JP2010513494A5 - - Google Patents

Description

工程Ｆ−化合物２の合成
化合物２Ｆ（０．０３ｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）を、室温でテトラヒドロフラン（５ｍＬ）、水（０．５ｍＬ）に溶解し、得られた溶液に水酸化リチウム（０．１４ｍｍｏｌ）を加えた。この反応溶液を７０℃まで加熱し、この温度で１８時間攪拌させた。次いで、この反応溶液を室温まで冷却し、真空中で濃縮して、化合物２をそのリチウム塩として得（１００％）、これをさらなる精製なしで使用した。Ｍ．Ｓ．実測値：３９６．２（Ｍ＋Ｈ） ^＋ 。

Claims (5)

1. 化学式：
   

   

   を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物であって、
   ここで、化学式（Ｉ）の環Ｚは、
   

   

   
   であり；
   Ｒ^１は、−ＣＨ_２−であり；
   Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２−シクロアルキルであり；
   Ｒ^３は、
   

   

   
   であり；
   Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立して、Ｈ、またはハロであり；
   Ｒ ^１０は、
   

   

   
   であり、ここで、これらのいずれかは、同じかまたは異なる、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（アルキル）_２または−ＮＨＳＯ_２−アルキルから選択される、３個までの置換基で任意に置換可能であり；
   ここで、アルキルは、１〜２０個の炭素原子を含み；
   シクロアルキルは、３〜１０個の環炭素原子を含み；ならびに
   ヘテロシクロアルキルは、３〜１０個の環原子を含む非芳香族の飽和単環式または多環式の環系を意味し、ここで、該環原子のうちの１〜４個が、独立してＯ、ＮまたはＳであり、そして、残りの環原子が炭素原子である、
   化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物。
2. Ｒ^２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２−ＣＨ_３、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２−シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物。
3. Ｒ^６およびＲ^７が、Ｈ、Ｆ、およびＣｌから各々独立して選択される、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物。
4. 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物であって、Ｒ^１０は、キノリン、キノリノン、プテリジン、またはプテリジノンであり、これらのいずれかは、同じかまたは異なる、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、および−ＮＨＳＯ_２−アルキルから選択される３個までの置換基で任意に置換可能である、
   化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物。
5. 以下の構造を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物：
   

   

   。