ベンゼン、ベンジル、ピリジン、ピリジン-2-オン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール-5-オン、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、ベンゾチアゾール、1,3-ジヒドロベンゾフラン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、3,4-ジヒドロナフチリジン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択され、
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C 1~6 アルキル、C 1~6 シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C 1~6 アルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 アルコキシ-C 1~6 アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C 1~6 アルコキシ、トリフルオロエトキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C 1~6 シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルコキシ-C 1~6 アルキルアミノ、C 1~6 アルキルスルホニルアミノ、C 1~6 アルキルカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルチオ、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C 1~6 アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C 1~6 シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルスルホニル-C 1~6 アルキル、C 1~6 アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C 1~6 アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C 1~6 アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC 1~6 アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている、
項目33に記載の方法。
Claims (34)
- Aが、チアゾール、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、インドール、アザインドール、イソインドール、アザイソインドール、インダゾール、アザインダゾール、ベンゾイミダゾール、アザベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、アザベンゾチオフェン、ベンゾフラン、アザベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、プリンおよびピラゾロ[1,5-a]ピリミジンから選択される、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- Aが、チオフェン、チアゾールおよびベンゾチオフェンから選択される、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 式Yの化合物
または薬学的に許容されるそれらの塩
[式中、
nは、1または2であり、
Aは、チオフェン、チアゾールおよびベンゾチオフェンからなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
前記ヘテロアリール基は、C1~3アルキル、ハロゲン、-R、-CH=CH-Rおよび-C≡C-Rからなる群から選択される置換基で必要に応じて置換されており、
前記Rは、ベンジルであるか、またはベンゼン、ピリジン、ピリジン-2-オン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール-5-オン、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、ベンゾチアゾール、1,3-ジヒドロベンゾフラン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、3,4-ジヒドロナフチリジン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択される環式環であり、
前記Rは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1~6アルキル、C3~6シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C1~6アルキル、C1~6アルコキシ、C1~6アルコキシ-C1~6アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C1~6アルコキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C3~6シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルコキシ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C3~6シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルスルホニル-C1~6アルキル、C1~6アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C1~6アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C1~6アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC1~6アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている]。 - nが1である、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- Aがチオフェンである、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 前記ヘテロアリール基が、-Rで置換されている、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 前記Rが、ベンゼン、ピリジン-2-オン、ピラゾール、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オンおよびピリド[3,2-b][1,4]オキサジンからなる群から選択される環式環である、請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 前記Rが、ベンゼン、ピリジン-2-オン、ピラゾール、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オンおよび1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オンからなる群から選択される環式環である、請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- 前記環式環が、ハロゲン、C1~6アルキルまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニルで置換されている、請求項1~9のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
- nが1であり、
Aが、ベンゼン、ピリジン-2-オン、ピラゾール、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オンおよび1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オンからなる群から選択される環式環で置換されているチオフェンであり、
前記環式環が、ハロゲン、C1~6アルキルまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニルで置換されている、
請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。 - 2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-ブロモチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-ブロモチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(4-アミノフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ジメチルアミノ)-4-フルオロフェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]フェニルメタンスルホンアミド塩酸塩;
3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N-メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩;
4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベンズスルホンアミド塩酸塩;
メチル4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ベンゾエート塩酸塩;
メチル3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ベンゾエート塩酸塩;
メチル4-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2-フルオロベンゾエート塩酸塩;
メチル3-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-5-フルオロベンゾエート塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジフルオロフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジメトキシフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-4-[(3,5-ジメトキシベンジル)オキシ]-3,5-ジメチルフェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(2-メトキシエトキシ)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-(5-[4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(ピロリジン-1-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-4-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-3-[5-(プロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]フェニルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[4-(1,2-オキサゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
N-4-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリジン-2-イルアセトアミド塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-N-tert-ブチルピリジン-3-スルホンアミド塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(6-メトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(6-メトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(メチルスルファニル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリジン-2-カルボニトリル塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(5-2-[(2-メトキシエチル)アミノ]ピリミジン-5-イルチオフェン-2-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]ピリミジン-2-カルボニトリル塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(メチルスルファニル)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-5-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
4-[[5-(1-アセチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-4-イル)-2-チエニル]メチル]-2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-インダゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-([1,3]チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン塩酸塩;
5-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-7-フルオロ-イソインドール-1-オン塩酸塩;
5-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-7-フルオロ-インドリン-2-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ベンゾオキサゾール-2(3H)-オン塩酸塩;
5-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-1,3-ジヒドロ-2H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-フルオロキノリン-2(1H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-4-(トリフルオロメチル)-1H-キノリン-2-オン;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-4H-1,4-ベンゾチアジン-3-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-4-メチル-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2,2-ジメチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン;
7-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
6-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-メチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-7-フルオロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-8-フルオロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-クロロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-4-メチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2-メチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-2,2-ジメチル-4H-1,4-ベンゾオキサジン-3-オン;
7-[5-(1-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
7-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[5-(1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン塩酸塩;
6-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]-5-メチル-1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(1-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(7-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(キノリン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(イソキノリン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(4-ヒドロキシフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(4-フルオロフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(E)-2-(3-フルオロフェニル)エテニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-(3-チエニル)ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[(E)-2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]ビニル]-3H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[(E)-2-(3-メチルイミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ビニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
7-[(E)-2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]ビニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(3-アミノフェニル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(4-メトキシフェニル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[5-(ピリジン-3-イルエチニル)チオフェン-2-イル]メチル-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-[6-(ジメチルアミノ)-3-ピリジル]エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(6-モルホリノ-3-ピリジル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(5-[3-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル)プロパ-1-イン-1-イル]チオフェン-2-イルメチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
6-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン塩酸塩;
2-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-4-[[5-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-7-イル)エチニル]-2-チエニル]メチル]-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
7-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン塩酸塩;
7-[2-[5-[[1-[(E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロ-アリル]-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-4-イル]メチル]-2-チエニル]エチニル]-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン塩酸塩;
2-[(2Z)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-(プロパン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン;
3-{4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]フェニル}-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(モルホリン-4-イルメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-7-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-3-メチル-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン;
6-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1,4-ジヒドロ-2H-ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン;
7-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-クロロ-1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[(5’-アセチル-2,2’-ビチオフェン-5-イル)メチル]-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(ピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5’-(ヒドロキシメチル)-2,3’-ビチオフェン-5-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-[(4’-メチル-2,3’-ビチオフェン-5-イル)メチル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(4-アミノフェニル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-アミノピリミジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(2-ヒドロキシエチル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[5-メチル-6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ジメチルアミノ)-5-フルオロピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(ピリダジン-4-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-メチルベンズアミド;
N-{3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]フェニル}メタンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(5,6-ジメトキシピリジン-3-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2-エトキシピリミジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-{[5-(4-アセチルフェニル)チオフェン-2-イル]メチル}-2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[3-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N,N-ジメチルベゼンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[3-(1H-ピラゾール-3-イル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(プロパン-2-イルオキシ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-tert-ブチルピリジン-3-スルホンアミド;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-メチルピリジン-2(1H)-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-[2-(メチルスルホニル)エチル]ピリジン-2(1H)-オン;
N-{5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル}アセトアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-ベンジルピリジン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(2,1,3-ベンゾチアジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-エチルプリジン-2(1H)-オン;
5-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-1-シクロプロピルピリジン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(エチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
4-[5-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-2-イル]-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-3-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[4-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-3-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[4-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)チオフェン-3-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({4-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-3-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[4-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-3-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1-ベンゾチオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[2-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)-1-ベンゾチオフェン-5-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[2-({1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}メチル)-1-ベンゾチオフェン-5-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-({5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]-1-ベンゾチオフェン-2-イル}メチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-ベンゾチオフェン-2-イル]メチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)チオフェン-2-イル]エチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
6-[5-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}エチル)チオフェン-2-イル]-8-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
6-[5-(2-{1-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-5-オキソ-1,5-ジヒドロ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル}エチル)チオフェン-2-イル]-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-(2-{5-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]チオフェン-2-イル}エチル)-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;および
2-[(2E)-2-(アミノメチル)-3-フルオロプロパ-2-エン-1-イル]-4-{2-[5-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)チオフェン-2-イル]エチル}-2,4-ジヒドロ-3H-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
からなる群から選択される、化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。 - Rが、ベンジルであるか、またはベンゼン、ピリジン、ピリジン-2-オン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール-5-オン、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、ベンゾチアゾール、1,3-ジヒドロベンゾフラン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、3,4-ジヒドロナフチリジン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択され、
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1~6アルキル、C3~6シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C1~6アルキル、C1~6アルコキシ、C1~6アルコキシ-C1~6アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C1~6アルコキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C3~6シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルコキシ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C3~6シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルスルホニル-C1~6アルキル、C1~6アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C1~6アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C1~6アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC1~6アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている、
請求項1~3または13~21のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。 - 請求項1~22のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩、および少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
- 哺乳動物において、血管接着タンパク質(VAP)-1を選択的に阻害するための、請求項1~22のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む、組成物。
- NASHを処置することを必要とする対象におけるNASHを処置するための、請求項1~22のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む、組成物、あるいは請求項23に記載の医薬組成物。
- NASHの処置のための医薬の製造のための、請求項1~22のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
- NASHの処置に使用するための、請求項1~22のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む、組成物。
- NASHの処置に使用するための、請求項23に記載の組成物。
- VAP-1の選択的阻害に使用するための、請求項1~22のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む、組成物。
- VAP-1の選択的阻害に使用するための、請求項23に記載の組成物。
- VAP-1により媒介される疾患を処置することを必要とする対象におけるVAP-1により媒介される疾患を処置するための、請求項1~22のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩を含む、組成物、あるいは請求項23に記載の医薬組成物。
- 前記VAP-1により媒介される疾患が、脂質およびリポタンパク質障害、脂質蓄積、具体的には、トリグリセリドの蓄積およびその後の線維化促進経路の活性化による臓器の慢性脂肪および線維性変性に起因する状態または疾患、I型もしくはII型糖尿病またはI型およびII型糖尿病の臨床的合併症、慢性肝内もしくは何らかの形態の肝外胆汁鬱滞性状態、肝線維症、急性肝内胆汁鬱滞性状態、不適切な胆汁組成から生じる閉塞性もしくは慢性炎症性障害、食事脂肪および脂溶性食事ビタミンの摂取低下を伴う胃腸管状態、炎症性腸疾患、肥満およびメタボリックシンドローム、細胞内細菌もしくは寄生原虫による持続性感染、非悪性過剰増殖性障害、悪性過剰増殖性障害、結腸腺癌、肝細胞癌、肝臓脂肪症または関連する症候群、B型肝炎感染、C型肝炎感染、またはアルコール誘発性肝硬変もしくは肝炎のウイルス媒介性形態に関連する胆汁鬱滞性および線維性の効果、慢性肝疾患のもしくは外科的肝臓切除の転帰としての肝不全もしくは肝機能不全、急性心筋梗塞、急性脳卒中、慢性閉塞性アテローム性動脈硬化のエンドポイントとして起こる血栓症、骨関節炎、関節リウマチ、乾癬、脳梗塞、および糖尿病性腎臓病あるいはそれらの組合せからなる群から選択される、請求項31に記載の組成物。
- 式1aの化合物
または薬学的に許容されるそれらの塩を調製する方法であって、
式2の化合物を式3aの化合物または式3bの化合物と反応させて、式1aaの化合物を得るステップ
および
反応条件下で、前記式1aaの化合物からBocを除去して、前記式1aの化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩を得るステップ
[式中、nは、1または2であり、
Bocは、アミン保護基であり、
Zは、ヒドロキシもしくはC1~3アルコキシであるか、または2つのZは、それらが結合しているホウ素と一緒になって、
を形成し、
R’は、-R、-CH2-R、-CH=CH-Rまたは-C≡C-Rであり、
Rは、ベンジルであるか、あるいは少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含有する置換または無置換の環式環であり、前記環式環は、芳香族または非芳香族である]
を含む、
方法。 - Rが、ベンジルであるか、またはベンゼン、ピリジン、ピリジン-2-オン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール-5-オン、1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル-メチル、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサゾロン、ベンゾチアゾール、1,3-ジヒドロベンゾフラン、インダゾール、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン、ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン、トリアゾロン[1,5-a]ピリジン、1,3-ジヒドロインドール-2-オン、2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、トリアゾロン、キノリン、イソキノリン、キノリン-2-オン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オン、3,4-ジヒドロキナゾリン-2-オン、3,4-ジヒドロナフチリジン-2-オン、3,4-ジヒドロ-1,4-ベンゾオキサジン、1,4-ベンゾオキサジン-3-オン、1,4-ジヒドロ-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、1,4-ベンゾチアジン-3-オン、3,4-ジヒドロ-キノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-クロメン、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロナフチリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2-オン、ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-3-オン、ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン、およびピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オンからなる群から選択される環式環であり、
Rが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1~6アルキル、C3~6シクロアルキル、ベンジル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-C1~6アルキル、C1~6アルコキシ、C3~6アルコキシ-C1~6アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロ-C1~6アルコキシ、トリフルオロエトキシ、3,5-ジメトキシベンジルオキシ、(C1~6シクロアルキル)メトキシ、アミノ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルコキシ-C1~6アルキルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルチオ、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノカルボニル、モノまたはジ-C1~6アルキルアミノスルホニル、モノまたはジ-C3~6シクロアルキルアミノスルホニル、ピロリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルスルホニル-C1~6アルキル、C1~6アルコキシカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピロリジニル、5-オキソピロリジニル、ピペリジニル、C1~6アルキル-ピペリジニル、ピペラジニル、アセチルピペラジニル、モルホリニル、モルホリニル-C1~6アルキル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オニル、シクロプロピル-オキサジアゾリルおよびC1~6アルキル-オキサジアゾリルからなる群から選択される1~3つの置換基で必要に応じて置換されている、請求項33に記載の方法。
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