JP2006516145A5 - - Google Patents
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- FXSVUSGYIRWVPS-DCWSAZFOSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[5-(4-fluorophenyl)pyridin-2-yl]-4-hydroxycyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1N=CC(=CC=1)C=1C=CC(F)=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 FXSVUSGYIRWVPS-DCWSAZFOSA-N 0.000 claims 1
- MHCKPQQAIJUGBK-WXFIPNSDSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[5-[(dimethylamino)methyl]pyridin-2-yl]-4-hydroxycyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N1=CC(CN(C)C)=CC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 MHCKPQQAIJUGBK-WXFIPNSDSA-N 0.000 claims 1
- XQSVMPYHBRJHCB-SDPJGKNGSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[5-[(dimethylamino)methyl]pyridin-2-yl]cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N1=CC(CN(C)C)=CC=C1C1CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 XQSVMPYHBRJHCB-SDPJGKNGSA-N 0.000 claims 1
- DIYZTCHYQUDYKS-SOSILRMKSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[5-[2-[(dimethylamino)methyl]phenyl]pyridin-2-yl]-4-hydroxycyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CN(C)CC1=CC=CC=C1C1=CC=C(C2(O)CCC(CC2)N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)N=C1 DIYZTCHYQUDYKS-SOSILRMKSA-N 0.000 claims 1
- JQKJTACJDXVKRD-BGPPBHKUSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[6-(2,2-difluoroethoxy)pyridin-3-yl]-4-hydroxycyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=NC(OCC(F)F)=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 JQKJTACJDXVKRD-BGPPBHKUSA-N 0.000 claims 1
- MKUKWTGAMYNNAC-AGHUKTAOSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[6-(2-fluoroethoxy)pyridin-3-yl]-4-hydroxycyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=NC(OCCF)=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 MKUKWTGAMYNNAC-AGHUKTAOSA-N 0.000 claims 1
- CJBYIXYFDKYORO-WXFIPNSDSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[6-(azetidin-1-yl)pyridin-3-yl]-4-hydroxycyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=NC(=CC=1)N1CCC1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 CJBYIXYFDKYORO-WXFIPNSDSA-N 0.000 claims 1
- JZCKGGKZEXPDFX-WXFIPNSDSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[6-(cyclopropylamino)pyridin-3-yl]-4-hydroxycyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=NC(NC2CC2)=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 JZCKGGKZEXPDFX-WXFIPNSDSA-N 0.000 claims 1
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- KMUBFOKFLMHXIS-PVMJWQCPSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-[6-[hydroxy(pyridin-3-yl)methyl]pyridin-3-yl]cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C=1C=C(C2CCC(CC2)N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)C=NC=1C(O)C1=CC=CN=C1 KMUBFOKFLMHXIS-PVMJWQCPSA-N 0.000 claims 1
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- MVJLLZMAJRFREX-PDDLGQBUSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(1,3-thiazol-2-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1SC=CN=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 MVJLLZMAJRFREX-PDDLGQBUSA-N 0.000 claims 1
- XTMUALZZEORQKQ-AGHUKTAOSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(1H-indazol-5-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=C2C=NNC2=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 XTMUALZZEORQKQ-AGHUKTAOSA-N 0.000 claims 1
- MZEXAFCJVVIRSP-KDARRYODSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(2-methoxypyrimidin-5-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1=NC(OC)=NC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 MZEXAFCJVVIRSP-KDARRYODSA-N 0.000 claims 1
- FJKABBHTEABIJD-MVBMGLOESA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(2-methyl-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound S1C(C)=NC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 FJKABBHTEABIJD-MVBMGLOESA-N 0.000 claims 1
- JWICVTLZTGMNFQ-BGPPBHKUSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(2-morpholin-4-yl-1,3-thiazol-4-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1N=C(SC=1)N1CCOCC1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 JWICVTLZTGMNFQ-BGPPBHKUSA-N 0.000 claims 1
- SBWSIJJXKGWBGI-USEFPYCQSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound S1C(C(C)C)=NC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 SBWSIJJXKGWBGI-USEFPYCQSA-N 0.000 claims 1
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- KQBZIQGRGZGAMB-VEODAXLASA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(2-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1SC(=NC=1)C=1C=NC=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 KQBZIQGRGZGAMB-VEODAXLASA-N 0.000 claims 1
- CTFJTXYMRFTKFD-BGPPBHKUSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(2-pyrrolidin-1-yl-1,3-thiazol-4-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1N=C(SC=1)N1CCCC1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 CTFJTXYMRFTKFD-BGPPBHKUSA-N 0.000 claims 1
- PQALSDWZWDNBPE-BGPPBHKUSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(2-pyrrolidin-1-yl-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1SC(=NC=1)N1CCCC1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 PQALSDWZWDNBPE-BGPPBHKUSA-N 0.000 claims 1
- FYRWJIZNXHBLFT-PQXIJOGNSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(4-iodophenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=CC(I)=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 FYRWJIZNXHBLFT-PQXIJOGNSA-N 0.000 claims 1
- SFXGMIKADNKNJK-MVBMGLOESA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CC1=CSC(C2(O)CCC(CC2)N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)=N1 SFXGMIKADNKNJK-MVBMGLOESA-N 0.000 claims 1
- YKSPNNYIWLFVCY-SVRAFRINSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(4-methylphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 YKSPNNYIWLFVCY-SVRAFRINSA-N 0.000 claims 1
- DPVGMNQRQWUMTE-JMOWIOHXSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(4-methylpyridin-2-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CC1=CC=NC(C2(O)CCC(CC2)N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)=C1 DPVGMNQRQWUMTE-JMOWIOHXSA-N 0.000 claims 1
- AILFACXPIFCOQB-PXLQRDNWSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(4-morpholin-4-ylphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=CC(=CC=1)N1CCOCC1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 AILFACXPIFCOQB-PXLQRDNWSA-N 0.000 claims 1
- HLAVOYXHFGNRJF-FVEFLQRYSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(4-pyridin-3-ylphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=CC(=CC=1)C=1C=NC=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 HLAVOYXHFGNRJF-FVEFLQRYSA-N 0.000 claims 1
- WXXCXHHGOPLTKW-XNORXSBBSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(4-pyrimidin-2-ylphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=CC(=CC=1)C=1N=CC=CN=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 WXXCXHHGOPLTKW-XNORXSBBSA-N 0.000 claims 1
- MAOMEWPFIBYKLH-PLKPZTHQSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(4-pyrimidin-5-ylphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1C=CC(=CC=1)C=1C=NC=NC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 MAOMEWPFIBYKLH-PLKPZTHQSA-N 0.000 claims 1
- CXHZYVNAZPGLQE-MVBMGLOESA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound S1C(C)=CN=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 CXHZYVNAZPGLQE-MVBMGLOESA-N 0.000 claims 1
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- KZTGVVAZIZGGMK-MNEVETPYSA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-[4-(methoxymethyl)phenyl]cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1=CC(COC)=CC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 KZTGVVAZIZGGMK-MNEVETPYSA-N 0.000 claims 1
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- XZYZOVOAHIMREO-VEODAXLASA-N N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-[5-(1,3-thiazol-2-yl)pyridin-2-yl]cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@@H]1CCN(C1)C1CCC(CC1)(O)C=1N=CC(=CC=1)C=1SC=CN=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 XZYZOVOAHIMREO-VEODAXLASA-N 0.000 claims 1
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- DDGUFECXDQKCFJ-YKUCYRFJSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-ethoxy-1-[4-hydroxy-4-(5-methylpyridin-2-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1OCC)C1CCC(O)(CC1)C=1N=CC(C)=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 DDGUFECXDQKCFJ-YKUCYRFJSA-N 0.000 claims 1
- DLSVFJLWICMECP-YKUCYRFJSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-ethoxy-1-[4-hydroxy-4-(6-methoxypyridin-3-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1OCC)C1CCC(O)(CC1)C=1C=NC(OC)=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 DLSVFJLWICMECP-YKUCYRFJSA-N 0.000 claims 1
- PSFQENFUGCSXKE-YKUCYRFJSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-ethoxy-1-[4-hydroxy-4-(6-methylpyridin-2-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1OCC)C1CCC(O)(CC1)C=1N=C(C)C=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 PSFQENFUGCSXKE-YKUCYRFJSA-N 0.000 claims 1
- MZIHXQCZYGZXOH-NFJKTXFASA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-(4-hydroxy-4-phenylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1O)C1CCC(O)(CC1)C=1C=CC=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 MZIHXQCZYGZXOH-NFJKTXFASA-N 0.000 claims 1
- NMPCTCVVSBDEDE-ZRDDSIGQSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-(4-hydroxy-4-pyridin-3-ylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1O)C1CCC(O)(CC1)C=1C=NC=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 NMPCTCVVSBDEDE-ZRDDSIGQSA-N 0.000 claims 1
- JJCWAJUSLUVWGF-ZRDDSIGQSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-(4-hydroxy-4-pyridin-4-ylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1O)C1CCC(O)(CC1)C=1C=CN=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 JJCWAJUSLUVWGF-ZRDDSIGQSA-N 0.000 claims 1
- FIFCGZJWFIFLMF-ZNJKDYDLSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-(4-pyridin-2-ylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1O)C1CCC(CC1)C=1N=CC=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 FIFCGZJWFIFLMF-ZNJKDYDLSA-N 0.000 claims 1
- VFTXVOYPRBTANV-KUCMRCCESA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-(5-methylpyridin-2-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N1=CC(C)=CC=C1C1CCC(N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 VFTXVOYPRBTANV-KUCMRCCESA-N 0.000 claims 1
- GRWLRFHBSLLKJE-KUCMRCCESA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-(6-methylpyridin-2-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CC1=CC=CC(C2CCC(CC2)N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)=N1 GRWLRFHBSLLKJE-KUCMRCCESA-N 0.000 claims 1
- NPQBJJTUZQXVBT-OGTWAPGSSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound COC1=CC=CC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 NPQBJJTUZQXVBT-OGTWAPGSSA-N 0.000 claims 1
- HJRUZHCGOZFWIA-BZYPPAADSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-hydroxy-4-(2-methylphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CC1=CC=CC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 HJRUZHCGOZFWIA-BZYPPAADSA-N 0.000 claims 1
- NPKKWAIFVDJXDS-BZYPPAADSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-hydroxy-4-(3-methoxyphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound COC1=CC=CC(C2(O)CCC(CC2)N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)=C1 NPKKWAIFVDJXDS-BZYPPAADSA-N 0.000 claims 1
- WMTWNGATLVZCJO-ZQFKLAOWSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-hydroxy-4-(3-methylphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CC1=CC=CC(C2(O)CCC(CC2)N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)=C1 WMTWNGATLVZCJO-ZQFKLAOWSA-N 0.000 claims 1
- MTSGMIOGZFKXKS-BZYPPAADSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-hydroxy-4-(4-methoxyphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 MTSGMIOGZFKXKS-BZYPPAADSA-N 0.000 claims 1
- XHGVBJNSDZIZLM-ZQFKLAOWSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-hydroxy-4-(4-methylphenyl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 XHGVBJNSDZIZLM-ZQFKLAOWSA-N 0.000 claims 1
- SLCQDNZHOKYEEJ-HRZAVBMWSA-N N-[2-[[(3S,4S)-4-hydroxy-1-[4-hydroxy-4-(6-methoxypyridin-3-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1=NC(OC)=CC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H]([C@@H](O)C2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 SLCQDNZHOKYEEJ-HRZAVBMWSA-N 0.000 claims 1
- UWQSSWJGMTYGDT-UHFFFAOYSA-N N-[2-[[3-(fluoromethyl)-1-(4-hydroxy-4-phenylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1CC(O)(C=2C=CC=CC=2)CCC1N(C1)CCC1(CF)NC(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 UWQSSWJGMTYGDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AILUUVYEEYSXLA-HVIUMASTSA-N N-[2-oxo-2-[[(3R)-1-(4-phenoxycyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]ethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NCC(=O)N[C@H]2CN(CC2)C2CCC(CC2)OC=2C=CC=CC=2)=C1 AILUUVYEEYSXLA-HVIUMASTSA-N 0.000 claims 1
- AAOYFRVMYXIGFD-TWMPVWRBSA-N N-[2-oxo-2-[[(3R)-1-(4-pyridin-2-ylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]ethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NCC(=O)N[C@H]2CN(CC2)C2CCC(CC2)C=2N=CC=CC=2)=C1 AAOYFRVMYXIGFD-TWMPVWRBSA-N 0.000 claims 1
- PYWSAWVTQQXEJA-PDRFFQIWSA-N N-[2-oxo-2-[[(3R)-1-(4-pyridin-3-ylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]ethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NCC(=O)N[C@H]2CN(CC2)C2CCC(CC2)C=2C=NC=CC=2)=C1 PYWSAWVTQQXEJA-PDRFFQIWSA-N 0.000 claims 1
- DJYNOSREKOEFMN-PDRFFQIWSA-N N-[2-oxo-2-[[(3R)-1-(4-pyridin-4-ylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]ethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NCC(=O)N[C@H]2CN(CC2)C2CCC(CC2)C=2C=CN=CC=2)=C1 DJYNOSREKOEFMN-PDRFFQIWSA-N 0.000 claims 1
- YLNKWAOODGCNHT-WTUOKKPGSA-N N-[2-oxo-2-[[(3S,4S)-4-propoxy-1-(4-pyridin-3-ylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]ethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1OCCC)C1CCC(CC1)C=1C=NC=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 YLNKWAOODGCNHT-WTUOKKPGSA-N 0.000 claims 1
- FEFXPONLJKQWEC-WTUOKKPGSA-N N-[2-oxo-2-[[(3S,4S)-4-propoxy-1-(4-pyridin-4-ylcyclohexyl)pyrrolidin-3-yl]amino]ethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N([C@H]1CN(C[C@@H]1OCCC)C1CCC(CC1)C=1C=CN=CC=1)C(=O)CNC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 FEFXPONLJKQWEC-WTUOKKPGSA-N 0.000 claims 1
- MIXVCDZGACMOGR-NYLDSWQDSA-N N-[4-[(3R)-3-[[2-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]acetyl]amino]pyrrolidin-1-yl]cyclohexyl]pyridine-2-carboxamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NCC(=O)N[C@H]2CN(CC2)C2CCC(CC2)NC(=O)C=2N=CC=CC=2)=C1 MIXVCDZGACMOGR-NYLDSWQDSA-N 0.000 claims 1
- DXWSOQGJQGDZPJ-ATKRNPRHSA-N N-[4-[(3R)-3-[[2-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]acetyl]amino]pyrrolidin-1-yl]cyclohexyl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NCC(=O)N[C@H]2CN(CC2)C2CCC(CC2)NC(=O)C=2C=NC=CC=2)=C1 DXWSOQGJQGDZPJ-ATKRNPRHSA-N 0.000 claims 1
- CCWIRBJJFODGHO-ATKRNPRHSA-N N-[4-[(3R)-3-[[2-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]acetyl]amino]pyrrolidin-1-yl]cyclohexyl]pyridine-4-carboxamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NCC(=O)N[C@H]2CN(CC2)C2CCC(CC2)NC(=O)C=2C=CN=CC=2)=C1 CCWIRBJJFODGHO-ATKRNPRHSA-N 0.000 claims 1
- AIFAXMFFYULXLO-OOMBGRCJSA-N N-[4-[(3R)-3-[[2-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]acetyl]amino]pyrrolidin-1-yl]cyclohexyl]quinoline-4-carboxamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NCC(=O)N[C@H]2CN(CC2)C2CCC(CC2)NC(=O)C=2C3=CC=CC=C3N=CC=2)=C1 AIFAXMFFYULXLO-OOMBGRCJSA-N 0.000 claims 1
- BIUFSSRQRZICKR-VLNJMECTSA-N N-ethyl-2-[1-hydroxy-4-[(3R)-3-[[2-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]acetyl]amino]pyrrolidin-1-yl]cyclohexyl]-1,3-thiazole-5-carboxamide Chemical compound S1C(C(=O)NCC)=CN=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 BIUFSSRQRZICKR-VLNJMECTSA-N 0.000 claims 1
- JVEQSFCDEUBODG-VLNJMECTSA-N N-ethyl-5-[1-hydroxy-4-[(3R)-3-[[2-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]acetyl]amino]pyrrolidin-1-yl]cyclohexyl]-1,3-thiazole-2-carboxamide Chemical compound S1C(C(=O)NCC)=NC=C1C1(O)CCC(N2C[C@@H](CC2)NC(=O)CNC(=O)C=2C=C(C=CC=2)C(F)(F)F)CC1 JVEQSFCDEUBODG-VLNJMECTSA-N 0.000 claims 1
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N Naproxen Chemical group C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 1
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- ZMQAAUBTXCXRIC-UHFFFAOYSA-N Safrole Chemical compound C=CCC1=CC=C2OCOC2=C1 ZMQAAUBTXCXRIC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 1
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- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
Claims (11)
- 式Iの化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、その鏡像異性的に濃縮された混合物、ラセミ混合物、そのプロドラッグ、結晶形態、非結晶形態、非晶質形態、その溶媒和化合物、その代謝産物または医薬上許容される塩:
Xは、以下からなる群から選択され:アリール、モノ−またはポリ置換アリール、複素環ヘテロアリール、モノ−またはポリ置換ヘテロアリール、炭素環、モノ−またはポリ置換炭素環(CR9R10)n、ここでn=0−5;
Yは結合、または以下からなる群から選択され:酸素、硫黄、窒素、アミド結合、チオアミド結合、スルホンアミド、ケトン、−CHOH−、−CHO−アルキル−、オキシム、またはウレア;
Zは、以下からなる群から選択され:0−3のR11置換基を有する、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール、ここでR11は以下からなる群から独立に選択され:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−またはジ−置換アミノアルキル、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、モノ−またはジ−置換カルボキサミド、カルバメート、モノ−またはジ−置換カルバメート、スルホンアミド、モノ−またはジ−置換スルホンアミド、アルキルカルボニル、環状アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルカルボニル、環状アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、チオカルボキサミド、シアノ、およびR11a−アリールまたはR11a−ヘテロアリール、ここでR11aは、H、ハロゲン、OH、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルキル、アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルコキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、カルバメート、ウレアまたはシアノ;
R1は以下からなる群から独立に選択され:炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロ−アリールアルキニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールカルボキサミド、ヘテロアリール−カルボキサミド、アリールウレイド、ヘテロアリールウレイド、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノ、およびここで該炭素環、複素環、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基は0−3のR1a置換基で置換されていてもよく、ここでR1aは以下からなる群から独立に選択され:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロ−アルコキシ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−またはジ−置換アミノアルキル、アミノカルボニル、モノ−またはジ−置換アミノカルボニル、環状アミノカルボニル、アミノスルホニル、モノ−またはジ−置換アミノスルホニル、アルキルカルボニル、環状アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロ−アリールカルボニル、アルキルスルホニル、環状アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、カルボン酸、エステル化カルボン酸、アルキルカルボニルアミノ、環状アルキルカルボニルアミノ、アリール−カルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シアノ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、カルバメート、モノ−またはジ−置換カルバメート、R1b−アリールまたはR1b−ヘテロアリール、ここでR1bは、H、ハロゲン、OH、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルキル、アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ−またはジ−置換アミノアルキル、カルボキサミド、スルホンアミド、カルバメート、ウレアまたはシアノ;
R2は以下からなる群から独立に選択され:H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、N−モノ置換カルボキサミド、およびN,N−ジ置換カルボキサミド、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリール;
R 1およびR2は互いに結合してスピロ環を形成してもよい;
R3、R4、R5、およびR6は独立に以下からなる群から選択され:H、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシおよびチオアルキル、
R 1およびR3は閉環して0−3のRa置換基を有する炭素環または複素環を形成してもよく、ここでRaは、以下からなる群から選択され:ハロゲン、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、チオカルボキサミド、シアノ、モノ、ジ置換、またはポリ置換アリールおよび複素環、これらは0−3のRbを含んでいてもよく、ここでRbは、以下からなる群から選択され:ハロゲン、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、チオカルボキサミドおよびシアノ;
R 3およびR4またはR5およびR6は閉環してエチレン架橋を有する架橋された二環式系を形成してもよい;
R 3およびR6は閉環してメチレン基またはエチレン基またはN、OおよびSからなる群から選択されるヘテロ原子を有する架橋された二環式系を形成してもよい;
R7およびR8は独立に以下からなる群から選択され:水素、C1−C8アルキル、該C1−C8アルキルは酸素または硫黄で分断されていてもよい;アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルコキシアルキルまたはヘテロアリールアルコキシアルキル;
R 7およびR8は閉環してスピロ炭素環またはスピロ複素環を形成してもよい;
R9およびR10は独立に以下からなる群から選択され:H、OH、アミノ、アルコキシ、モノ−またはジ−置換アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、炭素環、または複素環;
R 9およびR10は閉環して炭素環または複素環を形成してもよい;
そして
r=0−3]。 - 式IIの化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、その鏡像異性的に濃縮された混合物、ラセミ混合物、そのプロドラッグ、結晶形態、非結晶形態、非晶質形態、その溶媒和化合物、その代謝産物または医薬上許容される塩:
Xは、以下からなる群から選択され:アリール、モノ−またはポリ置換アリール、複素環ヘテロアリール、モノ−またはポリ置換ヘテロアリール、炭素環、モノ−またはポリ置換炭素環(CR9R10)n、ここでn=0−5;
Yは結合、または以下からなる群から選択され:酸素、硫黄、窒素、アミド結合、スルホンアミド、ケトン、−CHOH−、−CHO−アルキル−、オキシム、またはウレア;
Zは、以下からなる群から選択され:0−3のR11置換基を有する炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール、ここでR11は以下からなる群から独立に選択され:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−またはジ−置換アミノアルキル、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、モノ−またはジ−置換カルボキサミド、カルバメート、モノ−またはジ−置換カルバメート、スルホンアミド、モノ−またはジ−置換スルホンアミド、アルキルカルボニル、環状アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルカルボニル、環状アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルチオカルボキサミド、シアノ、およびR11a−アリールまたはR11a−ヘテロアリール、ここでR11aは、H、ハロゲン、OH、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルキル、アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルコキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、カルバメート、ウレアまたはシアノ;
R1は以下からなる群から独立に選択され:H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、チオアルキル、トリハロアルキル、ハロゲン、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロ−アリールアルキニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールカルボキサミド、ヘテロアリール−カルボキサミド、アリールウレイド、ヘテロアリールウレイド、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノおよびここで該炭素環、複素環、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基は0−3のR1a置換基で置換されていてもよく、ここでR1aは以下からなる群から独立に選択され:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロ−アルコキシ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−またはジ−置換アミノアルキル、アミノカルボニル、モノ−またはジ−置換アミノカルボニル、環状アミノカルボニル、アミノスルホニル、モノ−またはジ−置換アミノスルホニル、アルキルカルボニル、環状アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロ−アリールカルボニル、アルキルスルホニル、環状アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、カルボン酸、エステル化カルボン酸、アルキルカルボニルアミノ、環状アルキルカルボニルアミノ、アリール−カルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シアノ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、カルバメート、モノ−またはジ−置換カルバメート、R1b−アリールまたはR1b−ヘテロアリール、ここでR1bは、H、ハロゲン、OH、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルキル、アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ−またはジ−置換アミノアルキル、カルボキサミド、スルホンアミド、カルバメート、ウレアまたはシアノ;
R2は以下からなる群から独立に選択され:H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、N−モノ置換カルボキサミド、およびN,N−ジ置換カルボキサミド、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリール;
R 1およびR2は互いに結合してスピロ環を形成してもよい;
R3、R4、R5、およびR6は独立に以下からなる群から選択され:H、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシおよびチオアルキル、
R 1およびR3は閉環して0−3のRa置換基を有する炭素環または複素環を形成してもよく、ここでRaは、以下からなる群から選択され:ハロゲン、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、チオカルボキサミド、シアノ、モノ、ジ置換、またはポリ置換アリールおよび複素環、これらは0−3のRbを有していてもよく、ここでRbは、以下からなる群から選択され:ハロゲン、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、チオカルボキサミドおよびシアノ;
R 3およびR4またはR5およびR6は閉環してエチレン架橋を有する架橋された二環式系を形成してもよい;
R 3およびR6は閉環してメチレン基またはエチレン基またはN、OおよびSからなる群から選択されるヘテロ原子を有する架橋された二環式系を形成してもよい;
R7およびR8は独立に以下からなる群から選択され:水素、C1−C8アルキル、該C1−C8アルキルは酸素または硫黄によって分断されていてもよい;アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルコキシアルキルまたはヘテロアリールアルコキシアルキル;
R 7およびR8は閉環してスピロ炭素環またはスピロ複素環を形成してもよい;
R9およびR10は独立に以下からなる群から選択され:H、OH、アミノ、アルコキシ、モノ−またはジ−置換アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、炭素環、または複素環;および、
R 9およびR10は閉環して炭素環または複素環を形成してもよい]。 - R2がOH、R3、R4、R5、R6、R7およびR8が水素、R1が、以下からなる群から選択され:フェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、4−ブロモフェニル、3−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロ−フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−フェニル、2−メトキシ−5−ピリジル、2−エトキシ−5−ピリジル、3,4−メチレンジオキシフェニル、4−フルオロフェニル、3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−1−イル、3−フルオロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、キノリン−4−イル、3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル、3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル、4−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、3,4−メチレンジオキシフェニル、4−シアノフェニル、4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、4−メチルピリジン−2−イル、5−メチルピリジン−2−イル、6−メチルピリジン−2−イル、6−メトキシピリジン−2−イル、6−メトキシピリジン−3−イル、6−メチルピリジン−3−イル、6−エチルピリジン−3−イル、6−イソプロピルピリジン−3−イル、6−シクロプロピルピリジン−3−イル、1−オキシド−ピリジン−3−イル、1−オキシドピリジン−2−イル、キノリン−4−イル、3−シアノフェニル、3−(メチルアミノカルボニル)−フェニル、1−オキシドピリジン−4−イル、4−(モルホリン−4−イルカルボニル)−フェニル、5−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−2−イル、6−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−3−イル、4−(4−メチルピペラジン−1−イル−カルボニル)フェニル、6−(アゼチン−1−イル)ピリジン−3−イル、5−シアノピリジン−2−イル、6−シアノピリジン−3−イル、5−(メトキシメチル)ピリジン−2−イル、5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−2−イル、4−(エチルアミノカルボニル)フェニル、4−(イソプロピル−アミノカルボニル)フェニル、4−(tert−ブチルアミノ−カルボニル)フェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)フェニル、4−[(アゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル、4−[(ピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル、4−[(モルホリン−4−イル)カルボニル]フェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−2−メチルフェニル、2−メチル4−(メチルアミノ−カルボニル)−フェニル、3−メチル−4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−3−メチルフェニル、3−メチル−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−3−フルオロフェニル、4−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノカルボニル]フェニル、3−フルオロ−4−メチルアミノカルボニル−フェニル、4−エチル−アミノカルボニル−3−フルオロフェニル、3−メチルアミノカルボニルフェニル、3−ジメチルアミノカルボニルフェニル、5−ジメチルアミノカルボニル−2−メトキシフェニル、2−メトキシ5−メチルアミノカルボニルフェニル、3−(メチルアミノカルボニルアミノ)フェニル、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−ジメチルアミノピリジン−3−イル、6−イソプロピルアミノピリド−3−イル、6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル、6−シクロプロピルアミノピリジン−3−イル、6−エトキシピリジン−3−イル、6−(2−フルオロエトキシ)ピリジン−3−イル、6−(2,2−ジフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル、6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−ピリジン−3−イル、4−ヨードフェニル、5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−2−ピリジル、5−(モルホリン−4−イル−カルボニル)−2−ピリジル、5−ジメチルアミノカルボニル−2−ピリジル、4−メチルアミノカルボニル−アミノフェニル、6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−3−イル、4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−フェニル、4−(メトキシメチル)フェニル、3−フルオロ−4−(メトキシメチル)フェニル、4−(ジメチルアミノ)フェニル、4−(ジメチルアミノ)−3−フルオロフェニル、1H−インダゾール−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−5−イル、2−メチル−1H−インダゾール−5−イル、1,3−チアゾール−2−イル、5−エチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(メチルアミノカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、1,3−チアゾール−5−イル、2−(メトキシカルボニルアミノ)−1,3−チアゾール−5−イル、2−イソプロピル−1,3−チアゾール−5−イル、5−(ピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−アミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−ジメチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−アリル−1,3−チアゾール−2−イル、5−プロピル−1,3−チアゾール−2−イル、5−エチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−ヒドロキシメチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−メトキシメチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(2−ピリジル)−1,3−チアゾール−2−イル、2−(ピロリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル、2−(モルホリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(1−ヒドロキシ−1メチルエチル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−エトキシ−1,3−チアゾール−5−イル、2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(モルホリン−4−イル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−メトキシメチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−エチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(3−ピリジル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(2−ピリジル)−1,3−チアゾール−5−イル、4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、1,3−ベンゾ−チアゾール−2−イル、ピリミジン−5−イル、ピリミジン−4−イル、ピリミジン−2−イル、ピリダジン−3−イル、ピラジン−2−イル、2−メトキシピリミジン−5−イル、2−エトキシピリミジン−5−イル、2−(2−フルオロエトキシ)ピリミジン−5−イル、2−メチルピリミジン−5−イル、2−エチルピリミジン−5−イル、2−イソプロピルピリミジン−5−イル、2−シクロプロピルピリミジン−5−イル、ピリミジン−4−イル、4−(ピリミジン−5−イル)フェニル、4−(1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル、4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル、4−(モルホリン−4−イル)フェニル、5−(ピラジン−2−イル)ピリジン−2−イル、4−(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル、4−(4,6−ジメチルピリミジン−5−イル)フェニル、6−ブロモピリジン−3−イル、5−ブロモピリジン−2−イル、4’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル、3’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル、3’−(メトキシ−カルボニル)−ビフェニル−4−イル、4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)フェニル、4’−(ジメチルアミノ)−ビフェニル−4−イル、4−(ピリジン−3−イル)フェニル、4−(1H−ピラゾール−4−イル)フェニル、4−(3,3’−ビピリジン−6−イル、4−(3,4’−ビピリジン−6−イル、5−(3−アセチルフェニル)ピリジン−2−イル、5−[3−(ジメチル−アミノ)フェニル]ピリジン−2−イル、5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン−2−イル、5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン−2−イル、5−(4−メトキシフェニル)ピリジン−2−イル、5−(3−メトキシフェニル)−ピリジン−2−イル、5−[3−(アミノカルボニル)−フェニル]ピリジン−2−イル、5−(4−フルオロ−フェニル)ピリジン−2−イル、5−(3,4−ジフルオロフェニル)ピリジン−2−イル、5−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1−ベンゾフラン−2−イル)ピリジン−2−イル、5−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)ピリジン−2−イル、5−(2−ホルミル−フェニル)ピリジン−2−イル、4−(2’−ホルミルビフェニル−4−イル、5−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−2−イル、6−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル、4−(1,3−チゾール−2−イル)フェニル、5−(1,3−チアゾール−2−イル)ピリジン−2−イル、6−(1,3−チアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル、6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]、5−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−2−イル、6−フェニルピリジン−3−イル、5−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル、5−(ピリミジン−2−イル)ピリジン−2−イル、5−(3−アミノカルボニルフェニル)ピリジン−2−イル、4−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル、4−(1H−イミダゾール−4−イル)フェニル]、5−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]ピリジン−2−イル、2’−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−4−イル、5−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}ピリジン−2−イル、2’−[(ジメチルアミノ)メチル]ビフェニル−4−イル、5−フルオロメチルピラジン−2−イル、5−ジフルオロ−メチルピラジン−2−イル、5−メチルピラジン−2−イル、2−メチルピリミジン−5−イル、2−フルオロメチルピリミジン−5−イル、2−ジフルオロメチルピリミジン−5−イル、2−トリフルオロメチルピリミジン−5−イル、2−シクロプロピルピリミジン−5−イル、イソチアゾール−5−イル、3−メチルイソチアゾール−5−イル、3−フルオロメチルイソチアゾール−5−イル、4−(ジメチルアミノ−カルボニル)フェニル、4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル、4−(ピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、3−フルオロ−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル、5−(ピロリジン−1−イル−カルボニル)ピリジン−2−イル、5−(ジメチルアミノカルボニル)ピリジン−2−イル、5−(モルホリン−4−イル−カルボニル)−ピリジン−2−イル、キノリン−4−イル、6−メトキシピリジン−3−イル、6−(モルホリン−4−イル)ピリジン−3−イル、4−(ジメチルアミノメチル)フェニル、5−(ジメチルアミノメチル)ピリジン−2−イル、5−(ジメチルアミノカルボニル)−ピリジン−2−イル、4−[ヒドロキシ(ピリジン−3−イル)メチル]フェニル、6−[(ヒドロキシ−(ピリジン−3−イル)メチル]ピリジン−3−イル、6−(ジメチルアミノカルボニル)
ピリジン−3−イル、4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、4−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、5−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)−ピリジン−2−イル、6−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)ピリジン−3−イル、フェノキシ、ベンジルオキシ、2−チエニル、2−イソプロピル−1,3−チアゾール−5−イル、4−(ピリミジン−2−イル)フェニル、4−(ピリミジン−4−イル)フェニル、および5−(メトキシメチル)ピリジン−2−イル、そして
X−Y−Zが
請求項2の化合物。 - R2がH、R3、R4、R5、R6、R7およびR8が水素、R1が、以下からなる群から選択され:フェニル、ピリジン−2−イル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、4−ブロモフェニル、3−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロ−フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシフェニル、3,4−メチレンジオキシフェニル、4−フルオロフェニル、3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−1−イル、3−フルオロフェニル、3−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、ピリジン−4−イル、ピリジン−3−イル、6−メチルピリジン−2−イル、6−メチルピリジン−3−イル、6−エチルピリジン−3−イル、6−イソプロピルピリジン−3−イル、キノリン−4−イル、3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル、3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル、4−シアノフェニル、4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、1−オキシドピリジン−4−イル、ピリジン−2−イル、4−メチルピリジン−2−イル、5−メチルピリジン−2−イル、6−メトキシピリジン−2−イル、6−メトキシピリジン−3−イル、6−メチルピリジン−3−イル、6−エチルピリジン−3−イル、6−イソプロピルピリジン−3−イル、6−シクロプロピルピリジン−3−イル、1−オキシドピリジン−3−イル、1−オキシドピリジン−2−イル、3−シアノフェニル、3−(メチルアミノカルボニル)−フェニル、1−オキシドピリジン−4−イル、4−(モルホリン−4−イルカルボニル)−フェニル、5−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−2−イル、6−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−3−イル、4−(4−メチルピペラジン−1−イル−カルボニル)フェニル、6−(アゼチン−1−イル)ピリジン−3−イル、5−シアノピリジン−2−イル、6−シアノピリジン−3−イル、5−(メトキシメチル)ピリジン−2−イル、5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−2−イル、5−ジメチルアミノメチル、4−エチルアミノカルボニルフェニル、4−イソプロピルアミノカルボニルフェニル、4−tert−ブチルアミノ−カルボニルフェニル、4−ジメチルアミノカルボニル−フェニル、4−(アゼチジン−1−イル)カルボニルフェニル、4−(ピロリジン−1−イル)カルボニルフェニル、4−(モルホリン−4−イル)カルボニルフェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−2−メチルフェニル、2−メチル−4−(メチルアミノ−カルボニル)フェニル、3−メチル−4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−3−メチルフェニル、3−メチル−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−3−フルオロフェニル、4−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノカルボニル]フェニル、3−フルオロ−4−メチルアミノカルボニル−フェニル、4−エチル−アミノカルボニル−3−フルオロフェニル、3−メチルアミノカルボニルフェニル、3−ジメチルアミノカルボニルフェニル、5−ジメチルアミノカルボニル−2−メトキシフェニル、2−メトキシ−5−メチルアミノカルボニルフェニル、3−(メチルアミノカルボニルアミノ)フェニル、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−ジメチルアミノピリジン−3−イル、6−イソプロピルアミノピリド−3−イル、6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル、6−シクロプロピルアミノピリジン−3−イル、6−エトキシピリジン−3−イル、6−(2−フルオロエトキシ)ピリジン−3−イル、6−(2,2−ジフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル、6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−ピリジン−3−イル、4−ヨードフェニル、5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−2−ピリジル、5−(モルホリン−4−イル−カルボニル)−2−ピリジル、5−ジメチルアミノカルボニル−2−ピリジル、4−メチルアミノカルボニル−アミノフェニル、6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−3−イル、4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−フェニル、4−(メトキシメチル)フェニル、3−フルオロ−4−(メトキシメチル)フェニル、4−(ジメチルアミノ)フェニル、4−(ジメチルアミノ)−3−フルオロフェニル、1H−インダゾール−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−5−イル、2−メチル−1H−インダゾール−5−イル、1,3−チアゾール−2−イル、5−エチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(メチルアミノカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、1,3−チアゾール−5−イル、2−(メトキシカルボニルアミノ)−1,3−チアゾール−5−イル、2−イソプロピル−1,3−チアゾール−5−イル、5−(ピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−アミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−ジメチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−アリル−1,3−チアゾール−2−イル、5−プロピル−1,3−チアゾール−2−イル、5−エチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−ヒドロキシメチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−メトキシメチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(2−ピリジル)−1,3−チアゾール−2−イル、2−(ピロリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル、2−(モルホリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(1−ヒドロキシ−1メチルエチル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−エトキシ−1,3−チアゾール−5−イル、2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(モルホリン−4−イル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−メトキシメチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−エチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(3−ピリジル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(2−ピリジル)−1,3−チアゾール−5−イル、4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、1,3−ベンゾ−チアゾール−2−イル、ピリミジン−5−イル、ピリミジン−2−イル、ピリダジン−4−イル、ピリダジン−3−イル、ピラジン−2−イル、2−メチルピリミジン−5−イル、2−エチルピリジン−5−イル、2−イソプロピルピリミジン−5−イル、2−シクロプロピルピリミジン−5−イル、2−メトキシピリミジン−5−イル、2−エトキシピリミジン−5−イル、2−(2−フルオロエトキシ)ピリミジン−5−イル、ピリミジン−4−イル、4−(ピリミジン−5−イル)フェニル、4−(1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル、4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル、4−(モルホリン−4−イル)フェニル、5−(ピラジン−2−イル)ピリジン−2−イル、4−(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル、4−(4,6−ジメチルピリミジン−5−イル)フェニル、6−ブロモピリジン−3−イル、5−ブロモピリジン−2−イル、4’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル、3’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル、3’−(メトキシカルボニル)−ビフェニル−4−イル、4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)フェニル、4’−(ジメチルアミノ)−ビフェニル−4−イル、4−(ピリジン−3−イル)フェニル、4−(1H−ピラゾール−4−イル)フェニル、4−(3,3’−ビピリジン−6−イル、4−(3,4’−ビピリジン−6−イル、5−(3−アセチルフェニル)ピリジン−2−イル、5−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]ピリジン−2−イル、5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン−2−イル、5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン−2−イル、5−(4−メトキシフェニル)ピリジン−2−イル、5−(3−メトキシフェニル)−ピリジン−2−イル、5−[3−(アミノカルボニル)−フェニル]ピリジン−2−イル、5−(4−フルオロ−フェニル)ピリジン−2−イル、5−(3,4−ジフルオロフェニル)ピリジン−2−イル、5−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1−ベンゾフラン−2−イル)ピリジン−2−イル、5−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)ピリジン−2−イル、5−(2−ホルミル−フェニル)ピリジン−2−イル、4−(2’−ホルミルビフェニル−4−イル、5−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−2−イル、6−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル、4−(1,3−チゾール−2−イル)フェニル、5−(1,3−チアゾール−2−イル)ピリジン−2−イル、6−(1,3−チアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル、6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]、5−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−2−イル、6−フェニルピリジン−3−イル、5−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル、5−(ピリミジン−2−イル)ピリジン−2−イル、5−(3−アミノカルボニルフェニル)ピリジン−2−イル、4−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル、4−(1H−イミダゾール−4−イル)フェニル]、5−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]ピリジン−2−イル、2’−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−4−イル、5−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}ピリジン−2−イル、2’−[(ジメチルアミノ)メチル]ビフェニル−4−イル、5−フルオロメチルピラジン−2−イル、5−ジフルオロ−メチルピラジン−2−イル、5−メチルピラジン−2−イル、2−メチルピリミジン−5−イル、2−フルオロメチルピリミジン−5−イル、2−ジフルオロメチルピリミジン−5−イル、2−トリフルオロメチルピリミジン−5−イル、2−シクロプロピルピリミジン−5−イル、イソチアゾール−5−イル、3−メチルイソチアゾール−5−イル、3−フルオロメチルイソチアゾール−5−イル、4−(ジメチルアミノ−カルボニル)フェニル、4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル、4−(ピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、3−フルオロ−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル、5−(ピロリジン−1−イル−カルボニル)ピリジン−2−イル、5−(ジメチルアミノカルボニル)ピリジン−2−イル、5−(モルホリン−4−イル−カルボニル)−ピリジン−2−イル、キノリン−4−イル、6−メトキシピリジン−3−イル、6−(モルホリン−4−イル)ピリジン−3−イル、4−(ジメチルアミノメチル)フェニル、5−(ジメチルアミノメチル)ピリジン−2−イル、5−(ジメチルアミノカルボニル)−ピリジン−2−イル、4−[ヒドロキシ(ピリジン−3−イル)メチル]フェニル、6−[(ヒドロキシ−(ピリジン−3−イル)メチル]ピリジン−3−イル、6−(ジメチルアミノカルボニル)ピリジン−3−イル
、4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、4−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、5−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)−ピリジン−2−イル、6−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)ピリジン−3−イル、フェノキシ、ベンジルオキシ、2−チエニル、2−イソプロピル−1,3−チアゾール−5−イル、4−(ピリミジン−2−イル)フェニル、4−(ピリミジン−4−イル)フェニル、および5−(メトキシメチル)ピリジン−2−イル、そしてX−Y−Zは、
請求項2の化合物。 - R2がH、R3、R4、R5、R6、が水素、R7がヒドロキシおよびR8が水素、R1が以下からなる群から選択され:フェニル、ピリジン−2−イル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、4−ブロモフェニル、3−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロ−フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシフェニル、3,4−メチレンジオキシフェニル、4−フルオロフェニル、3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−1−イル、3−フルオロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、ピリジン−4−イル、ピリジン−3−イル、キノリン−4−イル、3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル、3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル、4−シアノフェニル、4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、1−オキシドピリジン−4−イル、4−メチルフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、4−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、4−メチルピリジン−2−イル、5−メチルピリジン−2−イル、6−メチルピリジン−2−イル、6−メトキシピリジン−2−イル、6−メトキシピリジン−3−イル、6−メチルピリジン−3−イル、6−エチルピリジン−3−イル、6−イソプロピルピリジン−3−イル、6−シクロプロピルピリジン−3−イル、1−オキシドピリジン−3−イル、1−オキシドピリジン−2−イル、3−シアノフェニル、3−(メチルアミノカルボニル)−フェニル、1−オキシドピリジン−4−イル、4−(モルホリン−4−イルカルボニル)−フェニル、5−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−2−イル、6−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−3−イル、4−(4−メチルピペラジン−1−イル−カルボニル)フェニル、6−(アゼチン−1−イル)ピリジン−3−イル、5−シアノピリジン−2−イル、6−シアノピリジン−3−イル、5−(メトキシメチル)ピリジン−2−イル、5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−2−イル、5−ジメチルアミノメチル、4−エチルアミノカルボニルフェニル、4−イソプロピルアミノカルボニルフェニル、4−tert−ブチルアミノ−カルボニルフェニル、4−ジメチルアミノカルボニル−フェニル、4−(アゼチジン−1−イル)カルボニルフェニル、4−(ピロリジン−1−イル)カルボニルフェニル、4−(モルホリン−4−イル)カルボニルフェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−2−メチルフェニル、2−メチル−4−(メチルアミノ−カルボニル)フェニル、3−メチル−4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−3−メチルフェニル、3−メチル−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル、4−(ジメチルアミノカルボニル)−3−フルオロフェニル、4−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノカルボニル]フェニル、3−フルオロ−4−メチルアミノカルボニル−フェニル、4−エチル−アミノカルボニル−3−フルオロフェニル、3−メチルアミノカルボニルフェニル、3−ジメチルアミノカルボニルフェニル、5−ジメチルアミノカルボニル−2−メトキシフェニル、2−メトキシ−5−メチル−アミノカルボニルフェニル、3−(メチルアミノカルボニルアミノ)フェニル、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−ジメチルアミノピリジン−3−イル、6−イソプロピルアミノピリド−3−イル、6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル、6−シクロプロピルアミノピリジン−3−イル、6−エトキシピリジン−3−イル、6−(2−フルオロエトキシ)ピリジン−3−イル、6−(2,2−ジフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル、6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−ピリジン−3−イル、4−ヨードフェニル、5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−2−ピリジル、5−(モルホリン−4−イル−カルボニル)−2−ピリジル、5−ジメチルアミノカルボニル−2−ピリジル、4−メチルアミノカルボニル−アミノフェニル、6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−3−イル、4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−フェニル、4−(メトキシメチル)フェニル、3−フルオロ−4−(メトキシメチル)フェニル、4−(ジメチルアミノ)フェニル、4−(ジメチルアミノ)−3−フルオロフェニル、1H−インダゾール−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−5−イル、2−メチル−1H−インダゾール−5−イル、1,3−チアゾール−2−イル、5−エチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(メチルアミノカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、1,3−チアゾール−5−イル、2−(メトキシカルボニルアミノ)−1,3−チアゾール−5−イル、2−イソプロピル−1,3−チアゾール−5−イル、5−(ピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−アミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−ジメチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−アリル−1,3−チアゾール−2−イル、5−プロピル−1,3−チアゾール−2−イル、5−エチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−ヒドロキシメチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,3−チアゾール−2−イル、5−メトキシメチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−(2−ピリジル)−1,3−チアゾール−2−イル、2−(ピロリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル、2−(モルホリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(1−ヒドロキシ−1メチルエチル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−エトキシ−1,3−チアゾール−5−イル、2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(モルホリン−4−イル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−メトキシメチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−エチルアミノカルボニル−1,3−チアゾール−5−イル、2−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(3−ピリジル)−1,3−チアゾール−5−イル、2−(2−ピリジル)−1,3−チアゾール−5−イル、4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、1,3−ベンゾ−チアゾール−2−イル、ピリミジン−5−イル、ピリミジン−2−イル、ピリダジン−4−イル、ピリダジン−3−イル、ピラジン−2−イル、2−メトキシピリミジン−5−イル、2−エトキシピリミジン−5−イル、2−(2−フルオロエトキシ)ピリミジン−5−イル、2−メチルピリミジン−5−イル、2−エチルピリジン−5−イル、2−イソプロピルピリミジン−5−イル、2−シクロプロピルピリミジン−5−イル、ピリミジン−4−イル、4−(ピリミジン−5−イル)フェニル、4−(1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル、4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル、4−(モルホリン−4−イル)フェニル、5−(ピラジン−2−イル)ピリジン−2−イル、4−(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル、4−(4,6−ジメチルピリミジン−5−イル)フェニル、6−ブロモピリジン−3−イル、5−ブロモピリジン−2−イル、4’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル、3’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル、3’−(メトキシカルボニル)−ビフェニル−4−イル、4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)フェニル、4’−(ジメチルアミノ)−ビフェニル−4−イル、4−(ピリジン−3−イル)フェニル、4−(1H−ピラゾール−4−イル)フェニル、3,3’−ビピリジン−6−イル、3,4’−ビピリジン−6−イル、5−(3−アセチルフェニル)ピリジン−2−イル、5−[3−(ジメチル−アミノ)フェニル]ピリジン−2−イル、5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン−2−イル、5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン−2−イル、5−(4−メトキシフェニル)ピリジン−2−イル、5−(3−メトキシフェニル)−ピリジン−2−イル、5−[3−(アミノカルボニル)−フェニル]ピリジン−2−イル、5−(4−フルオロ−フェニル)ピリジン−2−イル、5−(3,4−ジフルオロフェニル)ピリジン−2−イル、5−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−イル、5−(1−ベンゾフラン−2−イル)ピリジン−2−イル、5−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)ピリジン−2−イル、5−(2−ホルミル−フェニル)ピリジン−2−イル、4−(2’−ホルミルビフェニル−4−イル、5−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−2−イル、6−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル、4−(1,3−チゾール−2−イル)フェニル、5−(1,3−チアゾール−2−イル)ピリジン−2−イル、6−(1,3−チアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル、6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]、5−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−2−イル、6−フェニルピリジン−3−イル、5−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル、5−(ピリミジン−2−イル)ピリジン−2−イル、5−(3−アミノカルボニルフェニル)ピリジン−2−イル、4−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル、4−(1H−イミダゾール−4−イル)フェニル]、5−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]ピリジン−2−イル、2’−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−4−イル、5−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}ピリジン−2−イル、2’−[(ジメチルアミノ)メチル]ビフェニル−4−イル、5−フルオロメチルピラジン−2−イル、5−ジフルオロ−メチルピラジン−2−イル、5−メチルピラジン−2−イル、2−メチルピリミジン−5−イル、2−フルオロメチルピリミジン−5−イル、2−ジフルオロメチルピリミジン−5−イル、2−トリフルオロメチルピリミジン−5−イル、2−シクロプロピルピリミジン−5−イル、イソチアゾール−5−イル、3−メチルイソチアゾール−5−イル、3−フルオロメチルイソチアゾール−5−イル、4−(ジメチルアミノ−カルボニル)フェニル、4−(メチルアミノカルボニル)フェニル、4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル、4−(ピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、3−フルオロ−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル、5−(ピロリジン−1−イル−カルボニル)ピリジン−2−イル、5−(ジメチルアミノカルボニル)ピリジン−2−イル、5−(モルホリン−4−イル−カルボニル)−ピリジン−2−イル、キノリン−4−イル、6−メトキシピリジン−3−イル、6−(モルホリン−4−イル)ピリジン−3−イル、4−(ジメチルアミノメチル)フェニル、5−(ジメチルアミノメチル)ピリジン−2−イル、5−(ジメチルアミノカルボニル)−ピリジン−2−イル、4−[ヒドロキシ(ピリジン−3−イル)メチル]フェニル、6−[(ヒドロキシ−(ピリジン−3−イル)メチル]ピリジン−3−イル、6−(ジ
メチルアミノカルボニル)ピリジン−3−イル、4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、4−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル、5−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)−ピリジン−2−イル、6−(4−メトキシピペリジン−1−イルカルボニル)ピリジン−3−イル、フェノキシ、ベンジルオキシ、2−チエニル、2−イソプロピル−1,3−チアゾール−5−イル、4−(ピリミジン−2−イル)フェニル、4−(ピリミジン−4−イル)フェニルおよび5−(メトキシメチル)ピリジン−2−イル、そしてX−Y−Zが
請求項2の化合物。 - 式IIIの化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、その鏡像異性的に濃縮された混合物、ラセミ混合物、そのプロドラッグ、結晶形態、非結晶形態、非晶質形態、その溶媒和化合物、その代謝産物または医薬上許容される塩、
R1は以下からなる群から独立に選択され:炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロ−アリールアルキニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールカルボキサミド、ヘテロアリール−カルボキサミド、アリールウレイド、ヘテロアリールウレイド、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノ、ここで該炭素環、複素環、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基は0−3のR1a置換基で置換されていてもよく、ここでR1aは以下からなる群から独立に選択され:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロ−アルコキシ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−またはジ−置換アミノアルキル、アミノカルボニル、モノ−またはジ−置換アミノカルボニル、環状アミノカルボニル、アミノスルホニル、モノ−またはジ−置換アミノスルホニル、アルキルカルボニル、環状アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロ−アリールカルボニル、アルキルスルホニル、環状アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、カルボン酸、エステル化カルボン酸、アルキルカルボニルアミノ、環状アルキルカルボニルアミノ、アリール−カルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シアノ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、カルバメート、モノ−またはジ−置換カルバメート、R1b−アリールまたはR1b−ヘテロアリール、ここでR1bはH、ハロゲン、OH、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルキル、アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ−またはジ−置換アミノアルキル、カルボキサミド、スルホンアミド、カルバメート、ウレアまたはシアノ;
R2は以下からなる群から独立に選択され:H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、N−モノ置換カルボキサミド、およびN,N−ジ置換カルボキサミド、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリール;
R 1およびR2は互いに結合してスピロ環を形成してもよい;
R3、R4、R5、およびR6は独立に以下からなる群から選択され:H、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシおよびチオアルキル、
R 1およびR3は閉環して0−3のRa置換基を有する炭素環または複素環を形成してもよく、ここでRaは、以下からなる群から選択され:ハロゲン、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、チオカルボキサミド、シアノ、モノ、ジ置換、またはポリ置換アリールおよび複素環、これらは0−3のRbを含んでいてもよく、ここでRbは、以下からなる群から選択され:ハロゲン、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、エステル化カルボキシル、カルボキサミド、チオカルボキサミドおよびシアノ;
R 3およびR4またはR5およびR6は閉環してエチレン架橋を有する架橋された二環式系を形成してもよい;
R 3およびR6は閉環してメチレン基またはエチレン基またはN、OおよびSからなる群から選択されるヘテロ原子を有する架橋された二環式系を形成してもよい;
R7およびR8は独立に以下からなる群から選択され:水素、C1−C8アルキル、該C1−C8アルキルは酸素または硫黄によって分断されていてもよい;アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリハロアルキル、モノ−、ジ−またはトリハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルコキシアルキルまたはヘテロアリールアルコキシアルキル;
R 7およびR8は閉環してスピロ炭素環またはスピロ複素環を形成してもよい;
そして、
m=0−5]。 - 以下からなる群から選択される化合物:
N−(2−{[(3S,4S)−1−シクロヘキシル−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−(ブト−2−イン−1−イルオキシ)−1−シクロヘキシルピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−(ベンジルオキシ)−1−シクロヘキシルピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−1−シクロヘキシル−4−(ピリジン−2−イルメトキシ)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−1−シクロヘキシル−4−(ピリジン−3−イルメトキシ)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシ−4−フェニルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(3−メチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−メチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(4−ブロモフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(3−ブロモフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(3−クロロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−トリフルオロメチルフェニル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−トリフルオロメチルフェニル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メトキシフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(3−メトキシフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−メトキシフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−3−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−4−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メトキシピリジン−3−イル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(6−エトキシピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3S,4S)−1−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(4−フルオロフェニル)シクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−(4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−{4−[3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(3−フルオロフェニル)シクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(4−クロロフェニル)シクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(3−クロロフェニル)シクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(4−ブロモフェニル)シクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(3−ブロモフェニル)シクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(4−メチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(3−メチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(2−メチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(4−メトキシフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(3−メトキシフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(ピリジン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(ピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(5−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(6−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(キノリン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(4−トリフルオロメチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(3−トリフルオロメチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(2−トリフルオロメチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−[4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−{4−[3−(メチル)−1H−ピラゾール−1−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキシル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−(3H−スピロ[2−ベンゾフラン−1,1’−シクロヘキサン]−4’−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−ヒドロキシ−1−スピロ[シクロヘキサン−1,1’−インデン]−4−イルピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−1−(2’,3’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,1’−インデン]−4−イル)−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(9S)−7−(4−ヒドロキシ−4−フェニルシクロヘキシル)−1−オキサ−7−アザスピロ[4.4]ノン−9−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−エトキシ−1−(4−ヒドロキシ−4−フェニルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(4−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]−4−エトキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(4−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]−4−エトキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−オキシドピリジン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メトキシフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(3−メトキシフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(ピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(ピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(ピリジン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メトキシピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−オキシドピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−オキシドピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(キノリン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(3−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−ヒドロキシ−4−(3−メチルアミノカルボニルフェニル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−エトキシ−1−(4−ピリジン−4−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3S,4S)−4−エトキシ−1−(4−ピリジン−3−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−エトキシ−1−(4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(1−オキシドピリジン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(1−オキシドピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(1−オキシドピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3S,4S)−4−エトキシ−1−{4−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3S,4S)−4−エトキシ−1−{4−[5−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3S,4S)−4−エトキシ−1−{4−[6−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3S,4S)−4−エトキシ−1−{4−[4−(4−メチルピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3S,4S)−4−エトキシ−1−[4−(3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−エトキシ−1−(3H−スピロ[2−ベンゾフラン−1,1’−シクロヘキサン]−4’−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−4−エトキシ−1−スピロ[シクロヘキサン−1,1−インデン]−4−イルピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3S,4S)−1−(2’,3’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,1’−インデン]−4−イル)−4−エトキシピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−オキシドピリジン−4−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(ピリジン−4−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(ピリジン−3−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(ピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(キノリン−4−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メトキシピリジン−3−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メトキシピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−オキシドピリジン−3−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−フェニルシクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メトキシフェニル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−オキソ−2−{[(3S,4S)−4−プロポキシ−1−(4−ピリジン−3−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−エチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−オキソ−2−{[(3S,4S)−4−プロポキシ−1−(4−ピリジン−4−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−エチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3S,4S)−1−[4−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキシル]−4−プロポキシピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−オキソ−2−{[(3S,4S)−4−プロポキシ−1−(3H−スピロ[2−ベンゾフラン−1,1’−シクロヘキサン]−4’−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}エチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−オキソ−2−{[(3S,4S)−4−プロポキシ−1−スピロ[シクロヘキサン−1,1’−インデン]−4−イルピロリジン−3−イル]アミノ}エチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メトキシピリジン−3−イル)−シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イルカルバモイル}−メチル)−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(6−アゼチジン−1−イルピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(5−シアノピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(6−シアノピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{トランス−4−ヒドロキシ−4−[5−(メトキシメチル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{5−[(ジメチルアミノ)メチル]ピリジン−2−イル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−3−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−4−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−オキシドピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−オキシドピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−オキシドピリジン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メトキシピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(キノリン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(4−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(3−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−{4−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(エチルアミノ)カルボニル]フェニル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−{4−[(イソプロピルアミノ)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(tert−ブチルアミノ)カルボニル]フェニル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]フェニル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(アゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−{4−[(ピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−{4−[(モルホリン−4−イル)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
4−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−N,N,2−トリメチルベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[3−メチル4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
2−フルオロ−4−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]−ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−N,N−ジメチルベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−{[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
2−フルオロ−4−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)−アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−N−メチルベンズアミド、
N−エチル−2−フルオロ−4−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)−アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ベンズアミド、
3−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−N−メチルベンズアミド、
3−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−N,N−ジメチルベンズアミド、
3−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−4−メトキシ−N,N−ジメチルベンズアミド、
3−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−4−メトキシ−N−メチルベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(3−{[(メチルアミノ)カルボニル]アミノ}フェニル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−モルホリン−4−イルピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−[6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[6−(イソプロピルアミノ)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[6−(シクロプロピルアミノ)ピリジン−3−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(6−エトキシピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[6−(2−フルオロエトキシ)ピリジン−3−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−フェニルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メチルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(2−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(4−ブロモフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(3−ブロモフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(3−クロロフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−ヨードフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
6−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−N,N−ジメチルニコチンアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−{[(メチルアミノ)カルボニル]アミノ}フェニル)シクロヘキシル]−ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)フェニル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[4−(メトキシメチル)フェニル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[3−フルオロ−4−(メトキシメチル)フェニル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]−3−フルオロフェニル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1H−インダゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−メチル−1H−インダゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N,N−ジメチル−4−(4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]−ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(モルホリン−4−イル)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(ピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[3−フルオロ−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−オキソ−2−[((3R)−1−{4−[5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]エチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N,N−ジメチル−6−(4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]−ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ニコチンアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−オキソ−2−{[(3R)−1−(4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}エチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−オキソ−2−{[(3R)−1−(4−ピリジン−3−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}エチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−オキソ−2−{[(3R)−1−(4−ピリジン−4−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}エチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(1−オキシドピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(1−オキシドピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(1−オキシドピリジン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(キノリン−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(6−モルホリン−4−イルピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−{5−[(ジメチルアミノ)メチル]ピリジン−2−イル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−{5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]ピリジン−2−イル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[ヒドロキシ(ピリジン−3−イル)メチル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−{6−[ヒドロキシ(ピリジン−3−イル)メチル]ピリジン−3−イル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N,N−ジメチル−5−(4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]−ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ピリジン−2−カルボキサミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{4−[(3−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{5−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]ピリジン−2−イル}シクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{6−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]ピリジン−3−イル}シクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−オキソ−2−{[(3R)−1−(4−フェノキシシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}エチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(ベンジルオキシ)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4,4−ジフェニルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[トランス−2−(ベンジルオキシ)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[シス−2−(ベンゾイルアミノ)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−オキソ−2−[((3R)−1−{シス−2−[(フェニルアセチル)アミノ]−シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]エチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[シス−2−(ベンジルアミノ)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(5−エチル−1,3−チアゾール−2−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
2−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−N−メチル−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド,
3−(トリフルオロメチル)−N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(1,3−チアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]ベンズアミド,
メチル[5−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]−ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−1,3−チアゾール−2−イル]カルバメート,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
2−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド、
2−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−N,N−ジメチル−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(5−アリル−1,3−チアゾール−2−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−プロピル−1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−エチル−2−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]−ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−ヒドロキシメチル−1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−メトキシメチル−1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−ピリジン−2−イル−1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−ピロリジン−1−イル−1,3−チアゾール−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−モルホリン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[2−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,3−チアゾール−5−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−ピロリジン−1−イル−1,3−チアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(2−エトキシ−1,3−チアゾール−5−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[2−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−チアゾール−5−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[2−(モルホリン−4−イル)−1,3−チアゾール−5−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−5−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−エチル−5−(1−ヒドロキシ−4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]−ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)−1,3−チアゾール−2−カルボキサミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[2−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−5−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[2−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−5−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−ピリジン−2−イル−1,3−チアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−オキソ−2−({(3R)−1−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)エチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−オキソ−2−[((3R)−1−{4−[5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]エチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−オキソ−2−({(3R)−1−[4−(2−チエニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)エチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
3−(トリフルオロメチル)−N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}ベンズアミド,
3−(トリフルオロメチル)−N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}ベンズアミド,
N−{(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}−4−オキソ−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ブタンアミド,
4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)−4−オキソブタンアミド,
4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)−4−オキソブタンアミド,
N−((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−4−ヒドロキシ−シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ブタンアミド,
N−((3R)−1−{4−[5−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)−2−({[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)アセトアミド,
N−((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−5−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボキサミド,
(4Z)および(4E)−4−(ヒドロキシイミノ)−N−((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ブタンアミド,
(4Z)および(4E)−4−(エトキシイミノ)−N−((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ブタンアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−フルオロ−4−(1,3−チアゾール−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−フルオロ−4−ピリジン−3−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−フルオロ−4−(6−メトキシピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−[(1−{4−フルオロ−4−[6−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−フルオロ−4−{4−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}シクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリミジン−5−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{[(R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリミジン−2−イル−シクロヘキシル)−ピロリジン−3−イルカルバモイル]−メチル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−ピリダジン−3−イル−シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピラジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピラジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[2−(2−フルオロエトキシ)ピリミジン−5−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(2−メトキシピリミジン−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリミジン−4−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−ピリミジン−5−イルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−オキサゾール−2−イルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−1H−イミダゾール−1−イルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−モルホリン−4−イルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−(ピラジン−2−イル)ピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[4−(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[4−(4,6−ジメチルピリミジン−5−イル)フェニル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(6−ブロモピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(5−ブロモピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[4’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[3’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)フェニル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[4’−(ジメチルアミノ)ビフェニル−4−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−ピリジン−3−イルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(3,3’−ビピリジン−6−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(3,4’−ビピリジン−6−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(3−アセチルフェニル)ピリジン−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(3−ジメチルアミノフェニル)ピリジン−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−{5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン−2−イル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−{5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン−2−イル}シクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(4−メトキシフェニル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(3−メトキシフェニル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{5−[3−(アミノカルボニル)フェニル]ピリジン−2−イル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(4−フルオロフェニル)ピリジン−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(3,4−ジフルオロフェニル)ピリジン−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)ピリジン−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(1−ベンゾフラン−2−イル)ピリジン−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)ピリジン−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−[5−(2−ホルミルフェニル)ピリジン−2−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[6−(1,3−オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(1,3−チアゾール−2−イル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[6−(1,3−チアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[5−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−フェニルピリジン−3−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−ピリミジン−5−イルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−ピリミジン−2−イルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−{5−[3−(アミノカルボニル)フェニル]ピリジン−2−イル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[4−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル]シクロヘキシル}−ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[4−(1H−イミダゾール−4−イル)フェニル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−{5−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]ピリジン−2−イル}シクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−{2−[((3R)−1−{4−ヒドロキシ−4−[2’−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−4−イル]シクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(5−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}ピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−(2−{[(3R)−1−(4−{2’−[(ジメチルアミノ)メチル]ビフェニル−4−イル}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
N−[2−({(3R)−1−[4−(ベンゾイルアミノ)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(4−{(3R)−3−[(2−{[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ピリジン−2−カルボキサミド、
N−(4−{(3R)−3−[(2−{[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ピリジン−3−カルボキサミド,
N−(4−{(3R)−3−[(2−{[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ピリジン−4−カルボキサミド,
6−メチル−N−(4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ピリジン−2−カルボキサミド、
5−メチル−N−(4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ピリジン−2−カルボキサミド,
4−メチル−N−(4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ピリジン−2−カルボキサミド,
6−メトキシ−N−(4−{(3R)−3−[({[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)ピリジン−2−カルボキサミド,
N−(4−{(3R)−3−[(2−{[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}アセチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}シクロヘキシル)キノリン−4−カルボキサミド,
N−(2−{[(3R)−1−(3−ヒドロキシ−3−ピリジン−2−イルビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[3−ヒドロキシ−3−(5−メチルピリジン−2−イル)ビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(3−ヒドロキシ−3−ピリジン−3−イルビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[3−ヒドロキシ−3−(6−メトキシピリジン−3−イル)ビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(8−ヒドロキシ−8−フェニルビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(5−ヒドロキシ−5−フェニルビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(5−ヒドロキシ−5−ピリジン−2−イルビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(5−ヒドロキシ−5−ピリジン−3−イルビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[5−ヒドロキシ−5−(6−メトキシピリジン−3−イル)ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(5−ヒドロキシ−5−ピリジン−4−イルビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R,5S)−1−(4−ヒドロキシ−4−フェニルシクロヘキシル)−5−メチルピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R,5S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−メチルフェニル)シクロヘキシル]−5−メチルピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R,5S)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)−5−メチルピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R,5S)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−3−イルシクロヘキシル)−5−メチルピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R,5S)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−4−イルシクロヘキシル)−5−メチルピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R,5S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(5−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−5−メチルピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R,5S)−1−[4−ヒドロキシ−4−(6−メチルピリジン−3−イル)シクロヘキシル]−5−メチルピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
2−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イルアミノ)−N−[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)−ピロリジン−3−イル]アセトアミド,
N−[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリジン−2−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]−2−{[5−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−2−イル]アミノ}アセトアミド,
N−[1−({[(3R)−1−(4−フェニルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}カルボニル)シクロプロピル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[3−(フルオロメチル)−1−(4−ヒドロキシ−4−フェニルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[(3aR,6aS)−5−ヒドロキシ−5−(6−メトキシピリジン−3−イル)オクタヒドロペンタレン−2−イル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[(3aR,6aS)−5−ヒドロキシ−5−フェニルオクタヒドロペンタレン−2−イル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[(3aR,6aS)−5−ヒドロキシ−5−ピリジン−3−イルオクタヒドロペンタレン−2−イル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(5−ヒドロキシ−5−ピリジン−3−イルビシクロ[2.2.2]オクト−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(3−メチルイソチアゾール−5−イル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−{2−[((3R)−1−{4−[3−(フルオロメチル)イソチアゾール−5−イル]−4−ヒドロキシシクロヘキシル}ピロリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−イソチアゾール−5−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−ヒドロキシ−4−(4−ピリミジン−2−イルフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド,
N−[2−({(3R)−1−[4−(2−シクロプロピルピリミジン−5−イル)−4−ヒドロキシシクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、および、
N−(2−{[(3R)−1−(4−ヒドロキシ−4−ピリダジン−4−イルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド。 - 治療上有効量の請求項1、2、3、4、5、6または7の化合物を医薬上許容される賦形剤、希釈剤または担体と混合して含む、治療を必要とする哺乳類における炎症、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、神経因性疼痛、狼瘡、全身性エリテマトーデス、再狭窄、免疫不全および移植拒絶の治療用医薬組成物。
- 請求項1、2、3、4、5、6または7の化合物を有効量含む、哺乳類におけるケモカイン受容体活性を調節するための医薬組成物。
- 請求項1、2、3、4、5、6または7の化合物を有効量含む、対象におけるCCR2に媒介される病状または疾患の治療用医薬組成物。
- 請求項1、2、3、4、5、6または7の化合物を有効量含む、対象におけるCCR5に媒介される病状または疾患の治療用医薬組成物。
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