JP2010522756A5 - - Google Patents

Claims (14)

1. Ｂ形態の化合物１であって：
   

   

   式中、前記化合物は窒素について（Ｒ）立体配置であり、前記化合物はＡ形態の化合物１を実質的に含まない、前記化合物。
2. Ｄ形態の化合物１であって：
   

   

   式中、前記化合物は窒素について（Ｒ）立体配置である、前記化合物。
3. Ｃ形態の化合物１であって：
   

   

   式中、前記化合物は窒素について（Ｒ）立体配置である、前記化合物。
4. Ａ形態およびＣ形態の化合物１の混合物を含む組成物であって：
   

   

   式中、前記化合物は窒素について（Ｒ）立体配置である、前記組成物。
5. 非晶質の化合物１：
   

   

   式中、前記化合物は窒素について（Ｒ）立体配置である、前記化合物。
6. Ａ形態の化合物１であって：
   

   

   式中、前記化合物は窒素について（Ｒ）立体配置であり、１または２以上のＣ形態、Ｄ形態、または非晶質の化合物１、および任意にＢ形態をさらに含む、前記化合物。
7. Ｂ形態、Ｃ形態、Ｄ形態、および非晶質の化合物１の少なくとも２種を含む、組成物。
8. （ａ）請求項６に記載の化合物；
   （ｂ）請求項７に記載の組成物；または
   （ｃ）Ｂ形態、Ｃ形態、Ｄ形態、および非晶質の化合物１の１種または２種以上、および任意に薬学的に許容し得る担体、アジュバント、またはビヒクル、
   を含む、医薬組成物。
9. 請求項８に記載の医薬組成物を含む、経口製剤。
10. 請求項８に記載の医薬組成物、キレート剤、および界面活性剤を含むコア；ならびに腸溶コーティングを含む、経口製剤。
11. 請求項８に記載の医薬組成物を含む経口製剤であって、前記製剤が、化合物を少なくとも２つの独立した部分において送達すること、ここで第１部分は胃に送達され、第２部分は腸上部に送達され；
    前記製剤が、請求項８に記載の医薬組成物を含むコア、ならびに前記組成物と粘膜付着放出制御剤とを含む粘膜付着コーティングを含み；
    第１部分の胃への送達は、実質的に粘膜付着コーティングからであり、第２部分の腸への送達は、実質的にコアからのものである、前記経口製剤。
12. 請求項８に記載の医薬組成物、キレート剤、および界面活性剤を含むコア；ならびに腸溶コーティングを含む、経口製剤。
13. オピオイド処置を受ける対象において、オピオイド療法の副作用を低減する方法であって、該対象に、請求項８に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
14. 対象において内因性オピオイド活性の作用を低減する方法であって、該対象に、請求項８に記載の医薬組成物の有効量を含む組成物を投与することを含む、前記方法。