JP2010512342A5

JP2010512342A5 -

Info

Publication number: JP2010512342A5
Application number: JP2009540497A
Authority: JP
Filing date: 2007-12-07
Publication date: 2012-01-26
Anticipated expiration: 2027-12-07

Description

本発明の別の局面は、代謝症候群（身体の代謝の障害の群（肥満症、高血圧症ならびにインスリン抵抗性および糖尿病が挙げられる）を含む）の処置（処置を必要とする被験体における、損なわれた代謝および免疫から生じる疾患（アテローム性動脈硬化症および糖尿病ならびに自己免疫障害および疾患が挙げられる）の処置を含む）に関し、この処置は、治療有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式

による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ ^１１は−Ｎ＝でありかつＪ ^２１は−ＣＲ ^３００ −であるか、またはＪ ^１１は−ＣＲ ^２００ −でありかつＪ ^２１は＝Ｎ−であり；
Ｒ ^００は、Ｇ ^１、Ｇ ^２１、またはＲ ^Ｎであり；
Ｒ ^２００は、Ｇ ^１、Ｇ ^２１、またはＲ ^Ｃであり；
Ｒ ^３００およびＲ ^４００は独立して、Ｒ ^ＣまたはＱであり、ただし、Ｒ ^３００、Ｒ ^４００、およびＲ ^５００のうちの１つのみがＱであり；
Ｑは、Ｃ _３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されているか、あるいはＱは−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；ここで
各Ｒ ^Ｑは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ _０〜Ｃ _６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ ^１１０）＝Ｃ（Ｒ ^１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各Ｒ ^Ｑは、１個〜４個のＲ ^８０で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^５００は、Ｇ ^１、Ｇ ^２１、Ｑ、またはＲ ^Ｃであり；
ただし、Ｒ ^００、Ｒ ^２００、およびＲ ^５００のうちの１つのみがＧ ^１であり、そしてＲ ^００、Ｒ ^２００、およびＲ ^５００のうちの１つのみがＧ ^２１であり；
Ｇ ^２１は−Ｊ ^０ −Ｋ ^０であり、ここで
Ｊ ^０およびＫ ^０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｋ基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｋは独立して、水素、ハロゲン、ＣＲ ^１１０＝ＣＲ ^１１０ＣＯＯＲ ^１１０、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ ^１は−Ｌ ^１０ −Ｒであり、ここで
Ｌ ^１０は、結合、Ｌ ^５０、Ｌ ^６０、−Ｌ ^５０ −Ｌ ^６０ −Ｌ ^５０ −、または−Ｌ ^６０ −Ｌ ^５０ −Ｌ ^６０ −であり、ここで
各Ｌ ^５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ ^１５０） _２］ _ｍ −であり；
各Ｌ ^６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ _２ −、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ ^１１０）−、−ＣＯＮＲ ^１１０Ｎ（Ｒ ^１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ ^１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ ^１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２）−、−Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ ^１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ ^６０は独立して、Ｃ _２〜Ｃ _６脂肪族ジイルであり、
ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０）＝Ｃ（Ｒ ^１１０）−、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ＮＲ ^１１０ −、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ _２ −、−ＣＯＮ（Ｒ ^１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１００）−、−ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＳＯ _２ −、または−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１００）が介在しており；
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−（Ｃ _３〜Ｃ _６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ ^Ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ ^Ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、（Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル）−Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル−、（Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルケニル）−Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル−、（Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル）−Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ _１〜６アルコキシ、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、ＳＯ _２Ｒ ^１１０、ＯＲ ^１１０、ＳＲ ^１１０、Ｎ _３、ＳＯＲ ^１１０、ＣＯＲ ^１１０、ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、ＳＯ _２ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０、ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＣＯＮ（Ｒ ^１１０）ＯＲ ^１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、ＮＲ ^１１０ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＮＲ ^１１０ＣＯＯＲ ^１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０、−Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ ^１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ ^１１０またはＮ（Ｒ ^１１０） _２であり、ここで
各Ｒ ^Ａは、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、ハロゲン、−Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、アリールオキシ、Ｃ _０〜６アルキルＳＯ _２Ｒ ^１１０、Ｃ _０〜６アルキルＣＯＯＲ ^１１０、Ｃ _１〜６アルコキシアリール、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、−ＯＲ ^１１０、−ＳＲ ^１１０、−Ｎ _３、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、−ＣＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−ＳＯ _２ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、−ＣＯＮ（Ｒ ^１１０）ＯＲ ^１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、−ＮＲ ^１１０ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＯＲ ^１１０、または−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２であり−；
Ｒ ^Ｎは−Ｌ ^３１ −Ｒ ^６０であり、ここで
Ｌ ^３１は、結合、−Ｘ ^３ −（ＣＨ _２） _ｎ −Ｘ ^３ −、−（ＣＨ _２） _ｍ −Ｘ ^３ −（ＣＨ _２） _ｎ −または−（ＣＨ _２） _１＋ｗ −Ｙ ^３ −（ＣＨ _２） _ｗ −であり、ここで
各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ ^３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０）＝Ｃ（Ｒ ^１１０）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ ^１００ −、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ ^１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ ^１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２］、−ＣＯ _２ −、−ＳＯ _２ −、または−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１００）−であり；そして
Ｙ ^３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ ^７０ −、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１００）−、−ＮＲ ^１００ＣＯＮＲ ^１００ −、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＳＯ _２ −、または−ＮＲ ^１００ＣＳＮＲ ^１００ −であるか；
あるいはＬ ^３１は、Ｃ _２〜６脂肪族ジイル鎖であり、ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０）＝Ｃ（Ｒ ^１１０）−、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ＮＲ ^１１０ −、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ _２ −、−ＣＯＮ（Ｒ ^１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１００）−、−ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＳＯ _２ −、または−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１００）が介在しており；そして
Ｒ ^６０は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、アリール、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０）（ＯＲ ^１１０）であり、ここで該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ ^６０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ ^６０ａは独立して、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
各Ｒ ^Ｃは独立して、−Ｌ ^３０ −Ｒ ^７０であり、ここで
各Ｌ ^３０は独立して、結合または−（ＣＨ _２） _ｍ −Ｖ ^１０ −（ＣＨ _２） _ｎ −であり、ここで
Ｖ ^１０は、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０）＝Ｃ（Ｒ ^１１０）−、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ＮＲ ^１１０ −、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ ^１１０ −、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ ^１００ −、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ ^１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ ^１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２］、−ＣＯ _２ −、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１００）−、−ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＳＯ _２ −、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１００）−、−ＮＲ ^１００ＣＯＮＲ ^１００ −、−ＮＲ ^１００ＣＳＮＲ ^１００ −、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、またはＣ _３〜Ｃ _６シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ ^３０は独立して、Ｃ _２〜Ｃ _６脂肪族ジイルであり、
ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^１１０）＝Ｃ（Ｒ ^１１０）−、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ ^１１０） _２ＮＲ ^１１０ −、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＣＯ _２ −、−ＮＲ ^１１０ −、−ＣＯＮ（Ｒ ^１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１００）−、−ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１００）ＳＯ _２ −、または−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１００）−が介在しており；
各Ｒ ^７０は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
ここで該アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々が１個〜４個のＲ ^７０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ ^７０ａは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ _０〜Ｃ _６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ ^１１０）＝Ｃ（Ｒ ^１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各Ｒ ^７０ａは、１個〜４個のＲ ^８０で必要に応じて置換されており、そして
ここで各Ｒ ^８０は独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル（ＯＲ ^１１０）、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＯＲ ^１１０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＲ ^１１０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＯＲ ^１１０、またはＣ _０〜Ｃ _６アルキルＳＯ _２Ｒ ^１１０であり；
各Ｒ ^１００は独立して、−Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１０、−ＣＯ _２Ｒ ^１１０、または−ＳＯ _２Ｒ ^１１０であり；
各Ｒ ^１１０は独立して、−水素、−Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、−Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ ^１２０） _２であり、
ここでＲ ^１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ ^１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ ^１３０） _２、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＮ（Ｒ ^１３０） _２、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、（Ｃ _０〜Ｃ _６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ ^１３０）、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＯＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＳＯ _２Ｒ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＮ（Ｒ ^１３０） _２、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＮＲ ^１３０ＯＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１３０） _２、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＳＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６ハロアルキルＯＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＮ、−Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＮ（Ｒ ^１３０） _２、−ＮＲ ^１３０ＳＯ _２Ｒ ^１３０、または−ＯＣ _０〜６アルキルＣＯＯＲ ^１３０であり；
各Ｒ ^１３０は独立して、水素、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、またはＣ _２〜Ｃ _６アルキニルであり；
各Ｒ ^１４０は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＮＲ ^１１０ＯＲ ^１１０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＯＲ ^１１０、またはＣ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＯＲ ^１１０であり；そして
各Ｒ ^１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ ^１３０、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、または（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキルであり、ここで
各アルキルは独立して、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ ^１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３０） _２、Ｎ（Ｒ ^１３０） _２、Ｎ（Ｒ ^１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３０、Ｎ（Ｒ ^１３０）Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ ^１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３０） _２、Ｎ（Ｒ ^１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３０、Ｎ（Ｒ ^１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３０）、ＳＲ ^１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^１３０、Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３０、またはＳ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１３０） _２であるか；
あるいは２つのＲ ^１５０（同じ原子または異なる原子に結合している）は、一緒になって、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルを形成し得；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ ^１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ ^１５０） _２］ _ｐ −、または−Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ ^１５０） _２］ _ｐ −、−Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ ^１１０、−ＳＲ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｎ（Ｒ ^１００） _２、−Ｎ _３、−ＮＯ _２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^１１０、Ｓ（＝Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、−Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｎ（Ｒ ^１１０）ＣＯＯＲ ^１１０、−Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０）（ＯＲ ^１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ ^１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ ^１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２であり；そして
各ｍおよびｎは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
（項目２）
Ｑがヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式

のうちの１つである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式

を有する、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式：

を有し、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各Ｒ ^Ｊは独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、−ＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、−ＣＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、または−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２である、
項目３に記載の化合物。
（項目６）
式

による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ ^１１は、−Ｎ−または−ＣＲ ^２００ −であり、ただし、
（ｉ）Ｊ ^１１がＮである場合、Ｊ ^２１は−ＣＲ ^３００ −であり；そして
（ｉｉ）Ｊ ^１１が−ＣＲ ^２００ −である場合、Ｊ ^２１はＮであり；
Ｒ ^００は、Ｇ ^１またはＧ ^２１であり、ただし、Ｒ ^００およびＲ ^５００のうちの１つのみがＧ ^２１であり；
Ｒ ^２００は、Ｇ ^１またはＲ ^Ｃであり、ただし、Ｒ ^００およびＲ ^２００のうちの１つのみがＧ ^１であり；
Ｒ ^３００はＱであり；
Ｒ ^４００は、Ｒ ^ＣまたはＱであり、ただし、Ｒ ^３００およびＲ ^４００のうちの１つのみがＱであり；
Ｒ ^５００は、Ｇ ^１、Ｇ ^２１またはＲ ^Ｃであり、ただし、Ｒ ^４００およびＲ ^５００のうちの１つのみがＲ ^Ｃであり；
Ｑは、Ｃ _３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｑは独立して、Ｃ（Ｒ ^１１０）＝Ｃ（Ｒ ^１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ ^２１は−Ｊ ^０ −Ｋ ^０であり、ここで
Ｊ ^０およびＫ ^０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｋ基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｋは独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ ^１は、−Ｌ ^１０ −Ｒであり、ここで
Ｌ ^１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ ^１５０） _２］ _ｍ −であり；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ ^Ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ ^Ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、ＳＯ _２Ｒ ^１１０、ＯＲ ^１１０、ＳＲ ^１１０、ＳＯＲ ^１１０、ＣＯＲ ^１１０、ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、ＳＯ _２ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０、ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＣＯＮ（Ｒ ^１１０）ＯＲ ^１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、ＮＲ ^１１０ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＮＲ ^１１０ＣＯＯＲ ^１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０、−Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ ^１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ ^１１０またはＮ（Ｒ ^１１０） _２であり；
Ｒ ^Ｃは、−Ｚまたは−Ｙ−Ｚであり；
各Ｒ ^１００は独立して、−Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１０、−ＣＯ _２Ｒ ^１１０、または−ＳＯ _２Ｒ ^１１０であり；
各Ｒ ^１１０は独立して、−水素、−Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、−Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ ^１２０） _２であり、ここでＲ ^１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ ^１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＮ（Ｒ ^１３０） _２、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、（Ｃ _０〜Ｃ _６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ ^１３０）、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＯＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＳＯ _２Ｒ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＮ（Ｒ ^１３０） _２、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＯＮＲ ^１３０ＯＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１３０） _２、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＳＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６ハロアルキルＯＲ ^１３０、Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＣＮ、−Ｃ _０〜Ｃ _６アルキルＮ（Ｒ ^１３０） _２、−ＮＲ ^１３０ＳＯ _２Ｒ ^１３０、または−ＯＣ _０〜６アルキルＣＯＯＲ ^１３０であり；
各Ｒ ^１３０は独立して、水素、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、またはＣ _２〜Ｃ _６アルキニルであり；
各Ｒ ^１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ ^１３０、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、または（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキルであるか；
あるいは２つのＲ ^１５０（同じ原子もしくは異なる原子に結合している）は一緒になって、Ｃ _３〜６シクロアルキルを形成し；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ ^１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ ^１５０） _２］ _ｐ −、または−Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ ^１１０、−ＳＲ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｎ（Ｒ ^１００） _２、−Ｎ _３、−ＮＯ _２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^１１０、Ｓ（＝Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、−Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｎ（Ｒ ^１１０）ＣＯＯＲ ^１１０、−Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０）Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１０）（ＯＲ ^１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ ^１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ ^１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
（項目７）
式：

のうちの１つである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
式：

のうちの１つである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式：

の、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
式：

の、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｇ ^２１が−Ｊ ^０ −Ｋ ^０であり、ここでＪ ^０およびＫ ^０は独立して、チエニル、ピロリル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｋ基で必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
Ｊ ^０が、１個または２個のＲ ^Ｋ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；そしてＫ ^０が、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｋ基で必要に応じて置換されている、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｋ ^０が、１個〜３個のＲ ^Ｋ基で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｋ ^０が、少なくとも１つのＳ（＝Ｏ） _２（Ｃ _１〜６アルキル）基で置換されたフェニルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｇ ^１が−Ｌ ^１０ −Ｒであり、ここでＬ ^１０は結合であり；そしてＲは、１個または２個のＲ ^Ａで必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１６）
各Ｒ ^Ａが独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、−ＯＲ ^１１０、−ＳＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒが、少なくとも１つのクロロ基で置換されたフェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒが、少なくとも１つのトリフルオロメチル基で置換されたフェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｇ ^１が−Ｌ ^１０ −Ｒであり、ここでＬ ^１０は−［Ｃ（Ｒ ^１５０） _２］ _ｍ −であり、ここでｍは、１または２であり；そしてＲは、１個または２個のＲ ^Ａで必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目２０）
各Ｒ ^Ａは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、Ｎ（Ｒ ^１１０）ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＳＯ _２Ｒ ^１１０、ＯＲ ^１１０、ＳＲ ^１１０、またはＣ（Ｏ）ＯＲ ^１１０である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒが、少なくとも１つのクロロ基で置換されたフェニルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒが、少なくとも１つのトリフルオロメチル基で置換されたフェニルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
Ｑが、１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールである、項目８に記載の化合物。
（項目２４）
Ｑが、ピロリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｑが、１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルである、項目８に記載の化合物。
（項目２７）
Ｑが、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目２８）
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；オキセタニル、またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目２９）
Ｑが、１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されたＣ _３〜６シクロアルキルである、項目８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｑが、１個または２個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｑが、ＣＮ、ＯＨまたはＯＣ _１〜６アルキルで置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３２）
式：

のうちの１つである、項目６に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各Ｒ ^Ｊは独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、−ＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、−ＣＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、または−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２である、
化合物。
（項目３３）
Ｑが、１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｑが、ピロリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｑが、１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３７）
Ｑが、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３８）
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３９）
Ｑが、１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されたＣ _３〜６シクロアルキルである、項目３２に記載の化合物。
（項目４０）
Ｑが、１個または２個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されたシクロペンチルまたはシクロプロピルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｑが、ＯＨまたはＯＣ _１〜６アルキルで置換されたシクロペンチルまたはシクロプロピルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
式：

のうちの１つである、項目３２に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、または３であり；ｙは、０、１、または２であり；そして
各Ｒ ^ＫおよびＲ ^Ｊは独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、−ＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、−ＣＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、または−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２である、
化合物。
（項目４３）
式：

のうちの１つである、項目４２に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^ＫおよびＲ ^Ｊは独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、−ＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、−ＣＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、または−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２である、
化合物。
（項目４４）
式：

のうちの１つである、項目４３に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^Ａは独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルであり；そして
各Ｒ ^ＫおよびＲ ^Ｊは独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキル、−ＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、−ＣＯＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、−ＮＲ ^１１０ＣＯＲ ^１１０、または−Ｎ（Ｒ ^１１０） _２である、
化合物。
（項目４５）
式

による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
Ｑは、Ｃ _３〜６シクロアルキル；５員もしくは６員のヘテロアリールまたは５員もしくは６員のヘテロシクリルであり、各々が１つまたは２つのＲ ^Ｑで必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｑは独立して、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ ^２１は−Ｊ ^０ −Ｋ ^０であり、ここで
Ｊ ^０およびＫ ^０は、各々が１つまたは２つのＲ ^Ｋ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；
各Ｒ ^Ｋは独立して、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ ^１は−Ｌ ^１０ −Ｒであり、ここで
Ｌ ^１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ ^１５０） _２］−であり；
Ｒは、フェニルであり、ここでＲは、１つまたは２つのＲ ^Ａ基で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ ^Ａは独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルであり；
Ｒ ^Ｃは−Ｚであり；
各Ｒ ^１１０は独立して、水素または−Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
各Ｒ ^１５０は独立して、水素、ハロゲン、または（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルであり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ ^１５０） _２］ _ｑ −であり、ここでｑは、１、２、３、４、５、または６であり；そして
各Ｚは独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０、または−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^１１０である、
化合物。
（項目４６）
各Ｒ ^Ｑは独立して、ハロゲン、Ｃ _１〜６アルキル、ＣＦ _３、ＣＮ、オキソ、＝Ｓ、Ｃ _０〜６アルキルＯＲ ^１１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１１０、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１０であり；
各Ｒ ^Ｋは独立して、ハロゲンまたは−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^１１０であり；
各Ｒ ^Ａは、ハロゲンまたはＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルであり；そして
Ｒ ^ＣはＨである、
項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
表１６および表２０に列挙される化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
項目１、６、４５、または４７に記載の化合物および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
（項目４９）
核内レセプター活性により調節されるかもしくは他の様式で影響を受ける疾患もしくは障害、または核内レセプター活性が関与する疾患もしくは障害の症状を処置、予防、阻害または軽減する方法であって、該方法は、必要とする被験体に、治療有効量の項目１、６、４５、または４７に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５０）
前記疾患または障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、異常脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性挫創、挫創様皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮関門機能により特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の乱された分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害である、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
核内レセプター活性を調節する方法であって、該核内レセプターを、項目１、６、４５または４７に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。

Claims

式
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ ^１１は−ＣＲ^２００−であり;
Ｊ ^２１は＝Ｎ−であり；
Ｒ^００はＧ ^２１であり；
Ｒ^２００はＧ^１であり；
Ｒ ^４００はＱであり；
Ｑは、Ｃ_３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ^Ｑで必要に応じて置換されているか、あるいはＱは−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；ここで
各Ｒ^Ｑは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ_０〜Ｃ_６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ^１１０）＝Ｃ（Ｒ^１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各Ｒ^Ｑは、１個〜４個のＲ^８０で必要に応じて置換されており；
Ｒ^５００はＲ ^Ｃであり；
Ｇ ^２１は−Ｊ^０−Ｋ^０であり、ここで
Ｊ^０およびＫ^０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲ^Ｋ基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ^Ｋは独立して、水素、ハロゲン、ＣＲ^１１０＝ＣＲ^１１０ＣＯＯＲ^１１０、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ^１は−Ｌ^１０−Ｒであり、ここで
Ｌ^１０は、結合、Ｌ^５０、Ｌ^６０、−Ｌ^５０−Ｌ^６０−Ｌ^５０−、または−Ｌ^６０−Ｌ^５０−Ｌ^６０−であり、ここで
各Ｌ^５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ^１５０）_２］_ｍ−であり；
各Ｌ^６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ^１１０）−、−ＣＯＮＲ^１１０Ｎ（Ｒ^１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ^１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^１１０）_２）−、−Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ^１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ^６０は独立して、Ｃ_２〜Ｃ_６脂肪族ジイルであり、
ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ^１１０）_２−、−Ｃ（Ｒ^１１０）_２Ｃ（Ｒ^１１０）_２−、−Ｃ（Ｒ^１１０）＝Ｃ（Ｒ^１１０）−、−Ｃ（Ｒ^１１０）_２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ^１１０）_２ＮＲ^１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ^１００）ＣＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ^１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１００）−、−ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^１００）ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１００）が介在しており；
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ^Ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ^Ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル）−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル−、（Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルケニル）−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル−、（Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル）−Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、ＳＯ_２Ｒ^１１０、ＯＲ^１１０、ＳＲ^１１０、Ｎ_３、ＳＯＲ^１１０、ＣＯＲ^１１０、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１０）_２、ＳＯ_２ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１０、ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、ＣＯＮ（Ｒ^１１０）ＯＲ^１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、ＮＲ^１１０ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、ＮＲ^１１０ＣＯＯＲ^１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^１１０、−Ｎ（Ｒ^１１０）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ^１１０またはＮ（Ｒ^１１０）_２であり、ここで
各Ｒ^Ａは、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、ハロゲン、−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリールオキシ、Ｃ_０〜６アルキルＳＯ_２Ｒ^１１０、Ｃ_０〜６アルキルＣＯＯＲ^１１０、Ｃ_１〜６アルコキシアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、−ＳＯ_２Ｒ^１１０、−ＯＲ^１１０、−ＳＲ^１１０、−Ｎ_３、−ＳＯ_２Ｒ^１１０、−ＣＯＲ^１１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−ＳＯ_２ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、−ＣＯＮ（Ｒ^１１０）ＯＲ^１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、−ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、−ＮＲ^１１０ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、−ＮＲ^１１０ＣＯＯＲ^１１０、または−Ｎ（Ｒ^１１０）_２であり−；
各Ｒ^８０は独立して、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル（ＯＲ^１１０）、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＯＲ^１１０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＲ^１１０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＯＲ^１１０、またはＣ_０〜Ｃ_６アルキルＳＯ_２Ｒ^１１０であり；
Ｒ ^Ｃは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルであり；
各Ｒ^１００は独立して、−Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１１０、−ＣＯ_２Ｒ^１１０、または−ＳＯ_２Ｒ^１１０であり；
各Ｒ^１１０は独立して、−水素、−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、−Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ^１２０）_２であり、
ここでＲ^１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ^１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ^１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ^１３０）_２、Ｃ _１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（Ｃ_０〜Ｃ_６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ^１３０）、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＯＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＳＯ_２Ｒ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＮ（Ｒ^１３０）_２、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＮＲ^１３０ＯＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１３０）_２、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＳＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６ハロアルキルＯＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＮ、−Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＮ（Ｒ^１３０）_２、−ＮＲ^１３０ＳＯ_２Ｒ^１３０、または−ＯＣ_０〜６アルキルＣＯＯＲ^１３０であり；
各Ｒ^１３０は独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルキニルであり；
各Ｒ^１４０は独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＮＲ^１１０ＯＲ^１１０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＯＲ^１１０、またはＣ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＯＲ^１１０であり；そして
各Ｒ^１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ^１３０、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルであり、ここで
各アルキルは必要に応じて、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ^１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３０）_２、Ｎ（Ｒ^１３０）_２、Ｎ（Ｒ^１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３０、Ｎ（Ｒ^１３０）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３０）_２、Ｎ（Ｒ^１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３０、Ｎ（Ｒ^１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３０）、ＳＲ^１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１３０、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１３０、またはＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１３０）_２であるか；
あるいは２つのＲ^１５０（同じ原子または異なる原子に結合している）は、一緒になって、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルを形成し得；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ^１５０）_２］_ｐ−、または−Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ^１５０）_２］_ｐ−、−Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ^１１０、−ＳＲ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１００）_２、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１１０、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、−Ｎ（Ｒ^１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１１０）ＣＯＯＲ^１１０、−Ｎ（Ｒ^１１０）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）（ＯＲ^１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ^１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^１１０）_２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
式：
のうちの１つである化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；
Ｑは、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ ^Ｑで必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ^Ｊは独立して、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、−ＯＲ^１１０、−ＳＯ_２Ｒ^１１０、−ＣＯＲ^１１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、−ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、または−Ｎ（Ｒ^１１０）_２である、
請求項１に記載の化合物。
式
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ^１１は、−ＣＲ^２００−であり、
Ｊ ^２１はＮであり；
Ｒ^００はＧ ^２１であり；
Ｒ^２００はＧ ^１であり；
Ｒ ^４００はＱであり；
Ｒ^５００はＲ ^Ｃであり；
Ｑは、Ｃ_３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ^Ｑで必要に応じて置換されており；
Ｒ^Ｑは独立して、Ｃ（Ｒ^１１０）＝Ｃ（Ｒ^１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ^２１は−Ｊ^０−Ｋ^０であり、ここで
Ｊ^０およびＫ^０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲ^Ｋ基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ^Ｋは独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ^１は、−Ｌ^１０−Ｒであり、ここで
Ｌ^１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ^１５０）_２］_ｍ−であり；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ^Ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ^Ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、ＳＯ_２Ｒ^１１０、ＯＲ^１１０、ＳＲ^１１０、ＳＯＲ^１１０、ＣＯＲ^１１０、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１０）_２、ＳＯ_２ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１０、ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、ＣＯＮ（Ｒ^１１０）ＯＲ^１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、ＮＲ^１１０ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、ＮＲ^１１０ＣＯＯＲ^１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^１１０、−Ｎ（Ｒ^１１０）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ^１１０またはＮ（Ｒ^１１０）_２であり；
Ｒ ^Ｃは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルであり；
各Ｒ^１００は独立して、−Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１１０、−ＣＯ_２Ｒ^１１０、または−ＳＯ_２Ｒ^１１０であり；
各Ｒ^１１０は独立して、−水素、−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、−Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ^１２０）_２であり、ここでＲ^１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ^１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ^１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ _１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（Ｃ_０〜Ｃ_６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ^１３０）、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＯＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＳＯ_２Ｒ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＮ（Ｒ^１３０）_２、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＯＮＲ^１３０ＯＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１３０）_２、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＳＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６ハロアルキルＯＲ^１３０、Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＣＮ、−Ｃ_０〜Ｃ_６アルキルＮ（Ｒ^１３０）_２、−ＮＲ^１３０ＳＯ_２Ｒ^１３０、または−ＯＣ_０〜６アルキルＣＯＯＲ^１３０であり；
各Ｒ^１３０は独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルキニルであり；
各Ｒ^１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ^１３０、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルであるか；
あるいは２つのＲ^１５０（同じ原子もしくは異なる原子に結合している）は一緒になって、Ｃ_３〜６シクロアルキルを形成し；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ^１５０）_２］_ｐ−、または−Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ^１１０、−ＳＲ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１００）_２、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^１１０、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１１０、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、−Ｎ（Ｒ^１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１１０）ＣＯＯＲ^１１０、−Ｎ（Ｒ^１１０）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１０）（ＯＲ^１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ^１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^１１０）_２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
Ｇ^２１が−Ｊ^０−Ｋ^０であり、ここでＪ^０およびＫ^０は独立して、チエニル、ピロリル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲ^Ｋ基で必要に応じて置換されている、請求項３に記載の化合物。
Ｇ^１が−Ｌ^１０−Ｒであり、ここでＬ^１０は結合であり；そしてＲは、１個または２個のＲ^Ａで必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各Ｒ ^Ａは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、−ＯＲ ^１１０、−ＳＲ ^１１０、−ＳＯ _２Ｒ ^１１０、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１１０である、請求項３に記載の化合物。
Ｇ^１が−Ｌ^１０−Ｒであり、ここでＬ^１０は−［Ｃ（Ｒ^１５０）_２］_ｍ−であり、ここでｍは、１または２であり；そしてＲは、１個または２個のＲ^Ａで必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各Ｒ ^Ａは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、Ｎ（Ｒ ^１１０） _２、Ｎ（Ｒ ^１１０）ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＣＯＮ（Ｒ ^１１０） _２、ＳＯ _２Ｒ ^１１０、ＯＲ ^１１０、ＳＲ ^１１０、またはＣ（Ｏ）ＯＲ ^１１０である、、請求項３に記載の化合物。
Ｑが、ＣＮ、ＯＨまたはＯＣ_１〜６アルキルで置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、請求項３に記載の化合物。
式：
のうちの１つである、請求項３に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各Ｒ^Ｊは独立して、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、−ＯＲ^１１０、−ＳＯ_２Ｒ^１１０、−ＣＯＲ^１１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、−ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、または−Ｎ（Ｒ^１１０）_２である、
化合物。
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲ^Ｑで必要に応じて置換されている、請求項８に記載の化合物。
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲ^Ｑで必要に応じて置換されている、請求項８に記載の化合物。
式：
のうちの１つである、請求項８に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各Ｒ^Ａは独立して、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルであり；そして
各Ｒ^ＫおよびＲ^Ｊは独立して、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、−ＯＲ^１１０、−ＳＯ_２Ｒ^１１０、−ＣＯＲ^１１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１０）_２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１０、−ＣＯＮ（Ｒ^１１０）_２、−ＮＲ^１１０ＣＯＲ^１１０、または−Ｎ（Ｒ^１１０）_２である、
化合物。
式
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
Ｑは、Ｃ_３〜６シクロアルキル；５員もしくは６員のヘテロアリールまたは５員もしくは６員のヘテロシクリルであり、各々が１つまたは２つのＲ^Ｑで必要に応じて置換されており；
Ｒ^Ｑは独立して、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ^２１は−Ｊ^０−Ｋ^０であり、ここで
Ｊ^０およびＫ^０は、各々が１つまたは２つのＲ^Ｋ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；
各Ｒ^Ｋは独立して、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ^１は−Ｌ^１０−Ｒであり、ここで
Ｌ^１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ^１５０）_２］−であり；
Ｒは、フェニルであり、ここでＲは、１つまたは２つのＲ^Ａ基で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ^Ａは独立して、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルであり；
Ｒ^Ｃは−Ｚであり；
各Ｒ^１１０は独立して、水素または−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
各Ｒ^１５０は独立して、水素、ハロゲン、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ^１５０）_２］_ｑ−であり、ここでｑは、１、２、３、４、５、または６であり；そして
各Ｚは独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１０、または−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１１０である、
化合物。
表１６および表２０に列挙される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項１、３、１２、または１３に記載の化合物および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、異常脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性挫創、挫創様皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮関門機能により特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の乱された分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害の症状を処置、予防、阻害または軽減するための組成物であって、請求項１、３、１２、または１３に記載の化合物を含む、組成物。