JP2013525498A5 - - Google Patents

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JP2013525498A5
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サブグループＣ
Ｘは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、トリフルオロメチル、テトラヒドロピラン、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、又はベンジルであり；
ＹはＨであり；
Ｚはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、又はベンジルであり；
Ｒ１は、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、（１−メチルエチル）シクロプロピル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−３−イル、１−Ｍｅ−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパンアミニル、ベンジル、又は４−ピリジルであり；
Ｒ２は水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、又はハロであって、前記（Ｃ１−Ｃ３）アルキルは、アミノ、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノからなる群から選択される１つ又は２つの基により置換されていてもよく：
Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、又はアルコキシであり；Ｒ３Ｈ、メチル、又はＢｒであり；及び
Ｒ６は、メチル、ビス（１，１−ジメチルエチル）、ビス（１−メチルエチル）、シクロプロピル、プロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、２−プロペン−１−イルアミノ、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、４−ピペリジニルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ、フェニルアミノ、（フェニルメチル）アミノ、（４−ピリジニルメチル）アミノ、［２−（２−ピリジニルアミノ）エチル］アミノ、２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ、４−ピリジニルアミノ、４−（アミノカルボニル）フェニル］アミノ、３−ヒドロキシ−３−メチル−１−ブチン−１−イル、４−ピリジニルエチニル、フェニルエチニル、２−フラニル、３−チエニル；１Ｈ−ピラゾル−４−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル、２，１，３−ベンゾオキサジアゾル−５−イル、２−アミノ−６−キナゾリニル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル、２−アミノ−５−ピリミジニル、７−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル、フェニル、２−メチルフェニル、２−ニトロフェニル、２−フェニルエチル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、３−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アミノカルボニル）フェニル、４−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）フェニル、４−（アミノスルホニル）フェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、２−（４−モルホリニル）−４−ピリジニル、２−アミノ−４−ピリジニル、５−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−（メチルスルホニル）−３−ピリジニル、５−［（シクロプロピルスルホニル）アミノ］−６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−［（フェニルスルホニル）アミノ］−３−ピリジニル、６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル、６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル、６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）カルボニル］−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）スルホニル］−３−ピリジニル、６−メチル−３−ピリジニル、４−ピリジニルオキシである。

Claims (14)

  1. 式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩：
    Figure 2013525498
     （Ｉ）
    （式中、
    Ｘ及びＺは、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたアリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、ハロ、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、及び−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から独立に選択され；
    ＹはＨ又はハロであり；
    Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたアリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂであり；
    Ｒ２は、水素であり；
    Ｒ３は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＲａＲｂ、又はハロであり；
    Ｒ６は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換されたアリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；
    ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール基はいずれも、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
    ここで、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルのアリール又はヘテロアリール部分はいずれも、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、及び−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
    Ｒ７は、水素であり；
    Ｒａ及びＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
    あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、及び硫黄から選択される追加のヘテロ原子を含有していてもよい５〜８員の飽和した若しくは不飽和の環を表し、前記環は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく、前記環は（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよく；
    あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよい６〜１０員の架橋した二環式環系を表す）。
  2. Ｘ及びＺが（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、及び−ＯＲａからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
  3. Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物又は塩。
  4. Ｘが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、トリフルオロメチル、テトラヒドロピラン、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、又はベンジルであり；
    ＹがＨであり；
    Ｚが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、又はベンジルであり；
    Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、（１−メチルエチル）シクロプロピル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−３−イル、１−Ｍｅ−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパンアミニル、ベンジル、又は４−ピリジルであり；
    Ｒ２が、水素であり；
    Ｒ３がＨ、メチル、又はＢｒであり；
    Ｒ６が、メチル、シクロプロピル、プロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、２−プロペン−１−イルアミノ、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、４−ピペリジニルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ、フェニルアミノ、（フェニルメチル）アミノ、（４−ピリジニルメチル）アミノ、［２−（２−ピリジニルアミノ）エチル］アミノ、２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ、４−ピリジニルアミノ、４−［（アミノカルボニル）フェニル］アミノ、３−ヒドロキシ−３−メチル−１−ブチン−１−イル、４−ピリジニルエチニル、フェニルエチニル、２−フラニル、３−チエニル、１Ｈ−ピラゾル−４−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル、２，１，３−ベンゾオキサジアゾル−５−イル、２−アミノ−６−キナゾリニル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル、２−アミノ−５−ピリミジニル、７−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル、フェニル、２−メチルフェニル、２−ニトロフェニル、２−フェニルエチル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、３−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アミノカルボニル）フェニル、４−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）フェニル、４−（アミノスルホニル）フェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、２−（４−モルホリニル）−４−ピリジニル、２−アミノ−４−ピリジニル、５−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−（メチルスルホニル）−３−ピリジニル、５−［（シクロプロピルスルホニル）アミノ］−６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−［（フェニルスルホニル）アミノ］−３−ピリジニル、６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル、６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル、６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）カルボニル］−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）スルホニル］−３−ピリジニル、６−メチル−３−ピリジニル、４−ピリジニルオキシであり、
    Ｒ７が、水素である、
    請求項１に記載の化合物又は塩。
  5. Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−モルホリノピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（４−（４−ｉｓｏプロピルピペラジン−１−イル）フェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（１Ｈ−インダゾル−６−イル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（２−メチル−５−ピリミジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（６−アミノ−３−ピリジニル）−Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル］−Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［１−（２−ピリジニルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−４−イル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［１−（２−チエニルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−４−イル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４−ベンジル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（６−アセトアミドピリジン−３−イル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（６−アセトアミドピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（２−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−シクロブチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロプロピル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−４，４’−ビピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−｛［４−（エチルアミノ）−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−｛［４−（エチルアミノ）−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（１−ピロリジニル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−［６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル］−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（４−フルオロフェニル）−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    メチル４−［４−（｛［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドル−６−イル］安息香酸塩；
    メチル５−［３−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−（｛［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−１Ｈ−インドル−６−イル］−２−ピリジンカルボキシレート；
    メチル３−［３−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−（｛［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−１Ｈ−インドル−６−イル］安息香酸塩；
    ６−ブロモ−Ｎ−（（６−エチル−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（６−ベンジル−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−ブロモ−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−（（６−シクロブチル−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛６−メチル−４−［（メチルオキシ）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル｝メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛６−メチル−４−［（メチルオキシ）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル｝メチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛６−メチル−４−［（メチルオキシ）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル｝メチル）−６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛６−メチル−４−［（メチルオキシ）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル｝メチル）−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛６−メチル−４−［（メチルオキシ）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル｝メチル）−６−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−シクロプロピル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロプロピル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロプロピル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（２−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロプロピル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４−ベンジル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−（｛２−［６−（シクロプロピルスルホニル）−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドル−４−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−４，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    ３−（｛２−［６−（シクロプロピルスルホニル）−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドル−４−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−４，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−６−（メチルオキシ）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（メチルオキシ）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（メチルオキシ）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（メチルオキシ）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（メチルオキシ）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−クロロ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（４−モルホリニルメチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−ヨード−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ヨード−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−エチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−（｛２−［６−クロロ−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドル−４−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−４，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    ３−（｛２−［６−クロロ−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドル−４−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−６−メチル−４−プロピル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    ３−（｛２−［６−クロロ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドル−４−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−６−メチル−４−プロピル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−フルオロ−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−（｛２−［６−フルオロ−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドル−４−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−６−メチル−４−プロピル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−シアノ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−クロロ−１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−クロロ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛６−メチル−４−［（メチルオキシ）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル｝メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−クロロ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（４−（（１Ｈ−ピラゾル−１−イル）メチル）フェニル）−３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛６−メチル−４−［（メチルオキシ）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル｝メチル）−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−１−イソプロピル−Ｎ−（（４−（メトキシメチル）−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（３−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−６−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロ−３−ヒドロキシフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−６−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−フェニル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（３−フルオロ−４−モルホリノフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−フルオロピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−クロロ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−シクロプロピル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−クロロ−１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−シアノ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−フルオロ−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−フルオロ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−フルオロ−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−フルオロ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（４−ピリダジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（６−フェニル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（６−ホルミル−３−ピリジニル）−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−シクロプロピル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１−（１−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３，６−ジブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１，３−チアゾール−５−イル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−｛６−［（９ａＳ）−ヘキサヒドロピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−８（１Ｈ）−イル］−３−ピリジニル｝−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−［６−（４−エチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−｛６−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−３−ピリジニル｝−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−モルホリニル）−２−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（６−メチル−２−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［２−（４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（２−ピリミジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（６−アミノ−２−ピリジニル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−［２−アミノ−６−（４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−［２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（４−ピリミジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［２−（エチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾル−６−イル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−６−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（５−メチル−１Ｈ−インダゾル−６−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−エチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−｛６−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−３−ピリジニル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−クロロ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルプロピル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルプロピル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルプロピル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−｛６−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチル−１−ピペラジニル］−３−ピリジニル｝−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−｛６−［３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−３−ピリジニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルプロピル）−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチルヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−ピペリジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（６−アミノ−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−クロロ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（６−アミノ−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−ブロモ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロ−３−フラニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（１Ｈ−ピラゾル−１−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（１Ｈ−ピラゾル−１−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−［（アミノカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−［６−（２，６−ジメチル−４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（２−メチル−４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（６−アミノ−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１−（１−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−フルオロ−１−イソプロピル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−１−（ペンタン−２−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−メチル−３−（｛２−［３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１Ｈ−インドル−４−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−４−プロピル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    ６−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（２−メチルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−（ｓｅｃ−ブチル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−ブロモ−１−（ｓｅｃ−ブチル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−ブロモ−１−（ｓｅｃ−ブチル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（ｓｅｃ−ブチル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−６−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−６−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−（２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−メチル−３−［（２−｛３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈインドル−４−イル｝−２−オキソエチル）アミノ］−４−プロピル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（２−（ピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（５−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（３−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ４−［４−（｛［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドル−６−イル］安息香酸；
    ３−［３−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−（｛［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−１Ｈ−インドル−６−イル］安息香酸；
    ５−［３−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−（｛［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−１Ｈ−インドル−６−イル］−２−ピリジンカルボン酸；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４−ベンジル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４−ベンジル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−メチル−３−（｛２−［３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（４−ピペリジニル）−１Ｈ−インドル−４−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−４−プロピル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（２−ピペリジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロプロピル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロペンチル−６−（シクロプロピルスルホニル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロピペリジン−１−イル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−（３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（４−モルホリニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（４−モルホリニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１、２−ジヒドロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（６−アミノ−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（６−アミノ−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−クロロ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（６−アミノ−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（６−アミノ−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−ブロモ−３−メチル−１−（１−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（６−アミノ−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（４−メチル−６−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−｛６−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピペラジニル］−３−ピリジニル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（３，４−ジメチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（３，３−ジメチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−｛６−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピペラジニル］−３−ピリジニル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−｛６−［（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−１−ピペラジニル］−３−ピリジニル｝−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ３−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−（｛［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸；
    ３−［３−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−（｛［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−１Ｈ−インドル−６−イル］プロパン酸；
    ６−（２−アミノエチル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（３−オキセタニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−｛［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］チオ｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−（シクロプロピルエチニル）−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−フェニル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    １−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−フェニル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４−シクロプロピル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−Ｎ−［（４−シクロブチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（４−メチル−２−オキソ−６−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；又は
    ６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
    である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  6. 式：
    Figure 2013525498
     で表される、Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  7. 式：
    Figure 2013525498
     で表される、Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
  8. 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
  9. 請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
  10. 請求項７に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
  11. 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を含んでなる、癌の治療のための医薬組成物。
  12. 請求項６に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を含んでなる、癌の治療のための医薬組成物。
  13. 請求項７に記載の化合物を含んでなる、癌の治療のための医薬組成物。
  14. 前記癌が、脳癌、膠芽細胞腫、白血病、リンパ腫、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、Ｃｏｗｄｅｎ病、Ｌｈｅｒｍｉｔｔｅ−Ｄｕｃｌｏｓ病、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、大腸癌、胃癌、膀胱癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、骨の巨細胞腫瘍及び甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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Families Citing this family (116)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2534804T3 (es) 2010-05-07 2015-04-28 Glaxosmithkline Llc Indazoles
WO2011160206A1 (en) 2010-06-23 2011-12-29 Morin Ryan D Biomarkers for non-hodgkin lymphomas and uses thereof
PL2614369T3 (pl) 2010-09-10 2016-08-31 Epizyme Inc Sposób określania przydatności inhibitorów ludzkiego ezh2 w leczeniu
US9175331B2 (en) 2010-09-10 2015-11-03 Epizyme, Inc. Inhibitors of human EZH2, and methods of use thereof
EP2646020B1 (en) * 2010-12-01 2016-09-21 Glaxosmithkline LLC Indoles
AU2012223448B2 (en) * 2011-02-28 2017-03-16 Epizyme, Inc. Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds
AU2013203641B2 (en) * 2011-04-13 2014-08-21 Epizyme, Inc. Aryl-or heteroaryl-substituted benzene compounds
JO3438B1 (ar) * 2011-04-13 2019-10-20 Epizyme Inc مركبات بنزين مستبدلة بأريل أو أريل غير متجانس
TW201733984A (zh) 2011-04-13 2017-10-01 雅酶股份有限公司 經取代之苯化合物
US9730925B2 (en) 2011-09-30 2017-08-15 Glaxomithkline Llc Methods of treating cancer
CA2854447A1 (en) * 2011-11-04 2013-05-10 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Method of treatment
US9206128B2 (en) 2011-11-18 2015-12-08 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
EP2780013A4 (en) * 2011-11-18 2015-07-01 Constellation Pharmaceuticals Inc MODULATORS OF METHYL MODIFYING ENZYMES, COMPOSITIONS AND USES THEREOF
CA2857344C (en) 2011-12-21 2019-02-12 Novira Therapeutics, Inc. Hepatitis b antiviral agents
WO2014124418A1 (en) * 2013-02-11 2014-08-14 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
CA2862289C (en) * 2012-02-10 2019-11-26 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
KR102453519B1 (ko) 2012-03-12 2022-10-11 에피자임, 인코포레이티드 인간 ｅｚｈ2의 억제제 및 이의 사용 방법
US9932317B2 (en) 2012-03-19 2018-04-03 Imperial Innovations Limited Quinazoline compounds and their use in therapy
EP4190777A1 (en) * 2012-04-13 2023-06-07 Epizyme, Inc. Hbr salt form for ezh2 inhibition
US9562041B2 (en) 2012-05-16 2017-02-07 Glaxosmithkline Llc Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
AU2013274036B2 (en) 2012-06-14 2017-08-17 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Genome-wide method of assessing interactions between chemical entities and their target molecules
SG10201605291WA (en) 2012-08-28 2016-08-30 Janssen Sciences Ireland Uc Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
WO2014049488A1 (en) 2012-09-28 2014-04-03 Pfizer Inc. Benzamide and heterobenzamide compounds
AU2013331380B2 (en) 2012-10-15 2018-03-22 Epizyme, Inc. Substituted benzene compounds
MX2015004771A (es) 2012-10-15 2016-01-08 Epizyme Inc Metodos para tratar cancer.
EP2931707A4 (en) 2012-12-13 2016-07-20 Glaxosmithkline Llc AMPLIFIER OF ZEST HOMOLOG 2 INHIBITORS
US20150313906A1 (en) * 2012-12-19 2015-11-05 Glaxosmithkline Llc Combination
EP2935264B1 (en) 2012-12-21 2017-10-18 Epizyme, Inc. 1,4-pyridone bicyclic heteroaryl compounds
UA111305C2 (uk) 2012-12-21 2016-04-11 Пфайзер Інк. Конденсовані лактами арилу та гетероарилу
HUE034820T2 (en) 2013-02-28 2018-02-28 Janssen Sciences Ireland Uc Sulphamoyl arylamides and their use as medicaments for the treatment of hepatitis B
US8993771B2 (en) 2013-03-12 2015-03-31 Novira Therapeutics, Inc. Hepatitis B antiviral agents
US9447079B2 (en) 2013-03-14 2016-09-20 Epizyme, Inc. PRMT1 inhibitors and uses thereof
US9765035B2 (en) 2013-03-14 2017-09-19 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
US9365527B2 (en) 2013-03-14 2016-06-14 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
US9598374B2 (en) 2013-03-14 2017-03-21 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
US9133189B2 (en) 2013-03-14 2015-09-15 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
US9120757B2 (en) 2013-03-14 2015-09-01 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
EP2970135B1 (en) 2013-03-14 2018-07-18 Epizyme, Inc. Pyrazole derivatives as prmt1 inhibitors and uses thereof
AU2014260433A1 (en) 2013-03-14 2015-09-10 Epizyme, Inc. Pyrazole derivatives as arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
WO2014153030A2 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Genentech, Inc. Methods of treating cancer and preventing cancer drug resistance
US9045455B2 (en) 2013-03-14 2015-06-02 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
WO2014153090A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Epizyme, Inc. Pyrazole derivatives asprmt1 inhibitors and uses thereof
WO2014151142A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-25 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
WO2014155301A1 (en) * 2013-03-26 2014-10-02 Piramal Enterprises Limited Substituted bicyclic compounds as inhibitors of ezh2
EA027068B1 (ru) 2013-04-03 2017-06-30 Янссен Сайенсиз Айрлэнд Юси Производные n-фенилкарбоксамида и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b
CA2910873A1 (en) 2013-04-30 2014-11-06 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
JO3603B1 (ar) 2013-05-17 2020-07-05 Janssen Sciences Ireland Uc مشتقات سلفامويل بيرولاميد واستخدامها كادوية لمعالجة التهاب الكبد نوع بي
WO2014184365A1 (en) 2013-05-17 2014-11-20 Janssen R&D Ireland Sulphamoylthiophenamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
EP3004096A1 (en) * 2013-06-06 2016-04-13 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
AU2014288839B2 (en) * 2013-07-10 2017-02-02 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Enhancer of Zeste Homolog 2 inhibitors
TR201807090T4 (tr) 2013-07-25 2018-06-21 Janssen Sciences Ireland Uc Glioksamid sübstitüeli pirrolamid deriveleri ve bunun hepatitin tedavisine yönelik ilaçlar olarak kullanımı.
US9969716B2 (en) 2013-08-15 2018-05-15 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Indole derivatives as modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
FI3057962T3 (fi) 2013-10-16 2023-11-03 Epizyme Inc Hydrokloridisuolamuoto ezh2-estoon
WO2015059212A1 (en) 2013-10-23 2015-04-30 Janssen R&D Ireland Carboxamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
WO2015077194A1 (en) * 2013-11-22 2015-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of lysine methyl transferase
US9169212B2 (en) 2014-01-16 2015-10-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US10392349B2 (en) 2014-01-16 2019-08-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
AU2015214096B2 (en) 2014-02-05 2021-02-11 Novira Therapeutics, Inc. Combination therapy for treatment of HBV infections
CN110483484A (zh) 2014-02-06 2019-11-22 爱尔兰詹森科学公司 氨磺酰基吡咯酰胺衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途
WO2015120372A2 (en) * 2014-02-10 2015-08-13 University Of Rochester Compositions and methods to inhibit ezh2 for the treatment of cardiovascular diseases
WO2015128837A1 (en) 2014-02-26 2015-09-03 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Methods of treating cancer patients responding to ezh2 inhibitor gsk126
WO2015143424A2 (en) * 2014-03-21 2015-09-24 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Methods of treating cancer
CN105037360B (zh) * 2014-04-28 2016-08-17 四川大学 吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
CN105017221B (zh) * 2014-04-30 2019-05-28 中国医学科学院药物研究所 苯并咪唑衍生物及其制法和药物组合物与用途
MD4820C1 (ro) 2014-06-17 2023-03-31 Pfizer Inc. Compuşi dihidroizochinolinonici substituiţi
EP3160940A4 (en) * 2014-06-25 2018-05-02 Epizyme, Inc. Substituted benzene and 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds
CN107148419A (zh) * 2014-10-28 2017-09-08 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2 号）有限公司 Zeste增强子同源物2抑制剂
WO2016073956A1 (en) 2014-11-06 2016-05-12 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Ezh2 inhibitors and uses thereof
TW201636344A (zh) 2014-12-05 2016-10-16 美國禮來大藥廠 Ｅｚｈ２抑制劑
WO2016102493A1 (en) * 2014-12-22 2016-06-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Imidazopyridine ezh2 inhibitors
DK3237418T3 (da) * 2014-12-23 2019-05-13 Novartis Ag Triazolopyrimidinforbindelser og anvendelser deraf
EP3236962A2 (en) 2014-12-23 2017-11-01 University of Copenhagen Treatment of cancer by inhibiting ezh2 activity
JP2018510159A (ja) 2015-03-19 2018-04-12 ノヴィラ・セラピューティクス・インコーポレイテッド アゾカン及びアゾナン誘導体及びｂ型肝炎感染症の治療法
EP3283502A4 (en) 2015-04-07 2019-04-03 The General Hospital Corporation METHODS FOR REACTIVATION OF GENES ON INACTIVE X CHROMOSOME
JP6890097B2 (ja) * 2015-06-10 2021-06-18 エピザイム，インコーポレイティド リンパ腫を処置するためのｅｚｈ２阻害剤
US10875876B2 (en) 2015-07-02 2020-12-29 Janssen Sciences Ireland Uc Cyclized sulfamoylarylamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
AU2016312514A1 (en) 2015-08-24 2018-03-15 Epizyme, Inc. Method for treating cancer
TW201718598A (zh) 2015-08-27 2017-06-01 美國禮來大藥廠 Ｅｚｈ２抑制劑
WO2017040190A1 (en) 2015-08-28 2017-03-09 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of (r)-n-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1h-indole-3-carboxamide
CA3000197A1 (en) 2015-09-29 2017-04-06 Novira Therapeutics, Inc. Crystalline forms of a hepatitis b antiviral agent
AU2016333982A1 (en) 2015-10-06 2018-04-26 Epizyme, Inc. Method of treating medulloblastoma with an EZH2 inhibitor
EP3674709A1 (en) 2015-11-05 2020-07-01 Epizyme Inc Flow cytometry for monitoring histone h3 methylation status
KR20180081587A (ko) * 2015-11-19 2018-07-16 지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드 벤조푸란 유도체, 이의 제조 방법 및 의학에서의 이의 용도
US11951108B2 (en) 2016-01-29 2024-04-09 Epizyme, Inc. Combination therapy for treating cancer
US20200377863A1 (en) 2016-02-10 2020-12-03 Wake Forest University Health Sciences Model system of liver fibrosis and method of making and using the same
AU2017233898B2 (en) 2016-03-15 2022-12-15 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of LSD1 inhibitors for use in the treatment of solid tumors
EP3848026A1 (en) 2016-04-15 2021-07-14 Novira Therapeutics Inc. Combinations and methods comprising a capsid assembly inhibitor
CN109069508A (zh) 2016-04-22 2018-12-21 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 Ezh2抑制剂及其用途
CN105777718B (zh) * 2016-04-27 2019-03-19 上海应用技术学院 潜在ezh2小分子抑制剂及其合成方法
US10987353B2 (en) 2016-05-04 2021-04-27 The Wistar Institute Of Anatomy And Biology Methods of treating cancers overexpressing CARM1 with EZH2 inhibitors and platinum-based antineoplastic drugs
JP2019521988A (ja) 2016-06-17 2019-08-08 エピザイム，インコーポレイティド 癌を処置するためのｅｚｈ２阻害剤
WO2017221092A1 (en) * 2016-06-20 2017-12-28 Novartis Ag Triazolopyridine compounds and uses thereof
CN107573336B (zh) * 2016-07-05 2021-01-19 四川大学 苯并杂环-甲酰胺-吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
CN107573327B (zh) * 2016-07-05 2020-03-31 四川大学 吲唑-甲酰胺-吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
US10457640B2 (en) 2016-10-19 2019-10-29 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Synthesis of inhibitors of EZH2
WO2018086590A1 (zh) * 2016-11-11 2018-05-17 上海海雁医药科技有限公司 砜基取代的苯并杂环衍生物、其制法与医药上的用途
CN108699002B (zh) * 2016-11-11 2021-11-09 上海海雁医药科技有限公司 1,5,7-三取代的异喹啉衍生物、其制法与医药上的用途
US20200078362A1 (en) 2016-12-02 2020-03-12 Epizyme, Inc. Combination therapy for treating cancer
JP7125353B2 (ja) * 2017-01-19 2022-08-24 第一三共株式会社 Ｈｔｌｖ－１関連脊髄症を治療することに用いるための医薬組成物
US10266542B2 (en) 2017-03-15 2019-04-23 Mirati Therapeutics, Inc. EZH2 inhibitors
US11642346B2 (en) 2017-03-31 2023-05-09 Epizyme, Inc. Combination therapy for treating cancer
US20230201212A1 (en) 2017-06-13 2023-06-29 Epizyme, Inc. Inhibitors of ezh2 and methods of use thereof
MX2020004731A (es) 2017-11-14 2020-10-28 Pfizer Terapias de combinacion de inhibidor ezh2.
ES2923290T3 (es) 2018-01-31 2022-09-26 Mirati Therapeutics Inc Inhibidores de PRC2
CN110229151B (zh) * 2018-03-06 2021-09-10 上海海和药物研究开发股份有限公司 吲嗪类化合物、其制备方法及用途
MA52019A (fr) 2018-03-14 2021-01-20 Janssen Sciences Ireland Unlimited Co Schéma posologique de modulateur d'assemblage de capside
JP2021531340A (ja) 2018-07-09 2021-11-18 フォンダシヨン、アジール、デ、アブグルスFondation Asile Des Aveugles 眼障害を治療するためのｐｒｃ２サブユニットの阻害
KR20210040077A (ko) 2018-07-27 2021-04-12 쑤저우 시노벤트 파마슈티칼즈 씨오., 엘티디. 다치환 벤젠화합물 및 이의 제조방법
JP2022521081A (ja) 2019-02-22 2022-04-05 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー Ｈｂｖ感染若しくはｈｂｖ誘導性疾患の治療において有用なアミド誘導体
CN109761960B (zh) * 2019-02-25 2021-08-31 江苏豪森药业集团有限公司 抗耐药抗肿瘤egfr抑制剂的制备方法
CN113795486A (zh) 2019-05-06 2021-12-14 爱尔兰詹森科学公司 用于治疗hbv感染或hbv诱发的疾病的酰胺衍生物
CN114555112A (zh) 2019-08-22 2022-05-27 朱诺治疗学股份有限公司 T细胞疗法和zeste增强子同源物2(ezh2)抑制剂的组合疗法及相关方法
CN113307765A (zh) * 2021-05-24 2021-08-27 上海泰坦科技股份有限公司 吡啶甲胺类化合物及其制备方法
WO2023025856A1 (en) 2021-08-25 2023-03-02 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Use of ezh2 inhibitors for the treatment of aortic valve stenosis
WO2023111810A1 (en) 2021-12-14 2023-06-22 Pfizer Inc. Combination therapies and uses for treating cancer
WO2023209591A1 (en) 2022-04-27 2023-11-02 Daiichi Sankyo Company, Limited Combination of antibody-drug conjugate with ezh1 and/or ezh2 inhibitor

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2584713B1 (fr) 1985-07-11 1988-09-09 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'indole carboxamide, leurs sels, procede et intermediaires de preparation, application a titre de medicaments et compositions les renfermant
DE10022925A1 (de) * 2000-05-11 2001-11-15 Basf Ag Substituierte Indole als PARP-Inhibitoren
ES2374272T3 (es) * 2003-06-19 2012-02-15 Glaxosmithkline Llc Derivados de 5-(acilamino)indazol como inhibidores de quinasas.
PE20060748A1 (es) 2004-09-21 2006-10-01 Smithkline Beecham Corp Derivados de indolcarboxamida como inhibidores de quinasa ikk2
CN101622230B (zh) * 2007-02-26 2012-08-22 默克弗罗斯特加拿大有限公司 作为ep4受体拮抗剂的吲哚和二氢吲哚环丙基酰胺衍生物
AR065804A1 (es) 2007-03-23 2009-07-01 Smithkline Beecham Corp Compuesto de indol carboxamida, composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para preparar un medicamento
WO2009006577A2 (en) * 2007-07-03 2009-01-08 The Regents Of The University Of Michigan Compositions and methods for inhibiting ezh2
AR070398A1 (es) 2008-02-22 2010-03-31 Gruenenthal Chemie Derivados sustituidos de indol
US20110237606A1 (en) 2008-09-26 2011-09-29 Agency Of Science, Technology And Research 3-Deazaneplanocin Derivatives
ES2534804T3 (es) * 2010-05-07 2015-04-28 Glaxosmithkline Llc Indazoles
ES2528269T3 (es) * 2010-05-07 2015-02-06 Glaxosmithkline Llc Azaindazoles
AU2012223448B2 (en) 2011-02-28 2017-03-16 Epizyme, Inc. Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds

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