JP2011528362A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2011528362A5 JP2011528362A5 JP2011518862A JP2011518862A JP2011528362A5 JP 2011528362 A5 JP2011528362 A5 JP 2011528362A5 JP 2011518862 A JP2011518862 A JP 2011518862A JP 2011518862 A JP2011518862 A JP 2011518862A JP 2011528362 A5 JP2011528362 A5 JP 2011528362A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- aryl
- heteroaryl
- alkyl
- heterocyclyl
- cycloalkyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 151
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 133
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 131
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 96
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 95
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 63
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 58
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 54
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 51
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 51
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 42
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 41
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 40
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 36
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 32
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 32
- -1 —NH 2 Chemical group 0.000 claims 32
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 30
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 19
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 17
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 17
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 13
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 11
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 11
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 6
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 4
- 108091006027 G proteins Proteins 0.000 claims 4
- 102000030782 GTP binding Human genes 0.000 claims 4
- 108091000058 GTP-Binding Proteins 0.000 claims 4
- 102100033839 Glucose-dependent insulinotropic receptor Human genes 0.000 claims 4
- 101000996752 Homo sapiens Glucose-dependent insulinotropic receptor Proteins 0.000 claims 4
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 4
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 4
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 4
- 206010060378 Hyperinsulinaemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 3
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 claims 3
- 201000008980 hyperinsulinism Diseases 0.000 claims 3
- 208000006575 hypertriglyceridemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 claims 3
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 3
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 3
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 3
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000020084 Bone disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 2
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 2
- 102000016622 Dipeptidyl Peptidase 4 Human genes 0.000 claims 2
- 101000930822 Giardia intestinalis Dipeptidyl-peptidase 4 Proteins 0.000 claims 2
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000002705 Glucose Intolerance Diseases 0.000 claims 2
- 108010010369 HIV Protease Proteins 0.000 claims 2
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 2
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 2
- 206010049287 Lipodystrophy acquired Diseases 0.000 claims 2
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 2
- 208000005764 Peripheral Arterial Disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000030831 Peripheral arterial occlusive disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 2
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 230000000879 anti-atherosclerotic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000001708 anti-dyslipidemic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000000326 anti-hypercholesterolaemic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000001315 anti-hyperlipaemic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000002946 anti-pancreatic effect Effects 0.000 claims 2
- 229940125708 antidiabetic agent Drugs 0.000 claims 2
- 239000002830 appetite depressant Substances 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 claims 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 2
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 claims 2
- 230000003451 hyperinsulinaemic effect Effects 0.000 claims 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 2
- 208000006132 lipodystrophy Diseases 0.000 claims 2
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 201000009104 prediabetes syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 2
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 claims 2
- 208000031481 Pathologic Constriction Diseases 0.000 claims 1
- JJLKTTCRRLHVGL-UHFFFAOYSA-L [acetyloxy(dibutyl)stannyl] acetate Chemical compound CC([O-])=O.CC([O-])=O.CCCC[Sn+2]CCCC JJLKTTCRRLHVGL-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 230000003276 anti-hypertensive effect Effects 0.000 claims 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002253 anti-ischaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002402 anti-lipaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003063 anti-neuropathic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003579 anti-obesity Effects 0.000 claims 1
- 239000000883 anti-obesity agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 claims 1
- 229940127088 antihypertensive drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 1
- 239000003877 glucagon like peptide 1 receptor agonist Substances 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000001568 sexual effect Effects 0.000 claims 1
- 230000036262 stenosis Effects 0.000 claims 1
- 208000037804 stenosis Diseases 0.000 claims 1
Claims (16)
- 式I:
[式中、
Zは、CHまたはNであり;
R1は、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)2R5、-C(=O)NR3R5、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6は、各々、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10、=O、-NR9C(=O)OR8または-NR9S(O2)R8から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8は、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、その各々は、1つ以上のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10は、各々、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9、-C(=O)R10または-OC(=O)R10であり;
T1は、水素、ハロ、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2は、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3は、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4は、水素、ハロ、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよいが;
但し、ZがCHであってR1が5-から6-員のアリールもしくはヘテロアリールである場合、T1、T2、T3、およびT4は全てが水素であることはない]
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。 - Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)2R5、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9、-C(=O)R10または-OC(=O)R10であり;
T1が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項1に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。 - Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項1に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。 - Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、その各々は1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T2が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは1つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項1に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。 - Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、各々、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1およびT2が、水素であり;
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
T4が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは1つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項1に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。 - Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、アリール、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、各々、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項1に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。 - Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該ヘテロアリールは、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールは、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
T1、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは1つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
請求項1に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。 - Zが、CHまたはNであり;
R1が、アリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R2が、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該ヘテロアリールは1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は1つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、へテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールはN、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールはN、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10または-C(=O)NR9R9であり;
T1が、T2およびT4が、水素であり;そして、
T3が、水素またはアルキルである、
請求項1に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。 - 化合物が実施例に記載されたものから選択される、請求項1に記載の化合物。
- 治療上有効な量の請求項1に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含有する、哺乳動物におけるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性を調節するための医薬組成物。
- 治療上有効な量の請求項1に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含有する、哺乳動物におけるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患もしくは障害の進行もしくは発症を予防、抑制、または治療するための医薬組成物であって、該疾患もしくは障害は、糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化症およびその後発症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満症、異脂肪血症、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL、高LDL、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、HIVプロテアーゼ関連リポジストロフィーならびに緑内障からなる群から選択される、該医薬組成物。
- ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP4)阻害剤またはグルカゴン様ペプチド1受容体アゴニストもしくはそのフラグメントから選択される、治療上有効な量の1つ以上の他の治療上有効な剤をさらに含有する、請求項12または13に記載の医薬組成物。
- 治療上有効な量の少なくとも1つの請求項1に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、およびさらなる治療薬を組み合わせて含む、哺乳動物におけるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性を調節するための剤であって、該さらなる治療薬は、抗糖尿病薬、抗高血糖症薬、抗高インスリン血症薬、抗網膜症薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アテローム性動脈硬化症薬、抗虚血薬、抗高血圧症薬、抗肥満症薬、抗異脂肪血症薬、抗脂質異常症薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓薬、脂質低下薬、食欲抑制薬、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬、および抗炎症薬からなる群から選択される、該剤。
- 治療上有効な量の少なくとも1つの請求項1に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、およびさらなる治療薬を組み合わせて含む、哺乳動物におけるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患もしくは障害の進行もしくは発症を予防、抑制、または治療するための剤であって、
(a)該疾患もしくは障害は、糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化症およびその後発症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満症、異脂肪血症、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL、高LDL、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、HIVプロテアーゼ関連リポジストロフィーならびに緑内障からなる群から選択され;そして、
(b)該さらなる治療薬は、抗糖尿病薬、抗高血糖症薬、抗高インスリン血症薬、抗網膜症薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アテローム性動脈硬化症薬、抗虚血薬、抗高血圧症薬、抗肥満症薬、抗異脂肪血症薬、抗脂質異常症薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓薬、脂質低下薬、食欲抑制薬、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬、および抗炎症薬からなる群から選択される、
該剤。
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US8106908P | 2008-07-16 | 2008-07-16 | |
| US8105808P | 2008-07-16 | 2008-07-16 | |
| US8106008P | 2008-07-16 | 2008-07-16 | |
| US61/081,058 | 2008-07-16 | ||
| US61/081,069 | 2008-07-16 | ||
| US61/081,060 | 2008-07-16 | ||
| PCT/US2009/050618 WO2010009183A1 (en) | 2008-07-16 | 2009-07-15 | Pyridone and pyridazone analogues as gpr119 modulators |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2011528362A JP2011528362A (ja) | 2011-11-17 |
| JP2011528362A5 true JP2011528362A5 (ja) | 2012-08-02 |
Family
ID=41137417
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2011518862A Pending JP2011528362A (ja) | 2008-07-16 | 2009-07-15 | Gpr119モジュレーターとしてのピリドンおよびピリダゾン類似体 |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8372837B2 (ja) |
| EP (1) | EP2313395B1 (ja) |
| JP (1) | JP2011528362A (ja) |
| CN (1) | CN102159566A (ja) |
| AR (1) | AR073254A1 (ja) |
| BR (1) | BRPI0915918A2 (ja) |
| CA (1) | CA2730929A1 (ja) |
| CY (1) | CY1113715T1 (ja) |
| DK (1) | DK2313395T3 (ja) |
| EA (1) | EA018268B1 (ja) |
| ES (1) | ES2400587T3 (ja) |
| HR (1) | HRP20130120T1 (ja) |
| MX (1) | MX2011000394A (ja) |
| PL (1) | PL2313395T3 (ja) |
| PT (1) | PT2313395E (ja) |
| SI (1) | SI2313395T1 (ja) |
| SM (1) | SMT201300040B (ja) |
| TW (1) | TW201006821A (ja) |
| WO (1) | WO2010009183A1 (ja) |
Families Citing this family (37)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5627574B2 (ja) | 2008-06-03 | 2014-11-19 | インターミューン, インコーポレイテッド | 炎症性および線維性疾患を治療するための化合物および方法 |
| AU2010264720A1 (en) | 2009-06-24 | 2011-12-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New compounds, pharmaceutical composition and methods relating thereto |
| WO2010149685A1 (en) | 2009-06-24 | 2010-12-29 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New compounds, pharmaceutical composition and methods relating thereto |
| WO2011030139A1 (en) | 2009-09-11 | 2011-03-17 | Astrazeneca Ab | 4- (pyrimidin-2-yl) -piperazine and 4- (pyrimidin-2-yl) -piperidine derivatives as gpr119 modulators |
| US20130109703A1 (en) | 2010-03-18 | 2013-05-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combination of a GPR119 Agonist and the DPP-IV Inhibitor Linagliptin for Use in the Treatment of Diabetes and Related Conditions |
| MX2012011460A (es) | 2010-04-08 | 2012-11-23 | Squibb Bristol Myers Co | Analogos de pirimidinilpiperidiniloxipiridinona como moduladores de gpr119. |
| US8729084B2 (en) | 2010-05-06 | 2014-05-20 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzofuranyl analogues as GPR119 modulators |
| BR112012028445A2 (pt) | 2010-05-06 | 2016-07-19 | Bristol Myers Squibb Co | compostos de heteroarila bicíclica como moduladores de gpr119 |
| MX2012013465A (es) | 2010-05-17 | 2013-12-02 | Array Biopharma Inc | Lactamas sustituidas con piperidinilo como moduladores de gpr119. |
| US8530413B2 (en) | 2010-06-21 | 2013-09-10 | Sanofi | Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
| TW201215388A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Sa | (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
| TW201215387A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Aventis | Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament |
| TW201221505A (en) | 2010-07-05 | 2012-06-01 | Sanofi Sa | Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament |
| WO2012046249A1 (en) | 2010-10-08 | 2012-04-12 | Cadila Healthcare Limited | Novel gpr 119 agonists |
| ES2602813T3 (es) | 2011-06-09 | 2017-02-22 | Rhizen Pharmaceuticals S.A. | Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119 |
| WO2013037390A1 (en) | 2011-09-12 | 2013-03-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| WO2013045413A1 (en) | 2011-09-27 | 2013-04-04 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| EP2850073B1 (en) | 2012-05-16 | 2017-07-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as gpr119 modulators |
| EP2872127A1 (en) | 2012-07-11 | 2015-05-20 | Elcelyx Therapeutics, Inc. | Compositions comprising statins, biguanides and further agents for reducing cardiometabolic risk |
| AU2013203000B9 (en) * | 2012-08-10 | 2017-02-02 | Lantheus Medical Imaging, Inc. | Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents |
| CN103664795B (zh) * | 2012-09-06 | 2017-10-03 | 华东理工大学 | 哒嗪酮类化合物及其用途 |
| AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
| HRP20201211T1 (hr) * | 2013-03-13 | 2020-11-13 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Derivat dihidropiridazin-3,5-diona |
| US9499553B2 (en) | 2013-03-13 | 2016-11-22 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Dihydropyridazine-3,5-dione derivative and pharmaceuticals containing the same |
| US9751039B2 (en) | 2013-04-18 | 2017-09-05 | Climeworks Ag | Low-pressure drop structure of particle adsorbent bed for adsorption gas separation process |
| MX2015014958A (es) * | 2013-04-25 | 2016-03-07 | Yuhan Corp | Nuevos derivados de triazolona o sales de la misma y composicion farmaceutica que comprende a la misma. |
| MX382781B (es) | 2014-04-02 | 2025-03-13 | Intermune Inc | Piridinonas anti-fibroticas. |
| CN104370806B (zh) * | 2014-06-17 | 2017-07-07 | 中国海洋大学 | 一种吡啶酮生物碱类化合物及其制备方法和用途 |
| MX2020009950A (es) * | 2018-03-23 | 2021-04-28 | Carmot Therapeutics Inc | Moduladores de receptores acoplados a proteina g. |
| WO2019206799A1 (en) * | 2018-04-25 | 2019-10-31 | Bayer Aktiengesellschaft | Novel heteroaryl-triazole and heteroaryl-tetrazole compounds as pesticides |
| CA3113061A1 (en) * | 2018-09-27 | 2020-04-02 | Fmc Corporation | Intermediates for preparing herbicidal pyridazinones |
| CN110845426A (zh) * | 2019-11-29 | 2020-02-28 | 都创(上海)医药科技有限公司 | 一种2-氯-5-氰基嘧啶化合物制备方法 |
| JP7745559B2 (ja) | 2020-02-28 | 2025-09-29 | キャリーオペ,インク. | Gpr40アゴニスト |
| EP4149466A1 (en) * | 2020-05-13 | 2023-03-22 | Edgewise Therapeutics, Inc. | Substituted pyridazinone for use in the treatment of neuromuscular diseases |
| BR112022023359A2 (pt) | 2020-05-19 | 2023-04-18 | Kallyope Inc | Ativadores de ampk |
| JP2023531726A (ja) | 2020-06-26 | 2023-07-25 | キャリーオペ,インク. | Ampkアクチベーター |
| CR20230530A (es) | 2021-05-13 | 2024-02-19 | Carmot Therapeutics Inc | Moduladores de los receptores acoplados a proteínas g. |
Family Cites Families (41)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3826643A (en) | 1967-08-07 | 1974-07-30 | American Cyanamid Co | Method of controlling undesirable plant species using 3-nitropyridines |
| US5776983A (en) | 1993-12-21 | 1998-07-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
| US5488064A (en) | 1994-05-02 | 1996-01-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzo 1,3 dioxole derivatives |
| US5612359A (en) | 1994-08-26 | 1997-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
| US5491134A (en) | 1994-09-16 | 1996-02-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives |
| US5541204A (en) | 1994-12-02 | 1996-07-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists |
| US5620997A (en) | 1995-05-31 | 1997-04-15 | Warner-Lambert Company | Isothiazolones |
| AU6966696A (en) | 1995-10-05 | 1997-04-28 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
| US5770615A (en) | 1996-04-04 | 1998-06-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
| US6566384B1 (en) | 1996-08-07 | 2003-05-20 | Darwin Discovery Ltd. | Hydroxamic and carboxylic acid derivatives having MMP and TNF inhibitory activity |
| TW536540B (en) | 1997-01-30 | 2003-06-11 | Bristol Myers Squibb Co | Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe |
| UA57811C2 (uk) | 1997-11-21 | 2003-07-15 | Пфайзер Продактс Інк. | Фармацевтична композиція, що містить інгібітор альдозоредуктази та інгібітор глікогенфосфорилази (варіанти), комплект, який її включає, та способи лікування ссавців зі станом інсулінорезистентності |
| ES2318899T3 (es) | 1998-07-06 | 2009-05-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Bifenil sulfonamidas como antagonistas duales de los receptores de angiotensina y endotelina. |
| EP1058549A4 (en) | 1998-12-23 | 2003-11-12 | Bristol Myers Squibb Pharma Co | FACTOR Xa OR THROMBIN INHIBITORS |
| CA2413241A1 (en) | 2000-06-29 | 2002-01-10 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Thrombin or factor xa inhibitors |
| JP3438186B2 (ja) | 2000-12-01 | 2003-08-18 | 山之内製薬株式会社 | 糖尿病治療剤スクリーニング方法 |
| US7482366B2 (en) | 2001-12-21 | 2009-01-27 | X-Ceptor Therapeutics, Inc. | Modulators of LXR |
| JP5082033B2 (ja) | 2001-12-21 | 2012-11-28 | エグゼリクシス パテント カンパニー エルエルシー | Lxrのモジュレーター |
| MXPA04012440A (es) * | 2002-06-12 | 2005-04-28 | Abbott Lab | Antagonistas de receptor de hormona concentradora de melanina. |
| EP1599468B1 (en) | 2003-01-14 | 2007-10-03 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,3-trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto such as diabetes and hyperglycemia |
| DE602004017703D1 (de) | 2003-02-24 | 2008-12-24 | Arena Pharm Inc | Phenyl- und pyridylpiperidinderivate als modulatoren des glucose-metabolismus |
| SE0301010D0 (sv) | 2003-04-07 | 2003-04-07 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| UA86943C2 (ru) * | 2003-07-11 | 2009-06-10 | Арена Фармасьютикалз, Инк. | Тризамещенные производные арилов и гетероарилов как модуляторы метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений |
| AR045047A1 (es) | 2003-07-11 | 2005-10-12 | Arena Pharm Inc | Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos |
| CN1829718A (zh) * | 2003-07-14 | 2006-09-06 | 艾尼纳制药公司 | 作为新陈代谢调节剂的稠合芳基和杂芳基衍生物以及预防和治疗与其相关的病症 |
| AR045697A1 (es) | 2003-07-14 | 2005-11-09 | Arena Pharm Inc | Aril y heteroaril derivados fusionados como moduladores del metabolismo y la prevencion y tratamiento de trastornos relacionados con el mismo |
| WO2005025504A2 (en) | 2003-09-12 | 2005-03-24 | Kemia, Inc. | Modulators of calcitonin and amylin activity |
| MXPA06010345A (es) | 2004-03-17 | 2007-06-19 | 7Tm Pharma As | Agonistas de receptor selectivo de y4 para intervenciones terapeuticas. |
| SI1756096T1 (sl) | 2004-05-03 | 2009-10-31 | Hoffmann La Roche | Indolilni derivati kot modulatorji jetrnega x receptorja |
| CA2568451A1 (en) * | 2004-06-04 | 2005-12-22 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Substituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto |
| JP5065908B2 (ja) | 2004-12-24 | 2012-11-07 | プロシディオン・リミテッド | Gタンパク質結合受容体作動薬 |
| MY148521A (en) | 2005-01-10 | 2013-04-30 | Arena Pharm Inc | Substituted pyridinyl and pyrimidinyl derivatives as modulators of metabolism and the treatment of disorders related thereto |
| JP5349960B2 (ja) | 2005-06-23 | 2013-11-20 | エモリー ユニバーシティー | 腫瘍画像化のためのアミノ酸類似体の立体選択的合成 |
| US20090221644A1 (en) * | 2005-06-30 | 2009-09-03 | Stuart Edward Bradley | Gpcr Agonists |
| TW200738682A (en) * | 2005-12-08 | 2007-10-16 | Organon Nv | Isoquinoline derivatives |
| TWI417095B (zh) * | 2006-03-15 | 2013-12-01 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 1,4-二取代之3-氰基-吡啶酮衍生物及其作為mGluR2-受體之正向異位性調節劑之用途 |
| WO2008025800A1 (en) * | 2006-08-30 | 2008-03-06 | Biovitrum Ab (Publ) | Pyrimidine compounds for treating gpr119 related disorders |
| ES2388967T3 (es) * | 2007-05-04 | 2012-10-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G |
| PT2173737E (pt) * | 2007-07-17 | 2012-03-19 | Bristol Myers Squibb Co | Método para modular receptor gpr119 acoplado a proteína g e compostos seleccionados |
| JPWO2010074090A1 (ja) * | 2008-12-25 | 2012-06-21 | 日産化学工業株式会社 | ピリダジン−3(2h)−オン化合物塩酸塩の結晶及びその製造方法 |
| MX2012011460A (es) * | 2010-04-08 | 2012-11-23 | Squibb Bristol Myers Co | Analogos de pirimidinilpiperidiniloxipiridinona como moduladores de gpr119. |
-
2009
- 2009-07-10 TW TW098123477A patent/TW201006821A/zh unknown
- 2009-07-15 US US13/003,914 patent/US8372837B2/en active Active
- 2009-07-15 HR HRP20130120AT patent/HRP20130120T1/hr unknown
- 2009-07-15 EA EA201100210A patent/EA018268B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-07-15 WO PCT/US2009/050618 patent/WO2010009183A1/en not_active Ceased
- 2009-07-15 CN CN2009801362083A patent/CN102159566A/zh active Pending
- 2009-07-15 MX MX2011000394A patent/MX2011000394A/es active IP Right Grant
- 2009-07-15 CA CA2730929A patent/CA2730929A1/en not_active Abandoned
- 2009-07-15 JP JP2011518862A patent/JP2011528362A/ja active Pending
- 2009-07-15 EP EP09790426A patent/EP2313395B1/en not_active Not-in-force
- 2009-07-15 DK DK09790426.2T patent/DK2313395T3/da active
- 2009-07-15 SI SI200930537T patent/SI2313395T1/sl unknown
- 2009-07-15 ES ES09790426T patent/ES2400587T3/es active Active
- 2009-07-15 PT PT97904262T patent/PT2313395E/pt unknown
- 2009-07-15 BR BRPI0915918A patent/BRPI0915918A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-07-15 AR ARP090102687A patent/AR073254A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-07-15 PL PL09790426T patent/PL2313395T3/pl unknown
-
2013
- 2013-01-18 US US13/744,604 patent/US20130131074A1/en not_active Abandoned
- 2013-02-22 CY CY20131100168T patent/CY1113715T1/el unknown
- 2013-04-03 SM SM201300040T patent/SMT201300040B/xx unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2011528362A5 (ja) | ||
| JP2010533726A5 (ja) | ||
| JP2010526145A5 (ja) | ||
| JP2010529203A5 (ja) | ||
| JP2014518853A5 (ja) | ||
| JP2009542717A5 (ja) | ||
| JP6907173B2 (ja) | スルファモイル−アリールアミド及びb型肝炎の治療のための薬剤としてのその使用 | |
| CA2488592A1 (en) | 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitors useful for the treatment of diabetes, obesity and dyslipidemia | |
| HRP20110806T1 (hr) | Agonisti piridon gpr119 g protein-vezanih receptora | |
| JP2008513504A5 (ja) | ||
| JP2008513516A5 (ja) | ||
| KR20190026687A (ko) | 간 섬유화 치료 방법 | |
| JP2019059951A (ja) | グリコサミノグリカン誘導体及びその製造方法 | |
| JP2018518537A5 (ja) | ||
| JP2010514831A5 (ja) | ||
| JPWO2007148648A1 (ja) | 多発性硬化症の治療又は予防剤 | |
| TW200621249A (en) | Substituted amide beta secretase inhibitors | |
| CA2798610A1 (en) | Bicyclic heteroaryl compounds as gpr119 modulators | |
| WO1988002365A1 (fr) | Derives d'amines cycliques | |
| CA2537127A1 (en) | Benzimidazolone compounds having 5-ht4 receptor agonistic activity | |
| JP2010514829A5 (ja) | ||
| RU2007142336A (ru) | Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение | |
| JP2007522176A5 (ja) | ||
| JP2010534722A5 (ja) | ||
| JP2008521829A5 (ja) |
