JP2011528362A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2011528362A5
JP2011528362A5 JP2011518862A JP2011518862A JP2011528362A5 JP 2011528362 A5 JP2011528362 A5 JP 2011528362A5 JP 2011518862 A JP2011518862 A JP 2011518862A JP 2011518862 A JP2011518862 A JP 2011518862A JP 2011528362 A5 JP2011528362 A5 JP 2011528362A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
aryl
heteroaryl
alkyl
heterocyclyl
cycloalkyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2011518862A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2011528362A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2009/050618 external-priority patent/WO2010009183A1/en
Publication of JP2011528362A publication Critical patent/JP2011528362A/ja
Publication of JP2011528362A5 publication Critical patent/JP2011528362A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Claims (16)

  1. 式I:
    Figure 2011528362
     ［式中、
    Zは、CHまたはNであり;
    R1は、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)2R5、-C(=O)NR3R5、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R6は、各々、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10、=O、-NR9C(=O)OR8または-NR9S(O2)R8から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
    R8は、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、その各々は、１つ以上のR8aで適宜置換されていてよく;
    R8aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
    R9は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R9aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
    R10は、各々、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R10aは、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
    R14は、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
    R21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9、-C(=O)R10または-OC(=O)R10であり;
    T1は、水素、ハロ、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    T2は、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    T3は、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
    T4は、水素、ハロ、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよいが;
    但し、ZがCHであってR1が5-から6-員のアリールもしくはヘテロアリールである場合、T1、T2、T3、およびT4は全てが水素であることはない］
    の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
  2. 式Iの該化合物が、式II(y):
    Figure 2011528362
     （式中、Z、R1、R2、R21、T3およびT4は請求項１に記載の通りである）
    の化合物である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  3. 式Iの該化合物が、式II(z):
    Figure 2011528362
     （式中、Z、R1、R2、およびR21は、請求項１に記載の通りである）
    の化合物である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  4. Zが、CHまたはNであり;
    R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)2R5、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
    R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
    R9が、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
    R10が、各々、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
    R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
    R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9、-C(=O)R10または-OC(=O)R10であり;
    T1が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    T2が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    T3が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
    T4が、水素、アルキル、アリール、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、該アルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
    請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  5. Zが、CHまたはNであり;
    R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R5が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
    R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
    R9が、各々、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
    R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
    R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;
    R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
    T1が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    T2が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
    T4が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
    請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  6. Zが、CHまたはNであり;
    R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R2が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R5が、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R6が、各々、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
    R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
    R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
    R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
    R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
    R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
    T1が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    T2が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
    T4が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
    請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  7. Zが、CHまたはNであり;
    R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R2が、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
    R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
    R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
    R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
    R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
    R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
    T1およびT2が、水素であり;
    T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;そして、
    T4が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
    請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  8. Zが、CHまたはNであり;
    R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R2が、アリール、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、各々、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
    R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
    R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
    R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R9、-S(O)2NR14C(=O)OR9、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
    R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
    R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10、-OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
    T1、T2およびT4が、水素であり;そして、
    T3が、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
    請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  9. Zが、CHまたはNであり;
    R1が、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R2が、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該ヘテロアリールは、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
    R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
    R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、各々、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
    R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、各々、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールは、N、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
    R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
    R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10、-C(=O)NR9R9または-C(=O)R10であり;
    T1、T2およびT4が、水素であり;そして、
    T3が、水素またはアルキルであり、ここで、該アルキルは１つ以上のR6で適宜置換されていてよい、
    請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  10. Zが、CHまたはNであり;
    R1が、アリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R2が、ヘテロアリールまたは-C(=O)OR5であり、ここで、該ヘテロアリールは１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R5が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は１つ以上のR6で適宜置換されていてよく;
    R6が、各々、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OCHF2、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10または=Oから選択され、ここで、該アルキル、アリール、シクロアルキル、へテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々、0-5個のR9aで適宜置換されていてよく;
    R8aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、=O、-NR14C(=O)OR14または-NR14S(O2)R14から選択され;
    R9が、各々、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、各々、0-5個のR8aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールはN、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R9aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14、=Oまたはアリールアルキルから選択され;
    R10が、各々、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、0-3個のR10aで適宜置換されていてよく、該ヘテロアリールはN、OもしくはSから選択される1-4個のヘテロ原子を有し;
    R10aが、各々、独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OCHF2、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR14、-NR14S(O2)R14またはアリールアルキルから選択され;
    R14が、各々、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され;
    R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ハロ、-CN、-C(=O)OR10または-C(=O)NR9R9であり;
    T1が、T2およびT4が、水素であり;そして、
    T3が、水素またはアルキルである、
    請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または医薬的に許容される塩。
  11. 化合物が実施例に記載されたものから選択される、請求項１に記載の化合物。
  12. 治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含有する、哺乳動物におけるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性を調節するための医薬組成物。
  13. 治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含有する、哺乳動物におけるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患もしくは障害の進行もしくは発症を予防、抑制、または治療するための医薬組成物であって、該疾患もしくは障害は、糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化症およびその後発症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満症、異脂肪血症、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL、高LDL、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、HIVプロテアーゼ関連リポジストロフィーならびに緑内障からなる群から選択される、該医薬組成物。
  14. ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP4)阻害剤またはグルカゴン様ペプチド1受容体アゴニストもしくはそのフラグメントから選択される、治療上有効な量の１つ以上の他の治療上有効な剤をさらに含有する、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
  15. 治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、およびさらなる治療薬を組み合わせて含む、哺乳動物におけるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性を調節するための剤であって、該さらなる治療薬は、抗糖尿病薬、抗高血糖症薬、抗高インスリン血症薬、抗網膜症薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アテローム性動脈硬化症薬、抗虚血薬、抗高血圧症薬、抗肥満症薬、抗異脂肪血症薬、抗脂質異常症薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓薬、脂質低下薬、食欲抑制薬、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬、および抗炎症薬からなる群から選択される、該剤。
  16. 治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩、およびさらなる治療薬を組み合わせて含む、哺乳動物におけるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患もしくは障害の進行もしくは発症を予防、抑制、または治療するための剤であって、
    (a)該疾患もしくは障害は、糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化症およびその後発症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満症、異脂肪血症、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL、高LDL、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、HIVプロテアーゼ関連リポジストロフィーならびに緑内障からなる群から選択され;そして、
    (b)該さらなる治療薬は、抗糖尿病薬、抗高血糖症薬、抗高インスリン血症薬、抗網膜症薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アテローム性動脈硬化症薬、抗虚血薬、抗高血圧症薬、抗肥満症薬、抗異脂肪血症薬、抗脂質異常症薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓薬、脂質低下薬、食欲抑制薬、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬、および抗炎症薬からなる群から選択される、
    該剤。
JP2011518862A 2008-07-16 2009-07-15 Ｇｐｒ１１９モジュレーターとしてのピリドンおよびピリダゾン類似体 Pending JP2011528362A (ja)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US8106908P 2008-07-16 2008-07-16
US8106008P 2008-07-16 2008-07-16
US8105808P 2008-07-16 2008-07-16
US61/081,060 2008-07-16
US61/081,058 2008-07-16
US61/081,069 2008-07-16
PCT/US2009/050618 WO2010009183A1 (en) 2008-07-16 2009-07-15 Pyridone and pyridazone analogues as gpr119 modulators

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2011528362A JP2011528362A (ja) 2011-11-17
JP2011528362A5 true JP2011528362A5 (ja) 2012-08-02

Family

ID=41137417

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2011518862A Pending JP2011528362A (ja) 2008-07-16 2009-07-15 Ｇｐｒ１１９モジュレーターとしてのピリドンおよびピリダゾン類似体

Country Status (19)

Country Link
US (2) US8372837B2 (ja)
EP (1) EP2313395B1 (ja)
JP (1) JP2011528362A (ja)
CN (1) CN102159566A (ja)
AR (1) AR073254A1 (ja)
BR (1) BRPI0915918A2 (ja)
CA (1) CA2730929A1 (ja)
CY (1) CY1113715T1 (ja)
DK (1) DK2313395T3 (ja)
EA (1) EA018268B1 (ja)
ES (1) ES2400587T3 (ja)
HR (1) HRP20130120T1 (ja)
MX (1) MX2011000394A (ja)
PL (1) PL2313395T3 (ja)
PT (1) PT2313395E (ja)
SI (1) SI2313395T1 (ja)
SM (1) SMT201300040B (ja)
TW (1) TW201006821A (ja)
WO (1) WO2010009183A1 (ja)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2010012848A (es) 2008-06-03 2011-03-01 Intermune Inc Compuestos y metodos para tratar trastornos inflamatorios y fibroticos.
AR077215A1 (es) 2009-06-24 2011-08-10 Boehringer Ingelheim Int Derivados de piperidina, composiciones farmaceuticas y metodos relacionados con ellos
US8481731B2 (en) 2009-06-24 2013-07-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds, pharmaceutical composition and methods relating thereto
WO2011030139A1 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Astrazeneca Ab 4- (pyrimidin-2-yl) -piperazine and 4- (pyrimidin-2-yl) -piperidine derivatives as gpr119 modulators
WO2011113947A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of a gpr119 agonist and the dpp-iv inhibitor linagliptin for use in the treatment of diabetes and related conditions
US8415367B2 (en) 2010-04-08 2013-04-09 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridinone analogues as GPR119 modulators
WO2011140161A1 (en) 2010-05-06 2011-11-10 Bristol-Myers Squibb Company Benzofuranyl analogues as gpr119 modulators
BR112012028445A2 (pt) 2010-05-06 2016-07-19 Bristol Myers Squibb Co compostos de heteroarila bicíclica como moduladores de gpr119
PH12012502255A1 (en) 2010-05-17 2013-02-04 Array Biopharma Inc Piperidinyl-substituted lactams as gpr119 modulators
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
EP2625177B1 (en) 2010-10-08 2015-07-29 Cadila Healthcare Limited Novel gpr 119 agonists
EP2718279B1 (en) 2011-06-09 2016-08-10 Rhizen Pharmaceuticals SA Novel compounds as modulators of gpr-119
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2850073B1 (en) 2012-05-16 2017-07-19 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as gpr119 modulators
CA2878625A1 (en) 2012-07-11 2014-01-16 Elcelyx Therapeutics, Inc. Compositions comprising statins, biguanides and further agents for reducing cardiometabolic risk
AU2013203000B9 (en) 2012-08-10 2017-02-02 Lantheus Medical Imaging, Inc. Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents
CN103664795B (zh) * 2012-09-06 2017-10-03 华东理工大学 哒嗪酮类化合物及其用途
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
US9499553B2 (en) 2013-03-13 2016-11-22 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Dihydropyridazine-3,5-dione derivative and pharmaceuticals containing the same
PT2975030T (pt) * 2013-03-13 2020-09-28 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Derivado de di-hidropiridazina-3,5-diona
AU2014255974B2 (en) 2013-04-18 2018-02-22 Climeworks Ag Low-pressure drop structure of particle adsorbent bed for adsorption gas separation process
AU2014258128A1 (en) * 2013-04-25 2015-10-29 Yuhan Corporation Novel triazolone derivatives or salts thereof and pharmaceutical composition comprising the same
CN106459042B (zh) 2014-04-02 2019-06-28 英特穆恩公司 抗纤维化吡啶酮类
CN104370806B (zh) * 2014-06-17 2017-07-07 中国海洋大学 一种吡啶酮生物碱类化合物及其制备方法和用途
IL277495B2 (en) * 2018-03-23 2024-08-01 Carmot Therapeutics Inc Modulators of protein-coupled receptors - G
EP3919486B1 (en) * 2018-04-25 2023-06-07 Bayer Aktiengesellschaft Novel heteroaryl-triazole and heteroaryl-tetrazole compounds as pesticides
EA202190847A1 (ru) * 2018-09-27 2021-06-23 Фмк Корпорейшн Промежуточные продукты для получения гербицидных пиридазинонов
CN110845426A (zh) * 2019-11-29 2020-02-28 都创(上海)医药科技有限公司 一种2-氯-5-氰基嘧啶化合物制备方法
AU2021228729A1 (en) 2020-02-28 2022-09-22 Kallyope, Inc. GPR40 agonists
WO2021231630A1 (en) * 2020-05-13 2021-11-18 Edgewise Therapeutics, Inc. Substituted pyridazinone for use in the treatment of neuromuscular diseases
UY39222A (es) 2020-05-19 2021-11-30 Kallyope Inc Activadores de la ampk
AU2021297323A1 (en) 2020-06-26 2023-02-16 Kallyope, Inc. AMPK activators
CR20230530A (es) 2021-05-13 2024-02-19 Carmot Therapeutics Inc Moduladores de los receptores acoplados a proteínas g.

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3826643A (en) 1967-08-07 1974-07-30 American Cyanamid Co Method of controlling undesirable plant species using 3-nitropyridines
US5776983A (en) 1993-12-21 1998-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5488064A (en) 1994-05-02 1996-01-30 Bristol-Myers Squibb Company Benzo 1,3 dioxole derivatives
US5612359A (en) 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
US5491134A (en) 1994-09-16 1996-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives
US5541204A (en) 1994-12-02 1996-07-30 Bristol-Myers Squibb Company Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists
US5620997A (en) 1995-05-31 1997-04-15 Warner-Lambert Company Isothiazolones
AU6966696A (en) 1995-10-05 1997-04-28 Warner-Lambert Company Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis
US5770615A (en) 1996-04-04 1998-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US6566384B1 (en) 1996-08-07 2003-05-20 Darwin Discovery Ltd. Hydroxamic and carboxylic acid derivatives having MMP and TNF inhibitory activity
TW536540B (en) 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
UA57811C2 (uk) 1997-11-21 2003-07-15 Пфайзер Продактс Інк. Фармацевтична композиція, що містить інгібітор альдозоредуктази та інгібітор глікогенфосфорилази (варіанти), комплект, який її включає, та способи лікування ссавців зі станом інсулінорезистентності
TR200100149T2 (tr) 1998-07-06 2001-10-22 Bristol-Myers Squibb Company Dual anjiyotensin endotelin alıcı antagonistleri olarak bifenil-sülfonamitler
EP1140862A4 (en) 1998-12-23 2004-07-28 Bristol Myers Squibb Pharma Co THROMBIN OR Xa FACTOR INHIBITORS
CA2413241A1 (en) 2000-06-29 2002-01-10 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Thrombin or factor xa inhibitors
DE60125227T2 (de) 2000-12-01 2007-09-20 Astellas Pharma Inc. Verfahren zum screening von diabetes-heilverfahren
CA2469435A1 (en) 2001-12-21 2003-07-24 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Modulators of lxr
US7482366B2 (en) 2001-12-21 2009-01-27 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Modulators of LXR
CA2488635C (en) * 2002-06-12 2012-10-23 Abbott Laboratories Antagonists of melanin concentrating hormone receptor
AU2004205642C1 (en) 2003-01-14 2012-01-12 Arena Pharmaceuticals, Inc. 1,2,3-trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto such as diabetes and hyperglycemia
KR20050106033A (ko) 2003-02-24 2005-11-08 아레나 파마슈티칼스, 인크. 글루코스 대사 조절제로서의 페닐- 및피리딜피페리딘-유도체
SE0301010D0 (sv) 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
AR045047A1 (es) * 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
UA86943C2 (ru) * 2003-07-11 2009-06-10 Арена Фармасьютикалз, Инк. Тризамещенные производные арилов и гетероарилов как модуляторы метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений
BRPI0412689A (pt) 2003-07-14 2006-10-03 Arena Pharm Inc derivados de heteroarila e arila fundida como moduladores de metabolismo e a profilaxia e tratamento de distúrbios relacionados a ele
SG144942A1 (en) * 2003-07-14 2008-08-28 Arena Pharm Inc Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
US20070088163A1 (en) 2003-09-12 2007-04-19 Kemia, Inc. Modulators of calcitonin and amylin activity
US20080269114A1 (en) 2004-03-17 2008-10-30 7Tm Pharma A/S Y4 Selective Receptor Agonists For Thereapeutic Interventions
MXPA06012683A (es) 2004-05-03 2007-01-16 Hoffmann La Roche Derivados de indolilo como moduladores de receptor x del higado.
WO2005121121A2 (en) * 2004-06-04 2005-12-22 Arena Pharmaceuticals, Inc. Substituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
WO2006067532A1 (en) 2004-12-24 2006-06-29 Prosidion Ltd G-protein coupled receptor agonists
MY148521A (en) * 2005-01-10 2013-04-30 Arena Pharm Inc Substituted pyridinyl and pyrimidinyl derivatives as modulators of metabolism and the treatment of disorders related thereto
JP5349960B2 (ja) 2005-06-23 2013-11-20 エモリー ユニバーシティー 腫瘍画像化のためのアミノ酸類似体の立体選択的合成
WO2007003961A2 (en) * 2005-06-30 2007-01-11 Prosidion Limited Gpcr agonists
TW200738682A (en) * 2005-12-08 2007-10-16 Organon Nv Isoquinoline derivatives
AR059898A1 (es) * 2006-03-15 2008-05-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2
WO2008025799A1 (en) * 2006-08-30 2008-03-06 Biovitrum Ab (Publ) Pyridazine compounds for treating gpr119 related disorders
EP2144902B1 (en) * 2007-05-04 2012-05-16 Bristol-Myers Squibb Company [6,6]and [6,7]-bicyclic gpr119 g protein-coupled receptor agonists
CA2693444A1 (en) * 2007-07-17 2009-01-22 Bristol-Myers Squibb Company Method for modulating gpr119 g protein-coupled receptor and selected compounds
JPWO2010074090A1 (ja) * 2008-12-25 2012-06-21 日産化学工業株式会社 ピリダジン−３（２ｈ）−オン化合物塩酸塩の結晶及びその製造方法
US8415367B2 (en) * 2010-04-08 2013-04-09 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridinone analogues as GPR119 modulators

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2011528362A5 (ja)
JP2010533726A5 (ja)
JP2010526145A5 (ja)
JP2014518853A5 (ja)
JP6907173B2 (ja) スルファモイル−アリールアミド及びｂ型肝炎の治療のための薬剤としてのその使用
RU2345067C2 (ru) Ингибиторы дпп-iv
JP5228911B2 (ja) 多発性硬化症の治療又は予防剤
CA2488592A1 (en) 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitors useful for the treatment of diabetes, obesity and dyslipidemia
HRP20110806T1 (hr) Agonisti piridon gpr119 g protein-vezanih receptora
JP2008513504A5 (ja)
KR20190026687A (ko) 간 섬유화 치료 방법
JP2019059951A (ja) グリコサミノグリカン誘導体及びその製造方法
JP2018518537A5 (ja)
JP2019510039A5 (ja)
TW200621249A (en) Substituted amide beta secretase inhibitors
CA2798610A1 (en) Bicyclic heteroaryl compounds as gpr119 modulators
CA2537127A1 (en) Benzimidazolone compounds having 5-ht4 receptor agonistic activity
JP2010514829A5 (ja)
RU2007142336A (ru) Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение
JP2007522176A5 (ja)
US9023870B2 (en) Positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptor
JP2010534722A5 (ja)
RU2005139525A (ru) N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы
JP2008521829A5 (ja)
JP2011527333A5 (ja)