JP2016510000A5 - 治療用化合物 - Google Patents
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Description
当業者は、単に常用の実験を用いて本明細書で述べた特定の実施形態の多くの同等物を認識または確認することができるであろう。本明細書で述べた本発明の実施形態の範囲は、上記の明細書に限定されるものではなく、添付の特許請求の範囲に示されている通りである。当業者は、この説明の様々な変更および修正は、以下の特許請求の範囲に規定されている、本発明の精神または範囲から逸脱することなく行うことができることを十分に理解するであろう。
［付記］
［付記１］
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（式中、
Ｒ １ は、水素または置換されていてもよいＣ １−６ アルキルであり、
Ｒ ２ は、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｘは、結合、−Ｏ−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ ３ は、置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｎは、０、１、２、３または４である）
［付記２］
化合物が式（ＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
（式中、
Ｒ ４ は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ １−６ アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ ５ は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３、４または５である）
［付記３］
化合物が式（ＩＩ−ａ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記４］
化合物が式（ＩＩ−ｂ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記５］
化合物が式（ＩＩ−ｂ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記６］
化合物が式（ＩＩ−ｂ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記７］
化合物が式（ＩＩ−ｂ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記８］
化合物が式（ＩＩ−ｂ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記９］
化合物が式（ＩＩ−ｃ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１０］
化合物が式（ＩＩ−ｄ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１１］
化合物が式（ＩＩ−ｄ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１２］
化合物が式（ＩＩ−ｄ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１３］
化合物が式（ＩＩ−ｄ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１４］
化合物が式（ＩＩ−ｄ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１５］
化合物が式（ＩＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
（式中、
Ｒ ４ は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ １−６ アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ ５ は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３または４である）
［付記１６］
化合物が式（ＩＩＩ−ａ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１７］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１８］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記１９］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２０］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２１］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２２］
化合物が式（ＩＩＩ−ｃ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２３］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２４］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２５］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２６］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２７］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
［付記２８］
Ｒ ５ が水素である、付記１から２７のいずれか１つに記載の化合物。
［付記２９］
Ｒ ２ が以下で示される、付記１から２８のいずれか１つに記載の化合物。
（式中、ｐおよびｑは、出現ごとに、独立して０、１、２、３または４である）
［付記３０］
Ｒ ２ が以下で示される、付記１９に記載の化合物。
［付記３１］
Ｒ ２ が以下で示される、付記１から２８のいずれか１つに記載の化合物。
（式中、ｐ、ｑ、ｓおよびｔは、出現ごとに、独立して０、１、２、３または４である）
［付記３２］
Ｒ ２ が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
［付記３３］
Ｒ ２ が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
［付記３４］
Ｒ ２ が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
［付記３５］
以下の構造のうちの１つを有する、付記１に記載の化合物。
［付記３６］
付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
［付記３７］
眼への送達に適する、付記３６に記載の医薬組成物。
［付記３８］
治療上有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、疾患を治療する方法。
［付記３９］
疾患が増殖性疾患である、付記３８に記載の方法。
［付記４０］
疾患ががんである、付記３９に記載の方法。
［付記４１］
疾患が眼疾患である、付記３８に記載の方法。
［付記４２］
眼疾患が網膜症である、付記４１に記載の方法。
［付記４３］
眼疾患が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、付記４１に記載の方法。
［付記４４］
眼疾患が緑内障である、付記４１に記載の方法。
［付記４５］
治療上有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物を、対象に投与することを含む、成長因子シグナル伝達を阻害する方法。
［付記４６］
前記化合物または前記組成物が局所投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４７］
前記化合物または前記組成物が経口投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４８］
前記化合物または前記組成物が眼に投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４９］
細胞を、有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物と接触させることを含む、成長因子シグナル伝達を阻害する方法。
［付記５０］
前記細胞がｉｎ ｖｉｔｒｏで存在する、付記４９に記載の方法。
［付記５１］
付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物、および、その使用説明書を含む、キット。
［付記］
［付記１］
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ １ は、水素または置換されていてもよいＣ １−６ アルキルであり、
Ｒ ２ は、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｘは、結合、−Ｏ−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ ３ は、置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｎは、０、１、２、３または４である）
［付記２］
化合物が式（ＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
Ｒ ４ は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ １−６ アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ ５ は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３、４または５である）
［付記３］
化合物が式（ＩＩ−ａ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｂ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｂ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｂ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｂ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｂ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｃ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｄ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｄ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｄ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｄ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩ−ｄ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
Ｒ ４ は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ １−６ アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ ５ は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３または４である）
［付記１６］
化合物が式（ＩＩＩ−ａ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｃ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
Ｒ ５ が水素である、付記１から２７のいずれか１つに記載の化合物。
［付記２９］
Ｒ ２ が以下で示される、付記１から２８のいずれか１つに記載の化合物。
［付記３０］
Ｒ ２ が以下で示される、付記１９に記載の化合物。
Ｒ ２ が以下で示される、付記１から２８のいずれか１つに記載の化合物。
［付記３２］
Ｒ ２ が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
Ｒ ２ が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
Ｒ ２ が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
以下の構造のうちの１つを有する、付記１に記載の化合物。
付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
［付記３７］
眼への送達に適する、付記３６に記載の医薬組成物。
［付記３８］
治療上有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、疾患を治療する方法。
［付記３９］
疾患が増殖性疾患である、付記３８に記載の方法。
［付記４０］
疾患ががんである、付記３９に記載の方法。
［付記４１］
疾患が眼疾患である、付記３８に記載の方法。
［付記４２］
眼疾患が網膜症である、付記４１に記載の方法。
［付記４３］
眼疾患が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、付記４１に記載の方法。
［付記４４］
眼疾患が緑内障である、付記４１に記載の方法。
［付記４５］
治療上有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物を、対象に投与することを含む、成長因子シグナル伝達を阻害する方法。
［付記４６］
前記化合物または前記組成物が局所投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４７］
前記化合物または前記組成物が経口投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４８］
前記化合物または前記組成物が眼に投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４９］
細胞を、有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物と接触させることを含む、成長因子シグナル伝達を阻害する方法。
［付記５０］
前記細胞がｉｎ ｖｉｔｒｏで存在する、付記４９に記載の方法。
［付記５１］
付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物、および、その使用説明書を含む、キット。
Claims (17)
- 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ１は、水素または置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２は、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｘは、結合、−Ｏ−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｎは、０、１、２、３または４である） - 化合物が式（ＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ４は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３、４または５である） - 化合物が式（ＩＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ４は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３または４である） - Ｒ １ がＣＨ ３ である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ２が以下で示される、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ２が以下のいずれかで示される、請求項５に記載の化合物。
- ｎは１または２である、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
- ＹはＣＨである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
- ＹはＮである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｘは結合である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
- 以下の構造のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物。
- 請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
- 眼への送達に適する、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物、または、請求項１３または１４に記載の医薬組成物であり、治療上有効量で患者に投与される疾患を治療するための医薬組成物。
- 疾患が増殖性疾患または眼疾患である、請求項１５に記載の医薬組成物。
- 眼疾患が、網膜症、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）または緑内障である、請求項１６に記載の医薬組成物。
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