HRP20130120T1 - Analozi piridona i piridazona kao gpr119 modulatori - Google Patents

Analozi piridona i piridazona kao gpr119 modulatori Download PDF

Info

Publication number
HRP20130120T1
HRP20130120T1 HRP20130120AT HRP20130120T HRP20130120T1 HR P20130120 T1 HRP20130120 T1 HR P20130120T1 HR P20130120A T HRP20130120A T HR P20130120AT HR P20130120 T HRP20130120 T HR P20130120T HR P20130120 T1 HRP20130120 T1 HR P20130120T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
aryl
alkyl
heteroaryl
cycloalkyl
heterocyclyl
Prior art date
Application number
HRP20130120AT
Other languages
English (en)
Inventor
Dean A. Wacker
Karen A. Rossi
Ying Wang
Gang Wu
Original Assignee
Bristol-Myers Squibb Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bristol-Myers Squibb Company filed Critical Bristol-Myers Squibb Company
Publication of HRP20130120T1 publication Critical patent/HRP20130120T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Claims (14)

1. Spoj formule I: [image] ili enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, gdje: Z je CH ili N; R1 je aril, arilalkil ili heteroaril, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil svaki može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil, gdje heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki može sadržavati 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R6, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10,- C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a; R8, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R8a; R8a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, arilalkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14; R9, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R8a, i heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R9a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10,-S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14, =O i arilalkil; R10, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, i heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R10a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C (=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14 -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14 i arilalkil; R14, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil; R21 je vodik, alkil, haloalkil, hidroksialkil, aril, cikloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 ili -OC(=O)R10; T1 je vodik, halo, alkil, aril, alkenil ili alkinil, gdje alkil, aril, alkenil i alkinil mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; T2 je vodik, alkil, aril, alkenil ili alkinil, gdje alkil, aril, alkenil i alkinil mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; T3 je vodik, alkil, aril, alkenil ili alkinil, gdje alkil, aril, alkenil i alkinil mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; i T4 je vodik, halo, alkil, aril, alkenil ili alkinil, gdje alkil, aril, alkenil i alkinil mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; uz uvjet da kada Z je CH i R1 je 5-eročlani do 6-eročlani aril ili heteroaril, T1, T2, T3, i T4 ne mogu svi biti vodik; pojam "alkil", kako se ovdje koristi, odnosi se i razgranate i ravnolančane zasićene alifatske ugljikovodične skupine koje sadrže 1 do 10 ugljika u normalnom lancu, i po izboru je supstituiran s od 1 do 4 supstituenta izabrana između F, Br, Cl, I, CF3, alkil, alkoksi, aril, ariloksi, aril ili diaril, arilalkil, arilalkiloksi, alkenil, cikloalkil, cikloalkilalkil, cikloalkilalkiloksi, amino, hidroksi, hidroksialkil, acil, heteroaril, heteroariloksi, heteroarilalkil, heteroarilalkoksi, ariloksialkil, alkiltio, arilalkiltio, ariloksiaril, alkilamido, alkanoilamino, arilkarbonilamino, nitro, cijano, tiol, haloalkil, trihaloalkil, i/ili alkiltio; pojam "alkenil", kako se ovdje koristi, odnosi se na ravne ili razgranate lančane radikale s 2 do 12 ugljika u normalnom lancu, koji sadrži jednu do šest dvostrukih veza u normalnom lancu, i po izboru je supstituiran s 1 do 4 supstituenta izabrana između halogen, haloalkil, alkil, alkoksi, alkenil, alkinil, aril, arilalkil, cikloalkil, amino, hidroksi, heteroaril, cikloheteroalkil, alkanoilamino, alkilamido, arilkarbonil-amino, nitro, cijano, tiol, alkiltio, i/ili bilo koji od alkil supstituenata ovdje navedenih; pojam "alkinil", kako se ovdje koristi, odnosi se na ravne ili razgranate lančane radikale s 2 do 12 ugljika u normalnom lancu, koji uključuje jednu trostruku vezu u normalnom lancu, i po izboru je supstituiran s 1 do 4 supstituenta izabrana između halogen, haloalkil, alkil, alkoksi, alkenil, alkinil, aril, arilalkil, cikloalkil, amino, heteroaril, cikloheteroalkil, hidroksi, alkanoilamino, alkilamido, arilkarbonilamino, nitro, cijano, tiol, i/ili alkiltio, i/ili bilo koji od alkil supstituenata ovdje navedenih; pojam "cikloalkil", kako se ovdje koristi, odnosi se na zasićene ili djelomično nezasićene (sadrži 1 ili 2 dvostruke veze) cikličke ugljikovodične skupine koje sadrže 1 do 3 prstena koji sadrže ukupno 3 do 15 ugljika koji formiraju prsten i koji mogu biti fuzionirani za 1 ili 2 aromatska prstena, halogen, alkil, alkoksi, hidroksi, aril, ariloksi, arilalkil, cikloalkil, alkilamido, alkanoilamino, okso, acil, arilkarbonilamino, amino, nitro, cijano, tiol, i/ili alkiltio, i/ili bilo koji supstituent za alkil; pojam "aril", kako se ovdje koristi, odnosi se na monocikličke i bicikličke aromatske skupine koje sadrže 6 do 10 ugljika u prstenu i po izboru mogu uključivati 1 do 3 dodatna prstena fuzionirana za karbociklički prsten ili heterociklički prsten, i mogu po izboru biti supstituirane preko dostupnih atoma ugljika s 1, 2, ili 3 supstituenta izabrana između halo, haloalkil, alkil, alkoksi, haloalkoksi, alkenil, trifluorometil, trifluorometoksi, alkinil, cikloalkil-alkil, cikloheteroalkil, cikloheteroalkilalkil, aril, heteroaril, arilalkil, ariloksi, ariloksialkil, arilalkoksi, ariltio, arilazo, heteroarilalkil, heteroarilalkenil, heteroarilheteroaril, heteroariloksi, hidroksi, nitro, cijano, amino, supstituirani amino gdje amino obuhvaća 1 ili 2 supstituenta (koji su alkil, aril, ili bilo koji drugi od arilnih spojeva spomenutih u definicijama), tiol, alkiltio, ariltio, heteroariltio, ariltioalkil, alkoksiariltio, alkilkarbonil, arilkarbonil, alkilaminokarbonil, arilaminokarbonil, alkoksikarbonil, aminokarbonil, alkilkarboniloksi, arilkarboniloksi, alkilkarbonilamino, arilkarbonilamino, arilsulfinil, arilsulfinilalkil, arilsulfonilamino, ili arilsulfonaminokarbonil, i/ili bilo koji od alkil supstituenata ovdje navedenih; pojam "amino", kako se ovdje koristi, odnosi se na amin koji može biti supstituiran s jednim ili dva supstituenta koji mogu biti jednaki ili različiti i izabrani između alkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, cikloheteroalkil, cikloheteroalkilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, haloalkil, hidroksialkil, alkoksialkil, ili tioalkil, amino supstituenti mogu biti uzeti zajedno s atomom dušika za koji su spojeni da formiraju 1-pirolidinil, 1-piperidinil, 1-azepinil, 4-morfolinil, 4-tiamorfolinil, 1-piperazinil, 4-alkil-1-piperazinil, 4-arilalkil-1-piperazinil, 4-diarilalkil-1-piperazinil, 1-pirolidinil, 1-piperidinil, ili 1-azepinil, po izboru supstituiran s alkil, alkoksi, alkiltio, halo, trifluorometil, ili hidroksi; pojam "heterociklil", kako se ovdje koristi, odnosi se na stabilni 4-eročlani do 14-eročlani monociklički, biciklički ili triciklički heterociklički prsten koji je zasićeni ili djelomično nezasićeni i koji se sastoji od atoma ugljika i 1, 2, 3, ili 4 heteroatoma nezavisno izabrana iz grupe koja obuhvaća N, NH, O i S i uključujući bilo koju bicikličku skupinu u kojoj je bilo koji od gore definiranih heterocikličkih prstenova fuzioniran za prsten benzena, spomenuti heteroatomi dušika i sumpora su po izboru oksidirani, heterociklički prstenovi mogu biti supstituirani na ugljiku ili na dušiku; pojam "heteroaril", kako se ovdje koristi, odnosi se na stabilni 5-eročlani do 7-eročlani monociklički ili biciklički ili 7-eročlani do 10-eročlani biciklički heterociklički aromatski prsten koji sadrži atome ugljika i od 1 to 4 heteroatoma nezavisno izabrana između N, O i S.
2. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje spoj formule I je Spoj formule II(y): [image] gdje su Z, R1, R2, R21, T3 i T4 definirani kao u zahtjevu 1.
3. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje spoj formule I je Spoj formule II(z): [image] gdje su Z, R1, R2 i R21 definirani kao u zahtjevu 1.
4. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje: Z je CH ili N; R1 je aril, arilalkil ili heteroaril, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil svaki može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R6, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10 i =O, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a; R8a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, arilalkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR4, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O2)R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14; R9, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R8a, i heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R9a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2,- OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14 -NR14S(O2)R14, =O i arilalkil; R10, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, i heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R10a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2 -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(-O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14 i arilalkil; R14, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil; R21 je vodik, alkil, haloalkil, hidroksialkil, aril, cikloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 ili -OC(=O)R10; T1 je vodik, alkil, aril, alkenil ili alkinil, gdje alkil, aril, alkenil i alkinil mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; T2 je vodik, alkil, aril, alkenil ili alkinil, gdje alkil, aril, alkenil i alkinil mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; T3 je vodik, alkil, aril, alkenil ili alkinil, gdje alkil, aril, alkenil i alkinil mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; and T4 je vodik, alkil, aril, alkenil ili alkinil, gdje alkil, aril, alkenil i alkinil mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6.
5. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje: Z je CH ili N; R1 je aril, arilalkil ili heteroaril, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil svaki može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R5 je alkil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R6, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10 i =O, gdje alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a; R8a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3. -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14; R9, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R8a, i heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R9a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14 -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14, =O i arilalkil; R10, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, i heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R10a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14 i arilalkil; R14, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil; R21 je vodik, alkil, haloalkil, hidroksialkil, aril, cikloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9 ili -C(=O)R10; T1 je vodik, alkil ili aril, gdje alkil ili aril mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; T2 je vodik, alkil ili aril, gdje alkil ili aril mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; T3 je vodik, alkil ili aril, gdje alkil ili aril mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; i T4 je vodik, alkil ili aril, gdje alkil ili aril mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6.
6. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje: Z je CH ili N; R1 je aril, arilalkil ili heteroaril, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R2 je aril, heteroaril, heterociklil, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R5 je alkil, aril, cikloalkil ili heteroaril, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R6, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R’°, -S(O)2R10 i =O, gdje alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a; R8a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14; R9, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R8a, i heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R9a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14 -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14, =O i arilalkil; R10, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil i heterociklil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, i heteroaril, heteroarilalkil i heterociklil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R10a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14 i arilalkil; R14, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, aril, cikloalkil i heteroaril; R21 je vodik, alkil, haloalkil, hidroksialkil, aril, cikloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OR10, -C(=O)NR9R9 ili -C(=O)R10; T1 je vodik ili alkil, gdje alkil može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; T2 je vodik ili alkil, gdje alkil može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; T3 je vodik, alkil ili aril, gdje alkil ili aril mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; i T4 je vodik ili alkil, gdje alkil može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6.
7. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje: Z je CH ili N; R1 je aril, arilalkil ili heteroaril, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R2 je aril, heteroaril, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje aril i heteroaril može svaki biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R5 je alkil, aril ili heteroaril, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R6, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3. -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10 i =O, gdje alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a; R8a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2,- OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14 -S(O)2R14, =O, NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14; R9, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil i heterociklil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R8a, i heteroaril, heteroarilalkil i heterociklil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R9a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2N14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14, =O i arilalkil; R10, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril i heterociklil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, i heteroaril i heterociklil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R10a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14 i arilalkil; R14, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, aril, cikloalkil i heteroaril; R21 je vodik, alkil, haloalkil, hidroksialkil, aril, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OR10, -C(=O)NR9R9 ili -C(=O)R10. T1 i T2 su vodik; T3 je vodik, alkil ili aril, gdje alkil ili aril mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6; i T4 je vodik, alkil ili aril, gdje alkil ili aril mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6.
8. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje: Z je CH ili N; R1 je aril, arilalkil ili heteroaril, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R2 je aril, heteroaril ili -C(=O)OR5, gdje aril i heteroaril može svaki biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R5 je alkil, aril ili heteroaril, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R6, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10 -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10 i =O, gdje alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a; R8a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14; R9, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril i heterociklil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R8a, i heteroaril i heterociklil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R9a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C (=O)OR10, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14, =O i arilalkil; R10, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, i heteroaril i heterociklil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R10a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14 i arilalkil; R14, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, aril, cikloalkil i heteroaril; R21 je vodik, alkil, haloalkil, hidroksialkil, aril, halo, -CN, -C(=O)OR10, -OR10, -C(=O)NR9R9 ili -C(=O)R10. T1, T2 i T4 su vodik; i T3 je vodik, alkil ili aril, gdje alkil ili aril mogu po izboru biti supstituirani s jednim ili više R6.
9. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje: Z je CH ili N; R1 je aril, arilalkil ili heteroaril, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R2 je heteroaril ili -C(=O)OR5, gdje heteroaril može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R5 je alkil, aril ili heteroaril, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R6, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10 i =O, gdje alkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a; R8a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14; R9, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil, gdje alkil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R8a, i heteroaril i heterociklil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R9a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14, =O i arilalkil; R10, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril i heteroaril, gdje cikloalkil, aril i heteroaril može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, i heteroaril sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R10a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14 i arilalkil; R14, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, aril, cikloalkil i heteroaril; R21 je vodik, alkil, haloalkil, hidroksialkil, aril, halo, -CN, -C(=O)OR10, -C(=O)NR9R9 ili -C(=O)R10; T1, T2 i T4 su vodik; i T3 je vodik ili alkil, gdje alkil može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6.
10. Spoj, enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, gdje: Z je CH ili N; R1 je aril ili heteroaril, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran s jednim ili više R6; R2 je heteroaril ili -C(=O)OR5, gdje heteroaril može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R5 je alkil, aril ili heteroaril, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran s jednim ili više R6; R6, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterociklil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OCHF2, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10 i =O, gdje alkil, aril, cikloalkil, heteroaril, i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a; R8a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, arilalkil, cikloalkil, heteroaril, heterociklil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14; R9, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, cikloalkil, aril i heteroaril, gdje alkil, cikloalkil, aril i heteroaril, može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R8a, i heteroaril sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R9a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterociklil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14, =O i arilalkil; R10, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril i heteroaril, gdje cikloalkil, aril i heteroaril može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, i heteroaril sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R10a, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između alkil, haloalkil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterociklil, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OCHF2, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14,-NR14C(=O)OR14, -NR14S(O2)R14 i arilalkil; R14, svaki put kad se pojavljuje, je nezavisno izabran između vodik, alkil, aril, cikloalkil i heteroaril; R21 je vodik, alkil, haloalkil, hidroksialkil, aril, halo, -CN, -C(=O)OR10 ili -C(=O)NR9R9. T1, T2 i T4 su vodik; i T3 je vodik ili alkil.
11. Spoj prema zahtjevu 1, gdje se spoj izabire između jednog od: trans-tert-Butil-2-metil-4-(1-(4-(metilsulfonil)fenil)-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; cis-tert-Butil-2-metil-4-(1-(4-(metilsulfonil)fenil)-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; cis-4-(2-Metil-1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-2(1H)-on, TFA sol; trans-4-(2-Metil-1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-2(1H)-on, TFA sol; 1-(2-Metilbenzo[d]oksazol-5-il)-4-(1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)piridin-2(1H)-on; 1-(2-Izopropilbenzo[d]oksazol-5-il)-4-(1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)piridin-2(1H)-on; 1-(2-Metilbenzo[d]oksazol-6-il)-4-(1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)piridin-2(1H)-on, klorovodična sol; tert-Butil-4-(1-(4-(metilsulfonil)fenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; 2-(4-(Metilsulfonil)fenil)-5-(1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)piridazin-3(2H)-on; 5-(1-(5-Ciklopropilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)piridazin-3(2H)-on; 5-(1-(5-Acetilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)piridazin-3(2H)-on; 5-(1-(5-Etilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)piridazin-3(2H)-on; tert-Butil-4-(1-(4-metoksibenzil)-6-okso-3-fenil-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; Metil-4-(1-(tert-butoksikarbonil)piperidin-4-iloksi)-1-(3,4-diklorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; tert-Butil-4-(1-(3,4-diklorofenil)-3-(metilkarbamoil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; tert-Butil-4-(3-karbamoil-1-(3,4-diklorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; tert-Butil-4-(1-(3,4-diklorofenil)-3-(hidroksimetil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; Metil-4-(1-(tert-butoksikarbonil)piperidin-4-iloksi)-1-(4-(metilsu(fonil)fenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; tert-Butil-4-(1-(4-metoksibenzil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; tert-Butil-4-(3-cijano-1-(3,4-diklorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; 4-(1-(5-Ciklopropilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(3,4-diklorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(3,4-Diklorofenil)-6-okso-4-(1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 4-(1-(5-Kloropirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(3,4-diklorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(3,4-Diklorofenil)-4-(1-(5-jodopirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; tert-Butil-4-(3-amino-1-(3,4-diklorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; 1-(3,4-Diklorofenil)-6-okso-4-(1-(5-(trifluorometil)pirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; tert-Butil-4-(3-kloro-1-(3,4-diklorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; 2-(3,4-Diklorofenil)-5-(1-(5-propilpirimidin-2-il) piperidin-4-iloksi) piridazin-3(2H)-on; Metil-4-(1-(tert-butoksikarbonil)piperidin-4-iloksi)-1-(4-cijano-3-fluorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; Metil-4-(1-(tert-butoksikarbonil)piperidin-4-iloksi)-1-(6-cijanopiridin-3-il)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; tert-Butil-4-(3-cijano-1-(4-(metilsulfonil)fenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; Metil-1-(4-cijano-3-fluorofenil)-6-okso-4-(1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; Metil-1-(4-cijano-3-fluorofenil)-4-(1-(5-ciklopropilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; tert-Butil-4-(3-cijano-1-(4-cijano-3-fluorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; tert-Butil-4-(3-cijano-1-(6-cijanopiridin-3-il)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; 1-(4-Cijano-3-fluorofenil)-4-(1-(5-jodopirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(6-Cijanopiridin-3-il)-4-(1-(5-jodopirimidin-2-il) piperidin-4-iloksi)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(4-Cijano-3-fluorofenil)-6-okso-4-(1-(5-propilpirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(4-Cijano-3-fluorofenil)-6-okso-4-(1-(5-(trifluorometil)pirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(6-Cijanopiridin-3-il)-6-okso-4-(1-(5-(trifluorometil)pirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 4-(1-(5-Bromopirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(4-cijano-3-fluorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; Metil-4-(1-(5-bromopirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(4-cijano-3-fluorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; Metil-1-(4-bromo-3-fluorofenil)-4-(1-(tert-butoksikarbonil)piperidin-4-iloksi)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; Metil-1-(4-bromo-2-fluorofenil)-4-(1-(tert-butoksikarbonil)piperidin-4-iloksi)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karboksilat; tert-Butil-4-(1-(4-bromo-3-fluorofenil)-3-cijano-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; tert-Butil-4-(1-(4-bromo-2-fluorofenil)-3-cijano-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; 4-(1-(5-Kloropirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(4-(metilsulfonil)fenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 4-(1-(5-Jodopirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(4-(metilsulfonil)fenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(4-(Metilsulfonil)fenil)-6-okso-4-(1-(5-(trifluorometil)pirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 6-(Hidroksimetil)-5-(1-(5-kloropirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)piridazin-3(2H)-on; 6-(Hidroksimetil)-5-(1-(5-jodopirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)piridazin-3(2H)-on; 4-(1-(5-Cijanopirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(4-(metilsulfonil)fenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(4-Bromo-3-fluorofenil)-4-(1-(5-kloropirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; 1-(4-Bromo-2-fluorofenil)-4-(1-(5-kloropirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; tert-Butil-4-(1-(4-cijano-3-fluorofenil)-3-(hidroksimetil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; tert-Butil-4-(3-cijano-1-(4-nitrofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; 4-(1-(5-(Difluorometoksi)pirimidin-2-il)piperidin-4-iloksi)-1-(4-(metilsulfonil)fenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-karbonitril; Izopropil-4-(3-cijano-1-(4-cijano-3-fluorofenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; Izopropil-4-(3-cijano-1-(4-(metilsulfonil)fenil)-6-okso-1,6-dihidropiridazin-4-iloksi)piperidin-1-karboksilat; trans-tert-Butil-4-(5-kloro-1-(4-cijano-3-fluorofenil)-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-iloksi)-3-metilpiperidin-1-karboksilat; i Cis- i trans-izomeri 4-(5-kloro-4-(1-(5-ciklopropilpirimidin-2-il)-3-metilpiperidin-4-iloksi)-2-oksopiridin-(2H)-il)-2-fluorobenzonitrila.
12. Farmaceutska smjesa koja se sastoji od terapijski učinkovite količine spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 11, ili enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, i po izboru farmaceutski prihvatljivi nosač.
13. Farmaceutska smjesa prema zahtjevu 12, koja dalje sadrži terapijski učinkovitu količinu jednog ili više drugih terapijski aktivnih tvari.
14. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 11, ili enantiomer, diastereomer, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, i po izboru dodatno terapijsko sredstvo, za uporabu u prevenciji, inhibiciji ili liječenju napredovanja ili početka bolesti ili poremećaja povezanih s aktivnošću GPR 119 G protein-vezanog receptora gdje: (a) bolesti ili poremećaji se izabiru iz grupe koja obuhvaća dijabetes, hiperglikemiju, poremećaj tolerancije glukoze, inzulinsku rezistenciju, hiperinzulinemiju, retinopatiju, neuropatiju, nefropatiju, produljeno zacjeljivanje rana, aterosklerozu i njezin nastavak, poremećaj funkcije srca, ishemiju miokarda, moždani udar, metabolički sindrom, hipertenziju, pretilost, dislipidemiju, hiperlipidemiju, hipertrigliceridemiju, hiperkolesterolemiju, niski HDL, visoki LDL, ne-srčanu ishemiju, infekciju, rak, vaskularnu restenozu, pankreatitis, neurodegenerativnu bolest, poremećaje lipida, kognitivni poremećaj i demenciju, bolest kostiju, lipodistrofiju povezanu s proteazom HIV-a te glaukom; i (b) dodatno terapijsko sredstvo se izabire iz grupe koja obuhvaća antidijabetike, antihiperglikemijska sredstva, sredstva protiv hiperinzulinemije, sredstva protiv retinopatije, sredstva protiv neuropatije, sredstva protiv nefropatije, sredstva protiv ateroskleroze, sredstva protiv ishemije, sredstva protiv hipertenzije, sredstva protiv pretilosti, sredstva protiv dislipidemije, sredstva protiv hiperlipidemije, sredstva protiv hipertrigliceridemije, sredstva protiv hiperkolesterolemije, sredstva protiv restenoze, sredstva protiv pankreatitisa, sredstva protiv neurodegenerativne bolesti, sredstva protiv poremećaja lipida, sredstva za snižavanje lipida, sredstva za suzbijanje apetita, lijekove za zatajenje srca, lijekove za periferne arterijske bolesti i sredstva protiv upale.
HRP20130120AT 2008-07-16 2013-02-11 Analozi piridona i piridazona kao gpr119 modulatori HRP20130120T1 (hr)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US8105808P 2008-07-16 2008-07-16
US8106908P 2008-07-16 2008-07-16
US8106008P 2008-07-16 2008-07-16
PCT/US2009/050618 WO2010009183A1 (en) 2008-07-16 2009-07-15 Pyridone and pyridazone analogues as gpr119 modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20130120T1 true HRP20130120T1 (hr) 2013-03-31

Family

ID=41137417

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20130120AT HRP20130120T1 (hr) 2008-07-16 2013-02-11 Analozi piridona i piridazona kao gpr119 modulatori

Country Status (19)

Country Link
US (2) US8372837B2 (hr)
EP (1) EP2313395B1 (hr)
JP (1) JP2011528362A (hr)
CN (1) CN102159566A (hr)
AR (1) AR073254A1 (hr)
BR (1) BRPI0915918A2 (hr)
CA (1) CA2730929A1 (hr)
CY (1) CY1113715T1 (hr)
DK (1) DK2313395T3 (hr)
EA (1) EA018268B1 (hr)
ES (1) ES2400587T3 (hr)
HR (1) HRP20130120T1 (hr)
MX (1) MX2011000394A (hr)
PL (1) PL2313395T3 (hr)
PT (1) PT2313395E (hr)
SI (1) SI2313395T1 (hr)
SM (1) SMT201300040B (hr)
TW (1) TW201006821A (hr)
WO (1) WO2010009183A1 (hr)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2726588C (en) 2008-06-03 2019-04-16 Karl Kossen Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders
AU2010264720A1 (en) 2009-06-24 2011-12-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh New compounds, pharmaceutical composition and methods relating thereto
WO2010149685A1 (en) 2009-06-24 2010-12-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh New compounds, pharmaceutical composition and methods relating thereto
WO2011030139A1 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Astrazeneca Ab 4- (pyrimidin-2-yl) -piperazine and 4- (pyrimidin-2-yl) -piperidine derivatives as gpr119 modulators
US20130109703A1 (en) 2010-03-18 2013-05-02 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of a GPR119 Agonist and the DPP-IV Inhibitor Linagliptin for Use in the Treatment of Diabetes and Related Conditions
MX2012011460A (es) * 2010-04-08 2012-11-23 Squibb Bristol Myers Co Analogos de pirimidinilpiperidiniloxipiridinona como moduladores de gpr119.
MX2012012902A (es) 2010-05-06 2012-12-17 Bristol Myers Squibb Co Analogos heteroarilo biciclicos como moduladores de receptor acoplado a la proteina g gpr119.
US8729084B2 (en) 2010-05-06 2014-05-20 Bristol-Myers Squibb Company Benzofuranyl analogues as GPR119 modulators
MX2012013465A (es) 2010-05-17 2013-12-02 Array Biopharma Inc Lactamas sustituidas con piperidinilo como moduladores de gpr119.
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
KR101563793B1 (ko) 2010-10-08 2015-10-27 카딜라 핼쓰캐어 리미티드 신규한 ｇｐｒ 119 작용물질
AU2012267556B9 (en) 2011-06-09 2017-05-11 Rhizen Pharmaceuticals Sa Novel compounds as modulators of GPR-119
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013173198A1 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as gpr119 modulators
CN104780915A (zh) 2012-07-11 2015-07-15 埃尔舍利克斯治疗公司 包含他汀、双胍和用于减小心脏代谢风险的其它药剂的组合物
AU2013203000B9 (en) 2012-08-10 2017-02-02 Lantheus Medical Imaging, Inc. Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents
CN103664795B (zh) * 2012-09-06 2017-10-03 华东理工大学 哒嗪酮类化合物及其用途
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
KR102072268B1 (ko) * 2013-03-13 2020-01-31 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 디하이드로피리다진-3,5-디온 유도체
US9499553B2 (en) 2013-03-13 2016-11-22 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Dihydropyridazine-3,5-dione derivative and pharmaceuticals containing the same
US9751039B2 (en) 2013-04-18 2017-09-05 Climeworks Ag Low-pressure drop structure of particle adsorbent bed for adsorption gas separation process
WO2014175621A1 (en) * 2013-04-25 2014-10-30 Yuhan Corporation Novel triazolone derivatives or salts thereof and pharmaceutical composition comprising the same
WO2015153683A1 (en) 2014-04-02 2015-10-08 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
CN104370806B (zh) * 2014-06-17 2017-07-07 中国海洋大学 一种吡啶酮生物碱类化合物及其制备方法和用途
IL277495B1 (en) * 2018-03-23 2024-04-01 Carmot Therapeutics Inc Modulators of protein-coupled receptors - G
BR112021005793A2 (pt) 2018-09-27 2021-06-29 Fmc Corporation composto e processos para preparar um composto
CN110845426A (zh) * 2019-11-29 2020-02-28 都创(上海)医药科技有限公司 一种2-氯-5-氰基嘧啶化合物制备方法
CA3178994A1 (en) 2020-05-19 2021-11-25 Iyassu Sebhat Ampk activators
CN116390925A (zh) 2020-06-26 2023-07-04 卡尔优普公司 Ampk活化剂

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3826643A (en) 1967-08-07 1974-07-30 American Cyanamid Co Method of controlling undesirable plant species using 3-nitropyridines
US5776983A (en) 1993-12-21 1998-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5488064A (en) 1994-05-02 1996-01-30 Bristol-Myers Squibb Company Benzo 1,3 dioxole derivatives
US5612359A (en) 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
US5491134A (en) 1994-09-16 1996-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives
US5541204A (en) 1994-12-02 1996-07-30 Bristol-Myers Squibb Company Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists
US5620997A (en) 1995-05-31 1997-04-15 Warner-Lambert Company Isothiazolones
AU6966696A (en) 1995-10-05 1997-04-28 Warner-Lambert Company Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis
US5770615A (en) 1996-04-04 1998-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US6566384B1 (en) 1996-08-07 2003-05-20 Darwin Discovery Ltd. Hydroxamic and carboxylic acid derivatives having MMP and TNF inhibitory activity
TW536540B (en) 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
UA57811C2 (uk) 1997-11-21 2003-07-15 Пфайзер Продактс Інк. Фармацевтична композиція, що містить інгібітор альдозоредуктази та інгібітор глікогенфосфорилази (варіанти), комплект, який її включає, та способи лікування ссавців зі станом інсулінорезистентності
AU767456B2 (en) 1998-07-06 2003-11-13 Bristol-Myers Squibb Company Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists
CA2320730A1 (en) 1998-12-23 2000-07-06 Renhua Li Thrombin or factor xa inhibitors
WO2002002519A2 (en) 2000-06-29 2002-01-10 Bristol-Myers Squibb Pharma Company THROMBIN OR FACTOR Xa INHIBITORS
AU2002218509A1 (en) 2000-12-01 2002-06-11 Yamanouchi Pharmaceutical Co..Ltd. Method of screening remedy for diabetes
CA2469435A1 (en) 2001-12-21 2003-07-24 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Modulators of lxr
US7482366B2 (en) 2001-12-21 2009-01-27 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Modulators of LXR
US6921821B2 (en) * 2002-06-12 2005-07-26 Abbott Laboratories Antagonists of melanin concentrating hormone receptor
DK1599468T3 (da) 2003-01-14 2008-02-04 Arena Pharm Inc 1,2,3-trisubstituerede aryl- og heteroarylderivater som modulatorer af metabolisme og forebyggelse og behandling af forstyrrelser forbundet dermed såsom diabetes og hyperglykæmi
CN1751038A (zh) 2003-02-24 2006-03-22 艾尼纳制药公司 作为葡萄糖代谢调节剂的经取代芳基和杂芳基衍生物及葡萄糖代谢失调的预防和治疗
SE0301010D0 (sv) 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
CN100509798C (zh) * 2003-07-11 2009-07-08 艾尼纳制药公司 作为新陈代谢调节剂的三取代芳基和杂芳基衍生物以及预防和治疗与其相关之病症
AR045047A1 (es) * 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
EP2287166A3 (en) * 2003-07-14 2011-06-22 Arena Pharmaceuticals, Inc. Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
CN1829718A (zh) * 2003-07-14 2006-09-06 艾尼纳制药公司 作为新陈代谢调节剂的稠合芳基和杂芳基衍生物以及预防和治疗与其相关的病症
US20070088163A1 (en) 2003-09-12 2007-04-19 Kemia, Inc. Modulators of calcitonin and amylin activity
WO2005089786A2 (en) 2004-03-17 2005-09-29 7Tm Pharma A/S Y4 selective receptor agonists for therapeutic interventions
SI1756096T1 (sl) 2004-05-03 2009-10-31 Hoffmann La Roche Indolilni derivati kot modulatorji jetrnega x receptorja
DK1756084T3 (da) * 2004-06-04 2009-03-23 Arena Pharm Inc Substituerede aryl- og heteroarylderivater som modulatorer af metabolisme og forebyggelse og behandling af forstyrrelser beslægtet dermed
US8193359B2 (en) 2004-12-24 2012-06-05 Prosidion Limited G-protein coupled receptor agonists
MY148521A (en) 2005-01-10 2013-04-30 Arena Pharm Inc Substituted pyridinyl and pyrimidinyl derivatives as modulators of metabolism and the treatment of disorders related thereto
EP1893246A4 (en) 2005-06-23 2009-05-06 Univ Emory STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF AMINO ACID ANALOGUE FOR TUMOR IMAGING
EP1907384A2 (en) 2005-06-30 2008-04-09 Prosidion Limited Gpcr agonists
TW200738682A (en) * 2005-12-08 2007-10-16 Organon Nv Isoquinoline derivatives
AR059898A1 (es) * 2006-03-15 2008-05-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2
WO2008025799A1 (en) * 2006-08-30 2008-03-06 Biovitrum Ab (Publ) Pyridazine compounds for treating gpr119 related disorders
PE20090222A1 (es) * 2007-05-04 2009-03-27 Bristol Myers Squibb Co Compuestos [6,6] y [6,7]-biciclicos como agonistas del receptor acoplado a la proteina g gpr119
PE20090449A1 (es) * 2007-07-17 2009-04-18 Bristol Myers Squibb Co Agonistas de receptor acoplado a proteina g gpr119 de piridona
EP2374805A4 (en) * 2008-12-25 2012-06-27 Nissan Chemical Ind Ltd PYRIDAZINE-3 (2H) -ONE HYDROCHLORIDE COMPOUND CRYSTALS AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
MX2012011460A (es) * 2010-04-08 2012-11-23 Squibb Bristol Myers Co Analogos de pirimidinilpiperidiniloxipiridinona como moduladores de gpr119.

Also Published As

Publication number Publication date
PL2313395T3 (pl) 2013-05-31
US8372837B2 (en) 2013-02-12
JP2011528362A (ja) 2011-11-17
DK2313395T3 (da) 2013-03-18
TW201006821A (en) 2010-02-16
EP2313395A1 (en) 2011-04-27
US20130131074A1 (en) 2013-05-23
CN102159566A (zh) 2011-08-17
AR073254A1 (es) 2010-10-28
ES2400587T3 (es) 2013-04-10
PT2313395E (pt) 2013-03-07
BRPI0915918A2 (pt) 2018-07-10
CA2730929A1 (en) 2010-01-21
MX2011000394A (es) 2011-03-01
EP2313395B1 (en) 2012-12-19
CY1113715T1 (el) 2016-06-22
EA018268B1 (ru) 2013-06-28
WO2010009183A1 (en) 2010-01-21
US20110263548A1 (en) 2011-10-27
SMT201300040B (it) 2013-05-06
EA201100210A1 (ru) 2011-08-30
SI2313395T1 (sl) 2013-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20130120T1 (hr) Analozi piridona i piridazona kao gpr119 modulatori
JP7037500B2 (ja) Ｍｄｍ２タンパク質分解剤
JP6542212B2 (ja) ブロモドメイン阻害剤としての新規キナゾリノン
TWI579284B (zh) 咪唑并吡咯啶酮化合物
JP5966014B2 (ja) 新規トリフルオロメチル−オキサジアゾール誘導体および疾患の処置におけるその使用
EP2255848A2 (en) Pharmaceutical combinations of a nicotine receptor modulator and a cognitive enhancer
HRP20120115T1 (hr) Derivati azabifenil aminobenzojeve kiseline kao inhibitori dhodh
JP2007510689A5 (hr)
JP2020521740A5 (hr)
CA2542105A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
JP2007519754A5 (hr)
HRP20170357T1 (hr) Sastavi i postupci za liječenje poremećaja zbog konzumacije alkohola, bolova i ostalih bolesti
JP2015083583A (ja) ｍＧｌｕＲ１−およびｍＧｌｕＲ５−アンタゴニスト活性を有するベンゾアゾリルピペラジン誘導体
KR20070034524A (ko) 무스카린 수용체 조정자
JP2018502877A5 (hr)
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
HRP20201430T1 (hr) Spojevi 6-heterociklil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa
JP2016507496A (ja) ブロモドメイン阻害剤としての新規複素環式化合物
NZ590602A (en) Pyrimidine derivatives as kinase inhibitors
CA2469821A1 (en) Heteroaryl substituted triazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
MX2008013836A (es) Derivados de 2-piridona para el tratamiento de enfermedades o condiciones en las cuales es benefica la inhibicion de la actividad de elastasa de neutrofilos.
CA2642922A1 (en) Melanocortin type 4 receptor agonist piperidinoylpyrrolidines
JP2010519275A (ja) セリンプロテアーゼ阻害剤としての式（ｉ）の化合物
JP2017516830A (ja) ピラゾール化合物及びｔ型カルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用
CA2551529A1 (en) Amide derivative and medicine