JP2012513402A - C5aRアンタゴニスト - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2008年12月22日に出願されたアメリカ合衆国シリアル番号第61/139,919号の恩恵を主張する。その全内容は参考としてこの明細書に組み込まれているものとする。
適用されず
適用されず
C1は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;前記アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR1置換基で置換されており;
C2は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;前記アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR2置換基で置換されており;
C3は、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル-C1〜4アルキル、アリール、アリール-C1〜4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1〜4アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル-C1〜4アルキルからなるグループの中から選択され、その中のヘテロシクロアルキル基またはその一部は、N、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、ヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、それぞれのC3は、任意に1〜3個のR3置換基で置換されており;
それぞれのR1は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rc、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(O)Ra、-OC(O)NRaRb、-NRbC(O)Ra、-NRbC(O)2Rc、-NRa-C(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、-NRaRb、-ORa、及び-S(O)2NRaRbからなるグループの中から選択され、その中のそれぞれのRaとRbは、独立に、水素、C1〜8アルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRcは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Ra、Rb、Rcの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;2つのR1置換基が隣り合った原子上にあるときには組み合わさって縮合した5員または6員の炭素環を形成し;
それぞれのR2は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rf、-CO2Rd、-CONRdRe、-C(O)Rd、-OC(O)NRdRe、-NReC(O)Rd、-NReC(O)2Rf、-NRdC(O)NRdRe、-NRdC(O)NRdRe、-NRdRe、-ORd、及び-S(O)2NRdReからなるグループの中から選択され;その中のそれぞれのRdとReは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRfは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Rd、Re、Rfの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基で置換されており;
それぞれのR3は、独立に、ハロゲン、-CN、-Ri、-CO2Rg、-CONRgRh、-C(O)Rg、-OC(O)NRgRh、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)2Ri、-NRgC(O)NRgRh、-NRgRh、-ORg、-S(O)2NRgRh、-X4-Rj、-X4-NRgRh、-X4-CONRgRh、-X4-NRhC(O)Rg、-NHRj、及び-NHCH2Rjからなるグループの中から選択され、ここにX4はC1〜4アルキレンであり;それぞれのRgとRhは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し、任意に1個または2個のオキソで置換されており;それぞれのRiは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され;それぞれのRjは、C3〜6シクロアルキル、ピロリニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルからなるグループの中から選択され、Rg、Rh、Ri、Rjの脂肪族部と環状部は、任意にさらに、1〜3個のハロゲン基、メチル基、CF3基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
Xは水素またはCH3である。
C1は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;前記アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR1置換基で置換されており;
C2は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;前記アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR2置換基で置換されており;
C3は、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル-C1〜4アルキル、アリール、アリール-C1〜4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1〜4アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル-C1〜4アルキルからなるグループの中から選択され、その中のヘテロシクロアルキル基またはその一部は、N、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、ヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、それぞれのC3は、任意に1〜3個のR3置換基で置換されており;
それぞれのR1は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rc、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(O)Ra、-OC(O)NRaRb、-NRbC(O)Ra、-NRbC(O)2Rc、-NRa-C(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、-NRaRb、-ORa、及び-S(O)2NRaRbからなるグループの中から選択され、その中のそれぞれのRaとRbは、独立に、水素、C1〜8アルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRcは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Ra、Rb、Rcの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;2つのR1置換基が隣り合った原子上にあるときには組み合わさって縮合した5員または6員の炭素環を形成し;
それぞれのR2は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rf、-CO2Rd、-CONRdRe、-C(O)Rd、-OC(O)NRdRe、-NReC(O)Rd、-NReC(O)2Rf、-NRdC(O)NRdRe、-NRdC(O)NRdRe、-NRdRe、-ORd、及び-S(O)2NRdReからなるグループの中から選択され;その中のそれぞれのRdとReは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRfは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Rd、Re、Rfの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基で置換されており;
それぞれのR3は、独立に、ハロゲン、-CN、-Ri、-CO2Rg、-CONRgRh、-C(O)Rg、-OC(O)NRgRh、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)2Ri、-NRgC(O)NRgRh、-NRgRh、-ORg、-S(O)2NRgRh、-X4-Rj、-X4-NRgRh、-X4-CONRgRh、-X4-NRhC(O)Rg、-NHRj、及び-NHCH2Rjからなるグループの中から選択され、ここにX4はC1〜4アルキレンであり;それぞれのRgとRhは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し、任意に1個または2個のオキソで置換されており;それぞれのRiは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され;それぞれのRjは、C3〜6シクロアルキル、ピロリニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルからなるグループの中から選択され、Rg、Rh、Ri、Rjの脂肪族部と環状部は、任意にさらに、1〜3個のハロゲン基、メチル基、CF3基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
Xは水素またはCH3である。
EtOH:エタノール
EtONa:ナトリウムエトキシド
THF:テトラヒドロフラン
TLC:薄層クロマトグラフィ
MeOH:メタノール
%抑制=(1-[(サンプルのcpm)−(非特異的cpm)]/[(全cpm)−(非特異的cpm)])×100
Claims (36)
- 一般式:
C1は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;前記アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR1置換基で置換されており;
C2は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;前記アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR2置換基で置換されており;
C3は、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル-C1〜4アルキル、アリール、アリール-C1〜4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1〜4アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル-C1〜4アルキルからなるグループの中から選択され、その中のヘテロシクロアルキル基またはその一部は、N、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、ヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、それぞれのC3は、任意に1〜3個のR3置換基で置換されており;
それぞれのR1は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rc、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(O)Ra、-OC(O)NRaRb、-NRbC(O)Ra、-NRbC(O)2Rc、-NRa-C(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、-NRaRb、-ORa、及び-S(O)2NRaRbからなるグループの中から選択され、その中のそれぞれのRaとRbは、独立に、水素、C1〜8アルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRcは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Ra、Rb、Rcの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;2つのR1置換基が隣り合った原子上にあるときには組み合わさって縮合した5員または6員の炭素環を形成し;
それぞれのR2は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rf、-CO2Rd、-CONRdRe、-C(O)Rd、-OC(O)NRdRe、-NReC(O)Rd、-NReC(O)2Rf、-NRdC(O)NRdRe、-NRdC(O)NRdRe、-NRdRe、-ORd、及び-S(O)2NRdReからなるグループの中から選択され;その中のそれぞれのRdとReは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRfは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Rd、Re、Rfの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基で置換されており;
それぞれのR3は、独立に、ハロゲン、-CN、-Ri、-CO2Rg、-CONRgRh、-C(O)Rg、-OC(O)NRgRh、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)2Ri、-NRgC(O)NRgRh、-NRgRh、-ORg、-S(O)2NRgRh、-X4-Rj、-X4-NRgRh、-X4-CONRgRh、-X4-NRhC(O)Rg、-NHRj、及び-NHCH2Rjからなるグループの中から選択され、ここにX4はC1〜4アルキレンであり;それぞれのRgとRhは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し、任意に1個または2個のオキソで置換されており;それぞれのRiは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され;それぞれのRjは、C3〜6シクロアルキル、ピロリニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルからなるグループの中から選択され、Rg、Rh、Ri、Rjの脂肪族部と環状部は、任意にさらに、1〜3個のハロゲン基、メチル基、CF3基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
Xは水素またはCH3である)。 - Xが水素である、請求項1に記載の化合物。
- C1が、フェニル、ピリジル、インドリル、及びチアゾリルからなるグループの中から選択され、そのそれぞれが任意に1〜3個のR1置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物。
- C2が、フェニル、ナフチル、ピリジル、及びインドリルからなるグループの中から選択され、そのそれぞれが任意に1〜3個のR2置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物。
- C3が、C3〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルキル-C1〜2アルキル、フェニル、ピリジニル、ピラゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペリジニルメチル、及びピロリジニルメチルからなるグループの中から選択され、そのそれぞれが任意に1〜3個のR3置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物。
- それぞれのR1が、独立に、-CN、-Rc、-NRaRb、及び-ORaからなるグループの中から選択され、その中のそれぞれのRaとRbは、独立に、水素、C1〜8アルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合する場合には、その窒素原子と合わさってピロリジン環を形成し;それぞれのRcは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、及びC3〜6シクロアルキルからなるグループの中から選択され、Ra、Rb、Rcの脂肪族部と環状部は、任意にさらに、1〜3個のヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されていて;2つのR1置換基が隣り合った原子上にある場合には、合わさって縮合した5員または6員の炭素環を形成する、請求項16に記載の化合物。
- それぞれのR2が、独立に、ハロゲン、-Rf、-ORdからなるグループの中から選択され、その中のそれぞれのRdは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択され;それぞれのRfは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、RdとRfの脂肪族部と環状部は、任意にさらに、1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されている、請求項17に記載の化合物。
- それぞれのR3が、独立に、ハロゲン、-Ri、-CO2Rg、-CONRgRh、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)2Ri、-NRgRh、-ORg、-X4-Rj、-X4-NRgRh、-X4-CONRgRh、-X4-NRhC(O)Rg、-NHRj、及び-NHCH2Rjからなるグループの中から選択され、その中のX4はC1〜3アルキレンであり;それぞれのRgとRhは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合する場合には、その窒素原子と合わさって、N、O、Sから選択した0〜1個の追加のヘテロ原子を含む5員または6員の環を形成することができて、任意に1個または2個のオキソで置換されており;それぞれのRiは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなるグループの中から選択され;それぞれのRjは、C3〜6シクロアルキル、ピロリニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルからなるグループの中から選択され、Rg、Rh、Ri、Rjの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、メチル基、CF3基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されている、請求項18に記載の化合物。
- 表1に示したグループの中から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 医薬として許容可能な基剤と、一般式:
C1は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR1置換基で置換されており;
C2は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR2置換基で置換されており;
C3は、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル-C1〜4アルキル、アリール、アリール-C1〜4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1〜4アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-C1〜4アルキルからなるグループの中から選択され、その中のヘテロシクロアルキル基またはその一部は、N、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、ヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、それぞれのC3は、任意に1〜3個のR3置換基で置換されており;
それぞれのR1は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rc、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(O)Ra、-OC(O)NRaRb、-NRbC(O)Ra、-NRbC(O)2Rc、-NRa-C(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、-NRaRb、-ORa、及び-S(O)2NRaRbからなるグループの中から選択され、その中のそれぞれのRaとRbは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRcは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Ra、Rb、Rcの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;2つのR1置換基が隣り合った原子上にあるときには組み合わさって縮合した5員または6員の炭素環を形成し;
それぞれのR2は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rf、-CO2Rd、-CONRdRe、-C(O)Rd、-OC(O)NRdRe、-NReC(O)Rd、-NReC(O)2Rf、-NRdC(O)NRdRe、-NRdC(O)NRdRe、-NRdRe、-ORd、及び-S(O)2NRdReからなるグループの中から選択され;その中のそれぞれのRdとReは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRfは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Rd、Re、Rfの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
それぞれのR3は、独立に、ハロゲン、-CN、-Ri、-CO2Rg、-CONRgRh、-C(O)Rg、-OC(O)NRgRh、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)2Ri、-NRgC(O)NRgRh、-NRgRh、-ORg、-S(O)2NRgRh、-X4-Rj、-X4-NRgRh、-X4-CONRgRh、-X4-NRhC(O)Rg、-NHRj、及び-NHCH2Rjからなるグループの中から選択され、ここにX4はC1〜4アルキレンであり;それぞれのRgとRhは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し、任意に1個または2個のオキソで置換されており;それぞれのRiは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなるグループの中から選択され;それぞれのRjは、C3〜6シクロアルキル、ピロリニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルからなるグループの中から選択され、Rg、Rh、Ri、Rjの脂肪族部と環状部は、任意にさらに、1〜3個のハロゲン基、メチル基、CF3基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
Xは水素またはCH3である)。 - 病気に起因するC5a受容体の活性化が関与する疾患または異常に苦しむ哺乳動物、またはそのような疾患または異常にかかりやすい哺乳動物を治療する方法であって、その哺乳動物に、一般式:
C1は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR1置換基で置換されており;
C2は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR2置換基で置換されており;
C3は、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル-C1〜4アルキル、アリール、アリール-C1〜4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1〜4アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル-C1〜4アルキルからなるグループの中から選択され、その中のヘテロシクロアルキル基またはその一部は、N、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、ヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、それぞれのC3は、任意に1〜3個のR3置換基で置換されており;
それぞれのR1は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rc、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(O)Ra、-OC(O)NRaRb、-NRbC(O)Ra、-NRbC(O)2Rc、-NRa-C(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、-NRaRb、-ORa、及び-S(O)2NRaRbからなるグループの中から選択され、その中のそれぞれのRaとRbは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRcは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Ra、Rb、Rcの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;2つのR1置換基が隣り合った原子上にあるときには組み合わさって縮合した5員または6員の炭素環を形成し;
それぞれのR2は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rf、-CO2Rd、-CONRdRe、-C(O)Rd、-OC(O)NRdRe、-NReC(O)Rd、-NReC(O)2Rf、-NRdC(O)NRdRe、-NRdC(O)NRdRe、-NRdRe、-ORd、及び-S(O)2NRdReからなるグループの中から選択され;その中のそれぞれのRdとReは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRfは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Rd、Re、Rfの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
それぞれのR3は、独立に、ハロゲン、-CN、-Ri、-CO2Rg、-CONRgRh、-C(O)Rg、-OC(O)NRgRh、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)2Ri、-NRgC(O)NRgRh、-NRgRh、-ORg、-S(O)2NRgRh、-X4-Rj、-X4-NRgRh、-X4-CONRgRh、-X4-NRhC(O)Rg、-NHRj、及び-NHCH2Rjからなるグループの中から選択され、ここにX4はC1〜4アルキレンであり;それぞれのRgとRhは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し、任意に1個または2個のオキソで置換されており;それぞれのRiは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され;それぞれのRjは、C3〜6シクロアルキル、ピロリニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルからなるグループの中から選択され、Rg、Rh、Ri、Rjの脂肪族部と環状部は、任意にさらに、1〜3個のハロゲン基、メチル基、CF3基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
Xは水素またはCH3である)。 - C5a受容体を媒介とする細胞走化性を抑制する方法であって、一般式:
C1は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR1置換基で置換されており;
C2は、アリール基とヘテロアリール基からなるグループの中から選択され、その中のヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち;アリール基とヘテロアリール基は、任意に1〜3個のR2置換基で置換されており;
C3は、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル-C1〜4アルキル、アリール、アリール-C1〜4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1〜4アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル-C1〜4アルキルからなるグループの中から選択され、その中のヘテロシクロアルキル基またはその一部は、N、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、ヘテロアリール基は、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した1〜3個のヘテロ原子を持ち、それぞれのC3は、任意に1〜3個のR3置換基で置換されており;
それぞれのR1は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rc、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(O)Ra、-OC(O)NRaRb、-NRbC(O)Ra、-NRbC(O)2Rc、-NRa-C(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、-NRaRb、-ORa、及び-S(O)2NRaRbからなるグループの中から選択され、その中のそれぞれのRaとRbは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRcは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Ra、Rb、Rcの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基で置換されており;2つのR1置換基が隣り合った原子上にあるときには組み合わさって縮合した5員または6員の炭素環を形成し;
それぞれのR2は、独立に、ハロゲン、-CN、-Rf、-CO2Rd、-CONRdRe、-C(O)Rd、-OC(O)NRdRe、-NReC(O)Rd、-NReC(O)2Rf、-NRdC(O)NRdRe、-NRdC(O)NRdRe、-NRdRe、-ORd、及び-S(O)2NRdReからなるグループの中から選択され;その中のそれぞれのRdとReは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し;それぞれのRfは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなるグループの中から選択され、Rd、Re、Rfの脂肪族部と環状部は、任意にさらに1〜3個のハロゲン基、ヒドロキシ基、メチル基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
それぞれのR3は、独立に、ハロゲン、-CN、-Ri、-CO2Rg、-CONRgRh、-C(O)Rg、-OC(O)NRgRh、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)2Ri、-NRgC(O)NRgRh、-NRgRh、-ORg、-S(O)2NRgRh、-X4-Rj、-X4-NRgRh、-X4-CONRgRh、-X4-NRhC(O)Rg、-NHRj、及び-NHCH2Rjからなるグループの中から選択され、ここにX4はC1〜4アルキレンであり;それぞれのRgとRhは、独立に、水素、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、及びC1〜8ハロアルキルの中から選択されるか、同じ窒素原子に結合するときには、その窒素原子と合わさって、環のメンバーとしてN、O、Sの中から選択した0〜2個の追加のヘテロ原子を有する5員または6員の環を形成し、任意に1個または2個のオキソで置換されており;それぞれのRiは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなるグループの中から選択され;それぞれのRjは、C3〜6シクロアルキル、ピロリニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルからなるグループの中から選択され、Rg、Rh、Ri、Rjの脂肪族部と環状部は、任意にさらに、1〜3個のハロゲン基、メチル基、CF3基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、及びジアルキルアミノ基で置換されており;
Xは水素またはCH3である)。 - 前記疾患または異常が、炎症性の疾患または異常である、請求項28に記載の方法。
- 前記疾患または異常の選択が、好中球減少症、敗血症、敗血症性ショック、アルツハイマー病、多発性硬化症、脳卒中、炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、火傷に付随する炎症、肺損傷、変形性関節炎、アトピー性皮膚炎、慢性蕁麻疹、虚血-再還流障害、急性呼吸促迫症候群、全身性炎症反応症候群、多臓器不全症候群、組織移植拒絶、及び移植された臓器の超急性拒絶からなるグループの中からなされる、請求項30に記載の方法。
- 前記疾患または異常が、心臓血管疾患または脳血管疾患である、請求項28に記載の方法。
- 前記疾患または異常の選択が、心筋梗塞、冠状動脈血栓症、血管閉塞、手術後血管再閉塞、アテローム性硬化症、外傷性中枢神経損傷、及び虚血性心疾患からなるグループの中からなされる、請求項32に記載の方法。
- 前記疾患または異常が、自己免疫疾患である、請求項28に記載の方法。
- 前記疾患または異常の選択が、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、ギラン-バレー症候群、膵臓炎、ループス腎炎、ループス糸球体腎炎、乾癬、クローン病、脈管炎、過敏性腸症候群、皮膚筋炎、多発性硬化症、気管支炎性喘息、天疱瘡、類天疱瘡、強皮症、重症筋無力症、自己免疫性の溶血状態と血小板減少状態、グッドパスチャー症候群、免疫脈管炎、組織移植拒絶、及び移植された臓器の超急性拒絶からなるグループの中からなされる、請求項34に記載の方法。
- 前記疾患または異常が、インスリン依存性糖尿病、ループス腎症、ヘイマン腎炎、膜性腎炎、糸球体腎炎、接触過敏性反応、及び人工表面に血液が接触することによる炎症からなるグループに付随した病気に起因する続発症である、請求項28に記載の方法。
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