JP2008081509A - 延長放出経口用量組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】鼻うっ血除去薬を含み、そして約2%未満のデスロラタジン分解産物を有する二層の持続性放出経口投薬組成物。
【選択図】なし
Description
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 2.5
コーンスターチ 11.0
2塩基性リン酸カルシウム2水和物 53.0
微結晶性セルロース 30.22
タルク 3.0
色素FD+Cブルー No.2アルミニウムレーキ 0.28
合計 100.00
を含有し、そして、持続性放出層が以下の成分:
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 105.0
微結晶性セルロース 100.0
ポビドン 18.0
二酸化ケイ素 5.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
合計 350.0
を含有する。
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 2.5
コーンスターチ 18.0
微結晶性セルロース 70.35〜71.35
エデト酸2ナトリウム 5.0
クエン酸 0〜1.0
タルク 3.0
色素FD+Cブルー No.2アルミニウムレーキ 0.28
合計 100.00
を含有し、そして持続性放出層が以下の成分:
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208 105.0
微結晶性セルロース 103.5
エデト酸2ナトリウム 3.5
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2910 10.5
二酸化ケイ素 5.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
合計 350.0
を含有する。
デスロラタジン速効性放出層:
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 5.0
コーンスターチ NF/Ph.Eur. 11.0
2塩基性リン酸カルシウム2水和物
USP/Ph.Eur. 53.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 27.72
タルク USP/Ph.Eur. 3.0
色素 FD&C ブルー No.2
アルミニウムレーキ 5627 0.28
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
合計 100.00
およびプソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層:
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
1000,00cps USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 100.0
ポビドン USP/Ph.Eur./JP 18.0
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP(非ウシ) 2.0
精製水 USP/Ph.Eur. −−−
アルコール USP/3Aアルコール −−−
合計 350.0
全錠剤 450.0
を含む。
デスロラタジン速効性放出層:
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 5.0
コーンスターチ NF/Ph.Eur 36.0
微結晶性セルロース
NF/Ph.Eur./JP 140.7〜142.7
エデト酸2ナトリウム 10.0
クエン酸 0〜2.0
タルク USP/Ph.Eur. 6.0
色素 FD&C ブルー No.2
アルミニウムレーキ 5627 0.30
精製水 USP/Ph.Eur −−−
合計 200.00
およびプソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
1000,00cps USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 103.5
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2910 10.5
エデト酸2ナトリウム 3.5
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP(非ウシ) 2.5
精製水 USP/Ph.Eur. −−
アルコール USP/3Aアルコール −−
合計 350.0
全錠剤重量 550.0
を含む。
・本発明はまた、以下も提供する:
・(項目1) 圧縮二層固体組成物であって、上記組成物が、(1)抗アレルギー有効量のデスロラタジンおよびデスロラタジン保護量の薬学的に受容可能な水不溶性の塩基性のカルシウム、マグネシウム、またはアルミニウム塩、あるいはデスロラタジン保護量の少なくとも1種の薬学的に受容可能な抗酸化剤を含有する第1層;ならびに(2)有効量のプソイドエフェドリンまたはその塩、および薬学的に受容可能な賦形剤、および必要に応じてデスロラタジン保護量の薬学的に受容可能な抗酸化剤を含有する第二層、を含む、組成物。
・(項目2) 圧縮二層固体組成物であって、上記組成物が、(1)抗アレルギー有効量のデスロラタジンおよびデスロラタジン保護量の少なくとも1種の薬学的に受容可能な抗酸化剤を含有する第1層;ならびに(2)有効量のプソイドエフェドリンまたはその塩、薬学的に受容可能な賦形剤、およびデスロラタジン保護量の薬学的に受容可能な抗酸化剤を含有する第二層、を含む、組成物。
・(項目3) 圧縮二層固体組成物であって、上記組成物が、(1)抗アレルギー有効量のデスロラタジンおよびデスロラタジン保護量の薬学的に受容可能な水不溶性の塩基性のカルシウム、マグネシウム、またはアルミニウム塩を含有する第1層;ならびに(2)有効量のプソイドエフェドリンまたはその塩を含有する第2層、を含む、組成物。
・(項目4) 圧縮二層固体組成物であって、上記組成物が、(a)抗アレルギー有効量のデスロラタジンおよび少なくとも1種の薬学的に受容可能な賦形剤を含有する速効性放出第1層;ならびに(b)有効量の鼻うっ血除去薬および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する持続性放出第2層、を含み、ここで、デスロラタジン分解産物の総量は約2%未満である、組成物。
・(項目5) 項目1〜4のいずれか1項に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記第1層が速効性層であり、上記第2層が、薬学的に受容可能な持続性放出剤を含有する持続性放出層である、組成物。
・(項目6) 項目5に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記鼻うっ血除去薬が、プソイドエフェドリンまたはその薬学的に受容可能な塩である、組成物。
・(項目7) 項目1〜6のいずれか1項に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記デスロラタジンの少なくとも約80%が、約45分以内に37℃の0.1N HCl溶液に溶解する、組成物。
・(項目8) 項目1〜7のいずれか1項に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、25℃、60%の相対湿度で長期間貯蔵された後、N−ホルミルデスロラタジンの量が約0.5%未満である、組成物。
・(項目9) 項目1または2に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、薬学的に受容可能な抗酸化剤の約0.1%〜約10%が各層に存在する、組成物。
・(項目10) 項目1〜9のいずれか1項に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記第1層中の上記デスロラタジンの抗アレルギー有効量が、約2.5mgである、組成物。
・(項目11) 項目1〜10のいずれか1項に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記第1層中の上記デスロラタジンの抗アレルギー有効量が、約5.0mgである、組成物。
・(項目12) 項目1または2に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、2種の薬学的に受容可能な抗酸化剤が上記デスロラタジン層に存在する、組成物。
・(項目13) 項目1または3に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、速効性放出第1層が以下の成分:
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 2.5
コーンスターチ 11.0
2塩基性リン酸カルシウム2水和物 53.0
微結晶性セルロース 30.22
タルク 3.0
色素FD+Cブルー No.2アルミニウムレーキ 0.28
合計 100.00
を含有し、そして、持続性放出層が以下の成分:
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 105.0
微結晶性セルロース 100.0
ポビドン 18.0
二酸化ケイ素 5.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
合計 350.0
を含有する、組成物。
・(項目14) 項目1または3に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、速効性放出第1層が以下の成分:
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 2.5
コーンスターチ 18.0
微結晶性セルロース 70.35〜71.35
エデト酸2ナトリウム 5.0
クエン酸 0〜1.0
タルク 3.0
色素FD+Cブルー No.2アルミニウムレーキ 0.28
合計 100.00
を含有し、そして持続性放出層が以下の成分:
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208 105.0
微結晶性セルロース 103.5
エデト酸2ナトリウム 3.5
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2910 10.5
二酸化ケイ素 5.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
合計 350.0
を含有する、組成物。
・(項目15) 圧縮二層固体組成物であって、上記組成物が、(1)2.5または5mgのデスロラタジンおよびデスロラタジン保護量の薬学的に受容可能な水不溶性の塩基性のカルシウム、マグネシウム、またはアルミニウム塩を含有する第1層;ならびに(2)120mgのプソイドエフェドリンまたはその塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する第2層、を含む、組成物。
・(項目16) 圧縮二層固体組成物であって、上記組成物が、(1)2.5mgまたは5.0mgのデスロラタジンおよびデスロラタジン保護量の少なくとも1種の薬学的に受容可能な抗酸化剤を含有する第1層;ならびに(2)120mgのプソイドエフェドリンまたはその塩、薬学的に受容可能な賦形剤、およびデスロラタジン保護量の薬学的に受容可能な抗酸化剤を含有する第2層、を含む、組成物。
・(項目17) 項目15または16に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記第1層中のデスロラタジンの量が約2.5mgである、組成物。
・(項目18) 項目15または16に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記第1層中のデスロラタジンの量が約5.0mgである、組成物。
・(項目19) 項目1または3に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記速効性放出第1層が以下:
デスロラタジン速効性放出層:
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 5.0
コーンスターチ NF/Ph.Eur. 11.0
2塩基性リン酸カルシウム2水和物
USP/Ph.Eur. 53.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 27.72
タルク USP/Ph.Eur. 3.0
色素 FD&C ブルー No.2
アルミニウムレーキ 5627 0.28
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
合計 100.00
およびプソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層:
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
1000,00cps USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 100.0
ポビドン USP/Ph.Eur./JP 18.0
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP(非ウシ) 2.0
精製水 USP/Ph.Eur. −−−
アルコール USP/3Aアルコール −−−
合計 350.0
全錠剤 450.0
を含む、組成物。
・(項目20) 項目1または2に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、速効性放出第1層が以下:
デスロラタジン速効性放出層:
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 5.0
コーンスターチ NF/Ph.Eur 36.0
微結晶性セルロース
NF/Ph.Eur./JP 140.7〜142.7
エデト酸2ナトリウム 10.0
クエン酸 0〜2.0
タルク USP/Ph.Eur. 6.0
色素 FD&C ブルー No.2
アルミニウムレーキ 5627 0.30
精製水 USP/Ph.Eur −−−
合計 200.00
およびプソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
1000,00cps USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 103.5
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2910 10.5
エデト酸2ナトリウム 3.5
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP(非ウシ) 2.5
精製水 USP/Ph.Eur. −−
アルコール USP/3Aアルコール −−
合計 350.0
全錠剤重量 550.0
を含む、組成物。
・(項目21) 項目1〜20のいずれか1項に記載の圧縮二層固体組成物であって、ここで、上記デスロラタジン分解産物の総量が薬2%未満である、組成物。
(a)以下を含む速効性放出第1層:
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 2.5
コーンスターチ 11.0
2塩基性リン酸カルシウム2水和物 53.0
微結晶性セルロース 30.22
タルク 3.0
FD&C ブルー色素 No.2
アルミニウムレーキ 5627 0.28
合計(第1層中) 100.00
ならびに
(b)以下を含む第2の持続性放出第2層:
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 105.0
微結晶性セルロース 100.0
ポビドン 18.0
二酸化ケイ素 5.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
合計(第2層中) 350.0。
・マスト細胞に由来する炎症メディエータヒスタミン、トラプターゼ(truptase)、ロイコトリエンおよびプロスタグランジンD2の放出;
・IL−4、IL−6、IL−8およびIL−13を含む炎症性サイトカインの放出;
・RANTESのような炎症性ケモキネシスの放出(活性化の際に調節され、正常T細胞が発現し、そしておそらく分泌した)
・多形核好中球のスーパーオキシドアニオン生成;
・内皮細胞中の細胞内接着分子(ICAM−1)およびP−セレクチンのような細胞接着分子の発現;ならびに
・好酸球移動および接着
インビボ研究はまた、アレルギー性気管支痙攣および咳におけるデスロラタジンの阻害効果がまた期待され得ることを示唆する。
この実施例は、本発明の好ましい経口用量組成物の調製を例示する。成分およびその特定の量を以下に列挙する。
1.攪拌機を備える適切な容器中で、精製水へコーンスターチのペースト部分を分散することによってスターチペーストを調製する。
1.精製水およびアルコールを、攪拌機を備える適切な容器へ充填する。
上記の2つのブレンド物を、適切な2重層錠剤プレス(9kニュートンの圧縮力を使用する)を使用して、二層錠剤としての仕様へ圧縮する。上記の持続性放出層をまず圧縮する。
持続性放出層:350mg±5%
速効性放出層:100mg±5%
・硬度:20±4SCU(Strong Cobb単位)
以下の二層錠剤を、上記の手順を使用して調製した。
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 2.5
コーンスターチ NF/Ph.Eur. 11.0
二塩基性リン酸カルシウム二水和物
USP/Ph.Eur. 53.0
微結晶性セルロース
NF/Ph.Eur./JP 30.22
タルク USP/Ph.Eur. 3.0
色素FD&Cブルー
No.2アルミニウムレーキ 5627 0.28
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
合計 100.00
および
(プソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層:)
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース
USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース 2208,
100,000cps NF/Ph.Eur./JP 100.0
ポビドン USP/Ph.Eur./JP 18.0
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP (非ウシ) 2.0
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
アルコール USP/3Aアルコール −−−−
合計 350.0
錠剤合計 450.0
硬度:20±4SCU(Strong Cobb単位)。
実施例1の手順を使用した;二塩基性カルシウム塩の代わりに、エデト酸二ナトリウムを使用し、そしてDL層中の微結晶性セルロースの量を増加せさた。エデト酸二ナトリウムを持続性放出層に使用して、そしてヒドロキシプロピルメチルセルロース2910をポビドンの代わりに使用した。
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 2.5
コーンスターチ NF/Ph.Eur. 8.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 71.35
エデト酸二ナトリウム 5.0
タルク USP/Ph.Eur. 3.0
色素FD&CブルーNo.2アルミニウムレーキ5627 0.15
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
合計 100.00
および
(プソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層:)
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur.JP 103.5
エデト酸二ナトリウム 3.5
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2910
USP/Ph.Eur./JP 10.5
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP (非ウシ) 2.5
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
アルコール USP/3Aアルコール −−−−
合計 350.0
錠剤合計 450.0
硬度:20±4SCU(Strong Cobb単位)。
実施例2の手順を使用したが、1mgのクエン酸をDL層へ添加し、そして微結晶性セルロースの量を1mgだけ減少させた。
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 2.5
コーンスターチ NF/Ph.Eur. 18.0
エデト酸二ナトリウム 5.0
クエン酸 1.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 70.35
タルク USP/Ph.Eur. 3.0
色素FD&CブルーNo.2アルミニウムレーキ5627 0.15
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
合計 100.00
および
(プソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層:)
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
100,000cps USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 103.5
エデト酸二ナトリウム 3.5
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2910 10.5
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP (非ウシ) 2.5
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
アルコール USP/3Aアルコール −−−−
合計 350.0
錠剤合計 450.0
硬度:20±4SCU(Strong Cobb単位)。
実施例1の手順を使用した。実施例1の二層錠剤を、5.0mgのデスロラタジンを、速効性放出層(24時間用量)へ、他の成分量を適切に変化させて含ませ、そして実施例1の12時間用量のプソイドエフェドリン持続性放出層を使用することによって、改変した。
硬度:20±4SCU(Strong Cobb単位)。
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 5.0
コーンスターチ NF/Ph.Eur. 11.0
二塩基性リン酸カルシウム二水和物
USP/Ph.Eur. 53.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 27.72
タルク USP/Ph.Eur. 3.0
色素FD&CブルーNo.2アルミニウムレーキ5627 0.28
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
合計 100.00
および
(プソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層:)
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
100,000cps USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 100.0
ポビドン USP/Ph.Eur./JP 18.0
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP (非ウシ) 2.0
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
アルコール USP/3Aアルコール −−−−
合計 350.0
錠剤合計 450.0。
実施例1の手順を使用し、そして実施例4の二層錠剤を、速効性放出層中の二塩基性リン酸カルシウム二水和物を10mgのエデト酸二ナトリウムで置き換えること、および微結晶性セルロースの量を2.7mgだげ増加させることによって、改変した。硬度:20±4SCU(Strong Cobb単位)。
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 5.0
コーンスターチ NF/Ph.Eur. 36.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 142.7
エデト酸二ナトリウム 10.0
タルク USP/Ph.Eur. 6.0
色素FD&CブルーNo.2アルミニウムレーキ5627 0.30
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
合計 200.00
および
(プソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層:)
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
100,000cps USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 103.5
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2910 10.5
エデト酸二ナトリウム 3.5
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP (非ウシ) 2.5
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
アルコール USP/3Aアルコール −−−−
合計 350.0
錠剤合計重量 550.0。
実施例5の二層錠剤を、速効性放出層へ2.0mgのクエン酸を添加すること、および微結晶性セルロースの量を2.7mgだけ減少させること、ならびに実施例1のプソイドエフェドリン持続性放出層を使用することによって、改変した。
硬度:20±4SCU(Strong Cobb単位)。
成分 mg/組成物
デスロラタジン(微粉状) 5.0
コーンスターチ NF/Ph.Eur. 36.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 140.7
エデト酸二ナトリウム 10.0
クエン酸 2.0
タルク USP/Ph.Eur. 6.0
色素FD&CブルーNo.2アルミニウムレーキ5627 0.30
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
合計 200.00
および
(プソイドエフェドリンスルフェート持続性放出層:)
成分 mg/組成物
プソイドエフェドリンスルフェート USP 120.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2208,
100,000cps USP/Ph.Eur. 105.0
微結晶性セルロース NF/Ph.Eur./JP 103.5
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2910 10.5
エデト酸二ナトリウム 3.5
二酸化ケイ素 NF 5.0
ステアリン酸マグネシウム
NF/Ph.Eur.JP (非ウシ) 2.5
精製水 USP/Ph.Eur. −−−−
アルコール USP/3Aアルコール −−−−
合計 350.0
錠剤合計重量 550.0。
本発明によれば、増加した患者のコンプライアンスにとって所望される、風邪、ならびに皮膚または上気道および下気道経路のアレルギー性および/または炎症性の状態(例えば、季節性のアレルギー性鼻炎、および鼻うっ血)に関連する徴候および症状の処置、対応、および/または鎮静のための、1日に2回、もしくは1日に1回の服用ベースで使用できる、実質的にデスロラタジンの不純物を含有しない安定な持続型放出デスロラタジン−プソイドエフェドリン製品、ならびに有効で、かつ安全であるさらなる多形の形態を提供することができる。
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