JP2007509118A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2007509118A5 JP2007509118A5 JP2006536171A JP2006536171A JP2007509118A5 JP 2007509118 A5 JP2007509118 A5 JP 2007509118A5 JP 2006536171 A JP2006536171 A JP 2006536171A JP 2006536171 A JP2006536171 A JP 2006536171A JP 2007509118 A5 JP2007509118 A5 JP 2007509118A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cyclopropyl
- alkyl
- oxoquinazolin
- methyl
- methylbenzamide
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Description
ここで、R1置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、カルバモイル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(1〜6C)スルホニル、(1〜6C)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て;
R2は、ハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;
R3は、水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そして
R4は、(3〜6C)シクロアルキルであり、そしてR4は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物;またはその薬学的に許容される塩が提供される。
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、カルバモイル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(1〜6C)スルホニル、(1〜6C)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て;
R2は、ハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;
R3は、水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そして
R4は、(3〜6C)シクロアルキルであり、そしてR4は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物;またはその薬学的に許容される塩が提供される。
本発明のもう一つの態様にしたがって、式I:
[式中、mは0、1もしくは2であり;
R1は、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、アリール、アリール−(1〜6C)アルキル、アリール−(1〜6C)アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシ、複素環−(1〜6C)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て;
R2は、ハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;
R3は、水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そして
R4は(3〜6C)シクロアルキルであり、そしてR4は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物;またはその薬学的に許容される塩が提供される。
R1は、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、アリール、アリール−(1〜6C)アルキル、アリール−(1〜6C)アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシ、複素環−(1〜6C)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て;
R2は、ハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;
R3は、水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そして
R4は(3〜6C)シクロアルキルであり、そしてR4は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物;またはその薬学的に許容される塩が提供される。
m、R1、R2、R3およびR4のさらなる意義は以下の通りである。以上にもしくは以下に規定される定義、請求項または実施態様のいずれかで適切な場合に、そのような意義を使用し得る。
mは0、1もしくは2である。
mは1もしくは2である。
mは1である。
mは2である。
mは0、1もしくは2である。
mは1もしくは2である。
mは1である。
mは2である。
R1は、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、シアノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
R1は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、2−アミノエトキシ、2−アミノ−1−メチルエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−アミノ−2−メチルプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、2−メチルアミノ−1−メチルエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、2−ジエチルアミノエトキシ、2−ジメチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノ−2−メチルエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、1−ジメチルアミノエチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、1−カルバモイルエチル、2−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび2−複素環エトキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、2−アミノエトキシ、2−アミノ−1−メチルエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−アミノ−2−メチルプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、2−メチルアミノ−1−メチルエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、2−ジエチルアミノエトキシ、2−ジメチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノ−2−メチルエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、1−ジメチルアミノエチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、1−カルバモイルエチル、2−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニルもしくはテトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシ、ピロリジニルオキシ、モルホリニルエトキシ、ピロリジニルエトキシ、ピペリジニルエトキシ、アゼチジニルエトキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシおよびピロリジニルオキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシおよびピロリジニルオキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、アリール、アリール−(1〜6C)アルキル、アリール−(1〜6C)アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシ、複素環−(1〜6C)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
R1は、アリール、アリール−(1〜6C)アルキル、アリール−(1〜6C)アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシ、複素環−(1〜6C)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
R1は、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルキルアミノもしくはジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルキルアミノであって、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシ、複素環−(1〜6C)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、複素環、複素環オキシもしくは複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、複素環もしくは複素環オキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、それぞれが酸素、窒素および硫黄から選択される五つまでのヘテロ原子を持つ、非芳香族性の飽和のまたは部分的に飽和の3−〜10−員の単環式もしくは二環式環または5−〜7−員の単環式環であって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意の基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
R1は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリジニルオキシ、ホモピペリジニル、ピペラジニルもしくはホモピペラジニルであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
ここで、R1置換基の中の任意の基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
本発明の特定の新規な化合物は、例えば、式Iのアミド誘導体、もしくはそれらの薬学的に許容される塩を含んで、
式中、
(a) mは1であり;
R1は、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシ、複素環−(1〜6C)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2は、トリフルオロメチルもしくはメチルであり;
R3は、水素もしくはクロロであり;そして
R4は(3〜6C)シクロアルキルであり、そしてR4は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
式中、
(a) mは1であり;
R1は、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシ、複素環−(1〜6C)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2は、トリフルオロメチルもしくはメチルであり;
R3は、水素もしくはクロロであり;そして
R4は(3〜6C)シクロアルキルであり、そしてR4は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
(b) mは1であり;
R1は、複素環もしくは複素環オキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2はメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4はシクロプロピルであって、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
R1は、複素環もしくは複素環オキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2はメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4はシクロプロピルであって、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
(f) mは1であり;
R1は、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、シアノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て;
R2は、トリフルオロメチルもしくはメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
R1は、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、シアノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て;
R2は、トリフルオロメチルもしくはメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
(g) mは1であり;
R1は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2はメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
R1は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2はメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
(h) mは1であり;
R1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、2−アミノエトキシ、2−アミノ−1−メチルエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−アミノ−2−メチルプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、2−メチルアミノ−1−メチルエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、2−ジエチルアミノエトキシ、2−ジメチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノ−2−メチルエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、1−ジメチルアミノエチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、1−カルバモイルエチル、2−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび2−複素環エトキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2はメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る。
R1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、2−アミノエトキシ、2−アミノ−1−メチルエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−アミノ−2−メチルプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、2−メチルアミノ−1−メチルエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、2−ジエチルアミノエトキシ、2−ジメチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノ−2−メチルエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、1−ジメチルアミノエチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、1−カルバモイルエチル、2−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび2−複素環エトキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2はメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る。
(i) mは1であり;
R1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、2−アミノエトキシ、2−アミノ−1−メチルエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−アミノ−2−メチルプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、2−メチルアミノ−1−メチルエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、2−ジエチルアミノエトキシ、2−ジメチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノ−2−メチルエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、1−ジメチルアミノエチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、1−カルバモイルエチル、2−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニルもしくはテトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシ、ピロリジニルオキシ、モルホリニルエトキシ、ピロリジニルエトキシ、ピペリジニルエトキシ、アゼチジニルエトキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシおよびピロリジニルオキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2はメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る。
R1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、2−アミノエトキシ、2−アミノ−1−メチルエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−アミノ−2−メチルプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、2−メチルアミノ−1−メチルエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、2−ジエチルアミノエトキシ、2−ジメチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノ−2−メチルエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、1−ジメチルアミノエチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、1−カルバモイルエチル、2−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニルもしくはテトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシ、ピロリジニルオキシ、モルホリニルエトキシ、ピロリジニルエトキシ、ピペリジニルエトキシ、アゼチジニルエトキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシおよびピロリジニルオキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2はメチルであり;
R3は水素であり;そして
R4は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る。
本発明の特に好ましい化合物は、例えば、以下である:
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロブチル−4−メチル−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(ピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(4−オキソ−6−ピペラジン−1−イルキナゾリン−3(4H)−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(4−プロピルピペラジン−1−イル)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロブチル−4−メチル−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(ピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(4−オキソ−6−ピペラジン−1−イルキナゾリン−3(4H)−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(4−プロピルピペラジン−1−イル)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
式Iの化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、は、化学的に関連する化合物の作成に応用可能であると知られる任意の方法により製造され得る。適当な方法は、例えば、WO 00/55153の中のそれらにより例示されている。そのような方法は、式Iの新規な化合物を作成するために使用されるとき、本発明のさらなる特徴として提供されて、その中で、それ以外の言及が無い限り、R1、R2、R3およびR4が上記の意味のいずれかを有する、以下の代表的な方法の変形体により例示されている。必要な出発原料は、有機化学の標準的な手順により取得され得る。そのような出発原料の製造は、以下の代表的な方法の変形体に関連してそして添付の実施例内で説明されている。これに代えて、必要な出発原料は、有機化学者の通常の技能内である例示される手順と類似のものにより取得可能である。
(a) 式Iの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩は、式II:
のN−フェニル−2−アミノベンズアミドを式III:
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のカルボン酸、もしくはその反応性誘導体と反応して、そして
(i) 保護基を除去して;そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成することにより製造され得る。
(i) 保護基を除去して;そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成することにより製造され得る。
式IVのニトロベンゼンは、上記の式V:
の酸もしくはその反応性誘導体の、式VI:
(式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている)のアミンとの、標準的なアミド結合形成条件下での、反応により製造され得る。
式Vの酸は、上記の式VII:
の安息香酸もしくはその反応性誘導体の、式VIII:
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつカルボキシ基は、必要により、保護されている]のアニリンとの、上記の適当なアミド結合形成条件下での反応、および
(i) 任意の保護基を除去する;
ことにより製造され得る。
(i) 任意の保護基を除去する;
ことにより製造され得る。
(b) 式Iの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩は、上記の式X:
のカルボン酸もしくはその反応性誘導体を、式VI:
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のアミンと、上記の標準的なアミド結合形成条件下で反応し、そして
(i) 保護基を除去して;そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成する;
ことにより製造され得る。
(i) 保護基を除去して;そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成する;
ことにより製造され得る。
好ましくは、上記の適当な塩基の存在下で、反応を行う。好ましくは、適当な不活性な溶媒または希釈剤(例えば、テトラヒドロフラン、塩化メチレン、1,2−ジメトキシエタン、N,N−ジメチルホルムアミド、N,N−ジメチルアセトアミド、N−メチルピロリジン−2−オン、ジメチルスルホキシドもしくはアセトン)の中で、そして、例えば−78〜150℃の範囲の温度で、便利には環境温度でもしくはその近くで、反応を行う。
式Xのカルボン酸は、式XI:
[式中、Pは上記のカルボキシ保護基(エステルのような)である]の対応する保護カルボキシ化合物の、上記の標準的な条件下での、脱保護により製造され得る。典型的には、水酸化ナトリウムの水溶液もしくはメタノールのようなアルコール媒体の中の無水ナトリウムメトキシドを40〜65℃の範囲で用いて、この転換を達成して、カルボン酸塩を得る。望ましいカルボン酸は、水性の酸、典型的には希塩酸の添加により回収される。
式XIの保護カルボキシ化合物は、式XII:
のN−フェニル−2−アミノベンズアミドを、式III:
(式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護される)のカルボン酸もしくはその反応性誘導体と反応させることにより製造され得る。
また、式XIの保護カルボキシ化合物は、式XIII:
(式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている)の臭化アリールを(R1)mアミンと、適当なアミド結合形成条件下で、反応させることにより製造され得る。
式XIIIの臭化アリール化合物は、市販で入手可能な式XIV:
[式中、Rは水素もしくは(1〜6C)アルキルである]の置換アントラニル酸誘導体を、式VIII:
のアニリンと反応させること、ならびに生成した化合物を、式IX:
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のカルボン酸もしくはその反応性誘導体と反応させて、そして
(i) 保護基を除去して;そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成する;
ことにより製造され得る。
(i) 保護基を除去して;そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成する;
ことにより製造され得る。
(c) 式I[式中、R1もしくはR4の上の置換基が(1〜6C)アルコキシもしくは置換(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノもしくはジ−[(1〜6C)アルキル]アミノである]の化合物は、式I[式中、R1もしくはR4の上の置換基が適宜にヒドロキシもしくはアミノである]の化合物の、便利には上記の適当な塩基の存在下での、アルキル化により製造され得る。
適当なアルキル化剤は、例えば、上記の適当な塩基の存在下で、上記の適当な不活性な溶媒もしくは希釈剤の中で、そして、例えば、10〜140℃の範囲の温度で、便利には環境温度でもしくはその近くで、ヒドロキシのアルコキシもしくは置換アルコキシへのアルキル化のために、またはアミノのアルキルアミノもしくは置換アルキルアミノへのアルキル化のために、当分野で公知の任意の薬剤、例えば、ハロゲン化アルキルもしくは置換アルキル(例えば、塩化、臭化もしくはヨウ化(1〜6C)アルキルまたは塩化、臭化もしくはヨウ化置換(1〜6C)アルキル)である。
(d) 式I[式中、R1もしくはR4の上の置換基が、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノもしくはジ−[(1〜6C)アルキル]アミノである]の化合物は、式I[式中、R1もしくはR4の上の置換基が適当な脱離基である]の化合物の適切なアミンとの、便利には上記の適当な塩基の存在下での反応により製造され得る。
上記の適当な不活性の希釈剤もしくは担体の存在下に、そして、例えば20〜200℃の範囲の、便利には75〜150℃の範囲の温度で、反応を便利に行う。
以下の生物学的アッセイおよび実施例は本発明を例示するために役に立っている。
以下の生物学的アッセイおよび実施例は本発明を例示するために役に立っている。
他の薬物との組み合わせにならびにサイトカイン(特にTNFおよびIL−1)の阻害が有益である疾患状態の処置に用いられる治療法に、式Iの化合物を使用し得る。例えば、薬物との組み合わせにならびにリウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、AIDS、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患、乾癬およびこの明細書の中で上記の他の疾患状態の処置に用いられる治療法に、式Iの化合物を使用する可能性がある。
Claims (23)
- 式I:
R1はハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルフィニル、(1〜6C)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、シアノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、カルバモイル−(1〜6C)アルコキシ、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル−(1〜6C)アルコキシ、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキル、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(2〜6C)アルキルアミノ、シアノ−(2〜6C)アルキルアミノ、ハロゲノ−(2〜6C)アルキルアミノ、アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルキルアミノ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシ、複素環−(1〜6C)アルコキシおよび複素環アミノであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、カルボキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキル、カルボキシ−(1〜6C)アルキル、アミノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ−(1〜6C)アルキルおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかは、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、カルバモイル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(1〜6C)スルホニル、(1〜6C)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基は所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て;
R2はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;
R3は水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そして
R4は(3〜6C)シクロアルキルであり、そしてR4は所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物;
またはその薬学的に許容される塩。 - 請求項1に記載の化合物であって、R1がハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、シアノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかが、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基が所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る、化合物;またはその薬学的に許容される塩。 - 請求項1もしくは請求項2に記載の化合物であって、R1がハロゲノ、ヒドロキシ、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかが、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、 (1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る、化合物;またはその薬学的に許容される塩。 - mが1もしくは2である、請求項1に記載の化合物;またはその薬学的に許容される塩。
- R2が(1〜6C)アルキルである、請求項1に記載の化合物;もしくはその薬学的に許容される塩。
- R2がメチルである、請求項1もしくは請求項5に記載の化合物;またはその薬学的に許容される塩。
- R3が水素である、請求項1に記載の化合物;もしくはその薬学的に許容される塩。
- 請求項1に記載の化合物であって、R4がシクロプロピルもしくはシクロブチルであり、そしてR4が所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノおよびジ−[(1〜6C)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、化合物;またはその薬学的に許容される塩。
- R4がシクロプロピルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、請求項1に記載の化合物;またはその薬学的に許容される塩。
- R4がシクロプロピルもしくはシクロブチルである、請求項1に記載の化合物;またはその薬学的に許容される塩。
- 請求項1に記載の化合物であって、mが1であり;
R1がハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(2〜6C)アルカノイル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(2〜6C)アルコキシ、アミノ−(2〜6C)アルコキシ、シアノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(2〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ−(2〜6C)アルコキシ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ−(1〜6C)アルキル、カルバモイル−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール−(1〜6C)アルコキシ、複素環、複素環−(1〜6C)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(1〜6C)アルコキシであって、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル−(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルコキシカルボニル−(1〜6C)アルキル、N−(1〜6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(2〜6C)アルカノイル、アミノ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、シアノ−(1〜6C)アルキルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかが、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、(1〜6C)アルコキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ−[(1〜6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ−(1〜6C)アルキル、ハロゲノ−(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1〜6C)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、R1置換基の中の任意の複素環基が所望により1または2個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て;
R2がトリフルオロメチルもしくはメチルであり;
R3が水素であり;そして
R4がシクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、化合物;またはその薬学的に許容される塩。 - 請求項1に記載の化合物であって、mが1であり;
R1がフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、2−アミノエトキシ、2−アミノ−1−メチルエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−アミノ−2−メチルプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、2−メチルアミノ−1−メチルエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、2−ジエチルアミノエトキシ、2−ジメチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノ−2−メチルエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、1−ジメチルアミノエチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、1−カルバモイルエチル、2−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび2−複素環エトキシであり、そして
ここで、R1置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、1−メトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N,N−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、2−フルオロエチル、2−クロロエチル、2−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチルおよび3−メトキシプロピル、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピルから選択される1もしくは2個の置換基を持ち得て、そして
ここで、2個の炭素原子に結合したCH2基または炭素もしくは窒素原子に結合したCH3基を含む、上記R1置換基のいずれかが、それぞれの当該CH2もしくはCH3基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、3−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て;
R2がメチルであり;
R3が水素であり;そして
R4がシクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る、化合物;またはその薬学的に許容される塩。 - N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロブチル−4−メチル−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(ピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(4−オキソ−6−ピペラジン−1−イルキナゾリン−3(4H)−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(4−プロピルピペラジン−1−イル)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(4−プロピル−1,4−ジアゼパン−1−イル)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−トリフルオロメチル−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−[tert−ブチルアセチル]ピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロペンチル−4−メチル−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[2−メチル−6−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[4−(シクロプロピルメチル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−(4−エチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[4−(2−メトキシエチル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
3−[6−[4−(2−アミノ−2−オキソエチル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
[4−(3−{5−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−2−メチルフェニル}−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)ピペラジン−1−イル]酢酸;
N−シクロプロピル−3−[6−[4−(シクロプロピルメチル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[4−(2−エトキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−メチル−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(7−フルオロ−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−(2,3−ジヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(6−イソブトキシ−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−(2−ヒドロキシ−2−メチル−3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(6−モルホリン−4−イル−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(4−オキソ−6−チオモルホリン−4−イルキナゾリン−3(4H)−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−メチル−4−オキシドピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(4−メチルピペリジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(4−オキソ−6−ピペリジン−1−イルキナゾリン−3(4H)−イル)ベンズアミド;
4−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
3−[6−[4−(シアノメチル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(4−プロパ−2−イン−1−イルピペラジン−1−イル)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ベンズアミド;
3−[6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
3−[6−(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(6−ヨード−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(6−メトキシ−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−4−メチルベンズアミド;
3−[6−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)ベンズアミド;
N−シクロブチル−3−[6−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[1−エチルピペリジン−4−イル)オキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)オキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[4−(1,3−チアゾール−4−イルメチル)ピペラジン−1−イル]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−{4−[(5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル]ピペラジン−1−イル}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
3−[(3−{5−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−2−メチルフェニル}−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)オキシ]ピロリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(ピロリジン−3−イルオキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(ピリジン−2−イルメトキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[4−(2−フルオロエチル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[4−(2,2−ジフルオロエチル)ピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−{4−[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(1−メチルピロリジン−3−イル)オキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(1−エチルピロリジン−3−イル)オキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル] −4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[(1−シクロプロピルメチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[1−(2−フルオロエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)オキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[7−フルオロ−6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(3R)−4−イソプロピル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(3R)−4−(シクロプロピルメチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
3−[6−(2−アゼチジン−1−イルエトキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
5−(3−{5−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−2−メチルフェニル}−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチル;
N−シクロプロピル−3−[6−[3−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[(1−イソプロピルピロリジン−3−イル)オキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(6−ヒドロキシ−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[2−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[2−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{2−[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[(3S)−ピロリジン−3−イルオキシ]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[2−(1,4−オキサゼパン−4−イル)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−{2−[メチル(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエチル)ピペラジン−1−イル]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{2−[(2−メトキシエチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(4−オキソピリド[3,4−d]ピリミジン−3(4H)−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−{[(3S)−1−メチルピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[(3S)−1−エチルピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[(3S)−1−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[(3S)−1−イソプロピルピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−(4−オキソピリド[2,3−d]ピリミジン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[(3R)−ピロリジン−3−イルオキシ]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(3−ピペリジン−1−イルプロポキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[2−(1H−ピロール−1−イル)エトキシ]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[2−(ジメチルアミノ)−2−メチルプロポキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[3−(1H−ピロール−1−イル)プロポキシ]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
3−[6−[2−(アミノエトキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−{[(3R)−1−メチルピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[(3R)−1−エチルピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[(3R)−1−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[(3R)−1−イソプロピルピロリジン−3−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−{2−[(メチルスルホニル)アミノ]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
3−[6−[2−(アセチルアミノ)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(7−メトキシ−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(1−メチルピペリジン−3−イル)メトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[2−(2−オキソイミダゾリジン−1−イル)エトキシ]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(1−メチルピペリジン−2−イル)メトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[2−(ジメチルアミノ)エチルチオ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(2−チオモルホリン−4−イルエトキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[2−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
3−[6−{2−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(2−{メチル[2−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}エトキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(2−{メチル[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]アミノ}エトキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
(2E)−3−(3−{5−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−2−メチルフェニル}−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アクリル酸メチル;
N−シクロプロピル−3−[6−[3−(ジメチルアミノ)プロパ−1−イン−1−イル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[7−[3−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[7−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−({1−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]ピペリジン−4−イル}オキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]ピペリジン−4−イル}オキシ)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−{[(2S)−1−メチルピロリジン−2−イル]メトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{2−[(2S)−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{2−[(2S)−2−(メトキシメチル)ピロリジン−1−イル]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{2−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{2−[イソプロピル(2−メトキシエチル)アミノ]エトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
3−[6−[2−(tert−ブチルアミノ)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[3−(ジメチルアミノ)−2−メチルプロポキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−[(4−メチルモルホリン−2−イル)メトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[8−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
3−[6−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)ベンズアミド;
4−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−[4−オキソ−6−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]−ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(8−メトキシ−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−[(2R)−ピロリジン−2−イルメトキシ]キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[6−{[(2R)−1−メチルピロリジン−2−イル]メトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{[(2S)−1−グリコロイルピロリジン−2−イル]メトキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−メチル−3−[4−オキソ−6−(3−チオモルホリン−4−イルプロポキシ)キナゾリン−3(4H)−イル]ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{3−[(3R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]プロポキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−[3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{3−[(2−メトキシエチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−[6−{3−[(3−フリルメチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−4−メチルベンズアミド;および
3−[6−{3−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル]−N−シクロプロピル−4−メチルベンズアミド;
から選択される、請求項1に記載の化合物;もしくはその薬学的に許容される塩。 - 請求項1に記載の式Iの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩を製造する方法であって、
(a) 式II:
(i) 保護基を除去して;そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成すること;
(b) 式X:
(i) 保護基を除去して;そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成すること;
を含む、方法。 - 薬学的に許容される希釈剤もしくは担体と組み合わせた、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、サイトカインにより媒介される疾患の処置に使用するための医薬組成物。
- 治療によるヒトもしくは動物の体の処置方法に使用するための、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 温血動物に、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む、サイトカインにより媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
- それを必要とする温血動物に、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の、サイトカインを阻害する量を投与することを含む、サイトカインにより媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
- それを必要とする温血動物に、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の、サイトカインを阻害する量を投与することを含む、サイトカインの生産または作用により媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
- 温血動物に、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む、リウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、AIDS、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患または乾癬を処置する方法。
- 医薬品の製造における、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
- サイトカインにより媒介される医学的状態の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
- リウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、AIDS、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患もしくは乾癬の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB0324790.5 | 2003-10-24 | ||
GBGB0324790.5A GB0324790D0 (en) | 2003-10-24 | 2003-10-24 | Amide derivatives |
PCT/GB2004/004474 WO2005042502A1 (en) | 2003-10-24 | 2004-10-22 | Amide derivatives |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2007509118A JP2007509118A (ja) | 2007-04-12 |
JP2007509118A5 true JP2007509118A5 (ja) | 2007-11-29 |
JP4987478B2 JP4987478B2 (ja) | 2012-07-25 |
Family
ID=29595715
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006536171A Expired - Fee Related JP4987478B2 (ja) | 2003-10-24 | 2004-10-22 | アミド誘導体 |
Country Status (28)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7750154B2 (ja) |
EP (1) | EP1682520B1 (ja) |
JP (1) | JP4987478B2 (ja) |
KR (1) | KR101127697B1 (ja) |
CN (2) | CN103012376A (ja) |
AR (1) | AR046308A1 (ja) |
AT (1) | ATE499347T1 (ja) |
AU (1) | AU2004285749B2 (ja) |
BR (1) | BRPI0415746A (ja) |
CA (1) | CA2543351C (ja) |
DE (1) | DE602004031543D1 (ja) |
ES (1) | ES2359409T3 (ja) |
GB (1) | GB0324790D0 (ja) |
HK (1) | HK1091830A1 (ja) |
IL (1) | IL175065A (ja) |
IS (1) | IS8450A (ja) |
MX (1) | MXPA06004465A (ja) |
MY (1) | MY140729A (ja) |
NO (1) | NO20062370L (ja) |
NZ (1) | NZ547095A (ja) |
RU (1) | RU2375352C2 (ja) |
SA (1) | SA04250351B1 (ja) |
SG (1) | SG147409A1 (ja) |
TW (1) | TWI343378B (ja) |
UA (1) | UA83867C2 (ja) |
UY (1) | UY28578A1 (ja) |
WO (1) | WO2005042502A1 (ja) |
ZA (1) | ZA200603226B (ja) |
Families Citing this family (42)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP4619545B2 (ja) | 1999-03-17 | 2011-01-26 | アストラゼネカ アクチボラグ | アミド誘導体 |
GB0329572D0 (en) * | 2003-12-20 | 2004-01-28 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
US20050261278A1 (en) | 2004-05-21 | 2005-11-24 | Weiner David M | Selective serotonin receptor inverse agonists as therapeutics for disease |
AU2006205066B2 (en) | 2005-01-10 | 2012-05-17 | Acadia Pharmaceuticals Inc. | Aminophenyl derivatives as selective androgen receptor modulators |
GB0504019D0 (en) * | 2005-02-26 | 2005-04-06 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
GB0516570D0 (en) * | 2005-08-12 | 2005-09-21 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
EP2035386A1 (en) * | 2006-06-19 | 2009-03-18 | AstraZeneca AB | Isoquinoline derivatives and their use as inhibitors of cytokine mediated diseases |
GB0702456D0 (en) | 2007-02-08 | 2007-03-21 | Astrazeneca Ab | New combination |
AR065810A1 (es) * | 2007-03-20 | 2009-07-01 | Celgene Corp | Derivados de isoindolina 4'-o-sustituidos,composiciones farmaceuticas que los comprenden y usos de los mismos en el tratamiento del cancer y en otros trastornos donde es necesario el control de la angiogenesis o la inhibicion de citoquinas, incluyendo tnf-alfa. |
US8354417B2 (en) * | 2007-09-26 | 2013-01-15 | Celgene Corporation | Solid forms comprising 3-(2,5-dimethyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione, compositions comprising the same, and methods of using the same |
MY157495A (en) * | 2007-09-26 | 2016-06-15 | Celgene Corp | 6-,7-, or 8-substituted quinazolinone derivatives and compositions comprising and methods of using the same |
JP2011503232A (ja) | 2007-11-20 | 2011-01-27 | ザ ブリガム アンド ウィメンズ ホスピタル インコーポレイテッド | 免疫応答の調節 |
WO2009138778A1 (en) * | 2008-05-12 | 2009-11-19 | Astrazeneca Ab | Cyclopropyl benzamide derivatives as intermediates for cytokine inhibitors |
WO2009151910A2 (en) * | 2008-05-25 | 2009-12-17 | Wyeth | Combination product of receptor tyrosine kinase inhibitor and fatty acid synthase inhibitor for treating cancer |
WO2011010131A1 (en) | 2009-07-21 | 2011-01-27 | Astrazeneca Ab | Compositions comprising an oxoisoquinoline methylbenzamide and a polymer |
GB0913345D0 (en) | 2009-07-31 | 2009-09-16 | Astrazeneca Ab | New combination 802 |
WO2011061527A1 (en) | 2009-11-17 | 2011-05-26 | Astrazeneca Ab | Combinations comprising a glucocorticoid receptor modulator for the treatment of respiratory diseases |
WO2011073662A1 (en) | 2009-12-17 | 2011-06-23 | Astrazeneca Ab | Combination of a benzoxazinone and a further agent for treating respiratory diseases |
WO2011150198A1 (en) | 2010-05-27 | 2011-12-01 | Ambit Biosciences Corporation | Azolyl urea compounds and methods of use thereof |
GB201021992D0 (en) | 2010-12-23 | 2011-02-02 | Astrazeneca Ab | Compound |
GB201021979D0 (en) | 2010-12-23 | 2011-02-02 | Astrazeneca Ab | New compound |
JP6258928B2 (ja) | 2012-06-13 | 2018-01-10 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | 新規ジアザスピロシクロアルカンおよびアザスピロシクロアルカン |
AU2013322838B2 (en) | 2012-09-25 | 2018-02-01 | F. Hoffmann-La Roche Ag | New bicyclic derivatives |
AR095079A1 (es) | 2013-03-12 | 2015-09-16 | Hoffmann La Roche | Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo |
UA118201C2 (uk) | 2013-11-26 | 2018-12-10 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | НОВИЙ ОКТАГІДРОЦИКЛОБУТА[1,2-c;3,4-c']ДИПІРОЛ-2-ІЛ |
EA037928B1 (ru) | 2014-03-26 | 2021-06-08 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Бициклические соединения в качестве ингибиторов продукции аутотаксина (atx) и лизофосфатидиловой кислоты (lpa) |
EA032357B1 (ru) | 2014-03-26 | 2019-05-31 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Конденсированные [1,4]диазепиновые соединения в качестве ингибиторов продукции аутотаксина (atx) и лизофосфатидиловой кислоты (lpa) |
JP6038212B2 (ja) * | 2015-03-18 | 2016-12-07 | ザ ガバメント オブ ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ アズ リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー オブ ザ デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ | 甲状腺刺激ホルモン受容体(tshr)の低分子量アゴニスト |
US20180071376A1 (en) | 2015-03-23 | 2018-03-15 | The Brigham And Women`S Hospital, Inc. | Tolerogenic nanoparticles for treating diabetes mellitus |
MA41898A (fr) | 2015-04-10 | 2018-02-13 | Hoffmann La Roche | Dérivés de quinazolinone bicyclique |
EP3317277B1 (en) | 2015-07-01 | 2021-01-20 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Somatostatin modulators and uses thereof |
MX2020004504A (es) | 2015-09-04 | 2021-11-10 | Hoffmann La Roche | Derivados de fenoximetilo. |
EP3353181B1 (en) | 2015-09-24 | 2021-08-11 | F. Hoffmann-La Roche AG | Bicyclic compounds as dual atx/ca inhibitors |
PE20180552A1 (es) | 2015-09-24 | 2018-04-02 | Hoffmann La Roche | Nuevos compuestos biciclicos como inhibidores duales de atx/ca |
MA42918A (fr) | 2015-09-24 | 2018-08-01 | Hoffmann La Roche | Composés bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs d'atx |
MA42919A (fr) | 2015-09-24 | 2018-08-01 | Hoffmann La Roche | Composés bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs d'atx |
EP3596060B1 (en) | 2017-03-16 | 2023-09-20 | F. Hoffmann-La Roche AG | New bicyclic compounds as atx inhibitors |
RU2019132254A (ru) | 2017-03-16 | 2021-04-16 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Гетероциклические соединения, пригодные в качестве дуальных ингибиторов atx/ca |
CN106977500A (zh) * | 2017-04-17 | 2017-07-25 | 牡丹江医学院 | 一种用于治疗脑梗塞的药物及其制备方法 |
US11028068B2 (en) | 2017-07-25 | 2021-06-08 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Somatostatin modulators and uses thereof |
EP4132646A1 (en) * | 2020-04-08 | 2023-02-15 | Remix Therapeutics Inc. | Compounds and methods for modulating splicing |
WO2024054591A1 (en) | 2022-09-07 | 2024-03-14 | Arvinas Operations, Inc. | Rapidly accelerated fibrosarcoma (raf) degrading compounds and associated methods of use |
Family Cites Families (51)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US1903899A (en) | 1933-04-18 | Cabboxylic acid abylides oe the benzene sebies and process oe making | ||
DE522788C (de) | 1928-11-01 | 1931-04-15 | I G Farbenindustrie Akt Ges | Verfahren zur Darstellung von Carbonsaeurearyliden der Benzolreihe |
US1909960A (en) | 1929-08-06 | 1933-05-23 | Du Pont | Intermediate for azo dyes |
BE611898A (ja) | 1960-12-23 | |||
US3755332A (en) | 1971-07-01 | 1973-08-28 | Ciba Geigy Corp | Substituted 4 indazolaminoquinolines |
DE2812252A1 (de) | 1978-03-21 | 1979-10-04 | Bayer Ag | 1,2,4-triazol-blockierte polyisocyanate als vernetzer fuer lackbindemittel |
US4367328A (en) | 1981-03-05 | 1983-01-04 | The Dow Chemical Company | Epoxy resins from hydroxy benzamides |
US4524168A (en) | 1981-11-18 | 1985-06-18 | Ciba-Geigy Corporation | Process for the mass coloration of polymers |
US4749729A (en) | 1984-06-21 | 1988-06-07 | American Cyanamid Company | Epoxy resin compositions curable above 160 F. and below 250 F. |
JPS61204221A (ja) | 1985-03-07 | 1986-09-10 | Hitachi Chem Co Ltd | 熱硬化性樹脂組成物 |
US5710158A (en) | 1991-05-10 | 1998-01-20 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
AU2552492A (en) | 1991-08-23 | 1993-03-16 | United States of America as represented by The Secretary Department of Health and Human Services, The | Raf protein kinase therapeutics |
US7772432B2 (en) | 1991-09-19 | 2010-08-10 | Astrazeneca Ab | Amidobenzamide derivatives which are useful as cytokine inhibitors |
GB9816837D0 (en) | 1998-08-04 | 1998-09-30 | Zeneca Ltd | Amide derivatives |
AU661533B2 (en) | 1992-01-20 | 1995-07-27 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
GB9314884D0 (en) | 1993-07-19 | 1993-09-01 | Zeneca Ltd | Tricyclic derivatives |
IL112249A (en) | 1994-01-25 | 2001-11-25 | Warner Lambert Co | Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds |
US5550132A (en) | 1994-06-22 | 1996-08-27 | University Of North Carolina | Hydroxyalkylammonium-pyrimidines or purines and nucleoside derivatives, useful as inhibitors of inflammatory cytokines |
CA2228050A1 (en) | 1995-08-10 | 1997-02-20 | Harold G. Selnick | 2,5-substituted aryl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use |
DE69634822T2 (de) | 1995-08-22 | 2006-04-27 | Japan Tobacco Inc. | Amid-verbindungen und ihre anwendung |
AR004010A1 (es) | 1995-10-11 | 1998-09-30 | Glaxo Group Ltd | Compuestos heterociclicos |
GB9604926D0 (en) | 1996-03-08 | 1996-05-08 | Sandoz Ltd | Organic compounds |
EP0888335A4 (en) | 1996-03-13 | 2002-01-02 | Smithkline Beecham Corp | NEW PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CYTOKININ MEDIATOR DISEASES |
EP0922042A1 (en) | 1996-08-09 | 1999-06-16 | Smithkline Beecham Corporation | Novel piperazine containing compounds |
GB9623833D0 (en) | 1996-11-16 | 1997-01-08 | Zeneca Ltd | Chemical compound |
WO1999001439A1 (en) | 1997-07-03 | 1999-01-14 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Aryl-and arylamino-substituted heterocycles as corticotropin releasing hormone antagonists |
ZA986732B (en) | 1997-07-29 | 1999-02-02 | Warner Lambert Co | Irreversible inhibitiors of tyrosine kinases |
EP1017378B1 (en) | 1997-09-23 | 2002-12-11 | AstraZeneca AB | Amide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines |
SK287996B6 (sk) | 1998-03-27 | 2012-09-03 | Janssen Pharmaceutica N. V. | Pyrimide compound, pharmaceutical composition the compound is comprised, method for preparation thereof, combination and product containing the composition and use of the pyrimide compound |
US6579872B1 (en) | 1998-05-15 | 2003-06-17 | Astrazeneca Ab | Bezamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines |
WO1999059960A1 (en) | 1998-05-15 | 1999-11-25 | Astrazeneca Ab | Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines |
HUP0103019A3 (en) | 1998-08-04 | 2002-01-28 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives useful as inhibitors of the production of cytokines, process for producing them and pharmaceutical compositions containing them |
EP1110951B1 (en) | 1998-08-27 | 2004-05-19 | Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited | Pyrimidine derivatives |
DE69933680T2 (de) | 1998-08-29 | 2007-08-23 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine verbindungen |
ATE336484T1 (de) | 1998-08-29 | 2006-09-15 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine verbindungen |
EP1115707B1 (en) | 1998-09-25 | 2003-11-12 | AstraZeneca AB | Benzamide derivatives and ther use as cytokine inhibitors |
ES2191462T3 (es) | 1998-10-01 | 2003-09-01 | Astrazeneca Ab | Derivados de quinolina y quinazolina y su uso como inhibidores de enfermedades mediadas por citoquinas. |
ATE303357T1 (de) | 1999-03-17 | 2005-09-15 | Amid-derivate | |
JP4619545B2 (ja) * | 1999-03-17 | 2011-01-26 | アストラゼネカ アクチボラグ | アミド誘導体 |
GB9906566D0 (en) | 1999-03-23 | 1999-05-19 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
GB9924092D0 (en) | 1999-10-13 | 1999-12-15 | Zeneca Ltd | Pyrimidine derivatives |
IL156304A0 (en) * | 2000-12-11 | 2004-01-04 | Tularik Inc | Cxcr3 antagonists |
GB0124931D0 (en) * | 2001-10-17 | 2001-12-05 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
TW200306839A (en) * | 2002-02-06 | 2003-12-01 | Novartis Ag | Quinazolinone derivatives and their use as CB agonists |
PL212910B1 (pl) * | 2002-02-12 | 2012-12-31 | Smithkline Beecham Corp | Pochodna nikotynoamidu, srodek farmaceutyczny i zastosowanie pochodnej nikotynoamidu |
CN1819922A (zh) * | 2003-07-10 | 2006-08-16 | 皇家飞利浦电子股份有限公司 | 用于将图案准确定位在基片上的方法和设备 |
ES2315703T3 (es) * | 2003-07-25 | 2009-04-01 | Novartis Ag | Inhibidores de la quinasa p-38. |
GB0329572D0 (en) | 2003-12-20 | 2004-01-28 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
BRPI0519287A2 (pt) | 2004-12-24 | 2009-01-06 | Astrazeneca Ab | derivados de amida |
GB0504019D0 (en) | 2005-02-26 | 2005-04-06 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
GB0516570D0 (en) | 2005-08-12 | 2005-09-21 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
-
2003
- 2003-10-24 GB GBGB0324790.5A patent/GB0324790D0/en not_active Ceased
-
2004
- 2004-10-21 TW TW093132022A patent/TWI343378B/zh not_active IP Right Cessation
- 2004-10-22 US US10/576,808 patent/US7750154B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-10-22 AR ARP040103862A patent/AR046308A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-10-22 WO PCT/GB2004/004474 patent/WO2005042502A1/en active Application Filing
- 2004-10-22 NZ NZ547095A patent/NZ547095A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-10-22 AU AU2004285749A patent/AU2004285749B2/en not_active Ceased
- 2004-10-22 MY MYPI20044370A patent/MY140729A/en unknown
- 2004-10-22 BR BRPI0415746-0A patent/BRPI0415746A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-10-22 DE DE602004031543T patent/DE602004031543D1/de active Active
- 2004-10-22 AT AT04768990T patent/ATE499347T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-10-22 KR KR1020067010003A patent/KR101127697B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-10-22 EP EP04768990A patent/EP1682520B1/en active Active
- 2004-10-22 CN CN2012103938753A patent/CN103012376A/zh active Pending
- 2004-10-22 RU RU2006117326/04A patent/RU2375352C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-10-22 SG SG200807338-9A patent/SG147409A1/en unknown
- 2004-10-22 CA CA2543351A patent/CA2543351C/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-10-22 JP JP2006536171A patent/JP4987478B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-10-22 MX MXPA06004465A patent/MXPA06004465A/es active IP Right Grant
- 2004-10-22 ES ES04768990T patent/ES2359409T3/es active Active
- 2004-10-22 UY UY28578A patent/UY28578A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-10-22 CN CNA2004800390365A patent/CN1898216A/zh active Pending
- 2004-10-22 UA UAA200604496A patent/UA83867C2/ru unknown
- 2004-10-23 SA SA04250351A patent/SA04250351B1/ar unknown
-
2006
- 2006-04-20 IL IL175065A patent/IL175065A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-04-21 ZA ZA200603226A patent/ZA200603226B/en unknown
- 2006-05-11 IS IS8450A patent/IS8450A/is unknown
- 2006-05-24 NO NO20062370A patent/NO20062370L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-11-10 HK HK06112435.2A patent/HK1091830A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2007509118A5 (ja) | ||
RU2375352C2 (ru) | Амидные производные | |
US7442704B2 (en) | Amide derivatives | |
US6432949B1 (en) | Amide derivatives useful as inhibitors of the production of cytokines | |
KR101985050B1 (ko) | 피라진카르복사미드 화합물 | |
JP5415271B2 (ja) | キナーゼ阻害剤としての置換ピロロ−ピラゾール誘導体 | |
SK285520B6 (sk) | Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečbu stavov sprostredkovaných cytokínmi | |
JP2008501675A (ja) | Erbb受容体型チロシンキナーゼとしてのキナゾリン誘導体 | |
CA2382605A1 (en) | Pyrimidine derivatives | |
WO2005082865A1 (ja) | 縮合二環性ピリミジン誘導体 | |
US20090036474A1 (en) | Quinazoline derivatives for use against cancer | |
ZA200106857B (en) | Amide derivatives. | |
MXPA01009308A (en) | Amide derivatives | |
CZ20011093A3 (cs) | Amidové deriváty, které jsou užitečné jako inhibitory produkce cytokinů, způsob jejich přípravy a farmaceutický prostředek, který je obsahuje | |
CZ2001439A3 (cs) | Amidové deriváty, které jsou užitečné jako inhibitory produkce cytokinů, způsob jejich přípravy a farmaceutický prostředek, který je obsahuje |