JP2006137778A5

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Info

Publication number: JP2006137778A5
Application number: JP2006033099A
Authority: JP
Filing date: 2006-02-09
Publication date: 2006-08-10

Claims

７．３，９．５，１７．８及び２３．８±０．２度（２θ）にピークを有するＸ線粉末回折パターンを特徴とする、ゾルピデムヘミタートレイトＣ型。
１重量％未満の含水量を有する、請求項１に記載のゾルピデムヘミタートレイトＣ型。
１０．７，１２．４，１３．０，１３．８，１４．６，１６．２，１８．９，１９．５，２０．３，２１．３，２３．５，２５．０，及び２７．０±０．２度（２θ）にピークを有するＸ線粉末回折パターンを更に特徴とする、請求項１に記載のゾルピデムヘミタートレイトＣ型。
図４に記載のＤＴＧ熱プロファイルを有する、請求項１に記載のゾルピデムヘミタートレイトＣ型。
図３に記載のＸ線回折パターンを有する、請求項１に記載のゾルピデムヘミタートレイトＣ型。
ゾルピデムヘミタートレイト多型Ｃ型を合成するための方法であって、
（ａ）ゾルピジン酸(zolpidic acid)からゾルピジン酸のハロゲン化物を形成し；
（ｂ）ゾルピジン酸のハロゲン化物をジメチルアミンと反応させてゾルピデム塩基を形成し；
（ｃ）Ｌ（＋）酒石酸溶液をゾルピデム塩基と混合してゾルピデムヘミタートレイト塩を形成させ；そして
（ｄ）当該ゾルピデムヘミタートレイト塩を１３０℃〜１６０℃の温度で加熱して、当該ゾルピデムヘミタートレイト塩から、７．３，９．５，１７．８及び２３．８±０．２度（２θ）にピークを有するＸ線粉末回折パターンを特徴とするゾルピデムヘミタートレイトＣ型を形成させること、
を含んで成る方法。
ゾルピジン酸のハロゲン化物を形成する段階が、SOCl₂, PCl₅、及びPOCl₃のうちの少なくとも１つとゾルピジン酸とを反応させてゾルピジン酸のハロゲン化物を形成させることにより実施される、請求項６に記載の方法。
ゾルピジン酸のハロゲン化物を形成する段階が、SOCl₂とゾルピジン酸とを反応させてゾルピジン酸の塩化物を形成させることにより実施される、請求項６に記載の方法。
溶媒としてＤＭＦ又はトルエンのうちの少なくとも１つを用いることを更に含んで成る、請求項８に記載の方法。
ゾルピジン酸のハロゲン化物をトルエンから結晶化させることを更に含んで成る、請求項６に記載の方法。
ゾルピジン酸のハロゲン化物を形成させる場合に、ゾルピジン酸の塩化物の更なる塩素化を防ぐための溶媒がトルエンである、請求項８に記載の方法。
ゾルピデムヘミタートレイトＣ型を調製するための方法であって、ゾルピデムヘミタートレイトＡ型をイソプロパノール又はブタノールの蒸気に曝露することを含んで成り、ここで、ゾルピデムヘミタートレイトＣ型が７．３，９．５，１７．８及び２３．８±０．２度（２θ）にピークを有するＸ線粉末回折パターンを特徴とする、方法。
ゾルピデムヘミタートレイトＣ型を調製するための方法であって、結晶ゾルピデムヘミタートレイトを７０℃〜１５０℃の温度に加熱して、７．３，９．５，１７．８及び２３．８±０．２度（２θ）にピークを有するＸ線粉末回折パターンを特徴とするゾルピデムヘミタートレイトＣ型を形成すること、を含んで成る方法。
ゾルピデムヘミタートレイトＣ型を調製するための方法であって、ゾルピデムヘミタートレイトＡ型のイソプロパノール又はブタノールのスラリーを形成し、そして、７．３，９．５，１７．８及び２３．８±０．２度（２θ）にピークを有するＸ線粉末回折パターンを特徴とするゾルピデムヘミタートレイトＣ型を単離すること、を含んで成る方法。